Efodyl Cefuroxim 250mg Merap Efodyl Cefuroxim 250mg Kuracja (20 opakowań)

Farmakologia

Grupa farmakologiczna: Antybiotyki cefalosporyny 2

Kod ATC: J01DC02

Mechanizm działania

Cefuroksym acetylowy jest prekursorem, nie ma działania antybakteryjnego, w organizmie ulega hydrolizie pod wpływem enzymu esterazy do cefuroksymu, który działa. Cefuroksym działa zabijająco na bakterie na etapie wzrostu i podziału, hamując syntezę komórek bakteryjnych. Lek wiąże się z białkami przyłączonymi do penicyliny (białko wiążące penicylinę, PBP), które są białkami biorącymi udział w budowie struktury błony komórkowej bakterii, pełniąc rolę enzymu katalitycznego w końcowym etapie procesu syntezy komórek. W rezultacie syntetyczna ściana komórkowa zostanie osłabiona, a nie. Pod wpływem ciśnienia osmotycznego. Powinowactwo cefuroksymu do różnych typów PBP będzie stanowić efekt działania leku.

Mechanizm oporności na leki

Bakterie oporne na cefuroksym mogą wynikać z jednego lub kilku mechanizmów:

Procent lekooporności w przypadku niektórych bakterii zależy od położenia geograficznego i czasu. Informacje na temat lokalnej lekooporności są bardzo ważne, szczególnie w leczeniu poważnych infekcji.

cefuroksym zwykle wykazuje in vitro działanie na następujące bakterie:

wrażliwe bakterie

Staphylococcus aerate tlenowe bakterie gramowe (wrażliwość na metycylinę), Staphylococcus nie wytwarza koagulazy (wrażliwej na metycylinę), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Bakterie: Borrelia Burgdorferi.

Bakterie mogą mieć problemy z powodu oporności na leki:

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Enzymy Streptococcus pneumonia Tlenowe bakterie Gram-ujemne: Citrobacter Freundii, Enerobacter Aerogenes, Entobacter Clacae, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumonia, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (z wyłączeniem P Vulgaris), Providencia spp. Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie: peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Beztlenowe bakterie gramowe: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Bakterie odporne na leki

Gram aerobiku: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

gramów beztlenowych: Bacteroides fragilis.

Wszystkie szczepy S. Aureus są oporne na metycylinę i są oporne na cefuroksym.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Po przyjęciu leku Cefuroksym acetylowy wchłania się on z żołądka i jelit i szybko ulega hydrolizie w błonie śluzowej jelit, a próbka uwalnia cefuroksym w cyklu krążeniowym organizmu.

Najlepiej wchłaniany lek przyjmowany bezpośrednio po posiłku. Szybkość wchłaniania cefuroksymu z przeżutego chaosu jest zmniejszona w porównaniu z postacią tabletkową, co prowadzi do niższego maksymalnego stężenia w surowicy, czas szczytu jest wolniejszy i zmniejsza biodostępność ustroju (poniżej 4 do 17%).

Dystrybucja

Stopień mocowania białka jest rejestrowany w różny sposób i waha się od 33 do 50%, w zależności od metody użycia. Po zażyciu dawki Cefuroksymu acetylu 500 mg w 12 zdrowych ślubach, widoczny rozkład 50 litrów (CV% = 28%). Stężenie cefuroksymu przekracza minimalne stężenie inhibitora powszechnie występujących patogenów, jakie można osiągnąć w migdałkach, zatokach, błonie śluzowej oskrzeli, kościach, płynie opłucnowym, płynie stawowym, płynie śródmiąższowym, żółci, plwocinie i akwarium. W przypadku stanu zapalnego opon mózgowo-rdzeniowych cefuroksym przenika przez zwiotczałą barierę krew.

Metabolizm

cefuroksym nie jest metabolizowany.

Eliminacja

Czas usuwania surowicy wynosi od 1 do 1,5 godziny. Cefuroksym jest wydalany przez kanaliki nerkowe i filtrację kłębuszkową. Klirens nerkowy wynosi od 125 do 148 ml/min/1,73 m2.

Specjalni pacjenci

Płeć

Nie ma różnic w farmakokinetyce cefuroksymu obserwowanej u mężczyzn i kobiet.

Osoby starsze

Nie ma specjalnego ostrzeżenia dotyczącego stosowania maksymalnej dawki 1 g/dobę u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku często występuje ryzyko zaburzeń czynności nerek, dlatego u osób w podeszłym wieku dawkę należy dostosować w zależności od czynności nerek.

Dzieci

U noworodków w wieku powyżej 3 miesięcy i dzieci farmakokinetyka cefuroksymu jest podobna jak u dorosłych. Brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania acetylowego cefuroksymu u niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy.

niewydolność nerek

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności acetylowego cefuroksymu u pacjentów z niewydolnością nerek.

cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki. Dlatego, podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek (CLCR

Niewydolność wątroby

Brak danych dotyczących pacjentów z niewydolnością wątroby. Ponieważ cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, oczekuje się, że zaburzenia czynności wątroby nie będą miały wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu.

Mobilna korelacja farmakokinetyczna/farmakokinetyczna

W przypadku antybiotyków cefalosporynowych najważniejszą farmakokinetykę – wskaźnik farmakokinetyczny in vivo rejestruje się jako procent czasu pomiędzy podaniem dwóch leków (%T), przy czym stężenie wolnych leków jest wyższe niż minimalne stężenie hamujące (MIC) cefuroksymu dla każdego konkretnego szczepu bakterii (%T> MIC).

Dorośli i dzieci > 40 kg

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Reakcja nadwrażliwości

Należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku pacjentów, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na penicylinę lub inne antybiotyki betalaktamowe ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej.

Podobnie jak w przypadku wszystkich antybiotyków betalaktamowych, zgłaszano poważne reakcje nadwrażliwości, a czasami śmierć. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku Cefuroksym i zastosować odpowiednie środki doraźne. Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić, czy u pacjenta nie występowała w przeszłości nadwrażliwość na cefuroksym, cefalosporynę lub jakikolwiek inny antybiotyk betalaktamowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania cefuroksymu u pacjentów z ciężką nadwrażliwością na inne leki betalaktamowe w wywiadzie.

Reakcja Jarischa-HERXHEIMERA

Występuje reakcja Jarischa-HERXHEIMERA po przyjęciu leku Cefuroksym acetylowy w leczeniu boreliozy. Jest to bezpośredni wynik bakteriobójczego działania Cefuroksymu Acetylu na bakterie chorobotwórcze z Lyme, Borrelia Burgdorferi. Pacjenci powinni wiedzieć, że ta reakcja jest częstą konsekwencją i często ustępuje po leczeniu boreliozy antybiotykami (patrz niepożądany efekt).

Nadmierny rozwój niewrażliwych mikroorganizmów. Podobnie jak inne antybiotyki, stosowanie cefuroksymu acetylowego może prowadzić do nadmiernego rozwoju Candida. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadmiernego wzrostu innych niewrażliwych mikroorganizmów (na przykład Enterococci i Clostridium difficile), dlatego może być konieczne przerwanie leczenia.

Zapalenie jelita grubego i pozorne zapalenie jelita grubego występują w przypadku większości antybiotyków, w tym cefuroksymu, a ich stężenie może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego też takie rozpoznanie bierze się pod uwagę u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po stosowaniu leku Cefuroksym. Należy przerwać leczenie cefuroksymem i rozważyć specyficzne leczenie Closfridium difficile. Nie stosować inhibitorów jelitowych.

wpływają na testy diagnostyczne

Stosowanie cefuroksymu wiąże się z dodatnimi wynikami testu Coombsa, który może wpływać na ukośne reakcje krwi, ponieważ podczas stosowania testów żelazicyjanku mogą wystąpić fałszywie ujemne wyniki, dlatego w celu określenia stężenia glukozy/w osoczu krwi/osocza u pacjentów stosujących bryłki EFILYL zaleca się metodę oksydazy glukozowej lub heksokinazy.

Uwaga dotycząca substancji pomocniczych

Sacharoza, sukraloza: Pacjenci z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, fruktoza Nap, niedobór laktazy, glukoza-galaktoza lub sukraza-izomaltaza nie powinni przyjmować tego leku.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lek może powodować bóle i zawroty głowy, dlatego podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Używaj narkotyków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Ciąża

Istnieje bardzo mało danych dotyczących stosowania cefuroksymu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach pokazują, że nie ma szkodliwego wpływu na kobiety w ciąży, rozwój płodu, poród ani rozwój dzieci po urodzeniu. Efodyl powinien być wskazany kobietom w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko.

Okres karmienia piersią

cefuroksym przenika do mleka kobiecego w małych ilościach. Niepożądane skutki w dawce leczniczej zwykle nie występują, chociaż nie można wyeliminować ryzyka wystąpienia biegunki i grzybicy błon śluzowych. Efodyl należy stosować w okresie karmienia piersią wyłącznie po ocenie korzyści związanych z ryzykiem.

Lek interaktywny

Leki zmniejszające kwas żołądkowy mogą zmniejszać biodostępność acetylu cefuroksymu w porównaniu z biochemią, gdy są głodni i mają tendencję do utraty sił na rzecz wzmocnienia po posiłkach.

Cefuroksym Acetyl może wpływać na układ bakteryjny, prowadząc do zmniejszenia wchłaniania zwrotnego estrogenów i zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych stosowanych w skojarzeniu.

Probenecid jednocześnie zmniejsza klirens cefuroksymu w nerkach, zwiększając znaczenie maksymalnego stężenia, powierzchnię krzywej i czas sprzedaży cefuroksymu.

Jednoczesne stosowanie cefuroksymu z aminoglikozydami lub silnymi lekami moczopędnymi (takimi jak furosenid) może zwiększyć prawdopodobieństwo toksycznego działania na nerki.

Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zwiększyć INR.