Eliquis 5mg ファイザーは、静脈血栓溶解性塞栓症、脳卒中を予防します（20 錠）

剤形 2ブリスター×10錠入り箱
仕様アピキサバン

成分

成分情報	コンテンツ
アピキサバン	5mg

用途

適応症

エリキュースは次の場合に適応されます。

静脈血栓症イベントの予防（成人患者の VTE 血栓塞栓性イベント（VTE）は、プログラムに従って股関節または膝関節を置換する手術を受けます。（Tia）、75 歳以上、高血圧、糖尿病、症候性心不全（ニューヨーク心臓協会 - NYHA の分類によると 2 度 II）。

アクティブなメカニズム

アピキサバンは、強力な経口阻害剤であり、阻害され、遠隔因子の位置を高度に選択的に選択します。アピキサバンは抗凝固作用を発揮するためにアンチトロンビン III を必要としません。アピキサバンは、血栓症およびプロトロンビナーゼの活性を有する遠隔因子および遠隔因子を阻害します。アピキサバンは血小板の収集には直接作用しませんが、トロンビンによる血小板凝集生成を間接的に阻害します。

アピキサバンは遠隔因子を阻害することにより、トロンビンと血栓の形成を防ぎます。動物モデルを対象としたアピキサバンの前臨床研究では、アピキサバンが止血を維持する用量で動脈および静脈の血栓を効果的に予防し、血液凝固を防止することが証明されました。

学習の影響

アピキサバンの学習の影響は、その作用機序 (因子の阻害剤) を反映しています。

遠隔因子の阻害の結果、アピキサバンはプロトロンビン時間 (プロトロンビン時間 - pt)、INR、トロンボプラスチンの活性化時間 (活性化部分トロンボプラスチン時間) などの血液凝固検査の時間を延長します。

これらの変更をアピキサバンの影響を評価するために使用しないでください。トロンビン生成において、アピキサバンは、ヒトにおける血漿トロンビン生成の尺度である内因性トロンビンを減少させました。

アピキサバンは、多くの市販キットにおける酵素活性の低下によって証明されるように、遠隔因子活性も示しますが、キット間の結果は異なります。臨床試験からのデータのみが定量的なヘパリンロタクロムの色を許可します。

Airal 因子の活性は、血漿中のアピキサバン濃度と密接な線形相関があり、血漿中のアピキサバン濃度がピークになったときに最大値に達します。血漿中のアピキサバン濃度と遠隔活動との相関関係は、アピキサバンの用量の広い範囲でほぼ直線的です。

股関節または膝関節置換術後の静脈血栓溶解性塞栓症を予防するアピキサバンを投与されている患者では、上部からここまでの変動レベルが 1.6 倍未満であることが結果から示されています。脳卒中や全身性塞栓症の予防目的でアピキサバンを使用している非弁膜症による心房細動患者では、今回の決定からの変動幅が1.7倍未満であることが結果から示されている。深部静脈血栓症および肺塞栓症の治療、または深部静脈血栓症および肺塞栓症の再発予防のためにアピキサバンを使用している患者では、上から下までの変動レベルが 2.2 倍未満であることが結果から示されています。

* 対象グループは、アリストテレス研究の 3 つのデータのうち 2 つの基準に基づいて用量が調整されます。

アピキサパンによる治療では血中濃度を定期的にモニタリングする必要はありませんが、アピキサバンの血中濃度を知ることで特殊な場合に有効な遠隔因子の検査は、過剰摂取や緊急手術などの臨床上の決定をサポートできます。

臨床効率と安全性

静脈血栓症 (VTEP) の予防: プログラムに従って股関節または膝関節を置換する手術。

アピキサバンの臨床試験プログラムは、プログラムに基づく股関節または膝関節置換手術を通じて、多くの成人患者の静脈血栓溶解性塞栓症の予防におけるアピキサバンの有効性と安全性を証明することを目的としています。

合計 8,464 人の患者が、2.5 mg のアピキサバン 2 回投与 (4,236 人の患者) またはエノキサパリン 40 mg の 1 日 1 回投与 (4,228 人の患者) を比較する 2 つの主要な二重盲検多国間研究に無作為に分布されます。この合計を含む、75歳以上の患者1,262人（アピキサバン群618人）、低体重（60kg未満）の患者1,004人（アピキサバン群618人）、BMIが233kg/バッチの患者1,495人（アピキサバン群743人）、中程度の患者415人（アピキサバン群203人）

ADVANCE-3 研究には、プログラムに基づいて鼠径関節に置換された 5,407 人の患者が含まれ、ADVANCE-2 研究には、膝関節に置換された 3,057 人の患者が含まれています。

対象者は、アピキサバン 2.5 mg を 2 回経口投与（PO BID）するか、エノキサパリン 40 mg を 1 日 1 回注射（SC OD）します。

最初の apixa 用量は手術後 12 ～ 24 時間使用され、エノキサパリンは手術の 9 ～ 15 時間前に開始されました。アピキサバンとエノキサパリンはいずれも、ADVANCE-3 研究では 32～38 日間、ADVANC-2 研究では 10～14 日間使用されます。

Advance-3 と Advance-2 の研究グループ（患者 8,464 人）の患者病歴に基づくと、高血圧の 46%、高脂血症の 10%、糖尿病の 9%、冠動脈の 8% が罹患していました。

アピキサバンは、あらゆる原因による静脈血栓塞栓症によるすべての死亡を組み合わせた評価基準で、統計的に顕著な減少があることを示しています。重篤な静脈血栓症の評価基準には、深部静脈血栓症、肺冠状動脈閉塞症、およびエネルギーの複合体である静脈内静脈塞栓術に関連する死亡の複合基準が含まれています。プログラムに従って、手術中の関節手術の代わりに、手術中の歯髄に置換パルスを注入する。関節手術中の関節手術中に、関節手術中の関節手術中に、プログラムに従って関節手術または膝関節に置換パルスを投与する（表4を参照）。

重篤な出血に対する安全性の評価基準。臨床的に重要な重篤な出血と非重篤な出血の複雑な基準 (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM))。すべての種類の出血は、エノキサパリン 40 mg と比較して、アピキサバン 2.5 mg で治療された患者で同じ比率を示します (表 5 を参照)。すべての種類の出血には、手術部位での出血が含まれます。

プログラムに基づく鼠径部または膝関節置換術の第 II 相および第 III 相試験において、出血、貧血、異常なトランスアミナーゼ (ALT 濃度など) の望ましくない影響の全体的な割合は、エノキサパリンと比較してアピキサバンを使用した患者の方が低い値でした。

