エペリゾン50 筋緊張症状改善薬（5水疱×10錠）

剤形 50カプセル入り箱
仕様エペリゾン

成分

成分情報	コンテンツ
エペリゾン	50mg

用途

適応症

エペリゾンは次の場合に適応されます。

次の疾患に関連する筋緊張の症状を改善します：頸椎、関節炎）肩および腰。頭部損傷）、側頭部萎縮（ルー・ゲーリッグ）、脳性麻痺、脊髄変性 - 小脳（脊髄小脳 - 脳）、脊髄血管疾患、その他の脳脊髄症。中央および血管上の平滑筋。エペリソンは、筋けいれんの病的スパイラルを断ち切ることで、筋緊張に関連するさまざまな症状を改善する安定した治療効果があります。

エペリソンは主に脊髄に影響を及ぼし、ガンマ遠心システムを通じて筋肉の感度を低下させることで骨髄反射を軽減し、筋弛緩を引き起こします。さらに、薬剤の血管拡張効果により、循環が増加します。したがって、エペリソンは、血流障害による筋収縮が痛みを引き起こし、筋緊張の増加につながるという病的スパイラルを断ち切るための多様な方法を採用しています。

エペリソンは、脳脊髄疾患、頸椎症候群、肩関節疾患を伴うことがある肩のけいれん、首の椎骨、筋の収縮、めまい、四肢のけいれんによる腰痛などの筋緊張の症状を改善する臨床効果があることが示されています。腰椎関節炎。

臨床薬理学

筋肉の弛緩

実験的筋けいれんの抑制: 塩酸エペリソンは、猫およびマウスの脳の一部による脳喪失 (ガンマけいれん) および虚血性貧血による脳喪失 (アルファけいれん) に対して、用量に応じて抑制効果を示します。

骨髄反射の軽減: 塩酸エペリソンは、猫の遠心神経根を刺激することによって生成される単電位とシナップ電位を低下させます。

この効果は、20 分間薬を服用した後、中枢神経 (LA 線維) の活動を阻害する塩酸エペリソンの感受性を低下させる用量に依存します。エペリソン塩酸塩は、ガンマ線動員ニューロンの自発的電気放出を阻害しますが、動物の筋肉には直接影響を与えません。したがって、塩酸エペリソンはガンマ運動ニューロンを介して筋肉の感度を低下させます。

血流を増加させる

血管血管拡張効果: エペリソン塩酸塩の血管拡張効果は、血管拡張における筋肉をキャンセルし、血管平滑筋に拮抗する効果を高めます。

血流の増加: 塩酸エペリソンは、皮膚、筋肉、外頸動脈、内動脈、椎骨動脈の血液量を増加させます。

鎮痛効果と鎮痛剤

マウスの場合、エペリソン塩酸塩は、マウスの尻尾をクランプで締めたときの痛みの反射を抑制する効果がありますが、尻尾のクランプを外すと反射が戻ります。これは、エペリソン塩酸塩が脊椎レベルで鎮痛効果があることを示しています。

任意の動きで簡単な動きを作成します

塩酸エペリソンは、脳溢血患者（脳血が溢れた患者）の痙性麻痺を治療するために使用され、サイベックスの回転曲線と筋肉図を改善します。エペリソン塩酸塩は、筋力を低下させることなく、手足を伸ばしたり折りたたんだりするなどの活動的な活動を容易にします。

動的薬物動態

塩酸エペリソンを、8 人の成人男性および健康なボランティアに 150 mg/日の単回用量で連続 14 日間経口使用し、1 日目、8 日目、および 14 日目の血漿濃度を測定します。

血漿中濃度がピークに達するまでの時間 (TMAX) は 1.6 ～ 1.9 時間です。血漿ピーク濃度 (CMAX) は 7.5 ～ 7.9 ng/ml に達します。平均販売時間 (T1/2) は 1.6 ～ 1.8 時間、AUC (経時的な薬物濃度曲線の下の面積) は 19.7 ～ 21.1 ng*時間/ml です。 8 日目と 14 日目に測定された血漿中の塩酸エペリソンの濃度パラメーターは、最初の日と大きな違いはありません。

吸収 - 分布 - 代謝と排泄

14C - エペリソン塩酸塩 (エペリソン塩酸塩には放射性 14C のマークが付いています) をマウスに 50 mg/kg の用量で経口投与すると、ほとんどの薬物は胃腸管を介して吸収され、塩酸エペリソンの濃度は一定の血漿の形で変化します。これは、最初のパスの合格率 (最初のパス) が比較的高いことを示しています。

30 分後、脳、脊髄、大腿神経、筋肉の放射性濃度は血中濃度と同じ範囲になります。薬を服用してから最初の 5 日以内に、放射性物質の 98% が回収され、そのうち 77% が尿から、21% が糞便から回収されました。飲酒後 24 時間で、放射能の 43% が胆汁中に排泄されました。この発見は、塩酸エペリソンが腸サイクルに関与していることを示しています。それはマウス、マウス、ウサギでも見られました。エペリソン塩酸塩は、不活性代謝産物であるカルボン酸塩の水和によって代謝されます。

