Eliquis 5mg Pfizer prévient les événements d'embolisation thrombolytique veineuse, accident vasculaire cérébral (20 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 2 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Apixaban

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Apixaban	5 mg

Les usages

indications

Médicament Eliquis indiqué dans les cas suivants :

Prévention des événements de thrombose veineuse (TEV Les événements thromboemboliques (TEV) chez les patients adultes subissent une intervention chirurgicale pour remplacer les articulations de la hanche ou du genou selon le programme. (Tia); âge> 75; Hypertension, diabète, insuffisance cardiaque symptomatique (2 degrés II selon la classification de la New York Heart Association - NYHA). Loin.

Mécanisme actif

Apixaban est un inhibiteur oral puissant, inhibé et doté d'une sélection hautement sélective de l'emplacement du facteur distant. L'apixaban ne nécessite pas d'antithrombine III pour avoir des effets anticoagulants. Apixaban inhibe le facteur distant et les facteurs distants responsables de la thrombose et de l'activité de la prothrombinase. L'apixaban n'agit pas directement sur la collecte des plaquettes mais inhibe indirectement l'agrégation plaquettaire produite par la thrombine.

En inhibant le facteur distant, Apixaban prévient la formation de thrombine et de caillots sanguins. Les études précliniques d'Apixaban sur des modèles animaux ont prouvé qu'Apixaban empêchait efficacement la coagulation sanguine en prévenant la thrombose dans les artères et les veines à des doses qui maintiennent toujours l'hémostase.

L'impact de l'apprentissage

L'impact de l'apprentissage d'Apixaban reflète son mécanisme d'action (inhibiteurs de facteurs).

En raison de l'inhibition de facteurs éloignés, Apixaban prolonge le temps des tests de coagulation sanguine tels que le temps de prothrombine (temps de prothrombine - pt), l'INR et le temps d'activation de la thromboplastine (temps de thromboplastine partielle activée

N'utilisez pas ces changements pour évaluer l'impact de l'apixaban. Dans la production de thrombine, l'apixaban a réduit la thrombine endogène, une mesure de la production plasmatique de thrombine chez l'homme.

L'apixaban présente également une activité de facteur à distance, comme en témoigne une diminution de l'activité enzymatique dans de nombreux kits commerciaux distants, mais le résultat entre les kits est différent. Seules les données des essais cliniques permettent de quantifier la couleur du rotachrom de l'héparine.

L'activité du facteur Airal a une corrélation linéaire étroite avec la concentration d'apixaban dans le plasma, atteignant sa valeur maximale au moment où la concentration d'apixaban dans les pics plasmatiques est atteinte. La corrélation entre la concentration plasmatique d'apixaban et l'activité à distance est presque linéaire sur une large plage de doses d'apixaban.

Chez les patients traités par apixaban, prévenant l'embolie thrombolytique veineuse après une arthroplastie de la hanche ou du genou, les résultats montrent que le niveau de fluctuations du haut vers ici est inférieur à 1,6 fois. Chez les patients atteints de fibrillation auriculaire due à une maladie non valvulaire utilisant l'apixaban pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux et l'embolie systémique, les résultats montrent que le niveau de fluctuations par rapport à la décision ici est inférieur à 1,7 fois. Chez les patients utilisant l'apixaban pour traiter la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire ou pour prévenir la récidive des veines profondes et de l'embolie pulmonaire, les résultats montrent que le niveau de fluctuations de haut en bas est inférieur à 2,2 fois.

* Le groupe cible est ajusté à la dose sur la base des critères de 2 des 3 données de l'étude Aristote.

Bien que le traitement par apixapan ne nécessite pas une surveillance régulière des concentrations sanguines dans le sang, la recherche de facteurs à distance qui sont efficaces dans des cas particuliers lorsque l'on connaît la concentration d'apixaban dans le sang peut appuyer les décisions cliniques, telles qu'un surdosage et une intervention chirurgicale d'urgence.

Efficacité et sécurité cliniques

Prévention de la thrombose veineuse (VTEP) : Chirurgie pour remplacer les articulations de la hanche ou du genou selon le programme.

Le programme d'essais cliniques d'Apixaban est conçu pour prouver l'efficacité et l'innocuité de l'apixaban dans la prévention de l'embolie thrombolytique veineuse chez de nombreux patients adultes par le biais d'une arthroplastie de la hanche ou du genou, conformément au programme.

Au total, 8 464 patients ont été répartis au hasard dans deux études multinationales clés, en double aveugle, qui comparent 2,5 mg d'apixaban deux fois (4 236 patients) ou 40 mg d'énoxaparine une fois par jour (4 228 patients). En incluant ce total de 1 262 patients (618 dans le groupe apixaban) âgés de 75 ans et plus, 1 004 patients (499 dans le groupe apixaban) ont un faible poids corporel ( La recherche ADVANCE-3 inclut 5 407 patients qui sont remplacés par des articulations de l'aine dans le cadre du programme, et la recherche ADVANCE-2 inclut 3 057 patients qui sont remplacés par des articulations du genou.

Les objets utilisent 2,5 mg d'apixaban par voie orale 2 fois (PO BID) ou 40 mg d'énoxaparine injectés une fois par jour (SC OD).

La première dose d'apixa a été utilisée 12 à 24 heures après l'intervention chirurgicale, tandis qu'Enoxaparin a été démarrée 9 à 15 heures avant l'intervention chirurgicale. L'apixaban et l'énoxaparine sont utilisés pendant 32 à 38 jours dans l'étude ADVANCE-3 et pendant 10 à 14 jours dans l'étude ADVANC-2.

D'après les antécédents des patients dans les groupes de recherche Advance-3 et Advance-2 (8 464 patients), 46 % d'hypertension, 10 % d'hyperlipidémie, 9 % de diabète et 8 % de maladie coronarienne.

Apixaban montre qu'il y a une diminution statistiquement remarquable dans les critères d'évaluation est le critère combiné de tous les décès par thromboembolie veineuse dus à toutes causes, et dans les critères d'évaluation de la thrombose veineuse grave est un critère complexe de thrombose veineuse profonde, d'embarras coronarien pulmonaire et de décès liés à l'embolisation veineuse intraveineuse, composé d'énergie dans le pouls de remplacement dans la pulpe dans la chirurgie dans la chirurgie au lieu de la chirurgie articulaire dans la chirurgie articulaire dans la chirurgie articulaire dans la chirurgie articulaire en chirurgie articulaire ou articulation du genou selon le programme (voir tableau 4).

Les critères d'évaluation de la sécurité en cas d'hémorragie grave, un critère complexe d'hémorragie grave et d'hémorragie non grave ayant une signification clinique (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM), et tous les types d'hémorragie, montrent le même rapport chez les patients traités par 2,5 mg d'apixaban par rapport à l'énoxaparine 40 mg (voir tableau 5). Tous les types d'hémorragie incluent l'hémorragie au niveau de la position chirurgicale.

Le rapport global des effets indésirables d'hémorragie, d'anémie et d'anomalies des transaminases (par exemple, la concentration d'ALT) a une valeur inférieure chez les patients utilisant l'apixaban par rapport à l'énoxaparine dans les études de phase II et de phase III sur le remplacement des articulations de l'aine ou du genou selon le programme.

Dans l'étude de l'arthroplastie du genou pendant la période de traitement prévue, dans la branche apixaban, 4 cas d'embolie pulmonaire ont été diagnostiqués contre aucun cas d'embolie pulmonaire dans la branche Enoxaparin. Il n'y a aucune explication à ce nombre plus élevé d'embolies pulmonaires.

Prévention des règles et de l'embolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire due à une valvulopathie (NVAF).

