إريثرومايسين 500 ملغ فيديفا لعلاج العدوى (10 بثور × 10 أقراص)

يرتبط الإريثروميسين والماكروليدات الأخرى بوحدة فرعية 50S من البكتيريا الحساسة للريبوسوم ومثبطات تخليق البروتين. تأثير الاريثروميسين مبيد للجراثيم ولكن يمكن استخدامه بتركيزات عالية للسلالات الحساسة للغاية. يزيد تأثير الدواء في درجة الحموضة القلوية المعتدلة (حوالي 8.5)، خاصة مع البكتيريا سالبة الجرام.

يمتلك الإريثروميسين طيفًا واسعًا مع البكتيريا المسببة للأمراض بما في ذلك البكتيريا إيجابية الجرام، والمكورات العقدية مثل المكورات العقدية الرئوية، والمكورات العقدية المقيحة. العديد من سلالات المكورات العنقودية الذهبية لا تزال حساسة، على الرغم من أن المقاومة تزداد بسرعة. تظهر البيانات الواردة في تقرير ASTS أنه في السنوات الأخيرة، زادت المكورات العنقودية والمكورات الرئوية والمكورات العقدية القابلة للذوبان في الدم من المجموعة A المقاومة للإريثروميسين بشكل كبير، وبلغ معدل زيادة المقاومة إلى 40٪ (المكورات العقدية الرئوية)، و55٪ (المكورات المعوية البرازية)، و51٪ (العقدية فيدان)، و50٪ (المكورات العنقودية الذهبية). تزداد مقاومة الاريثروميسين كل عام في فيتنام بسبب تعاطي الماكروليدات. ويجب الحد من استخدام الماكروليدات بشكل عام والإريثرومايسين بشكل خاص، بحيث يتم استخدامها عند الحاجة فقط، وذلك لتقليل فرصة تقليل مقاومة الأدوية.

العديد من البكتيريا الأخرى موجبة الجرام حساسة أيضًا للإريثرومايسين بما في ذلك: عصيات الجمرة الخبيثة، والبكتيريا الوتدية الخناقية، وإيريسيبلوثريس ثيسيوبارثياي، والليستيريا مونوسيوجينيس. الدواء له تأثير متوسط على البكتيريا اللاهوائية مثل Clostridium spp.

يعمل الإريثروميسين مع البكتيريا سالبة الجرام مثل النيسرية السحائية، N. Gonorrheae و Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

البكتيريا سالبة الجرام الأخرى لديها تغير في الحساسية، ولكن الدواء لا يزال يعمل بفعالية: Bordetella spp و Pasteurella، Haemophilus Ducreyi لا يزال حساسة، ولكن المستدمية النزلية أقل حساسية. والبكتيريا الحشرية بشكل عام ليست حساسة ولكن بعض السلالات حساسة للأدوية القلوية.

من بين البكتيريا اللاهوائية سالبة الجرام، تعد هيليكوباكتر بايلوريديس والعديد من بكتيريا كامبيلوباكتر جيجوني حساسة (حوالي 10% من السلالات التالية مقاومة). معظم البكتيريا الهشة والعديد من سلالات البكتيريا المغزلية مقاومة للإريثروميسين.

تشمل البكتيريا الحساسة للأدوية: Actinomyces، Chlamydia، Rickettsia spp. عادة ما تكون الميكوبلازما في الخلايا مقاومة، بما في ذلك M. Fortuitum.

الفطر والخميرة والفيروسات كلها مقاومة للإريثروميسين. يمكن أن يكون الحد الأدنى للتركيز المثبط للإريثرومايسين أقل من 0.001 ميكروجرام / مل بالنسبة للميكوبلازما الرئوية والحد الأدنى للتركيز المثبط من 0.01 - 0.25 ميكروجرام / مل بالنسبة للليستيريا والنيسرية البنية والوتدية الخناقية والموراكسيلا كاتفرهاليس والبورديتيلا السعال الديكي. تعتبر البكتيريا ذات التركيز المثبط الأدنى 0.5 ميكروجرام/مل حساسة للمضادات الحيوية والبكتيريا ذات الحد الأدنى من المثبط من 0.5 - 2 ميكروجرام/مل من الحساسية المتوسطة.

