エギロック 25mg Egis Pharma 高血圧・狭心症治療薬（60錠）

剤形 60カプセル入り箱
仕様メトプロロール酒石酸塩

成分

成分情報	コンテンツ
メトプロロール酒石酸塩	25mg

用途

適応症

Egilok 25 mg Egis 60V は次の場合に適応されます。

高血圧の治療：単独で使用するか、必要に応じて他の降圧薬と併用して、高血圧患者の心血管死および冠動脈死（突然死を含む）を減少させます。

不整脈（速い洞調律、頻脈、外室性心室）。

甲状腺機能亢進症（心拍数の低下）。プレッシャー。高血圧の薬は、立っているときと横になっているときの両方で患者の血圧を下げます。薬剤の長期的な低血圧効果は、総末梢抵抗の徐々に減少することに関連しています。

高血圧患者。長期使用すると、左心室容積の統計的有意性が減少し、拡張期における左心室の活動が改善されます。

重度から重度の高血圧症の男性患者において、メトプロロールは心血管死（特に突然死、死に至る梗塞と死に至らない梗塞の割合）を減少させます。

他のベータ遮断薬と同様に、メトプロロールは全身動脈血圧、心拍数、心筋収縮を低下させ、心拍数を低下させて拡張期時間を延長することで心臓の酸素の必要性を減らし、メトプロロールは灌流を改善し、血液供給が減少した心筋領域への酸素供給を改善します。したがって、狭心症では、この薬は痛みの回数、時間、重症度を軽減するだけでなく、虚血性貧血でも患者の可動性を静かに改善します心筋虚血では、メトプロロールは突然死のリスクを減らすことで死亡を減らします。この効果は主に心室の振動を防ぐことです。死亡を減らす効果は、メトプロロールを初期または後期で投与した場合にも同様に見られ、高リスクの患者や糖尿病患者でも明らかです。心筋梗塞後にこの薬を使用すると、非死亡梗塞の再発が減少します。

心室性頻脈、心房細動、心室外室性頻脈では、メトプロロールは心室の周波数と心拍数を減少させます。

治療用量、末梢血管および気管支けいれんへの影響を考えると、メトプロロールは非選択的ベータ遮断薬ほど強力ではありません。不十分なベータ遮断薬と比較して、メトプロロールはインスリン産生と炭水化物代謝に対する影響が少ないです。この薬は、低血糖に対する心臓の反応を大きく変えたり、低血糖の時間を延長したりすることはありません。

短期臨床試験では、メトプロロールは血清中のトリグリセリド濃度を緩やかに増加させ、血清中の遊離脂肪酸濃度を低下させます。場合によっては、HDL コレステロール値が軽減されますが、その低下は効果が不安定なベータ遮断薬を使用する場合よりも少ないです。ただし、長期臨床試験の結果では、メトプロロールを長年使用した後、全血清コレステロールが大幅に減少したことが示されています。

薬物動態

吸収

メトプロロールは消化器系から迅速かつ完全に吸収されます。薬物の薬物動態は治療量に応じて直線的な兆候を示し、血漿中のピーク濃度は治療後 1.5 ～ 2 時間で現れます。血漿中濃度は個人差が大きくありますが、個人ではほとんど変化しません。メトプロロールは吸収された後、強力に代謝されます。メトプロロールの生物学的利用能は、単回投与後は約 50%、反復投与後は約 70% になります。

食事と一緒に薬を服用すると、メトプロロールの生物学的利用能が 30 ～ 40% に増加します。

配布

メトプロロールは血漿タンパク質への結合が少なく、約 5 ～ 10% です。メトプロロールは組織内に広く分布しており、分布量が多くなります (5.6 l/kg)。

代謝

メトプロロールは肝臓でシトクロム P450 酵素によって代謝されます。代謝物は臨床的に重要ではありません。

排除

平均販売時間は 3.5 時間 (1 ～ 9 時間の範囲で変動)、約 1 l/min から全身を排泄します。治療用量の 95% 以上が尿中に検出され、5% は変化せずにメトプロロールの形で排出されます。一部の首長では後者の割合が 30% 増加しました。

メトプロロールの薬物動態は、高齢患者でもそれほど変わりません。

腎不全によっても、体内のバイオアベイラビリティやメトプロロールの排出は変化しません。ただし、このような場合には代謝産物が減少します。

腎臓に重度の疾患がある患者では、代謝産物がかなり蓄積しています (5 ml/分の糸球体フィルター)。ただし、代謝産物の蓄積によってベータ遮断薬のレベルが上昇することはありません。肝不全はメトプロロールの薬物動態に軽度の影響を与えるだけです。ただし、重度の肝硬変や門脈横断手術後は、体内の総クリアランスが増加する可能性があります。

北静脈手術を受けた患者 (所有者) では、総クリアランスは約 0.3 l/min に減少し、濃度曲線の下の面積 - 時間は健康な人と比較して 6 倍増加します。

服用する前にエギロック 25mg Egis Pharma 高血圧・狭心症治療薬（60錠）

使用方法

Egilok 25 mg Egis 60V は経口的に使用され、外用薬または食事中に服用することもできます。必要に応じて、タブレットを半分に割ることができます。

投与量

心拍数が遅くなりすぎないように、投与量はケースごとに計算する必要があります。通常の投与量は次のとおりです。

高血圧

軽度の高血圧症の場合、平均開始用量は 25 ～ 50 mg を 1 日 2 回 (朝と夕方) とします。必要に応じて、100 mg を 1 日 2 回ずつ徐々に増量したり、他の降圧薬と併用したりできます。

狭心症

ヤナギの投与開始量は 25 ～ 50 mg を 2 日 4 回で、患者の反応に応じて徐々に 1 日あたり 200 mg まで増量することも、他の抗狭心症薬と併用することもできます。

心筋梗塞後も治療を継続する

通常の用量は 50 ～ 100 mg を 1 日 2 回（朝と夕方）摂取します。

不整脈

開始用量は 25 ～ 50 mg を 2 ～ 3 回。

注意すれば、日中に 200 mg まで増量することも、他の抗不整脈薬と併用することもできます。

甲状腺機能亢進症

推奨される 1 日の投与量は 150 ～ 200 mg を 3 ～ 4 回に分けて摂取します。

片頭痛の予防

通常の用量は 50 mg を 1 日 2 回（朝と夕方）ですが、必要に応じて 100 mg を 1 日 2 回に増量できます。

特別な患者グループ

腎臓病患者の場合、投与量を変更する必要はありません。一般に、肝硬変ではメトプロロールの血漿タンパク質への結合が少ない（5～10％）ため、投与量を変更する必要はありません。重度の肝不全がある場合（ブリッジ手術後など、メトプロロールの用量を減らす必要がある場合があります）。

高齢患者の場合は投与量を減らす必要はありません。

小児に対するメトプロロールの使用に関する臨床経験はほとんどありません。

過剰摂取の場合はどうすればよいですか?

アルコール、降圧薬、キニジン、バルビツレート系薬剤を同時に使用すると、前述の症状が悪化する可能性があります。

過剰摂取の最初の症状は、薬剤服用後 20 分から 2 時間以内に現れます。

過剰摂取の管理措置では、患者の循環、呼吸、腎機能、血糖、血清中の電解質のパラメータを積極的にケアし、注意深く監視する必要があります。

薬を服用したばかりの場合は、胃腸による薬の吸収が低下する可能性があります (または、胃を洗浄できず、患者が起きている場合は、訓練を受けた医療スタッフが嘔吐を引き起こす可能性があります) および活性炭の使用が可能です。

重度の低血圧、遅い心拍数、および危険な心不全の場合は、放棄された静脈刺激薬を 2 ～ 5 分間の距離をおいて使用するか、望ましい効果が得られるまで注入する必要があります。選択的刺激薬ベータ 1 がない場合は、静脈内またはドーパミナの静脈内投与が使用できます。

満足のいく結果が得られない場合は、同じ交感神経作用を持つ他の薬剤 (ドブタミンまたはノルエピネフリン) の使用を検討してください。

1 ～ 10 mg の用量のグルカゴンも、強力なベータの影響を逆転させるのに効果的である可能性があります。心拍数が非常に遅く、薬が効かない場合には、ペースメーカーが必要になる場合があります。

気管支けいれんは、静脈内刺激薬（テルブタリンなど）で治療できます。

個別の解毒療法は、治療よりも高用量で使用されます。

溶血ではメトプロロールを効果的に除去できません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Egilok 25 mg Egis 60V を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

非常に一般的: ADR> 1/10

神経障害: 疲労。

一般的: 1/100 神経系障害: めまい、頭痛。 ADR

神経系障害: 知覚、筋肉のけいれん、うつ病、注意障害、眠気、不眠症、悪夢。

皮膚障害: 皮膚が荒れている (蕁麻疹、乾癬、形成異常による皮膚病変)、多量の発汗。

神経系障害: 興奮、ストレス、性的障害

非常にまれ: ADR

神経系障害: 記憶喪失、記憶障害、関節の幻覚。

上記の副作用が重度に発生し、原因が明確に定義されていない場合は、Egilok 25 mg Egis 60V を中止する必要があります。望ましくない副作用が発生した場合は医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Egilok 25 mg Egis 60V は次の場合には禁忌です。

薬物の成分または他のベータ遮断薬に対するアレルギーの病歴。音が小さいため、心筋梗塞の場合はメトプロロールの使用は禁忌です: 心拍数が 45 回/分未満、P-Q> 240 ミリ秒、収縮期血圧が 100 mmHg 未満。

使用時には注意してください

メトプロロールを使用している患者では、アナフィラキシーがより悪化する可能性があります。

心房感染を引き起こす中等度の疾患は非常にまれに発生します。さらに悪化し、心房 - 心室ブロックを引き起こす可能性があります。

心拍数が低下した場合は、投与量を減らして治療するか、薬を中止する必要があります。

メトプロロールは末梢循環障害の症状を悪化させる可能性があります。

約 14 日間で段階的に用量を減らし、Egilok 25 mg Egis 60V を中止します。薬を突然中止すると、狭心症の症状が悪化したり、冠動脈疾患のリスクが増加したりする可能性があります。冠動脈疾患のある患者は、薬を中止する必要がある場合には特別に監視する必要があります。

心臓に選択的な効果を持つベータ遮断薬は、不十分な調整剤と比べて呼吸機能に対する影響が弱いですが、それでも患者が呼吸器疾患で閉塞を患っている場合は、その使用をできるだけ避けるべきです。喘息患者にメトプロロールを使用しなければならない場合は、刺激薬 2 (錠剤および/またはエアロスピム) を調整するか、事前にベータ 2 を刺激する用量を調整する必要がある場合があります。

選択的効果を持つベータ遮断薬は炭水化物の代謝に影響を及ぼし、高血糖の一部の症状をカバーしますが、糖尿病患者に Egilok 25 mg Egis 60V を使用する必要がある場合は、炭水化物の代謝をより頻繁にチェックする必要があり、必要に応じてインスリンの投与量と経口糖尿病薬を調整する必要があります。

クロム細胞腫瘍の患者を治療する場合、メトプロロールはアルファ遮断薬と併用する必要があります。

メトプロロールがある場合は外科的介入に行く前に麻酔科医に通知する必要がありますが、Egilok 25 mg Egis 60V を中止すべきではありません。

機械の運転や操作の能力

メトプロロールは、特に治療開始時や患者がアルコールを摂取している場合（時には疲労性めまい）、運転や事故の危険のある仕事をする能力に影響を与えるため、運転や危険な仕事を行える用量を 1 つのケースに合わせて決定する必要があります。

妊娠

治療が利益と害を考慮する必要がある場合。薬物療法が必要な場合は、出生後何日間も（48～72時間）胎児と新生児を注意深く監視する必要があります。子宮と胎盤の循環が胎児の発育に影響を与える可能性があり、胎児の循環中の薬物が心拍数、呼吸不全、低血圧、低血糖を引き起こす可能性があるためです。

授乳期間

メトプロロールは治療用量で使用されますが、母乳中への放出が少ないため、小児に下肢閉塞を引き起こす可能性はありませんが、それでも小児をより注意深く監視する必要があります (ゆっくりと発生する可能性があります)。

薬の相互作用

薬と他の降圧薬は相互に降圧効果を発揮するため、低血圧を避けるために相互作用には注意が必要です。ただし、降圧薬の力の性質により、必要に応じて血圧をより効果的に制御することができます。メトプロロールをベラパミルおよび/または他のジルチアゼムカルシウムチャネル遮断薬と同時に使用すると、マイナス効果やリズミカルな効果が増大します。患者がベータ遮断薬で治療されている場合、ベラパミルタイプのカルシウムチャネル遮断薬には非静脈薬を使用する必要があります。

連携する際の注意点

経口不整脈 (キニジンおよびアミオダロン) および交感神経作用に類似した薬剤 (低血圧、徐脈、心房-心室ブロックのリスク)。その他の降圧薬: 主にグアネチジン、レセルピン、α-メチルドーパクロニジン、グアンファシン (低血圧および/または徐脈のリスク)。クロニジンを最初に中止すると高血圧が発生する可能性があります。多くは心停止）。メトプロロール）。

シメチジン、アルコール、ヒドララジンなどの酵素阻害剤、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリンなどの SSRI 阻害剤 (より高い血漿濃度によるメトプロロールの影響)。

交感神経阻害薬や他のベータ遮断薬（点眼薬や Mao 阻害薬など）と同時に使用する場合は、患者を注意深く監視する必要があります。

保管

30 °C を超える温度で保管しないでください。薬剤は子供の手の届かない安全な場所に保管してください。

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