エギロック 100mg Egis Pharma 高血圧・狭心症治療薬（60錠）

剤形 60カプセル入り箱
仕様エギス

用途

適応症

Egilok 100mg Egis 60V は次の場合に適応されます。

高血圧、単純な使用、または必要に応じて他の降圧薬との併用：高血圧患者の心血管死および冠動脈死（突然死を含む）を減少させる。（表洞調律、頻脈、外室性心室）。

高血圧の場合、薬は立っているときと横になっているときの両方で患者の血圧を下げます。薬剤の長期的な低血圧効果は、総末梢抵抗の徐々に減少することに関連しています。

高血圧患者の場合、長期の薬物使用により左心室容積の統計的有意性が減少し、拡張期の左心室の活動が改善されます。

重度から重度の高血圧症の男性患者において、メトプロロールは心血管死（特に突然死、死亡を引き起こす梗塞および非致死性脳卒中の発生率）を減少させます。

他のベータ遮断薬と同様に、メトプロロールは、全身動脈血圧、心拍数、心筋収縮力を低下させるため、心臓の酸素必要量を減らします。メトプロロールは、心拍数を低下させ、拡張期時間を延長することにより、血液供給が減少した心筋領域への灌流と酸素供給を改善します。

したがって、狭心症では、この薬は痛みの回数、時間、重症度を静かに減らし、虚血性貧血を軽減し、患者の動きを改善します。

心筋梗塞では、メトプロロールは突然死のリスクを減らすことで死亡を減らします。

この効果は主に心室震動の防止によるものです。死亡を減らす効果は、メトプロロールを初期または後期で投与した場合にも同様に見られ、高リスクの患者や糖尿病患者でも明らかです。心筋梗塞後にこの薬を使用すると、非死亡梗塞の再発が減少します。

心室性頻脈、心房細動、心室外室性頻脈では、メトプロロールは心室の周波数と心拍数を減少させます。

治療用量を考慮すると、メトプロロールの末梢血管および気管支けいれんに対する効果は、効果が不安定なベータ遮断薬ほど強くありません。

ベータ遮断薬と比較すると効果が不安定ですが、メトプロロールはインスリン生成と炭水化物代謝への影響が少ないです。この薬は、低血糖に対する心臓の反応を大きく変えたり、低血糖の時間を延長したりすることはありません。

短期臨床試験では、メトプロロールは血清中のトリグリセリド濃度を緩やかに上昇させ、血清中の遊離脂肪酸濃度を低下させます。

場合によっては、HDL コレステロール値もわずかに低下しますが、この低下は効果が不安定なベータ遮断薬を使用した場合よりも小さいです。ただし、長期臨床試験の結果では、メトプロロールを長年使用した後、全血清コレステロールが大幅に減少したことが示されています。

動的薬物動態

メトプロロールは消化器系から迅速かつ完全に吸収されます。

薬物の薬物動態は、治療量に応じて直線的な兆候を示します。

血漿中のピーク濃度は、治療後 1.5 ～ 2 時間で現れます。血漿中濃度は個人間では大きく変化しますが、穀粒内ではわずかに変化します。

メトプロロールは吸収された後、強力に代謝されます。メトプロロールの生物学的利用能は、単回投与後は約 50%、反復投与後は約 70% になります。

食事と一緒に薬を服用すると、メトプロロールの生物学的利用能が 30 ～ 40% に増加します。メトプロロールは血漿タンパク質への結合が少なく、約 5 ～ 10% です。

メトプロロールは組織内に広く分布しており、指示薬の量が多くなります (5.6 l/kg)。

メトプロロールは肝臓でシトクロム P450 によって代謝されます。代謝物は臨床的に重要ではありません。

半減期 (t1/2) は 3.5 時間です (約 1 ～ 9 時間で変化します)。体の総クリアランスは約 1 リットル/分です。

治療用量の 95% 以上が尿中に検出され、5% は変化せずにメトプロロールの形で排出されます。場合によっては、その後のレートが 30% に増加する可能性があります。