予想される治療期間中の膝関節置換術の研究では、アピキサバン部門では 4 例の肺塞栓症が診断されましたが、エノキサパリン部門では肺塞栓症の症例はありませんでした。このように肺塞栓症の数が多いことについては説明がありません。

弁膜症による心房細動（NVAF）患者における規則性および全身性塞栓症の予防。

臨床プログラムで無作為に選択された合計 23,799 人の患者 (アリストテレス: アピキサバンとワルファリンの比較、アヴェロエス: アピキサバンとアスピリンの比較) には、アピクサバンによって無作為に分配された 11,927 人が含まれています。

このプログラムは、弁膜症による心房細動 (NVAF) を患い、次のような追加の危険因子を有する患者の脳卒中と体塞栓症を予防するためのアピキサバンの有効性と安全性を証明するように設計されています。

その前に脳卒中または一過性虚血性貧血 (ray) を患っていました。

年齢> 75 歳。

高血圧。

アリストテレスの研究では、合計 18,200 人の患者が無作為に選択され、アピキサバン 5 mg を 2 回（または、選択された患者では 2.5 mg を 1 日 2 回 [4.7%]）、またはワルファリン（Inr 目標値約 2.0 ～ 3.0）による二重盲検治療を受け、患者は平均 20 か月間投薬を受けました。平均年齢は69.1歳、スコアは2.1で、脳卒中または以前に放射線治療を受けた患者の18.9%でした。

この研究では、アピキサバンはワルファリンと比較して、脳卒中予防（出血または虚血）および全身性塞栓症（表6を参照）の主要な評価基準において統計学的に明らかな優位性を達成しました。

ワルファリンを使用するために無作為に選択された患者の場合、治療期間 (TTR) (INR 2-3) の平均割合は 66% です。

アピキサバンは、さまざまなレベルの TTR センターを通じてワルファリンと比較して脳卒中とフレームの詰まりの減少を示します。センターによる TTR の最高自己分離点では、ワルファリンと比較したアピキサバンのリスク率は 0.73 (CI 95%、0.38;

)

重要な補助評価基準は、テスト全体でタイプ 1 エラー (タイプ 1 エラー) を制御するための、所定のテスト戦略でテストされるすべての原因による重篤な出血と死亡です。

統計的に明らかな優位性は、重篤な出血とあらゆる原因による死亡の両方の重要な評価基準でも達成されています (表 7 を参照)。 Inr をより適切に監視すると、アピキサバンはあらゆる原因による死亡率を低下させるため、ワルファリンよりも有益であることが示されました。

アリストテレスの研究によると、望ましくない影響による全体的な薬物使用中止率は、アピキサバンで 1.8%、ワルファリンで 2.6% でした。

各部門の有効性の結果は、ChADS ポイントを含めて事前に定義されており、年齢、体重、性別、腎機能、脳卒中または以前の放射線治療、糖尿病は、試験における研究グループ全体の有効性の主な結果と一致しています。

重篤な消化管出血率（上部消化管、下部消化管、直腸出血を含む）は、アピキサバンで 0.76%/年、ワルファリンで 0.86%/年です。

Chads2 ポイント、年齢、体重、性別、腎機能、脳卒中または以前の放射線治療、糖尿病を含む以前のサブグループの重篤な出血の結果は、研究グループ全体の結果と一致しています。

アヴェロエスの調査

Averues の研究では、合計 5,598 人の患者が、アピキサバン 5 mg を 1 日 2 回（または、選択された患者 [6.4%] では 2.5 mg のボン）またはアスピリンによる治療のために無作為に選択されたビタミン K 抗ビタミン K 薬の投与には不適当であると研究者らによって考えられています。

アスピリンは、研究者の決定に従って 81 mg (64%)、162 mg (26.9%)、243 mg (2.1%)、または 324 mg (6.6%) の用量で 1 日 1 回使用されます。

患者には平均 14 か月間薬が投与されました。平均年齢は 69.9 歳、平均 Chads2 スコアは 2.0、変異光線または以前の光線を持つ患者の 13.6% です。

アベロエスの研究では、その理由は、ビタミン K 抗ビタミン K 薬には適していない、必要な範囲内の Inr 値を達成することは不可能/達成できない可能性が高い (42.6%)、患者がビタミン K 抗ビタミン K による治療を拒否している (37.4%)、ChADS2 ポイント = 1、医師は抗ビタミン K の使用を推奨していない (21.3%)、患者が規定に従うとは信じていない抗ビタミン K (15.0) の指示 (15.0%)) 緊急の用量変更の場合に患者に連絡するときにタオル/困難が発生すると予測されます (11.7%)。

アヴェロエスは、身体の急激な低下の明らかな証拠と、試薬の要件を満たす身体と安全性特性により、独立データ監視委員会の提案の前に中止されました。

アベロエスの研究によると、不要な接触測定の全体的な停止率は、アピキサバンで 1.5%、アスピリンで 1.3% でした。

この研究では、アピキサバンは、突然の予防（出血および局所的な血液灼熱による）および全身性塞栓症（表 8 を参照）の主な評価基準において、アスピリンと比較して明らかな統計上の優位性を達成しました。

アピキサバンとアスピリンの間で、重篤な出血率の統計に有意な差はありません (表 9 を参照)。

深部静脈血栓症 (DVT)、肺塞栓症 (PE)、再発予防 DVT および PE (VTET)}

臨床試験プログラム (Amplify: アピキサバンとエノキサパリヌワルファリンの比較、Amplify-wide Amplify-Research: アピキサバンとプラセボの比較) 深部静脈および肺静脈の治療 (増幅) および血液腫瘍の縮小を防ぐ拡張療法および再発を防ぐ徹底した治療におけるアピキサバンの安全性と有効性を証明するように設計されています。深部静脈血栓症および/または協調性塞栓症に対する抗凝固剤治療の6～12か月後の肺血管（広範なampliey-research）。

どちらの研究も、症状のある深部静脈血栓症および/または症候性肺塞栓症の患者を対象とした、ランダム検査、並行群間、二重盲検、多国籍国によるものです。安全性と有効性に関するすべての基準は、独立した盲目的評議会によって評価されます。

研究を拡大する

合計 5,395 人のアンプリファイ患者を対象に、アピキサバン 10 mg を 1 日 2 回 7 日間経口投与し、その後アピキサバン 5 mg を 1 日 2 回 6 か月間経口投与するか、またはエノキサパリン 1 mg/kg を 1 日 2 回皮下に少なくとも 5 日間（INR ≧ 2 まで）皮下注射し、ワルファリン（INR 目標値に近い）による治療を受けるためにランダムに選択されました。 2,0-3,0) 6 年間またはドリンク月に 6 ドリンクを飲むことで。

