Eliquis 5mg Pfizer nyegah kedadeyan embolisasi trombolitik vena, stroke (20 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 2 blister x 10 tablet
Spesifikasi Apixaban

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Apixaban	5 mg

Migunakake

indikasi

Obat Eliquis dituduhake ing kasus ing ngisor iki:

Nyegah acara trombosis vena (VTE Thromboembolic Events (VTE) ing pasien diwasa ngalami operasi kanggo ngganti sendi pinggul utawa lutut miturut program. (Tia); umur> 75; Hipertensi, diabetes, gagal jantung gejala (2 derajat II miturut klasifikasi New York Heart Association - NYHA).

Mekanisme aktif

Apixaban minangka inhibitor inhibitor lisan sing kuat, dicegah lan nduweni pilihan selektif sing dhuwur kanggo lokasi faktor remot. Apixaban ora mbutuhake antitrombin III kanggo duwe efek antikoagulan. Apixaban nyegah faktor sing adoh lan faktor remot sing duwe trombosis lan aktivitas prothrombinase. Apixaban ora langsung tumindak ing ngumpulake trombosit nanging kanthi ora langsung nyandhet output agregasi platelet dening trombin.

Kanthi nyandhet faktor remot, Apixaban nyegah pembentukan trombin lan gumpalan getih. Pasinaon praklinis Apixaban babagan model kewan wis mbuktekake manawa Apixaban kanthi efektif nyegah pembekuan getih kanggo nyegah trombosis ing arteri lan vena kanthi dosis sing isih njaga hemostasis.

Dampak saka sinau

Dampak saka sinau Apixaban nggambarake mekanisme tumindak (inhibitor faktor).

Minangka asil saka inhibisi faktor remot, Apixaban ngluwihi wektu ing tes pembekuan getih kayata wektu prothrombin (wektu prothrombin - pt), INR lan wektu thromboplastin diaktifake (Waktu Tromboplastin Parsial Aktif

Aja nggunakake owah-owahan iki kanggo netepke impact saka apixaban. Ing produksi prodhuksi trombin, apixaban nyuda thrombin endogen, ukuran produksi trombin plasma ing manungsa.

Apixaban uga nuduhake aktivitas faktor sing adoh, sing dibuktekake kanthi nyuda aktivitas enzim ing pirang-pirang kit komersial komersial sing adoh, nanging asil antarane kit kasebut beda. Mung data saka uji klinis sing ngidini werna rotachrom heparin kuantitatif ".

Aktivitas faktor udara nduweni korelasi linear sing cedhak karo konsentrasi apixaban ing plasma, tekan nilai maksimal nalika konsentrasi apixaban ing puncak plasma. Korélasi antara konsentrasi apixaban ing plasma lan aktivitas sing adoh meh linear ing sawetara dosis apixaban sing amba.

Ing pasien karo apixaban, nyegah embolisme trombolitik vena sawise operasi penggantian sendi pinggul utawa lutut, asil nuduhake yen tingkat fluktuasi saka ndhuwur nganti kene kurang saka 1,6 kaping. Ing pasien kanthi fibrilasi atrium amarga penyakit non-katup nggunakake apixaban kanggo nyegah stroke lan embolisme sistemik, asil nuduhake yen tingkat fluktuasi saka keputusan ing kene kurang saka 1,7 kali. Ing pasien sing nggunakake apixaban kanggo nambani trombosis vena jero lan embolisme paru utawa nyegah kambuh vena jero lan embolisme paru, asile nuduhake yen tingkat fluktuasi saka ndhuwur nganti ngisor kurang saka 2,2 kaping.

* Klompok target disetel kanggo dosis adhedhasar kriteria 2 saka 3 data ing panaliten Aristoteles.

Senajan perawatan karo apixapan ora mbutuhake ngawasi reguler konsentrasi getih ing getih, tes kanggo faktor remot sing efektif ing kasus khusus nalika ngerti konsentrasi apixaban ing getih bisa ndhukung keputusan klinis, kayata overdosis lan operasi darurat.

Efisiensi klinis lan safety

Nyegah trombosis vena (VTEP): Bedah kanggo ngganti sendi pinggul utawa dhengkul miturut program.

Program uji klinis Apixaban dirancang kanggo mbuktekake efektifitas lan safety apixaban kanggo nyegah embolisme trombolitik vena ing akeh pasien diwasa liwat operasi penggantian sendi pinggul utawa lutut miturut program kasebut.

Total 8,464 pasien disebarake kanthi acak ing rong kunci, buta ganda, studi multinasional sing mbandhingake 2,5 mg apixaban apixaban kaping pindho (4,236 pasien) utawa Enoxaparin 40 mg sapisan dina (4,228 pasien). Kalebu total pasien 1,262 iki (618 ing klompok apixaban) sing umur 75 lan luwih lawas, pasien 1,004 (499 ing klompok apixaban) duwe bobot awak sing kurang ( Panaliten ADVANCE-3 kalebu 5.407 pasien sing diganti karo sendi pangkal paha miturut program kasebut, lan riset ADVANCE-2 kalebu 3.057 pasien sing diganti sendi lutut.

Obyek nggunakake 2,5 mg apixaban kanthi lisan kaping 2 (PO BID) utawa Enoxaparin 40 mg injeksi sedina.

Dosis apixa pisanan digunakake sajrone 12 nganti 24 jam sawise operasi, dene Enoxaparin diwiwiti 9 nganti 15 jam sadurunge operasi. Apixaban lan Enoxaparin digunakake kanggo 32-38 dina ing sinau ADVANCE-3 lan kanggo 10-14 dina ing sinau ADVANC-2.

Adhedhasar riwayat pasien ing kelompok riset Advance-3 lan Advance-2 (8,464 pasien), 46% hipertensi, 10% ngalami hiperlipidemia, lan 9% penyakit arteri koroner, 10% Apixaban nuduhake yen ana penurunan statistik sing pinunjul ing kritéria evaluasi yaiku kritéria gabungan kabeh kematian saka thromboembolism vena amarga kabeh panyebab, lan ing kritéria kanggo ngevaluasi trombosis vena sing serius minangka kritéria kompleks thrombosis vena jero, isin koroner paru-paru, rasa isin koroner paru-paru, lan pati sing ana hubungane karo energi intravena sing ana hubungane karo energi intravena. bedhah ing bedhah tinimbang bedhah sendi ing bedhah sendi ing bedhah sendi ing bedhah sendi ing bedhah sendi utawa sendi lutut miturut program (pirsani Tabel 4).

Kriteria kanggo evaluasi safety kanggo pendarahan serius, kriteria kompleks pendarahan serius lan pendarahan non-serius kanthi signifikan klinis (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM), lan kabeh jinis pendarahan nuduhake rasio sing padha ing pasien sing diobati nganggo apixaban apixaban 2,5 mg dibandhingake karo Enoxaparin 40 mg ing hemorrhage kabeh jinis hemorrhage. posisi.

Rasio sakabèhé efek sing ora dikarepake saka pendarahan, anemia lan transaminase sing ora normal (contone, konsentrasi ALT) nduweni nilai sing luwih murah ing pasien sing nggunakake apixaban dibandhingake karo Enoxaparin ing studi fase II lan fase III kanggo ngganti sendi pangkal paha utawa dhengkul miturut program.

Ing panliten babagan operasi penggantian lutut sajrone periode perawatan sing dikarepake, ing cabang apixaban didiagnosis 4 kasus embolisme paru dibandhingake ora ana kasus embolisme paru ing cabang Enoxaparin. Ora ana katrangan kanggo jumlah embolisme paru sing luwih dhuwur iki.

Nyegah aturan lan embolisme sistemik ing pasien fibrilasi atrium amarga penyakit katup (NVAF).

Gunggunge 23.799 pasien sing dipilih kanthi acak ing program klinis (Aristoteles: Apixaban dibandhingake karo Warfarin, Averroes: Apixaban dibandhingake karo Aspirin) kalebu 11.927 sing disebarake kanthi acak dening APixaban.

Program iki dirancang kanggo mbuktekake efektifitas lan safety apixaban kanggo nyegah stroke lan embolisme awak ing pasien kanthi fibrilasi atrium amarga penyakit katup (NVAF) lan duwe siji utawa luwih faktor risiko tambahan, kayata:

Sadurunge ngalami stroke utawa anemia iskemik transien (sinar).

umur> 75.

Hipertensi.

Ing panaliten Aristoteles, total 18.200 pasien dipilih kanthi acak kanggo perawatan buta kaping pindho kanthi 5 mg apixaban kaping pindho (utawa 2,5 mg kaping pindho dina ing pasien sing dipilih [4.7%]) utawa Warfarin (kira-kira target Inr 2.0-3.0 saben wulan). Umur rata-rata yaiku 69,1 taun, skor 2,1 lan 18,9% saka pasien stroke utawa sinar sadurunge.

Ing panliten kasebut, Apixaban entuk keunggulan sing jelas babagan statistik ing kriteria evaluasi utama kanggo nyegah stroke (hemorrhage utawa iskemia) lan embolisme sistemik (pirsani Tabel 6) dibandhingake karo Warfarin." "https://cdn.nhathuoclongchau.com.vn/unsafe/800x0/filters:quality(95)/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/eliquis_25mg_pfizer_2x10_3_07f1299949.png"> = "47"

Kanggo pasien sing dipilih kanthi acak kanggo nggunakake warfarin, persentase rata-rata wektu sajrone terapi (TTR) (INR 2-3) yaiku 66%.

Apixaban nuduhake penurunan stroke lan pigura sing macet dibandhingake karo Warfarin liwat tingkat pusat TTR sing beda-beda, ing titik pemisahan diri paling dhuwur saka TTR dening pusat, tingkat risiko apixaban dibandhingake karo Warfarin yaiku 0.73 (CI 95%, 0.38;

Kriteria evaluasi tambahan sing penting yaiku pendarahan serius lan mati amarga kabeh sebab sing diuji kanthi strategi tes sing wis ditemtokake kanggo ngontrol kesalahan tipe 1 (Kesalahan Tipe 1) sakabèhé ing tes.

Kaunggulan statistik sing jelas uga digayuh ing kritéria penilaian penting saka pendarahan serius lan pati amarga kabeh panyebab (pirsani Tabel 7). Nalika Inr dipantau kanthi luwih apik, Apixaban nuduhake manawa luwih migunani tinimbang Warfarin amarga bisa nyuda tingkat kematian kanggo kabeh sebab.

Tingkat penundaan obat sakabèhé amarga efek sing ora dikarepake yaiku 1,8% kanggo apixaban lan 2,6% kanggo warfarin ing riset Aristoteles.

Rasio pendarahan gastrointestinal sing serius (kalebu saluran pencernaan ndhuwur, saluran pencernaan ngisor, lan getihen dubur) yaiku 0,76% / taun kanggo apixaban lan 0,86% / taun kanggo warfarin. tes.

Panliten Averroes

Ing riset Averues, total 5.598 pasien dianggep dening peneliti ora cocok kanggo obat anti-vitamin K vitamin K sing dipilih kanthi acak kanggo perawatan kanthi apixaban 5 mg kaping pindho dina (utawa 2,5 mg bong ing pasien sing dipilih [6.4%]) utawa aspirin.

Aspirin digunakake sapisan dina kanthi dosis 81 mg (64%), 162 (26,9%), 243 (2,1%), utawa 324 mg (6,6%) kaya sing ditemtokake dening peneliti.

Pasien diwenehi obat rata-rata 14 sasi. Umur rata-rata yaiku 69,9 taun, rata-rata skor Chads2 yaiku 2,0 lan 13,6% pasien kanthi sinar mutan utawa sadurunge.

Alasane ora cocok kanggo obat anti-vitamin K vitamin K ing riset Averroes, mokal/kemungkinan ora entuk nilai Inr ing kisaran sing dibutuhake (42,6%), pasien ora gelem ngobati karo vitamin K anti-vitamin (37,4%), poin ChADS2 = 1 lan dhokter ora nyaranake nggunakake anti-vitamin K (21,3%), pasien ora percaya yen anti-vitamin K (21,3%). (15.0) instruksi kanggo 15.0%) Anduk/angel diprediksi bakal ditemoni nalika ngubungi pasien yen ana owah-owahan dosis darurat (11.7%).

Averroes diendhegake sadurunge proposal panitia pemantauan data independen amarga bukti sing jelas babagan penurunan dadakan ing awak lan awak lan sifat safety sing nyukupi syarat reagen.

Tingkat mandheg sakabèhé pangukuran tutul sing ora dikarepake yaiku 1,5% kanggo apixaban lan 1,3% kanggo aspirin ing riset Averroes.

Ing panliten kasebut, Apixaban entuk kaunggulan statistik sing jelas ing kriteria evaluasi utama kanggo pencegahan dadakan (amarga pendarahan lan kobong getih lokal) lan embolisme sistemik (pirsani Tabel 8) dibandhingake karo aspirin.

Ora ana prabédan sing signifikan ing statistik ing rasio pendarahan serius antarane apixaban lan aspirin (pirsani Tabel 9).

Trombosis vena jero (DVT), emboli paru (PE) lan nyegah kambuh DVT lan PE (VTET}

Program tes klinis (Amplify: Apixaban dibandhingake karo Enoxaparinuwarfarin, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban dibandhingake karo Placebo) Dirancang kanggo mbuktekake safety lan efektifitas apixaban ing perawatan vena jero lan vena pulmonalis (amplifying amplify) lan terapi ekspansi kanggo nyegah nyuda tumor getih lan nyegah relapse tumor. Pembuluh paru-paru sawise 6 nganti 12 sasi perawatan antikoagulan kanggo trombosis vena jero lan/utawa embolisme terkoordinasi (Wide ampliey-research).

Kaloro studi kasebut minangka tes acak, kelompok paralel, buta ganda, negara multinasional ing pasien karo trombosis vena jero kanthi gejala lan/utawa embolisme paru gejala. Kabeh kritéria kanggo safety lan efektifitas ditaksir dening dewan buta independen.

Nggedhekake panliten

Ing panaliten saka total 5.395 pasien sing dipilih kanthi acak kanggo perawatan kanthi apixaban 10 mg kaping pindho dina oral sajrone 7 dina, disusul apixaban 5 mg kaping pindho dina kanthi lisan sajrone 6 wulan, utawa Enoxaparin 1 mg / kg kaping pindho dina disuntikake ing kulit paling ora 5 dina (nganti target INR (nganti 2about) INR (nganti INR). 2,0-3,0) kanthi ngombe 6 wedang sajrone 6 utawa ngombe sasi.

Umur rata-rata yaiku 56,9 lan 89,8% pasien sing dipilih kanthi acak kanggo ngalami embolisme trombolitik sing ora konstan.

Kanggo pasien sing direkrut kanthi acak kanggo nggunakake warfarin, persentase rata-rata wektu sajrone terapi (INR 2.0-3.0) yaiku 60.9. Apixaban nuduhake penurunan acara hemocystic vena kanthi gejala kambuh utawa mati sing digandhengake karo acara tromboembolisme vena liwat tingkat pusat TTR sing beda; Ing kuartet paling dhuwur saka TTR miturut pusat, risiko relatif saka apixaban dibandhingake karo Enoxaparin / Warfarin yaiku 0,79 (CI 95%, 0,39; 1,61).

Ing panliten kasebut, Apixaban nuduhake yen ora kalah karo Enoxaparin/Warfarin ing kritéria evaluasi utama sing digabung karo kedadeyan trombosis vena sing berulang kanthi rampung (trombosis vena jero ati utawa embolisme paru non-fatal) utawa pati sing ana hubungane karo acara toleransi getih vena).

Efektivitas apixaban ing perawatan awal kanggo thromboembolism vena konsisten ing antarane pasien sing diobati kanggo embolisme paru [Risiko relatif 0.9; CI 95% (0.5; 1,6)] utawa trombosis jero [Risiko tembok 0.8; Cl 95% (0.5; 1'3)].

Efektif ing sub-kelompok, kalebu umur, jenis kelamin, 'indeks massa awak-bmi), fungsi ginjel, embolisme paru, situs beku getih ing vena jero, lan injeksi heparin sing sadurunge umume konsisten.

Kriteria evaluasi utama kanggo safety yaiku pendarahan serius. Ing panliten kasebut, Apixaban luwih unggul tinimbang statistik dibandhingake Enoxaparin / Warfarin ing penilaian utama safety [Risiko Relatif) 0.31, reliabilitas 95% (0.17; 0.55), nilai P

AMPLIFY-Wide amplify research

Ing panaliten ekstensif amplify-amplifier, total 2,485 mg perawatan apixaban kaping pindho dina dipilih kanthi acak. oral, 5 mg apixaban kaping pindho dina kanthi lisan, utawa plasebo suwene 12 sasi sawise rampung perawatan awal 6 nganti 12 wulan nganggo obat antikoagulan.

Saka jumlah kasebut, 836 pasien (33.7%) melu riset amplify sadurunge ndhaptar riset amplifying amplifying. Umur rata-rata yaiku 56,7 lan 91,7% pasien sing dipilih kanthi acak kanggo ngalami trombosis vena sing ora bisa ditemtokake.

Ing panliten kasebut, loro dosis apixaban luwih unggul tinimbang statistik dibandhingake karo palsu ing kritéria evaluasi utama saka embolisme tromboembolik vena sing berulang (trombosis vena jero non-fatal utawa embolisme paru non-fatal) utawa pati amarga kabeh panyebab (pirsani Tabel 12).

Efektivitas apixaban kanggo nyegah tromboembolisme vena sing terus-terusan ditindakake ing kabeh sub-kelompok, kalebu umur, jender, BMI lan fungsi ginjel.

Kriteria evaluasi utama kanggo safety yaiku pendarahan serius sajrone periode riset. Ing panliten kasebut, tingkat pendarahan serius kanggo loro utawa dosis apixaban ora ana bedane statistik dibandhingake regane.

Ora ana prabédan sing signifikan ing statistik ing tingkat pendarahan serius + CRNM, ora serius, lan kabeh jinis pendarahan ing antarane klompok nggunakake 2,5 mg apexaban apixaban kaping pindho dina lan klompok plasebo (pirsani tabel 13).

Pendarahan gastrointestinal sing serius miturut ISTH wis ditaksir ing 1 (0,1%) pasien sing diobati kanthi dosis apixaban 5 mg kaping pindho dina, 0 pasien njupuk dosis 2,5 mg kaping pindho dina lan 1 (0,1%) pasien karo plasebo.

Farmakokinetik dinamis

Absorb>

Bioavailabilitas mutlak apixaban kira-kira 50% kanggo dosis nganti 10 mg. Apixaban cepet diserep kanthi konsentrasi maksimal (CMAX) sing katon 3 nganti 4 jam sawise njupuk obat kasebut. Gunakake karo panganan sing ora mengaruhi APixaban CMAX ing 10 mg. Apixaban
bisa digunakake utawa ora karo panganan.

Apixaban nduweni farmakokinetik linier kanthi konsentrasi obat ing getih kanthi proporsi dosis, kanggo dosis nganti 10 mg kanthi lisan. Ing dosis 225 mg, panyerepan apixaban diwatesi kanthi tingkat kelarutan, saéngga bioavailabilitas mudhun. Indikator konsentrasi apixaban nuduhake variasi saka kurang nganti medium sing dibayangke dening koefisien variasi (CV) ing saben obyek lan antarane obyek yaiku -20% lan -30%.

Sawise njupuk oral 10 mg apixaban ing bentuk tablet 2 5 mg sing diremuk nganti 30 ml banyu, konsentrasi obat ing getih padha karo konsentrasi getih ing getih sawise njupuk oral 2 tablet 5 mg tablet wutuh. Sawise nggunakake 2 mg apixaban ing wangun 2 ulig tablet 5 taun lan 30 g saka pureed ganggang, cmax lan suda ing tingkat cocog 20% lan 16% dibandhingake nalika nggunakake 2 tablet 5 mg saka kabèh tablet. Penurunan konsentrasi getih iki ora dianggep signifikan sacara klinis.

Sawise nggunakake pelet apixaban apixaban 5 mg sing disebar ing 60 ml D5W lan dilebokake ing kateter weteng, konsentrasi obat ing getih padha karo konsentrasi obat ing getih sing katon ing uji klinis liyane sing ana hubungane karo wong sehat sing nggunakake tablet apixaban dosis tunggal 5 mg.

Kanthi sifat farmakokinetik sing bisa diprediksi lan proporsional karo dosis apixaban, asil bioavaila saka studi sing wis ditindakake bisa ditrapake kanggo dosis apixaban sing luwih murah.

distribusi

Rasio kohesi karo protein plasma ing manungsa kira-kira 87%. Volume distribusi (VSS) udakara 21 liter.

Metabolisme lan eliminasi biologis

Apixaban diilangi liwat akeh dalan. Ing dosis apixaban sing digunakake ing manungsa, kira-kira 25% diilangi ing bentuk metabolit, kanthi umume sampah liwat feces.

Ngilangi apixaban ginjel kira-kira 27% saka total reresik. Eliminasi liwat empedu lan langsung liwat usus diamati ing studi klinis lan praklinis.

Apixaban nduweni total reresik udakara 3,3 l/jam lan wektu sampah udakara 12 jam.

Pengurangan gugus 0-metil lan hidroksilasi ing gugus 3-Ciperidin minangka reaksi metabolisme biologis utama. Apixaban dimetabolisme utamane liwat CYP3A4 / 5 lan bagean cilik liwat CYP1A2, 28, 2C9, 2019, lan 2J2, Apixaban durung dimetabolisme minangka bahan utama sing ana gandhengane karo plasma ing manungsa lan ora ana metabolit sing ditemokake ing getih. Apixaban minangka substrat protein transportasi, P-GP lan protein kanker payudara (BCRP).

gagal ginjel

fungsi ginjel cacat ora mengaruhi konsentrasi puncak apixaban. Konsentrasi getih Apixaban mundhak sing cocog karo penurunan fungsi ginjel, ngevaluasi ukuran reresik kreatinin.

Ing wong sing nandhang gagal ginjel entheng (resiko kreatinin 51-80 ml / min), rata-rata (clearine clearine 30-50 ml / min) lan abot (Reresik kreatinin 15-29 ml / min), konsentrasi apixaban plasma (AUC) mundhak 16%, 29% lan 44% dibandhingake karo wong sing duwe reresik bun normal. Ora ana bukti yen gagal ginjel mengaruhi korélasi antara konsentrasi apixaban ing plasma lan aktivitas faktor sing adoh.

Ing wong sing nandhang penyakit ginjel tahap pungkasan (ESRD), AUC Apixaban mundhak dadi 36% nalika nggunakake dosis tunggal APixaban 5 mg sanalika sawise pamisahan getih, dibandhingake karo observatorium sing ditemokake ing obyek kanthi fungsi ginjel normal. Pendarahan diwiwiti rong jam sawise njupuk dosis tunggal APixaban 5 mg nyuda AUC saka Apixaban 14% ing obyek ESRD kasebut, sing cocog karo pamisahan apixaban 18 ml / menit. Mula, pendarahan paling mungkin dudu cara sing efektif kanggo ngontrol overdosis APIXABAN.

gagal ati

Ing panaliten mbandhingake 8 subyek kanthi gagal ati entheng, Child-Pough A Point 5 (N = 6) lan Point 6 (N = 2), lan 8 subyek kanthi gagal ati rata-rata (Child-Pugh, 3 poin 7 (n = 6) lan titik 8 (n = 2), mbandhingake karo 16 subyek sing sehat, farmakologis lan dinamikaMG. adoh lan faktor INR padha karo siji liyane antarane obyek gagal ati entheng lan medium lan obyek sehat.

Wong tuwa

Pasien tuwa (luwih saka 65 taun) duwe konsentrasi plasma sing luwih dhuwur tinimbang pasien enom, kanthi rata-rata nilai AUC udakara 32% luwih dhuwur lan ora ana bedane ing CMAX.

Jinis

Konsentrasi getih Apixaban ing wanita kira-kira 18% luwih dhuwur tinimbang wong lanang.

asal etnis lan ras

Asil liwat pasinaon fase 1 nuduhake prabédan sing jelas ing farmakokinetik apixaban ing antarane wong kulit putih, Asia lan kulit ireng / Afrika -Amerika. Analisis dinamika populasi ing klompok pasien sing nggunakake apixaban umume konsisten karo asil panaliten fase.

Bobot awak

Yen dibandhingake karo wong sing bobote saka 65 nganti 85 kg, klompok kasebut bobote> 120 kg kanthi konsentrasi apixaban ing getih kira-kira 30% luwih murah lan klompok kasebut bobote Korelasi farmakokinetik seluler/farmakokinetik

Farmakokinetik/pharmacodynamic (PK/PD) antarane konsentrasi plasma apixaban lan akeh kritéria kanggo penilaian farmakologis (aktivitas faktor remot, Inr, pt, APTT) wis ditaksir sawise nggunakake dosis amba (0,5 - 50 mg).

Korélasi antara konsentrasi apixaban ing plasma lan faktor remot paling cetha diterangake kanthi model linear. Korelasi PK PD diamati ing pasien kanthi konsisten karo korelasi sing disetel ing subyek sehat.

Sadurunge njupuk Eliquis 5mg Pfizer nyegah kedadeyan embolisasi trombolitik vena, stroke (20 tablet)

Cara nggunakake

Obat oral Eliquis 5mg.

Eliquis kudu diombe nganggo banyu, utawa ora cing panganan. Kanggo pasien sing ora ngulu tablet loro kasebut, tablet Eliquis bisa diremuk lan diaduk ing banyu, utawa 5% ing banyu (DSW), utawa banyu ganggang utawa dicampur karo apel sing diresiki lan langsung digunakake liwat lisan. Kajaba iku, tablet Eliquis bisa diremuk lan diaduk dadi 60 ml. Banyu utawa D5W lan langsung liwat irung weteng. Tablet Eliquis awet ing banyu, D5W, jus apel, lan apel sing diresiki nganti 4 jam.

Dosis

Nyegah trombosis vena (VTEP): Bedah kanggo ngganti sendi pinggul utawa dhengkul miturut program.

Dosis apixaban sing disaranake yaiku 2,5 mg oral kaping pindho dina. Dosis pisanan kudu digunakake 12 nganti 24 jam sawise operasi.

Dokter bisa uga nimbang keuntungan potensial saka antikoagulan sadurunge kanggo nyegah kedadeyan trombolitik vena uga risiko pendarahan sawise operasi nalika mutusake wektu nggunakake obat kasebut sajrone wektu kasebut.

Ing pasien sing nglakoni operasi penggantian pinggul: Wektu perawatan sing disaranake yaiku 32 nganti 38 dina.

Ing pasien sing nglakoni operasi penggantian lutut: Wektu perawatan sing disaranake yaiku 10 nganti 14 dina.

Nyegah stroke lan ganglion sistemik ing pasien karo fibrilasi atrium amarga penyakit katup (NVAF).

Dosis apixaban sing disaranake yaiku 5 mg oral kaping pindho.

Pengurangan dosis: Dosis Apixaban dianjurake kanggo 2,5 mg oral kaping pindho dina ing pasien kanthi fibrilasi atrium amarga penyakit katup jantung lan paling ora rong karakteristik ing ngisor iki: umur> 80, bobot awak 1,5 mg/dl (133 micromol/l).

Pangobatan kudu tetep suwe.

Perawatan trombosis vena jero (DT), perawatan emboli paru (PE) lan nyegah kambuh DVT lan PE (VTE).

Dosis Apixaban dianjurake kanggo ngobati trombosis vena akut lan emboli paru yaiku 10 mg oral, kaping pindho dina kanggo 7 dina pisanan, banjur 5 mg oral kaping pindho dina. Miturut pandhuan medis saiki, wektu perawatan sing cendhak (paling ora 3 sasi) kudu adhedhasar faktor risiko sementara (contone, operasi anyar, ciloko, ora obah).

Dosis apixaban dianjurake kanggo nyegah kambuh vena jero lan embolisme paru yaiku 2,5 mg oral, kaping pindho dina. Nalika nemtokake nyegah kambuh vena jero lan embolisme paru, dosis 2,5 mg kaping pindho dina kudu diwiwiti sawise 6 sasi perawatan kanthi 5 mg apixaban kaping pindho utawa karo antikoagulan liyane.

H Perdarahan.

Konversi:

Transfer perawatan saka antikoagulan gula menyang Eliquls (lan kosok balene) bisa ditindakake nalika nggunakake dosis miturut jadwal perawatan. Aja nggunakake obat kasebut bebarengan.

Dipindhah saka perawatan anti-vitamin K (Vitamin Kantagons - VKA) menyang Eliquis.

Nalika nransfer pasien saka vitamin K (VKA) menyang Eliquis/Arfarin utawa obat-obatan anti-Vitamin K vitamin K liyane, kudu mandheg lan miwiti nggunakake Elquis nalika Indeks Normalisasi Internasional (INR)

Perjalanan saka Eliquis menyang perawatan anti-vitamin K.

Nalika nransfer pasien saka Eliquis menyang perawatan anti-vitamin K, terus nggunakake Eliquis paling sethithik 2 dina sawise miwiti perawatan karo vitamin K anti-vitamin K. Kudu terus nggunakake Eliquis minangka wektu karo perawatan obat anti-vitamin K nganti Inr> 2.

Gagal ginjel:

Ora perlu nyetel dosis ing pasien kanthi gagal ginjel entheng utawa medium.

Ing pasien kanthi gangguan ginjel sing abot (Creatinine clearance 15-29 ml/menit), gunakake rekomendasi ing ngisor iki:

Kanggo nyegah emboli trombolitik vena ing operasi ngganti guwa utawa sendi lutut ing program (VTEP), perawatan trombosis vena jero (DVT), perawatan embrio embrio lan nyegah kambuh vena jero lan embolisme paru (VTEP), apixaban kudu digunakake kanthi ati-ati;

Kanggo nyegah mutant lan obstruksi vaskular awak ing pasien fibrilasi atrium tanpa penyakit katup (NVAF):

Pasien kudu njupuk dosis Apixaban sing luwih murah yaiku 2,5 mg kaping pindho dina. ml / menit, utawa ing pasien sing ngalami dialisis, ora ana pengalaman klinis, mula apixaban ora dianjurake.

Gagal ati:

Eliquis dikontraindikasi ing pasien sing nandhang penyakit ati sing ana hubungane karo gumpalan lan risiko signifikan klinis.

Obat iki ora dianjurake kanggo pasien kanthi gagal ati sing abot.

Obat iki kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi gagal ati sing entheng utawa medium (Childpugh a host b). Aja nyetel dosis ing pasien kanthi gagal ati entheng utawa medium.

Pasien karo Alanin Aminotransferase (ALT) / Aspartat Aminotransferase (AST) (AST) 2 x ULN (wates ndhuwur tingkat normal) utawa bilirubin sakabèhé> 1,5 x DLN wis ora kalebu ing tes biru. Mulane, Eliquis kudu digunakake kanthi ati-ati ing klompok pasien iki. Sadurunge miwiti nggunakake Eliquis, sampeyan kudu mriksa tes fungsi ati.

Bobot awak:

Nyegah thromboembolism vena (VTEP) lan perawatan trombosis vena jero, perawatan embolisme paru lan nyegah kambuh vena jero lan embolisme paru (VTEUT) - Ora ana penyesuaian dosis.

Pasien karo fibrilasi atrium amarga penyakit katup: aja nyetel dosis kanthi ati-ati, kajaba kritéria dosis.

Jinis: Ora perlu nyetel dosis miturut jinis kelamin.

Lansia: Nyegah thromboembolism vena (VTEP) lan trombosis vena jero, perawatan embrio embrio lan nyegah kambuh vena jero lan embrio embrio (VTEI) - Ora perlu nyetel dosis.

Pasien karo fibrilasi atrium amarga penyakit katup: Ora ana penyesuaian dosis, kajaba kritéria pengurangan willow.

Restorasi denyut jantung (ing pasien karo fibrilasi atrium amarga penyakit katup jantung): Pasien terus nggunakake apixaban nalika digawa metu saka kardioversi.

Pasien pediatrik: Keamanan lan efektifitas Eliquis durung ditemtokake ing bocah-bocah lan remaja ing umur 18 taun.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis? Overdosis apixaban bisa nyebabake risiko pendarahan sing luwih dhuwur. Yen ana komplikasi pendarahan, perawatan kudu dilereni lan nyelidiki panyebab pendarahan.

Nindakake perawatan sing cocog, contone, hemostasis ing operasi utawa plasma beku seger kudu dianggep.

Ing uji klinis kontrol, nggunakake apixaban lisan ing patung sehat kanthi dosis maksimal nganti 50 mg saben dina saka 3 nganti 7 dina (25 mg kaping pindho dina suwene 7 dina utawa 50 mg sapisan dina sajrone 3 dina) ora ana makna klinis.

Ing subyek sing sehat, nggunakake karbon aktif saka 2 nganti 6 jam sawise njupuk dosis abang 50% apicing lan 60 mg apicing 2% 27% saka rata-rata AUC saka apixaban lan ora mengaruhi CMAX. Versi Thai rata-rata Apixaban mudhun saka 13,4 jam nalika Apixaban digunakake kanthi kapisah 5,3 jam lan 4,9 jam, nalika nggunakake karbon aktif sawise 2 lan 6 jam nggunakake Apixaban. Mula, nggunakake karbon aktif bisa migunani kanggo perawatan overdosis apixaban utawa ora sengaja ngulu apixaban.

Yen perdarahan sing ngancam nyawa ora bisa dikontrol dening langkah-langkah kasebut ing ndhuwur, sampeyan bisa nimbang nggunakake kompleks protrombin pekat utawa unsur vila rekombinan.

Pembalikan Eliquis wis dibalik, kaya sing dituduhake dening owah-owahan ing tes produksi trombin ing pungkasan proses transmisi lan entuk nilai awal sajrone 4 jam sawise wiwitan proses transmisi PCC 4 menit sajrone 30 menit ing obyek sing sehat.

Nanging, ora ana pengalaman klinis babagan panggunaan produk 4-PCC kanggo mbalikke proses pendarahan ing pasien sing nggunakake Eliquis.

Ora ana pengalaman nggunakake faktor VHA kanggo ngemot kombinasi ing pasien sing nggunakake apixaban. Sampeyan bisa nimbang lan nyetel utawa nemtokake dosis kanggo faktor rekombinan gumantung saka kahanan pendarahan sing luwih apik.

Yen ana ahli ing tingkat akar umbi, kudu nimbang konsultasi babagan koagulasi yen ana pendarahan serius.

Pendarahan getih nyuda 14% AUC saka Apixaban ing penyakit ginjel tahap pungkasan (ESRD), nalika 5 mg APixaban dosis tunggal digunakake kanthi lisan. Mulane, pemisahan getih paling mungkin ora minangka cara sing efektif kanggo overdosis apixaban.

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Efek sisih

Nalika nggunakake Eliquis, sampeyan bisa ngalami efek sing ora dikarepake (ADR).

Ringkesan safety

Keamanan Apixaban wis diteliti ing 7 studi klinis III kalebu luwih saka 21,000 pasien: Luwih saka 5,000 pasien ing studi kanggo nyegah embolisme trombolitik vena (VTEP), luwih saka 11,000 pasien ing studi atrium non-katup lan luwih saka 4,000 pasien ing studi babagan pengobatan thrombolytic vena rata-rata, 2 taun, 1,7 taun lan 221 taun, 1,7 taun lan 221 taun, 1,7 taun lan 221 taun, 1,7 Tanggal.

Efek sing ora dikarepake yaiku getihen, bruises, mimisan, lan hematoma.

Ing panliten kanggo nyegah trombosis vena (VTEP), total 11% pasien sing diobati nganggo Apixaban 2,5 mg kaping pindho saben dina duwe efek sing ora dikarepake.

Rasio sakabèhé efek sing ora dikarepake sing ana hubungane karo pendarahan nalika nggunakake apixaban yaiku 10% ing panaliten babagan perbandingan apixaban karo enoxaparin.

Ing studi fibrilasi atrium non-katup, rasio sakabèhé efek sing ora dikarepake sing ana hubungane karo pendarahan nalika nggunakake apixaban yaiku 24.3% ing riset perbandingan apixaban karo riset perbandingan apixaban karo warfarin lan 9.6% riset perbandingan asam acetylsalicylic lan warfarin.

Ing panaliten babagan perbandingan apixaban karo Warfarin, rasio pendarahan pencernaan sing serius miturut ISTH (kalebu saluran pencernaan ndhuwur, saluran pencernaan ngisor, lan pendarahan rektum) nalika nggunakake apixaban yaiku 0,76% / taun. Rasio pendarahan intraokular serius miturut ISTH nalika nggunakake apixaban yaiku 0,18% / taun.

Ing studi kanggo ngobati trombosis vena (VTET, frekuensi sakabèhé efek sing ora dikarepake sing ana hubungane karo pendarahan nalika nggunakake apixaban yaiku 15,6% ing riset perbandingan apixaban karo enoxaparin/warfarin lan 13,3% ing riset perbandingan apixaban karo palsu.

Dhaptar efek sing ora dikarepake

Tabel 2 nuduhake efek sing ora dikarepake sing disusun miturut klasifikasi lan frekuensi organ, nggunakake konvensi ing ngisor iki: Umum banget (≥ 1/10); Umum (≥ 1/100 nganti

Laporan efek sing ora dikarepke

Nglaporake efek sing ora dikarepake sawise obat kasebut disetujoni penting banget. Iki ngidini kanggo terus ngawasi imbangan antarane keuntungan / resiko saka tamba. Pakar medis disaranake nglaporake efek sing ora dikarepake sing curiga.

Pandhuan babagan cara nangani ADR

Nalika ngalami efek samping saka obat kasebut, pasien kudu mandheg nggunakake lan ngandhani dhokter utawa menyang fasilitas medis sing paling cedhak kanggo perawatan pas wektune.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

Kontraindikasi

Kontraindikasi Elaquis 5mg ing kasus ing ngisor iki:

Hipersensitivitas kanggo bahan aktif utawa eksipien apa wae. Iki bisa uga kalebu ulkus gastrointestinal sing ana utawa bubar, anané tumor ganas ana ing risiko dhuwur pendarahan, karusakan otak utawa balung mburi anyar, operasi otak, balung mburi utawa mata, pendarahan intrakranial anyar, vena varikos esofagus sing dikenal utawa dicurigai, deformitas dinamis vena, aneurisma pembuluh getih utawa vena intraselular utawa intraselular sing serius. Heparin ora disegmentasi (UFH), heparin bobot molekul rendah (enoxaparin, dalteparin ...), turunan Heparin (fondaparinux ...), antikoagulan oral (Warfarin, Rivaroxaban, Dabigatran ...) kajaba kasus obat anti-koagulasi spesifik utawa nalika UFH digunakake ing dosis sing dibutuhake kanggo njaga dosis sing dibutuhake utawa arteri pusat.

Ati-ati nalika nggunakake

kudu ati-ati banget nalika njupuk obat kanggo pasien ing kasus ing ngisor iki:

Risiko pendarahan

Kaya antikoagulan liyane, pasien sing nggunakake Eliquis kudu dipantau kanthi ati-ati kanthi tandha-tandha pendarahan. Obat iki kudu digunakake kanthi ati-ati kanthi nambah risiko pendarahan.

Perlu mandheg nggunakake Eliquis yen getihen abot.

Sanajan perawatan karo Apixapan ora mbutuhake pemantauan rutin konsentrasi getih ing getih, tes uji kuantitatif yaiku anti-faktor kalibrasi sing bisa migunani ing kasus khusus nalika ngerti konsentrasi apixaban ing getih bisa mbantu keputusan klinis, kayata overdosis lan operasi darurat.

Interaksi karo obat liyane mengaruhi hemostasis

Amarga tambah risiko pendarahan, perawatan kontraindikasi bebarengan karo obat antikoagulan liyane.

Panggunaan Eliquis bebarengan karo tahan platelet nambah risiko getihen.

Ati-ati yen pasien diobati bebarengan karo obat anti-inflamasi non-steroid (obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID), kalebu asam acetylsalicylic.

Sawise operasi, inhibitor agregasi trombosit liyane ora kudu digunakake bebarengan karo Eliquis.

Ing pasien sing nandhang fibrilasi atrium lan mbutuhake terapi resistensi tuntutan tunggal utawa ganda, pambiji kanthi ati-ati babagan keuntungan potensial dibandhingake karo risiko bisa ditemoni sadurunge nggabungake terapi iki karo Eliquis.

Ing uji klinis ing pasien karo fibrilasi atrium, panggunaan bebarengan karo aspirin (Asa) nambah risiko pendarahan serius apixaban saka 1,8% saben taun dadi 3,4% saben taun lan nambah risiko pendarahan Warfarin Tig 2, 7% saben taun dadi 4,6% saben taun.

Ing uji klinis iki, panggunaan simultan kanthi resistensi platelet ganda ora akeh (2,1%).

Ing uji klinis ing pasien sindrom kulit sing duwe risiko dhuwur, ana akeh ciri sing diiringi penyakit jantung lan ora ana hubungane karo jantung, digunakake kanggo aspirin utawa nggabungake aspirin lan clopidogrel, minangka tandha sing nambah risiko pendarahan serius miturut ISTH (International Association of Blood and Hematoma) kanthi apixaban (5,13% saben taun).

Gunakake zat sing larut ing getih kanggo nambani stroke iskemik akut

Ora ana pengalaman cilik babagan panggunaan zat trombolitik kanggo nambani stroke amarga iskemia akut ing pasien sing nggunakake apixaban.

Pasien nggunakake katup jantung buatan

Keamanan lan efektifitas Eliquis durung diteliti ing pasien kanthi katup jantung buatan, sing dipasang utawa tanpa fibrilasi atrium. Mula, panggunaan Eliquis ora dianjurake ing kasus iki.

operasi lan prosedur invasif

Eliquis kudu mandheg paling ora 48 jam sadurunge operasi miturut program utawa prosedur invasif sing beresiko pendarahan rata-rata utawa dhuwur. Operasi utawa trik kasebut kalebu intervensi kanthi kemungkinan pendarahan sing signifikan, sing ora bisa dikalahake utawa duwe risiko pendarahan sing ora bisa ditampa. Eliquis kudu mandheg paling ora 24 jam sadurunge nindakake operasi miturut program utawa prosedur invasif kanthi risiko pendarahan sithik. Pembedahan utawa trik kasebut kalebu intervensi sing diarepake sing kedadeyan pendarahan sing bisa diabaikan, ora serius ing pendarahan utawa gampang dikontrol.

Yen operasi utawa prosedur invasif ora bisa ditundha, ati-ati lan waspada marang risiko pendarahan. Resiko getihen kudu dianggep dibandhingake karo urgensi intervensi.

Eliquis kudu diwiwiti kanggo digunakake maneh sawise nindakake prosedur invasif utawa intervensi kanthi operasi sanalika bisa anggere kondisi klinis diidini lan pendarahan cocok karo cardioverion.

Obat sauntara mandheg

Nyetop panggunaan obat antikoagulan, kalebu Eliquis, sajrone getihen, operasi miturut program, utawa prosedur invasif, pasien bakal tambah risiko trombosis. Sampeyan kudu ngindhari obat kasebut sajrone perawatan lan yen perlu kanggo nundha panggunaan antikoagulan karo Eliquis kanthi alasan apa wae, mula perawatan kudu diwiwiti sanalika bisa.

Anestesi utawa poking sumsum tulang belakang epidural

Nalika nindakake anestesi sumbu serebrospinal (anesthesia spinal/spinal) utawa sumsum tulang belakang/buwang, pasien diobati nganggo antikoagulan kanggo nyegah komplikasi obicient vaskular amarga trombosis, sing ana risiko hematoma utawa sumsum tulang belakang, sing bisa nyebabake kelumpuhan jangka panjang utawa permanen.

Resiko kedadeyan kasebut bisa saya tambah amarga saluran bedhah njaba pasca operasi utawa panggunaan bebarengan karo obat liya sing mengaruhi pembekuan getih. Pak Thong ing epidural utawa endokardium kudu dibusak paling ora 5 jam sadurunge dosis pisanan Eliquis.

Risiko bisa uga tambah amarga karusakan epidural utawa fibromi utawa sumsum tulang belakang sing bola-bali. Pasien kudu dipantau kanthi rutin kanggo nemokake tandha-tandha utawa gejala karusakan saraf (umpamane, sikil mati rasa utawa lemes, disfungsi usus utawa kandung kemih).

Yen karusakan saraf dicathet, perlu kanggo diagnosa lan nambani perawatan darurat. Sadurunge ngganggu sumbu serebrospinal, dhokter kudu nimbang keuntungan potensial dibandhingake karo risiko pasien sing nggunakake antikoagulan utawa pasien bakal dadi anti-koagulasi ing perawatan trombosis getih.

Ora ana pengalaman klinis babagan panggunaan apixaban kanthi penempatan saluran eksternal utawa endometrium. Ing kasus iki perlu lan adhedhasar karakteristik farmakokinetik umum saka apixaban, iku perlu kanggo ngenteni wektu 20-30 jam (ie 2 x wektu
wektu sampah) antarane dosis apixaban pungkasan lan wektu got saka pipo got, lan skip paling siji dosis sadurunge njabut saluran. Sampeyan bisa nggunakake dosis apixaban sabanjure paling sethithik 5 jam sawise ngilangi saluran.

Kaya kabeh antikoagulan anyar, pengalaman anestesi ing sumbu cerebrospinal mung sethithik banget lan mulane kudu ati-ati banget nalika nggunakake apixaban ing kasus anestesi menyang sumbu serebrospinal.

pasien kanthi penyakit paru hemodinamik sing ora stabil utawa pasien kudu trombosis larut utawa trik kanggo ngilangi thrombosis

Aja nggunakake eliquis tinimbang heparin non-segmented ing pasien kanthi embolisme paru hemodinamik sing ora stabil utawa bisa larut ing trombosis utawa tips kanggo ngilangi trombosis ing paru-paru amarga durung nemtokake safety lan efektifitas apixaban ing kahanan klinis kasebut.

Pasien kanker lagi

Dereng netepake efektifitas lan safety apixaban ing perawatan trombosis vena jero, perawatan embolisme paru lan nyegah trombosis vena jero lan embolisme paru (VTET) ing pasien kanker progresif.

Pasien gagal ginjal

Data klinis sing sithik banget nuduhake yen konsentrasi apixaban ing plasma mundhak ing pasien kanthi gangguan ginjel sing abot (clearine clearine 15-29 ml/menit) minangka kondisi sing bisa nambah risiko pendarahan.

Kanggo nyegah embolisme trombolitik vena ing operasi penggantian sendi pinggul utawa lutut (VTEP), perawatan trombosis vena jero (DVT), perawatan emboli paru (PE) lan nyegah kambuh vena jero lan embolisme paru (VTET), nggunakake apixaban kanthi ati-ati ing pasien kanthi insufisiensi ginjal sing abot lan insufisiensi ginjal

Pasien lansia

Umur tuwa bisa nambah risiko getihen. Uga, ati-ati nalika nggunakake Eliquis karo aspirin ing pasien tuwa amarga risiko pendarahan sing luwih dhuwur.

Bobot awak

Bobot awak sing sithik (

Pasien gagal ati

Eliquis dikontraindikasi ing pasien sing nandhang penyakit ati sing ana gandhengane karo gangguan koagulasi lan risiko pendarahan sing signifikan sacara klinis.

Aja digunakake kanggo pasien kanthi gagal ati sing abot.

Kudu ati-ati nalika digunakake kanggo pasien sing gagal ati entheng utawa medium (Child-Pugh A utawa B).

Pasien karo enzim ati Alt/AST mundhak> 2 x ULN (wates ndhuwur tingkat normal) utawa bilirubin sakabèhé> 1,5 x ULN wis dibusak saka uji klinis. Dadi Eliquis kudu digunakake kanthi ati-ati kanggo grup iki. Sadurunge miwiti nggunakake Eliquis, dianjurake kanggo nindakake tes fungsi ati.

Berinteraksi karo inhibitor Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) lan P-Glycoprotein (P-GP)

Aja nggunakake Eliquis kanggo pasien sing diobati kabeh awak bebarengan karo inhibitor kuat CYP3A4 lan P-GP, kayata obat antijamur Azol (contone, ketoconazol, otraconazole, vorikonazol lan posaconazole) lan inhibitor enzim HIV (contone, ritonavir). Obat-obatan kasebut bisa nambah konsentrasi apixaban ing getih kaping 2, utawa luwih ing kasus faktor tambahan sing nambah konsentrasi apixaban ing getih (contone, gagal ginjel abot).

Interaksi karo zat induksi saka CYP3A4 lan P-GP

Panggunaan simultan Eliquis kanthi zat induksi kuat CYP3A4 lan P -GP (contone, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital utawa St. John's Wort) bisa nyebabake tingkat apixaban ing getih mudhun nganti -50%. Ing panaliten klinis ing pasien fibrilasi atrium,
nemokake yen efektifitas lan risiko pendarahan luwih dhuwur nalika nggunakake apixaban kanthi zat induksi kuat saka CYP3A4 lan P-GP dibandhingake nalika mung kanggo apixaban.

Ing pasien sing diobati kabeh awak bebarengan karo zat induksi kuat saka CYP3A4 lan P-GP, ngetrapake rekomendasi ing ngisor iki:

Kanggo nyegah embolisme trombolitik vena ing operasi penggantian sendi pinggul utawa lutut, kanggo nyegah stroke lan embolisme sistemik ing pasien karo fibrilasi atrium amarga penyakit katup jantung lan kanggo nyegah kambuh vena jero lan embolisme paru, kudu ati-ati nalika nggunakake apixaban;

Kanggo ngobati trombosis vena jero lan ngobati emboli paru, apixaban ora kena digunakake amarga efektifitas bisa kena pengaruh.

Operasi fraktur hirgonaris

Apixaban durung diteliti ing uji klinis ing pasien sing nglakoni operasi kanggo ngobati fraktur pinggul kanggo ngevaluasi efektifitas lan safety ing pasien kasebut. Mulane, ora bisa digunakake kanggo pasien kasebut.

Indikator tes

Tes koagulasi getih [contone, wektu prothrombin (pt), INR, lan wektu tromboplastin (APTT) (APTT)] samesthine bakal kena pengaruh mekanisme operasi APixaban.

Owah-owahan sing diamati sing ditemokake ing tes pembekuan getih ing dosis perawatan cilik lan maneka warna.

Informasi babagan eksipien

Eliquis ngandhut laktosa. Pasien sing duwe masalah genetik langka babagan intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp Lactase, utawa Glukosa-Galaktosa ora kudu nggunakake obat iki.

mengaruhi kesuburan, wanita ngandhut lan nyusoni

Wanita ngandhut

Ora ana data babagan panggunaan apixaban ing wanita ngandhut. Pasinaon kewan ora nuduhake karusakan langsung utawa ora langsung kanggo keracunan kanggo fungsi reproduksi.

Apixaban ora dianjurake kanggo nggunakake nalika meteng.

wanita sing nyusoni

apa apixaban lan metabolité disekresi liwat susu manungsa utawa ora. Data sing kasedhiya ing kewan nuduhake yen apixaban duwe susu. Ing susu tikus, elinga yen persentase obat ing susu dibandhingake karo plasma ibune dhuwur (CMAX kira-kira 8, AUC kira-kira 30), bisa uga amarga proses nyata ngeterake obat menyang susu.

Risiko bayi lan bocah cilik ora bisa diilangi. Perlu mutusake kanggo mungkasi nyusoni utawa mandheg / nyingkiri nggunakake terapi apixaban.

kesuburan

Pasinaon kewan sing digunakake kanggo apixaban wis nuduhake yen ora ana pengaruh ing kesuburan.

Gambar kasebut ditujokake kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Eliquis ora mengaruhi utawa mengaruhi kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Interaksi obat

interaksi obat bisa mengaruhi aktivitas obat utawa nyebabake efek samping. Sampeyan kudu ngandhani dhokter utawa apoteker babagan dhaptar obat lan panganan fungsional sing digunakake. Aja nggunakake utawa nambah utawa nyuda dosis obat kasebut tanpa bimbingan dhokter.

inhibitor CYP3A4 lan P-GP

Apixaban digunakake karo ketokonazol (400 mg sapisan dina), inhibitor kuat saka loro CYP3A4 lan P-GP, asil nambah 2 kaping rata-rata Apixaban lan 1,6 kaping cmax rata-rata APIXaban.

Aja nggunakake Eliquis kanggo pasien sing diobati kabeh awak bebarengan karo inhibitor kuat kopi CYP3A4 lan P-GP, kayata obat antijamur Azol (contone, ketoconazol, otraconazole, vorikonazol lan posaconazole) lan inhibitor enzim HIV (contone, ritonavir) (contone, inhibitor CYP3 lan P4GP). Diltiazem, Naproxen, Amiodaron, Verapamil, Quinidine) samesthine bakal nambah urutan apixaban ing plasma ing tingkat sing luwih murah. Contone, Diltiazem (360 mg sapisan dina) dianggep minangka inhibitor rata-rata CYP3A4 lan inhibitor tipis P-GP, sing nyebabake kenaikan 1,4 kaping rata-rata lan nambah 1,3 kaping cmax saka Apixaban. Naproxen (500 mg, dosis tunggal), inhibitor P-GP nanging ora nyandhet CYP3A4, nyebabake 1,6 kaping lan 1,6 kaping ing rata-rata AUC lan CMAX saka Apixaban.

Ora kanggo nyetel dosis apixaban nalika digunakake bebarengan karo inhibitor kurang efektif CYP3A4 lan/utawa P-GP

Substansi induksi CYP3A4 lan P-GP

Apixaban bebarengan digunakake karo rifampin, zat induksi kuwat saka loro CYP3A4 lan P-GP, asil ing nyuda udakara 54% lan 42% cocog karo rata-rata lan CMAX CMAX saka Apixaban. Panggunaan apixaban bebarengan karo zat induksi kuat liyane saka CYP3A4 lan subtitard (contone, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital utawa st.

Ora perlu nyetel dosis apixabanfong proses perawatan bebarengan karo zat kasebut, nanging ing pasien sing diobati kabeh awak kanthi induksi PCYP4 sing kuat kudu diobati kanthi bebarengan karo induksi PCYP4 sing kuat. ati-ati nalika nggunakake apixaban kanggo nyegah embolisme thrombolytic vena ing panggantos groin utawa joints dhengkul miturut wangun jantung, nyegah awak karo stem saka sabar karo penyakit jantung stem lan nyegah ambalan saka vena jero lan embolism paru.

Aja nggunakake apixaban kanggo ngobati trombosis vena jero lan embolisme paru ing pasien sing diobati kabeh awak bebarengan karo zat induksi kuat saka CYP3A4 lan P-GP amarga efektifitas bisa kena pengaruh.

obat antikoagulan, inhibitor platelet lan NSAID

Amarga tambah risiko pendarahan, perawatan kontraindikasi bebarengan karo antikoagulan liyane.

Sawise nggunakake kombinasi Enoxaparin (40 mg dosis tunggal) karo apixaban (5 mg dosis tunggal), diamati pengaruh tembaga ing jarak faktor sing adoh.

Interaksi seluler utawa farmakodinamika ora jelas nalika apixaban digunakake bebarengan karo aspirin 325 mg sapisan dina.

Apixaban digunakake bebarengan karo clopidogrel (75 mg sapisan dina) utawa kombinasi Clopidogrel 75mg lan Aspirin 162 mg sapisan dina, utawa karo prasugrel (60 mg mengko 10 mg sapisan dina) ing phase I ora nuduhake tambah wektu getihen, utawa nambah inhibisi trombosit sing gegandhengan karo antiplatelet antiplatelet ing wektu sing padha. Fenomena indikator ing tes pembekuan getih (PT, INR lan APTT) mundhak sesuai karo efek apixaban nalika digunakake kanthi tunggal.

Naproxen (500 mg), inhibitor P-GP kanggo nambah 1,5 kaping lan 1,6 kaping cocog kanggo rata-rata AUC lan CMAX, saka apixaban. Tambah sing cocog ing tes pembekuan getih diamati ing apixaban. Ora ana owah-owahan sing diamati babagan efek Naproxen ing koleksi plateletik sing disebabake dening asam arakidonat lan sacara klinis, ora ana prolongation sing gegandhengan karo wektu pendarahan sing diamati sawise nggunakake apixaban lan naproxen bebarengan.

Senadyan temuan kasebut, bisa uga ana wong sing duwe kekuwatan sing luwih jelas nalika trombosit digunakake karo Apixaban. Sampeyan kudu ati-ati nalika nggunakake Eliquis bebarengan karo NSAID (kalebu asam acetylsalicylic) amarga obat kasebut asring nambah risiko pendarahan. Ana peningkatan sing signifikan ing risiko pendarahan sing nggabungake telung obat apixaban, aspirin lan clopidogrel ing studi klinis ing pasien sing nandhang sindrom koroner akut.

Aja nggunakake obat-obatan sing gegandhèngan karo pendarahan serius karo Eliquis, kayata: Zat sing larut ing getih, antagonis GPIIB/IIIA, Thienopyridine

Line

strong> Liyane

strong

Ora ana interaksi farmakokinetik utawa pinunjul klinis apa wae sing diamati nalika apixaban digunakake bebarengan karo Atenolol utawa Famotidin.

Apixaban 10 mg dikonsentrasi karo Atenolol 100 mg tanpa makna klinis karo farmakokinetik Apixaban. Sawise njupuk rong obat bebarengan, rata-rata AUC lan CMAX Cu Apixaban 15% lan 18% luwih murah tinimbang nggunakake apixaban dhewe.

Apixaban 10 mg digunakake karo Famotidin 40 mg ora mengaruhi teyeng utawa cmax apixaban.

Efek apixaban ing obat liya

Riset Apixaban In Vitro ora nuduhake efek hambat ing operasi CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 utawa CYP3A4 (ICSO> 45 Um) lan duwe inhibitor lemah kanggo operasi CYP2C19 (ICP2C19) Hematoma (ICSO>) pasien.

Apixaban ora nyebabake CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 kanthi konsentrasi nganti 20 µm. Mula, Apixaban samesthine bakal ngganti reresik saka transformasi obat-obatan sing digunakake bebarengan diowahi dening enzim kasebut.

Apixaban dudu inhibitor P-GP sing signifikan. Ing panliten babagan obyek sehat kaya sing diterangake ing ngisor iki, Apixaban ora ngganti farmakokinetik Digoxin, Naproxen utawa Atenolol kanthi cara sing migunani.

digoksin

Apixaban (20 mg sapisan dina) digunakake bebarengan karo digoxin (0,25 mg sapisan dina), substrat P-GP, ora mengaruhi AUC utawa CMAX saka Digoxin. Mula, apixaban ora ngalangi transportasi substrat liwat perantara P-GP.

naproxen

Apixaban (10 mg) dosis siji bebarengan karo Naproxen (500 mg), NSAID umum digunakake, tanpa efek ing AUC utawa CMAX saka Naproxen.

atenolol

Apixaban (10 mg) dosis siji bebarengan karo Atenolol (100 mg), blocker beta populer, ora ngganti farmakokinetik Atenolol.

karbon aktif

Kanggo nggunakake karbon aktif nyuda apixaban.

Panyimpenan

Ninggalake papan sing adhem, aja nganti cahya, suhu ngisor 30⁰C.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.