Eritromicina 500 mg Vidipha Trattamento dell'infezione (10 blister x 10 compresse)

l'eritromicina e altri macrolidi sono associati alla subunità dell'unità 50S dei batteri sensibili ai ribosomi e agli inibitori della sintesi proteica. L'effetto dell'eritromicina è battericida ma può essere tenace ad alte concentrazioni per ceppi molto sensibili. L'effetto del farmaco aumenta con un pH leggermente alcalino (circa 8,5), soprattutto con i batteri Gram-negativi.

L'eritromicina ha un ampio spettro con batteri patogeni inclusi batteri Gram-positivi, streptococco come streptococcus pneumoniae, sreptococcus pyogenes. Molti ceppi di Staphylococcus aureus sono ancora sensibili, sebbene la resistenza aumenti rapidamente. I dati del rapporto ASTS mostrano che negli ultimi anni gli stafilococchi, i pneumococchi e gli streptococchi di gruppo A resistenti all'eritromicina sono aumentati notevolmente, il tasso di aumento della resistenza è arrivato al 40% (Streptococcus pneumoniae), al 55% (Enterococcus FAECALIS), al 51% (Streptoccus vidans) e al 50%) (Staphylococcus aureus). La resistenza all'eritromicina aumenta ogni anno in Vietnam a causa dell'abuso di macrolidi. I macrolidi in generale e l'eritromicina in particolare devono limitare il loro uso, utilizzato solo quando necessario, in modo da ridurre la possibilità di ridurre la resistenza ai farmaci.

Anche molti altri batteri gram-positivi sono sensibili all'eritromicina tra cui: Bacillus anthracis, corynebacterium diphteria, erysipelothris thisioparthiae, listeria monocyogenes. Il farmaco ha un effetto medio sui batteri anaerobici come Clostridium spp.

L'eritromicina funziona con batteri Gram-negativi come Neisseria Meningitidis, N. Gonorrheae e Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

Altri batteri Gram-negativi hanno un cambiamento nella sensibilità, ma il farmaco funziona ancora in modo efficace: Bordetella spp e Pasteurella, Haemophilus Ducreyi sono ancora sensibili, ma H. Influenzae è meno sensibile. Le entobatteriacee generalmente non sono sensibili, ma alcuni ceppi sono sensibili ai farmaci alcalini.

Tra i batteri anaerobici Gram-negativi, l'Helicobacter PyloRidis e molti Campylobacter Jejuni sono sensibili (circa il 10% dei seguenti ceppi sono resistenti). La maggior parte dei bacterioides fragilis e molti ceppi di fusobacterium sono resistenti all'eritromicina.

I batteri sensibili ai farmaci includono Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. Il micoplasma nelle cellule è generalmente resistente, incluso M. Fortuitum.

Funghi, lieviti e virus sono tutti resistenti all'eritromicina. La concentrazione minima inibente di eritromicina può essere inferiore a 0,001 microgrammi/ml per Mycoplasma Pneumoniae e compresa tra 0,01 e 0,25 microgrammi/ml per Listeria, Neisseria Gonorrheae e Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis e Bordetella pertussissis. I batteri con una concentrazione inibente minima di 0,5 microgrammi/ml sono considerati sensibili agli antibiotici e i batteri con un inibitore minimo compreso tra 0,5 e 2 microgrammi/ml di sensibilità media.

Farmacocinetica dinamica

eritromicina base instabile nell'ambiente acido dello stomaco, quindi l'assorbimento cambia ed è instabile. La forma base prepara spesso film o compresse nell'intestino, sale stabile in ambiente acido. Gli alimenti possono ridurre l'assorbimento della forma base o stearata, ma il livello dipende dalla formula.

La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta da 1 a 4 ore dopo l'assunzione della dose, a seconda della forma del farmaco. Picco di circa 0,3 -1,0 microgrammi/ml alla dose di 250 mg di eritromicina base e da 0,3 a 1,9 microgrammi/ml alla dose di 500 mg. Per la stessa forma stearata. La concentrazione di picco può essere più elevata se utilizzata 4 volte al giorno.

La biodisponibilità dell'eritromicina varia dal 30 al 65% a seconda del tipo di sale. Il farmaco è ampiamente distribuito nei fluidi e nei tessuti, comprese le perdite dell'orecchio medio, nella prostata e nello sperma. Si osserva un'alta concentrazione nella milza e una grande protezione. Il farmaco è scarsamente assorbito attraverso la barriera sanguigna e ha basse concentrazioni nel liquido cerebrospinale; Ma quando c'è la meningite, la quantità di medicinali nel liquido cerebrospinale aumenta.

dal 70 al 75% delle forme base sono attaccate alle proteine ​​plasmatiche. Eritromicina attraverso la placenta, la concentrazione plasmatica del feto cambia di circa il 5-20% rispetto a quella della madre. Il farmaco viene distribuito nel latte, la concentrazione è circa il 50% delle concentrazioni plasmatiche.

Il tempo di vendita è di circa 1,5 - 2,5 ore, che può durare più a lungo nei pazienti con insufficienza renale, rispetto a circa 4-7 ore nelle persone con grave insufficienza renale. L'eritromicina viene parzialmente metabolizzata nel fegato per formare una forma inattiva, questo metabolita non è stato determinato.

L'eritromicina viene eliminata principalmente sotto forma di bile immutabile e riassorbimento nell'intestino. Eliminazione attraverso le urine dal 2 al 15% in forma immodificabile.

l'eritromicina non viene quasi eliminata mediante emolisi o viager addominale.

Adeguamento della dose per le persone con insufficienza renale: la dose massima di eritromicina è di 1,5 g/giorno consigliata per le persone con grave insufficienza renale.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Sintomi:

perdita dell'udito, nausea grave, vomito e diarrea.

Gestione:

Per l'epinefrina, i corticosteroidi e gli antistaminici per gestire le reazioni allergiche, fare la doccia allo stomaco per eliminare i farmaci non trasformati dal corpo; E quando è necessario ricorrere a misure di sostegno.

Se si verifica un sovradosaggio, si consiglia di recarsi presso la struttura medica più vicina affinché il personale medico abbia metodi di trattamento.

Cosa fare quando si dimentica la dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Non bere due volte quanto prescritto.

Sii cauto quando si assumono farmaci

L'eritromicina viene escreta principalmente nel fegato, quindi è necessario fare attenzione quando si usano antibiotici per pazienti con funzionalità epatica compromessa o se usati contemporaneamente a farmaci che possono intossicare il fegato. Disfunzioni epatiche comprendenti enzimi epatici e/o epatite colestatica, anche senza ittero, sono state regolarmente segnalate con l'eritromicina.

Con quasi tutti gli antibiotici, compresi i gruppi macrolidi, è stata segnalata una falsa colite e il livello di infiammazione può variare da lieve a grave, mettendo a rischio la vita. È stato segnalato Clostridium difficile (CDAD) quando usato con quasi tutti gli antibiotici, compresa l'eritromicina, e livelli di diarrea da lieve a grave, fino a colite mortale. Il trattamento con antibiotici altera il normale sistema microbiologico dell'intestino, il che può portare ad un sovraccarico di C. Difficile. La CDAD deve essere presa in considerazione in tutti i pazienti con diarrea dopo antibiotici.

Fai attenzione all'anamnesi della malattia perché esiste un rapporto sul CDAD che si verifica per più di due mesi dopo l'assunzione di farmaci antibatterici.

deve monitorare attentamente i pazienti trattati con eritromicina contemporaneamente a farmaci che possono causare range QT. Controindicazioni all'eritromicina contemporaneamente ad alcuni di questi farmaci (vedi controindicazioni e interazioni farmacologiche).

È stato segnalato che la concentrazione di eritromicina nel feto non è sufficiente per prevenire la sifilide congenita. Ai bambini nati da donne durante la gravidanza viene assunta l'eritromicina per trattare la sifilide precoce deve essere trattata con un regime di trattamento appropriato con penicillina.

È stato riportato un rapporto sull'eritromicina che può peggiorare la debolezza muscolare nei pazienti con miastenia grave.

l'eritromicina influenza il test fluorescente per identificare le catecolamine nelle urine.

Sono stati segnalati modelli penali con o senza insufficienza renale in pazienti con malattia grave eritromicina orale contemporaneamente a farmaci con statine.

Sono stati segnalati casi di stenosi pilorica allargata nei bambini (IHPS) che si sono verificati nei neonati dopo il trattamento con eritromicina. Poiché l’eritromicina può essere utilizzata nel trattamento di malattie con mortalità significativa o epidemie (come la pertosse o la clamidia) nei bambini piccoli, i benefici del trattamento con eritromicina devono essere considerati insieme ai potenziali rischi di sviluppo di iHPS. I genitori devono avvisare il medico in caso di vomito o malessere.

È necessario monitorare i pazienti durante l'uso del farmaco perché il farmaco contiene eccipienti Erythrosine Lake può causare reazioni allergiche, gli eccipienti con ricino possono causare dolore addominale e diarrea.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Precauzioni durante l'assunzione del farmaco perché il farmaco può causare convulsioni, debolezza muscolare.

Durante la gravidanza e l'allattamento

gravidanza

l'eritromicina passa l'una attraverso l'altra. Sebbene non vi siano prove di gravidanza e avvelenamento teratogeno negli studi sugli animali, non esistono studi soddisfacenti e sono attentamente controllati per l'uso dell'eritromicina per le donne in gravidanza o alla nascita, quindi non utilizzare l'eritromicina per le donne in gravidanza, a meno che non vi sia una terapia sostitutiva e sia necessario monitorare attentamente.

Periodo dell'allattamento al seno

l'eritromicina viene escreta nel latte materno, il medicinale deve essere usato con cautela nelle donne che allattano.

