عقار Erecfil-100 Sildenafil Citrate لعلاج ضعف الانتصاب (1 نفطة × 4 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 1 شريط × 4 أقراص
المواصفات سيلدينافيل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
سيلدينافيل	100 ملغ

الاستخدامات

مؤشرات

يشار إلى Erecfil - 100 في الحالات التالية:

علاج ضعف الانتصاب، وهو عدم القدرة على تحقيق أو الحفاظ على الانتصاب بما يكفي لإشباع النشاط الجنسي.

يعمل السيلدينافيل فقط عندما يكون هناك تحفيز جنسي مصاحب. يمتلك Sildenafil تأثيرًا مثبطًا انتقائيًا على حلقة Guanosin Monophosphate (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - فوسفوديستراز محدد فسفوديستراز 5 (PDE5).

آلية العمل:

تؤدي الآلية الفسيولوجية للقضيب إلى إطلاق أكسيد النيتريك (NO) الموجود في الكهف أثناء عملية التحفيز الجنسي. ثم يقوم NO بتنشيط خميرة Ganylat Cyclase، مما يزيد من تركيز CGMP، وبالتالي يريح العضلات الملساء للأوعية الدموية في الكهف ويسمح بتدفق تدفق الدم. ليس للسيلدينافيل أي تأثير استرخائي مباشر على العزلة البشرية، ولكنه يزيد من تأثير NO عن طريق تثبيط PDE5، وهذه المادة لها تأثير تحلل CGMP في الكهف.

عند تحفيز الجنس، وخلق إطلاق NO على الفور، ستعمل مثبطات PDE5 الخاصة بـ Sildenafil على زيادة كمية CGMP في الكهف، نتيجة استرخاء العضلات الملساء وزيادة تدفق الدم إلى الكهف.

في الجرعة الموصى بها، يعمل السيلدينافيل فقط عندما يكون هناك تحفيز جنسي مصاحب.

الحركية الدوائية الديناميكية

الحركية الدوائية للسيلدينافيل تتوافق مع الجرعة في نطاق الجرعة الموصى بها.

الامتصاص

يتم امتصاص السيلدينافيل بسرعة بعد الشرب، مع توافر حيوي مطلق يبلغ حوالي 41% (يتراوح من 25 إلى 63%).

في المختبر، تركيز 3.5 نانومتر سيلدينافيل يثبط إنزيم PDE5 لدى الشخص بحوالي 50%. في البشر، يجب أن يكون الحد الأقصى الحر للسيلدينافيل بعد استخدام جرعة واحدة 100 ملغ حوالي 18 نانوغرام/مل أو 38 نانومتر.

يتم ملاحظة التراكيز القصوى التي تصل في البلازما من 30 - 120 دقيقة (60 دقيقة في المتوسط) عند تناول الدواء عند الجوع.

الأطعمة التي تحتوي على نسبة عالية من الدهون تقلل من قدرة امتصاص السيلدينافيل، حيث يبلغ متوسط زمن انخفاض TMAX 60 دقيقة، وينخفض CMAX بمعدل 29%، على العكس من ذلك، لا يؤثر مستوى الامتصاص بشكل كبير (تقل المساحة الموجودة أسفل المنحنى بنسبة 11%).

توزيع الأدوية

يبلغ متوسط توزيع دواء سيلدينافيل (VSS) 105 لتر، مع التركيز على الأنسجة.

يتكون السيلدينافيل ومستقلباته الموجودة في دورته الدموية الكبيرة من N-Desmethyl بنسبة تصل إلى 96% من بروتينات البلازما. الارتباط ببروتين البلازما لا يعتمد على تركيزه الكلي.

يكون تركيز السيلدينافيل في السائل المنوي للمتطوعين الأصحاء بعد تناوله لمدة 90 دقيقة أقل من 0.0002% من جرعة الاستخدام (المتوسط 188 نانوجرام).

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب السيلدينافيل في الكبد (بشكل رئيسي من خلال السيتوكروم P450 3A4) وتكون مستقلباته نفس نشاط الأم (السيلدينافيل).

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 (الطرق الرئيسية) وCYP2C9 (الخط الفرعي) في الكبد.

تتولد المستقلبات الموجودة في الحلقة الأيضية الرئيسية للسيلدينافيل من عملية n-Desmethyl، ثم يستمر استقلابها مرة أخرى. تتمتع هذه المستقلبات بنشاط انتقائي لـ PDE مشابه لـ Sildenafil وفي المختبر انتقائي لـ PDE5 بحوالي 50% من المادة الأم.

