엘리퀴스 5mg 화이자 정맥혈전용해 색전증, 뇌졸중 예방 (20정)

제형 2개의 블리스 터가 들어있는 상자 x 10정
규격 아픽사반

성분

구성정보	콘텐츠
아픽사반	5mg

용도

적응증

다음의 경우에는 엘리퀴스의 적응증

정맥 혈전증 예방(성인 환자의 VTE 혈전색전증(VTE)은 프로그램에 따라 고관절 또는 무릎 관절 교체 수술을 받습니다. (Tia); 연령> 75; 고혈압, 당뇨병, 증상성 심부전(뉴욕 심장 협회 - NYHA 분류에 따라 2도 II). Far.

활성 메커니즘

Apixaban은 강력한 경구 억제제 억제제로서 억제되며 원격 요인 위치에 대한 선택성이 높습니다. Apixaban은 항응고 효과를 나타내기 위해 항트롬빈 III가 필요하지 않습니다. Apixaban은 혈전증과 프로트롬비나제 활성을 갖는 원격 인자와 원거리 인자를 억제합니다. Apixaban은 혈소판 수집에 직접적으로 작용하지 않지만 트롬빈에 의한 혈소판 응집 출력을 간접적으로 억제합니다.

Apixaban은 원격 요인을 억제함으로써 트롬빈과 혈전의 형성을 예방합니다. 아픽사반의 동물 모델에 대한 전임상 연구는 아픽사반이 여전히 지혈을 유지하는 용량에서 동맥과 정맥의 혈전증을 예방하는 데 있어 혈액 응고를 효과적으로 예방한다는 것을 입증했습니다.

학습의 영향

Apixaban 학습의 영향은 작용 메커니즘(인자 억제제)을 반영합니다.

원격 요인을 억제한 결과, 아픽사반은 프로트롬빈 시간(프로트롬빈 시간 - pt), INR 및 트롬보플라스틴 활성화 시간(활성화된 부분 트롬보플라스틴 시간)과 같은 혈액 응고 테스트에서 시간을 연장합니다

아픽사반의 영향을 평가하기 위해 이러한 변경 사항을 사용하지 마십시오. 트롬빈 생산에서 아픽사반은 인간의 혈장 트롬빈 생산의 척도인 내인성 트롬빈을 감소시켰습니다.

아픽사반은 또한 많은 원거리 상업용 키트에서 효소 활성 감소로 입증되는 것처럼 원거리 인자 활성을 나타내지만 키트 간의 결과는 다릅니다. 임상시험의 데이터만이 정량적 헤파린 로타크롬 색상을 허용합니다.".

공기 인자 활성은 혈장 내 아픽사반 농도와 밀접한 선형 상관관계를 가지며, 혈장 내 아픽사반 농도가 최고조에 달할 때 최대값에 도달합니다. 혈장 내 아픽사반 농도와 원격 활성 사이의 상관관계는 광범위한 아픽사반 용량에서 거의 선형입니다.

고관절 또는 슬관절 치환술 후 정맥 혈전용해성 색전증을 예방하는 아픽사반 환자의 경우 위에서부터 여기까지의 변동폭이 1.6배 미만이라는 결과가 나왔습니다. 뇌졸중 및 전신색전증 예방을 위해 아픽사반을 사용한 비판막질환으로 인한 심방세동 환자의 경우, 여기서 결정에 따른 변동폭은 1.7배 미만인 것으로 나타났다. 심부정맥혈전증 및 폐색전증 치료나 심부정맥 및 폐색전증 재발 예방을 위해 아픽사반을 사용하는 환자의 경우 위에서 아래로의 변동폭이 2.2배 미만인 것으로 나타났다.

* 대상군은 아리스토텔레스 연구의 2/3 데이터 기준에 따라 복용량을 조정합니다.

아픽사판 치료에는 정기적인 혈중 혈중 농도 모니터링이 필요하지 않지만, 혈중 아픽사반 농도를 알 때 특별한 경우에 효과적인 원격 요인에 대한 테스트는 과다복용 및 응급 수술과 같은 임상적 결정을 뒷받침할 수 있습니다.

임상 효율성 및 안전성

정맥 혈전증 예방(VTEP): 프로그램에 따라 고관절 또는 무릎 관절을 교체하는 수술

아픽사반의 임상시험 프로그램은 프로그램에 따른 고관절 또는 슬관절 치환술을 통해 많은 성인 환자를 대상으로 정맥혈전용해성 색전증 예방에 대한 아픽사반의 유효성과 안전성을 입증하기 위해 마련됐다.

총 8,464명의 환자가 아픽사반 2.5mg을 2회 투여(4,236명의 환자) 또는 에녹사파린 40mg을 1일 1회(4,228명의 환자) 비교하는 2개의 주요 이중 맹검 다국가 연구에 무작위로 분포되었습니다. 75세 이상 환자 총 1,262명(아픽사반군 618명)을 포함하면, 1,004명(아픽사반군 499명)은 저체중( ADVANCE-3 연구에는 프로그램에 따라 서혜부 관절로 대체된 5,407명의 환자가 포함되며, ADVANCE-2 연구에는 무릎 관절로 대체된 3,057명의 환자가 포함됩니다.

대상체는 2.5mg의 아픽사반을 2회 경구 투여(PO BID)하거나 에녹사파린 40mg을 1일 1회 주사(SC OD)합니다.

첫 번째 apixa 용량은 수술 후 12~24시간 동안 사용되었고, Enoxaparin은 수술 전 9~15시간 동안 시작되었습니다. 아픽사반과 에녹사파린은 모두 ADVANCE-3 연구에서는 32~38일, ADVANC-2 연구에서는 10~14일 동안 사용됐다.

Advance-3 및 Advance-2 연구그룹(환자 8,464명)의 환자 병력에 따르면 고혈압 46%, 고지혈증 10%, 당뇨병 9%, 관상동맥질환 8%로 나타났다.

아픽사반은 모든 원인에 의한 정맥 혈전색전증 전체 사망을 종합한 기준인 평가 기준이 통계적으로 눈에 띄게 감소한 것을 보여주며, 중증 정맥 혈전증을 평가하는 기준은 관절 수술에서 관절 수술 대신 심부정맥 혈전증, 폐관상동맥 곤란, 정맥내 정맥 색전술과 관련된 사망 등 복합 기준인 치수 내 대체 맥박의 에너지 복합 기준을 적용해 통계적으로 뛰어난 감소를 보였다. 관절 수술 관절 수술 프로그램에 따른 관절 수술 또는 무릎 관절 수술(표 4 참조).

심각한 출혈에 대한 안전성 평가 기준, 임상적으로 유의미한 심각한 출혈과 심각하지 않은 출혈의 복합 기준(CRNICALLANG NGAJOR(CRNM)) 및 모든 유형의 출혈은 에녹사파린 40mg과 비교하여 아픽사반 2.5mg을 투여한 환자에서 동일한 비율을 나타냅니다(표 5 참조). 모든 유형의 출혈에는 수술 위치에서의 출혈이 포함됩니다.

프로그램에 따라 서혜부 또는 무릎 관절 교체에 대한 제2상 및 제3상 연구에서 출혈, 빈혈 및 비정상적인 트랜스아미나제(예: ALT 농도)의 원치 않는 효과의 전체 비율은 아픽사반을 사용하는 환자에서 Enoxaparin에 비해 더 낮은 값을 나타냅니다.

예상 치료 기간 동안 무릎 치환술을 시행한 연구에서 아픽사반 분기에서는 4건의 폐색전증이 진단된 반면, 에녹사파린 분기에서는 폐색전증이 진단되지 않았습니다. 폐색전증 발병률이 이렇게 높은 이유는 설명할 수 없습니다.

