Препарат Эпклюза 400 мг/100 мг Галаада для лечения хронического гепатита С (28 таблеток)
Лекарственная форма Коробка 28 таблеток.
Характеристики Софосбувир, велпатасвир
Состав
| Информация о составе | Содержание |
| Софосбувир | 400мг |
| Велпатасвир | 100мг |
Использование
indications Epclusa drugs are indicated in the following cases: Treatment of chronic hepatitis C virus infection (HCV) in adults. ATC code: Jo5AP55. Mechanism of action Sofosbuvir is an inhibitor of all genotypes of RNA polymerase dependent NSSB of HCV, an essential enzyme to copy the virus. Sofosbuvir is a nucleotide fee, undergoing intracellular metabolism to form triphosphate Uridine derivatives with pharmacological activity (GS-461203), which can be combined into the RNA of HCV with NS5B Polymerase and act as a string disconnect component. GS-461203 (Sofosbuvir's active metabolites) are not inhibitors of DNA and RNA polymerase in humans or RNA polymerase inhibitors in mitochondria. Velpatasvir is a HCV inhibitor with the target of the NS5A protein of HCV, a protein needed to copy RNA and create HCV virus particles. The studies selected in vitro and cross -drug resistance show that the mechanism of action of Velpatasvir is the effect on the target NS5A. Viral anti -virus activity Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached. drug resistance In cell culture Symptomatic claims copying units with Sofosbuvir have been selected in cell culture for multiple genotypes, including 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A and 6A. The reduction of sensitivity to Sofosbuvir is associated with mutations instead of NS5B is the S282T in all genotypes of copying units that are checked. Creating S282T replacement spot mutations in genotype copying units from 1 to 6 reduces sensitivity to Sofosbuvir from 2 to 18 times and reduces the ability to copy viruses from 89% to 99% compared to the corresponding wild strain. In biochemical trials, the possibility of triphosphate metabolites has the activity of Sofosbuvir (GS-461203) inhibiting the NS5B polymerase re-combination from the genotypes of 1B, 2A, 3A and 4A that the S282T replacement mutation manifests itself reduced compared to the ability to inhibit polymerase NS5B re-organized from the wild strain, as expected by the increase from 8.5 to 24% (IC50). Selective In vitro the HCV copy units with reduced sensitivity to Velpatasvir has been performed in cell culture for multiple genotypes, including 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A and 6A. The variants are selected in positions related to NS5A resistance are 24, 28, 30, 31, 32, 58, 92 and 93. Variants related to drug resistance (RAV) are selected in 2 or more genotypes, F28S, L31I/V and Y93H. The point -oriented mutation with NS5A RAV has shown that replacement mutations reduce the sensitivity to Velpatasvir over 100 times, M28G, A92K and Y93H/N/R/W in genotype 1A, A92K in genotype 1B, C92T and Y93H/N in genotypes 2B, Y93H in genotypes 3, and L31V and P32A/L/Q/R in genotypes 6. The odd test is tested for the 2A, 4A or 5A genotypes that reduce the sensitivity of Velpatasvir more than 100 times. Combining these variants often shows a higher level of reduction in velpatasvir than when only the single radio. In clinical studies Research in patients without cirrhosis and patients with cirrhosis are still compensated In a blistering analysis for patients without cirrhosis or cirrhosis, the use of EPCLusa for 12 weeks in three phase 3, 12 patients (2 patients with genotypes 1 and 10 patients with genotypes 3) eligible for drug resistance analysis due to virus failure. Another patient infected with genotype 3 genotype 3 at the beginning re -infection of genotype medal in a genotype when the virus failure and is excluded from the virus analysis. No patient infected with HCV genotype 2, 4, 5 or 6 encountered a virus failure. Of the two patients with genotype failure, one patient with viruses with NS5A RAV Y93N has just appeared and the other patient carries viruses with NS5A RAV L31i/V and Y93H when the virus failure. Both patients carry the virus at the beginning containing NS5A RAV. No observations of nucleoside inhibitors (Ni) NS5B at the time of failure in 2 patients. Of the 10 patients with genotypic viruses 3, Y93H observed in all 10 patients at the time of failure (6 patients with Y93H appeared after treatment and 4 patients with Y93H at the beginning and after treatment). No observation shows NS5B Ni Rav at the time of failure in 10 patients. Research in patients with unsatisfactory cirrhosis In a phase 3 study in patients with unprocessed cirrhosis using Epclusa + RBV for 12 weeks, 3 patients (1 patient infected with genotype 1 and 2 patients infected with genotype 3) are eligible for anti -drug analysis due to viral failures. No patient infected with HCV genotype 2 or 4 encountered a virus failure in the EpClusa + RBV treatment group for 12 weeks. 