Eliquis 2,5 mg Pfizer previne evenimentele trombolitice venoase, accidentul vascular cerebral (20 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 2 blistere x 10 comprimate
Specificații Apixaban

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Apixaban	2,5 mg

Utilizări

indicații

Medicamentul Eliquis indicat în următoarele cazuri:

Prevenirea evenimentelor de tromboză venoasă (VTE Evenimente tromboembolice (TEV) la pacienții adulți supuși unei intervenții chirurgicale pentru înlocuirea articulațiilor șoldului sau genunchiului conform programului. (Tia); vârsta> 75; Hipertensiune arterială, diabet zaharat, insuficiență cardiacă simptomatică (2 grade II conform clasificării New York Heart Association - NYHA).

Mecanism activ

Apixaban este un inhibitor puternic, inhibitor oral, inhibat și are o selecție selectivă ridicată a locației factorului de la distanță. Apixaban nu necesită antitrombină III pentru a avea efecte anticoagulante. Apixaban inhibă factorul de la distanță și factorii de la distanță care au tromboză și activitatea protrombinazei. Apixaban nu acționează direct asupra colectării trombocitelor, dar inhibă indirect agregarea trombocitelor de către trombină.

Prin inhibarea factorului de la distanță, Apixaban previne formarea trombinei și a cheagurilor de sânge. Studiile preclinice ale Apixaban pe modele animale au dovedit că Apixaban a prevenit eficient coagularea sângelui în prevenirea trombozei în artere și vene la doze care mențin încă hemostaza.

Impactul învățării

Impactul învățării Apixaban reflectă mecanismul său de acțiune (inhibitori ai factorilor).

Ca urmare a inhibării factorilor îndepărtați, apixabanul prelungește timpul în testele de coagulare a sângelui, cum ar fi timpul de protrombină (timpul de protrombină (PT), INR și timpul de activare a tromboplastinei (Timpul de tromboplastină parțială activată

Nu utilizați aceste modificări pentru a evalua impactul apixaban. În producerea producției de trombine, apixaban a redus trombina endogenă, o măsură a producției de trombină plasmatică la om.

Apixaban prezintă, de asemenea, activitate a factorului la distanță, așa cum este evidențiată de o scădere a activității enzimatice în multe truse comerciale comerciale la distanță, dar rezultatul între kit este diferit. Doar datele din studiile clinice permit culoarea cantitativă a heparinei rotachrom”.

Activitatea factorului aerian are o corelație liniară strânsă cu o concentrație de apixaban în plasmă, atingând valoarea maximă în momentul concentrației de apixaban în vârfurile plasmatice. Corelația dintre concentrația de apixaban în plasmă și activitatea la distanță este aproape liniară pe o gamă largă de doze de apixaban.

La pacienții cu apixaban, prevenind embolia trombolitică venoasă după intervenția chirurgicală de înlocuire a articulației șoldului sau genunchiului, rezultatele arată că nivelul fluctuațiilor de sus până aici este mai mic de 1,6 ori. La pacienții cu fibrilație atrială din cauza bolii non-valve care utilizează apixaban pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice, rezultatele arată că nivelul fluctuațiilor de la decizia de aici este mai mic de 1,7 ori. La pacienții care utilizează apixaban pentru a trata tromboza venoasă profundă și embolia pulmonară sau pentru a preveni reapariția venelor profunde și a emboliei pulmonare, rezultatele arată că nivelul fluctuațiilor de sus în jos este mai mic de 2,2 ori.

* Grupul țintă este ajustat la doză pe baza criteriilor a 2 din 3 date din studiul Aristotel.

Deși tratamentul cu apixapan nu necesită monitorizarea regulată a concentrațiilor sanguine din sânge, testarea factorilor la distanță care sunt eficienți în cazuri speciale când se cunoaște concentrația de apixaban în sânge poate sprijini deciziile clinice, cum ar fi supradozajul și intervenția chirurgicală de urgență.

Eficiență și siguranță clinică

Prevenirea trombozei venoase (VTEP): intervenție chirurgicală pentru înlocuirea articulațiilor șoldului sau genunchiului conform programului.

Programul de studii clinice al Apixaban este conceput pentru a dovedi eficacitatea și siguranța apixaban în prevenirea emboliei trombolitice venoase la mulți pacienți adulți prin intervenția chirurgicală de înlocuire a articulației șoldului sau genunchiului, conform programului.

Un total de 8464 de pacienți sunt distribuiți aleatoriu în două studii cheie, dublu-orb, multinaționale, care compară 2,5 mg apixaban apixaban de două ori (4236 pacienți) sau Enoxaparina 40 mg o dată pe zi (4228 pacienți). Incluzând acest total de 1.262 de pacienți (618 în grupul apixaban) cu vârsta de 75 de ani și peste, 1.004 pacienți (499 în grupul apixaban) au greutate corporală mică ( Cercetarea ADVANCE-3 include 5.407 pacienți care sunt înlocuiți cu articulații inghinale în cadrul programului, iar cercetarea ADVANCE-2 include 3.057 pacienți care sunt înlocuiți cu articulațiile genunchiului.

Obiectele folosesc 2,5 mg apixaban pe cale orală de 2 ori (PO BID) sau Enoxaparină injectată 4 mg pe zi.

Prima doză de apixa a fost utilizată timp de 12 până la 24 de ore după intervenție chirurgicală, în timp ce Enoxaparina a fost începută cu 9 până la 15 ore înainte de operație. Atât Apixaban, cât și Enoxaparina sunt utilizate timp de 32-38 de zile în studiul ADVANCE-3 și timp de 10-14 zile în studiul ADVANC-2.

Pe baza istoricului pacientului din grupurile de cercetare Advance-3 și Advance-2 (8.464 pacienți), 46% din hipertensiune arterială, 10% au hipertensiune arterială, 10% hipertensiune arterială, 98% diabet zaharat coronar și 98% Apixaban arată că există o scădere statistică remarcabilă a criteriilor de evaluare este criteriul combinat al tuturor deceselor de tromboembolism venos din toate cauzele, iar în criteriile de evaluare a trombozei venoase grave este un criteriu complex de tromboză venoasă profundă, jenă coronariană pulmonară, și decese legate de pulsul venos în embolizare intravenoasă înlocuiesc energia pulsă în vena intravenoasă. intervenția chirurgicală în chirurgie în loc de operația articulară în chirurgia articulară în chirurgia articulară în chirurgia articulară în chirurgia articulară sau articulația genunchiului conform programului (vezi Tabelul 4).

Criterii de evaluare a siguranței pentru sângerare gravă, un criteriu complex de sângerare gravă și sângerare negravă cu semnificație clinică (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM) și toate tipurile de sângerare prezintă același raport la pacienții tratați cu apix în comparație cu apix. Enoxaparina 40 mg (vezi tabelul 5) Toate tipurile de hemoragie includ hemoragia la poziția chirurgicală.

Raportul general al efectelor nedorite ale hemoragiei, anemiei și transaminazei anormale (de exemplu, concentrația ALT) are o valoare mai mică la pacienții care utilizează apixaban comparativ cu Enoxaparin în studiile de fază II și III în înlocuirea articulațiilor inghinale sau genunchiului conform programului.