في المتطوعين الأصحاء، يبلغ تركيز المستقلبات في البلازما حوالي 40% من تركيز الأم.

التمثيل الغذائي N - يتم استقلاب ديسميثيل مرة أخرى، بعمر نصف قدره 4 ساعات.

القضاء على المخدرات

تبلغ التصفية الإجمالية للسيلدينافيل 41 لترًا في الساعة، ويتراوح وقت نصف المرحلة الأخير من 3 إلى 5 ساعات.

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم إخراج السيلدينافيل بشكل رئيسي في شكل مستقلبات (حوالي 80% من الجرعة الفموية) وجزء صغير عن طريق البول (حوالي 13% من الجرعة الفموية).

الحركية الدوائية لدى المرضى ذوي الاحتياجات الخاصة:

كبار السن

عند كبار السن الأصحاء بعمر 65 سنة فما فوق: تنخفض تصفية السيلدينافيل، مما يؤدي إلى زيادة تركيز السيلدينافيل ونشاط N-ديسميثيل في البلازما بحوالي 90% عن تركيز هذه المواد لدى المتطوعين الشباب الأصحاء (من 18 إلى 45 سنة). وبسبب تماسك السيلدينافيل مع بروتينات البلازما حسب العمر، ارتفع التركيز الحر للسيلدينافيل في البلازما بحوالي 40%.

الفشل الكلوي

في الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف (تصفية الكليرينين 50 - 80 مل / دقيقة أو متوسط الكرياتينين 30 - 49 مل / دقيقة): عند استخدام جرعة واحدة من السيلدينافيل (50 ملغ)، لا يوجد تغيير في الحرائك الدوائية.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)، يتم تقليل تصفية السيلدينافيل، مما يؤدي إلى مضاعفة المساحة تحت منحنى AUC (100%) وCMAX (88%) مقارنة بالأشخاص في نفس العمر ولكن بدون فشل كلوي. وبالإضافة إلى ذلك، فإن قيم CMAX وAUC لمستقلبات N - Desmethyl تزيد بنسبة 200% و79% على التوالي في كائنات الفشل الكلوي الحاد مقارنة بكائنات وظائف الكلى الطبيعية.

الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد

في الأشخاص الذين يعانون من تليف الكبد (Child-Pugh A، Child-Pugh B)، تقل تصفية السيلدينافيل، مما يؤدي إلى زيادة المساحة تحت منحنى AUC (85%) وCMAX (47%) مقارنة بالأشخاص الذين لا يعانون من فشل الكبد في نفس العمر. لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للسيلدينافيل لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (تشايلد-بج سي).

قبل اتخاذ عقار Erecfil-100 Sildenafil Citrate لعلاج ضعف الانتصاب (1 نفطة × 4 أقراص)

طريقة الاستخدام

تستخدم أقراص سيلدينافيل عن طريق الفم.

الجرعة

للبالغين:

ينصح معظم المرضى بتناول جرعة قدرها 50 ملغ عند الحاجة. اشرب قبل ممارسة الجنس بحوالي ساعة واحدة.

بناءً على مدى تحمل الدواء وتأثيره، يمكن زيادة الجرعة إلى حد أقصى قدره 100 ملغ. الحد الأقصى للجرعة الموصى بها هو 100 ملغ، والحد الأقصى لعدد المرات هو مرة واحدة في اليوم.

لمرضى الفشل الكلوي:

حالات الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط (تصفية الكرياتينين 30 - 80 مل/دقيقة)، لا يتم تعديل الجرعة.

في حالات الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة)، لا يستخدم إريكفيل - 100.

لمرضى الفشل الكبدي: لا يستخدم إريكفيل - 100

للأطفال: لا يستخدم سيلدينافيل للأطفال أقل من 18 سنة.

لكبار السن: لا داعي لتعديل الجرعة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الطبيب المختص.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الجرعة الزائدة:

أظهرت الأبحاث التي أجريت على متطوعين يتناولون جرعة واحدة من 800 ملغ من سيلدينافيل أن التأثيرات غير المرغوب فيها في هذه الجرعة تشبه الجرعات المنخفضة، ولكن يتم مواجهة التكرار وزيادة المستوى.

الإدارة:

في حالة تناول جرعة زائدة، يتطلب الأمر تدابير دعم مناسبة. لا يزيد سماد الكلى من التصفية لأن السيدنافيل يرتبط بقوة ببروتينات البلازما ولا يتم طرحه عن طريق البول.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟

آثار جانبية

عند استخدام Erecfil - 100، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

شائع جدًا، ADR> 1/10

الجهاز العصبي: الصداع.

مشترك، 1/100

الجهاز العصبي: الدوخة.

العيون: عدم وضوح الرؤية، اضطراب، دليل على اللون الأخضر.

نظام الأوعية الدموية: حرقان ساخن، احمرار.

الجهاز التنفسي: انسداد الأنف.

الجهاز الهضمي: الغثيان، وعسر الهضم.

غير شائع، 1/1000

الجهاز التنفسي: التهاب الأنف، نزيف الأنف، انسداد الجيوب الأنفية.

الجهاز العصبي: النوم.

العين: ألم في العين، خوف من الضوء، دوخة، اضطراب الألوان، احتقان العين، إبهار.

القلب: عدم انتظام دقات القلب، انبساط الصدر.

نظام الدم الدموي: انخفاض ضغط الدم.

الجهاز الهضمي: الارتجاع المعدي المريئي، القيء، آلام الجزء العلوي من البطن، جفاف الفم.

الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي.

الجهاز العضلي والنسيج الضام: ألم عضلي، صداع.

الجسم: فرط الحساسية، والشعور بالحرارة.

نادر، ADR

الجهاز العصبي: الصرع، الصرع المتكرر، الإغماء.

العيون: وذمة العين، تورم العينين، جفاف العينين، تعب العين، زغللة العين، اصفرار، احمرار، اضطرابات العين، احتقان الملتحمة، حكة في العين، إحساس غير طبيعي في الوجه، وذمة الجفن.

الجهاز التنفسي: لا مائي الحلق، جفاف الأنف، وذمة الأنف.

الجهاز الهضمي: يقلل من حاسة اللمس في الفم.

الجهاز التناسلي والثدي: الانتصاب غير المرغوب فيه.

الجسم: حكة.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

إريكفيل - 100 موانع في الحالات التالية:

عند استخدام الأدوية التي توفر أكسيد النيتريك والنتريت والنترات العضوية، مثل ثلاثي نترات الجليسريل (النتروجليسرين)، ونيتروبروسيد الصوديوم، ونتريت الأميل.

يمنع استخدام مثبطات PDE5 مثل Sildenafil مع منشطات Ganylat Cyclase مثل riociguat بسبب انخفاض أعراض ضغط الدم.

يجب على الرجال عدم ممارسة الجماع بسبب عوامل الخطر القلبية الوعائية. فشل الكبد الحاد (اختلال وظائف الكبد).

الفشل الكلوي الحاد.

انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم).

تعرض لسكتة دماغية أو حادثة قلبية مؤخرًا.

اضطرابات تنكس الشبكية الوراثي (بما في ذلك الاضطرابات الوراثية لفوسفوديستروز الشبكية).

المرضى الذين يعانون من فقدان البصر بعين واحدة بسبب اعتلال العصب البصري الإقفاري في المنطقة قبل مسببات الشريان (NAON).

كن حذرًا عند استخدام

يلزم تشخيص ضعف الانتصاب استنادًا إلى سيرة المرض والفحص الصحي الفعلي لتحديد السبب المحتمل قبل التفكير في العلاج الدوائي.

عوامل الخطر على القلب والأوعية الدموية:

قبل البدء بأي علاج لضعف الانتصاب، يحتاج الطبيب إلى مراعاة حالة القلب والأوعية الدموية للمريض بسبب خطر الإصابة بأمراض القلب المرتبطة بالنشاط الجنسي. يمتلك السيلدينافيل توسعًا تدريجيًا للأوعية الدموية، لذا فهو يخفض ضغط الدم الخفيف والعابر. قبل وصف دواء سيلدينافيل، يجب على الطبيب أن يفكر بعناية فيما إذا كان المريض الذي يعاني من حالات محتملة معينة قد يتأثر سلبًا بتأثيرات توسع الأوعية الدموية للدواء، خاصة عندما يقترن بالنشاط الجنسي.

يشمل المرضى الذين لديهم حساسية تجاه موسعات الأوعية الدموية الأشخاص الذين يعانون من احتقان البطين الأيسر (على سبيل المثال، تضيق الأبهر، واعتلال عضلة القلب الاحتقاني)، والأشخاص الذين يعانون من متلازمة نادرة من المظاهر الضامرة متعددة الأنظمة مثل ضعف وظيفة التحكم في ضغط الدم بشكل خطير.

يزيد السيلدينافيل من تأثير النترات في خفض ضغط الدم.