Au total, 23 799 patients sélectionnés au hasard dans le programme clinique (Aristote : Apixaban comparé à la Warfarine, Averroès : Apixaban comparé à l'Aspirine) incluent 11 927 distribués aléatoirement par APixaban.

Le programme est conçu pour prouver l'efficacité et l'innocuité de l'apixaban pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux et les embolies corporelles chez les patients atteints de fibrillation auriculaire due à une valvulopathie (NVAF) et présentant un ou plusieurs facteurs de risque supplémentaires, tels que :

Avant cela, j'ai eu un accident vasculaire cérébral ou une anémie ischémique transitoire (ray).

âge> 75 ans.

Hypertension.

Dans l'étude Aristote, un total de 18 200 patients ont été sélectionnés au hasard pour un traitement en double aveugle avec 5 mg d'apixaban deux fois (ou 2,5 mg deux fois par jour chez les patients sélectionnés [4,7 %]) ou de la warfarine (environ l'objectif Inr 2,0-3,0), le patient a reçu des médicaments pendant une moyenne de 20 mois. L'âge moyen est de 69,1 ans, le score est de 2,1 et 18,9% de patients ayant subi un accident vasculaire cérébral ou des rayons antérieurs.

Dans l'étude, l'Apixaban a obtenu une nette supériorité en termes statistiques dans les principaux critères d'évaluation de la prévention des accidents vasculaires cérébraux (hémorragie ou ischémie) et de l'embolie systémique (voir Tableau 6) par rapport à la Warfarine.

Pour les patients sélectionnés au hasard pour utiliser la warfarine, le pourcentage moyen de temps pendant le traitement (TTR) (INR 2-3) est de 66 %.

Apixaban montre une diminution des accidents vasculaires cérébraux et des obstructions du cadre par rapport à la warfarine à travers différents niveaux de centres TTR, au point d'auto-séparation le plus élevé du TTR par le centre, le taux de risque pour l'apixaban par rapport à la warfarine est de 0,73 (IC 95 %, 0,38 ;

Le critère d'évaluation auxiliaire important est l'hémorragie grave et le décès toutes causes confondues, testés avec une stratégie de test prédéterminée pour contrôler l'erreur de type 1 (Erreur de type 1) globale dans le test.

La supériorité statistique évidente est également obtenue dans les critères d'évaluation importants des hémorragies graves et des décès toutes causes confondues (voir Tableau 7). Lorsque l'Inr est mieux surveillé, l'Apixaban a montré qu'il est plus bénéfique que la Warfarine en raison de la réduction du taux de mortalité toutes causes confondues.

Le taux global de suspension du médicament en raison d'effets indésirables est de 1,8 % pour l'apixaban et de 2,6 % pour la warfarine dans la recherche d'Aristote.

Les résultats de l'efficacité des divisions sont prédéfinis, y compris les points ChADS), l'âge, le poids corporel, le sexe, la fonction rénale, les accidents vasculaires cérébraux ou les rayons antérieurs et le diabète sont cohérents avec les principaux résultats de l'efficacité de l'ensemble du groupe de recherche dans le test.

Le taux d'hémorragies gastro-intestinales graves (incluant le tube digestif supérieur, le tractus gastro-intestinal inférieur et les saignements rectaux) est de 0,76 %/an pour l'apixaban et de 0,86 %/an pour la warfarine.

Les résultats des saignements graves pour les sous-groupes précédents, y compris les points Chads2, l'âge, le poids corporel, le sexe, la fonction rénale, les accidents vasculaires cérébraux ou les rayons antérieurs et le diabète, sont cohérents avec les résultats de l'ensemble du groupe de recherche
lors des tests.

Recherche Averroès

Dans l'étude Averues, les chercheurs considèrent qu'un total de 5 598 patients ne conviennent pas aux médicaments anti-vitamine K sélectionnés au hasard pour un traitement avec un apixaban 5 mg deux fois par jour (ou 2,5 mg de bangs chez les patients sélectionnés [6,4 %]) ou de l'aspirine.

L'aspirine est utilisée une fois par jour à la dose de 81 mg (64 %), 162 (26,9 %), 243 (2,1 %) ou 324 mg (6,6 %), selon la décision du chercheur.

Les patients ont reçu des médicaments pendant 14 mois en moyenne. L'âge moyen est de 69,9 ans, le score Chads2 moyen est de 2,0 et 13,6% de patients avec des rayons mutants ou antérieurs.

La raison ne convient pas aux médicaments anti-vitamine K dans la recherche d'Averroès, il est impossible/probablement de ne pas atteindre les valeurs Inr dans la plage requise (42,6%), le patient refuse de traiter avec l'anti-vitamine K (37,4%), ChADS2 points = 1 et le médecin ne recommande pas l'utilisation d'anti-vitamine K (21,3%), ne croit pas que le patient respectera les instructions anti-vitamine K (15,0) pour 15,0 %) Les serviettes/difficultés devraient se rencontrer lors du contact avec les patients en cas de changement de dose d'urgence (11,7 %).

Averroès est arrêté avant la proposition du comité indépendant de surveillance des données en raison de la preuve évidente du déclin soudain du corps et des propriétés corporelles et de sécurité qui répondent aux exigences du réactif.

Le taux d'arrêt global des mesures de contact non désiré est de 1,5 % pour l'apixaban et de 1,3 % pour l'aspirine dans la recherche d'Averroès.

Dans l'étude, Apixaban a atteint une nette supériorité statistique dans les principaux critères d'évaluation de la prévention soudaine (due à l'hémorragie et aux brûlures de sang locales) et à l'embolie systémique (voir Tableau 8) par rapport à l'aspirine.

Il n'y a pas de différence significative dans les statistiques concernant le taux de saignements graves entre l'apixaban et l'aspirine (voir Tableau 9).

Thrombose veineuse profonde (TVP), embolie pulmonaire (EP) et prévention des récidives TVP et EP (VTET}

Programme de tests cliniques (Amplify : Apixaban comparé à Enoxaparinuwarfarin, Amplify-Wide Amplify-Research : Apixaban comparé à Placebo) Conçu pour prouver l'innocuité et l'efficacité de l'apixaban dans le traitement des veines profondes et des veines pulmonaires (amplification amplifiée) et dans le traitement d'expansion pour prévenir la réduction des tumeurs sanguines et dans le traitement en profondeur pour prévenir les rechutes. Vaisseaux pulmonaires après 6 à 12 mois de traitement anticoagulant pour thrombose veineuse profonde et/ou embolie coordonnée (Wide ampliey-research).

Les deux études sont des tests aléatoires, des groupes parallèles, une double aveugle, des pays multinationaux chez des patients présentant une thrombose veineuse profonde avec des symptômes et/ou une embolie pulmonaire symptomatique. Tous les critères de sécurité et d'efficacité sont évalués par un conseil aveugle indépendant.

Amplifier la recherche

Dans l'étude portant sur un total de 5 395 patients ont été sélectionnés au hasard pour un traitement avec un apixaban 10 mg deux fois par jour par voie orale pendant 7 jours, suivi d'un apixaban 5 mg deux fois par jour par voie orale pendant 6 mois, ou d'Enoxaparine 1 mg/kg deux fois par jour injecté sous la peau pendant au moins 5 jours (jusqu'à INR ≥ 2) et de Warfarine (environ l'INR cible). 2,0-3,0) en buvant 6 verres sur 6 ou un mois de boisson.

L'âge moyen est de 56,9 ans et 89,8 % des patients sélectionnés au hasard ont une embolie thrombolytique inconstante.