판막 질환으로 인한 심방세동(NVAF) 환자의 규칙 및 전신 색전증을 예방합니다.

임상 프로그램에서 무작위로 선정된 총 23,799명의 환자(아리스토텔레스: 아픽사반과 와파린, 아베로에스: 아픽사반과 아스피린 비교)에는 아픽사반이 무작위로 분포한 11,927명이 포함됩니다.

이 프로그램은 판막 질환으로 인한 심방세동(NVAF)이 있고 다음과 같은 하나 이상의 추가 위험 요인이 있는 환자의 뇌졸중 및 신체 색전증을 예방하기 위한 아픽사반의 효과와 안전성을 입증하기 위해 설계되었습니다.

그 전에는 뇌졸중이나 일과성 허혈성 빈혈(광선)이 있었습니다.

연령> 75세.

고혈압.

아리스토텔레스 연구에서 총 18,200명의 환자가 무작위로 선택되어 5mg의 아픽사반을 2회(선택된 환자의 경우 2.5mg을 하루 2회[4.7%]) 또는 와파린(대략 Inr 목표 2.0-3.0)으로 이중 맹검 치료를 받았고, 환자는 평균 20개월 동안 약물 치료를 받았습니다. 평균 연령은 69.1세, 뇌졸중 또는 과거 광선 병력이 있는 환자의 점수는 2.1%, 18.9%이다.

이번 연구에서 아픽사반은 뇌졸중 예방(출혈 또는 허혈) 및 전신 색전증(표 6 참조)에 대한 주요 평가 기준에서 와파린 대비 통계적 측면에서 분명한 우월성을 달성했다.

와파린을 사용하도록 무작위로 선택된 환자의 경우 치료 기간(TTR)(INR 2-3)의 평균 비율은 66%입니다.

아픽사반은 다양한 수준의 TTR 센터를 통해 와파린 대비 뇌졸중 및 막힌 프레임의 감소를 나타냈으며, 센터별 TTR의 최고 자가 분리 지점에서 와파린 대비 아픽사반의 위험률은 0.73(CI 95%, 0.38;

중요한 보조 평가 기준은 검사 전반에 걸쳐 제1종 오류(Type 1 Error)를 통제하기 위해 미리 정해진 검사 전략으로 검사한 모든 원인에 의한 심각한 출혈 및 사망이다.

심각한 출혈과 모든 원인에 의한 사망의 중요한 평가 기준에서도 통계적으로 명백한 우월성이 달성됩니다(표 7 참조). Inr을 더 잘 모니터링하면 Apixaban이 모든 원인에 대한 사망률을 낮추기 때문에 Warfarin보다 더 유익한 것으로 나타났습니다.

아리스토텔레스 연구에서 원하지 않는 효과로 인한 전체 약물 중단율은 아픽사반의 경우 1.8%, 와파린의 경우 2.6%입니다.

구분의 유효성 결과는 ChADS 포인트), 연령, 체중, 성별, 신장 기능, 뇌졸중 또는 이전 광선 및 당뇨병을 포함하여 사전 정의되어 있으며 테스트에서 전체 연구 그룹의 유효성에 대한 주요 결과와 일치합니다.

심각한 위장관 출혈 비율(상부 소화관, 하부 위장관 및 직장 출혈 포함)은 아픽사반의 경우 0.76%/년, 와파린의 경우 0.86%/년입니다.

Chads2 점, 연령, 체중, 성별, 신장 기능, 뇌졸중 또는 이전 광선 및 당뇨병을 포함한 이전 하위 그룹의 심각한 출혈 결과는
테스트에서 전체 연구 그룹의 결과와 일치합니다.

아베로에스 연구

Averues 연구에서는 총 5,598명의 환자가 아픽사반 5mg 1일 2회(또는 선택된 환자의 경우 2.5mg 봉 2.5mg[6.4%]) 또는 아스피린 치료를 위해 무작위로 선택된 비타민K 항비타민K 약물에 적합하지 않은 것으로 연구원에 의해 간주되었습니다.

아스피린은 연구자가 결정한 용량에 따라 81 mg(64%), 162(26.9%), 243(2.1%), 324 mg(6.6%)의 용량으로 하루 1회 사용합니다.

환자에게는 평균 14개월 동안 약물을 투여했습니다. 평균 연령은 69.9세, 평균 Chads2 점수는 2.0이며, 돌연변이 또는 이전 광선이 있는 환자의 13.6%입니다.

Averroes 연구에서 그 이유는 비타민 K 항 비타민 K 약물에 적합하지 않고, 필수 범위 내의 Inr 값을 달성하는 것이 불가능/가능성이 높으며(42.6%), 환자가 비타민 K 항 비타민 K 치료를 거부하고(37.4%), ChADS2 포인트 = 1이며, 의사가 항 비타민 K 사용을 권장하지 않으며(21.3%), 환자가 이를 준수할 것이라고 믿지 않습니다. 항비타민K(15.0) 지침은 15.0%) 수건/난이도는 응급 복용량 변경(11.7%)의 경우 환자와 접촉할 때 충족될 것으로 예상됩니다.

아베로스는 신체의 급격한 쇠퇴와 시약 요구 사항을 충족하는 안전성 특성에 대한 명확한 증거로 인해 독립 데이터 모니터링위원회의 제안 전에 중단되었습니다.

원치 않는 터치 측정의 전체 중지율은 Averroes 연구에서 아픽사반의 경우 1.5%, 아스피린의 경우 1.3%입니다.

해당 연구에서 아픽사반은 돌발성 예방(출혈 및 국소 혈액 연소로 인한)과 전신색전증(표 8 참조)에 대한 주요 평가 기준에서 아스피린 대비 통계학적으로 분명한 우월성을 달성했다.

아픽사반과 아스피린의 중증 출혈 비율은 통계적으로 유의미한 차이가 없습니다(표 9 참조).

심부정맥혈전증(DVT), 폐색전증(PE) 및 DVT 및 PE 재발 방지(VTET}

임상 시험 프로그램(Amplify: Apixaban과 Enoxaparinuwarfarin 비교, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban과 위약 비교) 심부정맥 및 폐정맥(증폭 증폭) 치료와 혈액 종양 감소를 방지하기 위한 확장 요법, 재발 방지를 위한 심층 요법에서 아픽사반의 안전성과 유효성을 입증하기 위해 설계되었습니다. 심부 정맥 혈전증 및/또는 협응성 색전증에 대한 항응고제 치료 6~12개월 후의 폐혈관(Wide ampliey-research).

두 연구 모두 증상 및/또는 증상이 있는 폐색전증이 있는 심부 정맥 혈전증 환자를 대상으로 한 무작위 테스트, 병행 그룹, 이중 맹검, 다국적 국가에서 수행되었습니다. 안전성과 효율성에 대한 모든 기준은 독립적인 블라인드 위원회에서 평가됩니다.

연구 확대

총 5,395명을 대상으로 한 연구에서 apixaban 10 mg 1일 2회 7일간 경구 투여한 후 6개월 동안 apixaban 5 mg 1일 2회 경구 투여하거나 최소 5일 동안 에녹사파린 1 mg/kg 1일 2회 피하 주사(INR≥2가 될 때까지) 및 와파린(INR 목표 약 INR이 될 때까지) 치료를 위해 무작위로 선정된 환자를 증폭시키는 연구에서 2,0-3,0) 6개월 또는 한 달에 6잔씩 마십니다.

평균 연령은 56.9세이며, 불규칙적인 혈전용해 색전증이 있는 것으로 무작위로 선택된 환자의 89.8%입니다.

