Eliquis 5 mg Pfizer zabraňuje žilní trombolytické embolizaci, cévní mozkové příhodě (20 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 10 tablet
Specifikace Apixaban

Složka

Informace o složení	Obsah
Apixaban	5 mg

Použití

indikace

Lék Eliquis je indikován v následujících případech:

Prevence příhod žilní trombózy (VTE Thromboembolic Events (VTE) u dospělých pacientů podstupujících operaci náhrady kyčelních nebo kolenních kloubů podle programu. (Tia); věk> 75; Hypertenze, diabetes, symptomatické srdeční selhání (2 stupně II podle klasifikace New York Heart Association - NYHA).

Aktivní mechanismus

Apixaban je silný perorální inhibitor, inhibovaný a má vysoce selektivní výběr umístění vzdáleného faktoru. Apixaban nevyžaduje antitrombin III, aby měl antikoagulační účinky. Apixaban inhibuje vzdálený faktor a vzdálené faktory, které mají trombózu a aktivitu protrombinázy. Apixaban nepůsobí přímo na shromažďování krevních destiček, ale nepřímo inhibuje agregaci krevních destiček prostřednictvím trombinu.

Inhibicí vzdáleného faktoru Apixaban zabraňuje tvorbě trombinu a krevních sraženin. Preklinické studie Apixabanu na zvířecích modelech prokázaly, že Apixaban účinně zabraňuje srážení krve při prevenci trombózy v tepnách a žilách v dávkách, které stále udržují hemostázu.

Vliv učení

Dopad učení Apixabanu odráží jeho mechanismus působení (inhibitory faktorů).

V důsledku inhibice vzdálených faktorů Apixaban prodlužuje čas v testech krevní srážlivosti, jako je protrombinový čas (protrombinový čas - pt), INR a čas aktivace tromboplastinu (aktivovaný parciální tromboplastinový čas

Nepoužívejte tyto změny k posouzení dopadu apixabanu. Při produkci trombinu apixaban snižoval endogenní trombin, což je míra produkce plazmatického trombinu u lidí.

Apixaban také vykazuje vzdálenou aktivitu faktoru, o čemž svědčí snížení enzymové aktivity v mnoha vzdálených komerčních soupravách, ale výsledek mezi soupravami je odlišný. Pouze údaje z klinických studií umožňují kvantitativní barvu rotachromu heparinu ".

Aktivita airal faktoru má úzkou lineární korelaci s koncentrací apixabanu v plazmě a dosahuje maximální hodnoty v době maximální koncentrace apixabanu v plazmě. Korelace mezi koncentrací apixabanu v plazmě a vzdálenou aktivitou je téměř lineární v širokém rozmezí dávky apixabanu.

U pacientů s apixabanem, který zabraňuje žilní trombolytické embolii po operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu, výsledky ukazují, že úroveň fluktuací od vrcholu až sem je menší než 1,6krát. U pacientů s fibrilací síní v důsledku nechlopenního onemocnění užívajícího apixaban k prevenci cévní mozkové příhody a systémové embolie výsledky ukazují, že míra výkyvů od rozhodnutí je zde menší než 1,7krát. U pacientů užívajících apixaban k léčbě hluboké žilní trombózy a plicní embolie nebo k prevenci recidivy hlubokých žil a plicní embolie výsledky ukazují, že míra fluktuací shora dolů je menší než 2,2krát.

* Cílová skupina je upravena na dávku na základě kritérií 2 ze 3 údajů v Aristotelově studii.

Přestože léčba apixapanem nevyžaduje pravidelné monitorování krevních koncentrací v krvi, testování na vzdálené faktory, které jsou účinné ve zvláštních případech, kdy je známa koncentrace apixabanu v krvi, může podpořit klinická rozhodnutí, jako je předávkování a urgentní chirurgický zákrok.

Klinická účinnost a bezpečnost

Prevence žilní trombózy (VTEP): Operace k náhradě kyčelních nebo kolenních kloubů podle programu.

Program klinických studií Apixabanu je navržen tak, aby prokázal účinnost a bezpečnost apixabanu při prevenci žilní trombolytické embolie u mnoha dospělých pacientů prostřednictvím operace náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu podle programu.

Celkem 8 464 pacientů je náhodně rozděleno do dvou klíčových, dvojitě zaslepených, nadnárodních studií, které porovnávají 2,5 mg apixabanu apixabanu dvakrát (4 236 pacientů) nebo enoxaparinu 40 mg jednou denně (4 228 pacientů). Včetně tohoto celkového počtu 1 262 pacientů (618 ve skupině apixabanu) ve věku 75 let a starších má 1 004 pacientů (499 ve skupině apixabanu) nízkou tělesnou hmotnost ( Výzkum ADVANCE-3 zahrnuje 5 407 pacientů, kteří jsou v rámci programu nahrazeni tříselnými klouby, a výzkum ADVANCE-2 zahrnuje 3 057 pacientů, kteří jsou nahrazeni kolenními klouby.

Objekty užívají 2,5 mg apixabanu perorálně 2krát (PO BID) nebo enoxaparin 40 mg denně (injekce).>

První dávka apixa byla použita 12 až 24 hodin po operaci, zatímco Enoxaparin byl zahájen 9 až 15 hodin před operací. Apixaban i Enoxaparin se používají po dobu 32–38 dnů ve studii ADVANCE-3 a po dobu 10–14 dnů ve studii ADVANC-2.

Na základě pacientovy anamnézy ve výzkumných skupinách Advance-3 a Advance-2 (8 464 pacientů), 46 % hypertenze, 10 % diabetu a 9 % hyperlipidemie koronární arterie8 % onemocnění.

Apixaban ukazuje, že došlo k výraznému statistickému poklesu hodnotících kritérií je kombinované kritérium všech úmrtí na žilní tromboembolismus ze všech příčin a v kritériích hodnocení závažné žilní trombózy je komplexním kritériem hluboká žilní trombóza, plicní koronární stísněnost, žilní pulsní pulsy související s nitrožilní pulsní embolií související s nitrožilní pulsovou embolií. operace v ordinaci místo operace kloubu v ordinaci kloubu v ordinaci kloubu v ordinaci kloubu v ordinaci kloubu nebo kolenního kloubu podle programu (viz tabulka 4).

Kritéria pro hodnocení bezpečnosti pro závažné krvácení, komplexní kritérium závažného krvácení a nezávažného krvácení s klinickým významem (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM) a všechny typy krvácení vykazují stejný poměr u pacientů léčených 2,5 mg apixabanu apixabanu ve srovnání s enoxaparinem 40 mg (viz tabulka 5). Všechny typy hemoragie při krvácení zahrnují pozici krvácení>.

Celkový poměr nežádoucích účinků krvácení, anémie a abnormálních transamináz (například koncentrace ALT) má nižší hodnotu u pacientů užívajících apixaban ve srovnání s enoxaparinem ve studiích fáze II a fáze III při náhradě třísel nebo kolenních kloubů podle programu.

Ve studii operace náhrady kolenního kloubu během očekávané doby léčby byly v větvi apixaban diagnostikovány 4 případy plicní embolie ve srovnání s žádným případem plicní embolie v větvi Enoxaparin. Neexistuje žádné vysvětlení pro tento vyšší počet plicních embolií.