Pour les patients recrutés au hasard pour utiliser la warfarine, le pourcentage moyen de temps de traitement (INR 2,0-3,0) est de 60,9. L'apixaban montre une diminution des événements hémokystiques veineux avec des symptômes de rechute ou de décès associés à des événements thromboemboliques veineux à différents niveaux des centres TTR ; Dans le quatuor de TTR le plus élevé selon le centre, le risque relatif de l'apixaban par rapport à l'Enoxaparin/Warfarin est de 0,79 (IC 95%, 0,39 ; 1,61).

Dans l'étude, Apixaban montre qu'il n'est pas inférieur à Enoxaparin/Warfarin dans les principaux critères d'évaluation associés à des événements de thrombose veineuse récurrente avec conclusion (thrombose veineuse profonde ou embolie pulmonaire non mortelle) ou décès liés à des événements de tolérance au sang veineux (voir Tableau 10).

L'efficacité de l'apixaban dans le traitement initial de la thromboembolie veineuse est constante chez les patients traités pour une embolie pulmonaire [risque relatif de 0,9 ; IC 95 % (0,5 ; 1,6)] ou thrombose profonde [Risque de parois 0,8 ; Cl 95 % (0,5 ; 1 '3)].

Efficace dans des sous-groupes, notamment l'âge, le sexe, l'indice de masse corporelle-IMC), la fonction rénale, l'embolie pulmonaire, le site de caillot sanguin dans les veines profondes et les injections d'héparine antérieures sont généralement cohérentes.

Le principal critère d'évaluation de la sécurité est le saignement grave. Dans l'étude, Apixaban est supérieur aux statistiques par rapport à Enoxaparin/Warfarin dans l'évaluation principale de sécurité [Risque relatif) 0,31, fiabilité de 95 % (0,17 ; 0,55), valeur P

L'hémorragie grave a été conclue et le saignement du CRNM au niveau de la position chirurgicale est généralement plus faible dans le groupe apixaban par rapport au groupe Enoxaparine/Warfarine. Des hémorragies gastro-intestinales graves selon l'ISTH ont été conclues chez 6 (0,2 %) patients traités par apixaban et 17 (0,6 %) patients traités par Enoxaparine/Warfarine.

Recherche AMPLIFY-Wide Amplify

Dans l'étude approfondie amplificateur-amplificateur, un total de 2 482 patients sont sélectionnés au hasard pour un traitement avec 2,5 mg d'apixaban apixaban deux fois par jour par voie orale, 5 mg apixaban deux fois par jour par voie orale ou placebo pendant 12 mois après la fin de 6 à 12 mois de traitement initial avec des médicaments anticoagulants.

Parmi eux, 836 patients (33,7 %) ont participé à la recherche amplifiée avant de s'inscrire à une recherche amplifiée à grande échelle. L'âge moyen est de 56,7 % et 91,7 % des patients sélectionnés au hasard pour avoir une thrombose veineuse non détendue.

Dans l'étude, les deux doses d'apixaban sont supérieures aux statistiques par rapport au faux dans les principaux critères d'évaluation de l'embolie thromboembolique veineuse récurrente (thrombose veineuse profonde non mortelle ou embolie pulmonaire non mortelle) ou du décès toutes causes confondues (voir Tableau 12).

L'efficacité de l'apixaban dans la prévention de la thromboembolie veineuse récurrente est maintenue dans tous les sous-groupes, y compris l'âge, le sexe, l'IMC et la fonction rénale.

Le principal critère d'évaluation de la sécurité est un saignement grave pendant la période de recherche. Dans l'étude, le taux d'hémorragies graves pour les deux ou la dose d'apixaban n'a pas de différence statistique par rapport au prix.

Il n'y a pas de différence significative dans les statistiques en termes de taux de saignements graves + CRNM, non graves, et tous types d'hémorragies entre le groupe utilisant 2,5 mg d'apexaban apixaban deux fois par jour et le groupe placebo (voir tableau 13).

Des hémorragies gastro-intestinales graves selon l'ISTH ont été évaluées chez 1 (0,1%) des patients traités avec une dose d'apixaban de 5 mg deux fois par jour, 0 patient prenant une dose de 2,5 mg deux fois par jour et 1 (0,1%) patient recevant un placebo.

Pharmacocinétique dynamique

Absorber

La biodisponibilité absolue de l'apixaban est d'environ 50 % pour une dose allant jusqu'à 10 mg. L'apixaban est rapidement absorbé avec une concentration maximale (CMAX) qui apparaît 3 à 4 heures après la prise du médicament. Utiliser avec des aliments qui n'affectent pas l'APixaban CMAX à 10 mg. Apixaban
peut être utilisé ou non avec de la nourriture.

Apixaban a une pharmacocinétique linéaire avec une concentration de médicaments sanguins proportionnelle à la dose, pour des doses allant jusqu'à 10 mg par voie orale. À la dose de 225 mg, l'absorption de l'apixaban est limitée par le taux de solubilité, donc la biodisponibilité diminue. Les indicateurs de concentrations d'apixaban montrent la variation de faible à moyenne reflétée par les coefficients de variation (CV) dans chaque objet et entre les objets sont respectivement de -20 % et -30 %.

Après la prise orale de 10 mg d'apixaban sous forme de 2 comprimés de 5 mg écrasés dans 30 ml d'eau, la concentration du médicament dans le sang est similaire à la concentration de sang dans le sang après la prise orale de 2 comprimés de 5 mg de comprimés entiers. Après avoir utilisé 2 mg d'apixaban sous forme de 2 comprimés de 5 ans écrasés et 30 g d'algues en purée, la Cmax a été réduite au niveau correspondant de 20 % et 16 % par rapport à l'utilisation de 2 comprimés de 5 mg de comprimés entiers. Cette diminution de la concentration sanguine n'est pas considérée comme cliniquement significative.

Après avoir utilisé un pellet d'apixaban à 5 mg dispersé dans 60 ml de D5W et placé dans un cathéter gastrique, la concentration du médicament dans le sang est similaire à la concentration du médicament dans le sang visible dans d'autres essais cliniques portant sur des personnes en bonne santé utilisant des comprimés d'apixaban à dose unique de 5 mg.

Grâce aux propriétés pharmacocinétiques prévisibles et proportionnelles à la posologie de l'apixaban, les résultats de biodisponibilité des études menées peuvent être appliqués à des doses plus faibles d'apixaban.

distribution

Le rapport de cohésion avec les protéines plasmatiques chez l'homme est d'environ 87 %. Le volume de distribution (VSS) est d'environ 21 litres.

Métabolisme biologique et élimination

Apixaban est éliminé par de nombreuses routes. À la dose d'apixaban utilisée chez l'homme, environ 25 % sont éliminés sous forme de métabolites, la plupart des déchets étant éliminés par les selles.

Élimine l'apixaban rénal qui représente environ 27 % de la clairance totale. L'élimination par la bile et directement par l'intestin est observée tour à tour dans les études cliniques et précliniques.

Apixaban a une clairance totale d'environ 3,3 l/heure et le temps de perte est d'environ 12 heures.

La réduction du groupe 0-méthyle et l'hydroxylation des groupes 3-cipéridine sont les principales réactions métaboliques biologiques. L'apixaban est métabolisé principalement via les CYP3A4/5 et une petite partie via les CYP1A2, 28, 2C9, 2019 et 2J2. L'apixaban n'est pas métabolisé en tant qu'ingrédient principal lié au plasma chez l'homme et aucun métabolite n'est trouvé dans le sang. L'apixaban est un substrat des protéines de transport, de la P-GP et de la protéine du cancer du sein (BCRP).

insuffisance rénale

une insuffisance rénale n'affecte pas la concentration maximale d'apixaban. La concentration sanguine d'Apixaban augmente correspondant au déclin de la fonction rénale, évaluant la mesure de la clairance de la créatinine.