メトプロロールの

薬物動態は、高齢患者でもそれほど変わりません。

腎不全によっても、体内のバイオアベイラビリティやメトプロロールの排出は変化しません。ただし、このような場合には代謝物の排出が減少します。

腎臓に重度の疾患がある患者では、代謝産物が顕著に蓄積しています (5 ml/分の糸球体濾過のフィルター)。ただし、代謝産物の蓄積によってベータレベルが上昇することはありません。

肝不全はメトプロロールの薬物動態にわずかな影響しか与えません。

ただし、重度の肝硬変や手術後の場合、キャバルリーは持ち運び可能な静脈球菌であるため、生物学的利用能が増加し、体からの総クリアランスが減少する可能性があります。

北循環静脈手術を受けた患者では、健康な人と比較して、体内の総クリアランスが約 0.3 リットル/分に減少し、濃度-形状曲線の下の面積が 6 倍増加します。

服用する前にエギロック 100mg Egis Pharma 高血圧・狭心症治療薬（60錠）

使用方法

外用薬または食事中に服用できます。

必要に応じて、タブレットを半分に割ることができます。

投与量

心拍数が遅くなりすぎないように、投与量はケースごとに計算する必要があります。通常の投与量は次のとおりです。

高血圧:

軽度および中等度の高血圧の場合、開始用量は 25 ～ 50 mg を 1 日 2 回（朝と夕方）です。

開始用量は 25 ～ 50 mg を 1 日 2 ～ 3 回で、患者の反応に応じて徐々に 1 日あたり 200 mg まで増量することも、他の抗狭心症薬と併用することもできます。

通常の用量は 50 ～ 100 mg を 1 日 2 回（朝と夕方）です。

開始用量は 25 ～ 50 mg を 2 日または 3 回です。

推奨される 1 日の摂取量は 150 ～ 200 mg を 3 ～ 4 回に分けて摂取します。

通常の用量は 50 mg を 1 日 2 回（朝と夕）です。必要に応じて、100mg を 2 回に増量できます。

特別な患者グループ:

腎臓病患者の場合は用量を変更する必要はありません。年齢。

上記の症状は、アルコール、降圧薬、キニジン、バルビツレート系薬剤と併用すると悪化することがあります。

過剰摂取の最初の症状は、薬剤服用後 20 分から 2 時間以内に現れます。

過剰摂取の治療対策では、患者のケアと綿密な監視が必要です (循環、呼吸、腎機能、血糖、血清中の電解質のパラメータ)。

薬を服用したばかりの場合は、胃腸による薬の吸収が低下する可能性があります (または、胃を洗浄できず、患者が起きている場合は、訓練を受けた医療スタッフが嘔吐を引き起こす可能性があります) および活性炭の使用が可能です。

重度の低血圧、遅い心拍数、および危険な心不全の場合は、β1 刺激薬を 2 ～ 5 分の距離で静脈内に投与するか、望ましい効果が得られるまで点滴で使用する必要があります。

選択的 β1 刺激薬がない場合は、アトロピンを静脈内またはドーパミンの静脈内に使用できます。結果が満足できない場合は、同じ交感神経作用を持つ他の薬剤（ドブタミンまたはノルアドレナリン）の使用を検討する必要があります。 1～10 mg のグルカゴンは、強力なベータ閉鎖の影響を逆転させるのにも効果的です。

心拍数が非常に遅く、薬に反応しない場合は、心拍数計測器が必要になる場合があります。気管支けいれんは、静脈内投与によるβ2刺激薬（テルブタリンなど）で治療できます。デトックスは、治療よりも高用量で使用できます。

溶血ではメトプロロールを効果的に除去できません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

メトプロロールの忍容性が良好な患者の場合、発生する副作用は通常軽度で回復します。以下の副作用は、臨床試験および副作用を伴う通常の治療において記録されています。

そのうちの 1 件は、薬の使用と副作用の間で確認することができません。副作用の頻度を指すために使用される以下の用語は、次のように定義されます: 非常に一般的: > 10%、一般的: 1 ～ 9.9%、一般的ではない: 0.1 ～ 0.9%、まれな: 0.01 ～ 0.09%、非常にまれな:

神経系:

非常に一般的: 疲労

よくある: めまい、頭痛

あまり一般的ではない: 異常、筋肉のけいれん、うつ病、注意障害、眠気、不眠症、悪夢

まれに: 興奮、ストレス、性的障害

非常にまれに: 記憶喪失、錯覚回路:

一般的: 心拍数の低下、低血圧 (失神することは非常にまれ)、手足の冷え、緊張

珍しい: 心不全の症状が重篤になる、心房ブロック、浮腫、心臓領域の胸痛

まれ: 鎮静、伝達障害

非常にまれ: 外部疾患に対するメシアメール。化学：

一般的な場合: 吐き気、腹痛、下痢、便秘

あまり一般的ではない: 嘔吐

まれな場合: 口渇、肝機能検査の変化。

まれ: 皮膚の発疹 (蕁麻疹、乾癬、栄養による皮膚損傷)、多量の発汗

まれ: 脱毛

非常にまれ: 光過敏症。乾癬がさらに悪化。

呼吸器系:

一般的: 労作時の呼吸困難

まれな: 気管支けいれん (ただし、閉塞性肺疾患には罹患していない)

まれな: 鼻炎。

まれに: 視覚障害、ドライアイおよび/または目の炎症、結膜炎

非常にまれに: 耳鳴り、味覚障害。

中間代謝:

珍しい: 体重増加。

血液学:

非常にまれです: 血小板の減少。

非常にまれです: 関節痛。

値のテスト:

血清中性脂肪値が上昇することはほとんどありません。

薬を使用する場合は、望ましくない影響がある場合は医師に知らせてください。

警告

禁忌

エギロック 100mg 以下の場合は禁忌です。

メトプロロールまたは薬剤の他の成分、または他のベータ遮断薬に対する過敏症。

不満足な心不全。

臨床データが少ないため、次の場合は心筋梗塞が急性の場合にメトプロロールを使用することは禁忌です。

心拍数が 45/分未満

PQ 時間が 240 ミリ秒より長い

最高血圧が 100 mmHg 未満。

患者は筋収縮力 (ベータ刺激) に応じて継続的または段階的に薬物治療を受ける必要があります。

使用時には注意してください

メトプロロールを使用している患者では、アナフィラキシーがさらに悪化する可能性があります。

非常にまれに、心房固有の感染を引き起こす中等度の疾患が重症化し、心房ブロックが発生することがあります。

心拍数が低下した場合は、投与量を減らして治療するか、薬を中止する必要があります。

メトプロロールは末梢障害をさらに重篤にする可能性があります。

約 14 日間で段階的に用量を減らして Egilok を中止する必要があります。薬を突然中止すると、狭心症の症状が悪化する可能性があり、冠動脈疾患のリスクが高まります。冠動脈疾患のある患者は、薬を中止する必要がある場合には特別に監視する必要があります。

心臓内で選択的効果を持つベータ遮断薬は、効果が不安定なベータ遮断薬に比べて呼吸機能に与える影響は弱いですが、患者に呼吸閉塞がある場合は、その使用をできるだけ避けるべきです。

喘息患者にメトプロロールを使用しなければならない場合は、β2 刺激薬（錠剤および/またはガス、あるいはβ2 刺激薬の調整）と調整する必要があるかもしれません。

選択的効果を持つベータ遮断薬は炭水化物に影響します。代謝や高血糖の一部の症状をカバーするために、糖尿病患者に Egilok を使用しなければならない場合は、炭水化物の代謝をより頻繁にチェックし、必要に応じてインスリンの投与量と経口糖尿病薬を調整する必要があります。クロム細胞腫瘍の患者を治療する場合、メトプロロールはアルファ遮断薬と併用する必要があります。

メトプロロールがある場合は、外科的介入を受ける前に麻酔科医に通知する必要がありますが、Egilok を中止すべきではありません。

麻薬運転者や機械の操作による影響

メトプロロールは、特に治療開始時と、同時にアルコールを摂取できるかどうか（めまいや疲労感が生じることがある）の場合、運転や事故の危険のある仕事をする能力に影響を与えるため、運転や危険な仕事をする場合の用量をケースごとに特定する必要があります。

妊娠と授乳

妊娠

前臨床データ: 前臨床データでは有害な影響は示されていません。

人間に関するデータ:

治療で利益/害を考慮する必要がある場合。薬物療法が必要な場合は、出生後数日間（48～72時間）胎児と新生児を注意深く監視する必要があります。これは、子宮と胎児の循環の低下が胎児の発育に影響を与える可能性があり、胎児の循環中の薬物が心拍、呼吸不全、低血圧、低血糖を引き起こす可能性があるためです。

授乳期間

メトプロロールは治療用量で使用されますが、母乳中への排泄が少ないため、小児にベータ遮断薬を引き起こす可能性はありませんが、より注意深く監視する必要があります（ゆっくりと起こる可能性があります）。

薬物相互作用

Egilok と他の降圧薬の降圧効果は相互にプラスされることが多いため、低血圧を避けるために相互作用を調整する際には注意が必要です。ただし、降圧薬の効果の性質上、必要に応じて血圧をより効果的に制御することができます。

メトプロロールをベラパミルや他のジルチアゼムカルシウムブロッカーと同時に使用すると、マイナス効果やリズミカルな効果が増大します。患者がベータ遮断薬で治療されている場合、ベラパミルタイプの静脈を使用すべきではありません。

連携する際の注意事項:

経口抗不整脈薬 (キニジンおよびアミオダロン) および交感神経に似た薬 (低血圧、心拍数の低下、心房ブロックのリスク)。

ジギタリス配糖体 (徐脈、伝導障害のリスク、メトプロロールはデジタルのプラスの効果に影響を与えません)。

他の降圧薬/主にグアネチジン、レセルピン、アルファ-メチル-ドーパ-クロニジン、グアンファシン/ (低血圧および/または徐脈のリスク)。

クロニジンと併用する場合、薬剤を中止する場合は必ずメトプロロールを中止する前にメトプロロールを中止し、数日後にメトプロロールを中止した後にクロニジンを中止する必要があります。最初にクロニジンを中止すると、高血圧が発生する可能性があります。

睡眠薬、神経系、3 ラウンドおよび 4 ラウンドのグループでの抗うつ薬、鎮静剤、アルコール (低血圧のリスク) など、一部の薬物は中枢神経系に作用します。

中毒性の睡眠薬 (心臓抑制のリスク)。

交感神経障害のアルファおよびベータ (高血圧、心拍数の上昇、心停止のリスク) に類似した薬剤。

エルゴタミン (血管収縮の増加)。

薬には交感神経作用 β2 (機能的抵抗) があります。

非ステロイド性抗炎症薬 (インドメタシンなど、低血圧の影響を軽減する可能性があります)。

エストロゲン (メトプロロールの降圧効果を軽減する可能性があります)。

経口糖尿病およびインスリン糖尿病 (メトプロロールは低血糖を増加させ、低血糖の兆候を隠す可能性があります)。

クラーレ筋弛緩薬 (より機械的な神経閉鎖効果として)。

酵母阻害剤 (シメチジン、アルコール、ヒドララジン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリンなどの SSRI など) (血漿濃度の上昇によるメトプロロールの影響)。

メニューセンサー (リファンピシン、バルビツレートなど) (肝臓での代謝の増加によりメトプロロールの効果が低下する可能性があります)。

交感神経抑制剤や他のベータ遮断薬 (点眼薬など)、または imao と併用する場合は、患者を注意深く監視する必要があります。

保管

30℃以下の温度で保管してください。

その他の薬

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