Eliquis 5mg Pfizer menghalang kejadian embolisasi trombolitik vena, strok (20 tablet)

Bentuk dos Kotak 2 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Apixaban

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Apixaban	5mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Eliquis ditunjukkan dalam kes berikut:

Pencegahan kejadian trombosis vena (VTE Thromboembolic Events (VTE) pada pesakit dewasa menjalani pembedahan untuk menggantikan sendi pinggul atau lutut mengikut program. (Tia); umur> 75; Hipertensi, diabetes, kegagalan jantung bergejala (2 darjah II mengikut klasifikasi Persatuan Jantung New York - NYHA). Jauh.

Mekanisme aktif

Apixaban ialah perencat oral yang kuat, dihalang dan mempunyai pemilihan selektif yang tinggi bagi lokasi faktor terpencil. Apixaban tidak memerlukan antitrombin III untuk mempunyai kesan antikoagulan. Apixaban menghalang faktor jauh dan faktor terpencil yang mempunyai trombosis dan aktiviti prothrombinase. Apixaban tidak berfungsi secara langsung pada pengumpulan platelet tetapi secara tidak langsung menghalang pengeluaran agregasi platelet oleh trombin.

Dengan menghalang faktor terpencil, Apixaban menghalang pembentukan trombin dan bekuan darah. Kajian praklinikal Apixaban terhadap model haiwan telah membuktikan bahawa Apixaban berkesan menghalang pembekuan darah dalam mencegah trombosis dalam arteri dan vena pada dos yang masih mengekalkan hemostasis.

Kesan pembelajaran

Kesan pembelajaran Apixaban mencerminkan mekanisme tindakannya (perencat faktor).

Akibat perencatan faktor jauh, Apixaban memanjangkan masa dalam ujian pembekuan darah seperti masa protrombin (masa protrombin - pt), INR dan masa tromboplastin diaktifkan (Masa Tromboplastin Separa Diaktifkan

Jangan gunakan perubahan ini untuk menilai kesan apixaban. Dalam pengeluaran pengeluaran trombin, apixaban mengurangkan trombin endogen, ukuran pengeluaran trombin plasma pada manusia.

Apixaban juga menunjukkan aktiviti faktor jauh, seperti yang dibuktikan oleh penurunan aktiviti enzim dalam banyak kit komersial komersil jauh, tetapi keputusan antara kit adalah berbeza. Hanya data daripada ujian klinikal membenarkan warna heparin rotachrom kuantitatif ".

Aktiviti faktor udara mempunyai korelasi linear yang rapat dengan kepekatan apixaban dalam plasma, mencapai nilai maksimum pada masa kepekatan apixaban dalam puncak plasma. Korelasi antara kepekatan apixaban dalam plasma dan aktiviti jauh adalah hampir linear pada julat luas dos apixaban.

Pada pesakit dengan apixaban, menghalang embolisme trombolytik vena selepas pembedahan penggantian sendi pinggul atau lutut, keputusan menunjukkan bahawa tahap turun naik dari atas ke sini adalah kurang daripada 1.6 kali. Pada pesakit fibrilasi atrium akibat penyakit bukan injap menggunakan apixaban untuk mencegah strok dan embolisme sistemik, keputusan menunjukkan bahawa tahap turun naik daripada keputusan di sini adalah kurang daripada 1.7 kali. Pada pesakit yang menggunakan apixaban untuk merawat trombosis vena dalam dan embolisme pulmonari atau mencegah berulangnya vena dalam dan embolisme pulmonari, keputusan menunjukkan bahawa tahap turun naik dari atas ke bawah adalah kurang daripada 2.2 kali ganda.

* Kumpulan sasaran diselaraskan kepada dos berdasarkan kriteria 2 daripada 3 data dalam kajian Aristotle.

Walaupun rawatan dengan apixapan tidak memerlukan pemantauan tetap kepekatan darah dalam darah, ujian untuk faktor jauh yang berkesan dalam kes khas apabila mengetahui kepekatan apixaban dalam darah boleh menyokong keputusan klinikal, seperti dos berlebihan dan pembedahan kecemasan.

Kecekapan dan keselamatan klinikal

Pencegahan trombosis vena (VTEP): Pembedahan untuk menggantikan sendi pinggul atau lutut mengikut program.

Program percubaan klinikal Apixaban direka untuk membuktikan keberkesanan dan keselamatan apixaban dalam mencegah embolisme trombolytik vena pada ramai pesakit dewasa melalui pembedahan penggantian sendi pinggul atau lutut mengikut program.

Jumlah 8,464 pesakit diedarkan secara rawak dalam dua kajian utama, buta dua, multinasional yang membandingkan 2.5 mg apixaban apixaban dua kali (4,236 pesakit) atau Enoxaparin 40 mg sekali sehari (4,228 pesakit). Termasuk jumlah ini 1,262 pesakit (618 dalam kumpulan apixaban) berumur 75 dan lebih tua, 1,004 pesakit (499 dalam kumpulan apixaban) mempunyai berat badan rendah ( Penyelidikan ADVANCE-3 termasuk 5,407 pesakit yang digantikan dengan sendi pangkal paha di bawah program, dan penyelidikan ADVANCE-2 termasuk 3,057 pesakit yang digantikan oleh sendi lutut.

Objek menggunakan 2.5 mg apixaban secara oral 2 kali (PO BID) atau Enoxaparin 40 mg disuntik sekali sehari.

Dos apixa pertama digunakan selama 12 hingga 24 jam selepas pembedahan, manakala Enoxaparin dimulakan selama 9 hingga 15 jam sebelum pembedahan. Kedua-dua Apixaban dan Enoxaparin digunakan selama 32-38 hari dalam kajian ADVANCE-3 dan selama 10-14 hari dalam kajian ADVANC-2.

Berdasarkan sejarah pesakit dalam kumpulan penyelidikan Advance-3 dan Advance-2 (8,464 pesakit), 46% daripada hipertensi. 10% mempunyai penyakit hiperlipidemia, 8% arteri koronari, dan 9. Apixaban menunjukkan bahawa terdapat penurunan statistik yang luar biasa dalam kriteria penilaian adalah kriteria gabungan semua kematian tromboembolisme vena disebabkan oleh semua sebab, dan dalam kriteria untuk menilai trombosis vena yang serius adalah kriteria kompleks trombosis vena dalam, pulmonari yang memalukan koronari, dan kematian kompaun dalam nadi intravena yang berkaitan dengan nadi intravena. pembedahan dalam pembedahan dan bukannya pembedahan sendi dalam pembedahan sendi dalam pembedahan sendi dalam pembedahan sendi dalam pembedahan sendi atau sendi lutut mengikut program (lihat Jadual 4).

Kriteria untuk penilaian keselamatan untuk pendarahan serius, kriteria kompleks pendarahan serius dan pendarahan tidak serius dengan kepentingan klinikal (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM), dan semua jenis pendarahan menunjukkan nisbah yang sama pada pesakit yang dirawat dengan 2.5 mg apixaban apixaban berbanding Enoxaparin 40 mg termasuk hemorrhage 40 mg (lihat jadual hemorrhage). kedudukan.

Nisbah keseluruhan kesan pendarahan, anemia dan transaminase yang tidak diingini (contohnya, kepekatan ALT) mempunyai nilai yang lebih rendah pada pesakit yang menggunakan apixaban berbanding Enoxaparin dalam kajian fasa II dan fasa III dalam penggantian sendi pangkal paha atau lutut mengikut program.

Dalam kajian pembedahan penggantian lutut semasa tempoh rawatan yang dijangkakan, di cawangan apixaban mendiagnosis 4 kes embolisme pulmonari berbanding tiada kes embolisme pulmonari di cawangan Enoxaparin. Tiada penjelasan untuk bilangan embolisme pulmonari yang lebih tinggi ini.

