Eliquis 5 mg Pfizer voorkomt de gebeurtenissen van veneuze trombolytische embolisatie en beroerte (20 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 2 blisters x 10 tabletten
Specificaties Apixaban

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Apixaban	5mg

Toepassingen

indicaties

Eliquis-medicijn geïndiceerd in de volgende gevallen:

Preventie van veneuze trombose (VTE) Trombo-embolische voorvallen (VTE) bij volwassen patiënten die een operatie ondergaan om heup- of kniegewrichten te vervangen volgens het programma. (Tia); leeftijd> 75; hypertensie, diabetes, symptomatisch hartfalen (2 graden II volgens de classificatie van de New York Heart Association - NYHA).

Actief mechanisme

Apixaban is een sterke, orale remmer, geremd en heeft een hoge selectieve selectie van de locatie van de afgelegen factor. Voor apixaban is geen antitrombine III nodig om antistollingseffecten te hebben. Apixaban remt de verre factoren en afgelegen factoren die trombose en activiteit van protrombinase veroorzaken. Apixaban werkt niet direct op het verzamelen van bloedplaatjes, maar remt indirect de bloedplaatjesaggregatie door trombine.

Door de afgelegen factor te remmen, voorkomt Apixaban de vorming van trombine en bloedstolsels. De preklinische studies van Apixaban op diermodellen hebben bewezen dat Apixaban effectief de bloedstolling verhinderde bij het voorkomen van trombose in de slagaders en aders bij doses die nog steeds de hemostase in stand houden.

De impact van leren

De impact van het leren van Apixaban weerspiegelt het werkingsmechanisme (remmers van factoren).

Als gevolg van de remming van externe factoren verlengt Apixaban de tijd bij bloedstollingstests, zoals de protrombinetijd (protrombinetijd - pt), INR en de tijd dat tromboplastine wordt geactiveerd (Activated Partial Thromboplastin Time

Gebruik deze wijzigingen niet om de impact van apixaban te beoordelen. Bij de productie van trombineproductie verminderde apixaban de endogene trombine, een maatstaf voor de plasmatrombineproductie bij mensen. Apixaban vertoont ook verre factoractiviteit, zoals blijkt uit een afname van de enzymactiviteit in veel verre commerciële commerciële kits, maar het resultaat tussen de kits is verschillend. Alleen gegevens uit klinische onderzoeken maken kwantitatieve heparine rotachrom-kleur mogelijk ".

De activiteit van de luchtfactor heeft een nauwe lineaire correlatie met een apixaban-concentratie in plasma, waarbij de maximale waarde wordt bereikt op het moment dat de apixaban-concentratie in plasmapieken wordt bereikt. De correlatie tussen de concentratie van apixaban in het plasma en activiteit op afstand is bijna lineair over een breed bereik van de dosis apixaban.

Bij patiënten met apixaban, die veneuze trombolytische embolie voorkomen na een heup- of kniegewrichtvervangende operatie, laten de resultaten zien dat het niveau van fluctuaties van boven naar hier minder dan 1,6 keer bedraagt. Bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van niet-klepziekte die apixaban gebruiken om beroerte en systemische embolie te voorkomen, laten de resultaten zien dat het niveau van fluctuaties ten opzichte van de beslissing hier minder dan 1,7 keer bedraagt. Bij patiënten die apixaban gebruiken om diepe veneuze trombose en longembolie te behandelen of om herhaling van diepe aderen en longembolie te voorkomen, laten de resultaten zien dat het niveau van fluctuaties van boven naar beneden minder dan 2,2 keer zo groot is.

* De doelgroep wordt aangepast aan de dosis op basis van de criteria van 2 van de 3 gegevens uit het Aristoteles-onderzoek.

Hoewel de behandeling met apixapan geen regelmatige controle van de bloedconcentraties in het bloed vereist, kan het testen op afgelegen factoren die effectief zijn in speciale gevallen waarbij de concentratie van apixaban in het bloed bekend is, klinische beslissingen ondersteunen, zoals een overdosis en een spoedoperatie.

Klinische efficiëntie en veiligheid

Preventie van veneuze trombose (VTEP): Operatie ter vervanging van heup- of kniegewrichten volgens het programma.

Het klinische proefprogramma van Apixaban is ontworpen om de effectiviteit en veiligheid van apixaban te bewijzen bij het voorkomen van veneuze trombolytische embolie bij veel volwassen patiënten door middel van een heup- of kniegewrichtsvervangende operatie volgens het programma.

In totaal zijn 8.464 patiënten willekeurig verdeeld in twee belangrijke, dubbelblinde, multinationale onderzoeken waarin 2,5 mg apixaban tweemaal (4.236 patiënten) of Enoxaparine 40 mg eenmaal daags (4.228 patiënten) wordt vergeleken. Inclusief dit totaal van 1.262 patiënten (618 in de apixabangroep) van 75 jaar en ouder, hebben 1.004 patiënten (499 in de apixabangroep) een laag lichaamsgewicht ( ADVANCE-3-onderzoek omvat 5.407 patiënten die vervangen zijn door liesgewrichten in het kader van het programma, en het ADVANCE-2-onderzoek omvat 3.057 patiënten die vervangen zijn door kniegewrichten.

Objecten gebruiken 2,5 mg apixaban oraal 2 maal (PO BID) of Enoxaparine 40 mg eenmaal per dag geïnjecteerd (SC OD).

De eerste dosis apixa werd 12 tot 24 uur na de operatie gebruikt, terwijl met Enoxaparine 9 tot 15 uur vóór de operatie werd gestart. Zowel Apixaban als Enoxaparine worden gedurende 32-38 dagen gebruikt in het ADVANCE-3-onderzoek en gedurende 10-14 dagen in het ADVANC-2-onderzoek.

Gebaseerd op de geschiedenis van de patiënt in de onderzoeksgroepen van Advance-3 en Advance-2 (8.464 patiënten), heeft 46% van de hypertensie, 10% hyperlipidemie, 9% van de diabetespatiënten en 8% van de coronaire hartziekte.

Apixaban laat zien dat er een statistisch opvallende daling is in de evaluatiecriteria; het is het gecombineerde criterium van alle sterfgevallen als gevolg van veneuze trombo-embolie als gevolg van alle oorzaken, en in de criteria voor het evalueren van ernstige veneuze trombose is het een complex criterium voor diepe veneuze trombose, pulmonale coronaire schaamte en sterfgevallen gerelateerd aan intraveneuze veneuze embolisatie, samengesteld uit energie in de vervangingspuls in de pulpa in de operatiekamer in plaats van de gewrichtsoperatie in de gewrichtsoperatie in de gewrichtsoperatie in de gewrichtschirurgie in de gewrichtschirurgie of het kniegewricht volgens het programma (zie Tabel 4).

Criteria voor de beoordeling van de veiligheid bij ernstige bloedingen, een complex criterium voor ernstige bloedingen en niet-ernstige bloedingen met klinische betekenis (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM), en alle soorten bloedingen laten dezelfde verhouding zien bij patiënten behandeld met 2,5 mg apixaban apixaban vergeleken met Enoxaparine 40 mg (zie tabel 5). Alle soorten bloedingen omvatten bloedingen op de chirurgische positie.

De totale verhouding van ongewenste effecten van bloeding, bloedarmoede en abnormale transaminase (bijvoorbeeld ALT-concentratie) heeft een lagere waarde bij patiënten die apixaban gebruiken vergeleken met Enoxaparine in fase II- en fase III-onderzoeken bij de vervanging van lies- of kniegewrichten volgens het programma.

In het onderzoek naar knievervangende operaties tijdens de verwachte behandelingsperiode werden in de apixaban-tak 4 gevallen van longembolie gediagnosticeerd, vergeleken met geen gevallen van longembolie in de Enoxaparin-tak. Er is geen verklaring voor dit hogere aantal longembolie.

Preventie van regels en systemische embolie bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van klepziekte (NVAF).