În studiul chirurgiei de artroplastie a genunchiului în perioada de tratament așteptată, în ramura apixaban au fost diagnosticate 4 cazuri de embolie pulmonară comparativ cu niciun caz de embolie pulmonară în ramura Enoxaparină. Nu există o explicație pentru acest număr mai mare de embolie pulmonară.

Prevenirea regulilor și a emboliei sistemice la pacienții cu fibrilație atrială din cauza bolii valvulare (NVAF).

Un total de 23.799 de pacienți care sunt selectați aleatoriu în programul clinic (Aristotel: Apixaban în comparație cu Warfarină, Averroes: Apixaban în comparație cu Aspirina) includ 11.927 distribuiți aleatoriu de APixaban.

Programul este conceput pentru a dovedi eficacitatea și siguranța apixabanului pentru a preveni accidentul vascular cerebral și embolia corporală la pacienții cu fibrilație atrială din cauza bolii valvulare (NVAF) și au unul sau mai mulți factori de risc suplimentari, cum ar fi:

Înainte de aceasta a avut un accident vascular cerebral sau anemie ischemică tranzitorie (rază).

vârsta> 75.

Hipertensiune arterială.

În studiul Aristotel, un total de 18.200 de pacienți au fost selectați aleatoriu pentru tratamentul de dublă orbire cu 5 mg apixaban de două ori (sau 2,5 mg de două ori pe zi la pacienți selectați [4,7%]) sau warfarină (aproximativ Inr țintă 2.0 luni), pacientului i s-a administrat o medicație medie de 3,00 luni. Vârsta medie este de 69,1 ani, scorul este de 2,1 și 18,9% dintre pacienții cu AVC sau radiografii anterioare.

În studiu, Apixaban a obținut o superioritate clară din punct de vedere statistic în principalele criterii de evaluare pentru prevenirea AVC (hemoragie sau ischemie) și embolism sistemic (vezi Tabelul 6). src = "https://cdn.nhathuoclongchau.com.vn/unsafe/800x0/filters:quality(95)/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/eliquis_25mg_pfizer_2x10_3_4353eef" = "Înălțime" = "Înălțime" = "Înălțime ". "" "Height =" "" "" "Height =" "" "" "" Height = "" "" Alt = "">

Pentru pacienții care sunt selectați aleatoriu pentru a utiliza warfarină, procentul mediu de timp în cadrul terapiei (TTR) (INR 2-3) este de 66%.

Apixaban arată o scădere a accidentului vascular cerebral și a cadru înfundat în comparație cu Warfarină prin diferite niveluri de centre TTR, în cel mai înalt punct de auto-separare al TTR de către centru, rata de risc pentru apixaban în comparație cu Warfarină este de 0,73 (IC 95%, 0,38;

Criteriul important de evaluare auxiliară este sângerarea gravă și decesul din toate cauzele testate cu o strategie de testare predeterminată pentru a controla eroarea de tip 1 (Eroare de tip 1) în general în test.

Superioritatea evidentă statistică se realizează și în criteriile importante de evaluare atât a sângerării grave, cât și a decesului din toate cauzele (vezi Tabelul 7). Când Inr este mai bine monitorizat, Apixaban a arătat că este mai benefic decât Warfarina, datorită reducerii ratei mortalității pentru toate cauzele.

Rata totală de suspendare a medicamentelor din cauza efectelor nedorite este de 1,8% pentru apixaban și 2,6% pentru warfarină în cercetarea Aristotel.

Rezultatele eficacității diviziilor sunt predefinite, inclusiv punctele ChADS), vârsta, greutatea corporală, sexul, funcția rinichilor, accidentul vascular cerebral sau razele anterioare și diabetul sunt în concordanță cu rezultatele principale ale cercetării.

Serious gastrointestinal bleeding ratio (including upper digestive tract, lower gastrointestinal tract, and rectal bleeding) is 0.76%/year for apixaban and 0.86%/year for warfarin.

The results of serious hemorrhage for previous subgroups, including Chads2, age, body weight, gender, kidney function, stroke or previous rays and diabetes are consistent with rezultatele pentru întregul grup de cercetare din test.

Cercetarea lui Averroes

În cercetarea Averes, un total de 5.598 de pacienți sunt considerați de către cercetători a fi nepotriviți pentru medicamentele cu vitamina K anti-vitamina K care sunt selectate aleatoriu pentru tratament cu un apixaban 5 mg de două ori pe zi (sau 2,5 mg de bong la pacienții selectați [6,4%]) sau aspirină.

Aspirina este utilizată o dată pe zi cu o doză de 81 mg (64%), 162 (26,9%), 243 (2,1%) sau 324 mg (6,6%), după cum a decis cercetătorul.

Pacienților li s-au administrat medicamente timp de 14 luni în medie. Vârsta medie este de 69,9 ani, scorul mediu Chads2 este de 2,0 și 13,6% dintre pacienții cu raze mutante sau anterioare.

Motivul nu este potrivit pentru medicamentele cu vitamina K anti-vitamina K în cercetarea Averroes, este imposibil/probabil să nu se atingă valorile Inr în intervalul necesar (42,6%), pacientul refuză să se trateze cu vitamina K anti-vitamina (37,4%), ChADS2 puncte = 1 și medicul nu recomandă utilizarea anti-vitamina K, pacientul nu crede că anti-vitamina K (21). (15.0) instrucțiuni pentru 15.0%). Se preconizează că prosoapele/dificultățile se vor întâlni la contactarea pacienților în cazul modificărilor urgente ale dozei (11,7%).

Averroes este oprit înaintea propunerii comitetului independent de monitorizare a datelor din cauza dovezilor clare ale declinului brusc al organismului și al proprietăților corpului și de siguranță care îndeplinesc cerințele reactivului.

Rata generală de oprire a măsurării atingerii nedorite este de 1,5% pentru apixaban și 1,3% pentru aspirina în cercetarea Averroes.

În studiu, Apixaban a obținut o superioritate clară a statisticilor în principalele criterii de evaluare pentru prevenirea bruscă (datorită hemoragiei și arsurilor locale de sânge) și emboliei sistemice (vezi Tabelul 8) în comparație cu aspirina.

Nu există nicio diferență semnificativă în statistici în raportul de sângerare gravă între apixaban și aspirină (vezi Tabelul 9).

Eficacitatea apixabanului în tratamentul inițial pentru tromboembolismul venos este consecventă în rândul pacienților tratați pentru embolie pulmonară [Risc relativ de 0,9; IC 95% (0,5; 1,6)] sau tromboză profundă [Riscul de pereți 0,8; Cl 95% (0.5; 1 '3)].

Eficient în subgrupe, inclusiv vârsta, sexul, „indicele de masă corporală-IMC), funcția rinichilor, embolia pulmonară, locul cheagurilor de sânge în venele profunde și injecțiile cu heparină anterior sunt în general consecvente.

