Eliquis 5mg Pfizer previene los eventos de embolización trombolítica venosa, ictus (20 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 2 blisters x 10 comprimidos
Especificaciones apixabán

Ingrediente

Información de composición	Contenido
apixabán	5mg

Usos

indicaciones

Medicamento Eliquis indicado en los siguientes casos:

Prevención de eventos de trombosis venosa (ETV Eventos tromboembólicos (TEV) en pacientes adultos sometidos a cirugía para reemplazar las articulaciones de la cadera o la rodilla según el programa. (Tia); edad> 75; Hipertensión, diabetes, insuficiencia cardíaca sintomática (2 grados II según la clasificación de la New York Heart Association - NYHA). Far.

Mecanismo activo

Apixaban es un potente inhibidor oral, inhibido y tiene una alta selección selectiva de la ubicación del factor remoto. Apixaban no requiere antitrombina III para tener efectos anticoagulantes. Apixaban inhibe el factor distante y los factores remotos que tienen trombosis y actividad de protrombinasa. Apixaban no actúa directamente sobre la acumulación de plaquetas, pero inhibe indirectamente la producción de agregación plaquetaria mediante la trombina.

Al inhibir el factor remoto, Apixaban previene la formación de trombina y coágulos sanguíneos. Los estudios preclínicos de Apixaban en modelos animales han demostrado que Apixaban previno eficazmente la coagulación sanguínea al prevenir la trombosis en las arterias y venas en dosis que aún mantienen la hemostasia.

El impacto del aprendizaje

El impacto del aprendizaje de Apixaban refleja su mecanismo de acción (inhibidores de factores).

Como resultado de la inhibición de factores remotos, Apixaban prolonga el tiempo en las pruebas de coagulación sanguínea como el tiempo de protrombina (prothrombin time - pt), el INR y el tiempo de tromboplastina activada (Activated Partial Thromboplastin Time

No utilice estos cambios para evaluar el impacto de apixaban. En la producción de trombina, apixaban redujo la trombina endógena, una medida de la producción de trombina plasmática en humanos.

Apixaban también muestra actividad de factor distante, como lo demuestra una disminución en la actividad enzimática en muchos kits comerciales distantes, pero el resultado entre kits es diferente. Sólo los datos de ensayos clínicos permiten el color cuantitativo de heparina rotacromo".

La actividad del factor aéreo tiene una estrecha correlación lineal con la concentración de apixaban en plasma, alcanzando el valor máximo en el momento en que la concentración de apixaban en plasma alcanza los picos. La correlación entre la concentración de apixaban en plasma y la actividad a distancia es casi lineal en un amplio rango de dosis de apixaban.

En pacientes con apixaban, que previene la embolia trombolítica venosa después de una cirugía de reemplazo de articulación de cadera o rodilla, los resultados muestran que el nivel de fluctuaciones desde arriba hasta aquí es menos de 1,6 veces. En pacientes con fibrilación auricular debido a enfermedades no valvulares que usan apixaban para prevenir accidentes cerebrovasculares y embolias sistémicas, los resultados muestran que el nivel de fluctuaciones de la decisión aquí es menos de 1,7 veces. En pacientes que usan apixaban para tratar la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar o prevenir la recurrencia de las venas profundas y la embolia pulmonar, los resultados muestran que el nivel de fluctuaciones de arriba a abajo es menos de 2,2 veces.

*El grupo objetivo se ajusta a la dosis según los criterios de 2 de 3 datos del estudio Aristóteles.

Aunque el tratamiento con apixapan no requiere un control regular de las concentraciones sanguíneas, las pruebas de factores remotos que son eficaces en casos especiales cuando se conoce la concentración de apixaban en sangre pueden respaldar decisiones clínicas, como sobredosis y cirugía de emergencia.

Eficiencia clínica y seguridad

Prevención de la trombosis venosa (VTEP): Cirugía de sustitución de articulaciones de cadera o rodilla según programa.

El programa de ensayos clínicos de Apixaban está diseñado para demostrar la eficacia y seguridad de apixaban en la prevención de la embolia trombolítica venosa en muchos pacientes adultos mediante cirugía de reemplazo de articulación de cadera o rodilla según el programa.

Un total de 8.464 pacientes se distribuyen aleatoriamente en dos estudios multinacionales clave, doble ciego, que comparan 2,5 mg de apixaban dos veces (4.236 pacientes) o 40 mg de enoxaparina una vez al día (4.228 pacientes). Incluyendo este total de 1262 pacientes (618 en el grupo de apixaban) de 75 años o más, 1004 pacientes (499 en el grupo de apixaban) tienen peso corporal bajo ( La investigación ADVANCE-3 incluye 5.407 pacientes a quienes se les reemplazan las articulaciones de la ingle bajo el programa, y la investigación ADVANCE-2 incluye 3.057 pacientes a quienes se les reemplazan las articulaciones de la rodilla.

Los objetos usan 2,5 mg de apixaban por vía oral 2 veces (VO BID) o 40 mg de enoxaparina inyectados una vez al día (SC OD).

La primera dosis de apixa se utilizó durante 12 a 24 horas después de la cirugía, mientras que la enoxaparina se inició entre 9 y 15 horas antes de la cirugía. Tanto Apixaban como Enoxaparin se utilizan durante 32 a 38 días en el estudio ADVANCE-3 y durante 10 a 14 días en el estudio ADVANC-2.

Según el historial de los pacientes en los grupos de investigación de Advance-3 y Advance-2 (8.464 pacientes), el 46% de los casos de hipertensión, el 10% tienen hiperlipidemia, el 9% de diabetes y el 8% de enfermedad de las arterias coronarias.

Apixaban muestra que hay hay una disminución estadísticamente sobresaliente en los criterios de evaluación es el criterio combinado de todas las muertes por tromboembolismo venoso debido a todas las causas, y en los criterios para evaluar la trombosis venosa grave es un criterio complejo de trombosis venosa profunda, vergüenza coronaria pulmonar y muertes relacionadas con la embolización venosa intravenosa, compuesto de energía en pulso de reemplazo en la pulpa en la cirugía en la cirugía en lugar de la cirugía de la articulación en la cirugía de la articulación en la cirugía de la articulación en la cirugía de la articulación en la cirugía de la articulación o articulación de la rodilla según el programa (ver Tabla 4).

Los criterios para la evaluación de la seguridad de hemorragia grave, un criterio complejo de hemorragia grave y hemorragia no grave con importancia clínica (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM), y todos los tipos de hemorragia muestran la misma proporción en pacientes tratados con 2,5 mg de apixaban apixaban en comparación con enoxaparina 40 mg (ver tabla 5). Todos los tipos de hemorragia incluyen hemorragia en la posición quirúrgica.

La proporción general de efectos no deseados de hemorragia, anemia y transaminasas anormales (por ejemplo, concentración de ALT) tiene un valor más bajo en pacientes que usan apixaban en comparación con enoxaparina en estudios de fase II y fase III en el reemplazo de articulaciones de la ingle o de la rodilla según el programa.

En el estudio de cirugía de reemplazo de rodilla durante el período de tratamiento esperado, en la rama de apixaban se diagnosticaron 4 casos de embolia pulmonar en comparación con ningún caso de embolia pulmonar en la rama de enoxaparina. No hay explicación para este mayor número de embolias pulmonares.

