Эрекфил-100 Силденафил Цитрат для лечения эректильной дисфункции (1 блистер по 4 таблетки)

Лекарственная форма В коробке 1 блистер по 4 таблетки.
Характеристики Силденафил

Состав

Информация о составе	Содержание
Силденафил	100мг

Использование

Показания

Эрекфил - 100 показан в следующих случаях:

Лечение эректильной дисфункции, которая представляет собой неспособность достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности.

Силденафил действует только при сопутствующей сексуальной стимуляции. Силденафил оказывает избирательное ингибирующее действие на гуанозинмонофосфатное кольцо (CGMP-CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) – фосфодиэстеразу-специфическую фосфодиэстеразу 5 (ФДЭ5).

Механизм действия:

Физиологический механизм полового члена приводит к выделению оксида азота (NO) в пещеристой полости в процессе сексуальной стимуляции. Затем NO активировал дрожжи Ганилатциклазу, которые увеличивают концентрацию CGMP, тем самым расслабляя гладкую мускулатуру кровеносных сосудов пещеры и позволяя кровотоку течь. Силденафил не оказывает прямого релаксационного эффекта на изоляцию человека, но усиливает действие NO за счет ингибирования ФДЭ5, это вещество оказывает эффект разложения CGMP в пещере.

При стимуляции секса, вызывая выброс NO на месте, ингибиторы ФДЭ5 Силденафила увеличивают количество CGMP в пещере, что является результатом расслабления гладких мышц и увеличивает приток крови к пещере.

В рекомендуемой дозе Силденафил действует только при сопутствующей сексуальной стимуляции.

Динамическая фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила соответствует дозе в рекомендуемом диапазоне доз.

поглощение

Силденафил быстро всасывается после употребления, его абсолютная биодоступность составляет около 41% (в пределах 25 – 63%).

В условиях In vitro концентрация силденафила 3,5 нМ ингибирует фермент ФДЭ5 человека примерно на 50%. У человека максимальное содержание свободного Силденафила после применения однократной дозы 100 мг составляет примерно 18 нг/мл или 38 нМ.

Максимальные концентрации, достигаемые в плазме через 30 – 120 минут (в среднем 60 минут), наблюдаются при приеме препарата при голоде.

Пища с высоким содержанием жиров снижает всасывающую способность Силденафила, при этом среднее время снижения TMAX в среднем составляет 60 минут, а CMAX снижается в среднем на 29%, напротив, на уровень всасывания существенно не влияет (площадь под кривой уменьшается на 11%).

Распространение наркотиков

Средний объем распределения препарата Силденафила (ВСС) составляет 105 л с упором на ткани.

Силденафил и метаболиты в его большом круге кровообращения представляют собой N-десметил, который на 96% связывается с белками плазмы. Прикрепление к белкам плазмы не зависит от его общей концентрации.

Концентрация силденафила в сперме здоровых добровольцев после 90 минут приема составляет менее 0,0002% от принятой дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизм

Силденафил метаболизируется в печени (в основном через цитохром Р450 3А4) и его метаболиты обладают той же активностью, что и материнский (Силденафил).

Силденафил метаболизируется преимущественно CYP3A4 (основные пути) и CYP2C9 (подлиния) в печени.

Метаболиты в основном метаболическом кольце Силденафила образуются в результате процесса н-десметила, а затем продолжают метаболизироваться снова. Эти метаболиты обладают селективной активностью в отношении ФДЭ, аналогичной силденафилу, и на Vitro селективны в отношении ФДЭ5 примерно на 50% от исходного вещества.

У здоровых добровольцев концентрация метаболитов в плазме составляет примерно 40 % от материнской концентрации.

Метаболический N-десметил снова метаболизируется с периодом полураспада 4 часа.

Отказаться от наркотиков

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, продолжительность последней полуфазы 3–5 часов.

После перорального применения Силденафил выводится преимущественно в виде метаболитов (около 80% пероральной дозы) и незначительная часть через мочу (около 13% пероральной дозы).

фармакокинетика у особых пациентов:

Пожилые люди

У здоровых пожилых людей в возрасте 65 лет и старше: клиренс Силденафила снижается, в результате чего концентрация Силденафила и активность N-десметила в плазме примерно на 90% выше, чем концентрация этих веществ у здоровых молодых добровольцев (от 18 до 45 лет). За счет сцепления силденафила с белками плазмы в зависимости от возраста свободная концентрация силденафила в плазме увеличивалась примерно на 40%.