Chez les personnes présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 51-80 ml/min), moyenne (clearine clearine 30-50 ml/min) et sévère (clairance de la créatinine 15-29 ml/min), la concentration plasmatique d'apixaban (ASC) augmente de 16 %, 29 % et 44 % par rapport aux personnes ayant une clairance de la créatinine normale. Il n'existe aucune preuve que l'insuffisance rénale affecte la corrélation entre la concentration plasmatique d'apixaban et l'activité des facteurs à distance.

Chez ceux qui souffrent d'insuffisance rénale terminale (IRT), l'ASC d'Apixaban augmente jusqu'à 36 % lors de l'utilisation de doses uniques d'APixaban 5 mg immédiatement après la séparation du sang, par rapport à l'observatoire trouvé chez l'objet ayant une fonction rénale normale. L'hémorragie débute deux heures après la prise des doses uniques d'APixaban 5 mg réduit l'ASC de l'Apixaban de 14 % sur ces objets IRT, correspondant à une séparation d'apixaban de 18 ml/minute. Par conséquent, l’hémorragie n’est probablement pas un moyen efficace de contrôler un surdosage d’APIXABAN.

insuffisance hépatique

Dans une étude comparant 8 sujets présentant une insuffisance hépatique légère, Child-Pough A Point 5 (N = 6) et Point 6 (N = 2), et 8 sujets présentant une insuffisance hépatique moyenne (Child-Pugh, 3 points 7 (n = 6) et point 8 (n = 2), comparer avec 16 sujets sains, pharmacologiques et dynamiques des sujets APIXABANG-MG-mg colériques. Le facteur lointain et INR sont équivalents entre eux entre objets d'insuffisance hépatique légère et moyenne et objets sains.

Personnes âgées

Les patients âgés (plus de 65 ans) ont des concentrations plasmatiques plus élevées que les patients jeunes, avec une valeur moyenne d'ASC environ 32 % plus élevée et aucune différence de CMAX.

Sexe

La concentration sanguine d'Apixaban chez les femmes est environ 18 % plus élevée que chez les hommes.

origine ethnique et raciale

Les résultats des études de phase 1 montrent une nette différence dans la pharmacocinétique de l'apixaban chez les Blancs, les Asiatiques et les Noirs/Afro-Américains. L'analyse de la dynamique de population sur des groupes de patients utilisant l'apixaban est généralement cohérente avec les résultats de l'étude de phase.

Poids corporel

Par rapport à ceux qui pèsent entre 65 et 85 kg, le groupe pèse > 120 kg avec une concentration d'apixaban dans le sang environ 30 % inférieure et le groupe pèse Corrélation pharmacocinétique/pharmacocinétique mobile

La pharmacocinétique/pharmacodynamique (PK/PD) entre la concentration plasmatique d'apixaban et de nombreux critères d'évaluation pharmacologique (activité des facteurs à distance, Inr, pt, APTT) a été évaluée après une utilisation à large dose (0,5 - 50 mg).

La corrélation entre la concentration d'apixaban dans le plasma et les facteurs éloignés est décrite plus clairement par le modèle linéaire. La corrélation PK PD est observée chez les patients de manière cohérente avec la corrélation établie chez les sujets sains.

Avant de prendre Eliquis 5mg Pfizer prévient les événements d'embolisation thrombolytique veineuse, accident vasculaire cérébral (20 comprimés)

Comment utiliser

Eliquis 5mg médicament oral.

Eliquis doit être bu avec de l'eau ou sans manger. Pour les patients qui n'avalent pas les deux comprimés, les comprimés d'Eliquis peuvent être écrasés et mélangés à de l'eau, ou à 5 % dans de l'eau (DSW), ou de l'eau d'algues, ou mélangés à de la purée de pommes et utilisés immédiatement par voie orale. De plus, les comprimés d'Eliquis peuvent être écrasés et mélangés dans 60 ml. Eau ou D5W et immédiatement par le nez de l'estomac. Les comprimés Eliquis résistent jusqu'à 4 heures à l'eau, au D5W, au jus de pomme et à la purée de pommes.

Posologie

Prévention de la thrombose veineuse (VTEP) : Chirurgie pour remplacer les articulations de la hanche ou du genou selon le programme.

La posologie recommandée d'apixaban est de 2,5 mg par voie orale deux fois par jour. La première dose doit être utilisée 12 à 24 heures après la chirurgie.

Les médecins peuvent prendre en compte les avantages potentiels des anticoagulants antérieurs pour prévenir les événements thrombolytiques veineux ainsi que le risque hémorragique après une intervention chirurgicale lorsqu'ils décident du moment d'utiliser le médicament pendant cette période.

Chez les patients subissant une arthroplastie de la hanche : la durée de traitement recommandée est de 32 à 38 jours.

Chez les patients subissant une arthroplastie du genou : la durée de traitement recommandée est de 10 à 14 jours.

Prévention des accidents vasculaires cérébraux et des ganglions systémiques chez les patients atteints de fibrillation auriculaire due à une valvulopathie (NVAF).

La posologie recommandée d'apixaban est de 5 mg par voie orale 2 fois.

Réduction de la posologie : La posologie d'Apixaban est recommandée de 2,5 mg par voie orale deux fois par jour chez les patients présentant une fibrillation auriculaire due à une valvulopathie cardiaque et présentant au moins deux des caractéristiques suivantes : âge > 80 ans, poids corporel 1,5 mg/dl (133 micromol/l).

Le traitement doit être maintenu pendant une longue période.

Traitement de la thrombose veineuse profonde (DT), traitement de l'embolie pulmonaire (EP) et prévention des récidives de TVP et d'EP (TEV).

La posologie d'Apixaban recommandée pour traiter la thrombose veineuse aiguë et l'embolie pulmonaire est de 10 mg par voie orale, deux fois par jour pendant les 7 premiers jours, puis de 5 mg par voie orale deux fois par jour. Selon les instructions médicales en vigueur, une durée de traitement courte (au moins 3 mois) doit être basée sur des facteurs de risque temporaires (par exemple, nouvelle intervention chirurgicale, blessure, immobilité).

La posologie de l'apixaban est recommandée pour prévenir la récidive des veines profondes et de l'embolie pulmonaire est de 2,5 mg par voie orale, deux fois par jour. Lors de la détermination de la prévention de la récidive des veines profondes et de l'embolie pulmonaire, une dose de 2,5 mg deux fois par jour doit être instaurée après 6 mois de traitement avec 5 mg d'apixaban deux fois ou avec d'autres anticoagulants.

H Saignement.

Conversion :

Le transfert des traitements des anticoagulants sucrés vers Eliquls (et vice versa) peut être effectué au moment de l'utilisation du dosage selon le programme de traitement. N'utilisez pas simultanément ces médicaments.

Transféré du traitement anti-vitamine K (Vitamin Kantagons - AVK) à Eliquis.

Lors du transfert de patients de la vitamine K (AVK) vers Eliquis/Arfarin ou d'autres médicaments anti-vitamine K à base de vitamine K, ils doivent être arrêtés et commencer à utiliser Elquis lorsque l'indice de normalisation international (INR) est

Un voyage d'Eliquis au traitement anti-vitamine K.

