Erytromycyna 500 mg Vidipha Leczenie infekcji (10 blistrów x 10 tabletek)

Erytromycyna i inne makrolidy są powiązane z podjednostką jednostkową 50S bakterii wrażliwych na rybosomy i inhibitorami syntezy białek. Działanie erytromycyny jest bakteriobójcze, ale w wysokich stężeniach może powodować działanie szczypce w przypadku bardzo wrażliwych szczepów. Działanie leku wzrasta przy łagodnym zasadowym pH (około 8,5), szczególnie w przypadku bakterii Gram-ujemnych.

Erytromycyna ma szerokie spektrum działania na bakterie chorobotwórcze, w tym bakterie Gram-dodatnie, paciorkowce takie jak Streptococcus pneumoniae, Sreptococcus pyogenes. Wiele szczepów Staphylococcus aureus jest nadal wrażliwych, chociaż oporność szybko wzrasta. Dane zawarte w raporcie ASTS pokazują, że w ostatnich latach gronkowce, pneumococcus, paciorkowce grupy A oporne na erytromycynę we krwi znacznie wzrosły, wskaźnik wzrostu oporności do 40% (Streptococcus pneumoniae), 55% (Enterococcus FAECALIS), 51% (Streptococcus vidans) i 50% (Staphylococcus aureus). Oporność na erytromycynę w Wietnamie wzrasta każdego roku z powodu nadużywania makrolidów. Makrolidy w ogóle, a w szczególności erytromycyna, muszą ograniczać ich stosowanie, stosować je tylko wtedy, gdy jest to konieczne, aby zmniejszyć ryzyko zmniejszenia oporności na leki.

Wiele innych bakterii Gram-dodatnich jest również wrażliwych na erytromycynę, w tym: Bacillus anthracis, corynebacterium diphteria, erysipelothris thisioparthiae, listeria monocyogenes. Lek ma średnie działanie na bakterie beztlenowe, takie jak Clostridium spp.

erytromycyna działa na bakterie Gram-ujemne, takie jak Neisseria Meningitidis, N. Gonorrheae i Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

Inne bakterie Gram-ujemne mają zmienioną czułość, ale lek nadal działa skutecznie: Bordetella spp i Pasteurella, Haemophilus Ducreyi jest nadal wrażliwy, ale H. Influenzae jest mniej wrażliwy. Entobacteriaceae na ogół nie są wrażliwe, ale niektóre szczepy są wrażliwe na leki alkaliczne.

Spośród Gram-ujemnych bakterii beztlenowych wrażliwe są Helicobacter PyloRidis i wiele Campylobacter Jejuni (około 10% następujących szczepów jest opornych). Większość Bacterioides fragilis i wiele szczepów Fusobacterium jest opornych na erytromycynę.

Bakterie wrażliwe na leki obejmują Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. Mykoplazma w komórkach jest zwykle oporna, w tym M. Fortuitum.

Grzyby, drożdże i wirusy są oporne na erytromycynę. Minimalne stężenie hamujące erytromycyny może być niższe niż 0,001 mikrograma/ml dla Mycoplasma Pneumoniae, a minimalne stężenie hamujące od 0,01 do 0,25 mikrograma/ml dla Listeria, Neisseria Gonorrheae i Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis i Bordetella pertussissis. Bakterie o minimalnym stężeniu hamującym wynoszącym 0,5 mikrograma/ml uważa się za wrażliwe na antybiotyki, a bakterie o minimalnym stężeniu inhibitora wynoszącym od 0,5 do 2 mikrogramów/ml o średniej wrażliwości.

Farmakokinetyka dynamiczna

Zasada erytromycyny jest niestabilna w środowisku kwasu żołądkowego, dlatego wchłanianie jest zmienne i niestabilne. Forma zasadowa często wytwarza filmy lub tabletki w jelicie, stabilną sól w kwaśnym środowisku. Pokarmy mogą zmniejszać wchłanianie zasady lub stearynianu, ale poziom zależy od składu.

Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest od 1 do 4 godzin po przyjęciu dawki, w zależności od postaci leku. Szczyt około 0,3 -1,0 mikrogramów/ml przy dawce 250 mg erytromycyny zasady i od 0,3 do 1,9 mikrogramów/ml przy dawce 500 mg. Dla tej samej formy stearynianu. Maksymalne stężenie może być wyższe w przypadku stosowania 4 razy dziennie.