Een totaal van 23.799 patiënten die willekeurig zijn geselecteerd in het klinische programma (Aristoteles: Apixaban vergeleken met Warfarine, Averroes: Apixaban vergeleken met Aspirine) omvatten 11.927 willekeurig verdeeld door APixaban.

Het programma is ontworpen om de effectiviteit en veiligheid van apixaban aan te tonen ter voorkoming van beroerte en lichaamsembolie bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van klepziekte (NVAF) en die een of meer aanvullende risicofactoren hebben, zoals:

Daarvoor een beroerte of voorbijgaande ischemische anemie (straal) gehad.

leeftijd> 75.

Hypertensie.

In het Aristoteles-onderzoek werden in totaal 18.200 patiënten willekeurig geselecteerd voor behandeling met dubbele blindheid met tweemaal 5 mg apixaban (of tweemaal daags 2,5 mg bij geselecteerde patiënten [4,7%]) of Warfarine (ongeveer Inr-doel 2,0-3,0). De patiënt kreeg gemiddeld 20 maanden medicatie. De gemiddelde leeftijd is 69,1 jaar, de score is 2,1 en 18,9% van de patiënten heeft een beroerte of eerdere bestralingen gehad.

In het onderzoek bereikte Apixaban een duidelijke superioriteit in termen van statistiek wat betreft de belangrijkste evaluatiecriteria voor de preventie van beroerte (bloeding of ischemie) en systemische embolie (zie Tabel 6) vergeleken met warfarine.

Voor patiënten die willekeurig zijn geselecteerd om warfarine te gebruiken, is het gemiddelde percentage tijd binnen de therapie (TTR) (INR 2-3) 66%.

Apixaban vertoont een afname in beroerte en verstopt frame in vergelijking met Warfarine via verschillende niveaus van TTR-centra. Op het hoogste zelfscheidingspunt van TTR door het centrum is het risicopercentage voor apixaban vergeleken met Warfarine 0,73 (CI 95%, 0,38;

Het belangrijke aanvullende evaluatiecriterium is ernstige bloedingen en overlijden als gevolg van alle oorzaken, getest met een vooraf bepaalde teststrategie om de type 1-fout (Type 1-fout) in het algemeen in de test te controleren.

De statistisch duidelijke superioriteit wordt ook bereikt bij de belangrijke beoordelingscriteria van zowel ernstige bloedingen als overlijden door alle oorzaken (zie Tabel 7). Wanneer Inr beter wordt gecontroleerd, heeft Apixaban aangetoond dat het gunstiger is dan Warfarine omdat het het sterftecijfer voor alle oorzaken verlaagt.

Het totale percentage geneesmiddelopschortingen als gevolg van ongewenste effecten bedraagt 1,8% voor apixaban en 2,6% voor warfarine in het onderzoek van Aristoteles.

De resultaten van de effectiviteit van de divisies zijn vooraf gedefinieerd, inclusief ChADS-punten), leeftijd, lichaamsgewicht, geslacht, nierfunctie, beroerte of eerdere bestralingen en diabetes komen overeen met de belangrijkste resultaten van de effectiviteit van de hele onderzoeksgroep in de test.

De ratio ernstige gastro-intestinale bloedingen (inclusief bovenste spijsverteringskanaal, lagere maagdarmkanaal en rectale bloedingen) is 0,76%/jaar voor apixaban en 0,86%/jaar voor warfarine.

De resultaten van ernstige bloedingen voor eerdere subgroepen, waaronder Chads2-punten, leeftijd, lichaamsgewicht, geslacht, nierfunctie, beroerte of eerdere bestralingen en diabetes komen overeen met de resultaten voor de gehele onderzoeksgroep
tijdens het testen.

Averroës onderzoek

In het onderzoek van Averues worden in totaal 5.598 patiënten door de onderzoekers als ongeschikt beschouwd voor vitamine K-antivitamine K-medicijnen die willekeurig worden geselecteerd voor behandeling met tweemaal daags 5 mg apixaban (of 2,5 mg waterpijpen bij de geselecteerde patiënten [6,4%]) of aspirine.

Aspirine wordt eenmaal daags gebruikt met een dosis van 81 mg (64%), 162 (26,9%), 243 (2,1%) of 324 mg (6,6%), zoals bepaald door de onderzoeker.

Patiënten kregen gemiddeld 14 maanden lang medicijnen. De gemiddelde leeftijd is 69,9 jaar, de gemiddelde Chads2-score is 2,0 en 13,6% van de patiënten heeft gemuteerde of eerdere straling.

De reden is niet geschikt voor vitamine K anti-vitamine K medicijnen in Averroes onderzoek, het is onmogelijk/waarschijnlijk om de Inr-waarden niet binnen het vereiste bereik te bereiken (42,6%), de patiënt weigert te behandelen met vitamine K anti-vitamine (37,4%), ChADS2 punten = 1 en de arts raadt het gebruik van anti-vitamine K niet aan (21,3%), gelooft niet dat de patiënt de anti-vitamine K (15,0) instructies zal opvolgen voor 15,0%) Er wordt voorspeld dat handdoeken/moeilijkheden zullen optreden bij het contacteren van patiënten in geval van dosiswijzigingen in noodgevallen (11,7%).

Averroes wordt tegengehouden vóór het voorstel van de onafhankelijke commissie voor gegevensmonitoring vanwege het duidelijke bewijs van de plotselinge achteruitgang van het lichaam en de lichaams- en veiligheidseigenschappen die voldoen aan de eisen van het reagens.

Het totale stoppercentage van ongewenste aanrakingsmetingen is 1,5% voor apixaban en 1,3% voor aspirine in onderzoek van Averroes.

In het onderzoek bereikte Apixaban een duidelijke superioriteit van de statistieken wat betreft de belangrijkste evaluatiecriteria voor plotselinge preventie (als gevolg van bloedingen en lokale bloedverbranding) en systemische embolie (zie Tabel 8) vergeleken met aspirine.

Er is geen significant verschil in de statistieken in de verhouding tussen ernstige bloedingen tussen apixaban en aspirine (zie Tabel 9).

Diepe veneuze trombose (DVT), longembolie (PE) en preventie van recidief DVT en PE (VTET

Klinisch testprogramma (Amplify: Apixaban vergeleken met Enoxaparinuwarfarin, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban vergeleken met Placebo) Ontworpen om de veiligheid en effectiviteit van apixaban aan te tonen bij de behandeling van diepe aderen en longaders (amplifying amplify) en expansietherapie om het verminderen van bloedtumoren te voorkomen en diepgaande therapie om terugval te voorkomen. Longvaten na 6 tot 12 maanden behandeling met antistollingsmiddelen voor diepe veneuze trombose en/of gecoördineerde embolie (breed onderzoek).

Beide onderzoeken zijn willekeurige tests, parallelle groepen, dubbele blindheid, multinationale landen bij patiënten met diepe veneuze trombose met symptomen en/of symptomatische longembolie. Alle criteria voor veiligheid en effectiviteit worden beoordeeld door een onafhankelijke blinde raad.

Onderzoek uitbreiden

In het onderzoek onder in totaal 5.395 amplificatiepatiënten die willekeurig zijn geselecteerd voor behandeling met apixaban 10 mg tweemaal daags oraal gedurende 7 dagen, gevolgd door een apixaban 5 mg tweemaal daags oraal gedurende 6 maanden, of Enoxaparine 1 mg/kg tweemaal daags geïnjecteerd onder de huid gedurende ten minste 5 dagen (tot INR≥ 2) en Warfarine (ongeveer INR-streefwaarde 2,0-3,0) door het drinken van 6 drankjes in 6 of drinkmaand.

De gemiddelde leeftijd is 56,9 jaar en 89,8% van de willekeurig geselecteerde patiënten heeft een onconstante trombolytische embolie.

Voor patiënten die willekeurig worden gerekruteerd om warfarine te gebruiken, is het gemiddelde percentage tijd binnen de therapie (INR 2,0-3,0) 60,9. Apixaban vertoont een afname van veneuze hemocystische voorvallen met symptomen van terugval of overlijden geassocieerd met veneuze trombo-embolie-voorvallen via verschillende niveaus van TTR-centra; In het hoogste kwartet van TTR volgens het centrum is het relatieve risico van apixaban vergeleken met Enoxaparine/Warfarine 0,79 (BI 95%, 0,39; 1,61).