Interazione farmacologica

Se utilizzata contemporaneamente, l'eritromicina può aumentare la concentrazione sierica dei farmaci metabolizzati dal seguente sistema del citocromo P450: Acenocumarolo, Alfentanil, Astemizolo, Bromocriptina Carbamazepina, Cilostazolo, Ciclosporina, Digossina, Digotight Disopyramid, Ergotamina, Esobarbiton, Metilprednisolone, Midazolam, Omeprazolo, Fenitoina, Chinidina, Rifabutina, Sildenafil, Tacrolimus, Terfenadin, Domperidon, Teofillina, Triazolam, Valproat, Vinblat, VinblaLastin Fluconazolo, ketoconazolo e otraconazolo. Deve essere effettuato un adeguato monitoraggio e, se necessario, aggiustare la dose. È necessario prestare particolare attenzione quando l'uso dell'eritromicina insieme a farmaci noti causa l'estensione del qtc sull'elettrocita.

I farmaci che inducono il CYP3A4 (come rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, Wart St John) possono influenzare il metabolismo dell'eritromicina. Ciò può far sì che le concentrazioni di eritromicina siano inferiori alla soglia terapeutica e ridurre l’effetto. Questo tocco diminuisce per due settimane dopo l’interruzione del trattamento con farmaci che inducono il CYP3A4. L'eritromicina non deve essere utilizzata durante e due settimane dopo il trattamento con farmaci che inducono il CYP3A4.

Inibitori della HMG-CoA reduttasi: è stato segnalato che l'eritromicina aumenta la concentrazione degli inibitori della HMG-CAA reduttasi (ad es. lovastatina e simvastatina). Sono stati segnalati rari casi di gonfiore muscolare in pazienti che utilizzano questi farmaci contemporaneamente all'eritromicina.

pillola contraccettiva: è stato segnalato raramente l'idrolisi batterica di alcuni antibiotici che interferiscono con gli steroidi nell'intestino, riducendo gli effetti della pillola anticoncezionale e portando a un difficile riassorbimento degli steroidi. Il risultato può ridurre la concentrazione di steroidi operativi.

Antagonismo con antistaminici H1: i pazienti devono essere monitorati quando condividono l'eritromicina con antiacidi come Terfenadin, Astemizol e Mizolastin mediante eritromicina per modificare il metabolismo di questi farmaci.

L'eritromicina modifica significativamente il metabolismo di terfenadina, astemizolo e pimozid se usati contemporaneamente. Raramente si verificano casi di gravi complicazioni cardiovascolari, che possono causare la morte, come arresto cardiaco, torsione e altre aritmie ventricolari (vedere controindicazioni ed effetti indesiderati).

Farmaci antibatterici: ricerche in vitro dimostrano che l'eritromicina si oppone agli antibiotici beta-lattamici (es. penicillina, cefalosporine). Eritromicina contro l'effetto di clindamicina, lincomicina e cloramfenicolo. Allo stesso modo, gli antagonisti agiscono con streptomicina, tetraciclina e colistina.

Inibitori della proteasi: è stato osservato che la decomposizione dell'eritromicina è stata inibita quando utilizzata contemporaneamente all'eritromicina e agli inibitori della proteasi. Anticoagulante orale: è stato segnalato un aumento degli effetti anticoagulanti quando si utilizza l'eritromicina contemporaneamente e un anticoagulante orale (ad esempio warfarin).

triazolobenzodiazepine (come triazolam e alprazolam) e farmaci benzodiazepinici: i rapporti sull'eritromicina hanno ridotto la clearance dei gruppi triazolam, midazolam e benzodiazepine e pertanto possono aumentare gli effetti farmacologici di questa benzodiazepina.

L'uso simultaneo di eritromicina con ergotamina o diidroergotamina causa tossicità da Ergot è caratterizzato dalla vasocostrizione e ischemia del sistema nervoso centrale, degli arti e di altri tessuti (vedere la sezione controindicazioni).

Ciò può portare all'estensione del QTC e all'aritmia, tra cui tachicardia ventricolare, vibrazione ventricolare e torsione. Lo stesso effetto è stato osservato quando usato contemporaneamente pimozid con claritromicina e altri antibiotici macrolidi.

L'uso dell'eritromicina in pazienti che assumono alte dosi di teofillina può essere associato all'aumento della teofillina e alla potenziale tossicità della teofillina. In caso di avvelenamento da teofillina e/o concentrazione elevata di teofillina nel siero, la teofillina deve essere ridotta quando il paziente viene trattato contemporaneamente con eritromicina. Il rapporto pubblicato ha mostrato che la concentrazione di eritromicina diminuiva significativamente nel siero quando si somministrava eritromicina per via orale con la sameofillina. Questo calo può portare al verificarsi di concentrazioni di eritromicina al di sotto della soglia di trattamento.

Sono stati segnalati casi di tossicità da colchicina durante l'uso simultaneo di eritromicina e colchicina.

Ipotensione, aritmia e contaminazione da acido lattico sono state osservate in pazienti che utilizzavano eritromicina contemporaneamente a Verapamil, bloccanti dei canali del calcio.

La cimetidina può inibire il metabolismo dell'eritromicina, che può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di eritromicina.

È stato segnalato che l'eritromicina riduce la clearance di Zopiclon e quindi può aumentare l'effetto farmacologico di questo farmaco.