와파린을 사용하기 위해 무작위로 모집된 환자의 경우 치료 기간(INR 2.0~3.0)의 평균 비율은 60.9입니다. 아픽사반은 다양한 수준의 TTR 센터를 통해 정맥 혈전색전증 사건과 관련된 재발 또는 사망 증상과 함께 정맥 혈전증 사건의 감소를 보여줍니다. 센터에 따르면 TTR의 최고 4중주에서 에녹사파린/와파린과 비교한 아픽사반의 상대 위험도는 0.79(CI 95%, 0.39; 1,61)입니다.

연구에서 아픽사반은 재발성 정맥 혈전증 사건(심심정맥혈전증 또는 비치명적 폐색전증) 또는 정맥혈내성 사건과 관련된 사망과 결합된 주요 평가 기준에서 에녹사파린/와파린보다 열등하지 않음을 보여주었습니다(표 10 참조).

정맥 혈전색전증에 대한 초기 치료에서 아픽사반의 효과는 폐색전증 치료를 받은 환자들 사이에서 일관됩니다[상대 위험도 0.9; CI 95% (0.5; 1,6)] 또는 심부 혈전증 [벽 위험 0.8; Cl 95% (0.5; 1'3)].

연령, 성별, '체질량지수-bmi), 신장 기능, 폐색전증, 심부정맥 혈전 부위, 이전 헤파린 주사 등을 포함한 하위 그룹에서 효과가 일반적으로 일관됩니다.

안전성의 주요 평가 기준은 심각한 출혈이다. 해당 연구에서 아픽사반은 주요 안전성 평가(상대위험도) 0.31, 95% 신뢰도(0.17; 0.55), P값

심각한 출혈은 결론이 났고 수술 위치에서의 CRNM 출혈은 Enoxaparin/Warfarin 그룹에 비해 apixaban 그룹에서 일반적으로 더 낮았습니다. ISTH에 따르면 심각한 위장관 출혈은 아픽사반으로 치료받은 환자 6명(0.2%)과 에녹사파린/와파린으로 치료받은 환자 17명(0.6%)에서 확인되었습니다.

AMPLIFY-Wide amplify 연구

광범위한 증폭-증폭기 연구에서는 총 2,482명의 환자가 아픽사반 2.5mg 1일 2회 경구 투여 치료를 위해 무작위로 선택되었습니다. 항응고제 초기 치료 6~12개월 후 12개월 동안 아픽사반 5mg을 하루 2회 경구 투여하거나 위약을 투여합니다.

이 중 836명의 환자(33.7%)가 wide amplifying amplify 연구에 등록하기 전에 amplify 연구에 참여했습니다. 평균 연령은 56.7세이며, 무정맥 혈전증이 있는 환자로 무작위로 선택된 환자의 91.7%입니다.

해당 연구에서 두 용량의 아픽사반 모두 재발성 정맥 혈전색전증(비치명적 심부정맥 혈전증 또는 비치명적 폐색전증) 또는 모든 원인에 의한 사망에 대한 주요 평가 기준에서 가짜 대비 통계적으로 우월한 것으로 나타났다(표 12 참조).

재발성 정맥 혈전색전증을 예방하는 아픽사반의 효과는 연령, 성별, BMI 및 신장 기능을 포함한 하위 그룹 전체에서 유지되었습니다.

안전성에 대한 주요 평가 기준은 연구 기간 중 심각한 출혈이다. 연구에서는 두 가지 모두 또는 아픽사반 용량에 따른 중증 출혈 발생률은 가격 대비 통계적 차이가 없는 것으로 나타났다.

아펙사반 2.5mg 1일 2회 투여군과 위약군 사이에 심각한 출혈 발생률 + 심각하지 않은 CRNM, 모든 유형의 출혈에 대한 통계에는 유의한 차이가 없습니다(표 13 참조).

ISTH에 따른 심각한 위장 출혈은 아픽사반 5mg 1일 2회 투여 환자 중 1명(0.1%), 2.5mg 1일 2회 투여 환자 0명, 위약 투여 환자 1명(0.1%)에서 평가되었습니다.

동적 약동학

흡수

아픽사반의 절대 생체이용률은 최대 10mg 용량의 경우 약 50%입니다. 아픽사반은 복용 후 3~4시간 후에 나타나는 최대 농도(CMAX)로 빠르게 흡수됩니다. APixaban CMAX 10mg에 영향을 미치지 않는 식품과 함께 사용하십시오. Apixaban
은 음식과 함께 사용하거나 사용하지 않을 수 있습니다.

Apixaban은 최대 10mg 경구 투여 시 용량에 비례하는 혈액 약물 농도에 따라 선형 약동학을 나타냅니다. 225mg 용량에서 아픽사반의 흡수는 용해도 속도에 의해 제한되어 생체 이용률이 감소합니다. 아픽사반 농도의 지표는 각 개체의 변동 계수(CV)에 의해 반영된 낮은 것에서 중간까지의 변화를 보여주며 개체 간의 변화는 각각 -20%와 -30%입니다.

5mg 정제 2개를 물 30ml에 분쇄한 형태로 아픽사반 10mg을 경구 복용한 후, 혈중 약물 농도는 5mg 전체 정제 2정을 경구 복용한 후의 혈중 혈액 농도와 유사합니다. 2개의 분쇄된 5년 정제 형태의 아픽사반 2mg과 순수 해조류 30g을 사용한 후, cmax는 전체 정제 5mg의 2정을 사용했을 때와 비교하여 해당 수준에서 20% 및 16% 감소했습니다. 이러한 혈중 농도 감소는 임상적으로 유의미한 것으로 간주되지 않습니다.

60ml의 D5W에 분산된 5mg 아픽사반 아픽사반 펠릿을 사용하고 위 카테터에 넣은 후, 혈중 약물 농도는 단회 용량 아픽사반 정제 5mg을 사용하여 건강한 사람을 대상으로 한 다른 임상 시험에서 볼 수 있는 혈중 약물 농도와 유사했습니다.

예측 가능한 약동학적 특성과 아픽사반의 복용량에 비례하는 연구에서 얻은 생체 이용률 결과는 더 낮은 용량의 아픽사반에도 적용될 수 있습니다.

배포

인간의 혈장 단백질과의 응집 비율은 약 87%입니다. 분배량(VSS)은 약 21리터입니다.

생물학적 대사 및 제거

아픽사반은 여러 경로를 통해 제거됩니다. 인간에게 사용되는 아픽사반의 복용량에서 약 25%가 대사산물 형태로 제거되며 대부분의 폐기물은 대변을 통해 배출됩니다.

전체 제거율의 약 27%를 차지하는 신장 apixaban을 제거합니다. 담즙을 통한 제거와 장을 통한 직접적인 제거는 임상 및 전임상 연구에서 차례로 관찰됩니다.

Apixaban의 총 청소율은 약 3.3 l/시간이고 폐기물 시간은 약 12시간입니다.

0-메틸기의 환원과 3-시페리딘기의 수산화는 주요 생물학적 대사 반응입니다. 아픽사반은 주로 CYP3A4/5를 통해 대사되고 작은 부분은 CYP1A2, 28, 2C9, 2019, 2J2를 통해 대사됩니다. 아픽사반은 사람에서 혈장과 관련된 주성분으로 대사되지 않았으며 혈액에서 대사산물도 발견되지 않습니다. 아픽사반은 수송 단백질, P-GP 및 유방암 단백질(BCRP)의 기질입니다.

신부전

신장 기능 장애는 아픽사반의 최고 농도에 영향을 미치지 않습니다. 아픽사반의 혈중 농도는 신장 기능 저하에 따라 증가하며 크레아티닌 청소율 측정을 평가합니다.