الحركية الدوائية الديناميكية

قاعدة الاريثروميسين غير مستقرة في بيئة حمض المعدة، وبالتالي يتغير الامتصاص وغير مستقر. غالبًا ما يقوم الشكل الأساسي بإعداد الأفلام أو الأقراص في الأمعاء، وهو ملح مستقر في البيئة الحمضية. يمكن أن تقلل الأطعمة من امتصاص القاعدة أو الشكل الإستيرياتي، لكن المستوى يعتمد على الصيغة.

يتم الوصول إلى أعلى تركيز له في البلازما خلال 1 إلى 4 ساعات بعد تناول الجرعة، وذلك حسب شكل الدواء. تبلغ الذروة حوالي 0.3 - 1.0 ميكروجرام / مل عند جرعة 250 ملجم من قاعدة الاريثروميسين ومن 0.3 إلى 1.9 ميكروجرام / مل عند جرعة 500 ملجم. لنفس النموذج ستيرات. وقد يكون التركيز الأقصى أعلى عند استخدامه 4 مرات في اليوم.

يتراوح التوافر الحيوي للإريثرومايسين من 30 إلى 65% حسب نوع الملح. يتم توزيع الدواء على نطاق واسع في جميع أنحاء السوائل والأنسجة، بما في ذلك تسرب الأذن الوسطى والبروستاتا والسائل المنوي. ويلاحظ تركيز عال في الطحال وحماية كبيرة. يتم امتصاص الدواء بشكل سيئ من خلال الحاجز الدموي وله تركيزات منخفضة في السائل النخاعي. أما عند الإصابة بالتهاب السحايا فإن الدواء الموجود في السائل النخاعي يزداد.

يرتبط ما بين 70 إلى 75% من الأشكال الأساسية ببروتينات البلازما. الاريثروميسين من خلال المشيمة، يتغير تركيز البلازما للجنين بحوالي 5-20٪ من الأم. ويوزع الدواء على الحليب، ويبلغ تركيزه حوالي 50% من تركيزه في البلازما.

تبلغ مدة البيع حوالي 1.5 - 2.5 ساعة، والتي يمكن أن تستمر لفترة أطول في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، والتي أبلغت عن حوالي 4-7 ساعات في الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد. يتم استقلاب الإريثروميسين جزئيًا في الكبد ليشكل شكلًا غير نشط، ولم يتم تحديد هذا المستقلب.

يتم طرح الإريثروميسين بشكل رئيسي على شكل الصفراء غير المتغيرة وإعادة الامتصاص في الأمعاء. الطرح عن طريق البول من 2 – 15% بشكل غير متغير.

لا يتم التخلص تقريبًا من الإريثروميسين عن طريق انحلال الدم أو عن طريق البطن.

ضبط الجرعة للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي: الجرعة القصوى من الاريثروميسين هي 1.5 جرام/يوم موصى بها للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض:

فقدان السمع والغثيان الشديد والقيء والإسهال.

الإدارة:

في حالة حدوث جرعة زائدة ينصح بالذهاب إلى أقرب منشأة طبية ليتمكن الطاقم الطبي من الحصول على طرق العلاج.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

كن حذرًا عند تناول الأدوية

يتم إفراز الإريثروميسين بشكل رئيسي في الكبد، لذلك من الضروري توخي الحذر عند استخدام المضادات الحيوية للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو عند استخدامه في وقت واحد مع الأدوية التي يمكن أن تسمم الكبد. يشمل اختلال وظائف الكبد إنزيمات الكبد و/أو التهاب الكبد الركودي، سواء كان مصحوبًا باليرقان أم لا، وقد تم الإبلاغ عنه بانتظام للإريثروميسين.

تم الإبلاغ عن التهاب القولون المزيف مع جميع المضادات الحيوية تقريبًا، بما في ذلك مجموعات الماكروليد، وقد يتقلب مستوى الالتهاب من خفيف إلى خطير، مما يهدد الحياة. تم الإبلاغ عن المطثية العسيرة (CDAD) عند استخدامها تقريبًا مع جميع المضادات الحيوية بما في ذلك الإريثروميسين، ومستوى الإسهال الخفيف إلى الخطير إلى الخفيف، حتى التهاب القولون المميت. العلاج بالمضادات الحيوية يغير النظام الميكروبيولوجي الطبيعي للأمعاء، مما قد يؤدي إلى إرهاق المطثية العسيرة. يجب أخذ CDAD في الاعتبار عند جميع المرضى الذين يعانون من الإسهال بعد تناول المضادات الحيوية.

كن حذرا مع تاريخ المرض لأن هناك تقرير عن حدوث CDAD لأكثر من شهرين بعد تناول الأدوية المضادة للبكتيريا.

يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون الإريثروميسين بعناية في نفس الوقت مع الأدوية التي قد تسبب نطاق كيو تي. موانع استخدام الاريثروميسين بالتزامن مع بعض هذه الأدوية (انظر موانع الاستعمال والتفاعلات الدوائية).

هناك تقارير تفيد بأن تركيز الاريثروميسين لدى الجنين ليس كافيا للوقاية من مرض الزهري الخلقي. يتم تناول الأطفال الذين يولدون من نساء أثناء الحمل الإريثروميسين لعلاج مرض الزهري المبكر ويجب علاجهم بنظام علاج مناسب بالبنسلين.

هناك تقرير عن الإريثروميسين يمكن أن يؤدي إلى تفاقم ضعف العضلات لدى المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل.

يؤثر الإريثروميسين على اختبار الفلورسنت لتحديد الكاتيكولامين في البول.

تم الإبلاغ عن أنماط جزائية مع أو بدون فشل كلوي في المرضى الذين يعانون من مرض شديد من الاريثروميسين عن طريق الفم في وقت واحد مع أدوية الستاتين.

كانت هناك تقارير عن تضيق البواب الموسع عند الأطفال (IHPS) الذي يحدث عند الأطفال حديثي الولادة بعد العلاج بالاريثروميسين. نظرًا لأنه يمكن استخدام الاريثروميسين في علاج الأمراض ذات الوفيات أو الأوبئة الكبيرة (مثل السعال الديكي أو الكلاميديا) لدى الأطفال الصغار، يجب مراعاة فوائد علاج الاريثروميسين مع المخاطر المحتملة لتطور iHPS. يجب على الوالدين إخطار الطبيب في حالة القيء أو الانزعاج.

يجب مراقبة المرضى عند استخدام الدواء لأن الدواء يحتوي على سواغات بحيرة الاريثروزين يمكن أن تسبب ردود فعل تحسسية، والسواغات مع الخروع يمكن أن تسبب آلام في البطن والإسهال.

القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات

الاحتياطات عند تناول الدواء لأن الدواء يمكن أن يسبب نوبات وضعف العضلات.

أثناء الحمل والرضاعة

الحمل

يمر الإريثروميسين عبر بعضها البعض. على الرغم من عدم وجود دليل على الحمل والتسمم المسخ في الدراسات على الحيوانات، لا توجد دراسات مرضية ويتم فحصها عن كثب لاستخدام الاريثروميسين للحوامل أو عند الولادة، لذلك لا تستخدم الاريثروميسين للحامل، إلا في حالة عدم وجود علاج بديل ويجب مراقبته بعناية.

فترة الرضاعة الطبيعية

يفرز الإريثروميسين في حليب الثدي، ويجب استخدام الدواء بحذر عند النساء المرضعات.

التفاعل الدوائي

عند استخدامه في وقت واحد، قد يزيد الإريثرومايسين من تركيز الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة نظام السيتوكروم P450 التالي: أسينوكومارول، ألفنتانيل، أستيميزول، بروموكريبتين، كاربامازيبين، سيلوستازول، سيكلوسبورين، ديجوكسين، ديجوتايت ديسوبيراميد، إرغوتامين، هيكسوباربيتون، ميثيل بريدنيزولون، ميدازولام، أوميبرازول، فينيتوين، كينيدين، ريفابوتين، سيلدينافيل، تاكروليموس، تيرفينادين، دومبيريدون، ثيوفيللين، تريازولام، فالبروات، فينبلات، فينبلاستين فلوكونازول، كيتوكونازول وأوتراكونازول. يجب إجراء المراقبة المناسبة ويجب ضبط الجرعة عند الضرورة. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام الإريثروميسين مع الأدوية المعروفة التي تسبب تمدد كيو تي سي على الخلية الكهربائية.

قد تؤثر الأدوية التحريضية CYP3A4 (مثل ريفامبيسين، فينيتوين، كاربامازيبين، فينوباربيتال، ثؤلول سانت جون) على استقلاب الإريثروميسين. وهذا قد يسبب تركيزات الاريثروميسين أقل من عتبة العلاج وتقليل التأثير. ويقل هذا اللمس لمدة أسبوعين بعد التوقف عن العلاج بالأدوية التحريضية CYP3A4. لا ينبغي استخدام الاريثروميسين لمدة أسبوعين بعد العلاج بالأدوية التحريضية CYP3A4.

مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA: تم الإبلاغ عن أن الإريثروميسين يزيد من تركيز مثبطات إنزيم اختزال HMG-CAA (مثل لوفاستاتين وسيمفاستاتين). كان هناك تقرير نادر عن بانودس العضلات لدى المرضى الذين يستخدمون هذه الأدوية في نفس الوقت مع الاريثروميسين.

حبوب منع الحمل: هناك تقرير نادر عن التحلل البكتيري لبعض المضادات الحيوية التي تتداخل مع الستيرويدات في الأمعاء، مما يقلل من آثار حبوب منع الحمل ويؤدي إلى إعادة امتصاص الستيرويد بشكل غير مستقر. والنتيجة يمكن أن تقلل من تركيز المنشطات العاملة.

التعارض مع مضادات الهيستامين H1: يجب مراقبة المرضى عند مشاركة الاريثروميسين مع مضادات الحموضة مثل تيرفينادين والاستيميزول والميزولاستين مع الاريثروميسين لتغيير استقلاب هذه الأدوية.

يغير الإريثروميسين بشكل ملحوظ استقلاب التيرفينادين والأستيميزول والبيموزيد عند استخدامه في وقت واحد. نادرًا ما تكون هناك حالات من مضاعفات القلب والأوعية الدموية الخطيرة، التي من المحتمل أن تسبب الوفاة مثل توقف القلب، والالتواء وغيرها من عدم انتظام ضربات القلب البطيني (انظر موانع الاستعمال والتأثيرات غير المرغوب فيها).

مثبطات الأنزيم البروتيني: لوحظ أن تحلل الإريثروميسين قد تم تثبيطه عند استخدامه في وقت واحد مع الإريثروميسين ومثبطات الأنزيم البروتيني.

مضادات التخثر الفموية: هناك تقرير عن زيادة في تأثيرات مضادات التخثر عند استخدام الإريثروميسين في وقت واحد ومضادات التخثر الفموية (مثل الوارفارين).

تريازولوبنزوديازيبينات (مثل تريازولام وألبرازولام) وأدوية البنزوديازيبين: أدت تقارير الاريثروميسين إلى تقليل تصفية مجموعات التريازولام والميدازولام والبنزوديازيبين، وبالتالي يمكن أن تزيد من التأثيرات الدوائية لهذا البنزوديازيبين.

الاستخدام المتزامن للإريثرومايسين مع الإرغوتامين أو ثنائي هيدروأرغوتامين يسبب تسمم الإرغوت يتميز بتضيق الأوعية الدموية ونقص تروية الجهاز العصبي المركزي والأطراف والأنسجة الأخرى (انظر قسم موانع الاستعمال).

يمكن أن يؤدي هذا إلى تمديد فترة QTC وعدم انتظام ضربات القلب بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني والاهتزاز البطيني والالتواء. وقد لوحظ نفس التأثير عند استخدامه في وقت واحد مع البيموزيد مع كلاريثروميسين والمضادات الحيوية الأخرى من نوع الماكروليد.

استخدام الاريثروميسين في المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من الثيوفيلين قد يترافق مع زيادة الثيوفيلين واحتمال سمية الثيوفيلين. في حالة التسمم بالثيوفيلين و/أو تركيز الثيوفيلين في المصل المرتفع، يجب تقليل الثيوفيلين عندما يعالج المريض بالاريثروميسين في وقت واحد. أظهر التقرير المنشور أن تركيز الإريثرومايسين انخفض بشكل ملحوظ في المصل عند إعطاء الإريثرومايسين عن طريق الفم مع السايموفيللين. هذا الانخفاض يمكن أن يؤدي إلى حدوث تركيزات أقل من عتبة علاج الاريثروميسين.

كانت هناك تقارير عن سمية الكولشيسين عند استخدام الاريثروميسين والكولشيسين في وقت واحد.

لوحظ انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب والتلوث بحمض اللاكتيك في المرضى الذين يستخدمون الاريثروميسين في وقت واحد مع فيراباميل، حاصرات قنوات الكالسيوم.

يمكن أن يثبط السيميتيدين استقلاب الاريثروميسين، مما قد يؤدي إلى زيادة تركيزات الاريثروميسين في البلازما.

تم الإبلاغ عن أن الإريثروميسين يقلل من تصفية زوبيكلون وبالتالي يمكن أن يزيد من التأثير الدوائي لهذا الدواء.