Pencegahan peraturan dan embolisme sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap (NVAF).

Sebanyak 23,799 pesakit yang dipilih secara rawak dalam program klinikal (Aristotle: Apixaban berbanding Warfarin, Averroes: Apixaban berbanding Aspirin) termasuk 11,927 yang diedarkan secara rawak oleh APixaban.

Program ini direka bentuk untuk membuktikan keberkesanan dan keselamatan apixaban untuk mencegah strok dan embolisme badan pada pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap (NVAF) dan mempunyai satu atau lebih faktor risiko tambahan, seperti:

Sebelum itu mengalami strok atau anemia iskemia sementara (ray).

umur> 75.

Hipertensi.

Dalam kajian Aristotle, sejumlah 18,200 pesakit telah dipilih secara rawak untuk rawatan rabun dua kali dengan 5 mg apixaban dua kali (atau 2.5 mg dua kali sehari pada pesakit terpilih [4.7%]) atau Warfarin (kira-kira sasaran Inr 2.0-3.0, pesakit diberi purata ubat selama 2.0-3.0 bulan). Purata umur ialah 69.1 tahun, skor adalah 2.1 dan 18.9% pesakit yang menghidap strok atau sinaran terdahulu.

Dalam kajian itu, Apixaban mencapai keunggulan yang jelas dari segi statistik dalam kriteria penilaian utama untuk pencegahan strok (pendarahan atau iskemia) dan embolisme sistemik (lihat Jadual 6) berbanding dengan Warfarin.

4 = "

" "https://cdn.nhathuoclongchau.com.vn/unsafe/800x0/filters:quality(95)/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/eliquis_25mg_pfizer_2x10_3_07f1299949.png" > Bagi pesakit yang dipilih secara rawak untuk menggunakan warfarin, purata peratusan masa dalam terapi (TTR) (INR 2-3) ialah 66%.

Apixaban menunjukkan penurunan dalam strok dan rangka tersumbat berbanding Warfarin melalui tahap pusat TTR yang berbeza, dalam titik pemisahan diri tertinggi TTR oleh pusat, kadar risiko apixaban berbanding Warfarin ialah 0.73 (CI 95%, 0.38;

Kriteria penilaian tambahan yang penting ialah pendarahan yang serius dan kematian disebabkan semua sebab yang diuji dengan strategi ujian yang telah ditetapkan untuk mengawal ralat jenis 1 (Ralat Jenis 1) secara keseluruhan dalam ujian.

Keunggulan statistik yang jelas juga dicapai dalam kriteria penilaian penting bagi kedua-dua pendarahan serius dan kematian disebabkan oleh semua sebab (lihat Jadual 7). Apabila Inr dipantau dengan lebih baik, Apixaban telah menunjukkan bahawa ia lebih bermanfaat daripada Warfarin kerana mengurangkan kadar kematian untuk semua sebab.

Kadar penggantungan ubat keseluruhan akibat kesan yang tidak diingini ialah 1.8% untuk apixaban dan 2.6% untuk warfarin dalam penyelidikan Aristotle.

Keputusan keberkesanan bahagian tersebut telah dipratakrifkan, termasuk mata ChADS), umur, berat badan, jantina, fungsi buah pinggang, strok atau sinar sebelumnya dan diabetes adalah konsisten dengan keputusan utama kumpulan penyelidikan keseluruhan keberkesanan.

Nisbah pendarahan gastrousus yang serius (termasuk saluran penghadaman atas, saluran gastrousus bawah dan pendarahan rektum) ialah 0.76%/tahun untuk apixaban dan 0.86%/tahun untuk warfarin.

Keputusan pendarahan serius untuk subkumpulan sebelumnya, termasuk mata Chads2, umur, berat badan, strok atau strok sebelumnya yang konsisten, adalah untuk keseluruhan kumpulan strok
hasil kajian sinaran sebelum ini, dan untuk diabetes
. ujian.

Penyelidikan Averroes

Dalam penyelidikan Averues, sejumlah 5,598 pesakit dianggap oleh penyelidik sebagai tidak sesuai untuk ubat anti-vitamin K vitamin K yang dipilih secara rawak untuk rawatan dengan apixaban 5 mg dua kali sehari (atau 2.5 mg bong pada pesakit yang dipilih [6.4%]) atau aspirin.

Aspirin digunakan sekali sehari dengan dos 81 mg (64%), 162 (26.9%), 243 (2.1%), atau 324 mg (6.6%) seperti yang diputuskan oleh penyelidik.

Pesakit diberi ubat selama 14 bulan secara purata. Purata umur ialah 69.9 tahun, purata skor Chads2 ialah 2.0 dan 13.6% pesakit dengan sinaran mutan atau sebelumnya.

Sebabnya tidak sesuai untuk ubat anti-vitamin K vitamin K dalam penyelidikan Averroes, adalah mustahil/kemungkinan tidak mencapai nilai Inr dalam julat yang diperlukan (42.6%), pesakit enggan merawat dengan vitamin K anti-vitamin (37.4%), mata ChADS2 = 1 dan doktor tidak mengesyorkan penggunaan anti-vitamin K (21.3%), tidak percaya bahawa pesakit tidak akan mematuhi anti-vitamin K (21.3%). (15.0) arahan untuk 15.0%) Tuala/kesukaran dijangka akan berlaku apabila menghubungi pesakit sekiranya berlaku perubahan dos kecemasan (11.7%).

Averroes dihentikan sebelum cadangan jawatankuasa pemantauan data bebas kerana bukti jelas penurunan mendadak dalam badan dan badan serta sifat keselamatan yang memenuhi keperluan reagen.

Kadar hentian keseluruhan bagi pengukuran sentuhan yang tidak diingini ialah 1.5% untuk apixaban dan 1.3% untuk aspirin dalam penyelidikan Averroes.

Dalam kajian itu, Apixaban mencapai keunggulan statistik yang jelas dalam kriteria penilaian utama untuk pencegahan mengejut (disebabkan oleh pendarahan dan pembakaran darah setempat) dan embolisme sistemik (lihat Jadual 8) berbanding aspirin.

Tiada perbezaan ketara dalam statistik dalam nisbah pendarahan serius antara apixaban dan aspirin (lihat Jadual 9).

Trombosis vena dalam (DVT), embolisme pulmonari (PE) dan pencegahan DVT dan PE berulang (VTET}

Program ujian klinikal (Amplify: Apixaban compared to Enoxaparinuwarfarin, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban compared to Placebo) Direka untuk membuktikan keselamatan dan keberkesanan apixaban dalam rawatan vena dalam dan vena pulmonari (amplifying amplify) dan terapi pengembangan untuk mencegah pengurangan tumor darah dan untuk mencegah relaps tumor. Salur pulmonari selepas 6 hingga 12 bulan rawatan antikoagulan untuk trombosis urat dalam dan/atau embolisme terkoordinasi (Penyelidikan ampliey luas).

Kedua-dua kajian adalah ujian rawak, kumpulan selari, rabun dua, negara multinasional pada pesakit dengan trombosis vena dalam dengan gejala dan/atau embolisme pulmonari bergejala. Semua kriteria untuk keselamatan dan keberkesanan dinilai oleh majlis buta bebas.

Memperkasakan penyelidikan

Dalam kajian sejumlah 5,395 menguatkan pesakit yang dipilih secara rawak untuk rawatan dengan apixaban 10 mg dua kali sehari oral selama 7 hari, diikuti dengan apixaban 5 mg dua kali sehari secara lisan selama 6 bulan, atau Enoxaparin 1 mg/kg dua kali sehari disuntik di bawah kulit selama sekurang-kurangnya 5 hari (sehingga 2about INR) dan INR≥ 2,0-3,0) dengan meminum dalam 6 minuman dalam 6 atau minum sebulan.