Uit het onderzoek blijkt dat Apixaban niet inferieur is aan Enoxaparine/Warfarine wat betreft de belangrijkste evaluatiecriteria in combinatie met recidiverende veneuze trombose-voorvallen met afgesloten (diephart veneuze trombose of niet-fatale longembolie) of overlijden gerelateerd aan veneuze bloedtolerantie-voorvallen (zie Tabel 10).

De effectiviteit van apixaban bij de initiële behandeling van veneuze trombo-embolie is consistent bij patiënten die worden behandeld voor longembolie [Risico van relatief 0,9; BI 95% (0,5; 1,6)] of diepe trombose [Het risico op wanden 0,8; Cl 95% (0,5; 1 '3)].

Effectief in subgroepen, waaronder leeftijd, geslacht, 'body mass index-bmi), nierfunctie, longembolie, bloedstolsels in diepe aderen en eerdere heparine-injecties zijn over het algemeen consistent.

Het belangrijkste evaluatiecriterium voor de veiligheid is ernstige bloeding. In het onderzoek is Apixaban superieur aan statistieken in vergelijking met Enoxaparine/Warfarine in de hoofdbeoordeling van de veiligheid [relatief risico) 0,31, 95% betrouwbaarheid (0,17; 0,55), P-waarde

De ernstige bloeding is verholpen en de CRNM-bloeding op de operatiepositie is over het algemeen lager in de apixabangroep vergeleken met de Enoxaparine/Warfarinegroep. Ernstige gastro-intestinale bloedingen volgens ISTH zijn vastgesteld bij 6 (0,2%) patiënten behandeld met apixaban en 17 (0,6%) patiënten behandeld met Enoxaparine/Warfarine.

AMPLIFY-Wide amplify-onderzoek

In het uitgebreide amplify-amplifier-onderzoek worden in totaal 2.482 patiënten willekeurig geselecteerd voor behandeling met 2,5 mg apixaban tweemaal daags oraal, 5 mg apixaban tweemaal daags oraal of placebo gedurende 12 maanden na voltooiing van de 6 tot 12 maanden initiële behandeling met anticoagulantia.

Hiervan namen 836 patiënten (33,7%) deel aan het amplificerende onderzoek voordat ze zich inschreven voor een breed amplificerend amplificerend onderzoek. De gemiddelde leeftijd is 56,7 jaar en 91,7% van de willekeurig geselecteerde patiënten heeft een niet-detent veneuze trombose.

In het onderzoek zijn beide doses apixaban superieur aan de statistieken vergeleken met de nep-doses wat betreft de belangrijkste evaluatiecriteria van recidiverende recidiverende veneuze trombo-embolische embolie (niet-fatale diepe veneuze trombose of niet-fatale longembolie) of overlijden door welke oorzaak dan ook (zie Tabel 12).

De effectiviteit van apixaban bij het voorkomen van recidiverende veneuze trombo-embolie blijft behouden in alle subgroepen, inclusief leeftijd, geslacht, BMI en nierfunctie.

Het belangrijkste evaluatiecriterium voor de veiligheid is ernstige bloeding tijdens de onderzoeksperiode. Uit het onderzoek blijkt dat het aantal ernstige bloedingen voor beide of de dosis apixaban geen statistisch verschil vertoont met de prijs.

Er is geen significant verschil in de statistieken in het aantal ernstige bloedingen + CRNM, niet ernstig, en alle soorten bloedingen tussen de groep die tweemaal daags 2,5 mg apexaban apixaban gebruikte en de placebogroep (zie tabel 13).

Ernstige gastro-intestinale bloedingen volgens ISTH zijn beoordeeld bij 1 (0,1%) van de patiënten die werden behandeld met een dosis apixaban van 5 mg tweemaal daags, 0 patiënten namen een dosis van 2,5 mg tweemaal daags en 1 (0,1%) patiënt met placebo.

Dynamische farmacokinetiek

Absorberen

De absolute biologische beschikbaarheid van apixaban bedraagt ongeveer 50% voor een dosis tot 10 mg. Apixaban wordt snel geabsorbeerd met een maximale concentratie (CMAX) die 3 tot 4 uur na inname van het geneesmiddel verschijnt. Gebruik met voedsel dat de APixaban CMAX bij 10 mg niet beïnvloedt. Apixaban
kan al dan niet met voedsel worden gebruikt.

Apixaban heeft een lineaire farmacokinetiek waarbij de concentratie van geneesmiddelen in het bloed evenredig is aan de dosis, voor orale doses tot 10 mg. Bij de dosis van 225 mg wordt de absorptie van apixaban beperkt door de oplosbaarheidssnelheid, waardoor de biologische beschikbaarheid afneemt. De indicatoren van apixabanconcentraties tonen de variatie van laag tot gemiddeld, weerspiegeld door de variatiecoëfficiënten (CV) in elk object en tussen objecten zijn respectievelijk -20% en -30%.

Na orale inname van 10 mg apixaban in de vorm van 2 tabletten van 5 mg, fijngemaakt tot 30 ml water, is de concentratie van het medicijn in het bloed vergelijkbaar met de bloedconcentratie in het bloed na orale inname van 2 tabletten van 5 mg hele tabletten. Na gebruik van 2 mg apixaban in de vorm van 2 gemalen tabletten van 5 jaar en 30 g gepureerde algen, is de cmax en het overeenkomstige niveau verlaagd van 20% en 16% vergeleken met het gebruik van 2 tabletten van 5 mg hele tabletten. Deze daling van de bloedconcentratie wordt niet als klinisch significant beschouwd.

Na gebruik van een apixaban-pellet van 5 mg, verspreid in 60 ml D5W en geplaatst in een maagkatheter, is de concentratie van de medicatie in het bloed vergelijkbaar met de concentratie van de medicatie in het bloed die zichtbaar is in andere klinische onderzoeken met betrekking tot gezonde mensen die een enkelvoudige dosis apixaban-tabletten van 5 mg gebruiken.

Dankzij de voorspelbare farmacokinetische eigenschappen en proportioneel aan de dosering van apixaban, kunnen de biologische beschikbaarheidsresultaten uit onderzoeken worden toegepast op lagere doses apixaban.

distributie

De verhouding van cohesie met plasma-eiwitten bij mensen is ongeveer 87%. Het distributievolume (VSS) bedraagt ongeveer 21 liter.

Biologisch metabolisme en eliminatie

Apixaban wordt via vele wegen geëlimineerd. Bij de dosering van apixaban die bij mensen wordt gebruikt, wordt ongeveer 25% geëlimineerd in de vorm van metabolieten, waarbij het grootste deel van de afvalstoffen via de ontlasting wordt afgevoerd.

Elimineer de nier-apixaban, die ongeveer 27% van de totale klaring voor zijn rekening neemt. Eliminatie via de gal en rechtstreeks via de darmen wordt achtereenvolgens waargenomen in klinische en preklinische onderzoeken.

Apixaban heeft een totale klaring van ongeveer 3,3 l/uur en de verspillingstijd bedraagt ongeveer 12 uur.

Reductie van de 0-methylgroep en hydroxylatie bij 3-Ciperidine-groepen zijn de belangrijkste biologische metabolische reacties. Apixaban wordt voornamelijk gemetaboliseerd via CYP3A4/5 en een klein deel via CYP1A2, 28, 2C9, 2019 en 2J2. Apixaban wordt bij mensen niet gemetaboliseerd als het belangrijkste ingrediënt gerelateerd aan plasma en er worden geen metabolieten in het bloed aangetroffen. Apixaban is een substraat van transporteiwitten, P-GP en borstkankereiwit (BCRP).

nierfalen

Een verminderde nierfunctie heeft geen invloed op de piekconcentratie van apixaban. De bloedconcentratie van Apixaban stijgt overeenkomstig de achteruitgang van de nierfunctie, waarbij de meting van de creatinineklaring wordt beoordeeld.