服用する前にエペリゾン50 筋緊張症状改善薬（5水疱×10錠）

使用方法

この薬は医師の処方に従ってのみ使用してください。口頭で行うことが多い。食後にお飲みください。

投与量

成人

通常の摂取量: 1 日あたり 3 カプセルを摂取してください。食後のドリンクを3回に分けて飲みます。患者の年齢と症状の重症度に応じて投与量を調整する必要があります。

高齢者

高齢者では生理機能が低下していることが多いため、服用には注意が必要であり、十分な管理のもとで減量するなど適切な対応が必要です。

子供

小児における安全性は確立されていません (臨床経験が不十分なため)。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取に関する報告はありません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではなりません。

副作用

再審査期間の終了時点で、副作用は患者 12,315 人中 416 人 (3.38%) で報告されました。

臨床的に重大な副作用 (発生率は不明)。

ショックおよびアナフィラキシー反応: ショックおよびアナフィラキシー反応が発生する可能性があるため、患者を注意深く監視する必要があります。発赤、かゆみ、蕁麻疹、顔の浮腫やその他の部分、息切れなどの症状が現れた場合は、治療を中止し、適切な治療措置を講じてください。

スティーブンス - ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症 (ライエル症候群): スティーブンス - ジョンソン症候群または中毒性表皮壊死症 (ライエル症候群) などの重篤な皮膚反応が発生する可能性があります。

患者は、発熱、紅斑、水疱、AV、うっ血、口内炎などの症状が発生した場合には、慎重なケアと監督を行い、適切な対処措置を中止して実施する必要があります。

一般、5%> ADR> 20.1%

過敏症: 発疹。

精神: 睡眠、不眠、頭痛、手足のしびれ。胃腸: 吐き気、嘔吐、食欲不振、胃の不快感、腹痛、下痢、便秘、口の渇き。身体: 脱力感、光による頭痛、体の疲労。その他: フラッシング。

レア、ADR

肝臓 - 胆汁：肝臓酵素の増加。

腎臓：血中尿素を伴うタンパク尿と高尿素。血液学: 貧血。

過敏症: かゆみ。

Mental: Spasticity and tremor.

胃 - 腸: 口内炎と腹部の広がり感。

泌尿器科: 排尿が遅い、失禁、排尿感。

身体: 筋肉の緊張とめまいを軽減します。

その他: 発汗と浮腫。

不明な ADR 比率

過敏症: 多様な赤い液体。

ADR 処理の方向

これらの症状が発生する可能性があるため、患者は注意深く監視する必要があります。上記のような異常が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。上記の症状が発生した場合は、薬の使用を中止する必要があります。

警告

禁忌

エペリゾンは次の場合には禁忌です。

薬の成分に対する過敏症。

薬を服用する際は注意してください。

妊婦または妊娠の疑いのある女性に使用する場合は、有効性と影響を考慮する必要があります。

授乳中はエペリゾンを使用しないでください。エペリソンを使用しなければならない場合は、治療中は授乳を中止する必要があります。エペリソンの報告によると、動物実験 (ラット) で母乳中に排泄されたことが報告されています。

薬物過敏症の病歴のある患者。

肝機能障害のある患者 (エペリソンはさらに悪化する可能性があります)。

特別な慎重さ:

Eperison HCl を使用すると、筋肉のけいれん (Lou Gehrig)、光、眠気、その他の症状が発生することがあります。機械の操作や車の運転など、注意を必要とする危険が予想される活動に参加しないよう患者に警告する必要があります。

機械の運転および操作の能力

患者には、機械の操作や運転などの注意力を必要とする危険が予想される活動に参加しないように警告する必要があります。

妊娠中および授乳中

妊娠

妊娠中または妊娠の疑いのある女性には使用できません。有効性と結果を考慮する必要があります。

授乳期間

授乳中はエペリソンを使用しないでください。エペリソンを使用しなければならない場合は、治療中は授乳を中止する必要があります。エペリソンの報告によると、動物実験 (ラット) で母乳中に排泄されたことが報告されています。

薬物相互作用

メトカルバモールとエペリソン HCl に似た構造を持つ化合物であるトルペリゾン塩酸塩を同時に使用した後の視覚障害の報告がありました。

保管

湿気を避け、光を避け、室温で保管してください。浴室や冷凍庫には保管できません。薬ごとに保管方法が異なる場合があることを覚えておく必要があります。したがって、パッケージに記載されている保管上の注意をよく読むか、薬剤師に相談してください。錠剤は子供やペットの手の届かないところに保管してください。

有効期限: 製造日から 36 か月。

その他の薬

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