Erecfil-100 勃起不全治療薬クエン酸シルデナフィル (1 ブリスター x 4 錠)

剤形 1ブリスター×4錠入り箱
仕様シルデナフィル

成分

成分情報	コンテンツ
シルデナフィル	100mg

用途

表示

Erecfil - 100 は次の場合に表示されます。

性行為を満たすのに十分な勃起を達成または維持できない勃起不全の治療。

シルデナフィルは性的刺激を伴う場合にのみ効果を発揮します。シルデナフィルは、グアノシン一リン酸環 (CGMP -サイクリックグアノシン一リン酸) - ホスホジエステラーゼ特異的ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) に対して選択的阻害効果があります。

作用機序:

陰茎の生理学的メカニズムにより、性的刺激の過程で洞窟内で一酸化窒素 (NO) が放出されます。次に、NO は Ganylat Cyclase 酵母を活性化し、CGMP の濃度を増加させ、それによって洞窟の血管平滑筋を弛緩させ、血流を可能にします。シルデナフィルには人間の隔離に対して直接的なリラックス効果はありませんが、PDE5 を阻害することで NO の効果を高めます。この物質には洞窟内の CGMP を分解する効果があります。

セックスを刺激し、その場で NO 放出を生成すると、シルデナフィルの PDE5 阻害剤が洞窟内の CGMP 量を増加させ、その結果平滑筋が弛緩し、洞窟への血流が増加します。

推奨用量では、シルデナフィルは性的刺激を伴う場合にのみ効果を発揮します。

動的薬物動態

推奨用量範囲内の用量に対応するシルデナフィルの薬物動態。

吸収

シルデナフィルは飲酒後すぐに吸収され、絶対バイオアベイラビリティは約 41% (25 ～ 63% の範囲) です。

インビトロでは、濃度 3.5 nm のシルデナフィルは人の PDE5 酵素を約 50% 阻害します。人間の場合、100 mg を単回使用した後の最大遊離シルデナフィルは、約 18 ng/ml または 38 nm になります。

空腹時に薬を服用すると、30 ～ 120 分 (平均 60 分) で血漿中の最大濃度に達します。

脂肪含有量の高い食品はシルデナフィルの吸収能力を低下させ、TMAX の平均低下時間は平均 60 分、CMAX は平均 29% 減少します。逆に、吸収レベルには大きな影響はありません (曲線の下の領域は 11% 減少します)。

医薬品の配布

シルデナフィルの平均薬物分布 (VSS) は、組織に重点を置いて 105 μl です。

シルデナフィルとその大循環循環中の代謝産物は、血漿タンパク質に最大 96% マウントされた N-デスメチルです。血漿タンパク質への付着は、その総濃度には依存しません。

90 分間摂取後の健康なボランティアの精液中のシルデナフィル濃度は、使用量の 0.0002% 未満 (平均 188 ng) です。

代謝

シルデナフィルは肝臓で代謝され (主にシトクロム P450 3A4 を介して)、その代謝産物は母親 (シルデナフィル) と同じ活性を持ちます。

シルデナフィルは肝臓で主に CYP3A4 (メインロード) と CYP2C9 (サブライン) によって代謝されます。

シルデナフィルの主代謝環の代謝産物は、n-デスメチルプロセスから生成され、その後再び代謝され続けます。これらの代謝産物はシルデナフィルと同様に PDE に対して選択的活性を持ち、Vitro では母物質の約 50% の PDE5 に対して選択的です。

健康なボランティアでは、代謝産物の血漿濃度は母親の濃度の約 40% です。

代謝 N - デスメチルは再び代謝され、半減期は 4 時間です。

薬物を排除する

シルデナフィルの総クリアランスは 41 リットル/時間で、最後の半分の時間は 3 ～ 5 時間です。

経口使用後、シルデナフィルは主に代謝産物 (経口投与量の約 80%) の形で排泄され、一部は尿を通じて排泄されます (経口投与量の約 13%)。

特殊な患者における薬物動態:

高齢者

65 歳以上の健康な高齢者の場合: シルデナフィルのクリアランスが減少し、その結果、血漿中のシルデナフィル濃度と N - デスメチル活性は、健康な若いボランティア (18 ～ 45 歳) におけるこれらの物質の濃度よりも約 90% 高くなります。年齢に応じてシルデナフィルが血漿タンパク質に付着するため、血漿中の遊離シルデナフィル濃度は約 40% 増加しました。

