Rawatan Efodyl Cefuroxim 250mg Merap Efodyl Cefurox 250mg (20 pek)

Farmakokologi

Kumpulan Farmakologi: Antibiotik Cephalosporin 2

Kod ATC: J01DC02

Mekanisme tindakan

Cefuroxime acetyl ialah prekursor, tidak mempunyai kesan antibakteria, ke dalam badan dihidrolisiskan di bawah kesan enzim esterase menjadi cefuroxime untuk berfungsi. Cefuroxime mempunyai kesan membunuh bakteria pada peringkat pertumbuhan dan pembahagian dengan menghalang sintesis sel bakteria. Ubat ini dilekatkan pada protein yang melekat pada penisilin (protein pengikat penisilin, PBP), iaitu protein yang terlibat dalam komposisi struktur membran sel bakteria, bertindak sebagai enzim pemangkin untuk peringkat akhir proses sintesis sel. Akibatnya, dinding sel sintetik akan menjadi lemah dan tidak. Di bawah kesan tekanan osmosis. Perkaitan yang dikaitkan dengan Cefuroxime dengan PBP pelbagai jenis akan menjadi kesan dadah.

Mekanisme rintangan ubat

Bakteria tahan Cefuroxim mungkin disebabkan oleh satu atau lebih mekanisme:

Peratusan rintangan dadah bergantung pada geografi dan masa untuk bakteria tertentu. Maklumat tentang rintangan dadah tempatan adalah sangat penting, terutamanya dalam rawatan jangkitan serius.

cefuroxim biasanya mempunyai aktiviti in vitro untuk bakteria berikut:

bakteria sensitif

Bakteria gramik aerobik Staphylococcus aerate (sensitiviti methicillin), Staphylococcus tidak melahirkan koagulase (sensitif kepada methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Bakteria gram aerobik -negatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Bakteria: Borrelia Burgdorferi.

Bakteria mungkin mengalami masalah kerana rintangan anti-dadah:

Bakteria Gram positif aerobik: Enzim pneumonia Streptococcus Bakteria gram-negatif aerobik: Citrobacter Freundii, Enerobacter Aerogenes, Entobacter Clacae, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumonia, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (tidak termasuk P Vulgaris), Providencia spp. Bakteria gram -positif anaerobik: peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Bakteria gram anaerobik: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Bakteria yang telah tahan terhadap ubat

Gram aerobik: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

gram anaerobik: bacteroides fragilis.

Semua strain S. Aureus tahan terhadap methicillin tahan terhadap cefuroxime.

Farmakokinetik

Menyerap

Selepas mengambil Cefuroxime Acetil, ia diserap dari perut - usus dan cepat dihidrolisiskan dalam mukosa usus dan sampel pelepasan Cefuroxime dalam kitaran peredaran badan.

Ubat serap terbaik apabila diambil sejurus selepas makan. Kadar penyerapan cefuroxime daripada kekacauan yang dikunyah dikurangkan berbanding dengan bentuk tablet, yang membawa kepada kepekatan puncak serum yang lebih rendah, masa puncak lebih perlahan dan mengurangkan bioavailabiliti badan (lebih rendah daripada 4 hingga 17%).

Pengagihan

Nisbah pelekap protein direkodkan berbeza, antara 33 hingga 50%, bergantung pada kaedah penggunaan. Selepas mengambil dos Cefuroxime Acetil 500 mg dalam 12 ikrar sihat, pengedaran yang jelas sebanyak 50 liter (CV% = 28%). Kepekatan cefuroxime melebihi perencat minimum untuk patogen biasa yang boleh dicapai dalam tonsil, sinus, mukosa bronkial, tulang, cecair pleura, cecair sendi, cecair interstisial, hempedu, kahak dan akuarium. Cefuroxime melepasi penghalang darah yang mengelupas apabila meninges meradang.

Metabolisme

cefuroxime tidak dimetabolismekan.

Penghapusan

Masa pelupusan serum adalah dari 1 hingga 1.5 jam. Cefuroxime dikumuhkan melalui tubul renal dan penapisan glomerular. Kelegaan buah pinggang adalah antara 125 hingga 148 ml/min/1.73 m2.

Pesakit khas

Jantina

Tiada perbezaan dalam farmakokinetik Cefuroxime yang diperhatikan pada lelaki dan wanita.

Warga emas

Tiada amaran khas pada pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang normal dengan dos maksimum 1 g/hari. Pesakit warga emas selalunya berisiko mengalami fungsi buah pinggang, jadi dos perlu diselaraskan mengikut fungsi buah pinggang pada warga emas.

Kanak-kanak

Pada bayi baru lahir lebih daripada 3 bulan dan kanak-kanak, farmakokinetik Cefuroxime adalah serupa dengan orang dewasa. Tiada data ujian klinikal mengenai penggunaan cefuroxime acetyl pada bayi di bawah umur 3 bulan.

kegagalan buah pinggang

Keselamatan dan keberkesanan cefuroxime acetyl pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang belum ditetapkan.

cefuroxime terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang. Oleh itu, seperti antibiotik lain, pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas yang ketara (CLCR

Kegagalan hepatik

Tiada data pada pesakit yang mengalami kegagalan hati. Oleh kerana Cefuroxime terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang, fungsi hati terjejas dijangka tidak menjejaskan farmakokinetik Cefuroxime.

