Erecfil-100 Sildenafil Citrate для лікування еректильної дисфункції (1 блістер x 4 таблетки)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 4 таблетки
Характеристики Силденафіл

Склад

Інформація про склад	Зміст
Силденафіл	100 мг

Використання

показання

Erecfil - 100 показаний у таких випадках:

Лікування еректильної дисфункції, тобто неможливості досягти або підтримувати ерекцію, достатню для задоволення сексуальної активності.

Силденафіл діє лише за наявності супутньої сексуальної стимуляції. Силденафіл виявляє селективну інгібіторну дію на гуанозинмонофосфатне кільце (CGMP-CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - фосфодіестеразоспецифічну фосфодіестеразу 5 (PDE5).

Механізм дії:

Фізіологічний механізм статевого члена призводить до вивільнення оксиду азоту (NO) в порожнині в процесі сексуальної стимуляції. Потім NO активував дріжджі Ganylat Cyclase, які збільшували концентрацію CGMP, тим самим розслабляючи гладкі м’язи кровоносних судин печери та дозволяючи кровотоку текти. Силденафіл не має прямого релаксаційного ефекту на ізоляцію людини, але він посилює дію NO шляхом інгібування PDE5, ця речовина має ефект розкладання CGMP в печері.

Стимулюючи секс, створюючи вивільнення NO на місці, інгібітори силденафілу PDE5 збільшують кількість CGMP у печері, що є результатом розслаблення гладкої мускулатури та посилює приплив крові до печери.

У рекомендованій дозі силденафіл діє лише за наявності супутньої сексуальної стимуляції.

Динамічна фармакокінетика

Фармакокінетика силденафілу, що відповідає дозі в рекомендованому діапазоні доз.

поглинання

Силденафіл швидко всмоктується після вживання, з абсолютною біодоступністю близько 41% (від 25 до 63%).

У In vitro концентрація силденафілу 3,5 нМ інгібує фермент PDE5 людини приблизно на 50%. У людей максимальний вільний силденафіл після одноразової дози 100 мг становить приблизно 18 нг/мл або 38 нм.

Максимальні концентрації в плазмі крові від 30 до 120 хвилин (в середньому 60 хвилин) спостерігаються при прийомі препарату в стані голоду.

Їжа з високим вмістом жиру знижує абсорбційну здатність силденафілу, середній час зниження TMAX становить 60 хвилин, а CMAX знижується в середньому на 29%, навпаки, рівень абсорбції не впливає суттєво (площа під кривою зменшується на 11%).

Розповсюдження наркотиків

Середній розподіл силденафілу (VSS) становить 105 л, зосереджуючись на тканинах.

Силденафіл і його метаболіти у великому кровообігу на 96% N-десметил зв’язуються з білками плазми. Приєднання до білка плазми не залежить від його загальної концентрації.

Концентрація силденафілу в спермі здорових добровольців після прийому протягом 90 хвилин становить менше 0,0002% від використаної дози (в середньому 188 нг).

Обмін речовин

Силденафіл метаболізується в печінці (головним чином через Cytochrom P450 3A4), а його метаболіти мають таку ж активність, що й материнський (силденафіл).

Силденафіл метаболізується головним чином CYP3A4 (головний шлях) і CYP2C9 (сублінія) у печінці.

Метаболіти в основному метаболічному кільці силденафілу утворилися в результаті процесу n-десметилу, а потім знову продовжували метаболізуватися. Ці метаболіти мають селективну активність щодо PDE, подібну до силденафілу, і на Vitro селективні щодо PDE5 приблизно на 50% від основної речовини.

У здорових добровольців концентрація метаболітів у плазмі становить приблизно 40% від концентрації у матері.

Метаболічний N-десметил знову метаболізується з періодом напіввиведення 4 години.

Виключіть наркотики

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год з часом останньої половини фази 3-5 годин.

Після перорального застосування силденафіл виводиться в основному у вигляді метаболітів (приблизно 80% пероральної дози) і незначною частиною з сечею (приблизно 13% пероральної дози).

Фармакокінетика в особливих пацієнтів:

Літні люди

У здорових людей похилого віку віком від 65 років: кліренс силденафілу знижується, в результаті чого концентрація силденафілу та активність N-десметилу в плазмі приблизно на 90% перевищують концентрацію цих речовин у здорових молодих добровольців (від 18 до 45 років). Завдяки когезії силденафілу на білках плазми залежно від віку вільна концентрація силденафілу в плазмі підвищується приблизно на 40%.