Prevención de reglas y embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular por valvulopatía (FANV).

Un total de 23.799 pacientes que son seleccionados aleatoriamente en el programa clínico (Aristóteles: Apixaban comparado con Warfarina, Averroes: Apixaban comparado con Aspirina) incluyen 11.927 distribuidos aleatoriamente por APixaban.

El programa está diseñado para demostrar la eficacia y seguridad de apixaban para prevenir accidentes cerebrovasculares y embolias corporales en pacientes con fibrilación auricular debida a valvulopatía (FANV) y que tienen uno o más factores de riesgo adicionales, como:

Antes de eso tuvo un derrame cerebral o anemia isquémica transitoria (rayo).

edad> 75.

Hipertensión.

En el estudio Aristóteles, un total de 18.200 pacientes fueron seleccionados al azar para un tratamiento doble ciego con 5 mg de apixaban dos veces (o 2,5 mg dos veces al día en pacientes seleccionados [4,7%]) o warfarina (aproximadamente el objetivo de Inr 2,0-3,0), el paciente recibió medicación durante un promedio de 20 meses. La edad promedio es de 69,1 años, la puntuación es de 2,1 y el 18,9% de los pacientes con ictus o rayos previos.

En el estudio, Apixaban logró una clara superioridad estadística en los principales criterios de evaluación para la prevención del ictus (hemorragia o isquemia) y embolia sistémica (ver Tabla 6) en comparación con la warfarina.

Para los pacientes seleccionados al azar para usar warfarina, el porcentaje promedio de tiempo dentro de la terapia (TTR) (INR 2-3) es del 66 %.

Apixaban muestra una disminución en accidentes cerebrovasculares y cuadros obstruidos en comparación con warfarina a través de diferentes niveles de centros de TTR, en el punto más alto de autoseparación de TTR por centro, la tasa de riesgo de apixaban en comparación con warfarina es de 0,73 (IC 95%, 0,38;

El criterio de evaluación auxiliar importante es el sangrado grave y la muerte por todas las causas probado con una estrategia de prueba predeterminada para controlar el error tipo 1 (Error tipo 1) en general en la prueba.

La evidente superioridad estadística también se logra en los importantes criterios de evaluación tanto de hemorragia grave como de muerte por todas las causas (ver Tabla 7). Cuando se controla mejor el Inr, Apixaban ha demostrado que es más beneficioso que la warfarina porque reduce la tasa de mortalidad por todas las causas.

La tasa general de suspensión de medicamentos debido a efectos no deseados es del 1,8 % para apixabán y del 2,6 % para warfarina en la investigación de Aristóteles.

Los resultados de la efectividad de las divisiones están predefinidos, incluidos los puntos ChADS), la edad, el peso corporal, el sexo, la función renal, el derrame cerebral o rayos previos y la diabetes son consistentes con los principales resultados de la efectividad de todo el grupo de investigación en la prueba.

El índice de hemorragia gastrointestinal grave (incluido el tracto digestivo superior, el tracto gastrointestinal inferior y la hemorragia rectal) es de 0,76 %/año para apixabán y 0,86 %/año para warfarina.

Los resultados de hemorragia grave para los subgrupos anteriores, incluidos los puntos Chads2, la edad, el peso corporal, el sexo, la función renal, el accidente cerebrovascular o rayos previos y la diabetes son consistentes con los resultados de todo el grupo de investigación
en las pruebas.

Investigación Averroes

En la investigación de Averues, los investigadores consideraron que un total de 5.598 pacientes no eran aptos para recibir medicamentos antivitamina K que se seleccionaron al azar para el tratamiento con 5 mg de apixaban dos veces al día (o 2,5 mg de bongs en pacientes seleccionados [6,4%]) o aspirina.

La aspirina se utiliza una vez al día con una dosis de 81 mg (64%), 162 (26,9%), 243 (2,1%) o 324 mg (6,6%) según lo decida el investigador.

Los pacientes recibieron medicamentos durante 14 meses en promedio. La edad promedio es de 69,9 años, el puntaje Chads2 promedio es de 2,0 y el 13,6% de pacientes con radios mutantes o previos.

El motivo no es adecuado para los medicamentos antivitamina K en la investigación de Averroes, es imposible/probable no alcanzar los valores de Inr dentro del rango requerido (42,6%), el paciente se niega a tratar con antivitamina K (37,4%), ChADS2 puntos = 1 y el médico no recomienda el uso de antivitamina K (21,3%), no cree que el paciente cumplirá con las instrucciones de antivitamina K (15,0) para el 15,0%) Se prevé que se encontrarán toallas/dificultades al contactar a los pacientes en caso de cambios de dosis de emergencia (11,7%).

Averroes se detiene ante la propuesta del comité independiente de seguimiento de datos debido a la clara evidencia de la repentina disminución del organismo y de las propiedades corporales y de seguridad que cumplen con los requisitos del reactivo.

La tasa general de interrupción de mediciones táctiles no deseadas es del 1,5 % para apixaban y del 1,3 % para aspirina en la investigación de Averroes.

En el estudio, Apixaban logró una clara superioridad estadística en los principales criterios de evaluación para la prevención repentina (debido a hemorragia y quema de sangre local) y embolia sistémica (ver Tabla 8) en comparación con la aspirina.

No hay diferencias significativas en las estadísticas en la proporción de hemorragias graves entre apixaban y aspirina (ver Tabla 9).

Trombosis venosa profunda (TVP), embolia pulmonar (EP) y prevención de recurrencia de TVP y EP (VTET}

Programa de pruebas clínicas (Amplify: Apixaban comparado con enoxaparinuwarfarina, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban comparado con Placebo) Diseñado para demostrar la seguridad y eficacia de apixaban en el tratamiento de venas profundas y venas pulmonares (amplificación amplificada) y terapia de expansión para prevenir la reducción de tumores sanguíneos y terapia en profundidad para prevenir recaídas. Vasos pulmonares después de 6 a 12 meses de tratamiento anticoagulante para trombosis venosa profunda y/o embolia coordinada (amplia investigación).

Ambos estudios son pruebas aleatorias, grupos paralelos, doble ciego, países multinacionales en pacientes con trombosis venosa profunda con síntomas y/o embolia pulmonar sintomática. Todos los criterios de seguridad y eficacia son evaluados por un consejo ciego independiente.

Ampliar la investigación

En el estudio de un total de 5.395 pacientes amplificados que son seleccionados al azar para el tratamiento con apixaban 10 mg dos veces al día por vía oral durante 7 días, seguido de apixaban 5 mg dos veces al día por vía oral durante 6 meses, o enoxaparina 1 mg/kg dos veces al día inyectado debajo de la piel durante al menos 5 días (hasta INR≥ 2) y warfarina (aproximadamente INR objetivo 2,0-3,0) por beber 6 tragos en 6 meses o tragos.

La edad promedio es de 56,9 años y el 89,8% de los pacientes que son seleccionados aleatoriamente para sufrir una embolia trombolítica inconstante.

Para los pacientes que son reclutados al azar para usar warfarina, el porcentaje promedio de tiempo dentro de la terapia (INR 2,0-3,0) es 60,9. Apixaban muestra una disminución de eventos hemoquísticos venosos con síntomas de recaída o muerte asociados a eventos de tromboembolismo venoso a través de diferentes niveles de centros TTR; En el cuarteto más alto de TTR según el centro, el riesgo relativo de apixabán respecto a enoxaparina/warfarina es de 0,79 (IC 95%, 0,39; 1,61).

En el estudio, Apixaban muestra que no es inferior a Enoxaparina/Warfarina en los principales criterios de evaluación combinados con eventos de trombosis venosa recurrentes con eventos concluyentes (trombosis venosa profunda o embolia pulmonar no fatal) o muerte relacionada con eventos de tolerancia a la sangre venosa (ver Tabla 10).

La eficacia de apixaban en el tratamiento inicial del tromboembolismo venoso es consistente entre los pacientes tratados por embolismo pulmonar [Riesgo relativo 0,9; IC 95% (0,5; 1,6)] o trombosis profunda [El riesgo de paredes 0,8; Cl 95% (0,5; 1'3)].

Eficaz en subgrupos, incluyendo edad, sexo, índice de masa corporal (IMC), función renal, embolia pulmonar, sitio del coágulo de sangre en venas profundas e inyecciones previas de heparina generalmente son consistentes.

El principal criterio de evaluación de seguridad es el sangrado grave. En el estudio, Apixaban es superior estadísticamente en comparación con Enoxaparina/Warfarina en la evaluación principal de seguridad [Riesgo Relativo) 0,31, 95% de confiabilidad (0,17; 0,55), valor de P

Se ha concluido la hemorragia grave y el sangrado CRNM en la posición quirúrgica es generalmente menor en el grupo de apixaban en comparación con el grupo de enoxaparina/warfarina. Según ISTH, se ha concluido hemorragia gastrointestinal grave en 6 (0,2 %) pacientes tratados con apixaban y 17 (0,6 %) pacientes tratados con enoxaparina/warfarina.

AMPLIFY-Wide amplify research

En el extenso estudio de amplificación y amplificador, se selecciona aleatoriamente un total de 2.482 pacientes para el tratamiento con 2,5 mg de apixaban dos veces al día por vía oral, 5 mg apixaban dos veces al día por vía oral o placebo durante 12 meses después de completar de 6 a 12 meses de tratamiento inicial con fármacos anticoagulantes.

De estos, 836 pacientes (33,7%) participaron en la investigación de amplificación antes de inscribirse en la investigación de amplificación amplia. La edad promedio es de 56,7 años y el 91,7% de los pacientes seleccionados aleatoriamente para tener una trombosis venosa no retenida.

En el estudio, ambas dosis de apixaban son superiores estadísticamente en comparación con la falsificación en los principales criterios de evaluación de embolia tromboembólica venosa recurrente (trombosis venosa profunda no fatal o embolia pulmonar no fatal) o muerte por todas las causas (ver Tabla 12).

La eficacia de apixaban en la prevención del tromboembolismo venoso recurrente se mantiene en todos los subgrupos, incluidos la edad, el sexo, el IMC y la función renal.

El principal criterio de evaluación de seguridad es el sangrado grave durante el período de investigación. En el estudio, la tasa de hemorragia grave para ambos o la dosis de apixaban no tiene diferencia estadística en comparación con el precio.

No hay diferencias significativas en las estadísticas en la tasa de hemorragias graves + CRNM, no graves y todos los tipos de hemorragia entre el grupo que utilizó 2,5 mg de apexaban apixaban dos veces al día y el grupo de placebo (ver tabla 13).

Se ha evaluado hemorragia gastrointestinal grave según ISTH en 1 (0,1%) de los pacientes tratados con una dosis de apixaban de 5 mg dos veces al día, 0 pacientes toman una dosis de 2,5 mg dos veces al día y 1 (0,1%) paciente con placebo.

Farmacocinética dinámica

Absorber

La biodisponibilidad absoluta de apixaban es aproximadamente del 50% para una dosis de hasta 10 mg. Apixaban se absorbe rápidamente con una concentración máxima (CMAX) que aparece de 3 a 4 horas después de la toma del fármaco. Usar con alimentos que no afecten el APixaban CMAX a 10 mg. Apixaban
se puede utilizar o no con los alimentos.

Apixaban tiene una farmacocinética lineal con concentración de fármacos en sangre proporcional a la dosis, para dosis de hasta 10 mg por vía oral. A la dosis de 225 mg, la absorción de apixaban está limitada por la tasa de solubilidad, por lo que la biodisponibilidad disminuye. Los indicadores de concentraciones de apixaban muestran la variación de baja a media reflejada por los coeficientes de variación (CV) en cada objeto y entre objetos son -20% y -30% respectivamente.

Después de tomar por vía oral 10 mg de apixaban en forma de 2 comprimidos de 5 mg triturados en 30 ml de agua, la concentración del medicamento en la sangre es similar a la concentración de sangre en la sangre después de tomar por vía oral 2 comprimidos de 5 mg de comprimidos enteros. Después de usar 2 mg de apixaban en forma de 2 tabletas trituradas de 5 años y 30 g de puré de algas, cmax se redujo en el nivel correspondiente de 20% y 16% en comparación con cuando se usan 2 tabletas de 5 mg de tabletas enteras. Esta disminución de la concentración sanguínea no se considera clínicamente significativa.

Después de usar una pastilla de apixaban de 5 mg de apixaban dispersada en 60 ml de D5W y colocada en un catéter estomacal, la concentración del medicamento en la sangre es similar a la concentración del medicamento en la sangre visible en otros ensayos clínicos relacionados con personas sanas que usan tabletas de apixaban de dosis única de 5 mg.

Con las propiedades farmacocinéticas predecibles y proporcionales a la dosis de apixaban, los resultados de biodisponibilidad de los estudios realizados se pueden aplicar a dosis más bajas de apixaban.

distribución

La proporción de cohesión con las proteínas plasmáticas en humanos es aproximadamente del 87%. El volumen de distribución (VSS) es de unos 21 litros.

Metabolismo biológico y eliminación

Apixaban se elimina por muchas vías. En la dosis de apixaban utilizada en humanos, alrededor del 25 % se elimina en forma de metabolitos, y la mayor parte de los desechos se eliminan a través de las heces.

Elimina el riñón con apixaban, que representa aproximadamente el 27% del aclaramiento total. La eliminación a través de la bilis y directamente a través del intestino se observa a su vez en estudios clínicos y preclínicos.

Apixaban tiene un aclaramiento total de unos 3,3 l/hora y el tiempo de eliminación es de unas 12 horas.

La reducción del grupo 0-metilo y la hidroxilación en los grupos 3-Ciperidina son las principales reacciones metabólicas biológicas. Apixaban se metaboliza principalmente a través de CYP3A4/5 y una pequeña parte a través de CYP1A2, 28, 2C9, 2019 y 2J2. Apixaban no se ha metabolizado como ingrediente principal relacionado con el plasma en humanos y no se encuentran metabolitos en la sangre. Apixaban es un sustrato de las proteínas de transporte, P-GP y de la proteína del cáncer de mama (BCRP).

insuficiencia renal

la función renal alterada no afecta la concentración máxima de apixaban. La concentración sanguínea de apixaban aumenta correspondientemente a la disminución de la función renal, evaluándose la medición del aclaramiento de creatinina.

En personas con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 51 a 80 ml/min), promedio (aclaramiento de creatinina de 30 a 50 ml/min) y grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 29 ml/min), la concentración plasmática de apixabán (AUC) aumenta un 16 %, un 29 % y un 44 % en comparación con las personas con un aclaramiento de creatinina normal. No hay evidencia de que la insuficiencia renal afecte la correlación entre la concentración de apixaban en plasma y la actividad del factor a distancia.

En aquellos que padecen enfermedad renal en etapa terminal (ESRD), el AUC de Apixaban aumenta al 36% cuando se usan dosis únicas de APixaban 5 mg inmediatamente después de la separación de la sangre, en comparación con el observatorio encontrado en el objeto con función renal normal. La hemorragia que comienza dos horas después de tomar dosis únicas de APixaban 5 mg reduce el AUC de Apixaban en un 14% en estos objetos de ESRD, correspondiente a la separación de apixaban de 18 ml/minuto. Por lo tanto, lo más probable es que la hemorragia no sea una forma eficaz de controlar la sobredosis de APIXABAN.

insuficiencia hepática

En un estudio que compara 8 sujetos con insuficiencia hepática leve, Child-Pough A Punto 5 (N = 6) y Punto 6 (N = 2), y 8 sujetos con insuficiencia hepática promedio (Child-Pugh, 3 puntos 7 (n = 6) y punto 8 (n = 2), se comparan con 16 sujetos sanos, farmacológicos y dinámicos de los sujetos de temperamento simple APIXABANG-MG-mg. El factor lejano e INR es equivalente entre sí entre objetos con insuficiencia hepática leve y media y objetos sanos.

Ancianos

Los pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) tienen concentraciones plasmáticas más altas que los pacientes jóvenes, con un valor promedio de AUC aproximadamente un 32 % mayor y ninguna diferencia en la CMAX.

Sexo

La concentración sanguínea de apixaban en mujeres es aproximadamente un 18% más alta que en los hombres.

origen étnico y racial

Los resultados de los estudios de fase 1 muestran una clara diferencia en la farmacocinética de apixaban entre blancos, asiáticos y negros/afroamericanos. El análisis de la dinámica poblacional en grupos de pacientes que usan apixaban generalmente es consistente con los resultados del estudio de fase.

Peso corporal

En comparación con aquellos que pesan de 65 a 85 kg, el grupo pesa> 120 kg con una concentración de apixaban en sangre es aproximadamente un 30% menor y el grupo pesa Correlación farmacocinética/farmacocinética móvil

Se ha evaluado la farmacocinética/farmacodinámica (PK/PD) entre la concentración plasmática de apixaban y muchos criterios para la evaluación farmacológica (actividad del factor remoto, Inr, pt, APTT) después del uso de dosis amplias (0,5 - 50 mg).

La correlación entre la concentración de apixaban en plasma y factores remotos se describe más claramente mediante un modelo lineal. La correlación PK PD se observa en pacientes de manera consistente con la correlación establecida en sujetos sanos.

antes de tomar Eliquis 5mg Pfizer previene los eventos de embolización trombolítica venosa, ictus (20 comprimidos)

Cómo utilizar

Eliquis 5 mg fármaco oral.

Eliquis debe beberse con agua o sin consumir alimentos. Para los pacientes que no tragan ambas tabletas, las tabletas de Eliquis se pueden triturar y agitar en agua, o al 5% en agua (DSW), o agua de algas o mezclar con puré de manzanas y usar inmediatamente por vía oral. Además, las tabletas de Eliquis se pueden triturar y agitar en 60 ml. Agua o D5W e inmediatamente por la nariz del estómago. Las tabletas de Eliquis duran hasta 4 horas en agua, D5W, jugo de manzana y puré de manzana.

Posología

Prevención de la trombosis venosa (VTEP): Cirugía para reemplazar las articulaciones de la cadera o la rodilla según el programa.

La dosis recomendada de apixaban es de 2,5 mg por vía oral dos veces al día. La primera dosis debe usarse de 12 a 24 horas después de la cirugía.

Los médicos pueden considerar los beneficios potenciales de los anticoagulantes previos para prevenir eventos trombolíticos venosos, así como el riesgo de hemorragia después de la cirugía, al decidir el momento de usar el medicamento durante este período.

En pacientes sometidos a cirugía de reemplazo de cadera: El tiempo de tratamiento recomendado es de 32 a 38 días.

En pacientes sometidos a cirugía de prótesis de rodilla: El tiempo de tratamiento recomendado es de 10 a 14 días.

Prevención del ictus y del ganglio sistémico en pacientes con fibrilación auricular debida a valvulopatía (FANV).

La dosis recomendada de apixaban es de 5 mg por vía oral 2 veces.

Reducción de dosis: La dosis de Apixaban se recomienda de 2,5 mg por vía oral dos veces al día en pacientes con fibrilación auricular debida a valvulopatía cardíaca y al menos dos de las siguientes características: edad > 80 años, peso corporal 1,5 mg/dl (133 micromol/l).

El tratamiento debe mantenerse durante mucho tiempo.

Tratamiento de la trombosis venosa profunda (DT), tratamiento de la embolia pulmonar (EP) y prevención de la recurrencia de TVP y EP (TEV).

La dosis recomendada de Apixaban para tratar la trombosis venosa aguda y la embolia pulmonar es de 10 mg por vía oral, dos veces al día durante los primeros 7 días, luego 5 mg por vía oral dos veces al día. Según las instrucciones médicas actuales, el tiempo de tratamiento corto (al menos 3 meses) debe basarse en factores de riesgo temporales (por ejemplo, nueva cirugía, lesión, inmovilidad).

La dosis recomendada de apixaban para prevenir la recurrencia de venas profundas y embolia pulmonar es de 2,5 mg por vía oral, dos veces al día. Para determinar la prevención de la recurrencia de venas profundas y embolia pulmonar, se debe iniciar una dosis de 2,5 mg dos veces al día después de 6 meses de tratamiento con 5 mg de apixaban dos veces o con otros anticoagulantes.

H Sangrado.

Conversión:

La transferencia de tratamientos de anticoagulantes de azúcar a Eliquls (y viceversa) se puede realizar en el momento de utilizar la dosis según el esquema de tratamiento. No utilice simultáneamente estos medicamentos.

Transferido del tratamiento antivitamina K (Vitamin Kantagons - VKA) a Eliquis.

Al transferir pacientes de vitamina K (VKA) a Eliquis/Arfarin u otros medicamentos antivitamina K, se les debe suspender y comenzar a usar Elquis cuando el índice de normalización internacional (INR) sea

Un viaje de Eliquis al tratamiento antivitamina K.

Al transferir pacientes de Eliquis a un tratamiento antivitamina K, continúe usando Eliquis durante al menos 2 días después de comenzar el tratamiento con antivitamina K. Debe continuar usando Eliquis al igual que el tratamiento con medicamentos antivitamina K hasta Inr> 2.

insuficiencia renal:

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o media.

En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 15-29 ml/minuto), aplicar las siguientes recomendaciones:

Para prevenir la embolia trombolítica venosa en la cirugía para reemplazar articulaciones cavernosas o de rodilla bajo el programa (VTEP), el tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP), el tratamiento del embrión embrionario y la prevención de la recurrencia de las venas profundas y la embolia pulmonar (VTEP), apixaban se debe usar con cuidado;

Para prevenir la obstrucción vascular mutante y corporal en pacientes con fibrilación auricular sin valvulopatía (FANV):

Los pacientes deben tomar dosis más bajas de Apixaban: 2,5 mg dos veces al día. ml/minuto, o en pacientes en diálisis, no hay experiencia clínica, por lo que no se recomienda el apixabán.

Insuficiencia hepática:

Eliquis está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática relacionada con coágulos y riesgo de importancia clínica.

Este medicamento no se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática grave.

Este medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve o media (Childpugh a host b). No ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o media.

Los pacientes con alanina aminotransferasa (ALT)/aspartato aminotransferasa (AST) (AST) 2 x LSN (el límite superior del nivel normal) o bilirrubina general > 1,5 x DLN han sido excluidos de las pruebas azules. Por lo tanto, Eliquis debe utilizarse con precaución en este grupo de pacientes. Antes de empezar a utilizar Eliquis conviene realizar la prueba de función hepática.

Peso corporal:

Prevención del tromboembolismo venoso (VTEP) y tratamiento de la trombosis venosa profunda, tratamiento de la embolia pulmonar y prevención de la recurrencia de la embolia venosa profunda y pulmonar (VTEUT) - Sin ajuste de dosis.

Pacientes con fibrilación auricular debido a valvulopatía: no ajuste cuidadosamente la dosis, a menos que se cumplan los criterios de dosis.

Sexo: No es necesario ajustar la dosis por sexo.

Ancianos: Prevención del tromboembolismo venoso (VTEP) y trombosis venosa profunda, tratamiento embrionario y prevención de la recurrencia venosa profunda y embrionario (VTEI) - No es necesario ajustar la dosis.

Pacientes con fibrilación auricular debido a valvulopatía: No se debe ajustar la dosis, a menos que se cumplan los criterios de reducción de sauce.

Restauración de la frecuencia cardíaca (en pacientes con fibrilación auricular debido a una enfermedad de las válvulas cardíacas): los pacientes continúan usando apixaban mientras se realiza la cardioversión.

Pacientes pediátricos: la seguridad y eficacia de Eliquis no se han determinado en niños y adolescentes menores de 18 años.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis? La sobredosis de apixaban puede provocar un mayor riesgo de hemorragia. En caso de complicaciones hemorrágicas, se debe suspender el tratamiento e investigar la causa de la hemorragia.

Se debe considerar la realización de un tratamiento adecuado, por ejemplo, hemostasia en cirugía o plasma fresco congelado.

En ensayos clínicos de control, el uso de apixaban oral en una persona sana con una dosis máxima de hasta 50 mg diarios de 3 a 7 días (25 mg dos veces al día durante 7 días o 50 mg una vez al día en 3 días) no tiene importancia clínica.

En sujetos sanos, el uso de carbón activado de 2 a 6 horas después de tomar una dosis de 20 mg de apixaban, reduce en un 50% y un 27% el AUC promedio del apixaban y no afecta la CMAX. La versión tailandesa promedio de Apixaban disminuyó de 13,4 horas cuando Apixaban se usó por separado a 5,3 horas y 4,9 horas, respectivamente, cuando se usó carbón activado después de 2 y 6 horas de usar Apixaban. Por lo tanto, el uso de carbón activado puede ser útil en el tratamiento de la sobredosis de apixaban o de la ingestión accidental de apixaban.

Si el sangrado que pone en peligro la vida no puede controlarse con las medidas antes mencionadas, es posible considerar el uso de un complejo de protrombina concentrado o un elemento vila recombinante.

La reversión de Eliquis se ha revertido, como lo demuestran los cambios en la prueba de producción de trombina al final del proceso de transmisión y el logro del valor inicial dentro de las 4 horas posteriores al inicio del proceso de transmisión de PCC de 4 minutos en 30 minutos en objetos sanos.

Sin embargo, no hay experiencia clínica en el uso de productos 4-PCC para revertir el proceso de sangrado en pacientes que usan Eliquis.

No hay experiencia en el uso de factores VHA para cargar combinaciones en pacientes que usan apixaban. Es posible considerar y ajustar o determinar la dosis del factor recombinante dependiendo de la mejora de la situación de hemorragia.

Si hay un experto a nivel de base, debe considerar su consulta sobre coagulación en caso de sangrado grave.

La hemorragia hemorrágica reduce el 14 % el AUC de Apixaban en la enfermedad renal terminal (ESRD), cuando se utiliza una dosis única de 5 mg de APixaban por vía oral. Por lo tanto, lo más probable es que la separación de la sangre no sea una forma eficaz de sufrir una sobredosis de apixaban.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

Al utilizar Eliquis, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Resumen de seguridad

La seguridad de Apixaban se ha estudiado en 7 estudios clínicos III que incluyeron más de 21.000 pacientes: más de 5.000 pacientes en estudios para prevenir la embolia trombolítica venosa (VTEP), más de 11.000 pacientes en estudios auriculares sin válvulas y más de 4.000 pacientes en estudios de tratamiento viscoso de trombolisis venosa (VTED, con un tiempo medio de medicación de 20 años, 1,7 años). y 221 años, 1,7 años y 221 años, 1,7 años y 221 años, 1,7 Fecha.

Los efectos no deseados son sangrado, hematomas, hemorragias nasales y hematomas.

En estudios para prevenir la trombosis venosa (VTEP), un total del 11% de los pacientes tratados con Apixaban 2,5 mg dos veces al día presentan efectos no deseados.

La proporción general de efectos no deseados relacionados con la hemorragia cuando se usa apixaban es del 10 % en el estudio de comparación de apixaban con enoxaparina.

En los estudios de fibrilación auricular sin válvula, la proporción general de efectos no deseados relacionados con la hemorragia cuando se usa apixaban es del 24,3 % en la investigación de comparación de apixaban con warfarina y del 9,6 % en la investigación de comparación de apixaban con ácido acetilsalicílico.

En el estudio de comparación de apixaban con warfarina, la proporción de hemorragia digestiva grave según ISTH (incluido el tracto digestivo superior, el tracto digestivo inferior y la hemorragia rectal) cuando se usa apixaban es del 0,76 %/año. El ratio de hemorragia intraocular grave según ISTH cuando se utiliza apixabán es del 0,18%/año.

En estudios para el tratamiento de la trombosis venosa (VTET), la frecuencia general de efectos no deseados relacionados con el sangrado cuando se usa apixaban es del 15,6 % en la investigación comparativa de apixaban con enoxaparina/warfarina y del 13,3 % en la investigación comparativa de apixaban con falsificación.

Lista de efectos no deseados

La Tabla 2 muestra los efectos no deseados ordenados según la clasificación y frecuencia de los órganos, utilizando las siguientes convenciones: Muy frecuentes (≥ 1/10); Frecuentes (≥ 1/100 a

Informar efectos inesperados

Es muy importante informar sobre los efectos indudablemente no deseados después de que se apruebe el medicamento. Esto permite seguir monitoreando el equilibrio entre beneficios/riesgos del fármaco. Se recomienda a los expertos médicos que informen sobre cualquier efecto sospechoso no deseado.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, los pacientes deben dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

Contraindicado

Elaquis 5mg contraindicaciones en los siguientes casos:

Hipersensibilidad a los ingredientes activos o cualquier excipiente. Esto puede incluir úlceras gastrointestinales existentes o recientemente, la presencia de tumores malignos tiene un alto riesgo de hemorragia, daño cerebral o de la columna reciente, cirugía cerebral, de la columna u ocular reciente, hemorragia intracraneal reciente, venas varicosas esofágicas conocidas o sospechadas, deformidades dinámicas venosas, aneurismas de los vasos sanguíneos o venas intracelulares o intracelulares graves. Heparina no segmentada (HNF), heparina de bajo peso molecular (enoxaparina, dalteparina...), derivados de la heparina (fondaparinux...), anticoagulantes orales (Warfarina, Rivaroxabán, Dabigatrán...) excepto casos de anticoagulantes específicos o cuando se utilice HNF en la dosis necesaria para mantener la dosis necesaria o se encuentre ventilada la arteria central.

Tenga cuidado al usar

debe tener mucho cuidado al tomar el medicamento en pacientes en los siguientes casos:

Riesgo de hemorragia

Al igual que otros anticoagulantes, los pacientes que usan Eliquis deben ser monitoreados cuidadosamente si presentan signos de sangrado. Este medicamento debe usarse con precaución debido a un mayor riesgo de hemorragia.

Es necesario dejar de usar Eliquis si sangra mucho.

Aunque el tratamiento con Apixaban no requiere un control regular de las concentraciones sanguíneas en la sangre, la prueba cuantitativa es el antifactor de calibración que puede ser útil en casos especiales cuando conocer la concentración de apixaban en la sangre puede ayudar a tomar decisiones clínicas, como sobredosis y cirugía de emergencia.

La interacción con otros fármacos afecta la hemostasia

Debido al mayor riesgo de hemorragia, el tratamiento está contraindicado simultáneamente con cualquier otro fármaco anticoagulante.

El uso concomitante de Eliquis con plaquetas resistentes aumenta el riesgo de hemorragia.

Tenga cuidado si el paciente recibe tratamiento simultáneamente con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), incluido el ácido acetilsalicílico.

Después de la cirugía, no se deben usar otros inhibidores de la agregación plaquetaria al mismo tiempo con Eliquis.

En pacientes con fibrilación auricular y la necesidad de terapia de resistencia de demanda única o doble, se puede realizar una evaluación cuidadosa de los beneficios potenciales en comparación con los riesgos antes de combinar esta terapia con Eliquis.

En un ensayo clínico en pacientes con fibrilación auricular, el uso simultáneo con aspirina (Asa) aumenta el riesgo de hemorragia grave de apixaban del 1,8% al año al 3,4% al año y aumenta el riesgo de hemorragia de Warfarina Tig 2, del 7% al año al 4,6% al año.

En este ensayo clínico, el uso simultáneo con doble resistencia plaquetaria no es mucho (2,1%).

En un ensayo clínico en pacientes con síndrome de peeling de alto riesgo, se encontraron muchas características que se acompañan de enfermedades cardíacas y no relacionadas con el corazón, se utiliza aspirina o la combinación de aspirina y clopidogrel, un signo que aumenta significativamente el riesgo de hemorragia grave según la ISTH (Asociación Internacional de Sangre, Sangre y Hematoma) con apixabán (5,13% por año).

Utilice sustancias solubles en sangre para tratar el accidente cerebrovascular isquémico agudo

Hay poca experiencia en el uso de sustancias trombolíticas para tratar el accidente cerebrovascular debido a isquemia aguda en pacientes que usan apixaban.

Pacientes que utilizan válvulas cardíacas artificiales

La seguridad y eficacia de Eliquis no se ha estudiado en pacientes con válvulas cardíacas artificiales, adheridas o sin fibrilación auricular. Por tanto, no se recomienda el uso de Eliquis en este caso.

cirugía y procedimientos invasivos

Eliquis debe suspenderse al menos 48 horas antes de la cirugía bajo el programa o procedimiento invasivo que tenga riesgo de sangrado promedio o alto. Estas cirugías o trucos incluyen intervenciones con importante probabilidad de sangrado, que no pueden excluirse o tienen un riesgo de sangrado inaceptable. Es necesario suspender Eliquis al menos 24 horas antes de realizar una cirugía según el programa o un procedimiento invasivo con riesgo de sangrado bajo. Estas cirugías o trucos incluyen las intervenciones esperadas que producen sangrados insignificantes, no graves en hemorragias o de fácil control.

Si no se puede retrasar la cirugía o el procedimiento invasivo, tenga cuidado y preste atención al riesgo de sangrado. Se debe considerar el riesgo de hemorragia en comparación con la urgencia de la intervención.

Eliquis debe iniciarse para su reutilización después de realizar procedimientos invasivos o intervención quirúrgica lo antes posible, siempre y cuando la condición clínica lo permita y el sangrado sea adecuado con cardioveriones.

Paradas temporales de medicamentos

Al suspender el uso de medicamentos anticoagulantes, incluido Eliquis, durante una hemorragia, una cirugía según el programa o un procedimiento invasivo, el paciente correrá un mayor riesgo de trombosis. Es necesario evitar suspender la medicación durante el tratamiento y si es necesario suspender el uso de anticoagulantes con Eliquis por cualquier motivo, es necesario iniciar el tratamiento lo antes posible.

Anestesia o pinchazo de la médula espinal epidural

Cuando se realiza anestesia del eje cerebroespinal (espinal/anestesia espinal) o médula espinal/dumping, los pacientes son tratados con anticoagulantes para prevenir complicaciones vasculares debidas a la trombosis, que corre el riesgo de hematoma o médula espinal, que puede provocar una parálisis permanente o a largo plazo.

El riesgo de estos eventos puede aumentar debido a los conductos quirúrgicos externos posoperatorios o al uso simultáneo con otros medicamentos que afectan la coagulación sanguínea. Mr. Thong en epidural o endocardio debe retirarse al menos 5 horas antes de la primera dosis de Eliquis.

El riesgo también puede aumentar por daño epidural o fibromía o médula espinal repetida. Se debe controlar a los pacientes con regularidad para detectar signos o síntomas de daño a los nervios (por ejemplo, piernas entumecidas o débiles, disfunción intestinal o vejiga).

Si se registra daño a los nervios, es necesario diagnosticar y tratar con tratamiento de emergencia. Antes de interferir con el eje cerebroespinal, el médico debe considerar los beneficios potenciales en comparación con el riesgo en pacientes que usan anticoagulantes o en pacientes que recibirán anticoagulación en el tratamiento de la trombosis sanguínea.

No existe experiencia clínica sobre el uso de apixaban con la colocación de un conducto externo o endometrial. En caso de esta necesidad y basándose en las características farmacocinéticas generales de apixaban, es necesario esperar un período de 20 a 30 horas (es decir, 2 veces el tiempo de desperdicio) entre la última dosis de apixaban y el momento del drenaje del tubo de drenaje, y omitir al menos una dosis antes de retirar el drenaje. Es posible utilizar la siguiente dosis de apixaban durante al menos 5 horas después de retirar el drenaje.

Como todos los anticoagulantes nuevos, hay muy poca experiencia en anestesia en el eje cerebroespinal y, por lo tanto, se debe tener mucho cuidado al usar apixaban en caso de anestesia en el eje cerebroespinal.

pacientes con enfermedad pulmonar hemodinámica inestable o pacientes que necesitan trombosis soluble o trucos para eliminar la trombosis en los pulmones

No utilizar eliquis en lugar de heparina no segmentada en pacientes con embolia pulmonar hemodinámica inestable o que puede disolverse en trombosis o puntas para eliminar la trombosis en los pulmones porque no se ha establecido la seguridad y eficacia de apixaban en estas situaciones clínicas.

Pacientes con cáncer están en progreso

Aún no se ha establecido la eficacia y seguridad de apixabán en el tratamiento de la trombosis venosa profunda, el tratamiento de la embolia pulmonar y la prevención de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar (VTET) en pacientes con cáncer progresivo.

Pacientes con insuficiencia renal

Muy pocos datos clínicos muestran que la concentración de apixaban en plasma aumenta en pacientes con insuficiencia renal grave (clearine clearine 15-29 ml/minuto) es una condición que puede conducir a un mayor riesgo de hemorragia.

Para prevenir la embolia trombolítica venosa en la cirugía de reemplazo de la articulación de la cadera o la rodilla (VTEP), el tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP), el tratamiento de la embolia pulmonar (EP) y la prevención de la recurrencia venosa profunda y la embolia pulmonar (VTET), el uso cuidadoso de apixaban en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de 15 a 29 ml/minuto).

Para prevenir el accidente cerebrovascular y la embolia corporal en pacientes con fibrilación auricular debido a falta de válvula. enfermedad renal grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 20 ml/minuto) y pacientes con creatinina sérica de 1,5 mg/dl (133 micromol/l) y mayores de 80 años o peso corporal

Pacientes de edad avanzada

La vejez puede aumentar el riesgo de hemorragia. Además, tenga cuidado al utilizar Eliquis con aspirina en pacientes de edad avanzada debido al mayor riesgo de hemorragia.

Peso corporal

El bajo peso corporal (

Pacientes con insuficiencia hepática

Eliquis está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática asociada a trastornos de la coagulación y riesgo de hemorragia de importancia clínica.

No utilizar en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Se debe tener precaución cuando se utiliza en pacientes con insuficiencia hepática leve o media (Child-Pugh A o B).

Los pacientes con aumento de las enzimas hepáticas Alt/AST > 2 x LSN (el límite superior del nivel normal) o bilirrubina general > 1,5 x LSN se han eliminado de los ensayos clínicos. Por lo tanto, Eliquis debe usarse con precaución en este grupo. Antes de empezar a utilizar Eliquis, se recomienda realizar pruebas de función hepática.

Interactúa con el inhibidor tanto de Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) como de P-Glicoproteína (P-GP)

No use Eliquis en pacientes que reciben tratamiento en todo el cuerpo simultáneamente con inhibidores potentes de CYP3A4 y P-GP, como los medicamentos antimicóticos Azol (por ejemplo, ketoconazol, otraconazol, voriconazol y posaconazol) y los inhibidores de la enzima VIH (por ejemplo, ritonavir). Estos medicamentos pueden aumentar la concentración de apixaban en sangre 2 veces, o más en el caso de factores adicionales que aumentan la concentración de apixaban en sangre (por ejemplo, insuficiencia renal grave).

Interacción con la sustancia de inducción tanto de CYP3A4 como de P-GP

El uso simultáneo de Eliquis con sustancias de inducción potentes CYP3A4 y P -GP (por ejemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o hierba de San Juan) puede hacer que los niveles de apixaban en la sangre disminuyan en un -50%. En un estudio clínico en pacientes con fibrilación auricular,
encontró que la efectividad y el riesgo de sangrado eran mayores cuando se usaba apixaban con sustancias de inducción potentes tanto de CYP3A4 como de P-GP en comparación con cuando solo se usaba apixaban.

En pacientes tratados todo el cuerpo simultáneamente con las potentes sustancias inductoras tanto de CYP3A4 como de P-GP, se deben aplicar las siguientes recomendaciones:

Para prevenir la embolia trombolítica venosa en la cirugía de reemplazo de la articulación de la cadera o la rodilla, para prevenir el accidente cerebrovascular y la embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular debido a una enfermedad de las válvulas cardíacas y para prevenir la recaída de las venas profundas y la embolia pulmonar, se debe tener precaución al usar apixaban;

Para tratar la trombosis venosa profunda y tratar la embolia pulmonar, no se debe utilizar apixabán debido a que su eficacia puede verse afectada.

Cirugía de fractura de Hirgonario

Apixaban no se ha estudiado en ensayos clínicos en pacientes sometidos a cirugía para tratar fracturas de cadera para evaluar la eficacia y seguridad en estos pacientes. Por lo tanto, no debe utilizarse en estos pacientes.

Prueba de indicadores

Se espera que la prueba de coagulación sanguínea [por ejemplo, el tiempo de protrombina (pt), INR y tiempo de tromboplastina (TTPA) (TTPA)] se vea afectada por el mecanismo operativo de APixaban.

Los cambios observados en las pruebas de coagulación sanguínea con la dosis de tratamiento son pequeños y muy variables.

Información sobre excipientes

Eliquis contiene lactosa. Los pacientes con problemas genéticos poco comunes como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapona o glucosa-galactosa no deben usar este medicamento.

afecta la fertilidad, mujeres embarazadas y lactantes

Mujeres embarazadas

No hay datos sobre el uso de apixaban en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no muestran daños directos o indirectos a la toxicidad para la función reproductiva.

No se recomienda el uso de apixaban durante el embarazo.

mujeres que amamantan

si el apixaban y sus metabolitos se secretan a través de la leche humana o no. Los datos disponibles en animales muestran que apixaban tiene leche. En la leche de rata, tenga en cuenta que el porcentaje de fármacos en la leche en comparación con el plasma de la madre es alto (CMAX es aproximadamente 8, AUC es aproximadamente 30), tal vez debido al proceso real de transporte de los fármacos a la leche.

No se puede excluir el riesgo para bebés y niños pequeños. Es necesario decidir dejar de amamantar o suspender/evitar el uso de la terapia con apixaban.

fertilidad

Los estudios en animales utilizados para apixaban han demostrado que no influye en la fertilidad.

La imagen está dirigida a la conducción y manejo de maquinaria.

Eliquis no afecta ni afecta negativamente a la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Interacción medicamentosa

Las interacciones medicamentosas pueden afectar la actividad del medicamento o causar efectos secundarios. Debe notificar al médico o farmacéutico una lista de los medicamentos y alimentos funcionales que está utilizando. No utilice ni aumente ni disminuya la dosis del medicamento sin la orientación de un médico.

inhibidores de CYP3A4 y P-GP

Apixaban se usa con ketoconazol (400 mg una vez al día), un potente inhibidor tanto de CYP3A4 como de P-GP, lo que resulta en un aumento de 2 veces el promedio de Apixaban y 1,6 veces el cmáx promedio de APIXaban.