경증 신부전(크레아티닌 청소율 51~80ml/분), 평균(크레아티닌 청소율 30~50ml/분) 및 중증 신부전(크레아티닌 청소율 15~29ml/분) 환자의 경우 혈장 아픽사반 농도(AUC)는 정상 크레아티닌 청소율을 가진 사람에 비해 16%, 29%, 44% 증가합니다. 신부전이 혈장 내 아픽사반 농도와 원격 인자 활성 사이의 상관관계에 영향을 미친다는 증거는 없습니다.

말기신장질환(ESRD) 환자에서 혈액분리 직후 아픽사반 5mg 단회 투여 시 정상 신장 기능을 가진 대상자에서 관찰된 관찰자 대비 아픽사반의 AUC가 36%까지 증가했다. 출혈은 아픽사반 5mg 단일 용량을 복용한 지 2시간 후에 시작되어 이러한 ESRD 대상체에서 아픽사반의 AUC를 14% 감소시켰으며, 이는 아픽사반 분리 18ml/분에 해당합니다. 따라서 출혈은 아픽사반의 과다복용을 조절하는 효과적인 방법이 아닐 가능성이 높습니다.

간부전

경증 간부전이 있는 8명의 피험자, Child-Pough A 포인트 5(N = 6) 및 포인트 6(N = 2)과 평균 간부전이 있는 8명의 피험자(Child-Pugh, 3포인트 7(n=6) 및 포인트 8(n=2))를 비교한 연구에서 단성형 APIXABANG-MG-mg 피험자의 건강하고 약리학적 및 역동적인 피험자 16명과 비교했습니다. Far 및 INR 인자는 각각 경도 및 중간 정도의 간부전 개체와 건강한 개체 사이의 다른 것입니다.

노인

노인 환자(65세 이상)는 젊은 환자에 비해 혈장 농도가 더 높으며, 평균 AUC 값은 약 32% 더 높으며 CMAX에는 차이가 없습니다.

성별

여성의 아픽사반 혈중 농도는 남성보다 약 18% 더 높습니다.

민족 및 인종

1상 연구 결과는 백인, 아시아인, 흑인/아프리카계 미국인 사이에서 아픽사반의 약동학에 뚜렷한 차이가 있음을 보여줍니다. 아픽사반을 사용하는 환자 그룹에 대한 인구 역학 분석은 일반적으로 단계 연구 결과와 일치합니다.

체중

체중이 65~85kg인 그룹과 비교했을 때 체중이 120kg 이상인 그룹은 혈중 아픽사반 농도가 약 30% 낮고, 체중이 50kg 미만인 그룹은 혈중 아픽사반 농도가 약 30% 더 높습니다.

모바일 약동학/약동학 상관관계

혈장 아픽사반 농도와 다양한 약리학적 평가 기준(원격 인자 활성, Inr, pt, APTT) 사이의 약동학적/약력학적(PK/PD)은 광범위한 용량(0.5 - 50mg) 사용 후 평가되었습니다.

혈장 내 아픽사반 농도와 원격 요인 간의 상관관계는 선형 모델에 의해 가장 명확하게 설명됩니다. PK PD 상관관계는 건강한 피험자에서 설정된 상관관계와 일관되게 환자에게서 관찰됩니다.

복용 전 엘리퀴스 5mg 화이자 정맥혈전용해 색전증, 뇌졸중 예방 (20정)

사용방법

엘리퀴스 5mg 경구약입니다.

엘리퀴스는 물과 함께 섭취해야 하며, 음식과 함께 섭취하지 마세요. 두 정제를 모두 삼키지 않는 환자의 경우 엘리퀴스정을 물 또는 5% 물(DSW) 또는 해조수에 부숴서 저어주거나 으깬 사과와 혼합하여 경구로 즉시 사용할 수 있다. 물 또는 D5W를 즉시 위 코를 통해 투여합니다. 엘리퀴스 정제는 물, D5W, 사과 주스, 사과 퓌레에서 최대 4시간 동안 지속됩니다.

복용량

정맥 혈전증 예방(VTEP): 프로그램에 따라 고관절 또는 무릎 관절을 교체하는 수술.

아픽사반의 권장 복용량은 2.5mg을 하루 2회 경구 투여하는 것입니다. 첫 번째 용량은 수술 후 12~24시간 후에 사용해야 합니다.

의사는 이 기간 동안 약물 사용 시기를 결정할 때 수술 후 출혈 위험뿐 아니라 정맥 혈전용해증을 예방하기 위해 이전 항응고제의 잠재적 이점을 고려할 수 있습니다.

고관절 치환술을 받는 환자의 경우: 권장 치료 기간은 32~38일입니다.

무릎 치환술을 받는 환자의 경우 : 권장 치료 기간은 10~14일입니다.

판막 질환으로 인한 심방세동(NVAF) 환자의 뇌졸중 및 전신 신경절을 예방합니다.

아픽사반의 권장 복용량은 5mg을 2회 경구 투여하는 것입니다.

용량 감량: 심장 판막 질환으로 인한 심방세동이 있고 연령 > 80, 체중 1.5 mg/dl(133 micromol/l) 특성 중 최소 2가지 이상을 갖는 환자에게 아픽사반 2.5 mg을 1일 2회 경구 투여하는 것이 권장됩니다.

치료는 장기간 유지되어야 합니다.

심부정맥혈전증(DT), 폐색전증 치료(PE) 및 DVT 및 PE(VTE) 재발 예방.

급성 정맥 혈전증 및 폐색전증 치료에 아픽사반의 복용량은 처음 7일간은 10mg을 1일 2회 경구 투여하고 그 다음에는 5mg을 1일 2회 경구 투여하는 것이 좋습니다. 현행 의료 지침에 따르면 짧은 치료 시간(최소 3개월)은 일시적인 위험 요인(예: 새로운 수술, 부상, 움직이지 않음)을 기반으로 해야 합니다.

심부정맥 및 폐색전증의 재발을 예방하기 위해 아픽사반의 용량은 2.5mg을 1일 2회 경구 투여하는 것이 좋습니다. 심부정맥 및 폐색전증의 재발 예방을 결정할 때, 5mg의 아픽사반을 2회 또는 다른 항응고제로 치료한 후 6개월 후에 2.5mg의 1일 2회 투여를 시작해야 합니다.

H 출혈.

전환:

치료 일정에 따라 복용량을 사용하는 시점에 설탕 항응고제에서 Eliquls로(또는 그 반대로) 치료 전환을 수행할 수 있습니다. 이러한 약물을 동시에 사용하지 마십시오.

항비타민 K 치료제(비타민 칸타곤스 - VKA)에서 엘리퀴스로 전환되었습니다.

환자를 비타민 K(VKA)에서 엘리퀴스/아르파린 또는 기타 비타민 K 항비타민 K 약물로 전환할 때 국제 표준화 지수(INR)가

엘리퀴스에서 항비타민K 치료제로의 여행

엘리퀴스에서 항비타민K 제제로 환자를 전환하는 경우, 비타민K 항비타민K 제제 치료를 시작한 후 최소 2일 동안은 엘리퀴스를 계속 투여한다. Inr> 2까지 항비타민K 제제 치료와 동일한 시간으로 엘리퀴스를 계속 사용해야 한다.

신부전:

경증 또는 중간 신부전증 환자의 경우 용량을 조절할 필요가 없습니다.

중증 신장 장애(크레아티닌 청소율 15-29ml/분) 환자의 경우 다음 권장 사항을 적용하십시오.

프로그램(VTEP)에 따라 동굴 또는 무릎 관절을 교체하는 수술에서 정맥 혈전용해성 색전증을 예방하려면 심부 정맥 혈전증(DVT) 치료, 배아 치료 및 심부 정맥 재발 및 폐색전증(VTEP) 예방을 위해 아픽사반을 주의 깊게 사용해야 합니다.