Ниркова недостатність

У людей із легкою нирковою недостатністю (кліренс кліриніну 50–80 мл/хв або середній креатинін 30–49 мл/хв): при застосуванні разової дози силденафілу (50 мг) фармакокінетика не змінюється.

У людей з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Люди з печінковою недостатністю

У людей з цирозом печінки (Чайлд-П’ю А, Чайлд-П’ю В) кліренс силденафілу знижується, результат збільшує площу під кривою AUC (85%) і CMAX (47%) порівняно з людьми без печінкової недостатності в тому ж віці. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (Child-Pugh C) не вивчалася.

Перед прийомом Erecfil-100 Sildenafil Citrate для лікування еректильної дисфункції (1 блістер x 4 таблетки)

Спосіб застосування

Силденафіл у таблетках застосовують перорально.

Дозування

для дорослих:

Більшості пацієнтів рекомендовано приймати дозу 50 мг, коли це необхідно. Пити перед сексом приблизно за 1 годину.

Залежно від переносимості та ефекту препарату доза може бути збільшена до максимальної 100 мг. Максимальна рекомендована доза - 100 мг, максимальна кількість прийомів - 1 раз на добу.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю:

Випадки ниркової недостатності легкого або середнього ступеня (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв), корекція дози не потрібна.

У випадках тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Для пацієнтів із печінковою недостатністю: не використовуйте erecfil - 100

Для дітей: не використовуйте Силденафіл дітям віком до 18 років.

Для людей похилого віку: немає необхідності коригувати дозу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Передозування:

Дослідження на добровольцях, які приймали одноразову дозу 800 мг силденафілу, показує, що небажані ефекти при цій дозі подібні до низьких доз, але зустрічаються частіше та рівень підвищується.

Керування:

У разі передозування потрібні відповідні допоміжні заходи. Ниркове добриво не збільшує кліренс, оскільки сиденафіл міцно зв’язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Що робити, якщо забули прийняти дозу?

Побічні ефекти

Під час використання Erecfil - 100 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Дуже часто, ADR> 1/10

Нервова система: головний біль.

Звичайний, 1/100

Нервова система: запаморочення.

Очі: затуманений зір, розлад, ознаки зеленого кольору.

система кровоносних судин: печіння, припливи.

Дихальна система: закладеність носа.

Травна система: нудота, розлад травлення.

Нечасто, 1/1000

Дихальна система: риніт, носова кровотеча, закупорка синусів.

Нервова система: сон.

Око: біль в очах, страх світла, запаморочення, порушення кольору, закладеність очей, засліплення.

Серце: тахікардія, поштовх грудей.

Гемотична система крові: Гіпотензія.

Травна система: гастроезофагеальний рефлюкс, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.

Шкіра та підшкірна клітковина: висип.

М'язова система та сполучна тканина: біль у м'язах, головний біль.

Тіло: гіперчутливість, відчуття жару.

Рідко, ADR

Нервова система: епілепсія, рецидивна епілепсія, непритомність.

очі: набряк очей, припухлість очей, сухість очей, втома очей, привертання уваги, жовтуватий відтінок, почервоніння, розлади очей, застій кон’юнктиви, свербіж очей, ненормальне відчуття в обличчі, набряк повік.

Дихальна система: безводне горло, сухість у носі, набряк носа.

Травна система: зменшити тактильність рота.

Статеві органи та грудна система: небажана ерекція.

Тіло: свербіж.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Erecfil - 100 протипоказань у наступних випадках:

При використанні препаратів, що забезпечують оксид азоту, нітрит і органічні нітрати, наприклад гліцерилтринітрат (нітрогліцерин), нітропрусид натрію, амілнітрит.

Одночасне застосування інгібіторів PDE5, таких як силденафіл, із стимуляторами ґанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказано через симптоми зниження артеріального тиску.

Чоловікам не слід вступати в статеві стосунки через серцево-судинні фактори ризику. Тяжка печінкова недостатність (порушення функції печінки).

Важка ниркова недостатність.

Гіпотеноз (низький артеріальний тиск).

Нещодавно перенесений інсульт або серцевий інцидент.

генетичні розлади дегенерації сітківки (включаючи генетичні порушення фосфодіестерози сітківки).

Пацієнти з втратою зору на одне око внаслідок ішемічної нейропатії зорового нерва в області перед артерією (НАОН).

