Эфодил Цефуроксим 250 мг Мерап Эфодил Цефурокс 250 мг Лечение (20 упаковок)

Фармакокология

Фармакологическая группа: Цефалоспориновые антибиотики 2

Код УВД: J01DC02

Механизм действия

Цефуроксима ацетил является предшественником, не оказывает антибактериального действия, в организме гидролизуется под действием фермента эстеразы в цефуроксим для работы. Цефуроксим убивает бактерии на стадии роста и деления, подавляя синтез бактериальных клеток. Препарат присоединяется к белкам, связанным с пенициллином (пенициллин-связывающий белок, PBP), которые представляют собой белки, участвующие в построении структуры мембран бактериальных клеток, действуя как каталитический фермент на заключительном этапе процесса синтеза клеток. В результате синтетическая клеточная стенка будет ослаблена и нет. Под действием осмотического давления. Эффектом препарата будет сродство, связанное с цефуроксимом к PBP разных типов.

Механизм устойчивости к лекарствам

Бактерии, устойчивые к цефуроксиму, могут возникать по одному или нескольким механизмам:

Процент лекарственной устойчивости для определенных бактерий зависит от географии и времени. Информация о местной лекарственной устойчивости очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно проявляет активность in vitro в отношении следующих бактерий:

чувствительные бактерии

Стафилококки аэрируют аэробные грамотрицательные бактерии (чувствительны к метициллину), стафилококки не рождают коагулазу (чувствительны к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Бактерии: Borrelia Burgdorferi.

У бактерий могут возникнуть проблемы из-за устойчивости к лекарствам:

Аэробные грамположительные бактерии: ферменты Streptococcus pneumonia.Аэробные грамотрицательные бактерии: Citrobacter Freundii, Enerobacter Aerogenes, Entobacter Clacae, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumonia, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (исключая P Vulgaris), Providencia spp. Анаэробные грамположительные бактерии: peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Анаэробные грамотрицательные бактерии: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Бактерии, устойчивые к лекарствам

Аэробные граммы: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

Анаэробные граммы: Bacteroides fragilis.

Все штаммы S. Aureus устойчивы к метициллину и устойчивы к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема цефуроксима ацетила он всасывается из желудка – кишечника и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и высвобождает цефуроксим в циркуляторный цикл организма.

Лучше всего усваивается препарат при приеме сразу после еды. Скорость всасывания цефуроксима из разжеванной формы снижена по сравнению с таблетированной формой, что приводит к снижению пиковой концентрации в сыворотке крови, времени пика более медленному и снижает биодоступность организма (ниже от 4 до 17%).

Распространение

Коэффициент крепления белка фиксируется разный, от 33 до 50%, в зависимости от способа использования. После приема дозы цефуроксима ацетила 500 мг у 12 здоровых обетов кажущееся распределение составило 50 литров (CV% = 28%). Концентрация цефуроксима превышает минимальный ингибитор для распространенных возбудителей, который может быть достигнут в миндалинах, пазухах, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и аквариуме. Цефуроксим проходит через геморрагический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм

цефуроксим не метаболизируется.

Устранение

Время утилизации сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится через почечные канальцы и клубочковой фильтрацией. Клиренс почек составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые пациенты

Пол

Разницы в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин не наблюдается.

Пожилые люди

Специальных предупреждений у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении максимальной дозы 1 г/сут нет. Пациенты пожилого возраста часто подвергаются риску нарушения функции почек, поэтому дозировку следует корректировать в соответствии с функцией почек у пожилых людей.

Дети

У новорожденных старше 3 месяцев и детей фармакокинетика цефуроксима аналогична таковой у взрослых. Данных клинических испытаний по применению цефуроксима ацетила у детей младше 3 месяцев нет.

почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима ацетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Поэтому, как и при применении других антибиотиков, у пациентов со значительным нарушением функции почек (ККЛ

Печеночная недостаточность

Данных у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Поскольку цефуроксим в основном выводится через почки, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.