Purata umur ialah 56.9 dan 89.8% pesakit yang dipilih secara rawak untuk mengalami embolisme trombolytik yang tidak malar.

Bagi pesakit yang diambil secara rawak untuk menggunakan warfarin, purata peratusan masa dalam terapi (INR 2.0-3.0) ialah 60.9. Apixaban menunjukkan penurunan dalam kejadian hemocystic vena dengan gejala kambuh atau kematian yang berkaitan dengan kejadian tromboembolisme vena melalui tahap pusat TTR yang berbeza; Dalam kuartet tertinggi TTR mengikut pusat, risiko relatif apixaban berbanding Enoxaparin/Warfarin ialah 0.79 (CI 95%, 0.39; 1,61).

Dalam kajian, Apixaban menunjukkan bahawa ia tidak lebih rendah daripada Enoxaparin/Warfarin dalam kriteria penilaian utama digabungkan dengan kejadian trombosis vena berulang dengan kesimpulan (trombosis vena dalam hati atau embolisme pulmonari bukan maut) atau kematian yang berkaitan dengan peristiwa toleransi darah vena).

Keberkesanan apixaban dalam rawatan awal untuk tromboembolisme vena adalah konsisten di kalangan pesakit yang dirawat untuk embolisme pulmonari [Risiko relatif 0.9; CI 95% (0.5; 1,6)] atau trombosis dalam [Risiko dinding 0.8; Cl 95% (0.5; 1 '3)].

Berkesan dalam subkumpulan, termasuk umur, jantina, 'indeks jisim badan-bmi), fungsi buah pinggang, embolisme pulmonari, tapak pembekuan darah dalam urat dalam dan suntikan heparin sebelum ini secara amnya konsisten.

Kriteria penilaian utama untuk keselamatan ialah pendarahan yang serius. Dalam kajian itu, Apixaban lebih unggul daripada statistik berbanding Enoxaparin/Warfarin dalam penilaian utama keselamatan [Risiko Relatif) 0.31, kebolehpercayaan 95% (0.17; 0.55), nilai P

AMPLIFY-Wide amplify research

Dalam kajian meluas amplify-amplifier, sejumlah 2,482 mg rawatan apixaban dua kali dipilih secara rawak untuk pesakit apixaban hari. secara lisan, 5 mg apixaban dua kali sehari secara lisan, atau plasebo selama 12 bulan selepas selesai 6 hingga 12 bulan rawatan awal dengan ubat antikoagulan.

Daripada jumlah ini, 836 pesakit (33.7%) mengambil bahagian dalam penyelidikan amplify sebelum mendaftar dalam penyelidikan amplifying amplify yang luas. Umur purata ialah 56.7 dan 91.7% pesakit yang dipilih secara rawak untuk mengalami trombosis vena yang tidak dapat dikesan.

Dalam kajian, kedua-dua dos apixaban adalah lebih baik daripada statistik berbanding dengan yang palsu dalam kriteria penilaian utama bagi embolisme tromboembolik vena berulang berulang (trombosis vena dalam bukan maut atau embolisme pulmonari bukan maut) atau kematian disebabkan oleh semua punca (lihat Jadual 12).

Keberkesanan apixaban dalam mencegah tromboembolisme vena berulang dikekalkan di seluruh sub-kumpulan, termasuk umur, jantina, BMI dan fungsi buah pinggang.

Kriteria penilaian utama untuk keselamatan adalah pendarahan serius semasa tempoh penyelidikan. Dalam kajian, kadar pendarahan serius untuk kedua-duanya atau dos apixaban tidak mempunyai perbezaan statistik berbanding dengan harga.

Tiada perbezaan ketara dalam statistik dalam kadar pendarahan serius + CRNM, tidak serius, dan semua jenis pendarahan antara kumpulan yang menggunakan 2.5 mg apexaban apixaban dua kali sehari dan kumpulan plasebo (lihat jadual 13).

Pendarahan gastrousus yang serius mengikut ISTH telah dinilai pada 1 (0.1%) pesakit yang dirawat dengan dos apixaban 5 mg dua kali sehari, 0 pesakit mengambil dos 2.5 mg dua kali sehari dan 1 (0.1%) pesakit dengan plasebo.

Farmakokinetik dinamik

PenyerapKetersediaan bio mutlak apixaban adalah kira-kira 50% untuk dos sehingga 10 mg. Apixaban cepat diserap dengan kepekatan maksimum (CMAX) yang muncul 3 hingga 4 jam selepas mengambil ubat. Gunakan dengan makanan yang tidak menjejaskan APixaban CMAX pada 10 mg. Apixaban
boleh digunakan atau tidak dengan makanan.

Apixaban mempunyai farmakokinetik linear dengan kepekatan ubat darah mengikut kadar dos, untuk dos sehingga 10 mg secara lisan. Pada dos 225 mg, penyerapan apixaban dihadkan oleh kadar keterlarutan, jadi bioavailabiliti berkurangan. Penunjuk kepekatan apixaban menunjukkan variasi dari rendah ke sederhana yang dicerminkan oleh pekali variasi (CV) dalam setiap objek dan antara objek masing-masing adalah -20% dan -30%.

Selepas mengambil secara lisan 10 mg apixaban dalam bentuk 2 tablet 5 mg dihancurkan kepada 30 ml air, kepekatan ubat dalam darah adalah serupa dengan kepekatan darah dalam darah selepas mengambil secara lisan 2 tablet 5 mg tablet keseluruhan. Selepas menggunakan 2 mg apixaban dalam bentuk 2 tablet 5 tahun yang dihancurkan dan 30 g alga tulen, cmax dan dikurangkan dalam tahap yang sama sebanyak 20% dan 16% berbanding apabila menggunakan 2 tablet 5 mg tablet keseluruhan. Penurunan kepekatan darah ini tidak dianggap signifikan secara klinikal.

Selepas menggunakan pelet apixaban apixaban 5 mg yang tersebar dalam 60 ml D5W dan dimasukkan ke dalam kateter perut, kepekatan ubat dalam darah adalah serupa dengan kepekatan ubat dalam darah yang boleh dilihat dalam ujian klinikal lain yang berkaitan dengan orang yang sihat menggunakan tablet apixaban dos tunggal 5 mg.

Dengan sifat farmakokinetik yang boleh diramal dan berkadar dengan dos apixaban, hasil bioavaila daripada kajian telah dijalankan boleh digunakan untuk dos apixaban yang lebih rendah.

pengedaran

Nisbah kohesi dengan protein plasma pada manusia adalah kira-kira 87%. Isipadu agihan (VSS) adalah kira-kira 21 liter.

Metabolisme dan penyingkiran biologi

Apixaban dihapuskan melalui banyak jalan. Pada dos apixaban yang digunakan pada manusia, kira-kira 25% disingkirkan dalam bentuk metabolit, dengan kebanyakan bahan buangan melalui najis.

Hilangkan apixaban buah pinggang yang menyumbang kira-kira 27% daripada jumlah pelepasan. Penyingkiran melalui hempedu dan terus melalui usus diperhatikan secara bergilir-gilir dalam kajian klinikal dan praklinikal.

Apixaban mempunyai jumlah pelepasan kira-kira 3.3 l/jam dan masa buangan adalah kira-kira 12 jam.