Prevence pravidel a systémové embolie u pacientů s fibrilací síní v důsledku onemocnění chlopní (NVAF).

Celkem 23 799 pacientů, kteří jsou náhodně vybráni v klinickém programu (Aristoteles: Apixaban ve srovnání s Warfarinem, Averroes: Apixaban ve srovnání s Aspirinem), zahrnuje 11 927 náhodně distribuovaných pomocí APixabanu.

Program je navržen tak, aby prokázal účinnost a bezpečnost apixabanu při prevenci mrtvice a tělesné embolie u pacientů s fibrilací síní v důsledku onemocnění chlopní (NVAF) a mají jeden nebo více dalších rizikových faktorů, jako jsou:

Před tím měl mrtvici nebo přechodnou ischemickou anémii (paprsky).

věk> 75.

Hypertenze.

Ve studii Aristotle bylo celkem 18 200 pacientů náhodně vybráno pro léčbu dvojité slepoty 5 mg apixabanu dvakrát (nebo 2,5 mg dvakrát denně u vybraných pacientů [4,7 %]) nebo warfarinem (přibližně Inr cíl 2,0-3,0), průměrná medikace pacienta 2,0-3,0 měsíce Průměrný věk je 69,1 let, skóre je 2,1 a 18,9 % pacientů s cévní mozkovou příhodou nebo předchozími paprsky.

Ve studii dosáhl Apixaban v hlavních hodnotících kritériích pro prevenci cévní mozkové příhody (krvácení nebo ischemie) a systémovou embolii (viz tabulka 6) jasnou převahu z hlediska statistiky ve srovnání s Warrcimfarin = "1" "https://cdn.nhathuoclongchau.com.vn/unsafe/800x0/filters:quality(95)/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/eliquis_25mg_pfizer_2x10_3_07f1299949" Výška

"2 "2" = "2"

U pacientů, kteří jsou náhodně vybráni k užívání warfarinu, je průměrné procento doby trvání terapie (TTR) (INR 2-3) 66 %.

Apixaban vykazuje pokles mrtvice a ucpaného rámce ve srovnání s Warfarinem prostřednictvím různých úrovní center TTR, v nejvyšším bodě sebe-separace TTR středem je míra rizika pro apixaban ve srovnání s Warfarinem 0,73 (CI 95 %, 0,38;

Důležitým pomocným hodnotícím kritériem je vážné krvácení a smrt ze všech příčin testovaných pomocí předem stanovené testovací strategie pro kontrolu chyby typu 1 (chyby typu 1) celkově v testu.

Statistické zjevné převahy je dosaženo také v důležitých hodnotících kritériích jak závažného krvácení, tak úmrtí ze všech příčin (viz tabulka 7). Když je Inr lépe monitorován, Apixaban ukázal, že je prospěšnější než Warfarin, protože snižuje úmrtnost ze všech příčin.

Celková míra pozastavení léku kvůli nežádoucím účinkům je v Aristotelově výzkumu 1,8 % pro apixaban a 2,6 % pro warfarin.

Výsledky účinnosti rozdělení jsou předdefinované, včetně bodů ChADS), věk, tělesná hmotnost, pohlaví, funkce ledvin, mrtvice nebo předchozí paprsky a diabetes jsou v souladu s hlavními výsledky účinnosti celé výzkumné skupiny v testu.

Poměr závažného gastrointestinálního krvácení (včetně horního trávicího traktu, dolního gastrointestinálního traktu a krvácení z konečníku) je 0,76 %/rok pro apixaban a 0,86 %/rok pro warfarin.

Výsledky vážného krvácení u předchozích podskupin, včetně bodů Chads2, věku, tělesné hmotnosti, pohlaví, funkce ledvin, mrtvice nebo předchozích výsledků testování na celou skupinu jsou v souladu s výsledky celého výzkumu. u celé skupiny.

Výzkum Averroes

Ve výzkumu Averues vědci považují celkem 5 598 pacientů za nevhodných pro léky proti vitaminu K, které jsou náhodně vybrány pro léčbu apixabanem 5 mg dvakrát denně (nebo 2,5 mg bongů u vybraných pacientů [6,4 %]) nebo aspirinem.

Aspirin se používá jednou denně v dávce 81 mg (64 %), 162 (26,9 %), 243 (2,1 %) nebo 324 mg (6,6 %) podle rozhodnutí výzkumníka.

Pacienti dostávali léky v průměru po dobu 14 měsíců. Průměrný věk je 69,9 let, průměrné skóre Chads2 je 2,0 a 13,6 % pacientů s mutantními nebo předchozími paprsky.

Důvod není vhodný pro vitamin K anti-vitamin K ve výzkumu Averroes, je nemožné/pravděpodobné nedosažení hodnot Inr v požadovaném rozmezí (42,6 %), pacient odmítá léčbu vitaminem K anti-vitamin (37,4 %), ChADS2 body = 1 a lékař nedoporučuje použití anti-vitaminu K (21 %), že antivitamin K nevyhovuje (21). (15,0) pokyny pro 15,0 %) Předpokládá se, že ručníky/obtíže se setkají při kontaktování pacientů v případě mimořádných změn dávek (11,7 %).

Averroes je zastaven před návrhem nezávislého výboru pro monitorování dat kvůli jasným důkazům o náhlém poklesu těla a těla a bezpečnostních vlastností, které splňují požadavky činidla.

Celková míra zastavení nežádoucího doteku je ve výzkumu Averroes 1,5 % pro apixaban a 1,3 % pro aspirin.

Ve studii Apixaban dosáhl jasné převahy statistik v hlavních hodnotících kritériích pro náhlou prevenci (kvůli krvácení a lokálnímu pálení krve) a systémové embolii (viz tabulka 8) ve srovnání s aspirinem.

Ve statistice není žádný významný rozdíl v poměru závažného krvácení mezi apixabanem a aspirinem (viz tabulka 9).

Hluboká žilní trombóza (DVT), plicní embolie (PE) a prevence recidivy DVT a PE (VTET}

Program klinických testů (Amplify: Apixaban ve srovnání s enoxaparinuwarfarinem, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban ve srovnání s placebem) Navržený k prokázání bezpečnosti a účinnosti apixabanu při léčbě hlubokých žil a plicních žil (zesilující amplifikaci) a expanzní terapii k prevenci snížení krevních nádorů. Plicní cévy po 6 až 12 měsících antikoagulační léčby hluboké žilní trombózy a/nebo koordinované embolie (Wide ampliey-research).

Obě studie jsou náhodné testy, paralelní skupiny, dvojitá slepota, mezinárodní země u pacientů s hlubokou žilní trombózou se symptomy a/nebo symptomatickou plicní embolií. Všechna kritéria bezpečnosti a účinnosti posuzuje nezávislá slepá rada.

Rozšíření výzkumu

Ve studii s celkem 5 395 amplifikačními pacienty, kteří jsou náhodně vybráni k léčbě apixabanem 10 mg dvakrát denně perorálně po dobu 7 dnů, následovaným apixabanem 5 mg dvakrát denně perorálně po dobu 6 měsíců nebo Enoxaparinem 1 mg/kg dvakrát denně injekčně pod kůži po dobu alespoň 5 dní a Warinfaril2 ≥ 5 dní 2,0-3,0) vypitím 6 nápojů za 6 nebo vypít měsíc.