판막 질환이 없는 심방세동(NVAF) 환자의 돌연변이 및 신체 혈관 폐쇄를 예방하려면:

환자는 더 낮은 용량의 아픽사반(2.5mg, 1일 2회)을 복용해야 합니다. ml/분 또는 투석 중인 환자의 경우 임상 경험이 없으므로 apixaban은 권장되지 않습니다.

간부전:

엘리퀴스는 혈전과 관련된 간 질환이 있고 임상적으로 유의할 위험이 있는 환자에게는 금기입니다.

이 약은 중증 간부전 환자에게는 권장되지 않습니다.

이 약은 경증 또는 중등도의 간부전 환자(Childpugh a 호스트 b)에게 주의해서 사용해야 합니다. 경증 또는 중등도 간부전 환자의 경우 용량을 조절하지 마십시오.

알라닌 아미노트랜스퍼라제(ALT)/아스파르타트 아미노트랜스퍼라제(AST)(AST) 2 x ULN(정상 수준의 상한) 또는 전체 빌리루빈> 1.5 x DLN인 환자는 파란색 테스트에서 제외되었습니다. 따라서 이 환자군에서는 엘리퀴스를 신중하게 사용해야 한다. 엘리퀴스 사용을 시작하기 전, 간 기능 검사를 거쳐야 합니다.

체중:

정맥 혈전색전증(VTEP) 예방 및 심부정맥 혈전증 치료, 폐색전증 치료 및 심부정맥 및 폐색전증(VTEUT) 재발 방지 - 용량 조절 없음

판막 질환으로 인한 심방세동 환자: 용량 기준을 충족하지 않는 한 용량을 신중하게 조정하지 마십시오.

성별 : 성별에 따라 용량을 조절할 필요가 없습니다.

고령자 : 정맥혈전색전증(VTEP) 및 심부정맥혈전증 예방, 배아치료 및 심부정맥재발 및 배아배아(VTEI) 예방 - 용량조절이 필요하지 않습니다.

판막질환으로 인한 심방세동 환자 : 버드나무 감소 기준을 만족하지 않는 한 용량 조절은 없습니다.

심박수 회복(심장판막 질환으로 인한 심방세동 환자의 경우): 환자는 심율동전환을 실시하는 동안 아픽사반을 계속 사용합니다.

소아 환자: 18세 미만의 어린이 및 청소년을 대상으로 엘리퀴스의 안전성과 유효성이 결정되지 않았습니다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량을 위해서는 의사나 전문의와 상담이 필요합니다. 과다복용 시 어떻게 해야 하나요? 아픽사반을 과다 복용하면 출혈 위험이 높아질 수 있습니다. 출혈 합병증이 있는 경우에는 치료를 중단하고 출혈 원인을 조사해야 합니다.

수술 시 지혈이나 신선동결혈장 등 적절한 치료를 시행하는 것을 고려해야 합니다.

대조 임상 시험에서 건강한 동상에 경구 아픽사반을 3~7일 동안 매일 최대 50mg(7일간 1일 2회 25mg 또는 3일에 1회 50mg)으로 경구용 아픽사반을 사용하는 것은 임상적 의미가 없습니다.

건강한 피험자의 경우 20mg의 아픽사반을 복용한 후 2~6시간 동안 활성탄을 사용하면 평균 AUC가 50% 및 27% 감소합니다. apixaban은 CMAX에 영향을 미치지 않습니다. 아픽사반의 평균 태국 버전은 아픽사반을 별도로 사용한 경우 13.4시간에서 아픽사반 사용 2시간과 6시간 후 활성탄을 사용한 경우 각각 5.3시간, 4.9시간 감소했습니다. 따라서 활성탄을 사용하는 것은 아픽사반 과다복용 또는 실수로 아픽사반을 삼킨 경우 치료에 유용할 수 있습니다.

앞서 언급한 조치로 생명을 위협하는 출혈을 조절할 수 없는 경우 농축 프로트롬빈 복합체 또는 재조합 vila 요소 사용을 고려할 수 있습니다.

건강한 개체에서 4분 PCC 전달 과정이 시작된 후 4시간 이내에 초기 값에 도달하고 전달 과정이 끝나는 과정에서 트롬빈 생성 테스트의 변화에서 알 수 있듯이 엘리퀴스의 역전 현상이 30분 안에 나타났습니다.

그러나 Eliquis를 사용하는 환자의 출혈 과정을 역전시키기 위해 4-PCC 제품을 사용한 임상 경험은 없습니다.

Apixaban을 사용하는 환자에게 VHA 인자를 사용하여 조합을 부하한 경험은 없습니다. 출혈 상황의 개선에 따라 재조합 인자의 투여량을 고려하여 조정하거나 결정하는 것이 가능합니다.

풀뿌리 수준의 전문가가 있다면 출혈이 심할 경우 응고에 대한 상담을 고려해야 한다.

출혈 출혈은 말기 신장 질환(ESRD)에서 아픽사반 5mg을 경구로 단회 투여할 때 아픽사반의 AUC를 14% 감소시킵니다. 따라서 혈액 분리는 아픽사반을 과다 복용하는 효과적인 방법이 아닐 가능성이 높습니다.

긴급상황 발생 시 즉시 115 응급센터에 전화하거나 가까운 보건소를 방문하세요.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.

부작용

엘리퀴스 사용 시 원치 않는 효과(ADR)가 발생할 수 있습니다.

안전 요약

아픽사반의 안전성은 21,000명 이상의 환자를 포함한 7개의 임상 연구 III에서 연구되었습니다. 정맥 혈전용해 색전증(VTEP) 예방 연구에서 5,000명 이상의 환자, 비판막 심방 연구에서 11,000명 이상의 환자, 정맥 혈전 용해의 점성 치료(VTED, 평균 투약 시간은 20분) 연구에서 4,000명 이상의 환자 1.7년 221년, 1.7년 221년, 1.7년 221년, 1.7 날짜.

원하지 않는 결과로는 출혈, 타박상, 코피, 혈종이 있습니다.

정맥 혈전증(VTEP) 예방 연구에서 아픽사반 2.5mg을 1일 2회 투여한 환자의 총 11%에서 원치 않는 효과가 나타났습니다.

아픽사반 사용 시 출혈과 관련된 원하지 않는 효과의 전체 비율은 에녹사파린과의 아픽사반 비교 연구에서 10%입니다.

비판막 심방세동 연구에서 아픽사반 사용 시 출혈과 관련된 전체 원하지 않는 효과의 비율은 와파린과의 아픽사반 비교 연구에서 24.3%, 와파린과의 아픽사반 비교 연구에서 9.6%입니다. 아세틸살리실산.

아픽사반과 와파린을 비교한 연구에서 아픽사반 사용 시 ISTH에 따른 심각한 소화기 출혈(상부소화관, 하부소화관, 직장출혈 포함) 비율은 0.76%/년이다. 아픽사반 사용 시 ISTH에 따른 심각한 안구내 출혈의 비율은 0.18%/년입니다.

정맥 혈전증(VTET) 치료를 위한 연구에서 아픽사반 사용 시 출혈과 관련된 원치 않는 효과의 전체 빈도는 에녹사파린/와파린과의 아픽사반 비교 연구에서 15.6%, 가짜와의 아픽사반 비교 연구에서는 13.3%입니다.

원하지 않는 효과 목록

표 2는 다음 규칙을 사용하여 장기 분류 및 빈도에 따라 원하지 않는 영향을 나열한 것입니다. 매우 흔함(≥ 1/10); 공통(≥ 1/100 ~

예상치 못한 효과 보고

약물이 승인된 후 원치 않는 효과를 보고하는 것은 매우 중요합니다. 이를 통해 약물의 이점/위험 간의 균형을 계속 모니터링할 수 있습니다. 의료 전문가들은 의심스러운 원치 않는 효과를 보고하도록 권장됩니다.