平均年齢は 56.9 歳で、ランダムに選択された患者の 89.8% が非定常性血栓溶解性塞栓症を患っています。

ワルファリンを使用するためにランダムに集められた患者の場合、治療期間内の平均時間の割合 (INR 2.0 ～ 3.0) は 60.9 です。アピキサバンは、さまざまなレベルのTTRセンターを介した静脈血栓塞栓症イベントに関連した再発または死亡の症状を伴う静脈血嚢胞イベントの減少を示します。同センターによると、TTR の最も高いカルテットでは、エノキサパリン/ワルファリンと比較したアピキサバンの相対リスクは 0.79 (CI 95%、0.39; 1,61) です。

この研究では、アピキサバンは、再発性静脈血栓症事象と決着（深心静脈血栓症または非致死性肺塞栓症）または静脈血耐性事象に関連した死亡を組み合わせた主な評価基準において、エノキサパリン/ワルファリンよりも劣らないことを示しています（表 10 を参照）。

静脈血栓塞栓症の初期治療におけるアピキサバンの有効性は、肺塞栓症の治療を受けた患者の間で一貫しています [リスクは相対 0.9。 CI 95% (0.5; 1,6)] または深部血栓症 [壁のリスク 0.8; Cl 95% (0.5; 1'3)]。

年齢、性別、BMI、腎機能、肺塞栓症、深部静脈の血栓部位、および以前のヘパリン注射を含むサブグループでの効果は一般に一貫しています。

安全性の主な評価基準は、重篤な出血です。この研究では、アピキサバンは安全性の主な評価 [相対リスク] 0.31、95% 信頼性 (0.17; 0.55)、P 値

重篤な出血は確認されており、手術部位での CRNM 出血はエノキサパリン/ワルファリン群と比較してアピキサバン群の方が一般に少ないです。 ISTH によると、アピキサバンで治療を受けた 6 人（0.2%）の患者とエノキサパリン / ワルファリンで治療を受けた 17 人（0.6%）の患者で重篤な胃腸出血と結論付けられています。

AMPLIFY-wide amplify 研究

広範な amplify-amplify 研究では、合計 2,482 人の患者がアピキサバン 2.5 mg による治療のために無作為に選択されます。 1 日 2 回経口投与、5 mg のアピキサバン 1 日 2 回経口投与、または 6～12 か月の抗凝固薬による初期治療終了後 12 か月間プラセボを投与します。

このうち、836 人の患者 (33.7%) は、広範な増幅増幅研究に登録する前に増幅研究に参加しました。平均年齢は 56.7 歳で、無作為に選択された患者の 91.7% が非留まり静脈血栓症であると診断されました。

この研究では、再発性静脈血栓塞栓症（非致死性深部静脈血栓症または非致死性肺塞栓症）またはあらゆる原因による死亡の主な評価基準において、アピキサバンの両方の用量が偽薬と比較して統計よりも優れています（表 12 を参照）。

再発性静脈血栓塞栓症の予防におけるアピキサバンの有効性は、年齢、性別、BMI、腎機能を含むサブグループ全体にわたって維持されています。

安全性の主な評価基準は、研究期間中の重篤な出血です。この研究では、両方またはアピキサバンの用量の重篤な出血率には、価格と比較した統計的な差異はありません。

2.5 mg のアピキサバンを 1 日 2 回使用するグループとプラセボグループの間で、重篤な出血率 + CRNM、非重篤、およびすべての種類の出血の統計に有意差はありません (表 13 を参照)。

ISTH による重篤な胃腸出血は、アピキサバン 5 mg を 1 日 2 回投与した患者のうち 1 人（0.1%）、2.5 mg を 1 日 2 回投与した患者は 0 人、プラセボを投与した患者は 1 人（0.1%）で評価されました。

動的薬物動態

吸収

アピキサバンの絶対バイオアベイラビリティは、最大 10 mg の用量で約 50% です。アピキサバンはすぐに吸収され、服用後 3 ～ 4 時間で最大濃度 (CMAX) が現れます。 APixaban CMAX 10 mg に影響を与えない食品と一緒に使用してください。アピキサバン
は食べ物と併用してもしなくても構いません。

アピキサバンは、最大 10 mg の経口投与において、血中薬物濃度が用量に比例する線形薬物動態を示します。 225 mg の用量では、アピキサバンの吸収は溶解速度によって制限されるため、生物学的利用能が低下します。アピキサバン濃度の指標は、各オブジェクト内およびオブジェクト間の変動係数 (CV) によって反映される低から中までの変動が、それぞれ -20% と -30% であることを示しています。

30 ml の水に砕いた 5 mg 錠剤 2 錠の形でアピキサバン 10 mg を経口摂取した後の血中薬物濃度は、5 mg の錠剤全体を 2 錠経口摂取した後の血中薬物濃度と同様になります。粉砕した5年錠2錠とピューレにした藻類30 gの形で2 mgのアピキサバンを使用した後、5 mgの丸錠を2錠使用した場合と比較して、cmaxは対応するレベルで20％および16％減少しました。この血中濃度の低下は臨床的に重大であるとは考えられていません。

60 ml の D5W に分散させた 5 mg のアピキサバンアピキサバンペレットを胃カテーテルに入れて使用した後の血中薬物濃度は、単回用量のアピキサバン錠剤 5 mg を使用した健康な人に関する他の臨床試験で観察された血中薬物濃度と同様でした。

予測可能な薬物動態特性とアピキサバンの用量に比例するため、実施された研究から得られたバイオアベイラの結果は、より低用量のアピキサバンにも適用できます。

配布

ヒトの血漿タンパク質との凝集率は約 87% です。分配量（VSS）は約 21 リットルです。

生体代謝と排泄

アピキサバンは多くの道を通じて排除されています。人間に使用されるアピキサバンの用量では、約 25% が代謝産物の形で排泄され、ほとんどの老廃物は便を通して排出されます。

総クリアランスの約 27% を占める腎臓のアピキサバンを除去します。臨床研究と前臨床研究では、胆汁を介した排泄と腸からの直接排泄が順に観察されています。

アピキサバンの総クリアランスは約 3.3 リットル/時間で、廃棄時間は約 12 時間です。

O-メチル基の還元と 3-シペリジン基の水酸化が主な生物学的代謝反応です。アピキサバンは主に CYP3A4/5 を介して代謝され、一部は CYP1A2、28、2C9、2019、および 2J2 を介して代謝されますが、アピキサバンはヒトの血漿に関連する主成分としては代謝されておらず、血液中に代謝産物は見つかりません。アピキサバンは、輸送タンパク質である P-GP および乳がんタンパク質 (BCRP) の基質です。