Мобильная фармакокинетическая/фармакокинетическая корреляция

Что касается цефалоспориновых антибиотиков, то важнейшая фармакокинетика - фармакокинетический индекс in vivo регистрируется как процент времени между введением двух препаратов (%Т), концентрация свободных препаратов превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) цефуроксима с каждым конкретным штаммом бактерий (%Т>МПК).

Взрослые и дети>40 кг

Будьте осторожны при применении

Реакция гиперчувствительности

Необходимо соблюдать осторожность, особенно пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие беталактамные антибиотики в анамнезе из-за риска перекрестных реакций.

Как и в случае всех беталактамных антибиотиков, сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, а иногда и о смерти. В случае возникновения серьезных реакций гиперчувствительности применение цефуроксима следует прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Перед началом лечения необходимо определить, есть ли у пациента в анамнезе гиперчувствительность к цефуроксиму, цефалоспорину или любому другому беталактамному антибиотику. Следует соблюдать осторожность при применении цефуроксима у пациентов с тяжелой гиперчувствительностью к другим препаратам беталактама в анамнезе.

Реакция Яриша-Герксхаймера

Имеет реакцию Яриша-Герксхаймера после приема цефуроксима ацетила при лечении болезни Лайма. Это является прямым результатом бактерицидной активности цефуроксима ацетила в отношении патогенных бактерий Лайма, Borrelia Burgdorferi. Пациенты должны знать, что эта реакция является частым последствием и часто выздоравливает от лечения Лайма антибиотиками (см. нежелательный эффект).

Чрезмерное развитие нечувствительных микроорганизмов. Как и другие антибиотики, использование цефуроксима ацетила может привести к чрезмерному развитию Candida. Длительное применение может привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), возможно, потребуется прервать лечение.

Колит и ложный колит обнаруживаются при применении большинства антибиотиков, включая цефуроксим, и их уровни могут колебаться от легкой до опасной для жизни. Поэтому этот диагноз рассматривают у пациентов с диареей во время или после применения Цефуроксима. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения цефуроксимом и специфического лечения Closfridium difficile. Не используйте кишечные ингибиторы.

влияет на диагностические тесты

Применение цефуроксима связано с положительными тестами Кумбса, которые могут влиять на диагональные реакции крови, поскольку при использовании тестов на феррицианид могут возникать ложноотрицательные результаты, поэтому для определения концентрации глюкозы в крови/плазме/плазме у пациентов, использующих самородки EFILYL, рекомендуется использовать метод глюкозооксидазы или гексокиназы.

Внимание относительно вспомогательных веществ

Сахароза, сукралоза: Пациенты с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость галактозы, фруктозы Nap, дефицит лактазы, глюкозо-галактозы или сахаразы-изомальтазы, не должны принимать этот препарат.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Препарат может вызывать головные боли, головокружения, во время применения препарата не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременность

Данных о применении цефуроксима у беременных очень мало. Исследования на животных показывают, что он не оказывает вредного воздействия на беременных женщин, развитие плода, роды или развитие детей после рождения. Эфодил следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск.

Период грудного вскармливания

Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательных эффектов при приеме лечебной дозы обычно не возникает, хотя исключить риск диареи и грибкового поражения слизистых оболочек невозможно. Эфодил следует использовать только во время грудного вскармливания после оценки преимуществ риска.

Интерактивный препарат

Лекарства, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима ацетила по сравнению с биохимией при голоде и имеют тенденцию терять силы, чтобы укрепиться после еды.

Цефуроксим ацетил может влиять на бактериальную систему, приводя к снижению реабсорбции эстрогена и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Пробенецид одновременно снижает клиренс цефуроксима в почках, увеличивая значение пиковой концентрации, площадь кривой и время реализации цефуроксима.

Одновременное применение цефуроксима с аминогликозидами или сильными диуретиками (такими как фуросернид) может увеличить вероятность почечной токсичности.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может повысить МНО.