ADR 처리 방법에 대한 지침

약물의 부작용이 발생한 경우에는 사용을 중단하고 의사에게 알리거나 가까운 의료기관을 방문하여 적시에 치료를 받아야 합니다.

경고

약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.

금기 사항

다음과 같은 경우 Elaquis 5mg 금기 사항:

활성 성분이나 부형제에 대한 과민증. 여기에는 기존 위장 궤양 또는 최근 출혈 위험이 높은 악성 종양의 존재, 최근 뇌 또는 척추 손상, 최근 뇌, 척추 또는 눈 수술, 최근 두개내 출혈, 알려지거나 의심되는 식도 정맥류, 정맥 동적 기형, 혈관 동맥류 또는 심각한 세포내 또는 세포내 정맥이 포함될 수 있습니다. 헤파린은 비분절형(UFH), 저분자량 헤파린(에녹사파린, 달테파린...), 헤파린 유도체(폰다파리눅스...), 경구용 항응고제(와파린, 리바록사반, 다비가트란...) 등 특정 항응고제의 경우나 UFH를 필요한 용량을 유지하기 위해 필요한 용량으로 사용하는 경우 또는 중심동맥을 환기시킨다.

사용시 주의

다음과 같은 경우에는 환자에게 약을 복용할 때 각별히 주의가 필요합니다:

출혈 위험

다른 항응고제와 마찬가지로 엘리퀴스를 사용하는 환자의 경우 출혈 징후를 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 이 약은 출혈 위험이 증가하므로 주의해서 사용해야 합니다.

출혈이 심할 경우 엘리퀴스 사용을 중단해야 합니다.

아픽사판 치료에는 정기적인 혈중 혈중 농도 모니터링이 필요하지 않지만, 정량 검사는 보정 항인자로서 혈중 아픽사반 농도를 아는 경우 과다 복용, 응급 수술 등 임상 결정에 도움이 될 수 있는 특별한 경우에 유용할 수 있습니다.

다른 약물과의 상호작용은 지혈에 영향을 미칩니다

출혈 위험 증가로 인해 다른 항응고제와 동시에 치료하는 것은 금기입니다.

혈소판 저항성과 엘리퀴스를 병용하면 출혈 위험이 증가합니다.

환자가 비스테로이드성 항염증제(아세틸살리실산을 포함한 비스테로이드성 항염증제(NSAID))와 동시에 치료를 받는 경우 주의해야 합니다.

수술 후 다른 혈소판 응집 억제제를 엘리퀴스와 동시에 사용해서는 안 됩니다.

심방세동이 있고 단일 또는 이중 요구 저항 요법이 필요한 환자의 경우, 이 요법과 Eliquis를 병용하기 전에 위험 대비 잠재적 이점을 신중하게 평가할 수 있습니다.

심방세동 환자를 대상으로 한 임상시험에서 아스피린(아사)과 병용투여 시 아픽사반의 중증 출혈 위험은 연 1.8%에서 연 3.4%로 증가하고, 와파린 Tig 2의 경우 심각한 출혈 위험이 연 7%에서 연 4.6%로 증가한다.

이번 임상시험에서 이중혈소판저항성과 동시 사용은 많지 않다(2.1%).

고위험 필증후군 환자를 대상으로 한 임상시험에서는 심장과 관련이 없는 심장 관련 질환을 동반하는 특징이 많아 아스피린을 사용하거나 아스피린과 클로피도그렐을 병용하는데, 이는 ISTH(국제혈액혈종학회)에 따르면 아픽사반(연간 5.13%)과 함께 심각한 출혈의 위험을 유의하게 증가시키는 징후이다.

혈액 용해성 물질을 사용하여 급성 허혈성 뇌졸중 치료

아픽사반을 사용하는 환자의 급성 허혈로 인한 뇌졸중 치료를 위해 혈전용해제를 사용한 경험은 거의 없습니다.

인공 심장 판막을 사용하는 환자

인공 심장 판막이 있거나 심방세동이 있거나 없는 환자를 대상으로 엘리퀴스의 안전성과 유효성은 연구되지 않았습니다. 따라서 이 경우에는 엘리퀴스의 사용을 권장하지 않습니다.

수술 및 침습적 시술

평균 또는 높은 출혈 위험이 있는 프로그램 또는 침습적 시술에 따라 수술하기 최소 48시간 전에 엘리퀴스를 중단해야 합니다. 이러한 수술이나 트릭에는 출혈 가능성이 상당히 높은 개입이 포함되며, 이는 배제할 수 없거나 허용할 수 없는 출혈 위험이 있습니다. 저출혈 위험이 있는 프로그램 또는 침습적 시술에 따른 수술을 시행하기 최소 24시간 전에 엘리퀴스를 중단해야 합니다. 이러한 수술이나 트릭에는 출혈이 심각하지 않거나 조절하기 쉽지 않고 미미한 출혈이 발생할 것으로 예상되는 개입이 포함됩니다.

수술이나 침습적 시술은 지체할 수 없는 경우 출혈의 위험에 주의하고 주의하시기 바랍니다. 개입의 긴급성과 비교하여 출혈 위험을 고려해야 합니다.

임상적 상태가 허용되고 심장율동전환술로 출혈이 적절한 경우 침습적 시술이나 수술을 통한 중재를 시행한 후 엘리퀴스는 가능한 한 빨리 재사용을 시작해야 합니다.

임시 약물 중단

출혈, 프로그램에 따른 수술 또는 침습적 시술 중에 엘리퀴스를 포함한 항응고제 사용을 중단하면 환자의 혈전증 위험이 높아집니다. 치료 중에는 약물 중단을 피해야 하며, 어떤 이유로든 엘리퀴스와 함께 항응고제의 사용을 중단해야 하는 경우에는 가능한 한 빨리 치료를 시작하는 것이 필요합니다.

마취 또는 경막외 척수 찌르기

뇌척수축 마취(척수마취/척수마취) 또는 척수마취/덤핑시 환자는 혈전증으로 인한 혈관성 합병증을 예방하기 위해 항응고제를 투여하며, 이는 장기간 또는 영구적인 마비로 이어질 수 있는 혈종이나 척수의 위험이 있습니다.

수술 후 외부 수술 관로 또는 혈액 응고에 영향을 미치는 다른 약물과의 동시 사용으로 인해 이러한 사건의 위험이 증가할 수 있습니다. 경막외 또는 심장내막의 Mr. Thong은 엘리퀴스 첫 투여 최소 5시간 전에 제거해야 합니다.

경막외 손상이나 섬유종 또는 척수가 반복되면 위험이 증가할 수도 있습니다. 신경 손상의 징후나 증상(예: 다리 마비 또는 약화, 장 기능 장애 또는 방광)을 찾기 위해 환자를 정기적으로 모니터링해야 합니다.

신경 손상이 기록된 경우에는 진단과 응급처치가 필요합니다. 뇌척수 축을 간섭하기 전에 의사는 항응고제를 사용하는 환자 또는 혈액 혈전증 치료에서 항응고제를 사용하는 환자의 위험과 비교하여 잠재적인 이점을 고려해야 합니다.

외부 또는 자궁내막 덕트 배치와 함께 아픽사반을 사용하는 임상 경험은 없습니다. 이러한 필요성이 있는 경우, 아픽사반의 일반적인 약동학적 특성에 기초하여, 마지막 아픽사반 투여와 배수관 배수 시간 사이에 20~30시간(즉, 낭비 시간의 2배)을 기다려야 하며, 배수관을 제거하기 전에 적어도 1회 투여를 생략해야 합니다. 배수구 제거 후 최소 5시간 동안 다음 아픽사반 용량을 사용하는 것이 가능합니다.

