Erythromycin 500 mg Vidipha Léčba infekce (10 blistrů x 10 tablet)

Erythromycin a další makrolidy jsou spojeny s podjednotkou 50S bakterií citlivých na ribozom a inhibitory syntézy proteinů. Účinek erythromycinu je baktericidní, ale u velmi citlivých kmenů může být klešťový ve vysokých koncentracích. Účinek léku se zvyšuje při mírně alkalickém pH (asi 8,5), zejména u gramnegativních bakterií.

Erythromycin má široké spektrum s patogenními bakteriemi včetně grampozitivních bakterií, streptokoků, jako je streptococcus pneumoniae, sreptococcus pyogenes. Mnoho kmenů Staphylococcus aureus je stále citlivých, i když se rezistence rychle zvyšuje. Údaje ve zprávě ASTS ukazují, že v posledních letech se Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus skupiny A rezistentní na erythromycin v krvi výrazně zvýšil, míra zvýšení rezistence na 40 % (Streptococcus pneumoniae), 55 % (Enterococcus FAECALIS), 51 % (Streptococcus %) (Streptococcus vidans). Rezistence na erythromycin se ve Vietnamu každým rokem zvyšuje v důsledku zneužívání makrolidů. Makrolidy obecně a erythromycin zvláště musí omezit své použití, používat je pouze v případě potřeby, aby se snížila šance na snížení lékové rezistence.

Mnoho dalších grampozitivních bakterií je také citlivých na erythromycin, včetně: Bacillus anthracis, corynebacterium diphteria, erysipelothris thisioparthiae, listeria moncyogenes. Lék má průměrný účinek na anaerobní bakterie, jako je Clostridium spp.

Erythromycin funguje s gramnegativními bakteriemi, jako jsou Neisseria Meningitidis, N. Gonorrheae a Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

Jiné gramnegativní bakterie mají změnu citlivosti, ale lék stále účinně funguje, Pastella isdetuus Ducrei Boreyophila spp stále citlivý, ale H. Influenzae je méně citlivý. Entobacteriaceae obecně nejsou citlivé, ale některé citlivé kmeny s alkalickými léky.

Z gramnegativních anaerobních bakterií jsou citlivé Helicobacter PyloRidis a mnoho Campylobacter Jejuni (asi 10 % z následujících kmenů je odolných). Většina bacterioides fragilis a mnoho kmenů fusobacterium jsou rezistentní vůči erythromycinu.

Bakterie citlivé na léky zahrnují Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. Mycoplasma v buňkách je obvykle rezistentní, včetně M. Fortuitum.

Houby, kvasinky a viry jsou vůči erythromycinu odolné. Minimální inhibiční koncentrace erythromycinu může být nižší než 0,001 mikrogramů/ml pro Mycoplasma Pneumoniae a minimální inhibiční koncentrace od 0,01 do 0,25 mikrogramů/ml pro Listeria, Neisseria Gonorrheae a Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis a Bordetellasissis. Bakterie s minimální inhibiční koncentrací 0,5 mikrogramů/ml jsou považovány za citlivé na antibiotika a bakterie s minimálním inhibitorem od 0,5 do 2 mikrogramů/ml průměrné citlivosti.

Dynamická farmakokinetika

erytromycinová báze nestabilní v prostředí žaludeční kyseliny, takže absorpce se mění a je nestabilní. Základní forma často připravuje filmy nebo tablety ve střevě, stabilní sůl v kyselém prostředí. Potraviny mohou snížit vstřebávání báze nebo stearátu, ale množství závisí na receptuře.

Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo za 1 až 4 hodiny po užití dávky, v závislosti na formě léku. Vrchol asi 0,3 - 1,0 mikrogramů/ml při dávce 250 mg erythromycinové báze a od 0,3 do 1,9 mikrogramů/ml při dávce 500 mg. Pro stejnou formu stearátu. Maximální koncentrace může být vyšší při použití 4krát denně.

Biologická dostupnost erythromycinu se pohybuje od 30 do 65 % v závislosti na typu soli. Lék je široce distribuován v tekutině a tkáni, včetně prosakování středního ucha, prostaty a spermatu. Vysoká koncentrace je vidět ve slezině a skvělá ochrana. Lék se špatně vstřebává přes krevní bariéru a má nízké koncentrace v mozkomíšním moku; Ale když meningitida, lék v mozkomíšním moku se zvyšuje.

70 až 75 % základních forem je navázáno na plazmatické proteiny. Erytromycin přes placentu se plazmatická koncentrace plodu mění asi o 5-20 % matky. Lék je distribuován do mléka, koncentrace je asi 50 % plazmatických koncentrací.

Doba prodeje je asi 1,5 – 2,5 hodiny, což může trvat déle u pacientů s renálním selháním, což bylo hlášeno asi 4–7 hodin u lidí s těžkým selháním ledvin. Erythromycin je částečně metabolizován v játrech za vzniku neaktivní formy, tento metabolit nebyl stanoven.

Erythromycin se eliminuje především ve formě neměnné žluči a reabsorpcí ve střevě. Eliminace močí od 2 do 15 % v neměnné formě.

Erytromycin se téměř nevylučuje hemolýzou nebo abdominálními viagery.

Úprava dávky pro osoby se selháním ledvin: Maximální dávka erythromycinu je 1,5 g/den doporučená pro osoby se závažným selháním ledvin.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Příznaky:

ztráta sluchu, těžká nevolnost, zvracení a průjem.

Správa:

Pro epinefrin, kortikosteroidy a antihistaminika ke zvládnutí alergických reakcí výplach žaludku k vyloučení nezpracovaných léků z těla; A když potřebujete použít podpůrná opatření.

Dojde-li k předávkování, doporučuje se navštívit nejbližší zdravotnické zařízení, kde zdravotnický personál zjistí léčebné metody.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Nepijte dvakrát, jak je předepsáno.

Buďte opatrní při užívání léků

Erytromycin se vylučuje převážně v játrech, proto je nutné být opatrný při užívání antibiotik u pacientů s poruchou funkce jater, které mohou být toxické pro játra, nebo při současném užívání s léky. Jaterní dysfunkce zahrnuje jaterní enzymy a/nebo cholestatická hepatitida, ať už bez žloutenky, nebo ne, byly pravidelně hlášeny u erytromycinu.

Falešná kolitida palmy byla hlášena téměř u všech antibiotik, včetně makrolidových skupin, a úroveň zánětu může kolísat od mírné po závažnou, život ohrožující. Clostridium difficile (CDAD) bylo hlášeno při použití téměř se všemi antibiotiky včetně erytromycinu a míra mírného až závažného až mírného průjmu až po smrtelnou kolitidu. Léčba antibiotiky mění normální mikrobiologický systém střeva, což může vést k přepracování C. Difficile. CDAD je nutné zvážit u všech pacientů s průjmem po antibiotikách.

Buďte opatrní s anamnézou onemocnění, protože existuje zpráva o výskytu CDAD déle než dva měsíce po užití antibakteriálních léků.

by měl pečlivě sledovat pacienty s erytromycinem současně s léky, které mohou způsobit rozsah QT. Kontraindikace Erythromycinu současně s některými z těchto léků (viz Kontraindikace a lékové interakce).

Existují zprávy, že koncentrace erythromycinu u plodu není dostatečná k prevenci vrozené syfilis. Děti narozené ženám během těhotenství jsou užívány Erythromycin k léčbě časné syfilis by měl být léčen vhodným režimem léčby penicilinem.

Existuje zpráva o erytromycinu, který může zhoršit svalovou slabost u pacientů s myasthenia gravis.

Erytromycin ovlivňuje fluorescenční test k identifikaci katecholaminů v moči.

U pacientů se závažným onemocněním perorálně podávaným erytromycinem současně se statiny byly hlášeny případy trestu s renálním selháním nebo bez něj.

Byly hlášeny případy zvětšené pylorické stenózy u dětí (IHPS), která se objevila u novorozenců po léčbě erytromycinem. Vzhledem k tomu, že erythromycin lze použít k léčbě onemocnění s významnou mortalitou nebo epidemií (jako je černý kašel nebo chlamydie) u malých dětí, je třeba zvážit přínos léčby erytromycinem s potenciálními riziky rozvoje iHPS. Rodiče musí informovat lékaře, pokud zvrací nebo nevolí.

Při užívání léku je nutné pacienty sledovat, protože lék obsahuje pomocné látky Erythrosine Lake může způsobit alergické reakce, pomocné látky s ricinem mohou mít bolesti břicha a průjem.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Opatření při užívání léku, protože lék může způsobit záchvaty, svalovou slabost.

Během těhotenství a kojení

těhotenství

Erythromycin prochází navzájem. Ačkoli ve studiích na zvířatech neexistují žádné důkazy o těhotenství a teratogenní otravě, neexistují žádné uspokojivé studie a je pečlivě kontrolováno použití erythromycinu u těhotných žen nebo při porodu, proto nepoužívejte erytromycin u těhotných žen, pokud neexistuje žádná substituční léčba a musí být pečlivě sledován.

Období kojení

Erythromycin se vylučuje do mateřského mléka, u kojících žen je třeba lék používat s opatrností.

Léková interakce

Při současném použití může erythromycin zvýšit sérovou koncentraci léků metabolizovaných následujícím systémem cytochromu P450: Acenokumarol, Alfentanil, Astemizol, Bromokriptin Carbamazepin, Cilostazol, Cyklosporin, Digoxin, Digoight Disopyramid, Midbarazolamgotamin, Ergopredan Omeprazol, fenytoin, chinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, terfenadin, domperidon, theofyllin, triazolam, valproat, vinblat, vinblalastin, flukonazol, ketokonazol a otrakonazol. Mělo by být prováděno řádné sledování a v případě potřeby by měla být upravena dávka. Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat použití erythromycinu spolu se známými léky, které způsobují prodloužení qtc na elektrocytech.

Léky na indukci CYP3A4 (jako je rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, bradavice) mohou ovlivnit metabolismus erythromycinu. To může způsobit koncentrace erythromycinu pod prahem terapie a snížit účinek. Tento dotyk se snižuje po dobu dvou týdnů po ukončení léčby léky na indukci CYP3A4. Erythromycin by se neměl používat dva týdny po léčbě léky na indukci CYP3A4.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy: Bylo hlášeno, že erythromycin zvyšuje koncentraci inhibitorů HMG-CAA reduktázy (např. lovastatin a simvastatin). Vzácně byly hlášeny případy svalového panodu u pacientů, kteří užívají tyto léky současně s erythromycinem.

antikoncepční pilulky: Vzácně se objevily zprávy o bakteriální hydrolýze některých antibiotik, která interferují se steroidy ve střevě, snižují účinky antikoncepčních pilulek a vedou k obtížné reabsorpci steroidů. Výsledek může snížit koncentraci provozních steroidů.

Antagonismus s antihistaminiky H1: Pacienti by měli být sledováni, pokud sdílejí erythromycin s antacidy, jako je Terfenadin, Astemizol a Mizolastin, pomocí erythromycinu, aby se změnil metabolismus těchto léků.

Erythromycin významně mění metabolismus terfenadinu, astemizolu a pimozidu při současném použití. Vzácně se vyskytnou případy závažných kardiovaskulárních komplikací, které pravděpodobně způsobí smrt, jako je zástava srdce, torze a další ventrikulární arytmie (viz Kontraindikace a nežádoucí účinky).

Antibakteriální léky: Výzkumy in vitro ukazují, že erythromycin je v protikladu k beta-laktamovým antibiotikům (např. penicilin, cefalosporin). Erythromycin proti účinku klindamycinu, linkomycinu a chloramfenikolu. Podobně působí antagonisté se streptomycinem, tetracyklinem a kolistinem.

Inhibitory proteázy: Bylo pozorováno, že rozklad erythromycinu byl inhibován při současném použití s ​​erythromycinem a inhibitory proteázy. Perorální antikoagulancia: Bylo hlášeno zvýšení antikoagulačních účinků při současném užívání erythromycinu a perorálního antikoagulantu (např. warfarinu).

triazolobenzodiazepiny (jako je triazolam a alprazolam) a benzodiazepinová léčiva: Zprávy o erythromycinu snížily clearance triazolamu, midazolamu a benzodiazepinových skupin, a proto mohou zvýšit farmakologické účinky tohoto benzodiazepinu.

Současné použití erytromycinu isgotromycinu nebo dihydrogenthromycinu vazokonstrikce a ischemie centrálního nervového systému, končetin a dalších tkání (viz část o kontraindikacích).

To může vést k prodloužení QTC a arytmie zahrnují komorovou tachykardii, ventrikulární vibrace a torzi. Stejný účinek byl pozorován při současném použití pimozidu s klarithromycinem, jinými makrolidovými antibiotiky.

Užívání erythromycinu u pacientů, kteří užívají vysoké dávky theofylinu, může být spojeno se zvýšením hladiny theofylinu a potenciální toxicitou theofylinu. V případě otravy theofylinem a/nebo vysoké koncentrace theofylinu v séru by měl být theofylin snížen, pokud je pacient léčen současně s erytromycinem. Publikovaná zpráva ukázala, že koncentrace erythromycinu v séru významně poklesla při perorálním podávání erythromycinu se sameofylinem. Tento pokles může vést k výskytu koncentrací pod prahem léčby erythromycinu.

Byly hlášeny případy toxicity kolchicinu při současném použití erythromycinu a kolchicinu.

U pacientů užívajících erythromycin současně s Verapamilem, blokátory kalciových kanálů, byla pozorována hypotenze, arytmie a kontaminace kyselinou mléčnou.

Cimetidin může inhibovat metabolismus erythromycinu, což může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací erytromycinu.

Bylo hlášeno, že erythromycin snižuje clearance Zopiclonu, a tak může zvýšit farmakologický účinek tohoto léku.