Bij mensen met licht nierfalen (creatinineklaring 51-80 ml/min), gemiddeld (clearine-clearine 30-50 ml/min) en ernstig nierfalen (creatinineklaring 15-29 ml/min), stijgt de plasma-apixabanconcentratie (AUC) met 16%, 29% en 44% vergeleken met mensen met een normale creatinineklaring. Er is geen bewijs dat nierfalen de correlatie tussen de concentratie van apixaban in het plasma en de activiteit van verre factoren beïnvloedt.

Bij degenen die lijden aan eindstadium nierziekte (ESRD) neemt de AUC van Apixaban toe tot 36% bij gebruik van de enkelvoudige dosis APixaban 5 mg onmiddellijk na bloedafscheiding, vergeleken met het observatorium dat wordt aangetroffen in het object met een normale nierfunctie. De bloeding begint twee uur na inname van de enkelvoudige dosis APixaban. 5 mg vermindert de AUC van Apixaban met 14% op deze ESRD-objecten, wat overeenkomt met de apixaban-afscheiding van 18 ml/minuut. Daarom is een bloeding hoogstwaarschijnlijk geen effectieve manier om de overdosis APIXABAN onder controle te houden.

leverfalen

In een onderzoek waarbij 8 proefpersonen met licht leverfalen, Child-Pough A Punt 5 (N = 6) en Punt 6 (N = 2), en 8 proefpersonen met gemiddeld leverfalen (Child-Pugh, 3 punten 7 (n = 6) en punt 8 (n = 2), werden vergeleken met 16 gezonde, farmacologische en dynamische proefpersonen van de driftige APIXABANG-MG-mg-proefpersonen. De far- en INR-factor zijn gelijkwaardig aan elkaar tussen milde en gemiddelde leverfalenobjecten en gezonde objecten.

Ouderen

Oudere patiënten (ouder dan 65 jaar) hebben hogere plasmaconcentraties dan jonge patiënten, met een gemiddelde AUC-waarde die ongeveer 32% hoger is en geen verschil in CMAX.

Seks

De bloedconcentratie van Apixaban is bij vrouwen ongeveer 18% hoger dan bij mannen.

etnische en raciale afkomst

Resultaten uit fase 1-onderzoeken laten een duidelijk verschil zien in de farmacokinetiek van apixaban onder blanken, Aziaten en zwarten/Afro-Amerikanen. Analyse van de populatiedynamiek bij groepen patiënten die apixaban gebruiken komt over het algemeen overeen met de resultaten van faseonderzoek.

Lichaamsgewicht

Vergeleken met degenen die 65 tot 85 kg wegen, weegt de groep> 120 kg, waarbij de apixaban-concentratie in het bloed ongeveer 30% lager is en de groep Mobiele farmacokinetische/farmacokinetische correlatie

Farmacokinetisch/farmacodynamisch (PK/PD) tussen de plasmaconcentratie van apixaban en vele criteria voor farmacologische beoordeling (activiteit van externe factoren, Inr, pt, APTT) zijn beoordeeld na gebruik van een brede dosis (0,5 - 50 mg).

De correlatie tussen de concentratie van apixaban in plasma en externe factoren wordt het duidelijkst beschreven door een lineair model. De PK PD-correlatie wordt bij patiënten waargenomen in overeenstemming met de correlatie bij gezonde proefpersonen.

Voordat u neemt Eliquis 5 mg Pfizer voorkomt de gebeurtenissen van veneuze trombolytische embolisatie en beroerte (20 tabletten)

Hoe gebruikt u

Eliquis 5 mg oraal geneesmiddel.

Eliquis moet met water worden gedronken, of zonder voedsel. Voor patiënten die niet beide tabletten doorslikken, kunnen Eliquis-tabletten worden vermalen en geroerd in water, of 5% in water (DSW), of algenwater of gemengd met gepureerde appels en onmiddellijk oraal worden gebruikt. Bovendien kunnen Eliquis-tabletten worden vermalen en geroerd tot 60 ml. Water of D5W en onmiddellijk door de maagneus. Eliquis-tabletten zijn maximaal 4 uur houdbaar in water, D5W, appelsap en gepureerde appels.

Dosering

Preventie van veneuze trombose (VTEP): Operatie ter vervanging van heup- of kniegewrichten volgens het programma.

De aanbevolen dosering van apixaban is tweemaal daags 2,5 mg oraal. De eerste dosis moet 12 tot 24 uur na de operatie worden gebruikt.

Artsen kunnen de potentiële voordelen van eerdere anticoagulantia ter voorkoming van veneuze trombolytische voorvallen en het risico op bloedingen na een operatie in overweging nemen bij het bepalen van het tijdstip waarop ze het medicijn gedurende deze periode moeten gebruiken.

Bij patiënten die een heupvervangende operatie ondergaan: De aanbevolen behandelingsduur is 32 tot 38 dagen.

Bij patiënten die een knievervangende operatie ondergaan: De aanbevolen behandelingsduur is 10 tot 14 dagen.

Preventie van beroerte en systemische ganglion bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van klepziekte (NVAF).

De aanbevolen dosering van apixaban is 5 mg oraal, tweemaal.

Dosisverlaging: De dosering Apixaban wordt aanbevolen voor tweemaal daags 2,5 mg oraal bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van hartklepaandoeningen en ten minste twee van de volgende kenmerken: leeftijd> 80, lichaamsgewicht 1,5 mg/dl (133 micromol/l).

De behandeling moet lange tijd worden volgehouden.

Behandeling van diepe veneuze trombose (DT), behandeling van longembolie (PE) en preventie van herhaling van DVT en PE (VTE).

De aanbevolen dosering Apixaban voor de behandeling van acute veneuze trombose en longembolie is 10 mg oraal, tweemaal daags gedurende de eerste 7 dagen, daarna tweemaal daags 5 mg oraal. Volgens de huidige medische instructies moet een korte behandeltijd (minimaal 3 maanden) gebaseerd zijn op tijdelijke risicofactoren (bijvoorbeeld nieuwe operatie, letsel, niet-bewegen).

De dosering van apixaban wordt aanbevolen om herhaling van diepe aderen en longembolie te voorkomen en bedraagt 2,5 mg oraal, tweemaal daags. Bij het bepalen van de preventie van het opnieuw optreden van diepe aderen en longembolie moet worden gestart met een dosis van 2,5 mg tweemaal daags na 6 maanden behandeling met tweemaal 5 mg apixaban of met andere anticoagulantia.

H Bloeding.

Conversie:

Het overzetten van behandelingen van suikeranticoagulantia naar Eliquls (en vice versa) kan worden uitgevoerd op het moment dat de dosering wordt gebruikt volgens het behandelschema. Gebruik deze medicijnen niet tegelijkertijd.

Overgestapt van anti-vitamine K-behandeling (Vitamine Kantagonen - VKA) naar Eliquis.

Wanneer patiënten worden overgezet van vitamine K (VKA) naar Eliquis/Arfarine of andere vitamine K anti-vitamine K-medicijnen, moeten ze stoppen en beginnen met het gebruik van Elquis wanneer de International Normalization Index (INR)

Een reis van Eliquis naar een anti-vitamine K-behandeling.

Wanneer patiënten worden overgezet van Eliquis naar een anti-vitamine K-behandeling, moet u Eliquis gedurende ten minste 2 dagen blijven gebruiken nadat u bent begonnen met de behandeling met vitamine K-anti-vitamine K. U moet Eliquis blijven gebruiken tijdens de behandeling met anti-vitamine K-medicijnen tot Inr> 2.

nierfalen:

Het is niet nodig de dosis aan te passen bij patiënten met licht of matig nierfalen.