1 patient infected with genotype 1 genotype 1 failed viruses without RAV NS5A or NS5B at the time of failure. Among 2 patients infected with genotypes of genotypes 3 failed viruses, a patient with NS5A RAV Y93H appeared at the time of failure. Another patient infected with the virus had Y93H at the beginning and when the virus failed and also appeared a low level (less than 5%) of NS5B Ni Rav N142T and E237G at the time of failure. Pharmacokinetic data in this patient is suitable for not adhering to treatment. In this study, two patients were treated with Epclusa for 12 or 24 weeks without Ribavirin with NS5B S282T that appeared at a low level (less than 5%) and L159F. The effect of variants related to medical anti -medication at the beginning for the results of treatment Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached. Cross resistance In vitro test data shows that most NS5A RAVs are resistant to Ledipasvir and Daclatasvir are still sensitive to Velpatasvir. Velpatasvir is a full -active drug for S282T replacement mutations related to Sofosbuvir resistance in NS5B chain while all mutations are replaced related to Velpatasvir resistance in NS5A chain completely sensitive to Sofosbir. Both Sofosbuvir and Velpatasvir are fully active against replacement mutations related to resistance to other direct impact anti -virus drugs with other mechanisms, such as NS5B inhibitors without nucleoside structure and Protease NS3 inhibitors. The effectiveness of EPCLusa has not been evaluated in patients who have failed when treated with other regimens containing an NS5A inhibitor. Clinical efficiency and safety Efficiency of EPCLusa is evaluated in three phase 3 studies in patients infected with genotype from 1 to 6 with or without compensation cirrhosis, a 3rd stage study in patients infected with genotype from 1 to 6 suffered from compensated cirrhosis and a third -stage study in the medium -infected patient with HCV/HIV infection with genotype from 1 to 6 is summarized in Group 1.Прежде чем принимать Препарат Эпклюза 400 мг/100 мг Галаада для лечения хронического гепатита С (28 таблеток)
How to use Used by oral. Instruct patients to swallow both tablets with or without food (see pharmacokinetics). Because the drug has a bitter taste, it is recommended not to chew or crush film tablets. Dosage The recommended dose of Epclusa is 1 tablet/day, drinking or not with food (see more pharmacokinetics).Побочные эффекты
При использовании EPCLusa могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR):
Записи безопасности
Оценка безопасности препарата Эпклюза на основе данных клинических исследований фазы 3 синтезирована у пациентов, инфицированных генотипом ВГС 1, 2, 3, 4, 5 или 6 (с компенсационным циррозом печени или без него), включая 1035 пациентов, принимавших Эпклюзу в течение 12 недель.
Процент пациентов, прекративших лечение из-за вредных реакций, составил 0,2%, а доля пациентов с серьезными реакциями составила 3,2% для пациентов, применявших EPCLusA в течение 12 недель. В клинических исследованиях у пациентов, получавших Эпклюзу в течение 12 недель, сообщалось о головных болях, утомляемости и тошноте, которые являются наиболее частыми реакциями, возникающими во время лечения (частота заболеваемости ≥ 10%). Об этих вредных реакциях и других вредных реакциях сообщается с одинаковой частотой у пациентов, получавших плацебо, по сравнению с пациентами, получавшими EPCLusA.
Пациенты с неудовлетворительным циррозом печени
Профиль безопасности Эпклюзы оценивался в открытом исследовании, в котором пациенты с циррозом CPT CPT использовали Epclusa в течение 12 недель (n = 90), Epclusa + RBV в течение 12 недель (n = 87) или Epclusa в течение 24 недель (n = 90). Вредные события соответствуют ожидаемым клиническим последствиям заболевания печени или известным записям о токсичности рибавирина для пациентов, использующих EPCLusa в сочетании с рибавирином.