Principalul criteriu de evaluare a siguranței este sângerarea gravă. În studiu, Apixaban este superior statisticilor comparativ cu Enoxaparină/Warfarină în evaluarea principală a siguranței [Risc relativ) 0,31, fiabilitate 95% (0,17; 0,55), valoarea P

S-a încheiat hemoragia gravă, iar sângerarea CRNM la poziția chirurgicală este în general mai mică în grupul cu apixaban comparativ cu grupul cu Enoxaparină/Warfarină. Sângerare gastrointestinală gravă conform ISTH a fost concluzionată la 6 (0,2%) pacienți tratați cu apixaban și 17 (0,6%) pacienți tratați cu Enoxaparină/Warfarină. apixaban de două ori pe zi pe cale orală, 5 mg apixaban de două ori pe zi pe cale orală sau placebo timp de 12 luni după terminarea a 6 până la 12 luni de tratament inițial cu medicamente anticoagulante.

Dintre aceștia, 836 de pacienți (33,7%) au participat la cercetarea de amplificare înainte de a se înscrie în cercetarea de amplificare largă. Vârsta medie este de 56,7 și 91,7% dintre pacienții care sunt selectați aleatoriu pentru a avea o tromboză venoasă nedetente.

În studiu, ambele doze de apixaban sunt superioare statisticilor comparativ cu falsul în principalele criterii de evaluare a emboliei tromboembolice venoase recurente recurente (tromboză venoasă profundă non-fatală sau embolie pulmonară non-fatală) sau deces din toate cauzele (vezi Tabelul 12).

Eficacitatea apixabanului în prevenirea tromboembolismului venos recurent este menținută în toate subgrupele, inclusiv vârsta, sexul, IMC și funcția renală.

Principalul criteriu de evaluare a siguranței este sângerarea gravă în timpul perioadei de cercetare. În studiu, rata hemoragiilor grave pentru ambele sau doza de apixaban nu are nicio diferență statistică în comparație cu prețul.

Nu există o diferență semnificativă în statistici în ceea ce privește rata de sângerare gravă + CRNM, nu este gravă și toate tipurile de hemoragie între grupul care utilizează 2,5 mg apexaban apixaban de două ori pe zi și grupul placebo (vezi tabelul 13).

Sângerarea gastrointestinală gravă conform ISTH a fost evaluată la 1 (0,1%) dintre pacienții tratați cu o doză de apixaban de 5 mg de două ori pe zi, 0 pacienti iau o doză de 2,5 mg de două ori pe zi și 1 (0,1%) pacient cu placebo.The absolute bioavailability of the apixaban is about 50% for a dose of up to 10 mg. Apixaban is quickly absorbed with a maximum concentration (CMAX) that appears 3 to 4 hours after taking the drug. Use with food that does not affect the APixaban CMAX at 10 mg. Apixaban
poate fi utilizat sau nu cu alimente.

Apixaban are o farmacocinetică liniară cu concentrația de medicamente din sânge proporțional cu doza, pentru doze de până la 10 mg pe cale orală. La doza de 225 mg, absorbția apixabanului este limitată de rata de solubilitate, deci biodisponibilitatea scade. Indicatorii concentrațiilor de apixaban arată variația de la scăzut la mediu reflectată de coeficienții de variație (CV) în fiecare obiect și între obiecte sunt -20% și respectiv -30%.

După administrarea orală a 10 mg de apixaban sub formă de 2 comprimate de 5 mg zdrobite la 30 ml de apă, concentrația medicamentului în sânge este similară cu concentrația de sânge din sânge după administrarea orală a 2 comprimate de 5 mg comprimate întregi. După utilizarea a 2 mg de apixaban sub formă de 2 comprimate zdrobite de 5 ani și 30 g de alge piure, cmax și redus la nivelul corespunzător de 20% și 16% față de când se utilizează 2 comprimate de 5 mg comprimate întregi. This decrease in blood concentration is not considered clinically significant.

După utilizarea unui granulat de apixaban apixaban de 5 mg, dispersat în 60 ml de D5W și introdus într-un cateter gastric, concentrația medicamentului în sânge este similară cu concentrația medicamentului în sânge vizibilă în alte studii clinice referitoare la oameni sănătoși care utilizează comprimate de apixaban în doză unică de 5 mg.

Având proprietăți farmacocinetice previzibile și proporționale cu doza de apixaban, rezultatele bioavaila din studiile efectuate pot fi aplicate la doze mai mici de apixaban.

distribuție

Raportul de coeziune cu proteinele plasmatice la om este de aproximativ 87%. Volumul de distribuție (VSS) este de aproximativ 21 de litri.

Metabolismul biologic și eliminarea

Apixaban este eliminat prin multe drumuri. La doza de apixaban folosită la om, aproximativ 25% sunt eliminate sub formă de metaboliți, cea mai mare parte a deșeurilor prin scaun.

Eliminați apixabanul renal, reprezentând aproximativ 27% din clearance-ul total. Eliminarea prin bilă și direct prin intestin este observată la rândul său în studiile clinice și preclinice.

Apixaban are un clearance total de aproximativ 3,3 l/oră, iar timpul de pierdere este de aproximativ 12 ore.

Reducerea grupării 0-metil și hidroxilarea la grupările 3-Ciperidin sunt principalele reacții metabolice biologice. Apixaban este metabolizat în principal prin CYP3A4/5 și o mică parte prin CYP1A2, 28, 2C9, 2019 și 2J2, Apixaban nu s-a metabolizat ca ingredient principal legat de plasmă la om și nu se găsesc metaboliți în sânge. Apixaban este un substrat al proteinelor de transport, P-GP și proteinei cancerului de sân (BCRP).

insuficiență renală

insuficiența renală nu afectează concentrația maximă de apixaban. Concentrația sanguină a Apixaban crește corespunzătoare declinului funcției renale, evaluând măsurarea clearance-ului creatininei.

La persoanele cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei 51-80 ml/min), mediu (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min) și sever (clearance-ul creatininei 15-29 ml/min), concentrația plasmatică de apixaban (ASC) crește cu 16%, 29% și 44% comparativ cu persoanele cu clearance-ul creatininei normale. Nu există dovezi că insuficiența renală afectează corelația dintre concentrația de apixaban în plasmă și activitatea factorului la distanță.

La cei care suferă de boală renală în stadiu terminal (IRST), ASC de Apixaban crește la 36% atunci când se utilizează dozele unice de APixaban 5 mg imediat după separarea sângelui, comparativ cu observatorul găsit în obiectul cu funcție renală normală. Hemoragia începe la două ore după administrarea dozelor unice de APixaban 5 mg reduce ASC a Apixabanului cu 14% pe aceste obiecte IRST, corespunzătoare separării apixabanului de 18 ml/minut. Prin urmare, hemoragia nu este cel mai probabil o modalitate eficientă de a controla supradozajul de APIXABAN.

insuficiență hepatică

Într-un studiu care compară 8 subiecți cu insuficiență hepatică ușoară, Child-Pough A Punctul 5 (N = 6) și Punctul 6 (N = 2) și 8 subiecți cu insuficiență hepatică medie (Child-Pugh, 3 puncte 7 (n = 6) și punctul 8 (n = 2), se compară cu 16 subiecti sănătoși, farmacologici și subiecți cu temperament unic AP-ANGg-MGmIX. departe și factorul INR este echivalent între obiectele cu insuficiență hepatică ușoară și medie și obiectele sănătoase.

