Efodyl Cefuroxim 250mg Merap Efodyl Cefurox 250mg Treatment (20 упаковок)

Фармакологія

Фармакологічна група: Цефалоспоринові антибіотики 2

Код ATC: J01DC02

Механізм дії

Цефуроксим ацетил є попередником, не має антибактеріальної дії, в організмі гідролізується під дією ферменту естерази в цефуроксим для роботи. Цефуроксим має ефект знищення бактерій на стадії росту та поділу шляхом пригнічення синтезу бактеріальних клітин. Препарат приєднується до білків, приєднаних до пеніциліну (penicillin binding protein, PBP), які є білками, які беруть участь у створенні структури мембрани бактеріальної клітини, діючи як каталітичний фермент для кінцевої стадії процесу клітинного синтезу. В результаті синтетична клітинна стінка буде ослаблена і ні. Під дією осмотичного тиску. Спорідненість, пов’язана з цефуроксимом із PBP різних типів, буде ефектом препарату.

Механізм стійкості до ліків

Бактерії, стійкі до цефуроксиму, можуть бути спричинені одним або кількома механізмами:

Відсоток стійкості до ліків залежить від географії та часу існування певних бактерій. Інформація про місцеву лікарську стійкість є дуже важливою, особливо при лікуванні серйозних інфекцій.

Цефуроксим зазвичай активний in vitro щодо таких бактерій:

чутливі бактерії

Staphylococcus аерують аеробні грамні бактерії (чутливість до метициліну), Staphylococcus не дає коагулази (чутливі до метициліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Бактерії: Borrelia Burgdorferi.

Бактерії можуть мати проблеми через стійкість до ліків:

Аеробні грампозитивні бактерії: ферменти Streptococcus pneumonia Аеробні грамнегативні бактерії: Citrobacter Freundii, Enerobacter Aerogenes, Entobacter Clacae, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumonia, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (за винятком P Vulgaris), Providencia spp. Анаеробні грампозитивні бактерії: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Анаеробні грамбактерії: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Бактерії, стійкі до ліків

Аеробні грами: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

анаеробні грами: bacteroides fragilis.

Усі штами S. Aureus стійкі до метициліну, стійкі до цефуроксиму.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому цефуроксиму ацетил він всмоктується зі шлунка - кишечника і швидко гідролізується в слизовій оболонці кишечника, а цефуроксим вивільняється в кровоносному циклі організму.

Найкраще засвоюється препарат при прийомі відразу після їжі. Швидкість всмоктування цефуроксиму з розжованого хаосу знижена порівняно з таблетованою формою, що призводить до нижчої пікової концентрації в сироватці крові, час піку повільніший і знижує біодоступність організму (нижче 4-17%).

Розповсюдження

Коефіцієнт утворення білка реєструється по-різному, від 33 до 50%, залежно від способу використання. Після прийому дози цефуроксиму ацетилу 500 мг у 12 здорових людей, очевидний розподіл 50 літрів (CV% = 28%). Концентрація цефуроксиму перевищує мінімальний інгібітор для звичайних патогенів, який можна досягти в мигдалинах, пазухах, слизовій оболонці бронхів, кістках, плевральній рідині, суглобовій рідині, інтерстиціальній рідині, жовчі, мокроті та акваріумі. Цефуроксим проходить крізь кровоносний бар’єр, коли мозкові оболонки запалені.

Обмін речовин

цефуроксим не метаболізується.

Усунення

Термін дії сироватки від 1 до 1,5 години. Цефуроксим виводиться через ниркові канальці та клубочкову фільтрацію. Нирковий кліренс становить від 125 до 148 мл/хв/1,73 м2.

Особливі пацієнти

Стать

Немає відмінностей у фармакокінетиці цефуроксиму у чоловіків і жінок.

Люди похилого віку

Немає спеціальних застережень для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок із максимальною дозою 1 г/добу. Пацієнти літнього віку часто мають ризик порушення функції нирок, тому дозування слід коригувати відповідно до функції нирок у літніх людей.

Діти

У новонароджених старше 3 місяців і дітей фармакокінетика цефуроксиму подібна до фармакокінетики дорослих. Немає даних клінічних випробувань щодо застосування цефуроксиму ацетилу немовлятам віком до 3 місяців.

ниркова недостатність

Безпека та ефективність цефуроксиму ацетилу у пацієнтів з нирковою недостатністю не встановлені.

Цефуроксим в основному виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших антибіотиків, пацієнтам зі значним порушенням функції нирок (CLCR

Печінкова недостатність

Немає даних щодо пацієнтів із печінковою недостатністю. Оскільки цефуроксим в основному виводиться через нирки, очікується, що порушення функції печінки не впливатиме на фармакокінетику цефуроксиму.