腎不全

軽度の腎不全 (クレアリニンクリアランス 50 ～ 80 ml/分、またはクレアチニンの平均 30 ～ 49 ml/分) の場合: シルデナフィル (50 mg) を単回使用した場合、薬物動態に変化はありません。

重度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

肝不全の人

肝硬変の人 (チャイルドピュー A、チャイルドピュー B) では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、その結果、同じ年齢の肝不全でない人と比較して、AUC 曲線下面積 (85%) および CMAX (47%) が増加します。重度の肝不全 (Child-Pugh C) 患者におけるシルデナフィルの薬物動態は研究されていません。

服用する前に Erecfil-100 勃起不全治療薬クエン酸シルデナフィル (1 ブリスター x 4 錠)

使用方法

シルデナフィル錠剤は経口的に使用されます。

投与量

大人:

ほとんどの患者は、必要に応じて 50 mg の用量を摂取することが推奨されます。セックスの約 1 時間前に飲みます。

薬物の耐性と効果に基づいて、用量は最大 100 mg まで増加する場合があります。推奨される最大用量は 100 mg、最大回数は 1 日 1 回です。

腎不全患者の場合:

軽度または中度の腎不全 (クレアチニンクリアランス 30 ～ 80 ml/分) の場合、用量調整なし。

重度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

肝不全患者の場合: erecfil - 100 を使用しないでください

小児の場合: 18 歳未満の小児にはシルデナフィルを使用しないでください。

高齢者向け: 投与量を調整する必要はありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取:

800 mg のシルデナフィルを単回投与したボランティアに関する研究では、この用量での望ましくない影響は低用量の場合と同様ですが、頻度が高く、レベルが上昇することが示されています。

管理者:

過剰摂取の場合は、適切なサポート措置が必要です。シデナフィルは血漿タンパク質に強く結合し、尿から排出されないため、腎臓肥料はクリアランスを増加させません。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

副作用

Erecfil - 100 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

非常に一般的、ADR> 1/10

神経系: 頭痛。

コモン、1/100

神経系: めまい。

目: かすみ目、障害、緑色の証拠。

血管系: 灼熱感、紅潮。

呼吸器系: 鼻づまり。

消化器系: 吐き気、消化不良。

アンコモン、1/1000

呼吸器系: 鼻炎、鼻血、副鼻腔閉塞。

神経系: 睡眠。

目：目の痛み、光への恐怖、めまい、色彩障害、目の充血、まぶしい。

心臓: 頻脈、胸部ブラッシング。

止血血液系: 低血圧。

消化器系: 胃食道逆流、嘔吐、上腹部の痛み、口渇。

皮膚および皮下組織系: 発疹。

筋肉系と結合組織: 筋肉痛、頭痛。

身体：過敏症、熱感。

レア、ADR

神経系: てんかん、再発性てんかん、失神。

目：目の浮腫、目の腫れ、ドライアイ、目の疲れ、目が痛む、黄ばむ、充血、目の障害、結膜充血、目のかゆみ、顔の異常感覚、まぶたの浮腫。

呼吸器系: 喉の無水症状、鼻の乾燥、鼻の浮腫。

消化器系: 口の触覚を減らします。

生殖器および乳房系: 望ましくない勃起。

体: かゆみ。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Erecfil - 以下の場合は 100 禁忌:

三硝酸グリセリル (ニトログリセリン)、ニトロプルシドナトリウム、亜硝酸アミルなど、一酸化窒素、亜硝酸塩、有機硝酸塩を提供する薬剤を使用する場合。

シルデナフィルなどの PDE5 阻害剤とリオシグアトなどのガニルトシクラーゼ刺激剤の併用は、血圧低下の症状のため禁忌です。

男性の場合、心臓血管の危険因子があるため性交をすべきではありません。重度の肝不全（肝機能障害）。

重度の腎不全。

低血圧（低血圧）。

最近、脳卒中または心臓の病気を患った。

遺伝性網膜変性疾患（網膜ホスホジエステロースの遺伝性疾患を含む）。

動脈が原因となる前の領域の虚血性視神経障害（NAON）により片目の視力を失った患者。

使用時には注意してください

薬物治療を検討する前に、病気の経歴と実際の健康診断に基づいて勃起不全を診断し、潜在的な原因を特定する必要があります。

心血管の危険因子:

性行為に伴う心臓病のリスクがあるため、医師は勃起不全の治療を開始する前に患者の心臓血管の状態を考慮する必要があります。シルデナフィルには緩やかな血管拡張作用があるため、軽度で一時的な血圧を低下させます。シルデナフィルを処方する前に、医師は、特定の潜在的な疾患を持つ患者が、特に性行為と組み合わせた場合に、薬剤の血管拡張効果によって悪影響を受ける可能性があるかどうかを慎重に検討する必要があります。

血管拡張剤に敏感な患者には、左心室うっ血（大動脈弁狭窄症、うっ血性心筋症など）のある人、重篤な血圧制御機能障害などの多系統萎縮症状を呈する稀な症候群のある人が含まれます。

シルデナフィルは硝酸塩の降圧効果を高めます。

シルデナフィルによる勃起不全の治療中には、心筋梗塞、心臓病に関連した突然死、心室不整脈、脳出血、一過性虚血、高血圧および低血圧などの重篤な心血管イベントが報告されています。

ペニスの痛み:

シルデナフィルを含む優れた機能不全治療法は、陰茎の解剖学的変形（折れ曲がり、線維症、ペロニー病など）のある患者、または陰茎の痛みを引き起こす可能性のある疾患（鎌状赤血球貧血、根管痛、白血病など）の患者には慎重に使用する必要があります。

他の PDE5 阻害剤または他の勃起不全治療薬との同時使用:

シルデナフィルと他の PDE5 阻害剤または肺高血圧治療法 (PAH) との併用の安全性と有効性には、シルデナフィルやその他の未研究の勃起不全治療法が含まれているため、これらの組み合わせはお勧めできません。

サロンへの影響:

シルデナフィルや他の PDE5 阻害剤の使用に関連した、まれな症状である動脈原因ではない以前の神経障害性虚血性貧血患者の症例が報告されています。突然の目の問題が発生した場合、患者は薬の使用を中止し、すぐに相談する必要があります。

リトナビルと同時に使用します:

シルデナフィルをリトナビルと同時に使用しないでください。

アルファブロッカーと同時に使用します:

シルデナフィルとアルファ遮断薬を同時に使用する場合は、一部の敏感な患者において症候性低血圧を引き起こす可能性があるので注意してください。これは通常、シルデナフィル使用後 4 時間以内に起こります。人形の筋肉が姿勢を下げるのを制限するために、患者はシルデナフィルによる治療を開始する前に、アルファブロッカーを服用する際に血行動態の安定性を治療する必要があります。 25 mg の用量で治療の開始を検討する必要があります。

出血に影響を与える:

ヒト血小板のインビトロ研究では、シルデナフィルがニトロプルシドナトリウムの凝結防止に効果があることが示されています。出血性疾患または消化性潰瘍のある患者に対するシルデナフィルの使用に関する安全性情報はありません。したがって、メリットとリスクを慎重に評価した後、これらの患者に対してのみシルデナフィルを使用してください。

Erecfil-100 錠剤には乳糖が含まれています:

ガラクトース不耐症、ラクターゼラクターゼ欠損症、またはグルコース - ガラクトースなどのまれな遺伝的問題を抱えている人には薬を使用しないでください。

機械の運転および操作能力

この薬はめまいや視覚の変化を引き起こす可能性があります。運転や機械の使用など、結晶性を必要とする活動に参加する場合は注意してください。

妊娠

女性用の薬は服用しないでください。

授乳期間

女性用の薬は服用しないでください。

相互作用

シルデナフィルは降圧薬の効果を高めます。この薬は、狭心症の治療によく使用される血管拡張薬である硝酸イソソルビド (ISORIL)、一硝酸イソソルビド (IMDUR、ISNO、Monket)、ニトログリセリン (Nitro-Dur、Transderm-Nito) などの硝酸塩の低血圧を下げる効果も高めます。

硝酸塩を使用している患者はシルデナフィルを使用しないでください。

シメチジン (タガメット)、エリスロマイシン、ケトコナゾール (ニゾラール)、イトラコナゾール (スポルタノックス)、ミベフラジルは、体内のシルデナフィルの量を大幅に増加させます。患者がシルデナフィルを使用している場合は、これらの薬を服用する必要があります。

リファンピンはシルデナフィルの血中濃度を低下させ、効率を低下させる可能性があります。

保管

光を避け、30 °C 以下の涼しく乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

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