Korelasi farmakokinetik/farmakokinetik mudah alih

Sebagai antibiotik cephalosporin, farmakokinetik yang paling penting - indeks farmakokinetik dengan in vivo direkodkan sebagai peratusan masa antara dua ubat pemberi (%T), kepekatan ubat bebas adalah lebih tinggi daripada kepekatan perencatan minimum (MIC) Cefuroxime dengan setiap strain bakteria tertentu (%T> MIC).

Dewasa dan kanak-kanak> 40 kg

Berhati-hati apabila menggunakan

Reaksi hipersensitiviti

Perlu berhati-hati terutamanya bagi pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan terhadap penisilin atau antibiotik betalaktam lain kerana risiko tindak balas silang.

Seperti semua antibiotik betalaktam, tindak balas hipersensitiviti yang serius dan kadangkala kematian telah dilaporkan. Dalam kes tindak balas hipersensitiviti yang serius, Cefuroxime mesti dihentikan dan mesti mengambil langkah kecemasan yang sesuai. Sebelum memulakan rawatan, adalah perlu untuk menentukan sama ada pesakit mempunyai sejarah hipersensitiviti kepada cefuroxime, cephalosporin atau mana-mana antibiotik betalaktam lain. Berhati-hati harus digunakan apabila menggunakan cefuroxime untuk pesakit yang mempunyai sejarah hipersensitiviti yang teruk kepada ubat betalaktam lain.

Tindak balas Jarisch-HERXHEIMER

Mempunyai tindak balas Jarisch-HERXHEIMER selepas mengambil Cefuroxime Acetil dalam rawatan penyakit Lyme. Ia adalah hasil langsung daripada aktiviti bakteria Cefuroxime Acetyl untuk bakteria patogen Lyme, Borrelia Burgdorferi. Pesakit harus tahu bahawa tindak balas ini adalah akibat biasa dan sering pulih daripada rawatan Lyme dengan antibiotik (lihat kesan yang tidak diingini).

Perkembangan berlebihan mikroorganisma tidak sensitif. Seperti antibiotik lain, penggunaan cefuroxime acetyl boleh menyebabkan perkembangan Candida yang berlebihan. Penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan pertumbuhan berlebihan mikroorganisma tidak sensitif lain (contohnya, Enterococci dan Clostridium difficile), mungkin perlu mengganggu rawatan.

Kolitis dan kolitis palsu ditemui dalam kebanyakan antibiotik termasuk cefuroxime dan boleh berubah-ubah dalam tahap ringan hingga mengancam nyawa. Oleh itu, diagnosis ini dipertimbangkan pada pesakit yang mengalami cirit-birit semasa atau selepas menggunakan Cefuroxime. Hentikan rawatan dengan cefuroxime dan rawatan khusus untuk Closfridium difficile harus dipertimbangkan. Jangan gunakan perencat usus.

menjejaskan ujian diagnostik

Penggunaan Cefuroxime adalah berkaitan dengan ujian Coombs positif yang boleh menjejaskan tindak balas darah pepenjuru kerana keputusan negatif palsu mungkin berlaku apabila menggunakan ujian Ferricyanide, jadi kaedah glukosa oksidase atau hexokinase disyorkan untuk menentukan kepekatan glukosa darah/plasma/plasma pada pesakit yang menggunakan nugget EFILYL.

Maklumat berhati-hati tentang eksipien

Sukrosa, sucralose: Pesakit yang mengalami masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi galaktosa, Nap fruktosa, kekurangan laktase, Glukosa-Galaktosa atau Sucrase-Isomaltase Tidak boleh mengambil ubat ini.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan mesin

Dadah berkemungkinan menyebabkan sakit kepala, pening, tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin semasa menggunakan dadah.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Kehamilan

Terdapat sangat sedikit data daripada penggunaan cefuroxime pada wanita hamil. Kajian haiwan menunjukkan bahawa tiada kesan berbahaya kepada wanita hamil, perkembangan janin, melahirkan anak atau perkembangan bayi selepas lahir. Efodyl hanya boleh ditunjukkan untuk wanita hamil apabila manfaat melebihi risiko.

Tempoh penyusuan

cefuroxime dikumuhkan dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil. Kesan yang tidak diingini dalam dos rawatan biasanya tidak berlaku, walaupun tidak mungkin untuk menghapuskan risiko cirit-birit dan jangkitan kulat mukosa. Efodyl hanya boleh digunakan semasa penyusuan susu ibu selepas menilai manfaat risiko.

Ubat interaktif

Ubat yang mengurangkan asid gastrik boleh mengurangkan bioavailabiliti asetil cefuroxime berbanding biokimia apabila lapar dan cenderung kehilangan kekuatan untuk menguatkan selepas makan.

Cefuroxime Acetyl boleh menjejaskan sistem bakteria, yang membawa kepada mengurangkan penyerapan semula estrogen dan mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral yang digunakan dalam kombinasi.

Probenecid pada masa yang sama mengurangkan pelepasan Cefuroxime dalam buah pinggang, meningkatkan makna kepekatan puncak, luas lengkung dan masa jualan Cefuroxime.

Penggunaan serentak cefuroxime dengan aminoglycosides atau diuretik kuat (seperti Furosennide> kebarangkalian ketoksikan buah pinggang)