Vârstnici

Pacienții vârstnici (peste 65 de ani) au concentrații plasmatice mai mari decât pacienții tineri, cu o valoare medie a ASC cu aproximativ 32% mai mare și nicio diferență în CMAX.

Sex

Concentrația sanguină a Apixaban la femei este cu aproximativ 18% mai mare decât la bărbați.

origine etnică și rasială

Rezultatele studiilor de fază 1 arată o diferență clară în farmacocinetica apixabanului între albi, asiatici și negri/afro-americani. Analiza dinamicii populației pe grupuri de pacienți care utilizează apixaban este în general în concordanță cu rezultatele studiului de fază.

Greutatea corporală

În comparație cu cei care cântăresc de la 65 la 85 kg, grupul cântărește> 120 kg cu concentrația de apixaban în sânge este cu aproximativ 30% mai mică, iar grupul cântărește Corelație farmacocinetică/farmacocinetică mobilă

Farmacocinetica/farmacodinamica (PK/PD) între concentrația plasmatică de apixaban și multe criterii de evaluare farmacologică (activitatea factorului la distanță, Inr, pt, APTT) au fost evaluate după utilizarea în doze mari (0,5 - 50 mg).

Corelația dintre concentrația de apixaban în plasmă și factorii îndepărtați este cel mai clar descrisă de modelul liniar. Corelația PK PD se observă la pacienți în concordanță cu corelația stabilită la subiecții sănătoși.

Înainte de a lua Eliquis 2,5 mg Pfizer previne evenimentele trombolitice venoase, accidentul vascular cerebral (20 comprimate)

Cum se utilizează

Medicament oral Eliquis 2,5 mg.

Eliquis trebuie băut cu apă sau fără alimente. Pentru pacienții care nu înghit ambele comprimate, comprimatele Eliquis pot fi zdrobite și amestecate în apă, sau 5% în apă (DSW), sau apă de alge sau amestecate cu mere pasate și utilizate imediat pe cale orală. În plus, comprimatele Eliquis pot fi zdrobite și amestecate în 60 ml. Apă sau D5W și imediat prin nasul stomacului. Tabletele Eliquis sunt rezistente în apă, D5W, suc de mere și piure de mere timp de până la 4 ore.

Dozaj

Prevenirea trombozei venoase (VTEP): Chirurgie pentru înlocuirea articulațiilor șoldului sau genunchiului conform programului.

Doza recomandată de apixaban este de 2,5 mg orală de două ori pe zi. Prima doză trebuie utilizată la 12 până la 24 de ore după operație.

Medicii pot lua în considerare beneficiile potențiale ale anticoagulantelor anterioare pentru a preveni evenimentele trombolitice venoase, precum și riscul de hemoragie după intervenție chirurgicală atunci când decid timpul de utilizare a medicamentului în acest interval de timp.

La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale de înlocuire a șoldului: timpul recomandat de tratament este de 32 până la 38 de zile.

La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale de înlocuire a genunchiului: timpul recomandat de tratament este de 10 până la 14 zile.

Prevenirea accidentului vascular cerebral și a ganglionului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială din cauza bolii valvulare (NVAF).

Doza recomandată de apixaban este de 5 mg oral de 2 ori.

Reducerea dozei: Doza de Apixaban este recomandată pentru 2,5 mg oral de două ori pe zi la pacienții cu fibrilație atrială din cauza bolii valvelor cardiace și cu cel puțin două dintre următoarele caracteristici: vârsta > 80 de ani, greutate corporală 1,5 mg/dl (133 micromol/l).

Tratamentul trebuie menținut pentru o perioadă lungă de timp.

Tromboza venoasă profundă (DT), tratamentul emboliei pulmonare (EP) și prevenirea recurenței TVP și PE (TEV).

Doza de Apixaban este recomandată pentru tratarea trombozei venoase acute și a emboliei pulmonare este de 10 mg oral, de două ori pe zi în primele 7 zile, apoi 5 mg oral de două ori pe zi. Conform instrucțiunilor medicale actuale, timpul scurt de tratament (cel puțin 3 luni) ar trebui să se bazeze pe factori de risc temporari (de exemplu, intervenție chirurgicală nouă, accidentare, nemișcare).

Doza de apixaban este recomandată pentru a preveni reapariția venelor profunde și a emboliei pulmonare este de 2,5 mg oral, de două ori pe zi. Când se determină prevenirea recidivei venelor profunde și a emboliei pulmonare, trebuie începută doza de 2,5 mg de două ori pe zi după 6 luni de tratament cu 5 mg apixaban de două ori sau cu alte anticoagulante.

H Sângerare.

Conversie:

Transferarea tratamentelor de la anticoagulantele zaharoase la Eliquls (și invers) poate fi efectuată în momentul utilizării dozei conform programului de tratament. Nu utilizați simultan aceste medicamente.

Transferat de la tratamentul anti-vitamina K (Vitamin Kantagons - VKA) la Eliquis.

Când se transferă pacienții de la vitamina K (AVK) la Eliquis/Arfarină sau alte medicamente anti-vitamina K cu vitamina K, aceștia trebuie opriți și început să utilizeze Elquis atunci când Indicele Internațional de Normalizare (INR) este

O călătorie de la Eliquis la tratamentul anti-vitamina K.

La transferul pacienților de la Eliquis la tratamentul anti-vitamina K, continuați să utilizați Eliquis timp de cel puțin 2 zile după începerea tratamentului cu vitamina K anti-vitamina K. Ar trebui să continuați să utilizați Eliquis ca timp pentru tratamentul medicamentelor anti-vitamina K până la Inr> 2.

insuficiență renală:

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau medie.

La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei 15-29 ml/minut), aplicați următoarele recomandări:

Pentru a preveni embolismul venos trombolitic în intervenția chirurgicală de înlocuire a articulațiilor caverne sau genunchiului în cadrul programului (VTEP), tratamentul trombozei venoase profunde (TVP), tratamentul embrionului embrionar și prevenirea recidivei venelor profunde și a emboliei pulmonare (VTEP), apixaban trebuie utilizat cu atenție;

Pentru a preveni obstrucția vasculară mutantă și corporală la pacienții cu fibrilație atrială fără boală valvulară (NVAF):

Pacienții trebuie să ia doze mai mici de Apixaban de 2,5 mg de două ori pe zi. ml/minut, sau la pacienții care fac dializă, nu există experiență clinică, de aceea apixaban nu este recomandat.

Insuficiență hepatică:

Eliquis este contraindicat la pacienții cu boli hepatice legate de cheaguri și riscul de semnificație clinică.

Acest medicament nu este recomandat pacienților cu insuficiență hepatică severă.

Acest medicament trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau medie (Childpugh a host b). Nu ajustați doza la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau medie.