Biodostępność erytromycyny waha się od 30 do 65% w zależności od rodzaju soli. Lek jest szeroko rozprowadzany w płynach i tkankach, w tym w uchu środkowym, prostacie i nasieniu. Wysokie stężenie obserwuje się w śledzionie i zapewnia doskonałą ochronę. Lek jest słabo wchłaniany przez barierę krwi i ma niskie stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym; Ale w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych zwiększa się zawartość leku w płynie mózgowo-rdzeniowym.

od 70 do 75% form zasadowych jest przyłączonych do białek osocza. Erytromycyna przez łożysko stężenie w osoczu płodu zmienia się o około 5-20% matki. Lek przenika do mleka, stężenie wynosi około 50% stężeń w osoczu.

Czas sprzedaży wynosi około 1,5 - 2,5 godziny, co może trwać dłużej u pacjentów z niewydolnością nerek, co według doniesień wynosi około 4-7 godzin u osób z ciężką niewydolnością nerek. Erytromycyna jest częściowo metabolizowana w wątrobie do postaci nieaktywnej, ten metabolit nie został określony.

erytromycyna jest usuwana głównie w postaci niezmiennej żółci i wchłaniania zwrotnego w jelicie. Eliminacja z moczem od 2 do 15% w postaci niezmienionej.

erytromycyna prawie nie jest eliminowana przez hemolizę lub przez jamy brzuszne.

Dostosowanie dawki dla osób z niewydolnością nerek: Maksymalna dawka erytromycyny wynosi 1,5 g/dzień zalecana dla osób z ciężką niewydolnością nerek.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Objawy:

utrata słuchu, silne nudności, wymioty i biegunka.

Zarządzanie:

W przypadku epinefryny, kortykosteroidów i leków przeciwhistaminowych na reakcje alergiczne, należy płukać żołądek, aby wyeliminować z organizmu nieprzetworzone leki; A kiedy trzeba zastosować środki wspomagające.

W przypadku przedawkowania zaleca się udać do najbliższej placówki medycznej, aby personel medyczny mógł zastosować metody leczenia.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Nie pić dwa razy zgodnie z zaleceniami.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków

erytromycyna jest wydalana głównie w wątrobie, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania antybiotyków u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub podczas jednoczesnego stosowania z lekami mogącymi zatruć wątrobę. Po podaniu erytromycyny regularnie zgłaszano zaburzenia czynności wątroby obejmujące enzymy wątrobowe i (lub) cholestatyczne zapalenie wątroby, niezależnie od tego, czy występuje żółtaczka, czy nie.

W przypadku prawie wszystkich antybiotyków, w tym grup makrolidowych, zgłaszano przypadki fałszywego zapalenia jelita grubego, a poziom stanu zapalnego może wahać się od łagodnego do ciężkiego, zagrażającego życiu. Donoszono o występowaniu Clostridium difficile (CDAD) w przypadku stosowania prawie wszystkich antybiotyków, w tym erytromycyny, oraz w przypadku biegunki od łagodnej do ciężkiej, łagodnej, aż do śmiertelnego zapalenia okrężnicy. Leczenie antybiotykami zmienia prawidłowy układ mikrobiologiczny jelit, co może prowadzić do przepracowania C. difficile. CDAD należy wziąć pod uwagę u wszystkich pacjentów z biegunką po antybiotykach.

Należy uważać na historię choroby, ponieważ istnieją doniesienia o występowaniu CDAD przez ponad dwa miesiące po zażyciu leków przeciwbakteryjnych.

powinien uważnie monitorować pacjentów przyjmujących erytromycynę jednocześnie z lekami, które mogą powodować odstęp QT. Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania erytromycyny z niektórymi z tych leków (patrz Przeciwwskazania i interakcje leków).

Istnieją doniesienia, że ​​stężenie erytromycyny w organizmie płodu nie jest wystarczające, aby zapobiec kile wrodzonej. Dzieci urodzone przez kobiety w czasie ciąży przyjmują erytromycynę w leczeniu wczesnej kiły, należy je leczyć odpowiednim schematem leczenia penicyliną.