Мобільна фармакокінетична/фармакокінетична кореляція

Як цефалоспоринові антибіотики, найважливіша фармакокінетика - фармакокінетичний індекс in vivo реєструється як відсоток часу між прийомом двох препаратів (%T), концентрація вільних препаратів вища за мінімальну інгібуючу концентрацію (MIC) цефуроксиму для кожного конкретного штаму бактерії (%T> MIC).

Дорослим і дітям> 40 кг

Будьте обережні при застосуванні

Реакція гіперчутливості

Необхідно бути обережним, особливо щодо пацієнтів з алергічними реакціями на пеніцилін або інші беталактамні антибіотики в анамнезі через ризик перехресної реакції.

Як і для всіх беталактамних антибіотиків, повідомлялося про серйозні реакції гіперчутливості та іноді смерть. У разі серйозних реакцій гіперчутливості застосування цефуроксиму слід припинити та вжити відповідних невідкладних заходів. Перед початком лікування необхідно визначити, чи є у пацієнта в анамнезі підвищена чутливість до цефуроксиму, цефалоспорину або будь-якого іншого беталактамного антибіотика. Слід бути обережними при застосуванні цефуроксиму пацієнтам із серйозною гіперчутливістю до інших беталактамних препаратів в анамнезі.

Реакція Яріша-ГЕРКСХАЙМЕРА

Виникає реакція Яріша-ГЕРКСГЕЙМЕРА після прийому цефуроксиму ацетилу під час лікування хвороби Лайма. Це прямий результат бактерицидної дії цефуроксиму ацетилу щодо патогенних бактерій Лайма, Borrelia Burgdorferi. Пацієнтам слід знати, що ця реакція є поширеним наслідком і часто одужує після лікування Лайма антибіотиками (див. небажаний ефект).

Надмірний розвиток нечутливих мікроорганізмів. Як і інші антибіотики, застосування цефуроксиму ацетилу може призвести до надмірного розвитку Candida. Довготривале застосування може призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Enterococci та Clostridium difficile), можливо, доведеться перервати лікування.

Коліт і фальшивий коліт зустрічаються у більшості антибіотиків, включаючи цефуроксим, і можуть коливатися від легких до небезпечних для життя рівнів. Тому цей діагноз розглядають у пацієнтів з діареєю під час або після застосування цефуроксиму. Слід припинити лікування цефуроксимом і розглянути можливість проведення специфічного лікування Closfridium difficile. Не використовуйте кишкові інгібітори.

впливають на діагностичні тести

Застосування цефуроксиму пов’язане з позитивними тестами Кумбса, які можуть впливати на діагональні реакції крові, оскільки під час використання фериціанідних тестів можуть виникати фальшиві негативні результати, тому метод глюкозооксидази або гексокінази рекомендується для визначення концентрації глюкози/плазми в крові/плазмі у пацієнтів, які використовують нагетси EFILYL.

Інформація щодо допоміжних речовин

Сахароза, сукралоза: пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, фруктоза, дефіцит лактази, глюкозо-галактози або сахарази-ізомальтази, не повинні приймати цей препарат.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Препарат може викликати головний біль, запаморочення, не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами під час застосування препарату.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Даних щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах показують, що немає шкідливого впливу на вагітних жінок, розвиток плоду, пологи або розвиток немовлят після народження. Ефодил слід призначати вагітним жінкам лише тоді, коли користь перевищує ризик.

Період грудного вигодовування

Цефуроксим виділяється в грудне молоко в невеликих кількостях. Небажаних ефектів у лікувальній дозі зазвичай не виникає, хоча неможливо виключити ризик діареї та грибкової інфекції слизової оболонки. Ефодил слід застосовувати лише під час годування груддю після оцінки користі від застосування.

Інтерактивний препарат

Ліки, які знижують кислотність шлункового соку, можуть зменшити біодоступність цефуроксиму ацетилу порівняно з біохімією під час голоду та, як правило, втрачають сили для зміцнення після їжі.

Цефуроксим ацетил може впливати на бактеріальну систему, що призводить до зниження реабсорбції естрогену та зниження ефективності пероральних контрацептивів, що використовуються в комбінації.

Пробенецид одночасно знижує кліренс цефуроксиму в нирках, збільшуючи значення пікової концентрації, площу кривої та час реалізації цефуроксиму.

Одночасне застосування цефуроксиму з аміноглікозидами або сильними діуретиками (такими як фуросернід) може збільшити ймовірність ниркової токсичності.

Одночасне застосування з пероральні антикоагулянти можуть збільшити INR.