모든 새로운 항응고제와 마찬가지로 뇌척수 축 마취 경험이 거의 없으므로 뇌척수 축 마취의 경우 아픽사반 사용 시 매우 주의해야 합니다.

불안정한 혈류역학적 폐폐질환 환자 또는 환자는 용해성 혈전증 또는 폐 혈전증을 제거하기 위한 요령이 필요합니다

불안정한 혈역학적 폐색전증 환자에게 비분할 헤파린 대신 엘리퀴스를 사용하지 마십시오. 또는 혈전증에 용해되거나 폐의 혈전증을 제거하기 위한 팁에 용해될 수 있습니다. 이러한 임상 상황에서 아픽사반의 안전성과 유효성이 확립되지 않았기 때문입니다.

암환자 진행중

심부정맥 혈전증 치료, 폐색전증 치료, 진행성 암 환자의 심부정맥 혈전증 및 폐색전증(VTET) 예방에 대한 아픽사반의 효과와 안전성은 아직 확립되지 않았습니다.

신부전증 환자

중증 신장 장애(클리클리린 클리어린 15-29ml/분) 환자의 혈장 내 아픽사반 농도 증가가 출혈 위험 증가로 이어질 수 있는 상태임을 보여주는 임상 데이터는 거의 없습니다.

고관절 또는 슬관절 치환 수술(VTEP)에서 정맥 혈전용해성 색전증을 예방하기 위해, 심부정맥 혈전증(DVT) 치료, 폐색전증 치료(PE), 심부정맥 재발 및 폐색전증(VTET) 예방을 위해 중증 신부전증 환자에서 아픽사반을 주의 깊게 사용합니다(15~29mL/분 청소율).

심방 환자의 뇌졸중 및 신체 색전증을 예방하기 위해 비판막 질환으로 인한 세동, 중증 신장애 환자(크레아티닌 청소율 15-20ml/분), 혈청 크레아티닌 1.5mg/dl 133μmol/l), 80세 이상 또는 체중 크레아티닌 청소율이 15ml/분 미만인 환자 또는 혈액 투석을 받는 환자의 경우, 임상 경험이 없어 아픽사반은 권장되지 않습니다.

노인 환자

노령으로 인해 출혈 위험이 높아질 수 있습니다. 또한 고령자에게 아스피린과 엘리퀴스를 함께 투여할 경우 출혈 위험이 높으므로 주의하시기 바랍니다.

체중

낮은 체중(

간부전 환자

엘리퀴스는 응고 장애와 관련된 간 질환 및 임상적으로 유의한 출혈 위험이 있는 환자에게는 금기입니다.

중증 간부전 환자에게는 사용하지 마세요.

경증 또는 중간 정도의 간부전 환자(Child-Pugh A 또는 B)에게 사용 시 주의해야 합니다.

Alt/AST 간 효소 증가> 2 x ULN(정상 수준의 상한) 또는 전체 빌리루빈> 1.5 x ULN이 임상 시험에서 제외되었습니다. 따라서 이러한 그룹에는 엘리퀴스를 주의해서 사용해야 합니다. 엘리퀴스 사용을 시작하기 전 간 기능 검사를 실시하는 것이 좋습니다.

Cochrom P450 3A4(CYP3A4) 및 P-당단백질(P-GP)의 억제제와 상호작용합니다.

항진균제인 아졸(예: 케토코나졸, 오트라코나졸, 보리코나졸, 포사코나졸) 및 효소 억제제인 HIV(예: 리토나비르)와 같은 CYP3A4 및 P-GP의 강력한 억제제와 동시에 전신 치료를 받는 환자에게 엘리퀴스를 사용하지 마십시오. 이러한 약물은 혈중 아픽사반 농도를 2배 이상 증가시킬 수 있으며, 혈중 아픽사반 농도를 높이는 추가 요인(예: 중증 신부전)의 경우 그 이상 증가할 수 있습니다.

CYP3A4 및 P-GP 유도물질과의 상호작용

엘리퀴스와 강력한 유도 물질인 CYP3A4 및 P-GP(예: 리팜피신, 페니토인, 카바마제핀, 페노바르비탈 또는 세인트 존스 워트)를 동시에 사용하면 혈중 아픽사반 수치가 -50% 감소할 수 있습니다. 심방세동 환자를 대상으로 한 임상시험에서
CYP3A4와 P-GP의 강력한 유도물질을 병용한 아픽사반을 단독으로 투여한 경우에 비해 아픽사반을 사용한 경우 효과 및 출혈 위험이 더 높은 것으로 나타났습니다.

CYP3A4와 P-GP의 강력한 유도 물질로 전신을 동시에 치료한 환자의 경우 다음 권장 사항을 적용했습니다.

고관절 또는 무릎 관절 대체 수술에서 정맥 혈전용해성 색전증을 예방하고, 심장 판막 질환으로 인한 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신 색전증을 예방하고, 심부 정맥 및 폐색전증의 재발을 예방하기 위해 아픽사반 사용 시 주의해야 합니다.

심부정맥 혈전증과 폐색전증을 치료하려면 아픽사반을 사용하면 효과가 영향을 받을 수 있으므로 사용해서는 안 됩니다.

대퇴골 골절 수술

아픽사반은 고관절 골절 치료를 위해 수술을 받는 환자에 대한 효과와 안전성을 평가하기 위한 임상 시험에서 연구되지 않았습니다. 따라서 이러한 환자에게는 사용하지 말아야 합니다.

테스트 지표

혈액응고검사[예를 들어 프로트롬빈(pt) 시간, INR, 트롬보플라스틴 시간(APTT)(APTT)]은 아픽사반의 작동 메커니즘에 따라 영향을 받을 것으로 예상됩니다.

치료 용량에 따른 혈액 응고 테스트에서 관찰된 변화는 작고 매우 다양합니다.

부형제에 대한 정보

엘리퀴스는 유당을 함유하고 있습니다. 갈락토오스 불내증, Lapp 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토오스에 대한 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 사용해서는 안 됩니다.

임신부, 수유부에게 영향을 미침

임산부

임산부에 대한 아픽사반 사용에 관한 데이터는 없습니다. 동물 연구에서는 생식 기능에 대한 독성에 대한 직간접적인 피해가 나타나지 않습니다.

아픽사반은 임신 중에 사용하는 것이 권장되지 않습니다.

모유 수유 중인 여성

아픽사반과 그 대사산물이 모유를 통해 분비되는지 여부. 동물에 대한 데이터는 아픽사반에 우유가 있음을 보여줍니다. 쥐의 우유에서는 어미의 혈장과 비교하여 우유 속 약물의 비율이 높다는 점을 인식하세요(CMAX는 약 8, AUC는 약 30). 이는 약물이 우유로 전달되는 실제 과정 때문일 수 있습니다.

영유아의 위험을 배제할 수 없습니다. 모유 수유를 중단하거나 아픽사반 치료 사용을 중단/피하기로 결정해야 합니다.

출산력

아픽사반에 사용된 동물 연구에서는 수태능에 영향이 없는 것으로 나타났습니다.

기계 운전 및 조작을 목적으로 한 이미지입니다.

엘리퀴스는 기계 운전 및 조작 능력에 영향을 주거나 부정적인 영향을 미치지 않습니다.

약물 상호작용

약물 상호작용은 약물의 활성에 영향을 미치거나 부작용을 일으킬 수 있습니다. 사용하고 있는 의약품 및 기능성 식품의 목록을 의사나 약사에게 알려야 합니다. 의사의 지도 없이 약물을 사용하거나 복용량을 늘리거나 줄이지 마세요.

