エリスロマイシン 500mg ビディファ 感染症治療薬（10水疱×10錠）

エリスロマイシンやその他のマクロライドは、リボソーム感受性細菌の 50S ユニット サブユニットおよびタンパク質合成阻害剤と関連しています。エリスロマイシンの効果は殺菌ですが、非常に感受性の高い菌株に対して高濃度で使用すると、効果が損なわれる可能性があります。この薬の効果は、弱アルカリ性 pH (約 8.5) で、特にグラム陰性菌で増加します。

エリスロマイシンは、グラム陽性菌、肺炎球菌、化膿性連鎖球菌などの連鎖球菌を含む病原性細菌に対して広範囲に作用します。多くの黄色ブドウ球菌株は依然として感受性がありますが、耐性は急速に増加します。 ASTSレポートのデータによると、近年、エリスロマイシン耐性のブドウ球菌、肺炎球菌、血液溶解度グループAの連鎖球菌が大幅に増加しており、耐性増加率は40％（肺炎球菌）、55％（エンテロコッカス・フェカリス）、51％（ストレプトコッカス・ビダンス）、50％となっている。 (黄色ブドウ球菌)。ベトナムではマクロライドの乱用によりエリスロマイシン耐性が年々増加しています。マクロライド全般と特にエリスロマイシンは、薬剤耐性を低下させる可能性を低くするために、必要な場合にのみ使用するように制限する必要があります。

炭疽菌、コリネバクテリウム ジフテリア、エリシペロトリス チピオパルティアエ、リステリア モノコゲネスなど、他の多くのグラム陽性菌もエリスロマイシンに感受性があります。この薬は、クロストリジウム属菌などの嫌気性細菌に対して平均的な効果を示します。

エリスロマイシンは、髄膜炎菌、淋病、モラクセラ (ブランハメラ) カタトラリスなどのグラム陰性菌に作用します。

他のグラム陰性菌では感受性が変化しますが、この薬は引き続き効果的に作用します: ボルデテラ属、パスツレラ属、ヘモフィルス属Ducreyi は依然として感受性がありますが、H. Influenzae の感受性はそれほど高くありません。腸内細菌科は一般に感受性がありませんが、アルカリ性薬剤に敏感な株もあります。

グラム陰性嫌気性細菌のうち、ヘリコバクター ピロリディスと多くのカンピロバクター ジェジュニは感受性があります (以下の菌株の約 10% は耐性です)。ほとんどのバクテオイデス フラジリスと多くのフソバクテリウム株はエリスロマイシンに耐性があります。

薬物に感受性のある細菌には、放線菌、クラミジア、リケッチア属などがあります。細胞内のマイコプラズマは、M. Fortuitum を含め、通常耐性があります。

キノコ、酵母、ウイルスはすべてエリスロマイシンに対して耐性があります。エリスロマイシンの最小発育阻止濃度は、マイコプラズマ・ニューモニアエに対しては0.001マイクログラム/ml未満であり、リステリア菌、淋菌およびコリネバクテリウム・ジフテリア、モラクセラ・キャットヴルリスおよび百日咳菌に対しては最小発育阻止濃度は0.01〜0.25マイクログラム/mlである。最小阻害濃度が 0.5 マイクログラム/ml の細菌は抗生物質に対して感受性が高いと考えられ、最小阻害剤の平均感度が 0.5 ～ 2 マイクログラム/ml の細菌は抗生物質に対して感受性があると考えられます。

動的薬物動態

エリスロマイシン塩基は胃酸環境では不安定であるため、吸収が変化し不安定になります。塩基の形態は腸内でフィルムまたは錠剤を調製することが多く、酸性環境では安定な塩となります。食品は塩基またはステアリン酸塩の吸収を低下させる可能性がありますが、そのレベルは配合によって異なります。

血漿中のピーク濃度は、薬物の形態に応じて、服用後 1 ～ 4 時間で到達します。エリスロマイシン塩基250mgの用量では約0.3～1.0マイクログラム/mlのピーク、500mgの用量では0.3～1.9マイクログラム/mlのピーク。同じステアリン酸フォームの場合。 1 日 4 回使用すると、ピーク濃度が高くなる可能性があります。

エリスロマイシンの生物学的利用能は、塩の種類に応じて 30 ～ 65% の範囲で変化します。この薬剤は、中耳漏れ、前立腺、精液を含む体液および組織全体に広く分布します。脾臓では高い濃度が見られ、優れた保護が見られます。この薬物は血液関門からはほとんど吸収されず、脳脊髄液中の濃度は低くなります。しかし、髄膜炎になると、脳脊髄液中の薬剤が増加します。

塩基型の 70 ～ 75% が血漿タンパク質に結合します。エリスロマイシンは胎盤を介して、胎児の血漿濃度を母親の約 5 ～ 20% 変化させます。この薬剤は牛乳に分配され、その濃度は血漿濃度の約 50% です。