Lors du transfert de patients d'Eliquis vers un traitement anti-vitamine K, continuez à utiliser Eliquis pendant au moins 2 jours après le début du traitement par vitamine K anti-vitamine K. Vous devez continuer à utiliser Eliquis pendant le traitement par médicaments anti-vitamine K jusqu'à Inr> 2.

insuffisance rénale :

Pas besoin d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou moyenne.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 15-29 ml/minute), appliquer les recommandations suivantes :

Pour prévenir l'embolie thrombolytique veineuse lors de la chirurgie de remplacement des articulations des cavernes ou des genoux dans le cadre du programme (VTEP), du traitement de la thrombose veineuse profonde (TVP), du traitement de l'embryon embryonnaire et de la prévention de la récidive des veines profondes et de l'embolie pulmonaire (VTEP), l'apixaban doit être utilisé avec précaution ;

Pour prévenir l'obstruction vasculaire mutante et corporelle chez les patients atteints de fibrillation auriculaire sans valvulopathie (NVAF) :

Les patients doivent prendre des doses plus faibles d'Apixaban, soit 2,5 mg deux fois par jour. ml/minute, ou chez les patients dialysés, aucune expérience clinique, l'apixaban n'est donc pas recommandé.

Insuffisance hépatique :

Eliquis est contre-indiqué chez les patients présentant une maladie hépatique liée à des caillots et présentant un risque d'importance clinique.

Ce médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Ce médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou moyenne (Childpugh a host b). N'ajustez pas la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou moyenne.

Les patients présentant une alanine aminotransférase (ALT)/aspartat aminotransférase (AST) (AST) 2 x LSN (la limite supérieure du niveau normal) ou une bilirubine globale > 1,5 x DLN ont été exclus des tests bleus. Par conséquent, Eliquis doit être utilisé avec prudence chez ce groupe de patients. Avant de commencer à utiliser Eliquis, vous devez effectuer un test de la fonction hépatique.

Poids corporel :

Prévention de la thromboembolie veineuse (VTEP) et traitement de la thrombose veineuse profonde, traitement de l'embolie pulmonaire et prévention des récidives des veines profondes et de l'embolie pulmonaire (VTEUT) - Pas d'ajustement posologique.

Patients souffrant de fibrillation auriculaire due à une valvulopathie : n'ajustez pas soigneusement la dose, à moins que les critères de dose ne soient satisfaits.

Sexe : Pas besoin d'ajuster la dose selon le sexe.

Personnes âgées : Prévention de la thromboembolie veineuse (VTEP) et de la thrombose veineuse profonde, traitement de l'embryon et prévention de la récidive veineuse profonde et de l'embryon embryonnaire (VTEI) - Pas besoin d'ajuster la dose.

Patients présentant une fibrillation auriculaire due à une maladie valvulaire : aucun ajustement de dose, à moins de satisfaire aux critères de réduction du saule.

Restauration de la fréquence cardiaque (chez les patients présentant une fibrillation auriculaire due à une valvulopathie cardiaque) : Les patients continuent d'utiliser l'apixaban pendant la cardioversion.

Patients pédiatriques : La sécurité et l'efficacité d'Eliquis n'ont pas été déterminées chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

Remarque : La dose ci-dessus est à titre de référence uniquement. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdosage ? Un surdosage d'apixaban peut entraîner un risque plus élevé de saignement. En cas de complications hémorragiques, le traitement doit être interrompu et rechercher la cause de l'hémorragie.

La mise en œuvre d'un traitement approprié, par exemple une hémostase chirurgicale ou du plasma frais congelé, doit être envisagée.

Dans les essais cliniques contrôlés, l'utilisation d'apixaban par voie orale sur un sujet sain avec une dose maximale allant jusqu'à 50 mg par jour pendant 3 à 7 jours (25 mg deux fois par jour pendant 7 jours ou 50 mg une fois par jour pendant 3 jours) n'a aucune signification clinique.

Chez des sujets sains, l'utilisation de charbon actif de 2 à 6 heures après la prise d'une dose de 20 mg d'apixaban, réduisant de 50 % et 27 % l'ASC moyenne du apixaban et n’affecte pas CMAX. La version thaïlandaise moyenne d'Apixaban a diminué de 13,4 heures lorsque Apixaban était utilisé séparément, à 5,3 heures et 4,9 heures, respectivement lors de l'utilisation de charbon actif après 2 et 6 heures d'utilisation d'Apixaban. Par conséquent, l'utilisation de charbon actif peut être utile dans le traitement d'un surdosage d'apixaban ou d'une ingestion accidentelle d'apixaban.

Si l'hémorragie potentiellement mortelle ne peut être contrôlée par les mesures susmentionnées, il est possible d'envisager l'utilisation d'un complexe prothrombique concentré ou d'un élément Vila recombinant.

L'inversion d'Eliquis a été inversée, comme le montrent les changements dans le test de production de thrombine à la fin du processus de transmission et l'obtention de la valeur initiale dans les 4 heures suivant le début du processus de transmission de PCC de 4 minutes en 30 minutes chez des objets sains.

Cependant, il n'existe aucune expérience clinique dans l'utilisation de produits 4-PCC pour inverser le processus hémorragique chez les patients utilisant Eliquis.

Il n'existe aucune expérience dans l'utilisation des facteurs VHA pour charger des combinaisons chez les patients utilisant l'apixaban. Il est possible d'envisager et d'ajuster ou de déterminer la dose du facteur recombinant en fonction de l'amélioration de la situation hémorragique.

S'il existe un expert au niveau local, il devrait envisager sa consultation sur la coagulation en cas de saignement grave.

Hémorragie L'hémorragie réduit de 14 % l'ASC d'Apixaban dans l'insuffisance rénale terminale (IRT), lorsqu'une dose unique d'APixaban de 5 mg est utilisée par voie orale. Par conséquent, la séparation du sang n'est probablement pas un moyen efficace de surdoser l'apixaban.

En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez Eliquis, vous pouvez rencontrer des effets indésirables (ADR).

Résumé des consignes de sécurité

La sécurité d'Apixaban a été étudiée dans 7 études cliniques III incluant plus de 21 000 patients : Plus de 5 000 patients dans des études visant à prévenir l'embolie thrombolytique veineuse (VTEP), plus de 11 000 patients dans des études auriculaires sans valve et plus de 4 000 patients dans des études de traitement visqueux de thrombolytilation veineuse (VTED, avec une durée moyenne de traitement de 20 ans). 1,7 ans et 221 ans, 1,7 ans et 221 ans, 1,7 ans et 221 ans, 1,7 Date.

Les effets indésirables sont des saignements, des ecchymoses, des saignements de nez et des hématomes.

Dans les études visant à prévenir la thrombose veineuse (VTEP), un total de 11 % des patients traités par Apixaban 2,5 mg deux fois par jour présentent des effets indésirables.

Le rapport global des effets indésirables liés à l'hémorragie lors de l'utilisation de l'apixaban est de 10 % dans l'étude comparative de l'apixaban avec l'énoxaparine.

Dans les études sur la fibrillation auriculaire sans valve, le rapport global des effets indésirables liés à l'hémorragie lors de l'utilisation de l'apixaban est de 24,3 % dans la recherche comparative de l'apixaban avec la warfarine et de 9,6 % dans la recherche comparative de l'apixaban avec l'acétylsalicylique. acide.

Dans l'étude de comparaison de l'apixaban avec la warfarine, le taux d'hémorragies digestives graves selon l'ISTH (y compris le tube digestif supérieur, le tube digestif inférieur et l'hémorragie rectale) lors de l'utilisation de l'apixaban est de 0,76 %/an. Le taux d'hémorragie intraoculaire grave selon l'ISTH lors de l'utilisation de l'apixaban est de 0,18 %/an.

Dans les études sur le traitement de la thrombose veineuse (VTET), la fréquence globale des effets indésirables liés aux saignements lors de l'utilisation de l'apixaban est de 15,6 % dans la recherche comparative de l'apixaban avec l'énoxaparine/warfarine et de 13,3 % dans la recherche comparative de l'apixaban avec le faux.

Liste des effets indésirables

Le tableau 2 présente les effets indésirables classés selon la classification et la fréquence des organes, en utilisant les conventions suivantes : Très fréquent (≥ 1/10) ; Fréquent (≥ 1/100 à

Signaler les effets inattendus

Il est très important de signaler les effets indésirables incontestables après l'approbation du médicament. Cela permet de continuer à surveiller la balance bénéfices/risques du médicament. Les experts médicaux sont encouragés à signaler tout effet indésirable suspect.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

Lorsqu'ils ressentent des effets secondaires du médicament, les patients doivent arrêter de l'utiliser et en informer le médecin ou se rendre à l'établissement médical le plus proche pour un traitement rapide.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

Contre-indiqué

Contre-indications d'Elaquis 5mg dans les cas suivants :

Hypersensibilité aux ingrédients actifs ou à tout excipient. Cela peut inclure des ulcères gastro-intestinaux existants ou récemment, la présence de tumeurs malignes présente un risque élevé d'hémorragie, des lésions récentes du cerveau ou de la colonne vertébrale, une chirurgie récente du cerveau, de la colonne vertébrale ou des yeux, une hémorragie intracrânienne récente, des varices œsophagiennes connues ou suspectées, des déformations dynamiques veineuses, des anévrismes des vaisseaux sanguins ou des veines intracellulaires ou intracellulaires graves. Héparine non segmentée (HNF), héparines de bas poids moléculaire (énoxaparine, daltéparine...), dérivés de l'héparine (fondaparinux...), anticoagulants oraux (Warfarine, Rivaroxaban, Dabigatran...) sauf cas d'anticoagulants spécifiques ou lorsque l'HNF est utilisée à la dose nécessaire pour conserver la dose nécessaire ou que l'artère centrale est ventilée.

Soyez prudent lors de l'utilisation

devez être très prudent lors de la prise du médicament pour les patients dans les cas suivants :

Risque d'hémorragie

Comme les autres anticoagulants, les patients utilisant Eliquis doivent être étroitement surveillés en cas de signes de saignement. Ce médicament doit être utilisé avec prudence en raison d'un risque accru d'hémorragie.

Il faut arrêter d'utiliser Eliquis en cas de saignement sévère.

Bien que le traitement par Apixapan ne nécessite pas une surveillance régulière des concentrations sanguines dans le sang, le test de test quantitatif est l'anti-facteur d'étalonnage qui peut être utile dans des cas particuliers où connaître la concentration d'apixaban dans le sang peut aider aux décisions cliniques, comme un surdosage et une intervention chirurgicale d'urgence.

L'interaction avec d'autres médicaments affecte l'hémostase

En raison du risque accru de saignement, le traitement est contre-indiqué simultanément avec tout autre médicament anticoagulant.

L'utilisation concomitante d'Eliquis avec des plaquettes résistantes augmente le risque de saignement.

Soyez prudent si le patient est traité simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'acide acétylsalicylique.

Après une intervention chirurgicale, d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire ne doivent pas être utilisés en même temps qu'Eliquis.

Chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire et nécessitant un traitement de résistance à simple ou double demande, une évaluation minutieuse des bénéfices potentiels par rapport aux risques peut être réalisée avant d'associer ce traitement avec Eliquis.

Dans un essai clinique chez des patients atteints de fibrillation auriculaire, l'utilisation simultanée d'aspirine (Asa) augmente le risque de saignement grave de l'apixaban de 1,8 % par an à 3,4 % par an et augmente le risque de saignement de Warfarin Tig 2, de 7 % par an à 4,6 % par an.

Dans cet essai clinique, l'utilisation simultanée avec une double résistance plaquettaire n'est pas très importante (2,1 %).

Dans un essai clinique chez des patients présentant un syndrome de peeling à haut risque, il existe de nombreuses caractéristiques qui s'accompagnent de maladies cardiaques et non liées au cœur, sont utilisées pour l'aspirine ou en association avec l'aspirine et le clopidogrel, un signe qui augmente considérablement le risque d'hémorragie grave selon l'ISTH (Association internationale du sang et des hématomes) avec l'apixaban (5,13 % par an).

Utiliser des substances solubles dans le sang pour traiter les accidents vasculaires cérébraux ischémiques aigus

Il existe peu d'expérience sur l'utilisation de substances thrombolytiques pour traiter les accidents vasculaires cérébraux dus à une ischémie aiguë chez les patients qui utilisent de l'apixaban.

Patients utilisant des valvules cardiaques artificielles

La sécurité et l'efficacité d'Eliquis n'ont pas été étudiées chez les patients porteurs de valvules cardiaques artificielles, attachées ou sans fibrillation auriculaire. Par conséquent, l'utilisation d'Eliquis n'est pas recommandée dans ce cas.

chirurgie et procédures invasives

Eliquis doit être arrêté au moins 48 heures avant une intervention chirurgicale dans le cadre d'un programme ou d'une procédure invasive présentant un risque de saignement moyen ou élevé. Ces interventions chirurgicales ou astuces incluent des interventions avec une probabilité significative de saignement, qui ne peuvent être exclues ou présentent un risque de saignement inacceptable. Eliquis doit être arrêté au moins 24 heures avant de réaliser une intervention chirurgicale dans le cadre du programme ou une procédure invasive à risque de faible saignement. Ces interventions chirurgicales ou astuces comprennent les interventions attendues qui entraînent des saignements négligeables, sans gravité en termes d'hémorragie ou faciles à contrôler.

Si une intervention chirurgicale ou une procédure invasive ne peut être retardée, soyez prudent et faites attention au risque de saignement. Le risque de saignement doit être considéré par rapport à l'urgence de l'intervention.

Eliquis doit être réutilisé après avoir effectué des procédures invasives ou une intervention chirurgicale dès que possible, à condition que l'état clinique soit autorisé et que le saignement soit approprié avec des cardiovérions.

Arrêt temporaire des médicaments

En arrêtant l'utilisation de médicaments anticoagulants, y compris Eliquis, lors d'une hémorragie, d'une intervention chirurgicale selon le programme ou d'une procédure invasive, le patient sera exposé à un risque accru de thrombose. Il est nécessaire d'éviter d'arrêter le traitement pendant le traitement et s'il est nécessaire de suspendre l'utilisation des anticoagulants avec Eliquis pour quelque raison que ce soit, il est nécessaire de commencer le traitement le plus tôt possible.

Anesthésie ou piqûre de la moelle épinière épidurale

Lors de l'anesthésie de l'axe céphalo-rachidien (anesthésie rachidienne/rachidienne) ou de la moelle épinière/dumping, les patients sont traités avec des anticoagulants pour prévenir les complications vasculaires visibles dues à la thrombose, qui présente un risque d'hématome ou de moelle épinière, qui peut conduire à une paralysie à long terme ou permanente.

Le risque de ces événements peut augmenter en raison des canaux chirurgicaux externes postopératoires ou de l'utilisation simultanée d'autres médicaments affectant la coagulation sanguine. M. Thong en péridurale ou endocardique doit être retiré au moins 5 heures avant la première dose d'Eliquis.

Le risque peut également être augmenté par des lésions épidurales ou une fibromie ou une répétition de la moelle épinière. Les patients doivent être surveillés régulièrement pour détecter des signes ou des symptômes de lésions nerveuses (par exemple, jambes engourdies ou faibles, dysfonctionnement intestinal ou vessie).

Si des lésions nerveuses sont enregistrées, il est nécessaire de diagnostiquer et de traiter un traitement d'urgence. Avant d'interférer avec l'axe céphalorachidien, le médecin doit considérer les bénéfices potentiels par rapport au risque chez les patients utilisant des anticoagulants ou les patients seront anticoagulants dans le traitement de la thrombose sanguine.