Из 87 пациентов, получавших лечение EPCLusA + RBV в течение 12 недель, количество случаев снижения гемоглобина ниже 10 г/дл и 8,5 г/дл во время лечения составило 23% и 7% соответственно. Прекратите использование рибавирина у 15 % пациентов, получавших лечение комбинацией Эпклюза + рибавирин, в течение 12 недель из-за вредных явлений.
Опишите некоторые избирательные вредные реакции
аритмия
Замечены случаи серьезного замедления сердечного ритма и сердечной блокады при применении Софосбувира в сочетании с антивирусными препаратами прямого воздействия (ПППД), применяемыми с амиодароном и/или другими препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (внимательно смотрите при применении и взаимодействии с препаратами).
Сообщайте о случаях подозрения на вредные реакции
Важно сообщать о случаях подозрения на вредные реакции после лицензирования обращения лекарственных средств. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса между пользой/рисками препарата. Работники здравоохранения обязаны сообщать о любом случае подозрения на вредную реакцию через национальную систему отчетности.
Инструкции по обращению с ADR:
Сообщите врачу о нежелательных явлениях при приеме препарата.
Предупреждения
Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.
Противопоказан
Препарат Эпклюза противопоказан в следующих случаях:
Гиперчувствительность к действующим веществам или любым вспомогательным веществам препарата.
Использовать при сильной индукции P-GP и сильной индукции CYP:
Лекарства обладают сильной индукцией поликопротеина (P-GP) (P-GP) или сильной цитохрома P450 (CYP) (Рифампицин, Рифабутин, зверобой [Ban Hypericum Perforatum], Карбамазепин, Фенобарбитал VA, Фенитоин). Одновременное применение значительно снизит концентрацию Софосбувира или Велпатасвира в плазме и может привести к снижению эффективности Эпклюзы (см. лекарственное взаимодействие).
Будьте осторожны при применении
Необходимо быть очень осторожными при приеме препарата пациентам в следующих случаях:
Не применяйте Эпклюзу одновременно с другими препаратами, содержащими Софосбувир.
Серьезное сердцебиение, замедленное сердцебиение и сердцебиение
Наблюдались случаи серьезного замедления сердечного ритма и сердечной блокады при использовании Софосбувира в сочетании с другими антипрепаратами прямого воздействия (ПППД), одновременно применяемыми с амиодароном с другими препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений, или без них. Механизм не установлен.
Одновременное применение амиодарона ограничивается программой клинических исследований софосбувира и ПППД. Эти случаи могут быть опасными для жизни, поэтому пациентам, получающим лечение препаратом Эпклюза, следует использовать только амиодарон при непереносимости или противопоказаниях к другим альтернативным антиаритмическим методам лечения.
Когда одновременное применение амиодарона считают необходимым, рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента при начале применения ЭПКЛусА. Установлено, что у пациента высокий риск замедления сердечного ритма, который необходимо постоянно контролировать в течение 48 часов в соответствующих клинических условиях.
Поскольку амиодарон имеет длительный срок реализации, необходимо следить за соответствующим наблюдением за пациентами, которые прекратили использование амиодарона на несколько месяцев и начали использовать EPCLusA.
Всех пациентов, получающих лечение препаратом Эпклюза в сочетании с амиодароном, при наличии или отсутствии других препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений, также следует предупреждать о симптомах замедления сердечного ритма и сердечной блокады, а также рекомендовать обратиться за неотложной медицинской помощью в случае появления симптомов.
Пациенты, которым ранее не удалось получить лечение по схеме, содержащей NS5A
Клинических данных, подтверждающих эффективность Софосбувира/Велпатасвира при лечении пациентов, у которых не удалось добиться эффекта от режима, содержащего ингибиторы NS5A, нет. Тем не менее, на основании вариантов, связанных с лекарственной устойчивостью (RAV) NS5A, обычно встречающихся у пациентов, которые не прошли лечение другими схемами, содержащими ингибиторы NS5A, фармакология Велпатасвира Vitro и результаты лечения софосбувиром/Велпатасвиром у пациентов, которые никогда не использовали NS5A, NS5A в начале должны быть зарегистрированы для участия в исследованиях Astral. Используйте EPCLusA + RBV в течение 24 недель у пациентов, у которых лечение NS5A оказалось неэффективным, и у пациентов, у которых есть риск клинического прогрессирования заболевания, а также у пациентов, у которых нет альтернативных вариантов лечения.