販売時間は約 1.5 ～ 2.5 時間で、腎不全患者ではさらに長く持続する可能性があります。重度の腎不全患者では約 4 ～ 7 時間であると報告されています。エリスロマイシンは肝臓で部分的に代謝されて不活性型を形成しますが、この代謝産物は特定されていません。

エリスロマイシンは、主に非変化胆汁の形で除去し、腸内で再吸収します。変化のない形態では 2 ～ 15% が尿を通じて排出されます。

エリスロマイシンは、溶血や腹部バイジャーではほとんど除去されません。

腎不全の人向けの用量の調整: 重度の腎不全の人に推奨されるエリスロマイシンの最大用量は 1 日あたり 1.5 g です。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状:

難聴、重度の吐き気、嘔吐、下痢。

管理者:

エピネフリン、コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬でアレルギー反応に対処し、胃を洗浄して未処理の薬剤を体から排除します。そして、支援策を使用する必要がある場合。

過剰摂取が発生した場合は、医療スタッフが治療方法を提供できる最寄りの医療機関に行くことをお勧めします。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

薬の服用には注意してください

エリスロマイシンは主に肝臓で排泄されるため、肝機能障害のある患者に抗生物質を使用する場合や、肝臓に毒性を及ぼす可能性のある薬と併用する場合には注意が必要です。肝臓酵素や胆汁うっ滞性肝炎などの肝機能障害は、黄疸の有無にかかわらず、エリスロマイシンに対して定期的に報告されています。

偽大腸炎は、マクロリド系を含むほぼすべての抗生物質で報告されており、炎症のレベルは軽度から生命を脅かす重度まで変動する可能性があります。クロストリジウム・ディフィシル（CDAD）は、エリスロマイシンを含むほぼすべての抗生物質と併用した場合、軽度から重篤、軽度の下痢、致死的な大腸炎までのレベルで報告されています。抗生物質による治療は腸の正常な微生物系を変化させ、C. ディフィシルの過労につながる可能性があります。抗生物質の投与後に下痢を起こしたすべての患者は、CDAD を考慮する必要があります。

抗菌薬の服用後 2 か月以上にわたって CDAD が発生したという報告があるため、病歴には注意してください。

は、エリスロマイシンと QT 範囲の低下を引き起こす可能性のある薬剤を同時に投与されている患者を注意深く監視する必要があります。エリスロマイシンをこれらの薬剤の一部と同時に使用することは禁忌です（禁忌と薬物相互作用を参照）。

胎児へのエリスロマイシン濃度は先天梅毒を予防するのに十分ではないという報告があります。妊娠中に女性から生まれた赤ちゃんにはエリスロマイシンが投与されます。初期梅毒の治療には、適切なペニシリン治療計画で治療する必要があります。

エリスロマイシンは、重症筋無力症患者の筋力低下を悪化させる可能性があるとの報告があります。

エリスロマイシンは、尿中のカテコールアミンを識別するための蛍光検査に影響を与えます。

腎不全の有無にかかわらず、スタチン治療と同時に経口エリスロマイシンを投与された重症患者において、腎不全の腎パターンが報告されています。

エリスロマイシンによる治療後に新生児に発生する小児幽門狭窄症拡大（IHPS）に関する報告があります。エリスロマイシンは、幼児における重大な死亡率や流行を伴う疾患（百日咳やクラミジアなど）の治療に使用できるため、エリスロマイシン治療の利点は、iHPS発症の潜在的なリスクとともに考慮する必要があります。嘔吐や不快感がある場合は、保護者は医師に知らせる必要があります。

薬にはエリスロシンレーキという賦形剤が含まれているため、アレルギー反応を引き起こす可能性があり、ヒマシを含む賦形剤は腹痛や下痢を引き起こす可能性があるため、薬を使用するときは患者を監視する必要があります。

機械を運転および操作する能力

この薬は発作や筋力低下を引き起こす可能性があるため、服用時の注意事項。

妊娠中および授乳中

妊娠

エリスロマイシンは相互に通過します。動物実験では妊娠および催奇形性中毒の証拠はありませんが、満足のいく研究はなく、妊婦または出生時のエリスロマイシンの使用については綿密に検査されているため、代替療法がなく注意深く監視する必要がある場合を除き、妊婦にはエリスロマイシンを使用しないでください。