Pas bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 15-29 ml/minuut) de volgende aanbevelingen toe:

Om veneuze trombolytische embolie te voorkomen bij de operatie ter vervanging van grot- of kniegewrichten onder het programma (VTEP), de behandeling van diepe veneuze trombose (DVT), de behandeling van embryonale embryo's en het voorkomen van recidief van diepe venen en longembolie (VTEP), moet apixaban zorgvuldig worden gebruikt;

Om mutante en lichaamsvasculaire obstructie te voorkomen bij patiënten met atriale fibrillatie zonder klepziekte (NVAF):

Patiënten moeten lagere doses Apixaban nemen, namelijk 2,5 mg tweemaal daags. ml/minuut, of bij patiënten die dialyse ondergaan, geen klinische ervaring, daarom wordt apixaban niet aanbevolen.

Leverfalen:

Eliquis is gecontra-indiceerd bij patiënten met een leverziekte die verband houdt met stolsels en het risico op klinische betekenis.

Dit medicijn wordt niet aanbevolen voor patiënten met ernstig leverfalen.

Dit geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met licht of matig leverfalen (Childpugh a host b). Pas de dosis niet aan bij patiënten met licht of matig leverfalen.

Patiënten met alanineaminotransferase (ALT)/aspartaataminotransferase (ASAT) (ASAT) 2 x ULN (de bovengrens van het normale niveau) of een totaal bilirubine> 1,5 x DLN zijn uitgesloten in blauwe tests. Daarom moet Eliquis bij deze patiëntengroep met voorzichtigheid worden gebruikt. Voordat u Eliquis gaat gebruiken, moet u de leverfunctietest ondergaan.

Lichaamsgewicht:

Preventie van veneuze trombo-embolie (VTEP) en behandeling van diepe veneuze trombose, behandeling van longembolie en preventie van herhaling van diepe aderen en longembolie (VTEUT) - Geen dosisaanpassing.

Patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van een klepziekte: pas de dosis niet zorgvuldig aan, tenzij u aan de dosiscriteria voldoet.

Geslacht: het is niet nodig de dosis aan te passen op basis van geslacht.

Ouderen: Preventie van veneuze trombo-embolie (VTEP) en diepe veneuze trombose, behandeling van embryo-embryo's en preventie van diep-veneuze recidief en embryonaal embryo (VTEI) - Het is niet nodig om de dosis aan te passen.

Patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van een klepziekte: geen dosisaanpassing, tenzij ze voldoen aan de criteria van wilgenreductie.

Hartslagherstel (bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van een hartklepaandoening): Patiënten blijven apixaban gebruiken terwijl ze een cardioversie ondergaan.

Pediatrische patiënten: De veiligheid en werkzaamheid van Eliquis zijn niet vastgesteld bij kinderen en tieners jonger dan 18 jaar.

Opmerking: De bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen. Wat te doen bij overdosering? Een overdosis apixaban kan leiden tot een hoger risico op bloedingen. In geval van bloedingscomplicaties moet de behandeling worden stopgezet en moet de oorzaak van de bloeding worden onderzocht.

Het uitvoeren van een passende behandeling, bijvoorbeeld hemostase tijdens een operatie of vers ingevroren plasma, moet worden overwogen.

In klinische controleonderzoeken heeft het gebruik van orale apixaban op een gezond standbeeld met een maximale dosis van maximaal 50 mg per dag gedurende 3 tot 7 dagen (25 mg tweemaal daags gedurende 7 dagen of 50 mg eenmaal daags gedurende 3 dagen) geen klinische betekenis.

Bij gezonde proefpersonen, gebruik van actieve kool 2 tot 6 uur na inname van een dosis van 20 mg apixaban, vermindert dit met 50% en 27% van de gemiddelde AUC van de apixaban en heeft geen invloed op de CMAX. De gemiddelde Thaise versie van Apixaban daalde van 13,4 uur wanneer Apixaban afzonderlijk werd gebruikt, respectievelijk 5,3 uur en 4,9 uur bij gebruik van actieve kool na 2 en 6 uur gebruik van Apixaban. Daarom kan het gebruik van actieve kool nuttig zijn bij de behandeling van een overdosis apixaban of het per ongeluk inslikken van apixaban.

Als de levensbedreigende bloeding niet onder controle kan worden gebracht met de bovengenoemde maatregelen, kan het gebruik van een geconcentreerd protrombinecomplex of een recombinant vila-element worden overwogen.

De omkering van Eliquis is ongedaan gemaakt, zoals blijkt uit de veranderingen in de trombineproductietest aan het einde van het overdrachtsproces en het bereiken van de initiële waarde binnen 4 uur na het begin van het 4 minuten durende PCC-overdrachtsproces in 30 minuten bij gezonde objecten.

Er is echter geen klinische ervaring met het gebruik van 4-PCC-producten om het bloedingsproces om te keren bij patiënten die Eliquis gebruiken.

Er is geen ervaring met het gebruik van VHA-factoren om combinaties te laden bij patiënten die apixaban gebruiken. Het is mogelijk om de dosis voor de recombinante factor te overwegen en aan te passen of te bepalen, afhankelijk van de verbeterde bloedingssituatie.

Als er een expert op basisniveau is, moeten zij hun consultatie over stolling in geval van ernstige bloedingen overwegen.

Bloeding Bloeding vermindert de AUC van Apixaban met 14% bij nierziekte in het eindstadium (ESRD), wanneer een enkele dosis van 5 mg APixaban oraal wordt gebruikt. Daarom is bloedscheiding hoogstwaarschijnlijk geen effectieve manier om een overdosis apixaban te krijgen.

Bel in geval van nood onmiddellijk de alarmcentrale 115 of ga naar het dichtstbijzijnde plaatselijke gezondheidscentrum.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een gemiste dosis te compenseren.

Bijwerkingen

Wanneer u Eliquis gebruikt, kunt u ongewenste effecten (ADR) ervaren.

Samenvatting van de veiligheid

De veiligheid van Apixaban is onderzocht in 7 klinische onderzoeken III waaraan meer dan 21.000 patiënten deelnamen: meer dan 5.000 patiënten in onderzoeken om veneuze trombolytische embolie (VTEP) te voorkomen, meer dan 11.000 patiënten in atriale onderzoeken zonder hartkleppen en meer dan 4.000 patiënten in onderzoeken naar de viskeuze behandeling van veneuze trombolytilatie (VTED, met een gemiddelde medicatieduur van 20 jaar, 1,7 jaar en 221 jaar, 1,7 jaar en 221 jaar, 1,7 jaar en 221 jaar, 1,7 Datum.

Ongewenste effecten zijn bloedingen, blauwe plekken, neusbloedingen en hematomen.

Uit onderzoeken ter voorkoming van veneuze trombose (VTEP) blijkt dat in totaal 11% van de patiënten die met Apixaban 2,5 mg tweemaal daags worden behandeld, ongewenste effecten ervaart.

De totale verhouding van ongewenste effecten gerelateerd aan bloedingen bij gebruik van apixaban is 10% in de studie naar de vergelijking van apixaban met enoxaparine.

In onderzoeken naar atriumfibrilleren zonder kleppen is de totale verhouding van ongewenste effecten gerelateerd aan bloedingen bij gebruik van apixaban 24,3% in vergelijkingsonderzoek naar apixaban met warfarine en 9,6% in vergelijkingsonderzoek naar apixaban met warfarine acetylsalicylzuur.

In het onderzoek naar de vergelijking van apixaban met warfarine is de verhouding tussen ernstige spijsverteringsbloedingen volgens ISTH (inclusief bovenste spijsverteringskanaal, onderste spijsverteringskanaal en rectale bloeding) bij gebruik van apixaban 0,76%/jaar. Het percentage ernstige intraoculaire bloedingen volgens ISTH bij gebruik van apixaban is 0,18%/jaar.

In onderzoeken naar de behandeling van veneuze trombose (VTET) bedraagt de totale frequentie van ongewenste effecten gerelateerd aan bloedingen bij gebruik van apixaban 15,6% in vergelijkingsonderzoek naar apixaban met enoxaparine/warfarine en 13,3% in vergelijkingsonderzoek naar apixaban met nep.