Pengurangan kumpulan 0-metil dan hidroksilasi pada kumpulan 3-Ciperidin adalah tindak balas metabolik biologi utama. Apixaban dimetabolismekan terutamanya melalui CYP3A4/5 dan sebahagian kecil melalui CYP1A2, 28, 2C9, 2019, dan 2J2, Apixaban tidak dimetabolismekan sebagai bahan utama yang berkaitan dengan plasma pada manusia dan tiada metabolit ditemui dalam darah. Apixaban ialah substrat protein pengangkutan, P-GP dan protein kanser payudara (BCRP).

kegagalan buah pinggang

fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan kepekatan puncak apixaban. Kepekatan darah Apixaban meningkat sepadan dengan penurunan fungsi buah pinggang, menilai ukuran pelepasan kreatinin.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan (pelepasan kreatinin 51-80 ml/min), purata (clearine clearine 30-50 ml/min) dan teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml/min), kepekatan apixaban plasma (AUC) meningkat 16%, 29% dan 44% berbanding orang yang mempunyai pelepasan kreatinin biasa. Tiada bukti bahawa kegagalan buah pinggang menjejaskan korelasi antara kepekatan apixaban dalam plasma dan aktiviti faktor jauh.

Bagi mereka yang menghidapi Penyakit Renal peringkat akhir (ESRD), AUC Apixaban meningkat kepada 36% apabila menggunakan dos tunggal APixaban 5 mg sejurus selepas pengasingan darah, berbanding dengan balai cerap yang terdapat dalam objek dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pendarahan bermula dua jam selepas mengambil dos tunggal APixaban 5 mg mengurangkan AUC Apixaban 14% pada objek ESRD ini, sepadan dengan pemisahan apixaban sebanyak 18 ml/minit. Oleh itu, pendarahan berkemungkinan besar bukan cara yang berkesan untuk mengawal dos berlebihan APIXABAN.

kegagalan hati

Dalam kajian yang membandingkan 8 subjek dengan kegagalan hati ringan, Child-Pough A Point 5 (N = 6) dan Point 6 (N = 2), dan 8 subjek dengan purata kegagalan hati (Child-Pugh, 3 mata 7 (n = 6) dan titik 8 (n = 2), bandingkan dengan 16 subjek yang sihat, farmakologi dan dinamikaMGMG. faktor jauh dan INR adalah setara antara satu sama lain antara objek kegagalan hati ringan dan sederhana dan objek yang sihat.

Warga emas

Pesakit warga emas (lebih 65 tahun) mempunyai kepekatan plasma yang lebih tinggi daripada pesakit muda, dengan purata nilai AUC kira-kira 32% lebih tinggi dan tiada perbezaan dalam CMAX.

Seks

Kepekatan darah Apixaban pada wanita adalah kira-kira 18% lebih tinggi daripada lelaki.

asal etnik dan kaum

Keputusan melalui kajian fasa 1 menunjukkan perbezaan yang jelas dalam farmakokinetik apixaban di kalangan kulit putih, Asia dan kulit hitam/Afrika -Amerika. Analisis dinamik populasi pada kumpulan pesakit yang menggunakan apixaban secara amnya konsisten dengan keputusan kajian fasa.

Berat badan

Jika dibandingkan dengan mereka yang mempunyai berat antara 65 hingga 85 kg, kumpulan itu mempunyai berat > 120 kg dengan kepekatan apixaban dalam darah adalah kira-kira 30% lebih rendah dan kumpulan itu mempunyai berat Kolerasi farmakokinetik/farmakokinetik mudah alih

Farmakokinetik/farmakodinamik (PK/PD) antara kepekatan apixaban plasma dan banyak kriteria untuk penilaian farmakologi (aktiviti faktor jauh, Inr, pt, APTT) telah dinilai selepas penggunaan dos lebar (0.5 - 50 mg).

Korelasi antara kepekatan apixaban dalam plasma dan faktor terpencil paling jelas diterangkan oleh model linear. Korelasi PK PD diperhatikan pada pesakit secara konsisten dengan set korelasi dalam subjek yang sihat.

Sebelum mengambil Eliquis 5mg Pfizer menghalang kejadian embolisasi trombolitik vena, strok (20 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral Eliquis 5mg.

Eliquis harus diminum dengan air, atau tidak cing makanan. Bagi pesakit yang tidak menelan kedua-dua tablet, tablet Eliquis boleh dihancurkan dan dikacau ke dalam air, atau 5% dalam air (DSW), atau air alga atau dicampur dengan epal puri dan digunakan serta-merta melalui oral.Selain itu, tablet Eliquis boleh dihancurkan dan dikacau menjadi 60 ml. Air atau D5W dan serta-merta melalui hidung perut. Tablet Eliquis tahan lama dalam air, D5W, jus epal dan epal tulen sehingga 4 jam.

Dos

Mencegah trombosis vena (VTEP): Pembedahan untuk menggantikan sendi pinggul atau lutut mengikut program.

Dos apixaban yang disyorkan ialah 2.5 mg oral dua kali sehari. Dos pertama hendaklah digunakan 12 hingga 24 jam selepas pembedahan.

Doktor mungkin mempertimbangkan potensi manfaat antikoagulan terdahulu untuk mencegah kejadian trombolytik vena serta risiko pendarahan selepas pembedahan apabila memutuskan masa untuk menggunakan ubat dalam tempoh masa ini.

Pada pesakit yang menjalani pembedahan penggantian pinggul: Masa rawatan yang disyorkan ialah 32 hingga 38 hari.

Pada pesakit yang menjalani pembedahan penggantian lutut: Masa rawatan yang disyorkan ialah 10 hingga 14 hari.

Pencegahan strok dan ganglion sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap (NVAF).

Dos apixaban yang disyorkan ialah 5 mg oral 2 kali.

Pengurangan dos: Dos Apixaban disyorkan untuk 2.5 mg oral dua kali sehari pada pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap jantung dan sekurang-kurangnya dua daripada ciri berikut: umur> 80, berat badan 1.5 mg/dl (133 mikromol/l).

Rawatan harus dikekalkan untuk masa yang lama.

Rawatan trombosis urat dalam (DT), rawatan embolisme pulmonari (PE) dan pencegahan DVT dan PE (VTE) berulang.

Dos Apixaban disyorkan untuk merawat trombosis vena akut dan embolisme pulmonari ialah 10 mg oral, dua kali sehari untuk 7 hari pertama, kemudian 5 mg oral dua kali sehari. Mengikut arahan perubatan semasa, masa rawatan yang singkat (sekurang-kurangnya 3 bulan) hendaklah berdasarkan faktor risiko sementara (contohnya, pembedahan baru, kecederaan, tidak bergerak).

Dos apixaban disyorkan untuk mengelakkan berulangnya urat dalam dan embolisme pulmonari ialah 2.5 mg oral, dua kali sehari. Apabila menentukan pencegahan berulangnya vena dalam dan embolisme pulmonari, 2.5 mg dos dua kali sehari harus dimulakan selepas 6 bulan rawatan dengan 5 mg apixaban dua kali atau dengan antikoagulan lain.

H Pendarahan.

Penukaran:

Memindahkan rawatan daripada antikoagulan gula kepada Eliquls (dan sebaliknya) boleh dilakukan pada masa menggunakan dos mengikut jadual rawatan. Jangan gunakan ubat ini serentak.

Dipindahkan daripada rawatan anti-vitamin K (Vitamin Kantagon - VKA) kepada Eliquis.

Apabila memindahkan pesakit daripada vitamin K (VKA) kepada Eliquis/Arfarin atau ubat anti-Vitamin K vitamin K yang lain, mereka harus dihentikan dan mula menggunakan Elquis apabila Indeks Normalisasi Antarabangsa (INR) adalah

Perjalanan dari Eliquis ke rawatan anti-vitamin K.