授乳期間

エリスロマイシンは母乳中に排泄されるため、授乳中の女性は薬の使用に注意が必要です。

薬物相互作用

エリスロマイシンを同時に使用すると、次のチトクロム P450 システムによって代謝される薬物の血清濃度が上昇する可能性があります: アセノクマロール、アルフェンタニル、アステミゾール、ブロモクリプチン カルバマゼピン、シロスタゾール、シクロスポリン、ジゴキシン、ジゴタイト ジソピラミッド、エルゴタミン、ヘキソバルビトン、メチルプレドニゾロン、ミダゾラム、オメプラゾール、フェニトイン、キニジン、リファブチン、シルデナフィル、タクロリムス、テルフェナジン、ドンペリドン、テオフィリン、トリアゾラム、バルプロート、ビンブラット、ビンブラスチン フルコナゾール、ケトコナゾール、オトラコナゾール。適切なモニタリングを実施し、必要に応じて投与量を調整する必要があります。エリスロマイシンを既知の薬剤と併用すると、電細胞上の qtc の延長が引き起こされる場合には、特別な注意が必要です。

CYP3A4 誘導薬 (リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、ワート セント ジョンなど) はエリスロマイシンの代謝に影響を与える可能性があります。これにより、エリスロマイシン濃度が治療閾値を下回り、効果が低下する可能性があります。この感触は、CYP3A4 誘導薬による治療を中止した後 2 週間で減少します。 CYP3A4 誘導薬による治療後 2 週間は、エリスロマイシンを使用しないでください。

HMG-CoA レダクターゼ阻害剤: エリスロマイシンは、HMG-CAA レダクターゼ阻害剤 (ロバスタチンやシンバスタチンなど) の濃度を増加させることが報告されています。これらの薬剤をエリスロマイシンと同時に使用した患者の筋パノーダに関するまれな報告があります。

避妊薬: 腸内でステロイドの作用を妨げ、避妊薬の効果を低下させ、不安なステロイドの再吸収を引き起こす一部の抗生物質の細菌による加水分解に関するまれな報告があります。その結果、使用するステロイドの濃度を下げることができます。

抗ヒスタミン薬との拮抗作用 H1: エリスロマイシンをテルフェナジン、アステミゾール、ミゾラスチンなどの制酸薬と併用してエリスロマイシンによる代謝を変化させる場合は、患者を監視する必要があります。

エリスロマイシンを同時に使用すると、テルフェナジン、アステミゾール、ピモジドの代謝が大きく変化します。まれに、心臓停止、心臓捻転、その他の心室性不整脈など、死に至る可能性が高い重篤な心血管合併症のケースが観察されています（禁忌と望ましくない影響を参照）。

抗菌薬: インビトロ研究では、エリスロマイシンがベータラクタム系抗生物質 (ペニシリン、セファロスポリンなど) に対抗することが示されています。クリンダマイシン、リンコマイシン、クロラムフェニコールの効果に対するエリスロマイシン。同様に、ストレプトマイシン、テトラサイクリン、コリスチンと作用するアンタゴニスト。

プロテアーゼ阻害剤: エリスロマイシンとプロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、エリスロマイシンの分解が抑制されることが観察されました。 経口抗凝固剤: エリスロマイシンと経口抗凝固剤 (ワルファリンなど) を同時に使用すると、抗凝固効果が増加するという報告があります。

トリアゾロベンゾジアゼピン (トリアゾラムやアルプラゾラムなど) とベンゾジアゼピン系薬剤: エリスロマイシンの報告では、トリアゾラム、ミダゾラム、ベンゾジアゼピン グループのクリアランスが減少するため、このベンゾジアゼピンの薬理効果が増大する可能性があります。

エリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの同時使用は、麦角病の原因となります。この毒性は、中枢神経系、四肢、その他の組織の血管収縮と虚血を特徴とします（禁忌のセクションを参照）。

これにより、QTC が延長し、心室頻拍、心室振動、心室捻転などの不整脈が発生する可能性があります。ピモジドをクラリスロマイシンや他のマクロライド系抗生物質と同時に使用した場合にも、同じ効果が観察されました。

高用量のテオフィリンを服用している患者にエリスロマイシンを使用すると、テオフィリンの増加とテオフィリンの潜在的な毒性に関連する可能性があります。テオフィリン中毒および/または血清中のテオフィリン濃度が高い場合、患者がエリスロマイシンと同時に治療されている場合は、テオフィリンを減らす必要があります。発表された報告書では、サメオフィリンとともにエリスロマイシンを経口投与すると、血清中のエリスロマイシン濃度が大幅に減少することが示されました。この低下により、エリスロマイシンの治療閾値を下回る濃度が発生する可能性があります。

エリスロマイシンとコルヒシンを同時に使用した場合のコルヒシンの毒性に関する報告があります。

エリスロマイシンとカルシウム チャネル遮断薬のベラパミルを同時に使用している患者では、低血圧、不整脈、乳酸汚染が観察されています。

シメチジンはエリスロマイシンの代謝を阻害する可能性があり、これにより血漿エリスロマイシン濃度が上昇する可能性があります。

エリスロマイシンはゾピクロンのクリアランスを減少させることが報告されているため、この薬の薬理効果を高めることができます。