Почечная недостаточность
Нет необходимости корректировать дозу Эпклюзы для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Безопасность препарата Эпклюза еще не оценена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (EGFR
Используйте вместе со средним веществом для индукции P-GP или средним веществом для индукции CYP.
Препараты для индукции P-G-GP или CYP в среднем (такие как окскарбазепин, модафинил или эфавиренз) могут снижать концентрацию софосбувира или велпатасвира в плазме, что приводит к снижению эффективности лечения препаратом Эпклюседа. Не рекомендуется одновременно применять эти препараты с Эпклюзой (см. Лекарственное взаимодействие).
Используйте с некоторыми схемами лечения устойчивости к ретровирусу ВИЧ.
Было показано, что Эпклюза увеличивает способность подвергаться воздействию тенофовира, особенно при использовании со схемой лечения ВИЧ, содержащей тенофовир дизопроцил фумарат и фармакокинетическое усиление (ритонавир или кобицистат). Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата. Потенциальные риски и преимущества связаны с одновременным применением EPCLusA с фиксированной комбинированной таблеткой с дозами, содержащими элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксилфумарат или тенофовира дизопроксилфумарат в сочетании с ингибиторами протеазы, фармакокинетика которых усилена ВИЧ (например, дарунавир), особенно у пациентов с риском нарушения функции почек. Пациента лечат препаратом Эпклюза в сочетании с элвитегравиром/кобицистатом/эмтрицитабином/тенофовира дизопроксила фумаратом или тенофовира дизопроксила фумаратом и ингибиторами протеазы ВИЧ с улучшенной фармакокинетикой, поэтому необходимо следить за возможными вредными реакциями, связанными с тенофовиром. Рекомендации по мониторингу функции почек см. в кратком описании характеристик тенофовира дизопроксила фумарата, эмтрицитабина/тенофовира дизопроксила фумарата или элвитегравира/кобицистата/эмтрицитабина/тенофовира дизопроксила фумарата.
Коинфекция ВГС/ВГВ (вирус гепатита В)
Поступали сообщения о случаях возбудителя вируса гепатита В (HBV), в некоторых случаях отмечался смертельный исход во время или после лечения противовирусными препаратами прямого действия. Перед началом лечения всем пациентам следует провести скрининг на ВГВ. Поскольку пациенты с коинфекцией ВГВ/ВГС подвергаются риску повторного возникновения ВГВ, их следует наблюдать и контролировать в соответствии с действующими клиническими инструкциями.
цирроз печени c
Не оценивалась безопасность и эффективность EPCLusa у пациентов с CPT циррозом печени типа С (см. побочные эффекты и фармакологические эффекты).
Пациенты, перенесшие трансплантацию печени
Не оценивалась безопасность и эффективность EPCLusa при лечении инфекции ВГС у пациентов после трансплантации печени. Лечение препаратом Эпклюза в рекомендуемой дозе (см. дозировку, способ применения) следует корректировать путем оценки пользы и потенциального риска для каждого пациента.
Влияние препаратов на вождение автомобиля и работу с механизмами
Эпклюза не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на управление автомобилем и работу с механизмами.
Применение препаратов женщинами в период беременности и кормления грудью
Беременные женщины
Нет данных или очень мало данных (менее 300 случаев беременности) об использовании Софосбувира, Велпатасвира или Эпклюзы у беременных женщин.
Софосбувир
Исследования на животных не выявили прямых или косвенных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью (дополнительную информацию о препаратах см. в прилагаемой инструкции по применению препаратов).
Полностью оценить амплитуду воздействия Софосбувира на крыс по сравнению с уровнем воздействия на человека в рекомендованной клинической дозе не представляется возможным (см. информацию о препаратах в инструкции к лекарственным средствам).