Apabila memindahkan pesakit dari Eliquis kepada rawatan anti -vitamin K, teruskan menggunakan Eliquis sekurang-kurangnya 2 hari selepas memulakan rawatan dengan vitamin K anti -vitamin K. Harus terus menggunakan Eliquis sebagai masa dengan rawatan ubat anti -vitamin K sehingga Inr> 2.

kegagalan buah pinggang:

Tidak perlu melaraskan dos pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana.

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml/minit), gunakan cadangan berikut:

Untuk mengelakkan embolisme trombolitik vena dalam pembedahan menggantikan sendi gua atau lutut di bawah program (VTEP), rawatan trombosis vena dalam (DVT), rawatan embrio embrio dan pencegahan pengulangan vena dalam dan embolisme pulmonari (VTEP), apixaban mesti digunakan dengan berhati-hati;

Untuk mengelakkan mutan dan halangan vaskular badan pada pesakit dengan fibrilasi atrium tanpa penyakit injap (NVAF):

Pesakit harus mengambil Apixaban dos yang lebih rendah ialah 2.5 mg dua kali sehari. ml/minit, atau pada pesakit yang menjalani dialisis, tiada pengalaman klinikal, jadi apixaban tidak disyorkan.

Kegagalan hepatik:

Eliquis dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang berkaitan dengan pembekuan dan risiko kepentingan klinikal.

Ubat ini tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk.

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan atau sederhana (Childpugh a hos b). Jangan laraskan dos pada pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan atau sederhana.

Pesakit dengan Alanin Aminotransferase (ALT) /Aspartat Aminotransferase (AST) (AST) 2 x ULN (had atas paras normal) atau bilirubin keseluruhan> 1.5 x DLN telah dikecualikan dalam ujian biru. Oleh itu, Eliquis mesti digunakan dengan berhati-hati dalam kumpulan pesakit ini. Sebelum mula menggunakan Eliquis, anda harus melihat ujian fungsi hati.

Berat badan:

Pencegahan tromboembolisme vena (VTEP) dan rawatan trombosis vena dalam, rawatan embolisme pulmonari dan pencegahan berulangnya vena dalam dan embolisme pulmonari (VTEUT) - Tiada pelarasan dos.

Pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap: jangan laraskan dos dengan berhati-hati, melainkan memenuhi kriteria dos.

Jantina: Tidak perlu melaraskan dos mengikut jantina.

Warga emas: Pencegahan tromboembolisme vena (VTEP) dan trombosis vena dalam, rawatan embrio embrio dan pencegahan pengulangan vena dalam dan embrio embrio (VTEI) - Tidak perlu melaraskan dos.

Pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap: Tiada pelarasan dos, melainkan memenuhi kriteria pengurangan willow.

Pemulihan kadar jantung (pada pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap jantung): Pesakit terus menggunakan apixaban semasa menjalani kardioversi.

Pesakit pediatrik: Keselamatan dan keberkesanan Eliquis belum ditentukan pada kanak-kanak dan remaja bawah 18 tahun.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Terlebih dos apixaban boleh membawa kepada risiko pendarahan yang lebih tinggi. Sekiranya berlaku komplikasi pendarahan, rawatan mesti dihentikan dan menyiasat punca pendarahan.

Menjalankan rawatan yang sesuai, contohnya, hemostasis dalam pembedahan atau plasma beku segar harus dipertimbangkan.

Dalam ujian klinikal kawalan, menggunakan apixaban oral pada patung yang sihat dengan dos maksimum sehingga 50 mg setiap hari dari 3 hingga 7 hari (25 mg dua kali sehari selama 7 hari atau 50 mg sekali sehari dalam 3 hari) tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Dalam subjek yang sihat, menggunakan karbon teraktif dari 2 hingga 6 jam, 2 hingga 6 jam selepas mengambil apicing merah sebanyak 5% dan 6 jam selepas mengambil apicing merah sebanyak 5% 27% daripada purata AUC apixaban dan tidak menjejaskan CMAX. Purata versi Thai Apixaban menurun daripada 13.4 jam apabila Apixaban digunakan secara berasingan 5.3 jam dan 4.9 jam, masing-masing apabila menggunakan karbon teraktif selepas 2 dan 6 jam menggunakan Apixaban. Oleh itu, menggunakan karbon teraktif boleh berguna dalam rawatan overdosis apixaban atau menelan apixaban secara tidak sengaja.

Jika pendarahan yang mengancam nyawa tidak dapat dikawal oleh langkah-langkah yang disebutkan di atas, adalah mungkin untuk mempertimbangkan untuk menggunakan kompleks protrombin pekat atau elemen vila rekombinan.

Pembalikan Eliquis telah diterbalikkan, seperti yang ditunjukkan oleh perubahan dalam ujian pengeluaran trombin pada akhir proses penghantaran dan mencapai nilai awal dalam masa 4 jam selepas permulaan proses penghantaran PCC selama 4 minit dalam 30 minit dalam objek yang sihat.

Walau bagaimanapun, tiada pengalaman klinikal dalam penggunaan produk 4-PCC untuk membalikkan proses pendarahan pada pesakit yang menggunakan Eliquis.

Tiada pengalaman menggunakan faktor VHA untuk memuatkan kombinasi pada pesakit yang menggunakan apixaban. Adalah mungkin untuk mempertimbangkan dan melaraskan atau menentukan dos untuk faktor rekombinan bergantung pada keadaan pendarahan yang bertambah baik.

Jika ada pakar di peringkat akar umbi, mereka harus mempertimbangkan perundingan mereka tentang pembekuan sekiranya berlaku pendarahan yang serius.

Pendarahan pendarahan mengurangkan 14% AUC Apixaban dalam penyakit buah pinggang peringkat akhir (ESRD), apabila dos tunggal 5 mg APixaban digunakan secara oral. Oleh itu, pengasingan darah berkemungkinan besar bukan cara yang berkesan untuk mengambil apixaban secara berlebihan.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Eliquis, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Ringkasan keselamatan

Keselamatan Apixaban telah dikaji dalam 7 kajian klinikal III termasuk lebih daripada 21,000 pesakit: Lebih daripada 5,000 pesakit dalam kajian untuk mencegah embolisme trombolytik vena (VTEP), lebih daripada 11,000 pesakit dalam kajian atrium bukan injap dan lebih daripada 4,000 pesakit dalam kajian rawatan vena thrombolytic ,2 tahun, 1.7 tahun dan 221 tahun, 1.7 tahun dan 221 tahun, 1.7 tahun dan 221 tahun, 1.7 Tarikh.

Kesan yang tidak diingini ialah pendarahan, lebam, pendarahan hidung dan hematoma.

Dalam kajian untuk mencegah trombosis vena (VTEP), sejumlah 11% pesakit yang dirawat dengan Apixaban 2.5 mg dua kali sehari mempunyai kesan yang tidak diingini.

Nisbah keseluruhan kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pendarahan apabila menggunakan apixaban ialah 10% dalam kajian perbandingan apixaban dengan enoxaparin.

Dalam kajian fibrilasi atrium bukan injap, nisbah keseluruhan kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pendarahan apabila menggunakan apixaban ialah 24.3% dalam penyelidikan perbandingan apixaban dengan warfarin.

Dalam kajian perbandingan apixaban dengan Warfarin, nisbah pendarahan pencernaan yang serius mengikut ISTH (termasuk saluran penghadaman atas, saluran penghadaman bawah dan pendarahan rektum) apabila menggunakan apixaban ialah 0.76%/tahun. Nisbah pendarahan intraokular yang serius mengikut ISTH apabila menggunakan apixaban ialah 0.18%/tahun.