Lijst met ongewenste effecten

Tabel 2 toont ongewenste effecten, gerangschikt volgens de orgaanclassificatie en frequentie, waarbij de volgende conventies worden gebruikt: Zeer vaak (≥ 1/10); Vaak (≥ 1/100 tot

Meld onverwachte effecten

Het melden van ongetwijfeld ongewenste effecten nadat het medicijn is goedgekeurd, is erg belangrijk. Dit maakt het mogelijk om de balans tussen de voordelen en risico’s van het medicijn te blijven monitoren. Medische experts worden aangemoedigd om verdachte ongewenste effecten te melden.

Instructies voor het omgaan met ADR

Wanneer patiënten bijwerkingen van het medicijn ervaren, moeten ze stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling gaan voor een tijdige behandeling.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

Gecontra-indiceerd

Elaquis 5 mg contra-indicaties in de volgende gevallen:

Overgevoeligheid voor de actieve ingrediënten of voor één van de hulpstoffen. Dit kan bestaan uit bestaande gastro-intestinale zweren of recentelijk door de aanwezigheid van kwaadaardige tumoren met een hoog risico op bloedingen, recente schade aan de hersenen of de wervelkolom, recente hersen-, wervelkolom- of oogchirurgie, recente intracraniale bloeding, bekende of vermoedelijke slokdarmspataderen, veneuze dynamische misvormingen, aneurysma's van bloedvaten of ernstige intracellulaire of intracellulaire aderen. Heparine is niet gesegmenteerd (UFH), heparine met laag molecuulgewicht (enoxaparine, dalteparine ...), heparinederivaten (fondaparinux ...), orale anticoagulantia (Warfarine, Rivaroxaban, Dabigatran ...) behalve gevallen van specifieke antistollingsmiddelen of wanneer UFH wordt gebruikt in de dosis die nodig is om de dosis nodig te houden of de centrale slagader wordt geventileerd.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

moet zeer voorzichtig zijn bij het gebruik van het medicijn voor patiënten in de volgende gevallen:

Risico op bloedingen

Net als andere anticoagulantia moeten patiënten die Eliquis gebruiken zorgvuldig worden gecontroleerd op tekenen van bloeding. Dit medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt vanwege het verhoogde risico op bloedingen.

Moet stoppen met het gebruik van Eliquis bij ernstige bloedingen.

Hoewel de behandeling met Apixapan geen regelmatige controle van de bloedconcentraties in het bloed vereist, is de kwantitatieve testtest de kalibratie-antifactor die nuttig kan zijn in speciale gevallen waarin het kennen van de concentratie van apixaban in het bloed klinische beslissingen, zoals overdosering en spoedoperaties, kan helpen.

Interacties met andere geneesmiddelen beïnvloeden de hemostase

Vanwege het verhoogde risico op bloedingen is gelijktijdige behandeling met andere antistollingsmiddelen gecontra-indiceerd.

Gelijktijdig gebruik van Eliquis met bloedplaatjesresistente verhoogt het risico op bloedingen.

Wees voorzichtig als de patiënt gelijktijdig wordt behandeld met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID), inclusief acetylsalicylzuur.

Na de operatie mogen andere bloedplaatjesaggregatieremmers niet tegelijkertijd met Eliquis worden gebruikt.

Bij patiënten met atriumfibrilleren en die behoefte hebben aan resistentietherapie met een enkele of dubbele vraag, kan een zorgvuldige beoordeling van de potentiële voordelen in vergelijking met de risico's plaatsvinden voordat deze therapie met Eliquis wordt gecombineerd.

In een klinische studie bij patiënten met atriumfibrilleren verhoogt gelijktijdig gebruik met aspirine (Asa) het risico op ernstige bloedingen van apixaban van 1,8% per jaar naar 3,4% per jaar en verhoogt het risico op bloedingen van Warfarine Tig 2, 7% per jaar, naar 4,6% per jaar.

In dit klinische onderzoek is gelijktijdig gebruik met dubbele bloedplaatjesresistentie niet veel (2,1%).

In een klinische studie bij patiënten met een hoog risico peel-syndroom zijn er veel kenmerken die gepaard gaan met hartgerelateerde ziekten en die geen verband houden met het hart, gebruikt voor aspirine of een combinatie van aspirine en clopidogrel, een teken dat het risico op ernstige bloedingen aanzienlijk verhoogt volgens ISTH (International Association of Blood Blood and Hematoma) met apixaban (5,13% per jaar) per jaar).

Gebruik bloedoplosbare stoffen om een acute ischemische beroerte te behandelen

Er is weinig ervaring met het gebruik van trombolytische stoffen voor de behandeling van een beroerte als gevolg van acute ischemie bij patiënten die apixaban gebruiken.

Patiënten die kunstmatige hartkleppen gebruiken

De veiligheid en werkzaamheid van Eliquis zijn niet onderzocht bij patiënten met kunstmatige hartkleppen, al dan niet aangesloten op atriumfibrilleren. Daarom wordt het gebruik van Eliquis in dit geval niet aanbevolen.

chirurgie en invasieve procedures

Eliquis moet ten minste 48 uur vóór de operatie worden stopgezet in het kader van het programma of de invasieve procedure waarbij het risico bestaat op gemiddelde of hoge bloedingen. Deze operaties of trucs omvatten ingrepen met een aanzienlijke kans op bloedingen, die niet kunnen worden uitgesloten of die een onaanvaardbaar risico op bloedingen met zich meebrengen. Eliquis moet ten minste 24 uur worden gestopt voordat een operatie volgens het programma of een invasieve procedure met risico op lage bloedingen wordt uitgevoerd. Deze operaties of trucs omvatten de verwachte interventies die verwaarloosbare bloedingen veroorzaken, geen ernstige bloedingen of gemakkelijk onder controle te houden.

Als een operatie of invasieve procedure niet kan worden uitgesteld, wees dan voorzichtig en let op het risico op bloedingen. Het risico op bloedingen moet worden afgewogen tegen de urgentie van interventie.

Eliquis moet zo snel mogelijk worden gestart voor hergebruik na het uitvoeren van invasieve procedures of een chirurgische ingreep, zolang de klinische toestand dit toelaat en de bloeding passend is bij cardioversies.

Tijdelijke medicijnstops

Als u stopt met het gebruik van antistollingsmiddelen, waaronder Eliquis, tijdens een bloeding, een operatie volgens het programma of een invasieve procedure, loopt de patiënt een verhoogd risico op trombose. Het is noodzakelijk om te voorkomen dat de medicatie tijdens de behandeling wordt stopgezet en als het om welke reden dan ook nodig is om het gebruik van anticoagulantia met Eliquis op te schorten, is het noodzakelijk om de behandeling zo snel mogelijk te starten.

Anesthesie of prikken in het epidurale ruggenmerg

Bij het uitvoeren van anesthesie van de cerebrospinale as (spinale/spinale anesthesie) of ruggenmerg/dumping worden patiënten behandeld met anticoagulantia om vasculaire complicaties als gevolg van trombose te voorkomen, waarbij het risico bestaat op hematomen of het ruggenmerg, wat kan leiden tot langdurige of permanente verlamming.

Het risico op deze voorvallen kan toenemen als gevolg van postoperatieve uitwendige chirurgische kanalen of gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die de bloedstolling beïnvloeden. Mr. Thong in de ruggenprik of het endocardium moet minimaal 5 uur vóór de eerste dosis Eliquis worden verwijderd.

Het risico kan ook worden verhoogd door epidurale schade, fibromie of herhaalde ruggenmergklachten. Patiënten moeten regelmatig worden gecontroleerd om tekenen of symptomen van zenuwbeschadiging op te sporen (bijvoorbeeld gevoelloze of zwakke benen, darmstoornissen of blaas).

Als de zenuwbeschadiging wordt geregistreerd, is het noodzakelijk om een spoedbehandeling te diagnosticeren en te behandelen. Voordat de arts zich gaat bemoeien met de cerebrospinale as, moet hij de potentiële voordelen afwegen tegen de risico's bij patiënten die anticoagulantia gebruiken, anders zullen patiënten anticoagulantia gebruiken bij de behandeling van bloedtrombose.