腎不全

腎機能障害はアピキサバンのピーク濃度に影響を与えません。アピキサバンの血中濃度は腎機能の低下に応じて増加し、クレアチニンクリアランスの測定を評価します。

軽度の腎不全 (クレアチニンクリアランス 51 ～ 80 ml/分)、平均的な腎不全 (クレアチニンクリアリン 30 ～ 50 ml/分)、および重度の腎不全 (クレアチニンクリアランス 15 ～ 29 ml/分) の患者では、血漿アピキサバン濃度 (AUC) は、クレアチニンクリアランスが正常な患者と比較して 16%、29%、44% 増加します。腎不全が血漿中のアピキサバン濃度と遠隔因子活性の間の相関に影響を与えるという証拠はありません。

末期腎疾患 (ESRD) に苦しむ人において、血液分離直後にアピキサバン 5 mg を単回投与した場合、正常な腎機能を持つ人に見られる観察値と比較して、アピキサバンの AUC は 36% まで増加しました。出血は、アピキサバン 5 mg の単回投与の 2 時間後に始まり、これらの ESRD 対象物に対するアピキサバンの AUC は 14% 減少します。これは、18 ml/分のアピキサバン分離に相当します。したがって、出血は APIXABAN の過剰摂取を制御する効果的な方法ではない可能性が高くなります。

肝不全

軽度肝不全の被験者 8 名、Child-Pough A ポイント 5 (N = 6) およびポイント 6 (N = 2) と、平均的な肝不全の被験者 8 名 (Child-Pugh、3 ポイント 7 (n = 6) およびポイント 8 (n = 2)) を比較する研究において、単一気質の APIXABANG-MG-mg 被験者の健康で薬理学的および動的被験者 16 名と比較します。far および INR 係数は以下と同等です。軽度および中度の肝不全オブジェクトと健康なオブジェクトの間の相互関係。

高齢者

高齢患者 (65 歳以上) は若い患者よりも血漿中濃度が高く、平均 AUC 値は約 32% 高く、CMAX には差がありません。

性別

女性の

アピキサバンの血中濃度は男性よりも約 18% 高いです。

民族および人種的起源

第 1 相試験の結果は、白人、アジア人、黒人/アフリカ系アメリカ人の間でアピキサバンの薬物動態に明らかな違いがあることを示しています。アピキサバンを使用した患者グループの集団動態の分析は、フェーズスタディの結果と概ね一致しています。

体重

体重 65 ～ 85 kg のグループと比較した場合、体重 120 kg を超えるグループは血中アピキサバン濃度が約 30% 低く、体重 50 kg 未満のグループは血中アピキサバン濃度が約 30% 高い

モバイル薬物動態/薬物動態相関

血漿アピキサバン濃度と薬理学的評価の多くの基準 (遠隔因子活性、Inr、pt、APTT) との間の薬物動態/薬力学 (PK/PD) が、広用量 (0.5 ～ 50 mg) の使用後に評価されました。

血漿中のアピキサバン濃度と遠隔因子との相関関係は、線形モデルで最も明確に説明されます。 PK PD 相関関係は、健常者で設定された相関関係と一致して患者でも観察されます。

服用する前に Eliquis 5mg ファイザーは、静脈血栓溶解性塞栓症、脳卒中を予防します（20 錠）

使用方法

エリキュース 5mg 経口薬。

エリキュースは水と一緒に飲むか、食べ物と一緒に飲まないでください。両方の錠剤を飲み込まない患者の場合は、エリキュース錠剤を砕いてかき混ぜて水、5%水溶液（DSW）、または藻類水に入れるか、リンゴのピューレと混ぜて、経口ですぐに使用できます。さらに、エリキュース錠剤を砕いてかき混ぜて 60 ml にすることもできます。水またはD5Wをすぐに胃の鼻に通してください。 Eliquis タブレットは、水、D5W、リンゴジュース、リンゴピューレの中で最大 4 時間の耐久性があります。

投与量

静脈血栓症 (VTEP) の予防: プログラムに従って股関節または膝関節を置換する手術。

アピキサバンの推奨用量は、2.5 mg を 1 日 2 回経口摂取します。最初の投与は手術後 12 ～ 24 時間以内に行う必要があります。

医師は、この期間内に抗凝固薬を使用する時期を決定する際に、静脈血栓溶解現象を防ぐという以前の抗凝固薬の潜在的な利点と、術後の出血のリスクを考慮することがあります。

人工股関節置換術を受ける患者の場合: 推奨される治療期間は 32 ～ 38 日です。

膝関節置換手術を受ける患者の場合: 推奨される治療期間は 10 ～ 14 日です。

弁膜症による心房細動 (NVAF) 患者における脳卒中および全身性神経節の予防。

アピキサバンの推奨用量は、5 mg を 2 回経口投与します。

用量の減量: 心臓弁膜症による心房細動と、以下の特徴のうち少なくとも 2 つを満たす患者には、アピキサバンの用量を 1 日 2 回 2.5 mg 経口投与することが推奨されます: 年齢 > 80、体重 1.5 mg/dl (133 micromol/l)。

治療は長期間継続する必要があります。

深部静脈血栓症 (DT) の治療、肺塞栓症の治療 (PE)、DVT および PE (VTE) の再発予防。

急性静脈血栓症および肺塞栓症の治療に推奨されるアピキサバンの用量は、最初の 7 日間は 10 mg を 1 日 2 回経口投与し、その後は 5 mg を 1 日 2 回経口投与します。現在の医療指示によると、短期間（少なくとも 3 か月）の治療期間は、一時的な危険因子（新たな手術、怪我、動かないなど）に基づくものとされています。

深部静脈および肺塞栓症の再発を防ぐために推奨されるアピキサバンの用量は、2.5 mg を 1 日 2 回経口投与します。深部静脈および肺塞栓症の再発予防を決定する場合、アピキサバン 5 mg を 2 回、または他の抗凝固薬による治療の 6 か月後に、2.5 mg を 1 日 2 回投与し始める必要があります。

H 出血。

変換:

糖抗凝固剤からエリクルへの治療の移行 (またはその逆) は、治療スケジュールに従って用量を使用するときに実行できます。これらの薬剤を同時に使用しないでください。

抗ビタミン K 治療 (ビタミンカンタゴン - VKA) からエリキュースに移行しました。

患者をビタミン K (VKA) からエリキュース/アルファリン、または他のビタミン K 抗ビタミン K 薬に移行する場合は、国際正規化指数 (INR) が

エリキュースから抗ビタミン K 治療への旅。

患者をエリキュースから抗ビタミン K 治療に移行する場合、ビタミン K による治療開始後、少なくとも 2 日間はエリキュースの使用を継続してください。抗ビタミン K 薬の治療と並行して、Inr> 2 になるまでエリキュースの使用を継続する必要があります。

腎不全:

軽度または中度の腎不全の患者では用量を調整する必要はありません。

重度の腎障害 (クレアチニンクリアランス 15 ～ 29 ml/分) の患者には、次の推奨事項を適用してください。

プログラムに基づく洞窟または膝関節置換手術 (VTEP)、深部静脈血栓症 (DVT) の治療、胚の治療、深部静脈再発および肺塞栓症 (VTEP) の予防における静脈血栓溶解性塞栓症を予防するには、アピキサバンを慎重に使用する必要があります。

弁疾患を伴わない心房細動 (NVAF) 患者における変異型血管閉塞と体血管閉塞を防ぐには:

患者は、アピキサバンを 2.5 mg を 1 日 2 回、より低用量で服用する必要があります。 ml/分、または透析を受けている患者には臨床経験がないため、アピキサバンは推奨されません。

肝不全:

エリキュースは、血栓に関連する肝疾患や臨床的重要性のリスクのある患者には禁忌です。

この薬は重度の肝不全患者には推奨されません。

この薬は、軽度または中度の肝不全患者 (チャイルドピュー a 宿主 b) には慎重に使用する必要があります。軽度または中度の肝不全の患者では用量を調整しないでください。

アラニンアミノトランスフェラーゼ (ALT) /アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ (AST) (AST) 2 x ULN (正常レベルの上限) または総ビリルビン > 1.5 x DLN の患者は、青色のテストでは除外されています。したがって、この患者グループではエリキュースを慎重に使用する必要があります。 Eliquis の使用を開始する前に、肝機能検査を見送る必要があります。

体重:

静脈血栓塞栓症 (VTEP) の予防と深部静脈血栓症の治療、肺塞栓症の治療と深部静脈および肺塞栓症の再発予防 (VTEUT) - 用量調整なし。

弁膜症による心房細動の患者: 用量基準を満たさない限り、用量を慎重に調整しないでください。

性別: 性別によって投与量を調整する必要はありません。

高齢者: 静脈血栓塞栓症 (VTEP) および深部静脈血栓症の予防、胚の治療、深部静脈再発および胚芽 (VTEI) の予防 - 用量を調整する必要はありません。

弁膜症による心房細動の患者: ヤナギ減量の基準を満たさない限り、用量調整はありません。

心拍数の回復 (心臓弁膜症による心房細動の患者): 患者は電気的除細動が行われている間もアピキサバンの使用を継続します。

小児患者: 18 歳未満の小児および青少年に対するエリキュースの安全性と有効性は確認されていません。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?アピキサバンの過剰摂取は出血のリスクを高める可能性があります。出血の合併症が発生した場合は、治療を中止し、出血の原因を調査する必要があります。

手術時の止血や新鮮凍結血漿など、適切な治療の実施を考慮する必要があります。

対照臨床試験では、健康な男性に対して、1 日あたり最大 50 mg の最大用量で 3 ～ 7 日間経口アピキサバンを使用すること（25 mg を 1 日 2 回で 7 日間、または 50 mg を 3 日間で 1 日 1 回）は臨床的意義はありません。

健康な被験者では、20 mg のアピキサバンを服用した後 2 ～ 6 時間活性炭を使用すると、平均 AUC が 50% および 27% 減少します。アピキサバンの効果があり、CMAX には影響しません。タイ版のアピキサバンの平均は、アピキサバンを単独で使用した場合の 13.4 時間から、アピキサバンを使用してから 2 時間および 6 時間後に活性炭を使用した場合は、それぞれ 5.3 時間および 4.9 時間減少しました。したがって、活性炭の使用は、アピキサバンの過剰摂取またはアピキサバンの誤飲の治療に役立ちます。

生命を脅かす出血が前述の手段で制御できない場合は、濃縮プロトロンビン複合体または組換えビラエレメントの使用を検討できます。

健康な物体では 30 分間で 4 分間の PCC 伝達プロセスが開始されてから 4 時間以内に初期値に達する伝達プロセスの終了時のトロンビン生成検査の変化によって示されるように、エリキュースの逆転は逆転しました。

ただし、エリキュースを使用している患者の出血プロセスを逆転させるために 4-PCC 製品を使用した臨床経験はありません。

アピキサバンを使用している患者の組み合わせに VHA 因子を使用した経験はありません。改善された出血状況に応じて、組換え因子の投与量を考慮し、調整または決定することが可能です。

草の根レベルに専門家がいる場合は、重度の出血が発生した場合の凝固についての相談を考慮する必要があります。

5 mg のアピキサバンを単回経口投与すると、末期腎臓病 (ESRD) におけるアピキサバンの出血により AUC が 14% 減少します。したがって、血液分離はアピキサバンの過剰摂取に効果的な方法ではない可能性が高くなります。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Eliquis を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

安全性の概要

アピキサバンの安全性は、21,000 人以上の患者を含む 7 件の臨床研究 III で研究されています。静脈血栓溶解性塞栓症 (VTEP) を予防する研究では 5,000 人以上の患者、非弁心性心房の研究では 11,000 人以上の患者、静脈血栓溶解療法の粘性治療 (VTED) の研究では 4,000 人以上の患者が対象です。平均投薬期間は20年、1.7年と221年、1.7年と221年、1.7年と221年、1.7年です。

望ましくない影響としては、出血、打撲傷、鼻血、血腫などがあります。

静脈血栓症 (VTEP) を予防する研究では、アピキサバン 2.5 mg を 1 日 2 回投与された患者の合計 11% に望ましくない影響が生じています。

アピキサバン使用時の出血に関連する望ましくない影響の全体の割合は、アピキサバンとエノキサパリンの比較研究では 10% でした。

非弁膜性心房細動の研究では、アピキサバン使用時の出血に関連した望ましくない影響の全体の割合は、アピキサバンとワルファリンの比較研究では 24.3%、アピキサバンとエノキサパリンの比較研究では 9.6% でした。アセチルサリチル酸。

アピキサバンとワルファリンの比較研究では、アピキサバン使用時の ISTH による重篤な消化管出血 (上部消化管、下部消化管、直腸出血を含む) の割合は 0.76%/年です。 ISTH によると、アピキサバン使用時の重篤な眼内出血の割合は 0.18%/年です。

静脈血栓症（VTET）の治療に関する研究において、アピキサバン使用時の出血に関連する望ましくない影響の全体的な頻度は、アピキサバンとエノキサパリン/ワルファリンとの比較研究では 15.6%、アピキサバンと偽物との比較研究では 13.3% でした。

望ましくない影響のリスト

表 2 は、次の規則を使用して、臓器の分類と頻度に従って整理された不要な影響を示しています。非常に一般的 (≥ 1/10)。一般的 (≧ 1/100 ～

予期せぬ影響を報告する

薬が承認された後に、明らかに望ましくない影響を報告することは非常に重要です。これにより、薬の利益とリスクの間のバランスを監視し続けることができます。医療専門家は、疑わしい望ましくない影響を報告することをお勧めします。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合、患者は使用を中止して医師に通知するか、タイムリーな治療を受けるために最寄りの医療機関に行く必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

次の場合の Elaquis 5mg の禁忌:

有効成分または賦形剤に対する過敏症。これには、既存の胃腸潰瘍、または最近の悪性腫瘍の存在により出血のリスクが高い、最近の脳または脊椎の損傷、最近の脳、脊椎または目の手術、最近の頭蓋内出血、既知または疑いのある食道静脈瘤、静脈の動的変形、血管動脈瘤、または重篤な細胞内静脈または細胞内静脈が含まれる場合があります。ヘパリンはセグメント化されていない（UFH）、低分子量ヘパリン（エノキサパリン、ダルテパリンなど）、ヘパリン誘導体（フォンダパリヌックスなど）、経口抗凝固薬（ワルファリン、リバーロキサバン、ダビガトランなど）は、特定の抗凝固薬の場合、または必要な用量を維持するために必要な用量でUFHが使用される場合を除き、または中心動脈が換気されている場合を除きます。

使用時には注意してください

次のような患者さんは、服用時に十分な注意が必要です。

出血のリスク

他の抗凝固薬と同様、エリキュースを使用している患者は出血の兆候がないか注意深く監視する必要があります。この薬は出血リスクが高まるため、注意して使用する必要があります。

出血がひどい場合は、エリキュースの使用を中止する必要があります。

アピキサパンによる治療では血中濃度を定期的にモニタリングする必要はありませんが、定量的検査は、血中アピキサバン濃度を知ることが過剰摂取や緊急手術などの臨床上の決定に役立つ特別な場合に役立つ校正逆因子です。

他の薬物との相互作用は止血に影響します

出血のリスクが高まるため、他の抗凝固薬との同時治療は禁忌です。

血小板耐性のある患者にエリキュースを併用すると、出血のリスクが高まります。

患者が非ステロイド性抗炎症薬（アセチルサリチル酸などの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID））と同時に治療されている場合は注意してください。

手術後は、他の血小板凝集阻害薬をエリキュースと同時に使用しないでください。

心房細動を患っており、シングルまたはデュアルデマンド耐性療法が必要な患者の場合、この療法とエリキュースを組み合わせる前に、リスクと比較して潜在的な利点を慎重に評価する必要がある場合があります。

心房細動患者を対象とした臨床試験では、アスピリン (Asa) との同時使用により、アピキサバンの重篤な出血リスクが年間 1.8% から年間 3.4% に増加し、ワルファリン Tig 2 の出血リスクが年間 7% から年間 4.6% に増加しました。

この臨床試験では、二重血小板抵抗性との同時使用はそれほど多くありません (2.1%)。

ハイリスクピール症候群の患者を対象とした臨床試験では、アスピリンまたはアスピリンとクロピドグレルの併用療法には、心臓関連疾患を伴う特徴や心臓とは関係のない特徴が数多く見られます。これは、ISTH (国際血液血腫協会) によると、アピキサバンと併用すると重篤な出血のリスクが大幅に増加する兆候です (年間 5.13%)。

急性虚血性脳卒中を治療するには血液可溶性物質を使用する

アピキサバンを使用している患者の急性虚血による脳卒中を治療するために血栓溶解物質を使用した経験はほとんどありません。

人工心臓弁を使用している患者

エリキュースの安全性と有効性は、人工心臓弁を装着している患者、心房細動の有無にかかわらず、研究されていません。したがって、この場合、Eliquis の使用はお勧めできません。

手術および侵襲的処置

エリキュースは、平均出血または大量出血のリスクがあるプログラムまたは侵襲的手術に基づく手術の少なくとも 48 時間前に中止する必要があります。これらの手術やトリックには、出血の可能性が非常に高い介入が含まれており、これは除外できないか、出血の許容できないリスクがあります。エリキュースは、このプログラムに基づく手術または低出血のリスクがある侵襲的処置を行う少なくとも 24 時間前に中止する必要があります。これらの手術やトリックには、出血が深刻ではない、または制御が容易な、無視できる程度の出血が発生することが予想される介入が含まれます。

手術や侵襲的処置を遅らせられない場合は、出血のリスクに注意してください。出血のリスクは介入の緊急性と比較して考慮する必要があります。

臨床状態が許容され、出血がカーディオベリオンで適切である限り、侵襲的処置または外科的介入を行った後、できるだけ早くエリキュースの再使用を開始する必要があります。

一時的な薬の中止

出血中、プログラムに基づく手術中、または侵襲的処置中にエリキュースなどの抗凝固薬の使用を中止すると、患者は血栓症のリスクが増加します。治療中に薬を中止することは避ける必要があり、何らかの理由でエリキュースによる抗凝固薬の使用を中止する必要がある場合は、できるだけ早く治療を開始する必要があります。

麻酔または硬膜外脊髄の突刺

脳脊髄軸の麻酔 (脊椎/脊髄麻酔) または脊髄/ダンピングを行う場合、患者は血栓症による血管内合併症を防ぐために抗凝固剤で治療されます。血栓症は血腫や脊髄のリスクがあり、長期または永続的な麻痺につながる可能性があります。

これらのイベントのリスクは、術後の外部外科用管や、血液凝固に影響を与える他の薬剤との同時使用により増加する可能性があります。硬膜外または心内膜に入っているミスタートンは、エリキュースの初回投与の少なくとも 5 時間前に除去する必要があります。

硬膜外損傷や線維症、脊髄の再発によってもリスクが高まる可能性があります。患者は定期的にモニタリングされ、神経損傷の兆候や症状（足のしびれや弱さ、腸の機能不全や膀胱など）がないか確認する必要があります。

神経損傷が記録されている場合は、緊急の診断と治療が必要です。脳脊髄軸に干渉する前に、医師は抗凝固剤を使用している患者、または血栓症の治療で抗凝固剤を使用する患者のリスクと比較して潜在的な利点を考慮する必要があります。

外部管または子宮内膜管の留置を伴うアピキサバンの使用に関する臨床経験はありません。この必要性がある場合、アピキサバンの一般的な薬物動態特性に基づくと、アピキサバンの最後の投与と排水パイプの排水の時間の間に20〜30時間（つまり、廃棄時間の2倍）の期間を置き、排水管を取り除く前に少なくとも1回の投与をスキップする必要があります。ドレーンを取り外した後、少なくとも 5 時間は次のアピキサバンの用量を使用することが可能です。

すべての新しい抗凝固薬と同様、脳脊髄軸への麻酔の経験はほとんどないため、脳脊髄軸への麻酔の場合にアピキサバンを使用する場合は細心の注意を払う必要があります。

不安定な血行力学的肺疾患の患者、または可溶性血栓症または肺の血栓症を除去するための工夫が必要な患者さん

不安定な血行力学的肺塞栓症の患者、または肺の血栓症や血栓症を除去するためのチップで溶解できる患者には、非分割ヘパリンの代わりにエリキュースを使用しないでください。これらの臨床状況におけるアピキサバンの安全性と有効性が確立されていないためです。

がん患者は進行中です

進行性がん患者における深部静脈血栓症の治療、肺塞栓症の治療、深部静脈血栓症と肺塞栓症（VTET）の予防におけるアピキサバンの有効性と安全性はまだ確立されていません。

腎不全患者

重度の腎障害 (クレアリン 15 ～ 29 ml/分) を患う患者の血漿中のアピキサバン濃度の上昇が、出血リスクの増加につながる可能性がある状態であることを示す臨床データはほとんどありません。

股関節または膝関節置換術 (VTEP) における静脈血栓溶解性塞栓症の予防、深部静脈血栓症 (DVT) の治療、肺塞栓症の治療 (PE)、深部静脈再発および肺塞栓症 (VTET) の予防には、重度の腎不全患者におけるアピキサバンの慎重な使用 (15 ～ 29 mL/分)

非弁膜症による心房細動患者、重度の腎障害患者（クレアチニンクリアランス 15 ～ 20 ml/分）、血清クレアチニン 1.5 mg/dl 133 マイクロモル/l の患者、および 80 歳以上または体重 60 kg 未満の患者は、脳卒中と体塞栓症を予防するために、2.5 mg のより低用量のアピキサバンを服用する必要があります。

クレアチニンクリアランスが 15 ml/分未満の患者、または血液透析を受けている患者には臨床経験がないため、アピキサバンは推奨されません。

高齢者の患者

高齢になると出血のリスクが高まる可能性があります。また、出血のリスクが高まるため、高齢患者にエリキュースとアスピリンを併用する場合は注意してください。

体重

体重が低い (60 kg 未満) と、出血のリスクが高まる可能性があります。

肝不全患者

エリキュースは、凝固障害を伴う肝疾患や臨床的に重要な出血のリスクのある患者には禁忌です。

重度の肝不全患者には使用しないでください。

軽度または中度の肝不全 (チャイルドピュー A または B) の患者に使用する場合は注意が必要です。

Alt/AST 肝酵素が 2 x ULN (正常レベルの上限) を超える増加、または総ビリルビンが 1.5 x ULN を超える患者は臨床試験から除外されました。したがって、このグループに対してエリキュースは慎重に使用する必要があります。 Eliquis の使用を開始する前に、肝機能検査を実施することをお勧めします。

コクロム P450 3A4 (CYP3A4) および P-糖タンパク質 (P-GP) の両方の阻害剤と相互作用します

抗真菌薬アゾール (ケトコナゾール、オトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾールなど) や酵素阻害剤 HIV (リトナビルなど) など、CYP3A4 と P-GP の両方の強力な阻害剤で同時に全身治療を受けている患者にはエリキュースを使用しないでください。これらの薬剤は、血中のアピキサバン濃度を上昇させる追加の要因（重度の腎不全など）の場合、血中のアピキサバン濃度を 2 倍以上上昇させる可能性があります。

CYP3A4 と P-GP の両方の誘導物質との相互作用

エリキュースと強力な誘導物質 CYP3A4 および P -GP (リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョーンズワートなど) を同時に使用すると、血中のアピキサバンレベルが -50% 低下する可能性があります。心房細動患者を対象とした臨床研究では、アピキサバンのみを使用した場合に比べ、CYP3A4とP-GPの両方の強力な誘導物質を併用したアピキサバンを使用した場合、有効性と出血リスクが高いことが判明しました。

患者は、以下の推奨事項を適用して、CYP3A4 と P-GP の両方の強力な誘導物質で同時に全身を治療されました。

股関節または膝関節置換手術における静脈血栓溶解性塞栓症を予防するため、心臓弁膜症による心房細動患者の脳卒中と全身性塞栓症を予防するため、深部静脈および肺塞栓症の再発を防ぐために、アピキサバンを使用する場合は注意が必要です。

深部静脈血栓症の治療および肺塞栓症の治療には、有効性に影響を与える可能性があるため、アピキサバンを使用しないでください。

椎骨骨折の手術

アピキサバンは、股関節骨折の手術を受ける患者を対象とした臨床試験で、これらの患者における有効性と安全性を評価する研究は行われていません。したがって、これらの患者には使用しないでください。

テスト指標

血液凝固検査 [プロトロンビン時間 (pt)、INR、トロンボプラスチン時間 (APTT) (APTT) など] は、APixaban の動作メカニズムの影響を受けると予想されます。

治療用量での血液凝固検査で観察された変化は小さく、非常にばらつきがあります。

賦形剤に関する情報

エリキュースには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースに関するまれな遺伝的問題を抱えている患者は、この薬を使用しないでください。

生殖能力、妊娠中および授乳中の女性に影響を与える

妊娠中の女性

妊婦におけるアピキサバンの使用に関するデータはありません。動物実験では、生殖機能に対する毒性に対する直接的または間接的な害は示されていません。

アピキサバンは妊娠中の使用は推奨されません。

授乳中の女性

アピキサバンとその代謝産物が母乳を通じて分泌されるかどうか。動物に関する入手可能なデータは、アピキサバンにミルクが含まれていることを示しています。ラットのミルクでは、母親の血漿と比較してミルク中の薬物の割合が高いことに注意してください (CMAX は約 8、AUC は約 30)。これはおそらく薬物がミルク中に輸送される実際のプロセスによるものです。

乳児や幼児のリスクを排除することはできません。母乳育児をやめるか、アピキサバン療法の使用を中止/回避するかを決定する必要があります。

生殖能力

アピキサバンに使用された動物実験では、生殖能力に影響がないことが示されています。

この画像は機械の運転や操作を目的としたものです

エリキュースは機械の運転や操作の能力に影響を与えたり、悪影響を及ぼしたりすることはありません。

薬物相互作用

薬物相互作用は、薬物の活性に影響を与えたり、副作用を引き起こす可能性があります。あなたが使用している薬と機能性食品のリストを医師または薬剤師に通知する必要があります。医師の指導なしに薬を使用したり、投与量を増減したりしないでください。