Dalam kajian untuk merawat trombosis vena (VTET, kekerapan keseluruhan kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pendarahan apabila menggunakan apixaban ialah 15.6% dalam penyelidikan perbandingan apixaban dengan enoxaparin/warfarin dan 13.3% dalam penyelidikan perbandingan apixaban dengan palsu.

Senarai kesan yang tidak diingini

Jadual 2 menunjukkan kesan tidak diingini yang disusun mengikut klasifikasi dan kekerapan organ, menggunakan konvensyen berikut: Sangat biasa (≥ 1/10); Biasa (≥ 1/100 hingga

Laporkan kesan yang tidak dijangka

Melaporkan kesan yang tidak diingini yang sudah pasti selepas ubat diluluskan adalah sangat penting. Ini membolehkan anda terus memantau keseimbangan antara faedah/risiko ubat. Pakar perubatan digalakkan untuk melaporkan sebarang kesan tidak diingini yang mencurigakan.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, pesakit perlu berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk mendapatkan rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Kontraindikasi Elaquis 5mg dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau sebarang eksipien. Ini mungkin termasuk ulser gastrousus yang sedia ada atau baru-baru ini, kehadiran tumor malignan berisiko tinggi mengalami pendarahan, kerosakan otak atau tulang belakang baru-baru ini, pembedahan otak, tulang belakang atau mata baru-baru ini, pendarahan intrakranial baru-baru ini, vena varikos esofagus yang diketahui atau disyaki, kecacatan dinamik vena, aneurisma saluran darah atau urat intrasel atau intrasel yang serius. Heparin tidak bersegmen (UFH), heparin berat molekul rendah (enoxaparin, dalteparin ...), derivatif Heparin (fondaparinux ...), antikoagulan oral (Warfarin, Rivaroxaban, Dabigatran ...) kecuali kes ubat anti-koagulasi tertentu atau apabila UFH digunakan dalam dos yang diperlukan untuk mengekalkan dos yang diperlukan Atau arteri pusat.

Berhati-hati apabila menggunakan

perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:

Risiko pendarahan

Seperti antikoagulan lain, pesakit yang menggunakan Eliquis harus dipantau dengan teliti dengan tanda-tanda pendarahan. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati dengan peningkatan risiko pendarahan.

Perlu berhenti menggunakan Eliquis jika pendarahan teruk.

Walaupun rawatan dengan Apixapan tidak memerlukan pemantauan tetap kepekatan darah dalam darah, ujian ujian kuantitatif ialah anti-faktor penentukuran yang boleh berguna dalam kes-kes khas apabila mengetahui kepekatan apixaban dalam darah boleh membantu keputusan klinikal, seperti overdosis dan pembedahan kecemasan.

Interaksi dengan ubat lain menjejaskan hemostasis

Disebabkan peningkatan risiko pendarahan, rawatan kontraindikasi serentak dengan mana-mana ubat antikoagulan lain.

Penggunaan serentak Eliquis dengan kalis platelet meningkatkan risiko pendarahan.

Berhati-hati jika pesakit dirawat serentak dengan ubat anti-radang bukan steroid (ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), termasuk asid acetylsalicylic.

Selepas pembedahan, perencat agregasi platelet lain tidak boleh digunakan pada masa yang sama dengan Eliquis.

Pada pesakit dengan fibrilasi atrium dan keperluan untuk terapi rintangan tunggal atau dwi-permintaan, penilaian berhati-hati terhadap potensi manfaat berbanding risiko mungkin dihadapi sebelum menggabungkan terapi ini dengan Eliquis.

Dalam ujian klinikal pada pesakit dengan fibrilasi atrium, penggunaan serentak dengan aspirin (Asa) meningkatkan risiko pendarahan serius apixaban daripada 1.8% setahun kepada 3.4% setahun dan meningkatkan risiko pendarahan Warfarin Tig 2, 7% setahun kepada 4.6% setahun.

Dalam percubaan klinikal ini, penggunaan serentak dengan rintangan dwi platelet tidak banyak (2.1%).

Dalam ujian klinikal pada pesakit dengan sindrom pengelupasan berisiko tinggi, terdapat banyak ciri yang disertai dengan penyakit berkaitan jantung dan tidak berkaitan dengan jantung, digunakan untuk aspirin atau menggabungkan aspirin dan clopidogrel, tanda yang meningkatkan risiko pendarahan serius dengan ketara mengikut ISTH (International Association of Blood and Hematoma) dengan apixaban (5.13% setahun).

Gunakan bahan larut darah untuk merawat strok iskemia akut

Terdapat sedikit pengalaman dalam penggunaan bahan trombolytik untuk merawat strok akibat iskemia akut pada pesakit yang menggunakan apixaban.

Pesakit yang menggunakan injap jantung tiruan

Keselamatan dan keberkesanan Eliquis belum dikaji pada pesakit dengan injap jantung buatan, terpasang atau tanpa fibrilasi atrium. Oleh itu, penggunaan Eliquis tidak disyorkan dalam kes ini.

pembedahan dan prosedur invasif

Eliquis perlu dihentikan sekurang-kurangnya 48 jam sebelum pembedahan di bawah program atau prosedur invasif yang berisiko mengalami pendarahan biasa atau tinggi. Pembedahan atau helah ini termasuk campur tangan dengan kebarangkalian besar pendarahan, yang tidak boleh dikecualikan atau mempunyai risiko pendarahan yang tidak boleh diterima. Eliquis perlu dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum melakukan pembedahan di bawah program atau prosedur invasif yang berisiko pendarahan rendah. Pembedahan atau helah ini termasuk campur tangan yang dijangkakan yang timbul pendarahan yang boleh diabaikan, tidak serius dalam pendarahan atau mudah dikawal.

Jika pembedahan atau prosedur invasif tidak boleh ditangguhkan, berhati-hati dan beri perhatian kepada risiko pendarahan. Risiko pendarahan harus dipertimbangkan berbanding dengan keterdesakan intervensi.

Eliquis harus dimulakan untuk digunakan semula selepas menjalankan prosedur invasif atau campur tangan melalui pembedahan secepat mungkin selagi keadaan klinikal dibenarkan dan pendarahan sesuai dengan kardioveri.

Perubatan sementara dihentikan

Menghentikan penggunaan ubat antikoagulan, termasuk Eliquis, semasa pendarahan, pembedahan mengikut program, atau prosedur invasif, pesakit akan diletakkan dalam peningkatan risiko trombosis. Ia adalah perlu untuk mengelakkan menghentikan ubat semasa rawatan dan jika perlu untuk menggantung penggunaan antikoagulan dengan Eliquis atas sebarang sebab, adalah perlu untuk memulakan rawatan secepat mungkin.

Anestesia atau mencucuk saraf tunjang epidural

Apabila menjalankan anestesia paksi serebrospinal (anesthesia spinal/spinal) atau saraf tunjang/lambakan, pesakit dirawat dengan antikoagulan untuk mengelakkan komplikasi obicient vaskular akibat trombosis, yang berisiko hematoma atau saraf tunjang, yang boleh menyebabkan lumpuh jangka panjang atau kekal.

Risiko kejadian ini mungkin meningkat disebabkan oleh saluran pembedahan luaran selepas pembedahan atau penggunaan serentak dengan ubat lain yang menjejaskan pembekuan darah. En. Thong dalam epidural atau endokardium mesti dikeluarkan sekurang-kurangnya 5 jam sebelum dos pertama Eliquis.

Risiko juga mungkin meningkat dengan kerosakan epidural atau fibromi atau saraf tunjang berulang. Pesakit harus dipantau dengan kerap untuk mencari tanda atau gejala kerosakan saraf (contohnya, kebas atau kaki lemah, disfungsi usus atau pundi kencing).