Průměrný věk je 56,9 a 89,8 % pacientů, kteří jsou náhodně vybráni, aby měli nekonstantní trombolytickou embolii.

U pacientů, kteří byli náhodně vybráni k užívání warfarinu, je průměrné procento doby v rámci terapie (INR 2,0-3,0) 60,9. Apixaban vykazuje pokles žilních hemocystických příhod se symptomy relapsu nebo úmrtí spojených s příhodami žilního tromboembolismu prostřednictvím různých úrovní center TTR; V nejvyšším kvartetu TTR podle centra je relativní riziko apixabanu ve srovnání s Enoxaparinem/Warfarinem 0,79 (CI 95 %, 0,39; 1,61).

Ve studii Apixaban ukazuje, že není horší než Enoxaparin/Warfarin v hlavních hodnotících kritériích v kombinaci s recidivujícími příhodami žilní trombózy s uzavřenou (hluboká žilní trombóza nebo nefatální plicní embolie) nebo úmrtím souvisejícím s příhodami tolerance žilní krve (viz Tabulka 10).

Účinnost apixabanu v počáteční léčbě žilního tromboembolismu je konzistentní u pacientů léčených pro plicní embolii [Relativní riziko 0,9; CI 95 % (0,5; 1,6)] nebo hluboká trombóza [Riziko stěn 0,8; Cl 95 % (0,5; 1'3)].

Účinné v podskupinách, včetně věku, pohlaví, 'body mass index-bmi), funkce ledvin, plicní embolie, místa krevní sraženiny v hlubokých žilách a dříve injekce heparinu jsou obecně konzistentní.

Hlavním hodnotícím kritériem pro bezpečnost je vážné krvácení. Ve studii je Apixaban lepší než statistika ve srovnání s enoxaparinem/warfarinem v hlavním hodnocení bezpečnosti [relativní riziko) 0,31, 95% spolehlivost (0,17; 0,55), hodnota P

Závažné krvácení bylo uzavřeno a CRNM krvácení v chirurgické poloze je obecně nižší ve skupině s apixabanem ve srovnání se skupinou s enoxaparinem/warfarinem. Závažné gastrointestinální krvácení podle ISTH bylo uzavřeno u 6 (0,2 %) pacientů léčených apixabanem a 17 (0,6 %) pacientů léčených enoxaparinem/warfarinem.

AMPLIFY-Wide amplifikační výzkum

V rozsáhlé studii amplifikátorů bylo celkem 2 482 pacientů léčených apixabanem dvakrát denně náhodně vybráno pro léčbu apixabanem dvakrát mg. perorálně 5 mg apixabanu dvakrát denně perorálně nebo placebo po dobu 12 měsíců po dokončení 6 až 12 měsíců počáteční léčby antikoagulancii.

Z nich se 836 pacientů (33,7 %) účastnilo amplifikačního výzkumu, než se zapsalo do širokého amplifikačního amplifikačního výzkumu. Průměrný věk je 56,7 a 91,7 % pacientů, kteří jsou náhodně vybráni, aby měli undetentní žilní trombózu.

Ve studii jsou obě dávky apixabanu lepší než statistiky ve srovnání s falešnými v hlavních hodnotících kritériích recidivující recidivující žilní tromboembolické embolie (nefatální hluboká žilní trombóza nebo nefatální plicní embolie) nebo úmrtí ze všech příčin (viz Tabulka 12).

Účinnost apixabanu v prevenci rekurentního žilního tromboembolismu je zachována ve všech podskupinách, včetně věku, pohlaví, BMI a funkce ledvin.

Hlavním hodnotícím kritériem bezpečnosti je závažné krvácení během výzkumného období. Ve studii není míra závažného krvácení pro obě dávky nebo dávku apixabanu statisticky rozdílná ve srovnání s cenou.

Mezi skupinou užívající 2,5 mg apexabanu apixabanu dvakrát denně a skupinou s placebem není žádný významný rozdíl ve statistikách v četnosti závažného krvácení + CRNM, nikoli závažného, a všech typů krvácení (viz tabulka 13).

Závažné gastrointestinální krvácení podle ISTH bylo hodnoceno u 1 (0,1 %) pacientů léčených dávkou apixabanu 5 mg dvakrát denně, 0 pacientů užívalo dávku 2,5 mg dvakrát denně a 1 (0,1 %) pacienta s placebem.

Dynamická farmakokinetika

Absorbovat /Absolutní biologická dostupnost apixabanu je asi 50 % pro dávku do 10 mg. Apixaban se rychle vstřebává s maximální koncentrací (CMAX), která se objeví 3 až 4 hodiny po užití léku. Používejte s jídlem, které neovlivňuje APixaban CMAX v dávce 10 mg. Apixaban
lze nebo nelze užívat s jídlem.

Apixaban má lineární farmakokinetiku s koncentrací léčiva v krvi v poměru k dávce pro dávky až 10 mg perorálně. Při dávce 225 mg je absorpce apixabanu omezena rychlostí rozpustnosti, takže biologická dostupnost klesá. Indikátory koncentrací apixabanu ukazují odchylku od nízké po střední, která se odráží v variačních koeficientech (CV) v každém objektu a mezi objekty jsou -20 % a -30 %.

Po perorálním užití 10 mg apixabanu ve formě 2 5 mg tablet rozdrcených do 30 ml vody je koncentrace léčiva v krvi podobná koncentraci krve v krvi po perorálním užití 2 tablet po 5 mg celých tablet. Po užití 2 mg apixabanu ve formě 2 rozdrcených 5-ti letých tablet a 30 g pyré z řas se cmax snížil na odpovídající úroveň 20 % a 16 % oproti použití 2 tablet po 5 mg celých tablet. Tento pokles koncentrace v krvi není považován za klinicky významný.

Po použití 5 mg pelety apixabanu apixabanu dispergované v 60 ml D5W a vložené do žaludečního katetru je koncentrace léku v krvi podobná koncentraci léku v krvi viditelné v jiných klinických studiích týkajících se zdravých lidí užívajících jednorázové tablety apixabanu 5 mg.

S předvídatelnými farmakokinetickými vlastnostmi a úměrnými dávce apixabanu lze výsledky biologické dostupnosti z provedených studií aplikovat na nižší dávky apixabanu.

distribuce

Poměr koheze s plazmatickými proteiny u lidí je asi 87 %. Distribuční objem (VSS) je asi 21 litrů.

Biologický metabolismus a eliminace

Apixaban je eliminován mnoha cestami. Při dávce apixabanu používané u lidí se asi 25 % vyloučí ve formě metabolitů, přičemž většina odpadu se vyloučí stolicí.

Eliminujte ledvinový apixaban představující asi 27 % celkové clearance. Eliminace žlučí a přímo střevem je pozorována v klinických a preklinických studiích.

Apixaban má celkovou clearance asi 3,3 l/hodinu a ztráta času je asi 12 hodin.