Pacienții cu alanin aminotransferază (ALT)/aspartat aminotransferază (AST) (AST) 2 x LSN (limita superioară a nivelului normal) sau bilirubină globală> 1,5 x DLN au fost excluși în testele cu albastru. Prin urmare, Eliquis trebuie utilizat cu prudență la acest grup de pacienți. Înainte de a începe să utilizați Eliquis, ar trebui să verificați testul funcției hepatice.

Greutatea corporală:

Prevenirea tromboembolismului venos (VTEP) și tratamentul trombozei venoase profunde, tratamentul emboliei pulmonare și prevenirea recurenței venelor profunde și a emboliei pulmonare (VTEUT) - Fără ajustare a dozei.

Pacienți cu fibrilație atrială din cauza bolii valvulare: nu ajustați cu atenție doza, decât dacă sunt îndeplinite criteriile de doză.

Sex: nu este nevoie să ajustați doza în funcție de sex.

Vârstnici: Prevenirea tromboembolismului venos (VTEP) și a trombozei venoase profunde, tratamentul embrionului și prevenirea recidivei venoase profunde și a embrionului embrionar (VTEI) - Nu este nevoie să ajustați doza.

Pacienți cu fibrilație atrială din cauza bolii valvulare: fără ajustare a dozei, cu excepția cazului în care sunt îndeplinite criteriile de reducere a salciei.

Restabilirea frecvenței cardiace (la pacienții cu fibrilație atrială din cauza bolii valvelor cardiace): Pacienții continuă să utilizeze apixaban în timpul cardioversiei.

Pacienți pediatrici: Siguranța și eficacitatea Eliquis nu au fost determinate la copii și adolescenți sub 18 ani.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.Ce să faceți în caz de supradozaj? Supradozajul de apixaban poate duce la un risc mai mare de sângerare. În cazul complicațiilor hemoragice, tratamentul trebuie întrerupt și investigat cauza hemoragiei.

Ar trebui luată în considerare efectuarea unui tratament adecvat, de exemplu hemostaza în intervenții chirurgicale sau plasmă proaspătă congelată.

În studiile clinice de control, utilizarea apixaban oral pe o statuie sănătoasă cu o doză maximă de până la 50 mg pe zi, timp de 3 până la 7 zile (25 mg de două ori pe zi timp de 7 zile sau 50 mg o dată pe zi în 3 zile) nu are semnificație clinică. 27% din ASC medie a apixabanului și nu afectează CMAX. Versiunea medie thailandeză a Apixaban a scăzut de la 13,4 ore când Apixaban a fost utilizat separat, 5,3 ore și, respectiv, 4,9 ore, când se folosește cărbune activ după 2 și 6 ore de utilizare a Apixaban. Prin urmare, utilizarea cărbunelui activat poate fi utilă în tratamentul supradozajului cu apixaban sau înghițirii accidentale de apixaban.

Dacă sângerarea care pune viața în pericol nu poate fi controlată prin măsurile menționate mai sus, este posibil să se ia în considerare utilizarea unui complex concentrat de protrombină sau a unui element vila recombinant.

Inversarea Eliquis a fost inversată, după cum arată modificările în testul de producție de trombină la sfârșitul procesului de transmitere și atingere a valorii inițiale în 4 ore de la începutul procesului de transmitere PCC de 4 minute în 30 de minute în obiectele sănătoase.

Cu toate acestea, nu există experiență clinică în utilizarea produselor 4-PCC pentru a inversa procesul de sângerare la pacienții care utilizează Eliquis.

Nu există experiență în utilizarea factorilor VHA pentru a încărca combinații la pacienții care utilizează apixaban. Este posibil să se ia în considerare și să se ajusteze sau să se determine doza pentru factorul recombinant în funcție de situația îmbunătățită a hemoragiei.

Dacă există un expert la nivel de bază, ar trebui să ia în considerare consultarea lor cu privire la coagulare în caz de sângerare gravă.

Hemoragia hemoragică reduce cu 14% ASC de Apixaban în stadiul terminal al bolii renale (IRST), atunci când o doză unică de 5 mg APixaban este utilizată pe cale orală. Prin urmare, cel mai probabil, separarea sângelui nu este o modalitate eficientă de supradozaj cu apixaban.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Când utilizați Eliquis, este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

Rezumatul siguranței

Siguranța Apixaban a fost studiată în 7 studii clinice III care au inclus mai mult de 21.000 de pacienți: peste 5.000 de pacienți în studiile de prevenire a emboliei trombolitice venoase (VTEP), mai mult de 11.000 de pacienți în studiile atriale non-valvoare și mai mult de 4.000 de pacienți în studiile de tratament cu TEV medie timpul de medicație este de 20 de ani, 1,7 ani și 221 de ani, 1,7 ani și 221 de ani, 1,7 ani și 221 de ani, 1,7 Data.

Efectele nedorite sunt sângerări, vânătăi, sângerări nazale și hematom.

În studiile de prevenire a embolizării trombolitice venoase (VTEP), un total de 11% dintre pacienții tratați cu Apixaban 2,5 mg de două ori pe zi au efecte nedorite.

Raportul general al efectelor nedorite legate de hemoragie atunci când se utilizează apixaban este de 10% în studiul de comparație a apixaban cu enoxaparina.

În studiile de fibrilație atrială fără valve, raportul general al efectelor nedorite legate de hemoragie atunci când se utilizează apixaban este de 24,3% în comparație cu apixaban și cercetarea apixaban în comparație cu cercetarea apixfarină și apixaban. acid acetilsalicilic.

În studiul comparației apixaban cu Warfarina, raportul dintre hemoragia digestivă gravă în funcție de ISTH (inclusiv tractul digestiv superior, tractul digestiv inferior și hemoragia rectală) atunci când se utilizează apixaban este de 0,76%/an. Raportul hemoragiei intraoculare grave conform ISTH la utilizarea apixaban este de 0,18%/an.

În studiile pentru tratarea trombozei venoase (VTET, frecvența globală a efectelor nedorite legate de sângerare atunci când se utilizează apixaban este de 15,6% în cercetarea comparativă a apixaban cu enoxaparină/warfarină și de 13,3% în cercetarea de comparație a apixaban cu falsul.

Lista efectelor nedorite

Tabelul 2 prezintă efectele nedorite aranjate în funcție de clasificarea și frecvența organelor, folosind următoarele convenții: Foarte frecvente (≥ 1/10); Frecvente (≥ 1/100 până la

Raportați efecte neașteptate

Raportarea efectelor, fără îndoială, nedorite după aprobarea medicamentului este foarte importantă. Acest lucru permite continuarea monitorizării echilibrului dintre beneficiile/riscurile medicamentului. Experții medicali sunt încurajați să raporteze orice efecte nedorite suspecte.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Când se confruntă cu reacții adverse ale medicamentului, pacienții trebuie să înceteze utilizarea și să anunțe medicul sau să meargă la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Eliquis 2,5 mg contraindicații în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la ingrediente active sau la orice excipienți. Acestea pot include ulcere gastrointestinale existente sau recent, prezența tumorilor maligne prezintă un risc crescut de hemoragie, leziuni recente ale creierului sau coloanei vertebrale, intervenții chirurgicale recente ale creierului, coloanei vertebrale sau oculare, hemoragie intracraniană recentă, varice esofagiene cunoscute sau suspectate, deformări dinamice venoase, anevrisme intracelulare sau intracelulare ale vaselor de sânge sau intracelulare grave. Heparina nu este segmentata (HNF), heparina cu greutate moleculara mica (enoxaparina, dalteparina...), derivatii heparinei (fondaparinux...), anticoagulante orale (Warfarina, Rivaroxaban, Dabigatran...) cu exceptia cazurilor de medicamente anticoagulante specifice sau cand HNF este utilizata in doza necesara pentru a mentine doza centrala sau ventilata artera.