Er is geen klinische ervaring met het gebruik van apixaban met de plaatsing van een uitwendig of endometriumkanaal. Als dit nodig is en op basis van de algemene farmacokinetische kenmerken van apixaban, is het noodzakelijk om een periode van 20-30 uur (dat wil zeggen 2 x de tijd
de afvaltijd) te wachten tussen de laatste dosis apixaban en het tijdstip van drainage uit de drainagebuis, en ten minste één dosis over te slaan voordat u de drain verwijdert. Het is mogelijk om de volgende dosis apixaban minimaal 5 uur na het verwijderen van de drain te gebruiken.

Zoals met alle nieuwe anticoagulantia is er zeer weinig ervaring met anesthesie op de hersenas en daarom moet men uiterst voorzichtig zijn bij het gebruik van apixaban in geval van anesthesie in de hersenas.

patiënten met een onstabiele hemodynamische longziekte of patiënten moeten oplosbare trombose of trucs gebruiken om trombose in de longen te elimineren

Gebruik geen eliquis in plaats van niet-gesegmenteerde heparine bij patiënten met onstabiele hemodynamische longembolie of kan worden opgelost bij trombose of tips om trombose in de longen te elimineren, omdat hiermee de veiligheid en effectiviteit van apixaban in deze klinische situaties niet is bewezen.

Patiënten met kanker zijn in ontwikkeling

De effectiviteit en veiligheid van apixaban bij de behandeling van diepe veneuze trombose, behandeling van longembolie en het voorkomen van diepe veneuze trombose en longembolie (VTET) bij patiënten met progressieve kanker is nog niet vastgesteld.

Patiënten met nierfalen

Uit zeer weinig klinische gegevens blijkt dat de concentratie van apixaban in plasma stijgt bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (clearine clearine 15-29 ml/minuut) een aandoening is die kan leiden tot een verhoogd risico op bloedingen.

Ter voorkoming van veneuze trombolytische embolie bij een heup- of kniegewrichtsvervangende operatie (VTEP), de behandeling van diepe veneuze trombose (DVT), behandeling van longembolie (PE) en preventie van diep veneuze recidief en longembolie (VTET), moet zorgvuldig gebruik van apixaban worden toegepast bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (klaring van 15-29 ml/minuut).

Ter voorkoming van beroerte en lichaamsembolie bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van niet-klepaandoening, patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 15-20 ml/minuut) en patiënten met serumcreatinine 1,5 mg/dl 133 micromol/l) en ouder dan 80 jaar of met een lichaamsgewicht Bij patiënten met een creatinineklaring

Oudere patiënten

Ouderdom kan het risico op bloedingen vergroten. Wees ook voorzichtig bij het gebruik van Eliquis met aspirine bij oudere patiënten vanwege het hogere risico op bloedingen.

Lichaamsgewicht

Een laag lichaamsgewicht (

Patiënten met leverfalen

Eliquis is gecontra-indiceerd bij patiënten met een leverziekte die gepaard gaat met stollingsstoornissen en het risico op bloedingen van klinische betekenis.

Niet gebruiken bij patiënten met ernstig leverfalen.

Er moet voorzichtigheid worden betracht bij gebruik bij patiënten met licht of matig leverfalen (Child-Pugh A of B).

Patiënten met Alt/AST-leverenzymen verhogen > 2 x ULN (de bovengrens van het normale niveau) of het totale bilirubine > 1,5 x ULN is uit klinische onderzoeken verwijderd. Eliquis moet dus met voorzichtigheid worden gebruikt voor deze groep. Voordat u Eliquis gaat gebruiken, wordt aanbevolen leverfunctietesten uit te voeren.

Werkt samen met de remmer van zowel Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) als P-Glycoproteïne (P-GP)

Gebruik Eliquis niet bij patiënten die met het hele lichaam gelijktijdig worden behandeld met de sterke remmers van zowel CYP3A4 als P-GP, zoals antischimmelmiddelen Azol (bijvoorbeeld ketoconazol, otraconazol, voriconazol en posaconazol) en HIV-enzymremmers (bijvoorbeeld ritonavir). Deze geneesmiddelen kunnen de concentratie van apixaban in het bloed tweemaal verhogen, of meer in het geval van aanvullende factoren die de concentratie van apixaban in het bloed verhogen (bijvoorbeeld ernstig nierfalen).

Interactie met de inductiestof van zowel CYP3A4 als P-GP

Gelijktijdig gebruik van Eliquis met de sterke inductiestoffen CYP3A4 en P-GP (bijvoorbeeld Rifampicine, Fenytoïne, Carbamazepin, Fenobarbital of Sint-Janskruid) kan ervoor zorgen dat de concentraties apixaban in het bloed met -50% dalen. In een klinisch onderzoek bij patiënten met atriumfibrilleren ontdekte
dat de effectiviteit en het risico op bloedingen hoger waren bij gebruik van apixaban met sterke inductiemiddelen van zowel CYP3A4 als P-GP, vergeleken met alleen apixaban.

Bij patiënten die het hele lichaam gelijktijdig behandelden met de sterke inductiemiddelen van zowel CYP3A4 als P-GP, waarbij de volgende aanbevelingen werden toegepast:

Om veneuze trombolytische embolie bij heup- of kniegewrichtvervangende operaties te voorkomen, om beroerte en systemische embolie te voorkomen bij patiënten met atriumfibrilleren als gevolg van hartklepaandoeningen en om terugval van diepe aderen en longembolie te voorkomen, moet voorzichtig zijn bij het gebruik van apixaban;

Voor de behandeling van diepe veneuze trombose en de behandeling van longembolie mag apixaban niet worden gebruikt omdat de effectiviteit hierdoor kan worden beïnvloed.

Hirgonaire fractuurchirurgie

Apixaban is niet onderzocht in klinische onderzoeken bij patiënten die een operatie ondergaan om heupfracturen te behandelen om de werkzaamheid en veiligheid bij deze patiënten te evalueren. Mag daarom niet bij deze patiënten worden gebruikt.

Indicatoren testen

Bloedstollingstests [bijvoorbeeld de tijd van protrombine (pt), INR en tromboplastinetijd (APTT) (APTT)] zullen naar verwachting worden beïnvloed door het werkingsmechanisme van APixaban.

De waargenomen veranderingen die bij de behandelingsdosis in bloedstollingstests worden aangetroffen, zijn klein en zeer variabel.

Informatie over hulpstoffen

Eliquis bevat lactose. Patiënten met zeldzame genetische problemen zoals galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactose mogen dit medicijn niet gebruiken.

beïnvloedt de vruchtbaarheid van zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven

Zwangere vrouwen

Er zijn geen gegevens over het gebruik van apixaban bij zwangere vrouwen. Uit dierstudies blijkt geen directe of indirecte schade aan de toxiciteit voor de voortplantingsfunctie.

Apixaban wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap.

vrouwen die borstvoeding geven

of apixaban en zijn metabolieten via de moedermelk worden uitgescheiden of niet. Uit de beschikbare gegevens over dieren blijkt dat apixaban melk bevat. Realiseer je dat bij rattenmelk het percentage medicijnen in de melk hoog is in vergelijking met het plasma van de moeder (CMAX is ongeveer 8, AUC is ongeveer 30), misschien als gevolg van het daadwerkelijke proces van het transporteren van medicijnen naar de melk.

Het risico voor baby's en jonge kinderen kan niet worden uitgesloten. Moet beslissen om te stoppen met het geven van borstvoeding of om het gebruik van apixaban-therapie te stoppen/vermijden.

vruchtbaarheid

Dierstudies gebruikt voor apixaban hebben aangetoond dat er geen invloed is op de vruchtbaarheid.

De afbeelding is gericht op het autorijden en het bedienen van machines.

Eliquis heeft geen invloed op of heeft een negatieve invloed op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.