Redukce 0-methylové skupiny a hydroxylace na 3-ciperidinových skupinách jsou hlavními biologickými metabolickými reakcemi. Apixaban je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4/5 a malá část prostřednictvím CYP1A2, 28, 2C9, 2019 a 2J2, apixaban se jako hlavní složka související s plazmou u lidí nemetabolizoval a žádné metabolity nebyly nalezeny v krvi. Apixaban je substrátem transportních proteinů, P-GP a proteinu rakoviny prsu (BCRP).

selhání ledvin

zhoršená funkce ledvin neovlivňuje maximální koncentraci apixabanu. Koncentrace apixabanu v krvi se zvyšuje v souladu s poklesem funkce ledvin, což hodnotí měření clearance kreatininu.

U lidí s mírným selháním ledvin (clearance kreatininu 51-80 ml/min), průměrným (clearine clearinu 30-50 ml/min) a těžkým (clearance kreatininu 15-29 ml/min) se plazmatická koncentrace apixabanu (AUC) zvyšuje o 16 %, 29 % a 44 % ve srovnání s lidmi s normální clearance kreatinu. Neexistuje žádný důkaz, že by selhání ledvin ovlivňovalo korelaci mezi koncentrací apixabanu v plazmě a aktivitou vzdáleného faktoru.

U těch, kteří trpí end-stage Renal Disease (ESRD), se AUC apixabanu zvýší na 36 % při použití jednotlivých dávek APixabanu 5 mg bezprostředně po oddělení krve, ve srovnání s observatoří zjištěnou u objektu s normální funkcí ledvin. Krvácení začíná dvě hodiny po užití jednotlivých dávek APixabanu 5 mg snižuje AUC apixabanu o 14 % na těchto ESRD objektech, což odpovídá separaci apixabanu 18 ml/min. Krvácení tedy s největší pravděpodobností není účinným způsobem kontroly předávkování APIXABANem.

selhání jater

Ve studii srovnávající 8 subjektů s mírným jaterním selháním, Child-Pough A bod 5 (N = 6) a bod 6 (N = 2) a 8 subjektů s průměrným jaterním selháním (Child-Pugh, 3 body 7 (n = 6) a bod 8 (n = 2), srovnáno s 16 zdravými, farmakologickými a dynamickými subjekty API MG jednorázové a dynamické pacienty API MG-MgXANGG daleko a faktor INR je ekvivalentní mezi objekty s mírným a středním selháním jater a zdravými objekty.

Starší lidé

Starší pacienti (nad 65 let) mají vyšší plazmatické koncentrace než mladí pacienti, s průměrnou hodnotou AUC asi o 32 % vyšší a bez rozdílu v CMAX.

Sex

Koncentrace apixabanu v krvi u žen je asi o 18 % vyšší než u mužů.

etnický a rasový původ

Výsledky studií fáze 1 ukazují jasný rozdíl ve farmakokinetice apixabanu mezi bělochy, Asiaty a černochy/Afroameričany. Analýza populační dynamiky na skupinách pacientů užívajících apixaban je obecně v souladu s výsledky fázové studie.

Tělesná hmotnost

Ve srovnání s těmi, kteří váží od 65 do 85 kg, skupina váží> 120 kg s koncentrací apixabanu v krvi je asi o 30 % nižší a skupina váží Mobilní farmakokinetická/farmakokinetická korelace

Farmakokinetické/farmakodynamické (PK/PD) mezi plazmatickou koncentrací apixabanu a mnoha kritérii pro farmakologické hodnocení (aktivita vzdáleného faktoru, Inr, pt, APTT) byla hodnocena po použití široké dávky (0,5 – 50 mg).

Korelace mezi koncentrací apixabanu v plazmě a vzdálenými faktory je nejjasněji popsána lineárním modelem. PK PD korelace je pozorována u pacientů konzistentně s korelačním souborem u zdravých subjektů.

Před odběrem Eliquis 5 mg Pfizer zabraňuje žilní trombolytické embolizaci, cévní mozkové příhodě (20 tablet)

Jak se používá

Eliquis 5 mg perorální lék.

Eliquis by se měl zapíjet vodou nebo nezapíjet potravou. Pro pacienty, kteří nepolykají obě tablety, lze tablety Eliquis rozdrtit a zamíchat do vody nebo 5% vody (DSW), nebo vody z řas nebo smíchat s jablkovým pyré a ihned použít perorálně. Kromě toho lze tablety Eliquis rozdrtit a rozmíchat na 60 ml. Voda nebo D5W a ihned žaludkem nosem. Tablety Eliquis jsou odolné ve vodě, D5W, jablečném džusu a jablkových pyré po dobu až 4 hodin.

Dávkování

Prevence žilní trombózy (VTEP): Operace k náhradě kyčelních nebo kolenních kloubů podle programu.

Doporučená dávka apixabanu je 2,5 mg perorálně dvakrát denně. První dávka by měla být použita 12 až 24 hodin po operaci.

Lékaři mohou zvážit potenciální přínosy předchozích antikoagulancií k prevenci žilních trombolytických příhod a také riziko hemoragie po operaci při rozhodování o době použití léku v tomto časovém období.

U pacientů podstupujících operaci náhrady kyčelního kloubu: Doporučená doba léčby je 32 až 38 dní.

U pacientů podstupujících operaci náhrady kolenního kloubu: Doporučená doba léčby je 10 až 14 dní.

Prevence cévní mozkové příhody a systémových ganglií u pacientů s fibrilací síní v důsledku onemocnění chlopní (NVAF).

Doporučená dávka apixabanu je 5 mg perorálně 2krát.

Snížení dávkování: Dávkování Apixabanu se doporučuje pro 2,5 mg perorálně dvakrát denně u pacientů s fibrilací síní v důsledku onemocnění srdeční chlopně a alespoň dvěma z následujících charakteristik: věk> 80, tělesná hmotnost 1,5 mg/dl (133 mikromol/l).

Léčba by měla být udržována po dlouhou dobu.

Léčba hluboké žilní trombózy (DT), léčba plicní embolie (PE) a prevence recidivy DVT a PE (VTE).

Dávkování Apixabanu se doporučuje k léčbě akutní žilní trombózy a plicní embolie 10 mg perorálně, dvakrát denně po dobu prvních 7 dnů, poté 5 mg perorálně dvakrát denně. Podle současných lékařských pokynů by krátká doba léčby (alespoň 3 měsíce) měla vycházet z dočasných rizikových faktorů (například nová operace, zranění, nehýbání se).

Dávkování apixabanu se doporučuje k prevenci recidivy hlubokých žil a plicní embolie 2,5 mg perorálně dvakrát denně. Při stanovení prevence recidivy hlubokých žil a plicní embolie by měla být zahájena dávka 2,5 mg dvakrát denně po 6 měsících léčby 5 mg apixabanu dvakrát nebo s jinými antikoagulancii.

H Krvácení.

Konverze:

Převedení léčby z antikoagulancií cukru na Eliquls (a naopak) lze provést v době užívání dávkování podle léčebného schématu. Neužívejte současně tyto léky.

Převedeno z léčby anti-vitaminem K (Vitamin Kantagons - VKA) na Eliquis.

Při převodu pacientů z vitaminu K (VKA) na Eliquis/Arfarin nebo jiné léky proti vitaminu K s vitaminem K by měli být přerušeni a měli by začít užívat Elquis, když je mezinárodní normalizační index (INR)

Výlet od Eliquis k léčbě anti-vitaminem K.

Při přechodu pacientů z Eliquis na léčbu anti-vitaminem K pokračujte v užívání Eliquis alespoň 2 dny po zahájení léčby vitaminem K anti-vitamin K. Měli byste pokračovat v užívání Eliquisu jako dobu s léčbou anti-vitaminem K až do 2. roku.

selhání ledvin:

U pacientů s mírným nebo středním selháním ledvin není třeba upravovat dávku.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-29 ml/min) použijte následující doporučení:

K prevenci žilní trombolytické embolie v ordinaci nahrazující jeskynní nebo kolenní klouby v rámci programu (VTEP), léčbě hluboké žilní trombózy (DVT), léčbě embryonálního embrya a prevenci recidivy hlubokých žil a plicní embolie (VTEP) je nutné apixaban používat opatrně;

K prevenci mutantní a tělesné vaskulární obstrukce u pacientů s fibrilací síní bez onemocnění chlopní (NVAF):

Pacienti by měli užívat nižší dávky Apixabanu, tj. 2,5 mg dvakrát denně. ml/min, nebo u pacientů podstupujících dialýzu bez klinických zkušeností, proto se apixaban nedoporučuje.

Jaterní selhání:

Eliquis je kontraindikován u pacientů s onemocněním jater souvisejícím se sraženinami a rizikem klinického významu.

Tento lék se nedoporučuje u pacientů se závažným selháním jater.

Tento lék by měl být používán opatrně u pacientů s mírným nebo středním selháním jater (Childpugh a hostitel b). U pacientů s mírným nebo středně těžkým jaterním selháním dávku neupravujte.

Pacienti s alaninaminotransferázou (ALT)/aspartátaminotransferázou (AST) (AST) 2 x ULN (horní hranice normální hladiny) nebo celkovým bilirubinem > 1,5 x DLN byli z modrých testů vyloučeni. Proto musí být Eliquis u této skupiny pacientů používán s opatrností. Před zahájením užívání přípravku Eliquis byste měli provést jaterní test.

Tělesná hmotnost:

Prevence žilního tromboembolismu (VTEP) a léčba hluboké žilní trombózy, léčba plicní embolie a prevence recidivy hlubokých žil a plicní embolie (VTEUT) - Bez úpravy dávkování.

Pacienti s fibrilací síní v důsledku onemocnění chlopní: neupravujte opatrně dávku, pokud nesplňují kritéria dávkování.

Pohlaví: Není třeba upravovat dávku podle pohlaví.

Starší pacienti: Prevence žilního tromboembolismu (VTEP) a hluboké žilní trombózy, embryonální léčba a prevence hluboké žilní recidivy a embryonální embryo (VTEI) – Není třeba upravovat dávku.

Pacienti s fibrilací síní v důsledku onemocnění chlopní: Žádná úprava dávky, pokud nejsou splněna kritéria snížení vrby.

Obnovení srdeční frekvence (u pacientů s fibrilací síní v důsledku onemocnění srdeční chlopně): Pacienti pokračují v užívání apixabanu, zatímco jsou prováděni z kardioverze.

Pediatričtí pacienti: Bezpečnost a účinnost přípravku Eliquis nebyla stanovena u dětí a mladistvých do 18 let.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování? Předávkování apixabanem může vést k vyššímu riziku krvácení. V případě komplikací krvácení musí být léčba přerušena a vyšetřena příčina krvácení.

Mělo by se zvážit provedení vhodné léčby, například hemostáza při operaci nebo čerstvá zmrazená plazma.

V kontrolních klinických studiích nemělo použití perorálního apixabanu na zdravé soše s maximální dávkou až 50 mg denně po dobu 3 až 7 dnů (25 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů nebo 50 mg jednou denně za 3 dny) žádný klinický význam.

U zdravých jedinců použití aktivního uhlí ze 2 na 6 hodin po užití průměrné dávky 270 mg apixabanu 0 % AUC apixabanu a neovlivňuje CMAX. Průměrná thajská verze Apixabanu se snížila z 13,4 hodiny při samostatném použití Apixabanu na 5,3 hodiny a 4,9 hodiny při použití aktivního uhlí po 2 a 6 hodinách užívání Apixabanu. Proto může být použití aktivního uhlí užitečné při léčbě předávkování apixabanem nebo náhodného spolknutí apixabanu.

Pokud život ohrožující krvácení nelze zvládnout výše uvedenými opatřeními, je možné zvážit použití koncentrovaného protrombinového komplexu nebo rekombinantního prvku vila.

Zrušení Eliquisu bylo obráceno, jak ukazují změny v testu produkce trombinu na konci procesu přenosu a dosažení počáteční hodnoty do 4 hodin po začátku 4minutového procesu přenosu PCC za 30 minut u zdravých objektů.

Neexistují však žádné klinické zkušenosti s použitím produktů 4-PCC ke zvrácení procesu krvácení u pacientů užívajících Eliquis.

Nejsou žádné zkušenosti s používáním VHA faktorů k naplnění kombinací u pacientů užívajících apixaban. Je možné zvážit a upravit nebo určit dávku rekombinantního faktoru v závislosti na zlepšené situaci krvácení.

Pokud existuje odborník na základní úrovni, měl by zvážit konzultaci ohledně koagulace v případě vážného krvácení.

Krvácení snižuje o 14 % AUC apixabanu v konečném stadiu onemocnění ledvin (ESRD), když je jednorázová dávka 5 mg APixabanu použita perorálně. Separace krve proto s největší pravděpodobností není účinným způsobem předávkování apixabanem.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při používání Eliquis můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Shrnutí bezpečnosti

Bezpečnost Apixabanu byla zkoumána v 7 klinických studiích III zahrnujících více než 21 000 pacientů: Více než 5 000 pacientů ve studiích k prevenci žilní trombolytické embolie (VTEP), více než 11 000 pacientů ve studiích bez chlopně srdeční síně a více než 4 000 pacientů ve studiích léčby žilní tromboembolie s průměrným viskózním účinkem 20 let, 1,7 let a 221 let, 1,7 let a 221 let, 1,7 let a 221 let, 1,7 Datum.

Nežádoucími účinky jsou krvácení, modřiny, krvácení z nosu a hematom.

Ve studiích prevence žilní trombózy (VTEP) mělo celkem 11 % pacientů léčených Apixabanem 2,5 mg dvakrát denně nežádoucí účinky.

Celkový poměr nežádoucích účinků souvisejících s krvácením při použití apixabanu je 10 % ve studii apixabanu ve srovnání s enoxaparinem.

Ve studiích bezchlopenní fibrilace síní je celkový poměr nežádoucích účinků souvisejících s krvácením při použití apixabanu 24,3 % ve výzkumu srovnání apixabanu s porovnáním 9 % apixabanu s warxapifarinem a salicylabanem. kyselina.

Ve studii srovnání apixabanu s warfarinem je poměr závažných trávicích krvácení podle ISTH (včetně horního trávicího traktu, dolního trávicího traktu a krvácení z konečníku) při užívání apixabanu 0,76 %/rok. Poměr závažného nitroočního krvácení podle ISTH při užívání apixabanu je 0,18 %/rok.

Ve studiích léčby žilní trombózy (VTET je celková frekvence nežádoucích účinků souvisejících s krvácením při užívání apixabanu 15,6 % ve srovnávacím výzkumu apixabanu s enoxaparinem/warfarinem a 13,3 % ve srovnávacím výzkumu apixabanu s padělkem.

Seznam nežádoucích účinků

Tabulka 2 ukazuje nežádoucí účinky uspořádané podle klasifikace orgánů a četnosti za použití následujících konvencí: Velmi časté (≥ 1/10); Časté (≥ 1/100 až

0 "Althuoclongchau.com.vn"

Nahlásit neočekávané efekty

Hlášení nepochybně nežádoucích účinků po schválení léku je velmi důležité. To umožňuje pokračovat ve sledování rovnováhy mezi přínosy a riziky léku. Lékařským odborníkům se doporučuje, aby hlásili jakékoli podezřelé nežádoucí účinky.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Pokud se u pacientů objeví nežádoucí účinky léku, musí přestat užívat a informovat lékaře nebo jít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Elaquis 5 mg kontraindikace v následujících případech:

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku. To může zahrnovat existující gastrointestinální vředy nebo v nedávné době přítomnost maligních nádorů s vysokým rizikem krvácení, nedávné poškození mozku nebo páteře, nedávné operace mozku, páteře nebo oka, nedávné intrakraniální krvácení, známé nebo suspektní křečové žíly jícnu, žilní dynamické deformity, aneuryzmata krevních cév nebo závažné intracelulární nebo intracelulární žíly. Heparin není segmentovaný (UFH), nízkomolekulární heparin (enoxaparin, dalteparin ...), deriváty heparinu (fondaparinux ...), perorální antikoagulancia (Warfarin, Rivaroxaban, Dabigatran ...) kromě případů specifických antikoagulačních léků nebo při použití UFH v dávce potřebné k udržení potřebné ventilace centrální tepny.

Buďte opatrní při používání

musíte být velmi opatrní při užívání léku pro pacienty v následujících případech:

Riziko krvácení

Stejně jako ostatní antikoagulancia by pacienti užívající Eliquis měli být pečlivě sledováni s příznaky krvácení. Tento lék by měl být používán s opatrností se zvýšeným rizikem krvácení.

V případě závažného krvácení je nutné přestat používat Eliquis.

Ačkoli léčba Apixapanem nevyžaduje pravidelné sledování koncentrací v krvi, kvantitativní testovací test je kalibračním antifaktorem, který může být užitečný ve zvláštních případech, kdy znalost koncentrace apixabanu v krvi může pomoci při klinických rozhodnutích, jako je předávkování a urgentní chirurgický zákrok.

Interakce s jinými léky ovlivňuje hemostázu

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení je léčba kontraindikována současně s jakýmikoli jinými antikoagulancii.

Současné užívání přípravku Eliquis s rezistencí na krevní destičky zvyšuje riziko krvácení.

Buďte opatrní, pokud je pacient současně léčen nesteroidními protizánětlivými léky (nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), včetně kyseliny acetylsalicylové).

Po operaci by neměly být současně s Eliquisem podávány jiné inhibitory agregace krevních destiček.

U pacientů s fibrilací síní a potřebou rezistentní terapie s jedním nebo dvěma požadavky je možné před kombinací této terapie s Eliquisem pečlivě zhodnotit potenciální přínosy ve srovnání s riziky.

V klinické studii u pacientů s fibrilací síní zvyšuje současné užívání s aspirinem (Asa) riziko závažného krvácení apixabanu z 1,8 % ročně na 3,4 % ročně a zvyšuje riziko krvácení u Warfarinu Tig 2 o 7 % ročně na 4,6 % ročně.

V této klinické studii není současné použití s duální trombocytární rezistencí příliš mnoho (2,1 %).

V klinické studii u pacientů s vysoce rizikovým syndromem peelingu existuje mnoho charakteristik, které jsou doprovázeny onemocněními souvisejícími se srdcem a nesouvisejí se srdcem, které se používají pro aspirin nebo kombinaci aspirinu a klopidogrelu, což je známka, která významně zvyšuje riziko vážného krvácení podle ISTH (Mezinárodní asociace krve a hematomů) s apixabanem (5,13 % ročně) ročně).

K léčbě akutní ischemické cévní mozkové příhody používejte látky rozpustné v krvi

S použitím trombolytických látek k léčbě cévní mozkové příhody v důsledku akutní ischemie u pacientů užívajících apixaban je málo zkušeností.

Pacienti používající umělé srdeční chlopně

Bezpečnost a účinnost přípravku Eliquis nebyla studována u pacientů s umělými srdečními chlopněmi, připojenými nebo bez fibrilace síní. Proto se použití Eliquis v tomto případě nedoporučuje.

chirurgické a invazivní zákroky

Eliquis je třeba vysadit nejméně 48 hodin před operací v rámci programu nebo invazivního zákroku, u kterého existuje riziko průměrného nebo vysokého krvácení. Tyto operace nebo triky zahrnují zákroky s významnou pravděpodobností krvácení, které nelze vyloučit nebo mají nepřijatelné riziko krvácení. Eliquis je třeba přerušit nejméně 24 hodin před provedením operace v rámci programu nebo invazivní procedury s rizikem nízkého krvácení. Tyto operace nebo triky zahrnují očekávané zákroky, které způsobí zanedbatelné krvácení, které není závažné při krvácení nebo je snadno kontrolovatelné.

Pokud nelze operaci nebo invazivní zákrok odložit, buďte opatrní a věnujte pozornost riziku krvácení. Je třeba zvážit riziko krvácení ve srovnání s naléhavostí zásahu.

Eliquis by měl být zahájen pro opětovné použití po provedení invazivních procedur nebo chirurgického zákroku co nejdříve, pokud to dovolí klinický stav a krvácení je vhodné u kardioverionů.

Dočasné ukončení léčby

Přerušením užívání antikoagulačních léků, včetně Eliquisu, při krvácení, operaci dle programu nebo invazivním zákroku bude pacient vystaven zvýšenému riziku trombózy. Během léčby je nutné vyvarovat se vysazování léků a pokud je z jakéhokoli důvodu nutné přerušit užívání antikoagulancií s Eliquisem, je nutné zahájit léčbu co nejdříve.

Anestezie nebo šťouchnutí do epidurální míchy

Při provádění anestezie cerebrospinální osy (spinální/spinální anestezie) nebo míchy/dumpingu jsou pacienti léčeni antikoagulancii, aby se předešlo vaskulárním obicientním komplikacím v důsledku trombózy, která je ohrožena hematomem nebo míchou, což může vést k dlouhodobé nebo trvalé paralýze.

Riziko těchto příhod se může zvýšit v důsledku pooperačního zevního chirurgického vedení nebo současného užívání s jinými léky, které ovlivňují srážlivost krve. Pan Thong v epidurální nebo endokardu musí být odstraněn nejméně 5 hodin před první dávkou Eliquisu.

Riziko může být také zvýšeno epidurálním poškozením nebo opakovanou fibrómií nebo míchou. Pacienti by měli být pravidelně sledováni, aby se objevily známky nebo příznaky poškození nervů (například necitlivé nebo slabé nohy, střevní dysfunkce nebo močový měchýř).

Pokud je zaznamenáno poškození nervu, je nutné diagnostikovat a léčit pohotovostní léčbu. Před zásahem do cerebrospinální osy musí lékař zvážit potenciální přínosy ve srovnání s rizikem u pacientek užívajících antikoagulancia nebo u pacientek bude antikoagulační léčba při léčbě krevní trombózy.

S použitím apixabanu s umístěním zevního nebo endometriálního vývodu nejsou žádné klinické zkušenosti. V případě této potřeby a na základě obecných farmakokinetických charakteristik apixabanu je nutné mezi poslední dávkou apixabanu a dobou drenáže drenáže vyčkat 20-30 hodin (tj. 2x čas
čas odpadu) a před odstraněním drénu alespoň jednu dávku vynechat. Další dávku apixabanu je možné užívat minimálně 5 hodin po odstranění drénu.

Stejně jako všechna nová antikoagulancia je velmi málo zkušeností s anestezií na cerebrospinální ose, a proto je třeba být extrémně opatrný při použití apixabanu v případě anestezie do cerebrospinální osy.

pacienti s nestabilním hemodynamickým plicním onemocněním plic nebo pacienti potřebují eliminovat rozpustnou trombózu nebo triky

k odstranění trombózy nebo triku

Nepoužívejte eliquis místo nesegmentovaného heparinu u pacientů s nestabilní hemodynamickou plicní embolií nebo může být rozpuštěn v trombóze nebo špičkách k odstranění trombózy v plicích, protože neprokázal bezpečnost a účinnost apixabanu v těchto klinických situacích.

U pacientů s rakovinou probíhá

Dosud nebyla stanovena účinnost a bezpečnost apixabanu při léčbě hluboké žilní trombózy, léčbě plicní embolie a prevenci hluboké žilní trombózy a plicní embolie (VTET) u pacientů s progresivní rakovinou.

Pacienti se selháním ledvin

Velmi málo klinických údajů ukazuje, že zvýšení koncentrace apixabanu v plazmě u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearin clearin 15-29 ml/min) je stav, který může vést ke zvýšenému riziku krvácení.

K prevenci žilní trombolytické embolie při operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu (VTEP), léčbě hluboké žilní trombózy (DVT), léčbě plicní embolie (PE) a prevenci hluboké žilní recidivy a plicní embolie (VTET), pečlivé používání apixabanu u pacientů s těžkou renální insuficiencí pro prevenci mrtvice

Starší pacienti

Vyšší věk může zvýšit riziko krvácení. Buďte také opatrní při používání přípravku Eliquis s aspirinem u starších pacientů kvůli vyššímu riziku krvácení.

Tělesná hmotnost

Nízká tělesná hmotnost (

Pacienti se selháním jater

Eliquis je kontraindikován u pacientů s onemocněním jater spojeným s poruchami koagulace a rizikem klinicky významného krvácení.

Nepoužívejte u pacientů se závažným selháním jater.

Při použití u pacientů s mírným nebo středním selháním jater (Child-Pugh A nebo B) je třeba být opatrný.

Pacienti se zvýšením jaterních enzymů Alt/AST > 2 x ULN (horní hranice normální hladiny) nebo celkovým bilirubinem > 1,5 x ULN byli z klinických studií vyřazeni. Eliquis by se tedy měl pro tuto skupinu používat opatrně. Před zahájením užívání přípravku Eliquis se doporučuje provést jaterní testy.

Interaguje s inhibitorem Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) a P-glykoproteinu (P-GP)

Nepoužívejte Eliquis u pacientů léčených celým tělem současně se silnými inhibitory CYP3A4 a P-GP, jako jsou antimykotika Azol (například ketokonazol, otrakonazol, vorikonazol a posakonazol) a inhibitory enzymů HIV (například ritonavir). Tyto léky mohou zvýšit koncentraci apixabanu v krvi 2krát nebo více v případě dalších faktorů, které zvyšují koncentraci apixabanu v krvi (například těžké selhání ledvin).

Interakce s indukční látkou CYP3A4 i P-GP

Současné užívání přípravku Eliquis se silnými indukčními látkami CYP3A4 a P-GP (například rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital nebo třezalka tečkovaná) může způsobit snížení hladiny apixabanu v krvi o -50 %. V klinické studii u pacienta s fibrilací síní
zjistili, že účinnost a riziko krvácení byly vyšší při použití apixabanu se silnými indukčními látkami jak CYP3A4, tak P-GP ve srovnání s použitím pouze apixabanu.

U pacientů léčených celé tělo současně silnými indukčními látkami jak CYP3A4, tak P-GP za použití následujících doporučení:

K prevenci žilní trombolytické embolie při operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu, k prevenci mrtvice a systémové embolie u pacientů s fibrilací síní v důsledku onemocnění srdeční chlopně a k prevenci relapsu hlubokých žil a plicní embolie je třeba být při používání apixabanu opatrní;

K léčbě hluboké žilní trombózy a léčbě plicní embolie by se apixaban neměl používat, protože může být ovlivněna účinnost.

Operace zlomeniny chodidel

Apixaban nebyl studován v klinických studiích u pacientů podstupujících chirurgický zákrok k léčbě zlomenin kyčle za účelem vyhodnocení účinnosti a bezpečnosti u těchto pacientů. Proto by se u těchto pacientů neměl používat.

Testovací indikátory

Očekává se, že test koagulace krve [například čas protrombinu (pt), INR a tromboplastinového času (APTT) (APTT)] bude ovlivněn operačním mechanismem APixabanu.

Pozorované změny zjištěné při testech krevní srážlivosti při dávce léčby jsou malé a vysoce variabilní.

Informace o pomocných látkách

Eliquis obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem Lapp laktázy nebo glukózo-galaktózou by tento lék neměli užívat.

ovlivňují plodnost, těhotné a kojící ženy

Těhotné ženy

Neexistují žádné údaje o použití apixabanu u těhotných žen. Studie na zvířatech neprokazují přímé ani nepřímé poškození reprodukční funkce.

Apixaban se nedoporučuje užívat během těhotenství.

kojící ženy

zda se apixaban a jeho metabolity vylučují do mateřského mléka nebo ne. Údaje dostupné na zvířatech ukazují, že apixaban má mléko. U krysího mléka si uvědomte, že procento léčiv v mléce ve srovnání s plazmou matky je vysoké (CMAX je přibližně 8, AUC je přibližně 30), možná kvůli skutečnému procesu transportu léčiv do mléka.

Riziko u kojenců a malých dětí nelze vyloučit. Je třeba se rozhodnout ukončit kojení nebo přestat/vyhnout se léčbě apixabanem.

plodnost

Studie na zvířatech použité pro apixaban ukázaly, že nemá žádný vliv na fertilitu.

Obrázek je zaměřen na řízení a obsluhu strojů

Eliquis neovlivňuje ani negativně neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Lékové interakce

Lékové interakce mohou ovlivnit aktivitu léku nebo způsobit nežádoucí účinky. Měli byste oznámit lékaři nebo lékárníkovi seznam léků a funkčních potravin, které užíváte. Neužívejte ani nezvyšujte nebo nesnižujte dávku léku bez doporučení lékaře.

inhibitory CYP3A4 a P-GP

Apixaban se používá s ketokonazolem (400 mg jednou denně), silným inhibitorem jak CYP3A4, tak P-GP, což vede ke zvýšení 2krát oproti průměru apixabanu a 1,6násobku průměrného cmax APIXabanu.

Nepoužívejte Eliquis u pacientů, kteří jsou léčeni celým tělem současně se silnými inhibitory CYP3A4 a kávy P-GP, jako jsou antimykotika Azol (například ketokonazol, otrakonazol, vorikonazol a posakonazol) a enzymové inhibitory HIV (například ritonavir)).

Účinné látky (například inhibitory PGP a CYP3, ani PGP4 nejsou považovány za silné inhibitory). Očekává se, že diltiazem, naproxen, amiodaron, verapamil, chinidin) zvýší sekvenci apixabanu v plazmě na nižší úrovni. Například Diltiazem (360 mg jednou denně) je považován za
průměrný inhibitor CYP3A4 a mírný inhibitor P-GP, což vede ke zvýšení 1,4násobku průměru a zvýšení 1,3násobku cmax Apixabanu. Naproxen (500 mg, jednorázová dávka), inhibitor P-GP, ale neinhibuje CYP3A4, což vede k 1,6násobku a 1,6násobku průměrné AUC a CMAX apixabanu.

Neupravovat dávku apixabanu, pokud se používá současně s méně účinnými inhibitory CYP3A4 a/nebo P-GP

Indukční látka CYP3A4 a P-GP

Apixaban užívaný současně s rifampinem, látkou se silnou indukcí jak CYP3A4, tak P-GP, což vedlo k poklesu asi o 54 % a 42 %, což odpovídá průměru a CMAX CMAX apixabanu. Současné užívání apixabanu s jinými silně indukčními látkami CYP3A4 a subtitardami (např. fenytoinem, karbamazepinem, fenobarbitalem nebo st.

Dávku apixabanu není třeba upravovat při léčebném procesu současně s těmito léky, ale u pacientů léčených na celé tělo současně se silnými indukčními látkami appixabanu a PAXP3 by měly být prevence žilní trombolytické embolie při náhradě tříselných nebo kolenních kloubů podle tvaru srdce, prevence těla s kmenem pacienta s kmenovou srdeční chorobou a prevence recidivy hlubokých žil a plicní embolie.

Nepoužívejte apixaban k léčbě hluboké žilní trombózy a plicní embolie u pacientů, kteří jsou léčeni celým tělem současně silnými indukčními látkami jak CYP3A4, tak P-GP, protože může být ovlivněna účinnost.

antikoagulační léky, inhibitory krevních destiček a NSAID

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení je kontraindikována léčba současně s jakýmikoli jinými antikoagulancii.

Po použití kombinace enoxaparinu (40 mg jednorázová dávka) s apixabanem (5 mg jednorázová dávka) byl pozorován vliv mědi na vzdálenost vzdáleného faktoru.

Mobilní interakce nebo farmakodynamika nejsou jasné, když se apixaban užívá současně s aspirinem 325 mg jednou denně.

Apixaban se užívá současně s klopidogrelem (75 mg 1x denně) nebo s kombinací Clopidogrel 75 mg a Aspirin 162 mg 1x denně nebo s prasugrelem (60 mg později 10 mg 1x denně) ve fázi I nevykazují zvýšenou dobu krvácivosti ani nezvyšují inhibici příbuzných trombocytů relevantních pro antiagregační léky ve stejnou dobu s antiagregačními léky Fenomén indikátorů v testech krevní srážlivosti (PT, INR a APTT) se zvyšuje v souladu s účinky apixabanu, když je užíván samostatně.

Naproxen (500 mg), inhibitor P-GP ke zvýšení 1,5krát a 1,6krát, což odpovídá průměrné AUC a CMAX, apixabanu. Odpovídající zvýšení testů krevní srážlivosti je pozorováno u apixabanu. Nebyla pozorována žádná změna ohledně účinků Naproxenu na odběr krevních destiček způsobený kyselinou arachidonovou a klinicky nebylo pozorováno žádné související prodloužení doby krvácení po současném užívání apixabanu a naproxenu.

Navzdory těmto zjištěním mohou stále existovat lidé, kteří mají větší sílu, když jsou krevní destičky používány s Apixabanem. Při současném užívání přípravku Eliquis s NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) je třeba být opatrný, protože tyto léky často zvyšují riziko krvácení. V klinické studii u pacientů s akutním koronárním syndromem došlo při kombinaci tří léků apixaban, aspirin a klopidogrel k významnému zvýšení rizika krvácení.

Nepoužívejte současně s přípravkem Eliquis léky související se závažným krvácením, jako jsou: Látky rozpustné v krvi, antagonisté GPIIB/IIIA, Thienopyridin (např.

Jiná simultánní léčba

Není pozorována žádná farmakokinetická interakce ani žádný klinický význam, který by byl pozorován při současném užívání apixabanu s Atenololem nebo Famotidinem.

Apixaban 10 mg je koncentrován s Atenololem 100 mg bez jakéhokoli klinického významu pro farmakokinetiku apixabanu. Po společném užití dvou léků je průměrná AUC a CMAX Cu apixaban o 15 % a 18 % nižší než při použití jejich vlastního apixabanu.

Apixaban 10 mg se používá s Famotidinem 40 mg neovlivňuje rez ani cmax apixabanu.

Účinek apixabanu na jiné léky

Výzkum Apixabanu In Vitro neprokázal žádný inhibiční účinek na činnost CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 nebo CYP3A4 (ICSO> 45 Um) a má slabé inhibitory na činnost CYP2C19 (ICSO> 20 WM). U pacientů je pozorován hematop>.

Apixaban nezpůsobuje CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 v koncentraci do 20 µm. Proto se očekává, že apixaban změní clearance transformace léků používaných současně transformovaných těmito enzymy.

Apixaban není významným inhibitorem P-GP. Ve studiích na zdravém objektu, jak je popsáno níže, Apixaban nemění farmakokinetiku digoxinu, naproxenu nebo atenololu významným způsobem.

digoxin

Apixaban (20 mg jednou denně) se používá současně s digoxinem (0,25 mg jednou denně), substrátem P-GP, neovlivňuje AUC ani CMAX digoxinu. Proto apixaban neinhibuje transport substrátu přes zprostředkující P-GP.

naproxen

Apixaban (10 mg) jednorázová dávka současně s naproxenem (500 mg), NSAID se běžně používá, bez jakéhokoli účinku na AUC nebo CMAX naproxenu.

atenolol

Apixaban (10 mg) v jedné dávce současně s Atenololem (100 mg), oblíbeným betablokátorem, nemění farmakokinetiku Atenololu.

aktivní uhlí

Použití aktivního uhlí snižuje apixaban.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.