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La eritromicina y otros macrólidos están asociados con la subunidad 50S de bacterias sensibles al ribosoma e inhibidores de la síntesis de proteínas. El efecto de la eritromicina es bactericida, pero puede resultar útil en concentraciones elevadas para cepas muy sensibles. El efecto del fármaco aumenta en pH alcalino suave (aproximadamente 8,5), especialmente con bacterias Gram negativas.

La eritromicina tiene un amplio espectro con bacterias patógenas que incluyen bacterias Gram positivas, estreptococos como Streptococcus pneumoniae y sreptococcus pyogenes. Muchas cepas de Staphylococcus aureus siguen siendo sensibles, aunque la resistencia aumenta rápidamente. Los datos del informe de la ASTS muestran que en los últimos años, los estafilococos, neumococos y estreptococos del grupo de solubilidad en sangre A resistentes a la eritromicina aumentaron mucho; la tasa de aumento de la resistencia fue del 40% (Streptococcus pneumoniae), 55% (Enterococcus FAECALIS), 51% (Streptococcus vidans) y 50%) (Staphylococcus aureus). La resistencia a la eritromicina aumenta cada año en Vietnam debido al abuso de macrólidos. Los macrólidos en general y la eritromicina en particular tienen que limitar su uso, utilizándolos sólo cuando sea necesario, para reducir la posibilidad de reducir la resistencia a los medicamentos.

Muchas otras bacterias grampositivas también son sensibles a la eritromicina, entre ellas: Bacillus anthracis, corynebacterium diphteria, erysipelothris thisioparthiae y listeria monocyogenes. El fármaco tiene un efecto medio sobre bacterias anaeróbicas como Clostridium spp.

La eritromicina funciona con bacterias Gram negativas como Neisseria Meningitidis, N. Gonorrheae y Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

Otras bacterias Gram negativas tienen un cambio en la sensibilidad, pero el fármaco sigue funcionando eficazmente: Bordetella spp y Pasteurella, Haemophilus Ducreyi sigue siendo sensible, pero H. La gripe es menos sensible. Las entobacterias generalmente no son sensibles, pero algunas cepas sí lo son con medicamentos alcalinos.

De las bacterias anaerobias Gram negativas, Helicobacter PyloRidis y muchas Campylobacter Jejuni son sensibles (aproximadamente el 10% de las siguientes cepas son resistentes). La mayoría de los bacterioides fragilis y muchas cepas de fusobacterium son resistentes a la eritromicina.

Las bacterias sensibles a los medicamentos incluyen Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. El micoplasma en las células suele ser resistente, incluido M. Fortuitum.

Los hongos, las levaduras y los virus son todos resistentes a la eritromicina. La concentración mínima inhibidora de eritromicina puede ser inferior a 0,001 microgramos/ml para Mycoplasma Pneumoniae y la concentración mínima inhibidora de 0,01 a 0,25 microgramos/ml para Listeria, Neisseria gonorrheae y Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis y Bordetella pertussissis. Las bacterias con una concentración mínima inhibidora de 0,5 microgramos/ml se consideran sensibles a los antibióticos y las bacterias con una concentración mínima inhibidora de 0,5 - 2 microgramos/ml de sensibilidad media.

Farmacocinética dinámica

La base de eritromicina es inestable en el ambiente ácido del estómago, por lo que la absorción cambia y es inestable. La forma base a menudo prepara películas o tabletas en el intestino, sal estable en un ambiente ácido. Los alimentos pueden reducir la absorción de la forma base o estearato, pero el nivel depende de la fórmula.

La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 4 horas después de tomar una dosis, dependiendo de la forma del fármaco. Máximo de aproximadamente 0,3 -1,0 microgramos/ml con una dosis de 250 mg de eritromicina base y de 0,3 a 1,9 microgramos/ml con una dosis de 500 mg. Para la misma forma de estearato. La concentración máxima puede ser mayor cuando se usa 4 veces al día.

La biodisponibilidad de la eritromicina varía del 30 al 65% dependiendo del tipo de sal. El fármaco se distribuye ampliamente por todo el líquido y los tejidos, incluidos el oído medio, la próstata y el semen. Se observa una alta concentración en el bazo y una gran protección. El fármaco se absorbe mal a través de la barrera sanguínea y tiene concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo; Pero cuando hay meningitis, la cantidad de medicamento en el líquido cefalorraquídeo aumenta.

del 70 al 75% de las formas básicas están unidas a las proteínas plasmáticas. Eritromicina a través de la placenta, la concentración plasmática del feto cambia en aproximadamente un 5-20% de la de la madre. El medicamento se distribuye en la leche, la concentración es aproximadamente el 50% de las concentraciones plasmáticas.

El tiempo de venta es de aproximadamente 1,5 a 2,5 horas, lo que puede durar más en pacientes con insuficiencia renal, que se ha informado de aproximadamente 4 a 7 horas en personas con insuficiencia renal grave. La eritromicina se metaboliza parcialmente en el hígado para formar una forma inactiva, este metabolito no ha sido determinado.

La eritromicina se elimina principalmente en forma de bilis inmutable y reabsorción en el intestino. Eliminación por orina del 2 al 15% en forma sin cambios.

La eritromicina casi no se elimina mediante hemólisis o viamentos abdominales.

Ajuste de dosis para personas con insuficiencia renal: La dosis máxima de eritromicina es de 1,5 g/día recomendada para personas con insuficiencia renal grave.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Síntomas:

pérdida de audición, náuseas intensas, vómitos y diarrea.

Gestión:

Para la epinefrina, los corticosteroides y los antihistamínicos para controlar las reacciones alérgicas, realice una ducha estomacal para eliminar los medicamentos no procesados ​​del cuerpo; Y cuando sea necesario utilizar medidas de apoyo.

Si se produce una sobredosis, se recomienda acudir al centro médico más cercano para que el personal médico tenga métodos de tratamiento.

¿Qué hacer cuando se olvida la dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. No beba dos veces según lo prescrito.

Tenga cuidado al tomar medicamentos

La eritromicina se excreta principalmente en el hígado, por lo que es necesario tener cuidado al usar antibióticos en pacientes con insuficiencia hepática o cuando se usan simultáneamente con medicamentos que pueden causar toxicidad al hígado. La disfunción hepática incluye enzimas hepáticas y/o hepatitis colestásica, sin o sin ictericia, se han notificado regularmente con eritromicina. Se ha informado de colitis falsa con casi todos los antibióticos, incluidos los grupos macrólidos, y el nivel de inflamación puede fluctuar de leve a grave, potencialmente mortal. Se ha informado que Clostridium difficile (CDAD) se usa con casi todos los antibióticos, incluida la eritromicina, y el nivel de diarrea de leve a grave a leve e incluso colitis mortal. El tratamiento con antibióticos modifica el sistema microbiológico normal del intestino, lo que puede provocar un exceso de trabajo de C. difficile. Se debe considerar la CDAD en todos los pacientes con diarrea después de recibir antibióticos.

Tenga cuidado con los antecedentes de la enfermedad porque hay un informe sobre CDAD que ocurre durante más de dos meses después de tomar medicamentos antibacterianos.

debe controlar cuidadosamente a los pacientes que toman eritromicina simultáneamente con medicamentos que pueden causar rango QT. Contraindicaciones de la eritromicina simultáneamente con algunos de estos medicamentos (ver contraindicaciones e interacciones medicamentosas).

Ha habido informes de que la concentración de eritromicina en el feto no es suficiente para prevenir la sífilis congénita. Los bebés nacidos de mujeres durante el embarazo toman eritromicina para tratar la sífilis temprana y deben tratarse con un régimen de tratamiento con penicilina adecuado.

Ha habido un informe de eritromicina que puede empeorar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis.

la eritromicina afecta la prueba de fluorescencia para identificar catecolaminas en la orina.

Se han informado patrones penales con o sin insuficiencia renal en pacientes con enfermedades graves con eritromicina oral simultáneamente con medicamentos con estatinas.

Ha habido informes sobre estenosis pilórica agrandada en niños (IHPS) que ocurre en recién nacidos después del tratamiento con eritromicina. Dado que la eritromicina se puede utilizar en el tratamiento de enfermedades con mortalidad o epidemias significativas (como la tos ferina o la clamidia) en niños pequeños, se deben considerar los beneficios del tratamiento con eritromicina junto con los riesgos potenciales del desarrollo del iHPS. Los padres deben notificar al médico si presentan vómitos o malestar.

Es necesario controlar a los pacientes cuando usan el medicamento porque el medicamento contiene excipientes Erythrosine Lake puede causar reacciones alérgicas, los excipientes con ricino pueden tener dolor abdominal y diarrea.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Precauciones al tomar el medicamento porque el medicamento puede provocar convulsiones y debilidad muscular.

Durante el embarazo y la lactancia

embarazo

la eritromicina se atraviesa. Aunque no hay evidencia de embarazo e intoxicación teratogénica en estudios con animales, no hay estudios satisfactorios y se controlan de cerca el uso de eritromicina en mujeres embarazadas o durante el parto, por lo que no use eritromicina en mujeres embarazadas, a menos que no exista una terapia de reemplazo y deba ser monitoreado cuidadosamente.

Período de lactancia

La eritromicina se excreta en la leche materna; el medicamento debe usarse con precaución en mujeres que amamantan.