No use Eliquis en pacientes que reciben tratamiento en todo el cuerpo simultáneamente con inhibidores potentes de CYP3A4 y P-GP del café, como los medicamentos antifúngicos Azol (por ejemplo, ketoconazol, otraconazol, voriconazol y posaconazol) e inhibidores enzimáticos del VIH (por ejemplo, ritonavir)).

Los ingredientes activos no se consideran inhibidores potentes tanto de CYP3A4 como de P-GP (por ejemplo, Diltiazem, Se espera que naproxeno, amiodarón, verapamilo, quinidina) aumenten la secuencia de apixaban en plasma a un nivel más bajo. Por ejemplo, Diltiazem (360 mg una vez al día) se considera un inhibidor promedio de CYP3A4 y el inhibidor leve de P-GP, lo que resulta en un aumento de 1,4 veces el promedio y un aumento de 1,3 veces cmáx de Apixaban. Naproxeno (500 mg, dosis única), un inhibidor de P-GP pero no inhibe CYP3A4, lo que resulta en 1,6 veces y 1,6 veces el AUC y CMAX promedio de Apixaban.

No ajustar la dosis de apixaban cuando se usa simultáneamente con inhibidores menos efectivos de CYP3A4 y/o P-GP

La sustancia de inducción de CYP3A4 y P-GP

Apixaban se utiliza simultáneamente con rifampicina, una potente sustancia inductora tanto de CYP3A4 como de P-GP, lo que produce una disminución de aproximadamente el 54% y el 42% correspondiente a la CMAX y CMAX promedio de Apixaban. El uso simultáneo de apixaban con otras sustancias potentes de inducción de CYP3A4 y subtítulos (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o st.

No es necesario ajustar la dosis de apixabanfong durante el proceso de tratamiento simultáneamente con estos fármacos, pero en pacientes tratados en todo el cuerpo simultáneamente con potentes sustancias de inducción de CYP3A4 y P-GP, se debe tener precaución al utilizar apixaban para prevenir trombolíticos venosos. embolia en el reemplazo de las articulaciones de la ingle o la rodilla según la forma del corazón, previniendo el cuerpo con un tallo del paciente con una enfermedad cardíaca de tallo y previene la recurrencia de venas profundas y embolia pulmonar.

No utilice apixaban para tratar la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar en pacientes que reciben tratamiento en todo el cuerpo simultáneamente con las potentes sustancias inductoras de CYP3A4 y P-GP porque la eficacia puede verse afectada.

fármacos anticoagulantes, inhibidores de plaquetas y AINE

Debido al mayor riesgo de hemorragia, está contraindicado el tratamiento simultáneo con cualquier otro anticoagulante.

Después de usar la combinación de enoxaparina (40 mg de dosis única) con apixaban (5 mg de dosis única), se observó el impacto del cobre en la distancia del factor distante.

Las interacciones móviles o la farmacodinamia no están claras cuando apixaban se usa simultáneamente con aspirina 325 mg una vez al día.

Apixaban se usa simultáneamente con clopidogrel (75 mg una vez al día) o con una combinación de clopidogrel 75 mg y aspirina 162 mg una vez al día, o con prasugrel (60 mg más tarde 10 mg una vez al día) en la fase I no muestra un aumento del tiempo de sangrado ni un aumento de la inhibición de las plaquetas relacionadas relevantes con los medicamentos antiplaquetarios al mismo tiempo con los antiplaquetarios con disculpa. El fenómeno de los indicadores en las pruebas de coagulación sanguínea (PT, INR y APTT) aumenta de acuerdo con los efectos de apixaban cuando se usa en monoterapia.

Naproxeno (500 mg), un inhibidor de P-GP, con un aumento de 1,5 veces y 1,6 veces correspondiente al AUC y CMAX promedio, del apixaban. El correspondiente aumento en las pruebas de coagulación sanguínea se observa con apixaban. No se han observado cambios en los efectos del naproxeno sobre la colección plaquetaria causada por el ácido araquidónico y clínicamente no se observa una prolongación relacionada del tiempo de hemorragia después del uso simultáneo de apixaban y naproxeno.

A pesar de estos hallazgos, es posible que todavía haya personas que tengan una fuerza más clara cuando se usan plaquetas con Apixaban. Se debe tener precaución al utilizar Eliquis simultáneamente con AINE (incluido el ácido acetilsalicílico) porque estos medicamentos suelen aumentar el riesgo de hemorragia. Existe un aumento significativo en el riesgo de hemorragia combinando tres medicamentos apixaban, aspirina y clopidogrel en un estudio clínico en pacientes con síndrome coronario agudo.

No use simultáneamente medicamentos relacionados con hemorragias graves con Eliquis, tales como: sustancias solubles en sangre, antagonistas de GPIIB/IIIA, tienopiridina (p. ej.

Otras terapias simultáneas

No se observa interacción farmacocinética ni ningún significado clínico cuando apixaban se usa simultáneamente con atenolol o famotidina.

Apixaban 10 mg se concentra con Atenolol 100 mg sin ningún significado clínico con la farmacocinética de Apixaban. Después de tomar dos medicamentos juntos, el AUC y CMAX promedio de Cu Apixaban son un 15% y un 18% más bajos que cuando se usa su propio apixaban.

Apixaban 10 mg se usa con Famotidin 40 mg no afecta la oxidación ni la cmáx de apixaban.

El efecto de apixabán sobre otros fármacos

La investigación sobre Apixaban in vitro no muestra ningún efecto inhibidor sobre el funcionamiento de CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 o CYP3A4 (ICSO> 45 Um) y tiene inhibidores débiles para el funcionamiento de CYP2C19 (ICSO> 20 WM). Se observa hematoma en los pacientes.

Apixaban no causa CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 en una concentración de hasta 20 µm. Por lo tanto, se espera que Apixaban cambie la depuración de la transformación de los fármacos utilizados transformados simultáneamente por estas enzimas.

Apixaban no es un inhibidor significativo de P-GP. En los estudios realizados en objetos sanos como se describe a continuación, Apixaban no cambia la farmacocinética de digoxina, naproxeno o atenolol de manera significativa.

digoxina

Apixaban (20 mg una vez al día) se usa simultáneamente con digoxina (0,25 mg una vez al día), un sustrato de P-GP, no afecta el AUC ni la CMAX de la digoxina. Por tanto, apixaban no inhibe el transporte de sustrato a través del intermediario P-GP.

naproxeno

Apixabán (10 mg) en dosis única simultáneamente con naproxeno (500 mg), un AINE que se utiliza habitualmente, sin ningún efecto sobre el AUC o la CMAX del naproxeno.

atenolol

La dosis única de apixaban (10 mg) simultáneamente con atenolol (100 mg), un popular betabloqueante, no cambia la farmacocinética de atenolol.

carbón activado

Para el uso de carbón activado se reduce el apixabán.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Otras drogas

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