تشمل الأحداث القلبية الوعائية الخطيرة احتشاء عضلة القلب، والموت المفاجئ المرتبط بأمراض القلب، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، والنزيف الدماغي، ونقص التروية العابر، وارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم أثناء علاج ضعف الانتصاب باستخدام السيلدينافيل.

ألم القضيب:

يجب استخدام علاجات الخلل الوظيفي المميزة، بما في ذلك السيلدينافيل، بحذر عند المرضى الذين يعانون من تشوه تشريحي للقضيب (مثل الطي أو التليف أو مرض بيروني)، أو في المرضى الذين يعانون من أمراض يمكن أن تسبب آلام القضيب (مثل فقر الدم المنجلي، أو آلام قناة الجذر، أو سرطان الدم).

يُستخدم بالتزامن مع مثبطات PDE5 الأخرى أو علاجات ضعف الانتصاب الأخرى:

سلامة وفعالية الجمع بين السيلدينافيل ومثبطات PDE5 الأخرى أو علاجات ارتفاع ضغط الدم الرئوي (PAH) التي تحتوي على السيلدينافيل أو علاجات أخرى غير مدروسة لضعف الانتصاب، لذا لا ينصح بهذه الإحداثيات.

تأثير الصالون:

تم الإبلاغ عن حالات لمرضى يعانون من فقر الدم الإقفاري الناتج عن الاعتلال العصبي من قبل وليس بسبب أسباب شريانية (Naion)، وهي حالة نادرة، تتعلق باستخدام Sildenafil ومثبطات PDE5 الأخرى. في حالة حدوث أي مشاكل مفاجئة في العين، يجب على المرضى التوقف عن استخدام الدواء وطلب المشورة فورًا.

استخدم في وقت واحد مع ريتونافير:

لا يجوز استعمال السيلدينافيل بالتزامن مع الريتونافير.

استخدم في وقت واحد مع حاصرات ألفا:

كن حذرًا عند استخدام Sildenafil مع حاصرات ألفا في وقت واحد يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم العرضي لدى بعض المرضى الحساسين. يحدث هذا عادةً خلال 4 ساعات بعد استخدام السيلدينافيل. من أجل الحد من وضعية خفض عضلات الدمية، يجب على المرضى علاج استقرار الدورة الدموية عند تناول حاصرات ألفا قبل بدء العلاج باستخدام السيلدينافيل. ينبغي النظر في بداية العلاج بجرعة 25 ملغ.

يؤثر على النزيف:

أظهرت الدراسات المختبرية على الصفائح الدموية البشرية أن السيلدينافيل له تأثير على مقاومة تكثيف نيتروبروسيد الصوديوم. لا توجد معلومات حول سلامة استخدام السيلدينافيل للمرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو القرحة الهضمية. لذا، استخدم السيلدينافيل لهؤلاء المرضى فقط بعد التقييم الدقيق للفوائد والمخاطر.

تحتوي أقراص إريكفيل-100 على اللاكتوز:

لا تستخدم الأدوية للأشخاص الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتيز أو الجلوكوز - الجالاكتوز.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب هذا الدواء الدوخة أو تغيرات بصرية، كن حذرًا عند المشاركة في الأنشطة التي تحتاج إلى بلورية مثل القيادة أو استخدام الآلات.

الحمل

لا تتناول دواءً للنساء.

فترة الرضاعة

لا تتناولي دواءً للنساء.

التفاعل

يزيد السيلدينافيل من تأثير الأدوية الخافضة للضغط. يزيد هذا الدواء أيضًا من تأثير خفض ضغط الدم الناتج عن النترات، مثل إيزوسوربيد ثنائي النترات (ISORLIL)، وإيزوسوربيد مونونيترات (IMDUR، ISNO، Monoket)، والنتروجليسرين (Nitro-Dur، Transderm-Nito) وهي موسعات للأوعية الدموية، وغالبًا ما تستخدم لعلاج الذبحة الصدرية.

يجب على المرضى الذين يستخدمون النترات عدم استخدام السيلدينافيل.

يزيد السيميتيدين (تجاميت)، والإريثروميسين، والكيتوكونازول (نيزورال)، والإيتراكونازول (سبورتانوكس)، والميبيفراديل من كمية السيلدينافيل في الجسم بشكل ملحوظ. يجب على المرضى الذين يخضعون للمراقبة الدقيقة تناول هذه الأدوية في حالة استخدام السيلدينافيل.

يمكن أن يقلل ريفامبين من تركيز السيلدينافيل في الدم ويقلل من كفاءته.

التخزين

يحفظ في مكان بارد وجاف عند درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.