Fiți precauți când utilizați

trebuie să fiți foarte atenți când luați medicamentul pentru pacienți în următoarele cazuri:

Risc de hemoragie

Ca și alte anticoagulante, pacienții care utilizează Eliquis trebuie monitorizați cu atenție cu semne de sângerare. Acest medicament trebuie utilizat cu prudență cu risc crescut de hemoragie.

Trebuie să încetați să utilizați Eliquis dacă sângerări severe.

Deși tratamentul cu Apixapan nu necesită monitorizarea regulată a concentrațiilor sanguine din sânge, testul de testare cantitativă este antifactorul de calibrare care poate fi util în cazuri speciale când cunoașterea concentrației de apixaban în sânge poate ajuta la luarea deciziilor clinice, precum supradozajul și intervenția chirurgicală de urgență.

Interacțiunea cu alte medicamente afectează hemostaza

Datorită riscului crescut de sângerare, este contraindicat tratamentul simultan cu orice alte medicamente anticoagulante.

Utilizarea concomitentă de Eliquis cu rezistent la trombocite crește riscul de sângerare.

Aveți grijă dacă pacientul este tratat simultan cu antiinflamatoare nesteroidiene (antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv acid acetilsalicilic.

După intervenție chirurgicală, alți inhibitori ai agregarii plachetare nu trebuie utilizați în același timp cu Eliquis.

La pacienții cu fibrilație atrială și necesitatea terapiei de rezistență la cerere unică sau dublă, poate fi întâlnită o evaluare atentă a beneficiilor potențiale în comparație cu riscurile înainte de a combina această terapie cu Eliquis.

Într-un studiu clinic la pacienții cu fibrilație atrială, utilizarea simultană cu aspirina (Asa) crește riscul de sângerare gravă a apixaban de la 1,8% pe an la 3,4% pe an și crește riscul de sângerare a Warfarin Tig 2, 7% pe an la 4,6% pe an.

În acest studiu clinic, utilizarea simultană cu rezistența dublă a trombocitelor nu este prea mare (2,1%).

Într-un studiu clinic la pacienții cu sindrom de peeling cu risc ridicat, există multe caracteristici care sunt însoțite de boli legate de inimă și nu sunt legate de inimă, sunt utilizate pentru aspirină sau combinarea aspirinei și clopidogrel, semn care crește semnificativ riscul de sângerare gravă conform ISTH (Asociația Internațională a Sângelui) cu 13% de sânge și hemamato (5 ani). an).

Utilizați substanțe solubile în sânge pentru a trata accidentul vascular cerebral ischemic acut:

Există puțină experiență în utilizarea substanțelor trombolitice pentru a trata accidentul vascular cerebral datorat ischemiei acute la pacienții cărora li se utilizează apixaban.

Pacienți care utilizează valve cardiace artificiale

Siguranța și eficacitatea Eliquis nu au fost studiate la pacienții cu valve cardiace artificiale, atașate sau fără fibrilație atrială. Prin urmare, utilizarea Eliquis nu este recomandată în acest caz.

intervenții chirurgicale și proceduri invazive

Eliquis trebuie întrerupt cu cel puțin 48 de ore înainte de operație în cadrul programului sau procedurii invazive care prezintă risc de sângerare medie sau mare. Aceste intervenții chirurgicale sau trucuri includ intervenții cu probabilitate semnificativă de sângerare, care nu pot fi excluse sau au un risc inacceptabil de sângerare. Eliquis trebuie oprit cu cel puțin 24 de ore înainte de efectuarea unei intervenții chirurgicale conform programului sau procedurii invazive cu risc de sângerare scăzută. Aceste intervenții chirurgicale sau trucuri includ intervențiile așteptate care apar sângerări neglijabile, nu grave în hemoragie sau ușor de controlat.

Dacă intervenția chirurgicală sau procedura invazivă nu poate fi amânată, fiți atenți și acordați atenție riscului de sângerare. Riscul de sângerare trebuie luat în considerare în comparație cu urgența intervenției.

Eliquis trebuie pornit pentru reutilizare după efectuarea unor proceduri invazive sau intervenție chirurgicală cât mai curând posibil, atâta timp cât starea clinică este permisă și sângerarea este adecvată cu cardioverions.

Medicina temporară se oprește

Întrerupând utilizarea medicamentelor anticoagulante, inclusiv Eliquis, în timpul sângerării, intervenției chirurgicale conform programului sau procedurii invazive, pacientul va fi plasat într-un risc crescut de tromboză. Este necesar să se evite întreruperea medicației în timpul tratamentului și dacă este necesară suspendarea utilizării anticoagulantelor cu Eliquis din orice motiv, este necesar să se înceapă tratamentul cât mai curând posibil.

Anestezie sau înțepare a măduvei spinării epidurale

Când se efectuează anestezie pe axul cefalorahidian (rahianestezie/rahianestezie) sau măduva spinării/dumping, pacienții sunt tratați cu anticoagulante pentru a preveni complicațiile vasculare obicei datorate trombozei, care prezintă risc de hematom sau măduva spinării, care poate duce la paralizie pe termen lung sau permanentă.

Riscul acestor evenimente poate crește din cauza canalelor chirurgicale externe postoperatorii sau a utilizării simultane cu alte medicamente care afectează coagularea sângelui. Mr. Thong în epidurală sau endocard trebuie îndepărtat cu cel puțin 5 ore înainte de prima doză de Eliquis.

Riscul poate fi, de asemenea, crescut de leziuni epidurale sau fibromie sau măduva spinării repetate. Pacienții trebuie monitorizați în mod regulat pentru a găsi semne sau simptome de afectare a nervilor (de exemplu, picioare amorțite sau slăbite, disfuncție intestinală sau vezică urinară).

Dacă se înregistrează afectarea nervilor, este necesar să se diagnosticheze și să se trateze tratamentul de urgență. Before interfering with the cerebrospinal axis, the doctor needs to consider the potential benefits compared to the risk in patients using anticoagulants or patients will be anti -coagulation in the treatment of thrombosis.

There is no clinical experience on the use of apixaban with the placement of an external or endometrial duct. In case of this need and based on the general pharmacokinetic characteristics of the apixaban, it is necessary to wait for a period of 20-30 hours (ie 2 x time
the waste time) between the last apixaban dose and the time of drainage of the drainage pipe, and skip at least one dose before removing the drain. Este posibil să utilizați următoarea doză de apixaban timp de cel puțin 5 ore după îndepărtarea drenului.

La fel ca toate anticoagulantele noi, există foarte puțină experiență în anestezia pe axa cefalorahidiană și, prin urmare, ar trebui să fie extrem de atent când utilizați apixaban în caz de anestezie în axa cerebrospinală.

Nu utilizați eliquis în locul heparinei nesegmentate la pacienții cu embolie pulmonară hemodinamică instabilă sau pot fi dizolvate în tromboze sau sfaturi pentru eliminarea trombozei în plămâni deoarece nu a stabilit siguranța și eficacitatea apixabanului în aceste situații clinice.

Pacienții cu cancer sunt în curs de dezvoltare

Nu s-a stabilit încă eficacitatea și siguranța apixabanului în tratamentul trombozei venoase profunde, tratamentul emboliei pulmonare și prevenirea trombozei venoase profunde și a emboliei pulmonare (VTET) la pacienții cu cancer progresiv.

Pacienți cu insuficiență renală

Foarte puține date clinice arată că concentrația de apixaban în plasmă crește la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul clearinei de 15-29 ml/min) este o afecțiune care poate duce la creșterea riscului de sângerare.

Pentru a preveni embolismul venos trombolitic la nivelul șoldului sau genunchiului, intervenția chirurgicală de înlocuire a articulației șoldului sau genunchiului (VTEP), tratamentul embolismului pulmonar (VTEP), tratamentul embolismului pulmonar (PE) și prevenirea recidivei venoase profunde și a emboliei pulmonare (VTET), utilizarea atentă a apixaban la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance de 15-29 ml/minut). creatinină 1,5 mg/dL 133 micromol/l) și peste 80 de ani sau greutate corporală La pacienții cu clearance-ul creatininei

Pacienți vârstnici

Bătrânețea poate crește riscul de sângerare. De asemenea, aveți grijă când utilizați Eliquis cu aspirină la pacienții vârstnici, din cauza riscului mai mare de sângerare.

Greutatea corporală

Greutatea corporală mică (

Pacienți cu insuficiență hepatică

Eliquis este contraindicat la pacienții cu afecțiuni hepatice asociate cu tulburări de coagulare și cu risc de hemoragie cu semnificație clinică.

Nu utilizați pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Ar trebui să fie precaut atunci când este utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau medie (Child-Pugh A sau B).

Pacienții cu enzime hepatice Alt/AST cresc> 2 x LSN (limita superioară a nivelului normal) sau bilirubina totală> 1,5 x LSN au fost eliminate din studiile clinice. Așadar, Eliquis ar trebui utilizat cu prudență pentru acest grup. Înainte de a începe să utilizați Eliquis, se recomandă efectuarea unor teste ale funcției hepatice.

Interacționează cu inhibitorul atât al Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) cât și al glicoproteinei P (P-GP)

Nu utilizați Eliquis la pacienții care sunt tratați cu întregul corp simultan cu inhibitori puternici atât ai CYP3A4, cât și ai P-GP, cum ar fi medicamentele antifungice Azol (de exemplu, ketoconazol, otraconazol, voriconazol și posaconazol) și inhibitori enzimatici HIV (de exemplu, ritonavir). Aceste medicamente pot crește concentrația de apixaban în sânge de 2 ori sau mai mult în cazul unor factori suplimentari care cresc concentrația de apixaban în sânge (de exemplu, insuficiență renală severă).

Interacțiunea cu substanța de inducție atât a CYP3A4, cât și a P-GP

Utilizarea simultană Eliquis cu substanțe de inducție puternică CYP3A4 și P -GP (de exemplu, rifampicină, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau sunătoare) poate determina scăderea nivelului de apixaban din sânge cu -50%. Într-un studiu clinic la pacienți cu fibrilație atrială,
a constatat că eficacitatea și riscul de sângerare au fost mai mari atunci când se folosește apixaban cu substanțe de inducție puternice atât ale CYP3A4, cât și ale P-GP, în comparație cu numai pentru apixaban.

La pacienții tratați întregul corp simultan cu substanțe de inducție puternice atât ale CYP3A4, cât și ale P-GP, aplicând următoarele recomandări:

Pentru a preveni embolismul venos trombolitic în intervenția chirurgicală de înlocuire a articulației șoldului sau genunchiului, pentru a preveni accidentul vascular cerebral și embolia sistemică la pacienții cu fibrilație atrială din cauza bolii valvelor cardiace și pentru a preveni recidiva venelor profunde și a emboliei pulmonare, trebuie să fiți precauți atunci când utilizați apixaban;

Pentru a trata tromboza venoasă profundă și pentru a trata embolia pulmonară, apixaban nu trebuie utilizat, deoarece eficacitatea poate fi afectată.

Chirurgia fracturii hirgonare

Apixaban nu a fost studiat în studiile clinice la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale pentru tratarea fracturilor de șold pentru a evalua eficacitatea și siguranța la acești pacienți. Prin urmare, nu trebuie utilizat la acești pacienți.

Testarea indicatorilor

Testul de coagulare a sângelui [de exemplu, timpul de protrombină (pt), INR și timpul de tromboplastină (APTT) (APTT)] este de așteptat să fie afectat de mecanismul de operare al APixaban.

Modificările observate constatate în testele de coagulare a sângelui la doza de tratament sunt mici și foarte variabile.

Informații despre excipienți

Eliquis conține lactoză. Pacienții cu probleme genetice rare legate de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau glucoză-galactoză nu ar trebui să utilizeze acest medicament.

afectează fertilitatea, femeile însărcinate și care alăptează

Femeile însărcinate

Nu există date privind utilizarea apixaban la femeile gravide. Studiile pe animale nu au arătat daune directe sau indirecte asupra toxicității funcției de reproducere.

Apixaban nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii.

femei care alăptează

indiferent dacă apixabanul și metaboliții săi sunt secretați prin laptele uman sau nu. Datele disponibile pe animale arată că apixaban are lapte. În laptele de șobolan, realizați că procentul de medicamente din lapte în comparație cu plasma mamei este mare (CMAX este de aproximativ 8, ASC este de aproximativ 30), poate din cauza procesului propriu-zis de transport al medicamentelor în lapte.

Riscul bebelușilor și copiilor mici nu poate fi exclus. Trebuie să decideți să opriți alăptarea sau să opriți/evitați utilizarea terapiei cu apixaban.

fertilitate

Studiile la animale utilizate pentru apixaban au arătat că nu există nicio influență asupra fertilității.

Imaginea vizează conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor

Eliquis nu afectează sau afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiuni medicamentoase

interacțiunile medicamentoase pot afecta activitatea medicamentului sau pot provoca reacții adverse. Ar trebui să anunțați medicul sau farmacistul o listă cu medicamentele și alimentele funcționale pe care le utilizați. Nu utilizați, nu creșteți sau micșorați doza de medicament fără îndrumarea unui medic.

inhibitori ai CYP3A4 și P-GP

Apixaban este utilizat cu ketoconazol (400 mg o dată pe zi), un inhibitor puternic atât al CYP3A4, cât și al P-GP, rezultând o creștere de 2 ori mai mare decât media Apixaban și de 1,6 ori mai mare decât media APIXaban.

Nu utilizați Eliquis pentru pacienții care sunt tratați cu întregul corp simultan cu inhibitori puternici ai cafelei CYP3A4 și P-GP, cum ar fi medicamentele antifungice Azol (de exemplu, ketoconazol, otraconazol, voriconazol și posaconazol) și inhibitori enzimatici ai HIV (de exemplu, ritonavir)). Se preconizează că P-GP (de exemplu, Diltiazem, Naproxen, Amiodaron, Verapamil, Chinidină) va crește secvența apixabanului în plasmă la un nivel mai scăzut. De exemplu, Diltiazem (360 mg o dată pe zi) este considerat un inhibitor mediu
al CYP3A4 și un inhibitor ușor al P-GP, rezultând o creștere de 1,4 ori mai mare decât media și o creștere de 1,3 ori Cmax a Apixaban. Naproxen (500 mg, doză unică), un inhibitor al P-GP, dar nu inhibă CYP3A4, rezultând de 1,6 ori și de 1,6 ori ASC și CMAX medii ale Apixaban.

Nu se ajustează doza de apixaban atunci când este utilizat concomitent cu inhibitori mai puțin eficienți ai CYP3A4 și/sau P-GP

Substanța de inducție a CYP3A4 și P-GP

Apixaban este utilizat concomitent cu rifampină, o substanță de inducție puternică atât a CYP3A4, cât și a P-GP, având ca rezultat o scădere de aproximativ 54% și 42% corespunzătoare valorii medii și CMAX CMAX ale Apixaban. Utilizarea concomitentă a apixabanului cu alte substanțe de inducție puternică ale CYP3A4 și subtitarde (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau st.

Nu este necesară ajustarea dozei de apixaban în procesul de tratament simultan cu aceste medicamente, dar la pacienții tratați întregul corp simultan cu substanțele de inducție puternice ale P-GP34 și P-GP3 trebuie să fie atât de puternice. prudenți atunci când utilizați apixaban pentru a preveni embolia trombolitică venoasă în intervenția chirurgicală de înlocuire pentru articulațiile inghinale sau genunchi, pentru a preveni accidentul vascular cerebral de la inima pacientului fără pacient cu o formă de inimă și pentru a preveni reapariția venelor profunde și a emboliei pulmonare.

Nu utilizați apixaban pentru a trata tromboza venoasă profundă și embolia pulmonară la pacienții care sunt tratați cu întregul corp simultan cu substanțele de inducție puternice atât ale CYP3A4, cât și ale P-GP, deoarece eficacitatea poate fi afectată.

medicamente anticoagulante, inhibitori de trombocite și AINS

Datorită riscului crescut de sângerare, este contraindicat tratamentul simultan cu orice alte medicamente anticoagulante.

După utilizarea combinației de enoxaparină (40 mg doză unică) cu apixaban (5 mg doză unică), s-a observat impactul cuprului asupra distanței factorului distant.

Interacțiunile mobile sau farmacodinamia nu sunt clare atunci când apixaban este utilizat simultan cu aspirina 325 mg o dată pe zi.

Apixaban este utilizat concomitent cu clopidogrel (75 mg o dată pe zi) sau cu o combinație de Clopidogrel 75 mg și aspirină 162 mg o dată pe zi, sau cu prasugrel (60 mg mai târziu 10 mg o dată pe zi) în faza I nu prezintă creșterea timpului de sângerare sau crește inhibarea trombocitelor în același timp cu antiplachetare înrudite cu medicamentele antiplachetare înrudite. scuze. Fenomenul indicatorilor în testele de coagulare a sângelui (PT, INR și APTT) crește în funcție de efectele apixabanului atunci când este utilizat în monoterapie.

Naproxen (500 mg), un inhibitor P-GP la o creștere de 1,5 ori și de 1,6 ori corespunzătoare ASC și CMAX medii ale apixabanului. Creșterea corespunzătoare a testelor de coagulare a sângelui este observată în apixaban. Nu s-a observat nicio modificare în ceea ce privește efectele naproxenului asupra colectării trombocitelor cauzate de acidul arahidonic și, din punct de vedere clinic, nu se observă o prelungire asociată a timpului de hemoragie după utilizarea simultană a apixaban și naproxen.

În ciuda acestor constatări, pot exista totuși oameni care au o forță mai clară atunci când trombocitele sunt utilizate împreună cu Apixaban. Ar trebui să fiți precaut atunci când utilizați Eliquis concomitent cu AINS (inclusiv acid acetilsalicilic), deoarece aceste medicamente cresc adesea riscul de sângerare. Există o creștere semnificativă a riscului de hemoragie combinând trei medicamente apixaban, aspirină și clopidogrel într-un studiu clinic la pacienții cu sindrom coronarian acut. Dextran și SulfinPyrazon.

Alte terapii simultane

Nu există nicio interacțiune farmacocinetică sau vreo semnificație clinică care este observată atunci când apixaban este utilizat simultan cu Atenolol sau Famotidin.

Apixaban 10 mg este concentrat cu Atenolol 100 mg fără nicio semnificație clinică cu farmacocinetica Apixaban. După administrarea a două medicamente împreună, media ASC și CMAX Cu Apixaban sunt cu 15% și 18% mai mici decât atunci când își folosesc propriul apixaban.

Apixaban 10 mg este utilizat împreună cu Famotidin 40 mg nu afectează rugina sau Cmax-ul apixaban.

Efectul apixabanului asupra altor medicamente

Cercetările privind Apixaban in vitro nu arată nici un efect inhibitor asupra funcționării CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 sau CYP3A4 (ICSO> 45 Um) și au inhibitori slabi pentru funcționarea CYP2C120>M.

Apixaban nu provoacă CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 la o concentrație de până la 20 µm. Prin urmare, este de așteptat ca Apixaban să modifice clearance-ul transformării medicamentelor utilizate simultan transformate de aceste enzime.

Apixaban nu este un inhibitor semnificativ al P-GP. În studiile asupra obiectului sănătos, așa cum este descris mai jos, Apixaban nu modifică farmacocinetica Digoxinei, Naproxenului sau Atenololului într-un mod semnificativ.

digoxină

Apixaban (20 mg o dată pe zi) este utilizat simultan cu digoxină (0,25 mg o dată pe zi), un substrat al P-GP, nu afectează ASC sau CMAX ale digoxinei. Prin urmare, apixaban nu inhibă transportul substratului prin intermediarul P-GP.

naproxen

Apixaban (10 mg) doză unică simultan cu Naproxen (500 mg), un AINS este utilizat în mod obișnuit, fără niciun efect asupra ASC sau CMAX al Naproxenului.

atenolol

Apixaban (10 mg) doză unică simultan cu Atenolol (100 mg), un beta-blocant popular, nu modifică farmacocinetica Atenololului.

cărbune activ

Pentru cărbunele activ, utilizarea reduce apixabanul.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.