CYP3A4 및 P-GP 억제제

아픽사반은 CYP3A4와 P-GP 모두의 강력한 억제제인 케토코나졸(1일 1회 400mg)과 함께 사용되며 결과적으로 아픽사반 평균의 2배, APIXaban 평균 cmax의 1.6배 증가합니다.

항진균제인 아졸(예: 케토코나졸, 오트라코나졸, 보리코나졸, 포사코나졸) 및 HIV 효소 억제제(예: 리토나비르)와 같은 CYP3A4 및 P-GP 커피의 강력한 억제제와 동시에 전신 치료를 받는 환자에게 엘리퀴스를 사용하지 마십시오.

활성 성분은 CYP3A4와 P-GP 모두의 강력한 억제제로 간주되지 않습니다(예: Diltiazem, Naproxen, Amiodaron, Verapamil, Quinidine)은 더 낮은 수준에서 혈장 내 아픽사반의 서열을 증가시킬 것으로 예상됩니다. 예를 들어 Diltiazem(1일 1회 360mg)은 CYP3A4의 평균 억제제이자 P-GP의 경미한 억제제로 간주되어 Apixaban의 평균 수치는 1.4배, cmax는 1.3배 증가합니다. P-GP 억제제이지만 CYP3A4를 억제하지 않는 나프록센(500mg, 단일 용량)은 아픽사반의 평균 AUC 및 CMAX가 1.6배 및 1.6배입니다.

덜 효과적인 CYP3A4 및/또는 P-GP 억제제와 동시에 사용할 경우 아픽사반 용량을 조정해서는 안 됩니다.

CYP3A4와 P-GP의 유도물질

아픽사반은 CYP3A4와 P-GP의 강력한 유도물질인 리팜핀과 동시에 사용하여 아픽사반의 평균 및 CMAX CMAX에 해당하는 약 54%, 42% 감소한 결과를 나타냈습니다. 아픽사반을 다른 강력한 CYP3A4 유도 물질 및 하위 약물(예: 페니토인, 카바마제핀, 페노바르비탈 또는 st.

이 약과 동시에 치료 과정에서 용량을 조절할 필요는 없지만, CYP3A4와 P-GP의 강력한 유도 물질을 전신에 동시에 투여하는 환자의 경우 아픽사반 사용 시 주의해야 합니다. 심장 모양에 따라 서혜부 또는 무릎 관절을 대체하는 정맥 혈전용해성 색전증을 예방하고 줄기심장병 환자의 줄기로 몸을 예방하며 심부정맥 및 폐색전증의 재발을 예방합니다.

CYP3A4 및 P-GP의 강력한 유도 물질과 동시에 전신 치료를 받는 환자의 심부 정맥 혈전증 및 폐색전증 치료에 아픽사반을 사용하지 마십시오. 효과가 영향을 받을 수 있습니다.

항응고제, 혈소판 억제제 및 NSAID

출혈 위험 증가로 인해 다른 항응고제와 동시에 투여하는 것은 금기입니다.

에녹사파린(40mg 단회 투여)과 아픽사반(5mg 단회 투여)을 병용한 후 구리가 원거리 인자의 거리에 미치는 영향을 관찰했습니다.

아픽사반을 아스피린 325mg 1일 1회와 동시에 사용하는 경우 이동상 상호작용이나 약력학은 명확하지 않습니다.

아픽사반은 클로피도그렐(75mg 1일 1회) 또는 클로피도그렐 75mg과 아스피린 162mg을 1일 1회 병용하거나, 1상에서 프라수그렐(60mg 이후 10mg 1일 1회)과 병용투여 시 출혈 시간의 증가를 나타내지 않거나, 항혈소판제와 동시에 항혈소판제 관련 혈소판 억제를 증가시키지 않는다. 아픽사반 단독 사용 시 아픽사반의 효과에 따라 혈액응고검사(PT, INR, APTT) 지표의 발현 현상이 증가합니다.

P-GP 억제제인 나프록센(500mg)은 아픽사반의 평균 AUC 및 CMAX에 해당하는 1.5배 및 1.6배 증가했습니다. 아픽사반에서는 혈액 응고 테스트의 상응하는 증가가 관찰됩니다. 아라키돈산으로 인한 혈소판 수집에 대한 나프록센의 영향에 대한 변화는 관찰되지 않았으며, 임상적으로 아픽사반과 나프록센을 병용한 후에도 관련 출혈 시간의 연장이 관찰되지 않았습니다.

이러한 발견에도 불구하고, 혈소판을 아픽사반과 함께 사용할 때 더 명확한 효과를 보이는 사람들이 여전히 있을 수 있습니다. NSAID(아세틸살리실산 포함)와 엘리퀴스를 동시에 사용하는 경우 이러한 약물은 종종 출혈 위험을 증가시키므로 주의해야 합니다. 급성 관상동맥 증후군 환자를 대상으로 한 임상 연구에서 아픽사반, 아스피린, 클로피도그렐 세 가지 약물을 병용하면 출혈 위험이 유의하게 증가합니다.

혈액 용해성 물질, GPIIB/IIIA 길항제, 티에노피리딘(예:

기타 동시 요법

) 심각한 출혈과 관련된 약물을 엘리퀴스와 동시에 사용하지 마십시오.

아픽사반을 아테놀롤 또는 파모티딘과 동시에 사용하는 경우 관찰되는 약동학적 상호작용이나 임상적 유의성은 없습니다.

아픽사반 10mg은 아픽사반의 약동학에 대한 임상적 유의성이 없이 아테놀롤 100mg과 농축되어 있습니다. 두 가지 약물을 함께 복용한 후 평균 AUC 및 CMAX Cu 아픽사반은 자체 아픽사반을 사용할 때보다 15% 및 18% 낮았습니다.

아픽사반 10mg은 파모티딘 40mg과 함께 사용하면 아픽사반의 녹이나 cmax에 영향을 미치지 않습니다.

아픽사반이 다른 약물에 미치는 영향

Apixaban In Vitro에 대한 연구에서는 CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 또는 CYP3A4(ICSO> 45 Um)의 작동에 대한 억제 효과가 없으며 CYP2C19(ICSO> 20 WM)의 작동에 대한 약한 억제 효과가 있는 것으로 나타났습니다. 환자에게서 혈종이 관찰됩니다.

Apixaban은 최대 20 µm 농도에서 CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5를 유발하지 않습니다. 따라서 아픽사반은 이들 효소에 의해 동시에 형질전환되어 사용되는 약물의 클리어런스를 변화시킬 것으로 예상됩니다.

아픽사반은 P-GP의 중요한 억제제는 아닙니다. 아래 설명된 건강한 개체에 대한 연구에서 Apixaban은 의미 있는 방식으로 Digoxin, Naproxen 또는 Atenolol의 약동학을 변경하지 않습니다.

디곡신

아픽사반(20mg 1일 1회)은 P-GP의 기질인 디곡신(0.25mg 1일 1회)과 동시에 사용되며 디곡신의 AUC 또는 CMAX에 영향을 미치지 않습니다. 따라서 apixaban은 중간 P-GP를 통한 기질의 이동을 방해하지 않습니다.

나프록센

나프록센(500mg)과 동시에 아픽사반(10mg)을 단회 투여하는 NSAID는 일반적으로 사용되며 나프록센의 AUC 또는 CMAX에는 아무런 영향을 미치지 않습니다.

아테놀롤

인기 있는 베타 차단제인 아테놀롤(100mg)과 아픽사반(10mg) 단회 투여는 아테놀롤의 약동학을 변화시키지 않습니다.

활성탄

활성탄의 경우 아픽사반 사용을 줄입니다.

보관

빛을 피하고 온도가 30⁰C 이하인 서늘한 곳에 두세요.

기타 약물

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