Будьте обережні під час використання

необхідно діагностувати еректильну дисфункцію на основі біографії хвороби та фактичного огляду здоров’я, щоб визначити потенційну причину, перш ніж розглядати питання про медикаментозне лікування.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань:

Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар повинен розглянути стан серцево-судинної системи пацієнта через ризик серцевих захворювань, пов’язаних із сексуальною активністю. Силденафіл має поступову вазодилатацію, тому знижує помірне та тимчасове артеріальний тиск. Перш ніж призначити силденафіл, лікар повинен ретельно з’ясувати, чи може на пацієнта з певними потенційними захворюваннями негативно вплинути вазодилатаційний ефект препарату, особливо у поєднанні зі статевою активністю.

Пацієнти, чутливі до вазодилататорів, включають людей із застоєм лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, застійна кардіоміопатія), пацієнтів із рідкісним синдромом мультисистемних атрофічних проявів, таких як серйозне порушення функції контролю артеріального тиску.

Силденафіл посилює гіпотензивний ефект нітратів.

Серйозні серцево-судинні події включають інфаркт міокарда, раптову смерть, пов’язану із захворюванням серця, шлуночкову аритмію, церебральний крововилив, транзиторну ішемію, гіпертензію та гіпотензію, про які повідомлялося під час лікування еректильної дисфункції силденафілом.

Біль у пенісі:

Видатні засоби лікування дисфункції, включаючи силденафіл, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (такими як складчастість, фіброз або хвороба Пейроні) або у пацієнтів із захворюваннями, які можуть спричинити біль у статевому члені (такими як серповидно-клітинна анемія, біль у кореневому каналі або лейкемія).

Одночасне застосування з іншими інгібіторами PDE5 або іншими методами лікування еректильної дисфункції:

Безпека та ефективність поєднання силденафілу з іншими інгібіторами PDE5 або лікування легеневої гіпертензії (ЛАГ) містить силденафіл або інші невивчені засоби лікування еректильної дисфункції, тому ці координати не рекомендовано.

Вплив салону:

Повідомлялося про випадки пацієнтів із невропатією, ішемічною анемією, яка раніше не була викликана артеріальними причинами (Naion), рідкісним станом, пов’язаним із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів PDE5. У разі будь-яких раптових проблем із очима пацієнтам необхідно припинити застосування препарату та негайно звернутися за порадою.

Застосовувати одночасно з ритонавіром:

Не використовуйте силденафіл одночасно з ритонавіром.

Використовувати одночасно з альфа-блокаторами:

Будьте обережні, якщо одночасне застосування силденафілу з альфа-блокаторами може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких чутливих пацієнтів. Зазвичай це відбувається протягом 4 годин після застосування силденафілу. Для того, щоб обмежити опускання пози маріонеткового м’яза, пацієнти повинні провести лікування гемодинамічної стабільності під час прийому альфа-блокаторів перед початком терапії силденафілом. Слід розглянути можливість початку лікування з дози 25 мг.

впливають на кровотечу:

Дослідження in vitro на тромбоцитах людини показують, що силденафіл впливає на антиконденсацію нітропрусиду натрію. Немає інформації про безпеку застосування силденафілу пацієнтам із порушеннями згортання крові або пептичною виразкою. Тому використовуйте силденафіл для цих пацієнтів лише після ретельної оцінки користі та ризику.

Таблетки Erecfil-100 містять лактозу:

Не використовуйте ліки людям із рідкісними генетичними проблемами непереносимості галактози, лактазно-лактазної недостатності або глюкозо-галактозної недостатності.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Цей препарат може спричинити запаморочення або зміни зору, будьте обережні, беручи участь у діяльності, яка потребує кристалізації, як-от керування автомобілем або робота з механізмами.

Вагітність

Не приймайте ліки жінкам.

Період грудного вигодовування

Не приймайте ліки жінкам.

Взаємодія

Силденафіл посилює дію антигіпертензивних засобів. Цей препарат також посилює ефект зниження гіпотензії нітратів, таких як ізосорбіду динітрат (ISORLIL), ізосорбіду мононітрат (IMDUR, ISNO, Monoket), нітрогліцерин (Nitro-Dur, Transderm-Nito) є судинорозширювальними засобами, які часто використовуються для лікування стенокардії.

Пацієнтам, які використовують нітрати, не можна застосовувати силденафіл.

циметидин (тагамет), еритроміцин, кетоконазол (нізорал), ітраконазол (спортанокс) і мібефраділ значно збільшують кількість силденафілу в організмі. У разі застосування силденафілу пацієнти повинні приймати ці препарати під ретельним наглядом.

Рифампін може знижувати концентрацію силденафілу в крові та знижувати ефективність.

Зберігання

Зберігати в сухому прохолодному місці при температурі нижче 30 ° C. Уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.