Interacción con otros medicamentos

Cuando se usa simultáneamente, la eritromicina puede aumentar la concentración sérica de medicamentos metabolizados por el siguiente sistema del citocromo P450: acenocumarol, alfentanilo, astemizol, bromocriptina, carbamazepina, cilostazol, ciclosporina, digoxina, disopiramida Digotight, ergotamina, hexobarbitón, metilprednisolona, Midazolam, Omeprazol, Fenitoína, Quinidina, Rifabutina, Sildenafil, Tacrolimus, Terfenadin, Domperidon, Teofilina, Triazolam, Valproat, Vinblat, VinblaLastin Fluconazol, ketoconazol y otraconazol. Se debe realizar un control adecuado y ajustar la dosis cuando sea necesario. Se debe tener especial cuidado cuando el uso de eritromicina junto con medicamentos conocidos causa extensión de qtc en el electrocito.

Los medicamentos de inducción de CYP3A4 (como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, verruga de San Juan) pueden afectar el metabolismo de la eritromicina. Esto puede causar concentraciones de eritromicina por debajo del umbral terapéutico y reducir el efecto. Este tacto disminuye durante dos semanas después de suspender el tratamiento con fármacos de inducción de CYP3A4. La eritromicina no debe usarse durante ni dos semanas después del tratamiento con medicamentos de inducción del CYP3A4.

Inhibidores de la HMG-CoA reductasa: se ha informado que la eritromicina aumenta la concentración de los inhibidores de la HMG-CAA reductasa (por ejemplo, lovastatina y simvastatina). Ha habido un informe poco común sobre panodus muscular en pacientes que usan estos medicamentos al mismo tiempo que eritromicina.

píldoras anticonceptivas: ha habido un informe poco común sobre la hidrólisis bacteriana de algunos antibióticos que interfieren con los esteroides en el intestino, reduciendo los efectos de las píldoras anticonceptivas y provocando una difícil reabsorción de esteroides. El resultado puede reducir la concentración de esteroides operativos.

Antagonismo con antihistamínicos H1: Se debe controlar a los pacientes cuando comparten eritromicina con antiácidos como Terfenadin, Astemizol y Mizolastin por eritromicina para cambiar el metabolismo de estos medicamentos.

La eritromicina cambia significativamente el metabolismo de terfenadina, astemizol y pimozida cuando se usan simultáneamente. Rara vez se dan casos de complicaciones cardiovasculares graves, que pueden causar la muerte, como paros cardíacos, torsión y otras arritmias ventriculares (ver contraindicaciones y efectos no deseados).

Medicamentos antibacterianos: la investigación in vitro muestra que la eritromicina se opone a los antibióticos betalactámicos (por ejemplo, penicilina, cefalosporina). Eritromicina contra el efecto de clindamicina, lincomicina y cloranfenicol. De manera similar, los antagonistas actúan con estreptomicina, tetraciclina y colistina.

Inhibidores de proteasa: se ha observado que la descomposición de la eritromicina se ha inhibido cuando se usa simultáneamente con eritromicina e inhibidores de proteasa. Anticoagulante oral: se ha informado sobre un aumento en los efectos anticoagulantes cuando se usa eritromicina simultáneamente y anticoagulante oral (por ejemplo, warfarina).

triazolobenzodiazepinas (como triazolam y alprazolam) y benzodiazepinas: los informes sobre eritromicina han reducido el aclaramiento de los grupos triazolam, midazolam y benzodiazepinas y, por lo tanto, pueden aumentar los efectos farmacológicos de esta benzodiazepina. isquemia del sistema nervioso central, extremidades y otros tejidos (ver la sección de contraindicaciones).

Esto puede provocar una extensión del QTC y arritmias que incluyen taquicardia ventricular, vibración y torsión ventricular. El mismo efecto se ha observado cuando se utiliza simultáneamente pimozida con claritromicina y otros antibióticos macrólidos.

El uso de eritromicina en pacientes que toman dosis altas de teofilina puede estar asociado con el aumento de teofilina y la posible toxicidad de la teofilina. En caso de intoxicación por teofilina y/o concentración sérica elevada de teofilina, se debe reducir la teofilina cuando el paciente esté siendo tratado simultáneamente con eritromicina. El informe publicado mostró que la concentración de eritromicina disminuyó significativamente en el suero cuando se administró eritromicina por vía oral con la misma ofilina. Esta disminución puede conducir a la aparición de concentraciones por debajo del umbral de tratamiento de eritromicina.

Ha habido informes sobre la toxicidad de la colchicina cuando se usa simultáneamente eritromicina y colchicina.

Se ha observado hipotensión, arritmia y contaminación por ácido láctico en pacientes que usan eritromicina simultáneamente con verapamilo, bloqueadores de los canales de calcio.

La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la eritromicina, lo que puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de eritromicina.

Se ha informado que la eritromicina reduce el aclaramiento de Zopiclon y, por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de este medicamento.