Jika kerosakan saraf direkodkan, adalah perlu untuk mendiagnosis dan merawat rawatan kecemasan. Sebelum mengganggu paksi serebrospinal, doktor perlu mempertimbangkan potensi manfaat berbanding risiko pada pesakit yang menggunakan antikoagulan atau pesakit akan menjadi anti-koagulasi dalam rawatan trombosis darah.

Tiada pengalaman klinikal mengenai penggunaan apixaban dengan penempatan saluran luaran atau endometrium. Dalam kes keperluan ini dan berdasarkan ciri farmakokinetik am apixaban, perlu menunggu selama 20-30 jam (iaitu 2 x masa
masa buang) antara dos apixaban terakhir dan masa penyaliran paip saliran, dan langkau sekurang-kurangnya satu dos sebelum mengeluarkan longkang. Anda boleh menggunakan dos apixaban seterusnya selama sekurang-kurangnya 5 jam selepas mengeluarkan longkang.

Seperti semua antikoagulan baharu, terdapat sedikit pengalaman dalam anestesia pada paksi serebrospinal dan oleh itu harus berhati-hati apabila menggunakan apixaban sekiranya berlaku bius ke dalam paksi serebrospinal.

pesakit dengan penyakit pulmonari hemodinamik yang tidak stabil atau pesakit perlu melarutkan trombosis atau helahuntuk menghapuskan trombosis

Jangan gunakan eliquis dan bukannya heparin tidak bersegmen pada pesakit dengan embolisme pulmonari hemodinamik yang tidak stabil atau boleh dilarutkan dalam trombosis atau petua untuk menghapuskan trombosis dalam paru-paru kerana ia belum menetapkan keselamatan dan keberkesanan apixaban dalam situasi klinikal ini.

Pesakit kanser sedang berlangsung

Belum membuktikan keberkesanan dan keselamatan apixaban dalam rawatan trombosis vena dalam, rawatan embolisme pulmonari dan mencegah trombosis vena dalam dan embolisme pulmonari (VTET) pada pesakit dengan kanser progresif.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Sangat sedikit data klinikal menunjukkan bahawa kepekatan apixaban dalam plasma meningkat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (clearine clearine 15-29 ml/minit) adalah keadaan yang boleh menyebabkan peningkatan risiko pendarahan.

Untuk mengelakkan embolisme trombolytik vena dalam pembedahan penggantian sendi pinggul atau lutut (VTEP), rawatan trombosis vena dalam (DVT), rawatan embolisme pulmonari (PE) dan pencegahan pengulangan vena dalam dan embolisme pulmonari (VTET), penggunaan apixaban yang berhati-hati pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (L/embolism 29 m

Pesakit warga emas

Usia tua boleh meningkatkan risiko pendarahan. Juga, berhati-hati apabila menggunakan Eliquis dengan aspirin pada pesakit tua kerana risiko pendarahan yang lebih tinggi.

Berat badan

Berat badan yang rendah (

Pesakit dengan kegagalan hati

Eliquis dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang berkaitan dengan gangguan pembekuan dan risiko pendarahan yang mempunyai kepentingan klinikal.

Jangan gunakan untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk.

Harus berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan atau sederhana (Child-Pugh A atau B).

Pesakit dengan enzim hati Alt/AST meningkat> 2 x ULN (had atas paras normal) atau bilirubin keseluruhan> 1.5 x ULN telah dikeluarkan daripada ujian klinikal. Jadi Eliquis harus digunakan dengan berhati-hati untuk kumpulan ini. Sebelum mula menggunakan Eliquis, disyorkan untuk menjalankan ujian fungsi hati.

Berinteraksi dengan perencat kedua-dua Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) dan P-Glycoprotein (P-GP)

Jangan gunakan Eliquis untuk pesakit yang dirawat dengan seluruh badan serentak dengan perencat kuat kedua-dua CYP3A4 dan P-GP, seperti ubat antikulat Azol (contohnya, ketoconazol, otraconazole, vorikonazol dan posaconazole) dan perencat enzim HIV (contohnya ritonavir). Ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekatan apixaban dalam darah 2 kali ganda, atau lebih dalam kes faktor tambahan yang meningkatkan kepekatan apixaban dalam darah (contohnya, kegagalan buah pinggang yang teruk).

Interaksi dengan bahan aruhan kedua-dua CYP3A4 dan P-GP

Penggunaan serentak Eliquis dengan bahan aruhan kuat CYP3A4 dan P -GP (contohnya, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital atau St. John's Wort) boleh menyebabkan tahap apixaban dalam darah menurun sebanyak -50%. Dalam kajian klinikal pada pesakit fibrilasi atrium,
mendapati bahawa keberkesanan dan risiko pendarahan adalah lebih tinggi apabila menggunakan apixaban dengan bahan aruhan kuat kedua-dua CYP3A4 dan P-GP berbanding dengan apixaban sahaja.

Pada pesakit yang merawat seluruh badan secara serentak dengan bahan induksi kuat kedua-dua CYP3A4 dan P-GP, menggunakan cadangan berikut:

Untuk mengelakkan embolisme trombolytik vena dalam pembedahan penggantian sendi pinggul atau lutut, untuk mengelakkan strok dan embolisme sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium akibat penyakit injap jantung dan untuk mengelakkan berulangnya vena dalam dan embolisme pulmonari, harus berhati-hati apabila menggunakan apixaban;

Untuk merawat trombosis vena dalam dan merawat embolisme pulmonari, apixaban tidak boleh digunakan kerana keberkesanan mungkin terjejas.

Pembedahan patah hirgonari

Apixaban belum dikaji dalam ujian klinikal pada pesakit yang menjalani pembedahan untuk merawat patah tulang pinggul untuk menilai keberkesanan dan keselamatan pesakit ini. Oleh itu, tidak boleh digunakan untuk pesakit ini.

Penunjuk ujian

Ujian pembekuan darah [contohnya, masa protrombin (pt), INR dan masa tromboplastin (APTT) (APTT)] dijangka terjejas oleh mekanisme operasi APixaban.

Perubahan yang diperhatikan dalam ujian pembekuan darah pada dos rawatan adalah kecil dan sangat berubah-ubah.

Maklumat tentang eksipien

Eliquis mengandungi laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku tentang intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp Lactase atau Glucose-Galactose tidak boleh menggunakan ubat ini.

menjejaskan kesuburan, wanita hamil dan menyusu

Wanita hamil

Tiada data mengenai penggunaan apixaban pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak menunjukkan bahaya langsung atau tidak langsung kepada ketoksikan kepada fungsi pembiakan.

Apixaban tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan.

wanita menyusu

sama ada apixaban dan metabolitnya dirembeskan melalui susu manusia atau tidak. Data yang terdapat pada haiwan menunjukkan bahawa apixaban mempunyai susu. Dalam susu tikus, sedar bahawa peratusan ubat dalam susu berbanding plasma ibu adalah tinggi (CMAX adalah lebih kurang 8, AUC adalah lebih kurang 30), mungkin disebabkan oleh proses sebenar mengangkut dadah ke dalam susu.

Risiko bayi dan kanak-kanak kecil tidak boleh dikecualikan. Perlu membuat keputusan untuk berhenti menyusu atau berhenti/elakkan menggunakan terapi apixaban.

kesuburan

Kajian haiwan yang digunakan untuk apixaban telah menunjukkan bahawa tiada pengaruh terhadap kesuburan.

Imej itu bertujuan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Eliquis tidak menjejaskan atau menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan jentera secara negatif.