Geneesmiddelinteracties

Geneesmiddelinteracties kunnen de activiteit van het geneesmiddel beïnvloeden of bijwerkingen veroorzaken. Moet de arts of apotheker een lijst meedelen van de medicijnen en functionele voedingsmiddelen die u gebruikt. Gebruik of verhoog of verlaag de dosis van het medicijn niet zonder begeleiding van een arts.

remmers van CYP3A4 en P-GP

Apixaban wordt gebruikt met ketoconazol (400 mg eenmaal daags), een sterke remmer van zowel CYP3A4 als P-GP, wat resulteert in een stijging van 2 keer het gemiddelde van Apixaban en 1,6 keer de gemiddelde cmax van APIXaban.

Gebruik Eliquis niet voor patiënten die gelijktijdig met het hele lichaam worden behandeld met de sterke remmers van CYP3A4 en P-GP-koffie, zoals antischimmelmiddelen Azol (bijvoorbeeld ketoconazol, otraconazol, voriconazol en posaconazol) en enzymremmers van HIV (bijvoorbeeld ritonavir).

De actieve ingrediënten worden niet beschouwd als sterke remmers van zowel CYP3A4 als P-GP (bijvoorbeeld Van diltiazem, naproxen, amiodaron, verapamil, kinidine) wordt verwacht dat ze de sequentie van apixaban in plasma op een lager niveau verhogen. Diltiazem (360 mg eenmaal daags) wordt bijvoorbeeld beschouwd als een
gemiddelde remmer van CYP3A4 en de lichte remmer van P-GP, resulterend in een toename van 1,4 keer het gemiddelde en een toename van 1,3 keer cmax van Apixaban. Naproxen (500 mg, enkele dosis), een remmer van P-GP maar remt CYP3A4 niet, wat resulteert in 1,6 keer en 1,6 keer de gemiddelde AUC en CMAX van Apixaban.

De dosis apixaban mag niet worden aangepast bij gelijktijdig gebruik met minder effectieve remmers van CYP3A4 en/of P-GP

Het inductiemiddel van CYP3A4 en P-GP

Apixaban wordt gelijktijdig gebruikt met rifampicine, een sterke inductiestof van zowel CYP3A4 als P-GP, resulterend in een afname van ongeveer 54% en 42%, overeenkomend met de gemiddelde CMAX en CMAX van Apixaban. Gelijktijdig gebruik van apixaban met andere sterke inductiemiddelen van CYP3A4 en subtitarden (bijvoorbeeld fenytoïne, carbamazepin, fenobarbital of st.

Het is niet nodig om de dosis apixaban tijdens het behandelingsproces gelijktijdig met deze geneesmiddelen aan te passen, maar bij patiënten die het hele lichaam gelijktijdig behandelen met de sterke inductiemiddelen van zowel CYP3A4 als P-GP, moet voorzichtigheid worden betracht bij het gebruik van apixaban om voorkomen veneuze trombolytische embolie ter vervanging van lies- of kniegewrichten volgens de hartvormen, voorkomen dat het lichaam met een stam van de patiënt met een stamhartziekte wordt behandeld en voorkomen herhaling van diepe aderen en longembolie.

Gebruik apixaban niet voor de behandeling van diepe veneuze trombose en longembolie bij patiënten die met het hele lichaam gelijktijdig worden behandeld met de sterke inductiemiddelen van zowel CYP3A4 als P-GP, omdat de effectiviteit hierdoor kan worden beïnvloed.

anticoagulantia, bloedplaatjesremmers en NSAID's

Vanwege het verhoogde risico op bloedingen is gelijktijdige behandeling met andere anticoagulantia gecontra-indiceerd.

Na gebruik van de combinatie van Enoxaparine (40 mg enkele dosis) met apixaban (5 mg enkele dosis), werd de impact van koper op de afstand van de verre factor waargenomen.

Mobiele interacties of farmacodynamiek zijn niet duidelijk wanneer apixaban gelijktijdig wordt gebruikt met aspirine 325 mg eenmaal per dag.

Apixaban wordt gelijktijdig gebruikt met clopidogrel (75 mg eenmaal daags) of met een combinatie van Clopidogrel 75 mg en aspirine 162 mg eenmaal daags, of met prasugrel (60 mg later 10 mg eenmaal daags) in fase I. Er is geen sprake van een verlengde bloedingstijd, noch van een toename van de remming van verwante bloedplaatjes die relevant zijn voor bloedplaatjesaggregatieremmers, tegelijkertijd met bloedplaatjesaggregatieremmers. Excuses. Het fenomeen van indicatoren in bloedstollingstests (PT, INR en APTT) neemt toe in overeenstemming met de effecten van apixaban bij enkelvoudig gebruik.

Naproxen (500 mg), een P-GP-remmer met een toename van 1,5 keer en 1,6 keer overeenkomend met de gemiddelde AUC en CMAX van apixaban. De overeenkomstige toename in bloedstollingstesten wordt waargenomen bij apixaban. Er is geen verandering waargenomen in de effecten van Naproxen op de bloedplaatjesverzameling veroorzaakt door arachidonzuur en klinisch gezien is er geen gerelateerde verlenging van de bloedingstijd waargenomen na gelijktijdig gebruik van apixaban en naproxen.

Ondanks deze bevindingen zijn er mogelijk nog steeds mensen die een duidelijkere werking hebben bij het gebruik van bloedplaatjes in combinatie met Apixaban. Wees voorzichtig als u Eliquis gelijktijdig gebruikt met NSAID's (waaronder acetylsalicylzuur), omdat deze geneesmiddelen vaak het risico op bloedingen vergroten. In een klinisch onderzoek bij patiënten met acuut coronair syndroom is er een significante toename van het risico op bloedingen bij combinatie van de drie geneesmiddelen apixaban, aspirine en clopidogrel.

Gebruik niet gelijktijdig geneesmiddelen die verband houden met ernstige bloedingen met Eliquis, zoals: bloedoplosbare stoffen, antagonisten van GPIIB/IIIA, thienopyridine (bijv.

andere gelijktijdige therapieën

Er is geen farmacokinetische interactie of enige klinische significantie waargenomen wanneer apixaban gelijktijdig wordt gebruikt met Atenolol of Famotidin.

Apixaban 10 mg is geconcentreerd met Atenolol 100 mg zonder enige klinische significantie met de farmacokinetiek van Apixaban. Na het samen nemen van twee geneesmiddelen zijn de gemiddelde AUC en CMAX Cu Apixaban 15% en 18% lager dan bij gebruik van hun eigen apixaban.

Apixaban 10 mg wordt samen met Famotidin 40 mg gebruikt en tast de roest of cmax van apixaban niet aan.

Het effect van apixaban op andere geneesmiddelen

Onderzoek naar Apixaban In Vitro toont geen remmend effect op de werking van CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 of CYP3A4 (ICSO> 45 Um) en heeft zwakke remmers voor de werking van CYP2C19 (ICSO> 20 WM). Bij patiënten wordt hematoom waargenomen.

Apixaban veroorzaakt geen CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 bij een concentratie tot 20 µm. Daarom wordt verwacht dat Apixaban de klaring van de transformatie van de gebruikte geneesmiddelen zal veranderen die tegelijkertijd door deze enzymen worden getransformeerd.

Apixaban is geen significante remmer van P-GP. In onderzoeken met het gezonde object, zoals hieronder beschreven, verandert Apixaban de farmacokinetiek van Digoxin, Naproxen of Atenolol niet op een betekenisvolle manier.

digoxine

Apixaban (20 mg eenmaal daags) wordt gelijktijdig gebruikt met digoxine (0,25 mg eenmaal daags), een substraat van P-GP, en heeft geen invloed op de AUC of CMAX van digoxine. Daarom remt apixaban het transport van substraat via de intermediaire P-GP niet.

naproxen

Apixaban (10 mg) enkelvoudige dosis gelijktijdig met Naproxen (500 mg), een NSAID, wordt vaak gebruikt, zonder enig effect op de AUC of CMAX van Naproxen.

atenolol

Een enkele dosis Apixaban (10 mg) gelijktijdig met Atenolol (100 mg), een populaire bètablokker, verandert de farmacokinetiek van Atenolol niet.

actieve kool

Bij actieve kool vermindert het gebruik van apixaban.

Bewaring

Laat een koele plaats achter, vermijd licht, temperatuur lager dan 30⁰C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.