Почечная недостаточность

У людей с легкой почечной недостаточностью (клиренс клиринина 50–80 мл/мин или средний креатинин 30–49 мл/мин): при применении однократной дозы Силденафила (50 мг) изменений фармакокинетики не наблюдается.

У людей с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Люди с печеночной недостаточностью

У людей с циррозом печени (Чилд-Пью А, Чайлд-Пью В) клиренс силденафила снижен, в результате увеличивается площадь под кривой AUC (85%) и CMAX (47%) по сравнению с людьми без печеночной недостаточности того же возраста. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) не изучалась.

Прежде чем принимать Эрекфил-100 Силденафил Цитрат для лечения эректильной дисфункции (1 блистер по 4 таблетки)

Как применять

Таблетки Силденафила применяются перорально.

Дозировка

для взрослых:

Большинству пациентов при необходимости рекомендуется принимать дозу 50 мг. Пить перед сексом примерно за 1 час.

В зависимости от переносимости и эффекта препарата доза может быть увеличена максимум до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза — 100 мг, максимальное количество раз — один раз в сутки.

Для пациентов с почечной недостаточностью:

Случаи почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), коррекции дозы нет.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Для пациентов с печеночной недостаточностью: не применять эрекфил-100

Для детей: не используйте Силденафил детям до 18 лет.

Для пожилых людей: корректировать дозу не требуется.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Передозировка:

Исследования на добровольцах, принимавших силденафил в однократной дозе 800 мг, показывают, что нежелательные эффекты при этой дозе аналогичны таковым при низких дозах, но встречаются чаще и уровень увеличивается.

Руководство:

В случае передозировки необходимы соответствующие меры поддержки. Удобрение для почек не увеличивает клиренс, поскольку Сиденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Что делать, если вы забыли принять дозу?

Побочные эффекты

При использовании Erecfil - 100 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Очень часто, ADR> 1/10

Нервная система: головная боль.

Обычный, 1/100

Нервная система: Головокружение.

Глаза: нечеткость зрения, расстройство, выраженный зеленый цвет.

Сосудистая система: горячее жжение, гиперемия.

Дыхательная система: заложен нос.

Пищеварительная система: Тошнота, расстройство желудка.

Необычный, 1/1000

Дыхательная система: ринит, носовые кровотечения, закупорка носовых пазух.

Нервная система: Сон.

Глаза: боль в глазах, боязнь света, головокружение, нарушение цвета, заложенность глаз, ослепление.

Сердце: тахикардия, защемление грудной клетки.

Гемотическая система крови: Гипотония.

Пищеварительная система: гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боли в верхних отделах живота, сухость во рту.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь.

Мышечная система и соединительная ткань: мышечные боли, головная боль.

Тело: Гиперчувствительность, ощущение жара.

Редкая, ADR

Нервная система: эпилепсия, рецидивирующая эпилепсия, обмороки.

Глаза: отек глаз, отек глаз, сухость глаз, утомляемость глаз, желтизна глаз, покраснение, расстройства глаз, заложенность конъюнктивы, зуд в глазах, аномальные ощущения на лице, отек век.

Дыхательная система: безводное горло, сухость в носу, отек носа.

Пищеварительная система: Уменьшите осязание рта.

Половая и молочная система: Нежелательная эрекция.

Тело: зуд.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Эрекфил – 100 противопоказаний в следующих случаях:

При применении препаратов, обеспечивающих оксид азота, нитриты и органические нитраты, например глицерилтринитрат (нитроглицерин), нитропруссид натрия, амилнитрит.

Совместное применение ингибиторов ФДЭ5, таких как силденафил, со стимуляторами ганилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано из-за симптомов снижения артериального давления.

Мужчинам не следует вступать в половые контакты из-за факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Тяжелая печеночная недостаточность (нарушение функции печени).

Тяжелая почечная недостаточность.

Гипотеноз (пониженное артериальное давление).

Недавний инсульт или сердечный приступ.

генетические нарушения дегенерации сетчатки (включая генетические нарушения фосфодиэстероза сетчатки).

Пациенты с одноглазой потерей зрения вследствие ишемической нейропатии зрительного нерва в области перед артерией (НАОН).

Будьте осторожны при использовании

Необходимо диагностировать эректильную дисфункцию на основании биографии заболевания и фактического медицинского осмотра, чтобы определить потенциальную причину, прежде чем рассматривать возможность медикаментозного лечения.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний:

Прежде чем начинать какое-либо лечение эректильной дисфункции, врачу необходимо учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациента из-за риска сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с сексуальной активностью. Силденафил обладает постепенным расширением сосудов, поэтому снижает умеренное и преходящее артериальное давление. Прежде чем назначать Силденафил, врач должен тщательно оценить, может ли на пациента с определенными потенциальными заболеваниями оказываться неблагоприятное влияние вазодилатационного эффекта препарата, особенно в сочетании с сексуальной активностью.

К пациентам, чувствительным к вазодилататорам, относятся люди с застоем левого желудочка (например, аортальным стенозом, застойной кардиомиопатией), люди с редким синдромом мультисистемных атрофических проявлений, таких как серьезное нарушение функции контроля артериального давления.

Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов.

Во время лечения силденафилом эректильной дисфункции сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых событиях, включая инфаркт миокарда, внезапную смерть, связанную с заболеванием сердца, желудочковую аритмию, кровоизлияние в мозг, транзиторную ишемию, гипертонию и гипотонию.

Боль в пенисе:

Отличные методы лечения дисфункции, включая силденафил, следует использовать с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, складчатостью, фиброзом или болезнью Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, которые могут вызывать боль в половом члене (например, серповидноклеточная анемия, боль в корневых каналах или лейкемия).

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими методами лечения эректильной дисфункции:

Безопасность и эффективность комбинирования силденафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или препаратами для лечения легочной гипертензии (ЛАГ) содержит силденафил или другие неизученные методы лечения эректильной дисфункции, поэтому эти координаты не рекомендуются.

Влияние салона:

Сообщалось о случаях возникновения у пациентов нейропатии ишемической анемии, не связанной с артериальными причинами (Наион), редкого состояния, связанного с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ5. При возникновении внезапных проблем со зрением пациентам необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за консультацией.

Применять одновременно с ритонавиром:

Не принимайте Силденафил одновременно с ритонавиром.

Использовать одновременно с альфа-блокаторами:

Будьте осторожны: одновременное применение силденафила с альфа-блокаторами может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Обычно это происходит в течение 4 часов после применения Силденафила. Чтобы ограничить позу опускания марионеточных мышц, пациентам следует обеспечить гемодинамическую стабильность при приеме альфа-блокаторов перед началом терапии силденафилом. Следует рассмотреть возможность начала лечения с дозы 25 мг.

влияет на кровотечение:

Исследования in vitro на тромбоцитах человека показывают, что Силденафил оказывает влияние на антиконденсацию нитропруссида натрия. Информация о безопасности применения Силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или язвенной болезнью отсутствует. Поэтому используйте Силденафил для этих пациентов только после тщательной оценки пользы и риска.

Таблетки Эрекфил-100 содержат лактозу:

Не используйте препараты людям с редкими генетическими проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы-лактазы или глюкозо-галактозы.

Способность водить машину и работать с механизмами

Этот препарат может вызывать головокружение или изменения зрения, будьте осторожны при участии в деятельности, требующей кристаллизации, например вождении автомобиля или работе с механизмами.

Беременность

Не принимайте лекарства женщинам.

Период грудного вскармливания

Не принимать лекарства женщинам.

Взаимодействие

Силденафил усиливает действие антигипертензивных препаратов. Этот препарат также усиливает эффект снижения гипотензии нитратов, таких как изосорбид динитрат (ИЗОРЛИЛ), изосорбид мононитрат (ИМДУР, ИСНО, Монокет), нитроглицерин (Нитро-Дур, Трансдерм-Нито) являются сосудорасширяющими средствами, часто используемыми для лечения стенокардии.

Пациентам, применяющим нитраты, нельзя применять Силденафил.

Циметидин (тагамет), эритромицин, кетоконазол (Низорал), Итраконазол (Спортанокс) и Мибефрадил значительно увеличивают количество Силденафила в организме. При применении силденафила пациентам следует тщательно наблюдать за приемом этих препаратов.

Рифампин может снижать концентрацию Силденафила в крови и снижать эффективность.

Хранение

Хранить в сухом прохладном месте, при температуре ниже 30°С. Избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.