Il n'existe aucune expérience clinique sur l'utilisation de l'apixaban avec la mise en place d'un canal externe ou endométrial. En cas de besoin et en fonction des caractéristiques pharmacocinétiques générales de l'apixaban, il est nécessaire d'attendre une période de 20 à 30 heures (soit 2 x temps
le temps perdu) entre la dernière dose d'apixaban et le moment de la vidange du tuyau de drainage, et de sauter au moins une dose avant de retirer le drain. Il est possible d'utiliser la dose suivante d'apixaban pendant au moins 5 heures après avoir retiré le drain.

Comme tous les nouveaux anticoagulants, il y a très peu d'expérience en anesthésie sur l'axe céphalo-rachidien et il faut donc être extrêmement prudent lors de l'utilisation de l'apixaban en cas d'anesthésie dans l'axe céphalo-rachidien.

les patients atteints d'une maladie pulmonaire hémodynamique instable ou les patients qui ont besoin d'une thrombose soluble ou d'astuces pour éliminer la thrombose dans les poumons

Ne pas utiliser d'éliquis à la place de l'héparine non segmentée chez les patients présentant une embolie pulmonaire hémodynamique instable ou pouvant être dissoute dans une thrombose ou des conseils pour éliminer la thrombose dans les poumons, car l'innocuité et l'efficacité de l'apixaban dans ces situations cliniques n'ont pas été établies.

Les patients atteints de cancer sont en progrès

L'efficacité et l'innocuité de l'apixaban dans le traitement de la thrombose veineuse profonde, le traitement de l'embolie pulmonaire et la prévention de la thrombose veineuse profonde et de l'embolie pulmonaire (TEVT) chez les patients atteints d'un cancer évolutif n'ont pas encore été établies.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Très peu de données cliniques montrent que la concentration plasmatique d'apixaban augmente chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clearine clearine 15-29 ml/minute) est une condition qui peut entraîner un risque accru de saignement.

Pour prévenir l'embolie thrombolytique veineuse lors d'une arthroplastie de la hanche ou du genou (TEP), le traitement de la thrombose veineuse profonde (TVP), le traitement de l'embolie pulmonaire (EP) et la prévention de la récidive veineuse profonde et de l'embolie pulmonaire (ETVT), utilisation prudente de l'apixaban chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de 15 à 29 ml/minute).

Pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux et les embolies corporelles chez les patients atteints de fibrillation auriculaire due En cas de maladie non valvulaire, les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 15 à 20 ml/minute) et les patients ayant une créatinine sérique de 1,5 mg/dl (133 micromoles/l) et âgés de plus de 80 ans ou pesant moins de 60 kg doivent prendre des doses plus faibles d'apixaban, soit 2,5 mg par jour. n'est pas recommandé.

Patients âgés

La vieillesse peut augmenter le risque de saignement. Soyez également prudent lorsque vous utilisez Eliquis avec de l'aspirine chez des patients âgés en raison du risque plus élevé de saignement.

Poids corporel

Un faible poids corporel (

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

Eliquis est contre-indiqué chez les patients atteints d'une maladie du foie associée à des troubles de la coagulation et à un risque d'hémorragie cliniquement significatif.

Ne pas utiliser chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère.

Doit être prudent lorsqu'il est utilisé chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère ou moyenne (Child-Pugh A ou B).

Les patients présentant une augmentation des enzymes hépatiques Alt/AST > 2 x LSN (la limite supérieure du niveau normal) ou une bilirubine globale > 1,5 x LSN ont été retirés des essais cliniques. Eliquis doit donc être utilisé avec prudence pour ce groupe. Avant de commencer à utiliser Eliquis, il est recommandé d'effectuer des tests de la fonction hépatique.

Interagit avec l'inhibiteur du Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) et de la glycoprotéine P (P-GP)

N'utilisez pas Eliquis chez les patients traités simultanément avec tout le corps avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 et de la P-GP, tels que les médicaments antifongiques Azol (par exemple, le kétoconazole, l'otraconazole, le voriconazole et le posaconazole) et les inhibiteurs enzymatiques du VIH (par exemple, le ritonavir). Ces médicaments peuvent augmenter la concentration d'apixaban dans le sang de 2 fois, ou plus en cas de facteurs supplémentaires qui augmentent la concentration d'apixaban dans le sang (par exemple, insuffisance rénale sévère).

Interaction avec la substance d'induction du CYP3A4 et du P-GP

L'utilisation simultanée d'Eliquis avec des substances à forte induction CYP3A4 et P -GP (par exemple, rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital ou millepertuis) peut entraîner une diminution des taux d'apixaban dans le sang de -50 %. Dans une étude clinique menée chez un patient atteint de fibrillation auriculaire,
a révélé que l'efficacité et le risque de saignement étaient plus élevés lors de l'utilisation de l'apixaban avec des substances à forte induction du CYP3A4 et de la P-GP par rapport à l'utilisation de l'apixaban uniquement.

Chez les patients traités simultanément sur tout le corps avec les substances à forte induction du CYP3A4 et de la P-GP, en appliquant les recommandations suivantes :

Pour prévenir l'embolie thrombolytique veineuse lors d'une arthroplastie de la hanche ou du genou, pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux et l'embolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire due à une valvulopathie cardiaque et pour prévenir la rechute des veines profondes et l'embolie pulmonaire, il convient d'être prudent lors de l'utilisation de l'apixaban ;

Pour traiter la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire, l'apixaban ne doit pas être utilisé car son efficacité pourrait être affectée.

Chirurgie des fractures hirgonaires

Apixaban n'a pas été étudié dans le cadre d'essais cliniques chez des patients subissant une intervention chirurgicale pour traiter des fractures de la hanche afin d'évaluer l'efficacité et la sécurité chez ces patients. Il ne doit donc pas être utilisé chez ces patients.

Indicateurs de test

Le test de coagulation sanguine [par exemple, le temps de prothrombine (pt), l'INR et le temps de thromboplastine (APTT) (APTT)] devrait être affecté par le mécanisme de fonctionnement d'APixaban.

Les changements observés dans les tests de coagulation sanguine à la dose de traitement sont faibles et très variables.

Informations sur les excipients

Eliquis contient du lactose. Les patients présentant des problèmes génétiques rares tels que l'intolérance au galactose, le déficit en Lapp Lactase ou le glucose-galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.

affectent la fertilité des femmes enceintes et allaitantes

Femmes enceintes

Il n'existe aucune donnée sur l'utilisation de l'apixaban chez la femme enceinte. Les études animales ne montrent pas de dommages directs ou indirects à la toxicité sur la fonction reproductive.

L'utilisation d'Apixaban n'est pas recommandée pendant la grossesse.

femmes qui allaitent

si l'apixaban et ses métabolites sont sécrétés dans le lait maternel ou non. Les données disponibles sur les animaux montrent que l'apixaban contient du lait. Dans le lait de rat, sachez que le pourcentage de médicaments dans le lait par rapport au plasma de la mère est élevé (CMAX est d'environ 8, AUC est d'environ 30), peut-être en raison du processus même de transport des médicaments dans le lait.

Le risque pour les bébés et les jeunes enfants ne peut être exclu. Besoin de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter/éviter d'utiliser le traitement par apixaban.

fertilité

Les études animales utilisées pour l'apixaban ont montré qu'il n'y a aucune influence sur la fertilité.

L'image est destinée à la conduite et à l'utilisation de machines

Eliquis n'affecte pas ou n'affecte pas négativement la capacité à conduire et à utiliser des machines.