велпатасвир
Исследования на животных показывают, что он может оказывать токсичное воздействие на фертильность (информацию о препарате см. в прилагаемой инструкции по применению лекарств).
В качестве профилактической меры рекомендуется не использовать EPCLusA во время беременности.
Период грудного вскармливания
Неясно, выделяются ли софосбувир, метаболиты софосбувира или велпатасвир с грудным молоком.
Существующая фармакокинетика у животных показывает, что выведение велпатасвира и метаболитов софосбувира через молоко.
не может исключить риск для младенцев/детей раннего возраста. Поэтому не следует применять Эпклюзу во время грудного вскармливания.
рождаемость
Данных исследований на людях о влиянии EPCLusa на фертильность нет.
Исследования на животных не выявили вредного воздействия софосбувира или велпатасвира на фертильность.
При одновременном применении Рибавирина с Эпклюзой необходимо ознакомиться с информацией о препарате в прилагаемой к препарату инструкции, чтобы узнать подробные рекомендации по беременности, контрацепции и лактации.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Поскольку Epclusa содержит софосбувир и велпатасвир, любые взаимодействия были определены с каждым активным ингредиентом, которое может происходить с Epclusa.
Способность Epclusa влияет на другие препараты
Велпатасвир является ингибитором лекарственного белка P-GP, противоракового белка молочной железы (органического полипептида, переносящего анионы (BCRP), полипептида, переносящего органические анионы (полипептида, переносящего органический анион - OATP) 1B1 и OATP1B3. Одновременное применение EPCLusa с лекарственными средствами, которые являются субстратом для этих транспортирующих веществ, может увеличить риск воздействия этих препаратов. Примеры взаимодействия см. в Таблице 3 с чувствительные субстраты P-GP (дигоксин), BCRP (розувастатин) и OATP (правастатин).
Возможность влияния других препаратов на Эпклюзу
Софосбувир и Велпатасвир являются субстратами транспортировки лекарств P-GP и BCRP. Велпатасвир также является субстратом полипептидов, транспортирующих препараты OATP1B. В тесте In Vitro медленный метаболизм велпатасвира наблюдался с помощью CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Препараты, являющиеся сильными веществами, вызывающими индукцию P-GP, или сильнодействующие агенты CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 (например, рифампицин, рифабутин, зверобой, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) могут снижать концентрацию Софосбира или ВелпатасВИР в плазме, что приводит к эффективному снижению Софосбувира/Велпатасвира. Противопоказано применение этих препаратов с Эпклюзой (см. раздел «Контроль»). Препарат представляет собой вещество средней индукции P-GP или вещество средней индукции CYP (например, окскарбазепин, модафинил или эфавиренз), которое может снижать концентрацию софосбувира в плазме или велпатасвира в плазме, что приводит к снижению эффективности лечения Эпклюзой. Не рекомендуется одновременно применять эти препараты с Эпклюзой (см. раздел «Осторожно при применении»). Одновременное применение ингибиторов P-GP или BCRP может повысить концентрацию Софосбувира или Велпатасвира в плазме. Ингибиторы Oatp, CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 могут ингибировать концентрацию велпатасвира в плазме.
Не ожидается клинического взаимодействия препарата Эпклюза с ингибиторами P-GP, BCRP, OATP или CYP450; Эпклюзу можно применять одновременно с ингибиторами P-GP, BCRP, OATP и CYP.
Пациентов лечат антагонистами витамина К
Поскольку функция печени может измениться во время лечения EPCLusa, рекомендуется внимательно следить за значением международного стандартизированного индекса (INR).
Взаимодействие экклюзы с другими препаратами
Более подробную информацию о препаратах смотрите в прилагаемой инструкции по применению препаратов.
Хранение
Оставьте прохладное место, избегайте света, температуры ниже 30⁰C.
Чтобы быть в недоступном для детей месте, внимательно прочитайте инструкцию перед использованием.
Другие препараты
- BETNESOL-N EYE EAR AND NOSE DROPS
- PANADOL ORIGINAL TABLETS
- Ryzodeg
- Rayzon
- WOCKHARDT DUAL ACTION PAIN CONTROL TABLETS
- ZINNAT SUSPENSION 125MG/5ML
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions