Eliquis 5mg Pfizer previne os eventos de embolização trombolítica venosa, acidente vascular cerebral (20 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 2 blisters x 10 comprimidos
Especificações Apixabana

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Apixabana	5mg

Usos

indicações

Medicamento Eliquis indicado nos seguintes casos:

Prevenção de eventos de trombose venosa (TEV Eventos Tromboembólicos (TEV) em pacientes adultos submetidos à cirurgia para substituição das articulações do quadril ou joelho de acordo com o programa. (Tia); idade > 75; Hipertensão, diabetes, insuficiência cardíaca sintomática (2 graus II de acordo com a classificação da New York Heart Association - NYHA). Far.

Mecanismo ativo

Apixabana é um forte inibidor oral, inibido e com alta seleção seletiva da localização do fator remoto. A apixabana não necessita de antitrombina III para ter efeitos anticoagulantes. A apixabana inibe o fator distante e os fatores remotos que apresentam trombose e atividade da protrombinase. A apixabana não atua diretamente na coleta de plaquetas, mas inibe indiretamente a produção de agregação plaquetária pela trombina.

Ao inibir o fator remoto, a Apixaban previne a formação de trombina e coágulos sanguíneos. Os estudos pré-clínicos da Apixabana em modelos animais provaram que a Apixabana preveniu eficazmente a coagulação sanguínea, prevenindo a trombose nas artérias e veias em doses que ainda mantêm a hemostasia.

O impacto da aprendizagem

O impacto do aprendizado da Apixabana reflete seu mecanismo de ação (inibidores de fatores).

Como resultado da inibição de fatores remotos, a Apixabana prolonga o tempo nos exames de coagulação sanguínea como o tempo de protrombina (tempo de protrombina - pt), INR e o tempo de tromboplastina ativada (Tempo de Tromboplastina Parcial Ativada

Não use essas alterações para avaliar o impacto da apixabana. Na produção de trombina, a apixabana reduziu a trombina endógena, uma medida da produção de trombina plasmática em humanos.

A apixabana também mostra atividade de fator distante, conforme evidenciado por uma diminuição na atividade enzimática em muitos kits comerciais distantes, mas o resultado entre os kits é diferente. Somente dados de ensaios clínicos permitem a cor quantitativa do rotachrom da heparina ".

A atividade do fator Airal tem uma estreita correlação linear com a concentração de apixabana no plasma, atingindo o valor máximo no momento da concentração de apixabana nos picos plasmáticos. A correlação entre a concentração de apixabana no plasma e a atividade à distância é quase linear em uma ampla faixa de dose de apixabana.

Em pacientes com apixabana, prevenindo embolia trombolítica venosa após cirurgia de substituição da articulação do quadril ou joelho, os resultados mostram que o nível de flutuações de cima para cá é inferior a 1,6 vezes. Em pacientes com fibrilação atrial por doença não valvar em uso de apixabana para prevenção de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica, os resultados mostram que o nível de flutuações da decisão aqui é inferior a 1,7 vezes. Em pacientes que usam apixabana para tratar trombose venosa profunda e embolia pulmonar ou prevenir a recorrência de veias profundas e embolia pulmonar, os resultados mostram que o nível de flutuações de cima para baixo é inferior a 2,2 vezes.

* O grupo-alvo é ajustado à dose com base nos critérios de 2 dos 3 dados do estudo de Aristóteles.

Embora o tratamento com apixabana não exija monitoramento regular das concentrações sanguíneas no sangue, testes para fatores remotos que são eficazes em casos especiais quando se conhece a concentração de apixabana no sangue podem apoiar decisões clínicas, como overdose e cirurgia de emergência.

Eficiência clínica e segurança

Prevenção de trombose venosa (VTEP): Cirurgia para substituição das articulações do quadril ou joelho de acordo com o programa.

O programa de ensaios clínicos do Apixabano foi concebido para comprovar a eficácia e segurança do apixabano na prevenção da embolia trombolítica venosa em muitos pacientes adultos através de cirurgia de substituição da articulação da anca ou do joelho, de acordo com o programa.

Um total de 8.464 pacientes foram distribuídos aleatoriamente em dois estudos principais, duplo-cegos, multinacionais que comparam 2,5 mg de apixabana duas vezes (4.236 pacientes) ou enoxaparina 40 mg uma vez ao dia (4.228 pacientes). Incluindo esse total de 1.262 pacientes (618 no grupo apixabana) com 75 anos ou mais, 1.004 pacientes (499 no grupo apixabana) apresentam baixo peso corporal ( A pesquisa ADVANCE-3 inclui 5.407 pacientes que são substituídos por articulações da virilha no âmbito do programa, e a pesquisa ADVANCE-2 inclui 3.057 pacientes que são substituídos por articulações do joelho.

Os objetos usam 2,5 mg de apixabana por via oral 2 vezes (PO BID) ou enoxaparina 40 mg injetada uma vez ao dia (SC OD).

A primeira dose de apixa foi utilizada 12 a 24 horas após a cirurgia, enquanto a Enoxaparina foi iniciada 9 a 15 horas antes da cirurgia. Tanto a apixabana quanto a enoxaparina são usadas por 32 a 38 dias no estudo ADVANCE-3 e por 10 a 14 dias no estudo ADVANC-2.

Com base na história do paciente nos grupos de pesquisa Advance-3 e Advance-2 (8.464 pacientes), 46% de hipertensão, 10% têm hiperlipidemia, 9% de diabetes e 8% de doença arterial coronariana.

Apixabana mostra que há é uma diminuição estatística notável nos critérios de avaliação é o critério combinado de todas as mortes por tromboembolismo venoso por todas as causas, e nos critérios para avaliar a trombose venosa grave é um critério complexo de trombose venosa profunda, constrangimento coronário pulmonar e mortes relacionadas à embolização venosa intravenosa, composto de energia no pulso de reposição na polpa na cirurgia na cirurgia em vez da cirurgia articular na cirurgia articular na cirurgia articular na cirurgia articular na cirurgia articular ou articulação do joelho de acordo com o programa (ver Tabela 4).

Critérios para avaliação de segurança para sangramento grave, um critério complexo de sangramento grave e sangramento não grave com significado clínico (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM), e todos os tipos de sangramento mostram a mesma proporção em pacientes tratados com 2,5 mg de apixabana apixabana em comparação com Enoxaparina 40 mg (ver tabela 5). Todos os tipos de hemorragia incluem hemorragia na posição cirúrgica.

A proporção geral de efeitos indesejados de hemorragia, anemia e transaminase anormal (por exemplo, concentração de ALT) tem um valor menor em pacientes em uso de apixabana em comparação com enoxaparina em estudos de fase II e fase III na substituição de articulações da virilha ou joelho de acordo com o programa.

No estudo da cirurgia de substituição do joelho durante o período de tratamento esperado, no ramo da apixabana diagnosticou 4 casos de embolia pulmonar em comparação com nenhum caso de embolia pulmonar no ramo da enoxaparina. Não há explicação para esse maior número de embolia pulmonar.

Prevenção de regras e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial por doença valvar (NVAF).

Um total de 23.799 pacientes selecionados aleatoriamente no programa clínico (Aristóteles: Apixabana em comparação com Varfarina, Averróis: Apixabana em comparação com Aspirina) inclui 11.927 distribuídos aleatoriamente por APixaban.

O programa foi desenvolvido para comprovar a eficácia e segurança da apixabana na prevenção de acidente vascular cerebral e embolia corporal em pacientes com fibrilação atrial por doença valvar (NVAF) e que apresentam um ou mais fatores de risco adicionais, como:

Antes disso, tive um acidente vascular cerebral ou anemia isquêmica transitória (raio).

idade> 75.

Hipertensão.

No estudo de Aristóteles, um total de 18.200 pacientes foram selecionados aleatoriamente para tratamento de dupla cegueira com 5 mg de apixabana duas vezes (ou 2,5 mg duas vezes ao dia em pacientes selecionados [4,7%]) ou varfarina (cerca da meta de Inr 2,0-3,0), o paciente recebeu medicação por uma média de 20 meses. A idade média é de 69,1 anos, o escore é de 2,1 e 18,9% dos pacientes com AVC ou radiografias prévias.

No estudo, a Apixabana obteve clara superioridade estatística nos principais critérios de avaliação para prevenção de AVC (hemorragia ou isquemia) e embolia sistêmica (ver Tabela 6) em relação à Varfarina.

Para pacientes selecionados aleatoriamente para usar varfarina, a porcentagem média de tempo dentro da terapia (TTR) (INR 2-3) é de 66%.

A apixabana mostra uma diminuição no quadro de acidente vascular cerebral e obstrução em comparação com a varfarina através de diferentes níveis de centros de TTR, no ponto mais alto de auto-separação da TTR pelo centro, a taxa de risco para a apixabana em comparação com a varfarina é de 0,73 (IC 95%, 0,38;

O importante critério auxiliar de avaliação é sangramento grave e morte por todas as causas testadas com uma estratégia de teste pré-determinada para controlar o erro tipo 1 (Erro Tipo 1) geral no teste.

A óbvia superioridade estatística também é alcançada nos importantes critérios de avaliação de sangramento grave e morte por todas as causas (ver Tabela 7). Quando o Inr é melhor monitorado, o Apixabana mostrou que é mais benéfico que a varfarina, pois reduz a taxa de mortalidade por todas as causas.

A taxa geral de suspensão do medicamento devido a efeitos indesejados é de 1,8% para apixabana e 2,6% para a varfarina na pesquisa de Aristóteles.

Os resultados da eficácia das divisões são predefinidos, incluindo pontos ChADS), idade, peso corporal, sexo, função renal, acidente vascular cerebral ou raios anteriores e diabetes são consistentes com os principais resultados da eficácia de todo o grupo de pesquisa no teste.

A proporção de sangramento gastrointestinal grave (incluindo trato digestivo superior, trato gastrointestinal inferior e sangramento retal) é de 0,76%/ano para apixabana e 0,86%/ano para varfarina.

Os resultados de sangramento grave para subgrupos anteriores, incluindo pontos Chads2, idade, peso corporal, sexo, função renal, acidente vascular cerebral ou raios anteriores e diabetes são consistentes com os resultados de todo o grupo de pesquisa
em testes.

Pesquisa de Averróis

Na pesquisa de Averues, um total de 5.598 pacientes foram considerados pelos pesquisadores como inadequados para medicamentos antivitamina K selecionados aleatoriamente para tratamento com apixabana 5 mg duas vezes ao dia (ou 2,5 mg de bongos em pacientes selecionados [6,4%]) ou aspirina.

A aspirina é usada uma vez ao dia na dose de 81 mg (64%), 162 (26,9%), 243 (2,1%) ou 324 mg (6,6%), conforme decisão do pesquisador.

Os pacientes receberam medicamentos durante 14 meses em média. A idade média é de 69,9 anos, a pontuação média de Chads2 é de 2,0 e 13,6% dos pacientes com raios mutantes ou anteriores.

O motivo não é adequado para medicamentos antivitamina K de vitamina K na pesquisa de Averroes, é impossível/provável não atingir os valores de Inr dentro da faixa exigida (42,6%), o paciente se recusa a tratar com antivitamina K de vitamina K (37,4%), ChADS2 pontos = 1 e o médico não recomenda o uso de antivitamina K (21,3%), não acredita que o paciente cumprirá as instruções de antivitamina K (15,0) para 15,0%) Prevê-se que sejam encontradas toalhas/dificuldades no contacto com os pacientes em caso de alterações de dose de emergência (11,7%).

Averróis é interrompido antes da proposta do comitê independente de monitoramento de dados devido à evidência clara do declínio repentino no corpo e nas propriedades corporais e de segurança que atendem aos requisitos do reagente.

A taxa geral de interrupção da medição de toque indesejado é de 1,5% para apixabana e 1,3% para aspirina na pesquisa de Averroes.

No estudo, a Apixabana obteve clara superioridade estatística nos principais critérios de avaliação para prevenção súbita (devido a hemorragia e queimação local no sangue) e embolia sistêmica (ver Tabela 8) em comparação à aspirina.

Não há diferença significativa nas estatísticas na proporção de sangramento grave entre apixabana e aspirina (ver Tabela 9).

Trombose venosa profunda (TVP), embolia pulmonar (EP) e prevenção de recorrência de TVP e EP (VTET}

Programa de testes clínicos (Amplify: Apixabana em comparação com Enoxaparinuvarfarina, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixabana em comparação com Placebo) Projetado para comprovar a segurança e eficácia da apixabana no tratamento de veias profundas e pulmonares (amplificação amplificada) e terapia de expansão para prevenir a redução de tumores no sangue e terapia aprofundada para prevenir recaídas. Vasos pulmonares após 6 a 12 meses de tratamento anticoagulante para trombose venosa profunda e/ou embolia coordenada (pesquisa ampla e ampla).

Ambos os estudos são testes aleatórios, grupos paralelos, duplo-cego, países multinacionais em pacientes com trombose venosa profunda com sintomas e/ou embolia pulmonar sintomática. Todos os critérios de segurança e eficácia são avaliados por um conselho cego independente.

Amplificar a pesquisa

No estudo de um total de 5.395 pacientes amplificados que são selecionados aleatoriamente para tratamento com apixabana 10 mg duas vezes ao dia por via oral durante 7 dias, seguido por apixabana 5 mg duas vezes ao dia por via oral durante 6 meses, ou enoxaparina 1 mg/kg duas vezes ao dia injetada sob a pele por pelo menos 5 dias (até INR≥ 2) e varfarina (cerca de INR alvo 2,0-3,0) bebendo 6 doses em 6 meses ou mais.

A idade média é de 56,9 anos e 89,8% dos pacientes selecionados aleatoriamente apresentam embolia trombolítica inconstante.

Para pacientes recrutados aleatoriamente para uso de varfarina, o percentual médio de tempo de terapia (INR 2,0-3,0) é de 60,9. A apixabana apresenta diminuição de eventos hemocísticos venosos com sintomas de recidiva ou morte associados a eventos de tromboembolismo venoso através de diferentes níveis de centros de TTR; No quarteto mais alto de TTR de acordo com o centro, o risco relativo da apixabana em comparação com a enoxaparina/varfarina é de 0,79 (IC 95%, 0,39; 1,61).

No estudo, a Apixaban mostra que não é inferior à Enoxaparina/Varfarina nos principais critérios de avaliação combinados com eventos de trombose venosa recorrente com conclusão (trombose venosa profunda ou embolia pulmonar não fatal) ou morte relacionada a eventos de tolerância ao sangue venoso (ver Tabela 10).

A eficácia da apixabana no tratamento inicial do tromboembolismo venoso é consistente entre pacientes tratados para embolia pulmonar [Risco relativo de 0,9; IC 95% (0,5; 1,6)] ou trombose profunda [Risco de paredes 0,8; Cl 95% (0,5; 1 '3)].

Eficaz em subgrupos, incluindo idade, sexo, índice de massa corporal-IMC), função renal, embolia pulmonar, local de coágulo sanguíneo em veias profundas e injeções anteriores de heparina são geralmente consistentes.

O principal critério de avaliação de segurança é o sangramento grave. No estudo, Apixabana é superior às estatísticas em comparação com Enoxaparina/Varfarina na avaliação principal de segurança [Risco Relativo) 0,31, confiabilidade de 95% (0,17; 0,55), valor P

A hemorragia grave foi concluída e o sangramento do CRNM na posição cirúrgica é geralmente menor no grupo apixabana em comparação ao grupo Enoxaparina/Varfarina. Sangramento gastrointestinal grave de acordo com ISTH foi concluído em 6 (0,2%) pacientes tratados com apixabana e 17 (0,6%) pacientes tratados com enoxaparina/varfarina. apixabana duas vezes ao dia por via oral ou placebo por 12 meses após a conclusão de 6 a 12 meses de tratamento inicial com medicamentos anticoagulantes.

Destes, 836 pacientes (33,7%) participaram da pesquisa amplificada antes de se inscreverem na ampla pesquisa amplificada. A idade média é de 56,7 anos e 91,7% dos pacientes selecionados aleatoriamente têm trombose venosa não detectável.

No estudo, ambas as doses de apixabana são superiores às estatísticas em comparação à falsa nos principais critérios de avaliação da embolia tromboembólica venosa recorrente recorrente (trombose venosa profunda não fatal ou embolia pulmonar não fatal) ou morte por todas as causas (ver Tabela 12).

A eficácia da apixabana na prevenção do tromboembolismo venoso recorrente é mantida em todos os subgrupos, incluindo idade, sexo, IMC e função renal.

O principal critério de avaliação de segurança é o sangramento grave durante o período da pesquisa. No estudo, a taxa de hemorragia grave para ambos ou para a dose de apixabana não tem diferença estatística em relação ao preço.

Não há diferença significativa nas estatísticas na taxa de sangramento grave + CRNM, não grave e todos os tipos de hemorragia entre o grupo que utiliza 2,5 mg de apixabana apixabana duas vezes ao dia e o grupo placebo (ver tabela 13).

Sangramento gastrointestinal grave de acordo com ISTH foi avaliado em 1 (0,1%) dos pacientes tratados com uma dose de apixabana de 5 mg duas vezes ao dia, 0 pacientes tomam uma dose de 2,5 mg duas vezes ao dia e 1 (0,1%) paciente com placebo.

Farmacocinética dinâmica

Absorver

A biodisponibilidade absoluta da apixabana é de cerca de 50% para uma dose de até 10 mg. A apixabana é rapidamente absorvida com concentração máxima (CMAX) que aparece 3 a 4 horas após a ingestão do medicamento. Use com alimentos que não afetem o APixaban CMAX a 10 mg. Apixabana
pode ser usada ou não com alimentos.

A apixabana possui farmacocinética linear com concentração dos fármacos no sangue proporcionalmente à dose, para doses de até 10 mg por via oral. Na dose de 225 mg, a absorção da apixabana é limitada pela taxa de solubilidade, portanto a biodisponibilidade diminui. Os indicadores das concentrações de apixabana mostram a variação de baixo a médio refletida pelos coeficientes de variação (CV) em cada objeto e entre objetos são -20% e -30% respectivamente.

Depois de tomar 10 mg de apixabana por via oral na forma de 2 comprimidos de 5 mg esmagados em 30 ml de água, a concentração do medicamento no sangue é semelhante à concentração de sangue no sangue após tomar por via oral 2 comprimidos de 5 mg de comprimidos inteiros. Depois de usar 2 mg de apixabana na forma de 2 comprimidos triturados de 5 anos e 30 g de purê de algas, a cmax foi reduzida no nível correspondente de 20% e 16% em comparação com o uso de 2 comprimidos de 5 mg de comprimidos inteiros. Esta diminuição na concentração sanguínea não é considerada clinicamente significativa.

Depois de usar um pellet de apixabana de 5 mg disperso em 60 ml de D5W e colocado em um cateter estomacal, a concentração do medicamento no sangue é semelhante à concentração do medicamento no sangue visível em outros ensaios clínicos relacionados a pessoas saudáveis usando comprimidos de dose única de apixabana de 5 mg.

Com propriedades farmacocinéticas previsíveis e proporcionais à dosagem de apixabana, os resultados de biodisponibilidade dos estudos realizados podem ser aplicados a doses mais baixas de apixabana.

distribuição

A proporção de coesão com proteínas plasmáticas em humanos é de cerca de 87%. O volume de distribuição (VSS) é de cerca de 21 litros.

Metabolismo biológico e eliminação

A apixabana é eliminada por vários caminhos. Na dosagem de apixabana usada em humanos, cerca de 25% são eliminados na forma de metabólitos, sendo a maior parte dos resíduos pelas fezes.

Elimine o apixabano renal, representando cerca de 27% da depuração total. A eliminação pela bile e diretamente pelo intestino é observada em estudos clínicos e pré-clínicos.

A apixabana tem uma depuração total de cerca de 3,3 l/hora e o tempo de perda é de cerca de 12 horas.

A redução do grupo 0-metil e a hidroxilação nos grupos 3-Ciperidina são as principais reações metabólicas biológicas. A apixabana é metabolizada principalmente via CYP3A4/5 e uma pequena parte através do CYP1A2, 28, 2C9, 2019 e 2J2. A apixabana não foi metabolizada como ingrediente principal relacionado ao plasma em humanos e nenhum metabólito é encontrado no sangue. Apixabana é um substrato de proteínas de transporte, P-GP e proteína do câncer de mama (BCRP).

insuficiência renal

a insuficiência renal não afeta a concentração máxima de apixabana. A concentração sanguínea de apixabana aumenta correspondente ao declínio da função renal, avaliando a medição do clearance de creatinina.

Em pessoas com insuficiência renal leve (depuração de creatinina 51-80 ml/min), média (clearine clearine 30-50 ml/min) e grave (depuração de creatinina 15-29 ml/min), a concentração plasmática de apixabana (AUC) aumenta 16%, 29% e 44% em comparação com pessoas com depuração de creatinina normal. Não há evidências de que a insuficiência renal afete a correlação entre a concentração de apixabana no plasma e a atividade do fator distante.

Naqueles que sofrem de Doença Renal Terminal (DRT), a AUC da Apixabana aumenta para 36% ao usar as doses únicas de APixaban 5 mg imediatamente após a separação do sangue, em comparação com o observatório encontrado no objeto com função renal normal. A hemorragia começa duas horas após a administração das doses únicas de APixaban 5 mg reduz a AUC do Apixaban em 14% nesses objetos de DRT, correspondendo à separação de apixabana de 18 ml/minuto. Portanto, a hemorragia provavelmente não é uma forma eficaz de controlar a overdose de APIXABAN.

insuficiência hepática

Em um estudo comparando 8 indivíduos com insuficiência hepática leve, Child-Pough A Ponto 5 (N = 6) e Ponto 6 (N = 2), e 8 indivíduos com insuficiência hepática média (Child-Pugh, 3 pontos 7 (n = 6) e ponto 8 (n = 2), compare com 16 indivíduos saudáveis, farmacológicos e dinâmicos dos indivíduos monotemperados de APIXABANG-MG-mg. O fator distante e INR são equivalentes entre si entre objetos de insuficiência hepática leve e média e objetos saudáveis.

Idosos

Pacientes idosos (acima de 65 anos) apresentam concentrações plasmáticas mais elevadas do que pacientes jovens, com valor médio de AUC cerca de 32% maior e sem diferença na CMAX.

Sexo

A concentração sanguínea de apixabana em mulheres é cerca de 18% maior que nos homens.

origem étnica e racial

Os resultados dos estudos de fase 1 mostram uma clara diferença na farmacocinética do apixabano entre brancos, asiáticos e negros/afro-americanos. A análise da dinâmica populacional em grupos de pacientes em uso de apixabana é geralmente consistente com os resultados do estudo de fase.

Peso corporal

Quando comparado com quem pesa de 65 a 85 kg, o grupo pesa > 120 kg com concentração de apixabana no sangue cerca de 30% menor e o grupo pesa Correlação farmacocinética/farmacocinética móvel

A farmacocinética/farmacodinâmica (PK/PD) entre a concentração plasmática de apixabana e muitos critérios para avaliação farmacológica (atividade do fator remoto, Inr, pt, APTT) foram avaliados após o uso de doses amplas (0,5 - 50 mg).

A correlação entre a concentração de apixabana no plasma e fatores remotos é mais claramente descrita pelo modelo linear. A correlação PK-PD é observada em pacientes de forma consistente com a correlação estabelecida em indivíduos saudáveis.

Antes de tomar Eliquis 5mg Pfizer previne os eventos de embolização trombolítica venosa, acidente vascular cerebral (20 comprimidos)

Como usar

Eliquis 5mg medicamento oral.

Eliquis deve ser bebido com água, ou não com alimentos. Para pacientes que não engolem ambos os comprimidos, os comprimidos de Eliquis podem ser triturados e mexidos em água, ou 5% em água (DSW), ou água de algas ou misturados com purê de maçã e usados imediatamente por via oral. Além disso, os comprimidos de Eliquis podem ser esmagados e misturados em 60 ml. Água ou D5W e imediatamente pelo nariz do estômago. Os comprimidos Eliquis são duráveis em água, D5W, suco de maçã e purê de maçã por até 4 horas.

Dosagem

Prevenção de trombose venosa (VTEP): Cirurgia para substituição das articulações do quadril ou joelho de acordo com o programa.

A dosagem recomendada de apixabana é de 2,5 mg por via oral duas vezes ao dia. A primeira dose deve ser aplicada 12 a 24 horas após a cirurgia.

Os médicos podem considerar os benefícios potenciais de anticoagulantes anteriores para prevenir eventos trombolíticos venosos, bem como o risco de hemorragia após a cirurgia, ao decidir o momento de usar o medicamento durante esse período.

Em pacientes submetidos à cirurgia de substituição do quadril: O tempo de tratamento recomendado é de 32 a 38 dias.

Em pacientes submetidos à cirurgia de substituição do joelho: O tempo de tratamento recomendado é de 10 a 14 dias.

Prevenção de acidente vascular cerebral e gânglio sistêmico em pacientes com fibrilação atrial devido a doença valvar (NVAF).

A dosagem recomendada de apixabana é de 5 mg por via oral 2 vezes.

Redução de dose: A dosagem de Apixabana é recomendada para 2,5 mg por via oral duas vezes ao dia em pacientes com fibrilação atrial por doença valvar cardíaca e pelo menos duas das seguintes características: idade > 80 anos, peso corporal 1,5 mg/dl (133 micromol/l).

O tratamento deve ser mantido por um longo período.

Tratamento de trombose venosa profunda (DT), tratamento de embolia pulmonar (EP) e prevenção de recorrência de TVP e EP (TEV).

A dosagem de Apixabana é recomendada para tratar trombose venosa aguda e embolia pulmonar é de 10 mg por via oral, duas vezes ao dia durante os primeiros 7 dias, depois 5 mg por via oral duas vezes ao dia. De acordo com as instruções médicas atuais, o curto período de tratamento (pelo menos 3 meses) deve ser baseado em fatores de risco temporários (por exemplo, nova cirurgia, lesão, imobilidade).

A dosagem de apixabana é recomendada para prevenir a recorrência de veias profundas e embolia pulmonar é de 2,5 mg por via oral, duas vezes ao dia. Ao determinar a prevenção da recorrência de veias profundas e embolia pulmonar, a dose de 2,5 mg duas vezes ao dia deve ser iniciada após 6 meses de tratamento com 5 mg de apixabana duas vezes ou com outros anticoagulantes.

H Sangramento.

Conversão:

A transferência de tratamentos de anticoagulantes açucarados para Eliquls (e vice-versa) pode ser realizada no momento da utilização da dosagem de acordo com o esquema de tratamento. Não use esses medicamentos simultaneamente.

Transferido do tratamento anti-vitamina K (Vitamin Kantagons - VKA) para Eliquis.

Ao transferir pacientes de vitamina K (AVK) para Eliquis/Arfarin ou outros medicamentos anti-vitamina K de vitamina K, eles devem ser interrompidos e começar a usar Elquis quando o Índice Internacional de Normalização (INR) for

Uma viagem do Eliquis ao tratamento anti-vitamina K.

Ao transferir pacientes de Eliquis para tratamento com antivitamina K, continuar a usar Eliquis por pelo menos 2 dias após o início do tratamento com vitamina K antivitamina K. Deve-se continuar a usar Eliquis conforme o tempo com o tratamento de medicamentos antivitamina K até Inr> 2.

insuficiência renal:

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve ou média.

Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina 15-29 ml/minuto), aplique as seguintes recomendações:

Para prevenir a embolia trombolítica venosa na cirurgia de substituição das articulações da caverna ou do joelho no âmbito do programa (VTEP), no tratamento da trombose venosa profunda (TVP), no tratamento do embrião embrionário e na prevenção da recorrência de veias profundas e embolia pulmonar (VTEP), a apixabana deve ser usada com cautela;

Para prevenir obstrução vascular corporal e mutante em pacientes com fibrilação atrial sem doença valvar (NVAF):

Os pacientes devem tomar doses mais baixas de Apixabana, 2,5 mg duas vezes ao dia. ml/minuto, ou em pacientes em diálise, sem experiência clínica, portanto a apixabana não é recomendada.

Insuficiência hepática:

Eliquis é contraindicado em pacientes com doença hepática relacionada a coágulos e risco de significado clínico.

Este medicamento não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve ou média (Childpugh a hospedeiro b). Não ajuste a dose em pacientes com insuficiência hepática leve ou média.

Pacientes com Alanina Aminotransferase (ALT) /Aspartato Aminotransferase (AST) (AST) 2 x LSN (o limite superior do nível normal) ou bilirrubina global > 1,5 x DLN foram excluídos nos testes azuis. Portanto, Eliquis deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes. Antes de começar a usar Eliquis, você deve realizar o teste de função hepática.

Peso corporal:

Prevenção de tromboembolismo venoso (TVEP) e tratamento de trombose venosa profunda, tratamento de embolia pulmonar e prevenção de recorrência de veias profundas e embolia pulmonar (TEUT) - Sem ajuste de dose.

Pacientes com fibrilação atrial devido a doença valvar: não ajuste cuidadosamente a dose, a menos que os critérios de dose sejam satisfeitos.

Sexo: Não há necessidade de ajuste de dose por sexo.

Idosos: Prevenção de tromboembolismo venoso (TVEP) e trombose venosa profunda, tratamento embrionário e prevenção de recorrência venosa profunda e embrião embrionário (TEV) - Não há necessidade de ajuste de dose.

Pacientes com fibrilação atrial devido a doença valvar: Nenhum ajuste de dose, a menos que sejam satisfeitos os critérios de redução de salgueiro.

Restauração da frequência cardíaca (em pacientes com fibrilação atrial por doença valvular cardíaca): Os pacientes continuam em uso de apixabana durante a realização da cardioversão.

Pacientes pediátricos: A segurança e eficácia de Eliquis não foram determinadas em crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Observação: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem? A sobredosagem de apixabano pode aumentar o risco de hemorragia. Em caso de complicações hemorrágicas, o tratamento deve ser interrompido e investigada a causa da hemorragia.

Deve-se considerar a realização de tratamento adequado, por exemplo, hemostasia em cirurgia ou plasma fresco congelado.

Em ensaios clínicos de controle, o uso de apixabana oral em uma estátua saudável com uma dose máxima de até 50 mg por dia de 3 a 7 dias (25 mg duas vezes ao dia durante 7 dias ou 50 mg uma vez ao dia em 3 dias) não tem significado clínico.

Em indivíduos saudáveis, o uso de carvão ativado de 2 a 6 horas após tomar uma dose de 20 mg de apixabana, reduzindo em 50% e 27% da AUC média do apixabana e não afeta a CMAX. A versão tailandesa média do Apixabana diminuiu de 13,4 horas quando o Apixabana foi usado separadamente, 5,3 horas e 4,9 horas, respectivamente, ao usar carvão ativado após 2 e 6 horas de uso do Apixabana. Portanto, o uso de carvão ativado pode ser útil no tratamento de overdose de apixabana ou ingestão acidental de apixabana.

Se o sangramento com risco de vida não puder ser controlado pelas medidas acima mencionadas, é possível considerar o uso de um complexo de protrombina concentrado ou elemento vila recombinante.

A reversão do Eliquis foi revertida, conforme demonstrado pelas alterações no teste de produção de trombina ao final do processo de transmissão e alcance do valor inicial dentro de 4 horas após o início do processo de transmissão do PCC de 4 minutos em 30 minutos em objetos saudáveis.

Entretanto, não há experiência clínica no uso de produtos 4-PCC para reverter o processo de sangramento em pacientes que usam Eliquis.

Não há experiência no uso de fatores VHA para combinações de carga em pacientes que usam apixabana. É possível considerar e ajustar ou determinar a dose do fator recombinante dependendo da melhora do quadro hemorrágico.

Se houver um especialista de base, ele deve considerar consultar sobre coagulação em caso de sangramento grave.

A hemorragia hemorrágica reduz 14% da AUC da Apixabana na doença renal em estágio terminal (DRT), quando uma dose única de 5 mg de APixaban é usada por via oral. Portanto, a separação do sangue provavelmente não é uma forma eficaz de overdose de apixabana.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Ao usar Eliquis, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

Resumo de segurança

A segurança de Apixabana foi estudada em 7 estudos clínicos III incluindo mais de 21.000 pacientes: Mais de 5.000 pacientes em estudos para prevenir embolia trombolítica venosa (VTEP), mais de 11.000 pacientes em estudos atriais sem coração valvulado e mais de 4.000 pacientes em estudos de tratamento viscoso de trombolitilação venosa (VTED, com tempo médio de medicação de 20 anos, 1,7 anos). e 221 anos, 1,7 anos e 221 anos, 1,7 anos e 221 anos, 1,7 Data.

Os efeitos indesejados são sangramento, hematomas, sangramento nasal e hematoma.

Em estudos para prevenir a trombose venosa (VTEP), um total de 11% dos pacientes tratados com Apixabana 2,5 mg duas vezes ao dia apresentam efeitos indesejáveis.

A proporção geral de efeitos indesejados relacionados à hemorragia ao usar apixabana é de 10% no estudo de comparação da apixabana com a enoxaparina.

Em estudos de fibrilação atrial não valvular, a proporção geral de efeitos indesejados relacionados à hemorragia ao usar apixabana é de 24,3% na pesquisa de comparação da apixabana com a varfarina e de 9,6% na pesquisa de comparação da apixabana com acetilsalicílico. ácido.

No estudo de comparação da apixabana com a varfarina, a proporção de hemorragia digestiva grave de acordo com o ISTH (incluindo trato digestivo superior, trato digestivo inferior e hemorragia retal) ao usar apixabana é de 0,76%/ano. A proporção de hemorragia intraocular grave de acordo com o ISTH ao usar apixabana é de 0,18%/ano.

Em estudos para tratamento de trombose venosa (TVET, a frequência geral de efeitos indesejados relacionados ao sangramento ao usar apixabana é de 15,6% na pesquisa de comparação de apixabana com enoxaparina/varfarina e de 13,3% na pesquisa de comparação de apixabana com falso.

Lista de efeitos indesejados

A Tabela 2 mostra os efeitos indesejados organizados de acordo com a classificação e frequência dos órgãos, utilizando as seguintes convenções: Muito comum (≥ 1/10); Comum (≥ 1/100 a

Relatar efeitos inesperados

Relatar efeitos indubitavelmente indesejados após a aprovação do medicamento é muito importante. Isto permite continuar a monitorizar o equilíbrio entre os benefícios/riscos do medicamento. Os especialistas médicos são incentivados a relatar quaisquer efeitos indesejados suspeitos.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, os pacientes precisam parar de usar e notificar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Contra-indicações de Elaquis 5mg nos seguintes casos:

Hipersensibilidade aos ingredientes ativos ou a qualquer excipiente. Isto pode incluir úlceras gastrointestinais existentes ou recentemente, a presença de tumores malignos com alto risco de hemorragia, danos recentes no cérebro ou na coluna, cirurgia recente no cérebro, na coluna ou nos olhos, hemorragia intracraniana recente, varizes esofágicas conhecidas ou suspeitas, deformidades dinâmicas venosas, aneurismas de vasos sanguíneos ou veias intracelulares ou intracelulares graves. Heparina não segmentada (HNF), heparina de baixo peso molecular (enoxaparina, dalteparina...), derivados da heparina (fondaparinux...), anticoagulantes orais (varfarina, rivaroxabana, dabigatrana...) exceto casos de anticoagulantes específicos ou quando a HNF é utilizada na dose necessária para manter a dose necessária ou a artéria central é ventilada.

Tenha cuidado ao usar

é necessário ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

Risco de hemorragia

Assim como outros anticoagulantes, os pacientes em uso de Eliquis devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais de sangramento. Este medicamento deve ser usado com cautela, pois aumenta o risco de hemorragia.

É necessário parar de usar Eliquis se houver sangramento grave.

Embora o tratamento com Apixabana não exija monitoramento regular das concentrações sanguíneas, o exame quantitativo é o antifator de calibração que pode ser útil em casos especiais, quando conhecer a concentração de apixabana no sangue pode auxiliar nas decisões clínicas, como overdose e cirurgia de emergência.

A interação com outros medicamentos afeta a hemostasia

Devido ao risco aumentado de sangramento, é contraindicado o tratamento simultâneo com quaisquer outros medicamentos anticoagulantes.

O uso concomitante de Eliquis com resistência plaquetária aumenta o risco de sangramento.

Tenha cautela se o paciente for tratado simultaneamente com antiinflamatórios não esteroidais (antiinflamatórios não esteroides (AINE), incluindo ácido acetilsalicílico.

Após a cirurgia, outros inibidores da agregação plaquetária não devem ser usados ao mesmo tempo com Eliquis.

Em pacientes com fibrilação atrial e necessidade de terapia de resistência de demanda única ou dupla, uma avaliação cuidadosa dos benefícios potenciais em comparação com os riscos pode ser feita antes de combinar esta terapia com Eliquis.

Em um ensaio clínico em pacientes com fibrilação atrial, o uso simultâneo com aspirina (Asa) aumenta o risco de sangramento grave da apixabana de 1,8% ao ano para 3,4% ao ano e aumenta o risco de sangramento da Varfarina Tig 2, de 7% ao ano para 4,6% ao ano.

Neste ensaio clínico, o uso simultâneo com dupla resistência plaquetária não é muito (2,1%).

Em um ensaio clínico em pacientes com síndrome de peeling de alto risco, há muitas características que são acompanhadas por doenças cardíacas e não relacionadas ao coração, são usadas aspirina ou combinação de aspirina e clopidogrel, um sinal que aumenta significativamente o risco de sangramento grave de acordo com a ISTH (Associação Internacional de Sangue e Hematoma) com apixabana (5,13% ao ano) ano).

Use substâncias solúveis no sangue para tratar acidente vascular cerebral isquêmico agudo

Há pouca experiência no uso de substâncias trombolíticas no tratamento de acidente vascular cerebral por isquemia aguda em pacientes que fazem uso de apixabana.

Pacientes que usam válvulas cardíacas artificiais

A segurança e eficácia de Eliquis não foram estudadas em pacientes com válvulas cardíacas artificiais, instaladas ou sem fibrilação atrial. Portanto, o uso de Eliquis não é recomendado neste caso.

cirurgia e procedimentos invasivos

Eliquis precisa ser descontinuado pelo menos 48 horas antes da cirurgia no âmbito do programa ou procedimento invasivo que apresente risco de sangramento médio ou alto. Estas cirurgias ou truques incluem intervenções com probabilidade significativa de sangramento, que não podem ser excluídas ou apresentam um risco inaceitável de sangramento. Eliquis precisa ser interrompido pelo menos 24 horas antes de realizar uma cirurgia no âmbito do programa ou procedimento invasivo com risco de sangramento baixo. Essas cirurgias ou truques incluem as intervenções esperadas que resultam em sangramento insignificante, não grave em hemorragia ou fácil de controlar.

Se a cirurgia ou procedimento invasivo não puder ser adiado, tenha cuidado e preste atenção ao risco de sangramento. O risco de sangramento deve ser considerado em comparação com a urgência da intervenção.

Eliquis deve ser iniciado para reutilização após a realização de procedimentos invasivos ou intervenção cirúrgica o mais rápido possível, desde que o quadro clínico seja permitido e o sangramento seja adequado com cardioversões.

Paradas temporárias de medicamentos

A interrupção do uso de medicamentos anticoagulantes, incluindo Eliquis, durante sangramento, cirurgia conforme programa ou procedimento invasivo, o paciente terá risco aumentado de trombose. É necessário evitar a interrupção da medicação durante o tratamento e caso seja necessário suspender o uso de anticoagulantes com Eliquis por qualquer motivo, é necessário iniciar o tratamento o mais rápido possível.

Anestesia ou cutucada da medula espinhal peridural

Ao realizar anestesia do eixo cerebrospinal (raquianestesia/raquianestesia) ou medula espinhal/dumping, os pacientes são tratados com anticoagulantes para prevenir complicações vasculares obientes devido à trombose, que apresenta risco de hematoma ou medula espinhal, o que pode levar à paralisia permanente ou de longo prazo.

O risco desses eventos pode aumentar devido aos ductos cirúrgicos externos pós-operatórios ou ao uso simultâneo com outros medicamentos que afetam a coagulação sanguínea. Mr. Thong em peridural ou endocárdio deve ser removido pelo menos 5 horas antes da primeira dose de Eliquis.

O risco também pode ser aumentado por danos epidural ou fibromia ou medula espinhal repetida. Os pacientes devem ser monitorados regularmente para encontrar sinais ou sintomas de danos nos nervos (por exemplo, pernas dormentes ou fracas, disfunção intestinal ou bexiga).

Se o dano ao nervo for registrado, é necessário diagnosticar e tratar o tratamento de emergência. Antes de interferir no eixo cérebro-espinhal, o médico precisa considerar os potenciais benefícios comparados ao risco em pacientes em uso de anticoagulantes ou pacientes que farão anticoagulação no tratamento de trombose sanguínea.

Não há experiência clínica sobre o uso de apixabana com a colocação de ducto externo ou endometrial. Caso haja essa necessidade e com base nas características farmacocinéticas gerais da apixabana, é necessário aguardar um período de 20-30 horas (ou seja, 2 x tempo
tempo perdido) entre a última dose de apixabana e o momento da drenagem do tubo de drenagem, e pular pelo menos uma dose antes de retirar o dreno. É possível usar a próxima dose de apixabana por pelo menos 5 horas após a retirada do dreno.

Como todos os novos anticoagulantes, há muito pouca experiência em anestesia no eixo cérebro-espinhal e, portanto, deve-se ter extremo cuidado ao usar apixabana em caso de anestesia no eixo cérebro-espinhal.

pacientes com doença pulmonar hemodinâmica instável ou pacientes que precisam de trombose solúvel ou truques para eliminar a trombose nos pulmões

Não utilizar eliquis em vez de heparina não segmentada em pacientes com embolia pulmonar hemodinâmica instável ou que possa ser dissolvida em trombose ou pontas para eliminar trombose nos pulmões, pois não foi estabelecida a segurança e eficácia da apixabana nessas situações clínicas.

Pacientes com câncer estão em andamento

Ainda não foi estabelecida a eficácia e segurança da apixabana no tratamento de trombose venosa profunda, tratamento de embolia pulmonar e prevenção de trombose venosa profunda e embolia pulmonar (TVET) em pacientes com câncer progressivo.

Pacientes com insuficiência renal

Muito poucos dados clínicos mostram que a concentração de apixabana no plasma aumenta em pacientes com insuficiência renal grave (clearine clearine 15-29 ml/minuto) é uma condição que pode levar ao aumento do risco de sangramento.

Para prevenir embolia trombolítica venosa na cirurgia de substituição da articulação do quadril ou joelho (VTEP), o tratamento de trombose venosa profunda (TVP), tratamento de embolia pulmonar (EP) e prevenção de recorrência venosa profunda e embolia pulmonar (VTET), uso cuidadoso de apixabana em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de 15-29 mL/minuto).

Para prevenir acidente vascular cerebral e embolia corporal em pacientes com fibrilação atrial devido a doença não valvar, pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina 15-20 ml/minuto) e pacientes com creatinina sérica 1,5 mg/dl 133 micromol/l) e mais de 80 anos ou peso corporal Pacientes idosos

A idade avançada pode aumentar o risco de sangramento. Além disso, tenha cuidado ao usar Eliquis com aspirina em pacientes idosos devido ao maior risco de sangramento.

Peso corporal

Baixo peso corporal (

Pacientes com insuficiência hepática

Eliquis é contraindicado em pacientes com doença hepática associada a distúrbios de coagulação e risco de hemorragia de significado clínico.

Não use em pacientes com insuficiência hepática grave.

Deve-se ter cautela quando usado em pacientes com insuficiência hepática leve ou média (Child-Pugh A ou B).

Pacientes com aumento das enzimas hepáticas Alt/AST > 2 x LSN (o limite superior do nível normal) ou bilirrubina geral > 1,5 x LSN foram removidos dos ensaios clínicos. Portanto, o Eliquis deve ser usado com cautela neste grupo. Antes de começar a usar Eliquis, recomenda-se a realização de testes de função hepática.

Interage com o inibidor do Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) e da glicoproteína P (P-GP)

Não use Eliquis para pacientes que estão sendo tratados com todo o corpo simultaneamente com inibidores fortes do CYP3A4 e P-GP, como medicamentos antifúngicos Azol (por exemplo, cetoconazol, otraconazol, voriconazol e posaconazol) e inibidores enzimáticos do HIV (por exemplo, ritonavir). Esses medicamentos podem aumentar a concentração de apixabana no sangue em 2 vezes ou mais no caso de fatores adicionais que aumentam a concentração de apixabana no sangue (por exemplo, insuficiência renal grave).

Interação com a substância indutora do CYP3A4 e do P-GP

O uso simultâneo de Eliquis com fortes substâncias de indução CYP3A4 e P-GP (por exemplo, Rifampicina, Fenitoína, Carbamazepina, Fenobarbital ou Erva de São João) pode fazer com que os níveis de apixabana no sangue diminuam em -50%. Em um estudo clínico em pacientes com fibrilação atrial, o
descobriu que a eficácia e o risco de sangramento foram maiores quando se usou apixabana com fortes substâncias indutoras do CYP3A4 e P-GP em comparação com quando apenas apixabana.

Em pacientes tratados com todo o corpo simultaneamente com as fortes substâncias indutoras do CYP3A4 e do P-GP, aplicando-se as seguintes recomendações:

Para prevenir embolia trombolítica venosa em cirurgia de substituição da articulação do quadril ou joelho, para prevenir acidente vascular cerebral e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial devido a doença valvular cardíaca e para prevenir recidiva de veias profundas e embolia pulmonar, deve-se ter cautela ao usar apixabana;

Para tratar a trombose venosa profunda e tratar a embolia pulmonar, a apixabana não deve ser usada porque a eficácia pode ser afetada.

Cirurgia de fratura hirgonária

Apixabana não foi estudada em ensaios clínicos em pacientes submetidos a cirurgia para tratamento de fraturas de quadril para avaliar a eficácia e segurança nesses pacientes. Portanto, não deve ser utilizado nestes pacientes.

Indicadores de teste

Espera-se que o teste de coagulação sanguínea [por exemplo, o tempo de protrombina (pt), INR e tempo de tromboplastina (APTT) (APTT)] seja afetado pelo mecanismo operacional do APixaban.

As alterações observadas encontradas nos testes de coagulação sanguínea na dose do tratamento são pequenas e altamente variáveis.

Informações sobre excipientes

Eliquis contém lactose. Pacientes com problemas genéticos raros sobre intolerância à galactose, deficiência de Lapp Lactase ou Glicose-Galactose não devem usar este medicamento.

afetam a fertilidade, mulheres grávidas e lactantes

Mulheres grávidas

Não existem dados sobre o uso de apixabana em mulheres grávidas. Os estudos em animais não mostram danos diretos ou indiretos à toxicidade da função reprodutiva.

Apixabana não é recomendada para uso durante a gravidez.

mulheres que amamentam

se a apixabana e seus metabólitos são secretados pelo leite humano ou não. Os dados disponíveis em animais mostram que a apixabana contém leite. No leite de rato, perceba que a porcentagem de medicamentos no leite em comparação com o plasma da mãe é alta (CMAX é aproximadamente 8, AUC é aproximadamente 30), talvez devido ao próprio processo de transporte dos medicamentos para o leite.

O risco para bebês e crianças pequenas não pode ser excluído. Precisa decidir parar de amamentar ou parar/evitar o uso da terapia com apixabana.

fertilidade

Estudos em animais utilizados para apixabana demonstraram que não há influência na fertilidade.

A imagem é destinada a dirigir e operar máquinas

Eliquis não afeta ou afeta negativamente a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Interação medicamentosa

interações medicamentosas podem afetar a atividade do medicamento ou causar efeitos colaterais. Deve avisar ao médico ou farmacêutico a lista de medicamentos e alimentos funcionais que está utilizando. Não use nem aumente ou diminua a dose do medicamento sem orientação de um médico.

inibidores do CYP3A4 e P-GP

Apixabana é usada com cetoconazol (400 mg uma vez ao dia), um forte inibidor do CYP3A4 e da P-GP, resultando em um aumento de 2 vezes a média da Apixabana e 1,6 vezes a cmax média da APIXaban.

Não use Eliquis para pacientes sendo tratados com todo o corpo simultaneamente com os fortes inibidores do CYP3A4 e do café P-GP, como os medicamentos antifúngicos Azol (por exemplo, cetoconazol, otraconazol, voriconazol e posaconazol) e inibidores enzimáticos do HIV (por exemplo, ritonavir)).

Os ingredientes ativos não são considerados inibidores fortes do CYP3A4 e do P-GP, (por exemplo, Espera-se que Diltiazem, Naproxeno, Amiodaron, Verapamil, Quinidina) aumentem a sequência de apixabana no plasma em um nível inferior. Por exemplo, o diltiazem (360 mg uma vez ao dia) é considerado um inibidor médio do CYP3A4 e um inibidor ligeiro do P-GP, resultando num aumento de 1,4 vezes a média e um aumento de 1,3 vezes na cmax do Apixabano. Naproxeno (500 mg, dose única), um inibidor da P-GP, mas não inibe o CYP3A4, resultando em 1,6 vezes e 1,6 vezes na AUC e CMAX média da apixabana.

Não ajustar a dose de apixabana quando usado simultaneamente com inibidores menos eficazes do CYP3A4 e/ou P-GP

A substância indutora do CYP3A4 e P-GP

Apixabana usada simultaneamente com rifampicina, uma forte substância indutora de CYP3A4 e P-GP, resultando em uma diminuição de cerca de 54% e 42% correspondente à média e CMAX CMAX da Apixabana. O uso simultâneo de apixabana com outras substâncias fortes de indução do CYP3A4 e subtitards (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou st.

Não há necessidade de ajustar a dose de apixaban no processo de tratamento simultaneamente com esses medicamentos, mas em pacientes tratados com todo o corpo simultaneamente com as fortes substâncias de indução do CYP3A4 e P-GP, deve-se ter cautela ao usar apixabana para prevenir a doença venosa embolia trombolítica na substituição das articulações da virilha ou joelho de acordo com o formato do coração, prevenindo o corpo do paciente com doença cardíaca e prevenindo a recorrência de veias profundas e embolia pulmonar.

Não use apixabana para tratar trombose venosa profunda e embolia pulmonar em pacientes que são tratados com todo o corpo simultaneamente com as fortes substâncias indutoras do CYP3A4 e P-GP porque a eficácia pode ser afetada.

medicamentos anticoagulantes, inibidores de plaquetas e AINEs

Devido ao risco aumentado de sangramento, o tratamento é contraindicado simultaneamente com quaisquer outros anticoagulantes.

Após utilizar a combinação de Enoxaparina (40 mg em dose única) com apixabana (5 mg em dose única), observou-se o impacto do cobre na distância do fator distante.

As interações móveis ou a farmacodinâmica não são claras quando a apixabana é usada simultaneamente com aspirina 325 mg uma vez ao dia.

Apixabana é usada simultaneamente com clopidogrel (75 mg uma vez ao dia) ou com uma combinação de Clopidogrel 75 mg e Aspirina 162 mg uma vez ao dia, ou com prasugrel (60 mg mais tarde 10 mg uma vez ao dia) na fase I não apresentam aumento do tempo de sangramento, ou aumentam a inibição de plaquetas relacionadas relevantes aos medicamentos antiplaquetários ao mesmo tempo com antiplaquetários com pedido de desculpas. O fenômeno dos indicadores nos testes de coagulação sanguínea (PT, INR e APTT) aumenta de acordo com os efeitos da apixabana quando usado em monoterapia.

Naproxeno (500 mg), um inibidor da P-GP com aumento de 1,5 vezes e 1,6 vezes correspondente à AUC e CMAX médias, da apixabana. O aumento correspondente nos testes de coagulação sanguínea é observado no apixabano. Nenhuma alteração foi observada sobre os efeitos do Naproxeno na coleção plaquetária causada pelo ácido araquidônico e clinicamente, não há prolongamento relacionado do tempo de hemorragia após o uso simultâneo de apixabana e naproxeno.

Apesar dessas descobertas, ainda pode haver pessoas que tenham uma força mais nítida quando as plaquetas são usadas com Apixabana. Deve-se ter cautela ao usar Eliquis simultaneamente com AINEs (incluindo ácido acetilsalicílico) porque esses medicamentos geralmente aumentam o risco de sangramento. Há um aumento significativo no risco de hemorragia combinando três medicamentos apixabana, aspirina e clopidogrel em um estudo clínico em pacientes com síndrome coronariana aguda.

Não use simultaneamente medicamentos relacionados a sangramento grave com Eliquis, tais como: Substâncias solúveis no sangue, antagonistas de GPIIB/IIIA, Tienopiridina (por exemplo,

Outras terapias simultâneas

Não há interação farmacocinética ou qualquer significado clínico observado quando a apixabana é usada simultaneamente com Atenolol ou Famotidina.

Apixabana 10 mg é concentrada com Atenolol 100 mg sem qualquer significado clínico com a farmacocinética da Apixabana. Depois de tomar dois medicamentos juntos, a AUC média e a CMAX Cu Apixaban são 15% e 18% mais baixas do que quando se usa o próprio apixabano.

Apixabana 10 mg é usada com Famotidina 40 mg e não afeta a ferrugem ou a cmax da apixabana.

O efeito da apixabana sobre outros medicamentos

Pesquisas sobre Apixabana In Vitro não mostram nenhum efeito inibitório na operação de CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4 (ICSO> 45 Um) e possuem inibidores fracos para a operação de CYP2C19 (ICSO> 20 WM). Hematoma é observado em pacientes.

A apixabana não causa CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 em concentrações de até 20 µm. Portanto, espera-se que a apixabana altere a depuração da transformação dos medicamentos utilizados simultaneamente transformados por essas enzimas.

A apixabana não é um inibidor significativo da P-GP. Em estudos sobre o objeto saudável, conforme descrito abaixo, o Apixabano não altera a farmacocinética da Digoxina, Naproxeno ou Atenolol de forma significativa.

digoxina

Apixabana (20 mg uma vez ao dia) é usada simultaneamente com digoxina (0,25 mg uma vez ao dia), um substrato da P-GP, não afeta a AUC ou CMAX da Digoxina. Portanto, a apixabana não inibe o transporte de substrato através do intermediário P-GP.

naproxeno

Apixabana (10 mg) em dose única simultaneamente com Naproxeno (500 mg), um AINE é comumente usado, sem qualquer efeito na AUC ou CMAX do Naproxeno.

atenolol

A dose única de apixabana (10 mg) simultaneamente com Atenolol (100 mg), um betabloqueador popular, não altera a farmacocinética do Atenolol.

carvão ativado

Para carvão ativado, o uso reduz a apixabana.

Armazenamento

Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30⁰C.

Outras drogas

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