Interactions médicamenteuses

les interactions médicamenteuses peuvent affecter l'activité du médicament ou provoquer des effets secondaires. Vous devez informer votre médecin ou votre pharmacien d'une liste de médicaments et d'aliments fonctionnels que vous utilisez. N'utilisez pas, n'augmentez pas ou ne diminuez pas la dose du médicament sans l'avis d'un médecin.

inhibiteurs du CYP3A4 et de la P-GP

Apixaban est utilisé avec le kétoconazole (400 mg une fois par jour), un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la P-GP, entraînant une augmentation de 2 fois la moyenne de l'Apixaban et de 1,6 fois la cmax moyenne de l'APIXaban.

N'utilisez pas Eliquis chez les patients traités simultanément par tout le corps avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 et du café P-GP, tels que les médicaments antifongiques Azol (par exemple, le kétoconazole, l'otraconazole, le voriconazole et le posaconazole) et les inhibiteurs enzymatiques du VIH (par exemple, le ritonavir)).

Les ingrédients actifs ne sont pas considérés comme de puissants inhibiteurs du CYP3A4 et de la P-GP (par exemple, Diltiazem, Naproxen, Amiodaron, Verapamil, Quinidine) devraient augmenter la séquence de l'apixaban dans le plasma à un niveau inférieur. Par exemple, le Diltiazem (360 mg une fois par jour) est considéré comme un inhibiteur moyen du CYP3A4 et un léger inhibiteur de la P-GP, entraînant une augmentation de 1,4 fois la moyenne et une augmentation de 1,3 fois la cmax de l'Apixaban. Naproxène (500 mg, dose unique), un inhibiteur de la P-GP mais n'inhibe pas le CYP3A4, ce qui entraîne 1,6 fois et 1,6 fois l'ASC et la CMAX moyennes de l'Apixaban.

Ne pas ajuster la dose d'apixaban lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs moins efficaces du CYP3A4 et/ou de la P-GP

La substance d'induction du CYP3A4 et du P-GP

Apixaban utilisé simultanément avec la rifampicine, une substance d'induction puissante du CYP3A4 et du P-GP, entraînant une diminution d'environ 54 % et 42 % correspondant à la moyenne et à la CMAX CMAX d'Apixaban. Utilisation simultanée de l'apixaban avec d'autres substances à forte induction du CYP3A4 et de ses sous-titres (par exemple, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital ou le st.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'apixaban pendant le processus de traitement simultanément avec ces médicaments, mais chez les patients traités simultanément sur tout le corps avec les substances à forte induction du CYP3A4 et de la P-GP, il convient d'être prudent lors de l'utilisation de l'apixaban pour prévenir la thrombolyse veineuse. embolie en remplacement des articulations de l'aine ou du genou selon la forme du cœur, empêchant le corps du patient atteint d'une maladie cardiaque de la tige et prévenant la récidive des veines profondes et l'embolie pulmonaire.

N'utilisez pas l'apixaban pour traiter la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire chez les patients qui sont traités simultanément avec tout le corps avec les substances à forte induction du CYP3A4 et du P-GP, car l'efficacité peut être affectée.

médicaments anticoagulants, inhibiteurs plaquettaires et AINS

En raison du risque accru de saignement, le traitement est contre-indiqué simultanément avec tout autre anticoagulant.

Après avoir utilisé l'association d'Enoxaparin (40 mg de dose unique) avec l'apixaban (5 mg de dose unique), on a observé l'impact du cuivre sur la distance du facteur distant.

Les interactions mobiles ou la pharmacodynamique ne sont pas claires lorsque l'apixaban est utilisé simultanément avec l'aspirine 325 mg une fois par jour.

Apixaban est utilisé simultanément avec le clopidogrel (75 mg une fois par jour) ou avec une association de clopidogrel 75 mg et d'aspirine 162 mg une fois par jour, ou avec le prasugrel (60 mg plus tard 10 mg une fois par jour) dans la phase I ne montre pas d'augmentation du temps de saignement, ni d'augmentation de l'inhibition des plaquettes associées aux médicaments antiplaquettaires en même temps avec les antiplaquettaires avec excuses. Le phénomène d'indicateurs dans les tests de coagulation sanguine (PT, INR et APTT) augmente en fonction des effets de l'apixaban lorsqu'il est utilisé en monothérapie.

Naproxène (500 mg), un inhibiteur de la P-GP à une augmentation de 1,5 fois et 1,6 fois correspondant à l'ASC et à la CMAX moyennes, de l'apixaban. L'augmentation correspondante des tests de coagulation sanguine est observée dans l'apixaban. Aucun changement n'a été observé concernant les effets du naproxène sur la collection plaquettaire provoquée par l'acide arachidonique et cliniquement, aucune prolongation associée du temps d'hémorragie n'est observée après l'utilisation simultanée d'apixaban et de naproxène.

Malgré ces résultats, il se peut que certaines personnes présentent une force plus nette lorsque les plaquettes sont utilisées avec Apixaban. Il convient d'être prudent lors de l'utilisation simultanée d'Eliquis avec des AINS (y compris l'acide acétylsalicylique) car ces médicaments augmentent souvent le risque de saignement. Il y a une augmentation significative du risque d'hémorragie en associant trois médicaments apixaban, aspirine et clopidogrel dans une étude clinique chez des patients atteints du syndrome coronarien aigu.

Ne pas utiliser simultanément avec Eliquis des médicaments liés à des saignements graves, tels que : substances solubles dans le sang, antagonistes du GPIIB/IIIA, thiénopyridine (par ex.

Autres thérapies simultanées

Aucune interaction pharmacocinétique ni aucune signification clinique n'est observée lorsque l'apixaban est utilisé simultanément avec l'Atenolol ou la Famotidin.

Apixaban 10 mg est concentré avec l'Atenolol 100 mg sans aucune signification clinique avec la pharmacocinétique de l'Apixaban. Après avoir pris deux médicaments ensemble, l'ASC et la CMAX Cu Apixaban moyennes sont inférieures de 15 % et 18 % à celles obtenues avec leur propre apixaban.

Apixaban 10 mg est utilisé avec Famotidin 40 mg n'affecte pas la rouille ni la Cmax de l'apixaban.

L'effet de l'apixaban sur d'autres médicaments

Les recherches sur Apixaban In Vitro ne montrent aucun effet inhibiteur sur le fonctionnement du CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4 (ICSO> 45 Um) et ont de faibles inhibiteurs du fonctionnement du CYP2C19 (ICSO> 20 WM). Un hématome est observé chez les patients.

Apixaban ne provoque pas le CYP1A2, le CYP2B6, le CYP3A4/5 à une concentration allant jusqu'à 20 µm. Par conséquent, Apixaban devrait modifier la clairance de la transformation des médicaments utilisés simultanément transformés par ces enzymes.

Apixaban n'est pas un inhibiteur significatif de la P-GP. Dans les études sur l'objet sain décrites ci-dessous, Apixaban ne modifie pas la pharmacocinétique de la digoxine, du naproxène ou de l'aténolol de manière significative.

digoxine

Apixaban (20 mg une fois par jour) est utilisé simultanément avec la digoxine (0,25 mg une fois par jour), un substrat de la P-GP, n'affecte pas l'ASC ou la CMAX de la digoxine. Par conséquent, l'apixaban n'inhibe pas le transport du substrat par l'intermédiaire P-GP.

naproxène

Apixaban (10 mg) en dose unique simultanément avec le Naproxène (500 mg), un AINS couramment utilisé, sans aucun effet sur l'ASC ou la CMAX du Naproxène.

aténolol

Apixaban (10 mg) en dose unique simultanément avec l'Atenolol (100 mg), un bêtabloquant populaire, ne modifie pas la pharmacocinétique de l'Atenolol.

charbon actif

Pour l'utilisation de charbon actif, réduit l'apixaban.

Conservation

Laissez un endroit frais, évitez la lumière, température inférieure à 30⁰C.

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