CYP3A4 および P-GP の阻害剤

アピキサバンは、CYP3A4 と P-GP の両方の強力な阻害剤であるケトコナゾール (1 日 1 回 400 mg) と併用されるため、アピキサバンの平均の 2 倍、APIXaban の平均 cmmax の 1.6 倍の増加が得られます。

抗真菌薬アゾール (例: ケトコナゾール、オトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール) や HIV 酵素阻害剤 (例: リトナビル) などの CYP3A4 および P-GP コーヒーの強力な阻害剤と同時に全身治療を受けている患者にはエリキュースを使用しないでください。

有効成分は、CYP3A4 および P-GP コーヒーの両方の強力な阻害剤とは見なされません。 P-GP (例えば、ジルチアゼム、ナプロキセン、アミオダロン、ベラパミル、キニジン) は、血漿中のアピキサバンの配列をより低いレベルで増加させると期待されています。例えば、ジルチアゼム（1日1回360mg）は、CYP3A4の平均的な阻害剤であり、P-GPの軽度の阻害剤であると考えられており、その結果、アピキサバンのcmaxは平均の1.4倍、cmaxの1.3倍の増加をもたらします。ナプロキセン（500 mg、単回投与）は P-GP の阻害剤ですが、CYP3A4 は阻害しないため、アピキサバンの平均 AUC と CMAX が 1.6 倍と 1.6 倍になります。

効果の低い CYP3A4 や P-GP の阻害剤と同時に使用する場合は、アピキサバンの用量を調整しないでください

CYP3A4 と P-GP の誘導物質

アピキサバンを、CYP3A4 と P-GP の両方の強力な誘導物質であるリファンピンと同時に使用すると、アピキサバンの平均値と CMAX CMAX に相当する約 54% と 42% の減少が生じました。アピキサバンを、CYP3A4 およびサブチタードの他の強力な誘導物質 (フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、st.など) と同時使用する場合。

これらの薬剤と同時に治療プロセスを進めるアピキサバンフォンの用量を調整する必要はありませんが、CYP3A4 と P-GP の両方の強力な誘導物質で全身を同時に治療した患者では、使用する際には注意が必要です。アピキサバンは、心臓の形状に合わせて鼠径部または膝関節を置換することで静脈血栓溶解性塞栓症を予防し、幹性心臓病患者の体幹の損傷を防ぎ、深部静脈および肺塞栓症の再発を防ぎます。

有効性が影響を受ける可能性があるため、CYP3A4 と P-GP の両方の強力な誘導物質で全身を同時に治療されている患者の深部静脈血栓症および肺塞栓症の治療にアピキサバンを使用しないでください。

抗凝固薬、血小板阻害薬、NSAID

出血のリスクが高まるため、他の抗凝固薬との同時治療は禁忌です。

エノキサパリン (単回投与量 40 mg) とアピキサバン (単回投与量 5 mg) を組み合わせて使用した後、遠因因子の距離に対する銅の影響を観察しました。

アピキサバンを 1 日 1 回アスピリン 325 mg と同時に使用した場合のモバイル相互作用や薬力学は明らかではありません。

第 I 相でアピキサバンをクロピドグレル (1 日 1 回 75 mg) またはクロピドグレル 75 mg とアスピリン 162 mg の組み合わせ、またはプラスグレル (1 日 1 回 60 mg の後に 10 mg) と同時に使用しても、出血時間の増加や、抗血小板薬と同時に抗血小板薬に関連する関連血小板の阻害の増加は見られません。アピキサバンを単独で使用すると、その効果に応じて血液凝固検査の指標（PT、INR、APTT）が増加する現象が見られます。

ナプロキセン (500 mg) は、アピキサバンの平均 AUC および CMAX に相当する 1.5 倍および 1.6 倍の増加をもたらす P-GP 阻害剤です。アピキサバンでは、それに対応する血液凝固検査の増加が観察されます。アラキドン酸による血小板収集に対するナプロキセンの効果には変化は観察されておらず、臨床的には、アピキサバンとナプロキセンの同時使用後に関連する出血時間の延長は観察されません。

これらの発見にもかかわらず、血小板をアピキサバンと併用すると、より明確な力が得られる人が依然としている可能性があります。エリキュースと NSAID (アセチルサリチル酸を含む) を同時に使用する場合、これらの薬剤は出血のリスクを高めることが多いため注意が必要です。急性冠症候群患者を対象とした臨床研究では、アピキサバン、アスピリン、クロピドグレルの 3 種類の薬剤を併用すると、出血リスクが大幅に増加しました。

次のような重篤な出血に関連する薬剤をエリキュースと併用しないでください: 血溶性物質、GPIIB/IIIA の拮抗薬、チエノピリジン (e.

他の併用療法

)

アピキサバンをアテノロールまたはファモチジンと同時に使用した場合に観察される薬物動態相互作用や臨床的意義はありません。

アピキサバン 10 mg はアテノロール 100 mg と濃縮されており、アピキサバンの薬物動態に臨床的意義はありません。 2 つの薬を一緒に服用した場合、アピキサバンの平均 AUC と CMAX は、単独のアピキサバンを使用した場合よりも 15% と 18% 低くなります。

アピキサバン 10 mg をファモチジン 40 mg と併用しても、アピキサバンの錆や cmmax には影響しません。

他の薬物に対するアピキサバンの影響

インビトロでのアピキサバンの研究では、CYPLA2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6 または CYP3A4 (ICSO> 45 Um) の手術には阻害効果が見られず、CYP2C19 (ICSO> 20 WM) の手術に対しては弱い阻害作用があることが示されています。患者に血腫が観察されます。

アピキサバンは、20 µm までの濃度では CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4/5 を引き起こしません。したがって、アピキサバンは、これらの酵素によって同時に変換される使用される薬物の変換のクリアランスを変化させることが期待されます。

アピキサバンは、P-GP の有意な阻害剤ではありません。以下に説明する健康対象に関する研究では、アピキサバンはジゴキシン、ナプロキセン、またはアテノロールの薬物動態を意味のある形で変化させることはありません。

ジゴキシン

アピキサバン (1 日 1 回 20 mg) は、P-GP の基質であるジゴキシン (1 日 1 回 0.25 mg) と同時に使用されますが、ジゴキシンの AUC または CMAX には影響しません。したがって、アピキサバンは、中間 P-GP を介した基質の輸送を阻害しません。

ナプロキセン

アピキサバン (10 mg) を単回投与すると、NSAID であるナプロキセン (500 mg) と同時に使用されますが、ナプロキセンの AUC や CMAX には影響しません。

アテノロール

アピキサバン (10 mg) を、人気のあるベータ遮断薬であるアテノロール (100 mg) と同時に単回投与しても、アテノロールの薬物動態は変化しません。

活性炭

活性炭を使用するとアピキサバンが減少します。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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