Interaksi ubat

interaksi ubat boleh menjejaskan aktiviti ubat atau menyebabkan kesan sampingan. Hendaklah memberitahu doktor atau ahli farmasi senarai ubat dan makanan berfungsi yang anda gunakan. Jangan gunakan atau tambah atau kurangkan dos ubat tanpa bimbingan doktor.

perencat CYP3A4 dan P-GP

Apixaban digunakan dengan ketokonazol (400 mg sekali sehari), perencat kuat kedua-dua CYP3A4 dan P-GP, menghasilkan peningkatan 2 kali ganda purata Apixaban dan 1.6 kali ganda purata cmax APIXaban.

Jangan gunakan Eliquis untuk pesakit yang dirawat dengan seluruh badan serentak dengan perencat kuat kopi CYP3A4 dan P-GP, seperti ubat antikulat Azol (contohnya, ketoconazol, otraconazole, vorikonazol dan posaconazole) dan perencat enzim HIV (contohnya, ritonavir) (contohnya, bahan aktif CYP3 dan P-GP tidak dianggap kuat. Diltiazem, Naproxen, Amiodaron, Verapamil, Quinidine) dijangka meningkatkan jujukan apixaban dalam plasma pada tahap yang lebih rendah. Contohnya Diltiazem (360 mg sekali sehari) dianggap sebagai
perencat purata CYP3A4 dan sedikit perencat P-GP, menghasilkan peningkatan sebanyak 1.4 kali purata dan peningkatan sebanyak 1.3 kali cmax Apixaban. Naproxen (500 mg, dos tunggal), perencat P-GP tetapi tidak menghalang CYP3A4, menghasilkan 1.6 kali dan 1.6 kali dalam purata AUC dan CMAX Apixaban.

Tidak melaraskan dos apixaban apabila digunakan serentak dengan perencat CYP3A4 dan/atau P-GP yang kurang berkesan

Bahan aruhan CYP3A4 dan P-GP

Apixaban digunakan serentak dengan rifampin, bahan aruhan kuat kedua-dua CYP3A4 dan P-GP, mengakibatkan penurunan kira-kira 54% dan 42% sepadan dengan purata dan CMAX CMAX Apixaban. Penggunaan serentak apixaban dengan bahan aruhan kuat lain CYP3A4 dan subtitard (contohnya, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital atau st.

Tidak perlu melaraskan dos apixabanfong proses rawatan serentak dengan ubat-ubatan ini, tetapi pada pesakit yang dirawat seluruh badan secara serentak dengan kedua-dua bahan PCYP3-A4 yang kuat harus dilaraskan dengan induksi yang kuat. berhati-hati apabila menggunakan apixaban untuk mengelakkan embolisme trombolytik vena dalam menggantikan sendi pangkal paha atau lutut mengikut bentuk jantung, mencegah badan dengan batang pesakit dengan penyakit jantung batang dan mencegah berulangnya urat dalam dan embolisme pulmonari.

Jangan gunakan apixaban untuk merawat trombosis vena dalam dan embolisme pulmonari pada pesakit yang dirawat dengan seluruh badan secara serentak dengan bahan induksi kuat kedua-dua CYP3A4 dan P-GP kerana keberkesanannya boleh terjejas.

ubat antikoagulan, perencat platelet dan NSAID

Disebabkan peningkatan risiko pendarahan, rawatan kontraindikasi serentak dengan mana-mana antikoagulan lain.

Selepas menggunakan gabungan Enoxaparin (40 mg dos tunggal) dengan apixaban (5 mg dos tunggal), diperhatikan kesan kuprum pada jarak faktor jauh.

Interaksi mudah alih atau farmakodinamik tidak jelas apabila apixaban digunakan serentak dengan aspirin 325 mg sekali sehari.

Apixaban digunakan serentak dengan clopidogrel (75 mg sekali sehari) atau dengan gabungan Clopidogrel 75mg dan Aspirin 162 mg sekali sehari, atau dengan prasugrel (60 mg kemudian 10 mg sekali sehari) dalam fasa I tidak menunjukkan peningkatan masa pendarahan, atau meningkatkan perencatan platelet yang berkaitan dengan antiplatelet pada masa yang sama dengan ubat antiplatelet yang sama. Fenomena penunjuk dalam ujian pembekuan darah (PT, INR dan APTT) meningkat mengikut kesan apixaban apabila digunakan secara tunggal.

Naproxen (500 mg), perencat P-GP kepada peningkatan 1.5 kali ganda dan 1.6 kali ganda sepadan dengan purata AUC dan CMAX, apixaban. Peningkatan yang sepadan dalam ujian pembekuan darah diperhatikan dalam apixaban. Tiada perubahan telah diperhatikan tentang kesan Naproxen pada pengumpulan platelet yang disebabkan oleh asid arakidonik dan secara klinikal, tiada pemanjangan masa pendarahan yang berkaitan diperhatikan selepas penggunaan serentak apixaban dan naproxen.

Walaupun penemuan ini, mungkin masih ada orang yang mempunyai daya yang lebih jelas apabila platelet digunakan dengan Apixaban. Harus berhati-hati apabila menggunakan Eliquis secara serentak dengan NSAID (termasuk asid acetylsalicylic) kerana ubat-ubatan ini sering meningkatkan risiko pendarahan. Terdapat peningkatan yang ketara dalam risiko pendarahan yang menggabungkan tiga ubat apixaban, aspirin dan clopidogrel dalam kajian klinikal pada pesakit dengan sindrom koronari akut.

Jangan pada masa yang sama menggunakan ubat yang berkaitan dengan pendarahan serius dengan Eliquis, seperti: Bahan larut darah, antagonis GPIIB/IIIA, Thienopyridine yang lain

strong>serentak> Lain-lain

Tiada interaksi farmakokinetik atau sebarang kepentingan klinikal yang diperhatikan apabila apixaban digunakan secara serentak dengan Atenolol atau Famotidin.

Apixaban 10 mg tertumpu dengan Atenolol 100 mg tanpa sebarang kepentingan klinikal dengan farmakokinetik Apixaban. Selepas mengambil dua ubat bersama-sama, purata AUC dan CMAX Cu Apixaban adalah 15% dan 18% lebih rendah berbanding apabila menggunakan apixaban mereka sendiri.

Apixaban 10 mg digunakan bersama Famotidin 40 mg tidak menjejaskan karat atau cmax apixaban.

Kesan apixaban pada ubat lain

Penyelidikan ke atas Apixaban In Vitro tidak menunjukkan kesan perencatan ke atas operasi CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 atau CYP3A4 (ICSO> 45 Um) dan mempunyai perencat lemah untuk operasi CYP2C19 (ICP2A6) Hematoma (ICP2C19) pada pesakit.

Apixaban tidak menyebabkan CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 pada kepekatan sehingga 20 µm. Oleh itu, Apixaban dijangka mengubah kelegaan transformasi ubat-ubatan yang digunakan secara serentak diubah oleh enzim ini.

Apixaban bukan perencat penting P-GP. Dalam kajian tentang objek sihat seperti yang diterangkan di bawah, Apixaban tidak mengubah farmakokinetik Digoxin, Naproxen atau Atenolol dengan cara yang bermakna.

digoxin

Apixaban (20 mg sekali sehari) digunakan serentak dengan digoxin (0.25 mg sekali sehari), substrat P-GP, tidak menjejaskan AUC atau CMAX Digoxin. Oleh itu, apixaban tidak menghalang pengangkutan substrat melalui perantara P-GP.

naproxen

Apixaban (10 mg) dos tunggal serentak dengan Naproxen (500 mg), NSAID biasanya digunakan, tanpa sebarang kesan ke atas AUC atau CMAX Naproxen.

atenolol

Apixaban (10 mg) dos tunggal serentak dengan Atenolol (100 mg), penyekat beta yang popular, tidak mengubah farmakokinetik Atenolol.

karbon teraktif

Untuk penggunaan karbon teraktif mengurangkan apixaban.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.