Istnieją doniesienia, że ​​erytromycyna może nasilać osłabienie mięśni u pacjentów z miastenią.

erytromycyna wpływa na test fluorescencyjny wykrywający katecholaminę w moczu.

U pacjentów z ciężką chorobą, którym podawano doustnie erytromycynę jednocześnie ze statynami, zgłaszano przypadki zaburzeń penitencjarnych z lub bez niewydolności nerek.

Istnieją doniesienia o powiększonym zwężeniu odźwiernika u dzieci (IHPS), występującym u noworodków po leczeniu erytromycyną. Ponieważ erytromycynę można stosować w leczeniu chorób powodujących znaczną śmiertelność lub epidemii (takich jak krztusiec lub chlamydia) u małych dzieci, należy rozważyć korzyści leczenia erytromycyną z potencjalnym ryzykiem rozwoju iHPS. Rodzice muszą powiadomić lekarza w przypadku wymiotów lub uczucia dyskomfortu.

Należy monitorować pacjentów podczas stosowania leku, ponieważ lek zawiera substancje pomocnicze Jezioro erytrozyny może powodować reakcje alergiczne, substancje pomocnicze zawierające rycynę mogą powodować bóle brzucha i biegunkę.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Środki ostrożności podczas stosowania leku, ponieważ lek może powodować drgawki, osłabienie mięśni.

Podczas ciąży i laktacji

ciąża

erytromycyna przenika przez siebie. Chociaż w badaniach na zwierzętach nie ma dowodów na ciążę ani zatrucie teratogenne, nie ma zadowalających badań i są one dokładnie sprawdzane pod kątem stosowania erytromycyny u kobiet w ciąży lub przy porodzie, dlatego nie należy stosować erytromycyny u kobiet w ciąży, chyba że nie ma terapii zastępczej i należy ją uważnie monitorować.

Okres karmienia piersią

erytromycyna przenika do mleka matki, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Interakcje leków

Stosowana jednocześnie erytromycyna może zwiększać stężenie w surowicy leków metabolizowanych przez następujący układ cytochromu P450: acenokumarol, alfentanyl, astemizol, bromokryptyna, karbamazepina, cylostazol, cyklosporyna, digoksyna, Digotight disopyramid, ergotamina, heksobarbiton, metyloprednizolon, Midazolam, omeprazol, fenytoina, chinidyna, ryfabutyna, syldenafil, takrolimus, terfenadyna, domperidon, teofilina, triazolam, walproat, Vinblat, VinblaLastin Flukonazol, ketokonazol i otrakonazol. Należy prowadzić odpowiednie monitorowanie i w razie potrzeby dostosować dawkę. Należy zachować szczególną ostrożność, gdy stosowanie erytromycyny wraz ze znanymi lekami powoduje wydłużenie Qtc w elektrocycie.

Leki indukujące CYP3A4 (takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, brodawka zwyczajna) mogą wpływać na metabolizm erytromycyny. Może to spowodować, że stężenie erytromycyny będzie poniżej progu terapeutycznego i zmniejszyć efekt. Dotyk ten zmniejsza się przez dwa tygodnie po zaprzestaniu leczenia lekami indukującymi CYP3A4. Nie należy stosować erytromycyny przez okres i dwa tygodnie po leczeniu lekami indukującymi CYP3A4.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA: Donoszono, że erytromycyna zwiększa stężenie inhibitorów reduktazy HMG-CAA (np. lowastatyny i symwastatyny). Odnotowano rzadkie doniesienia o panodusie mięśni u pacjentów stosujących te leki jednocześnie z erytromycyną.

pigułki antykoncepcyjne: Istnieją rzadkie doniesienia o hydrolizie bakteryjnej niektórych antybiotyków, które zakłócają działanie steroidów w jelitach, zmniejszając działanie tabletek antykoncepcyjnych i prowadząc do trudnego wchłaniania zwrotnego steroidów. Rezultatem może być zmniejszenie stężenia sterydów operacyjnych.

Antagonizm z lekami przeciwhistaminowymi H1: Należy monitorować pacjentów, gdy łączą erytromycynę z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, takimi jak terfenadyna, astemizol i mizolastyna, z erytromycyną w celu zmiany metabolizmu tych leków.

erytromycyna znacząco zmienia metabolizm terfenadyny, astemizolu i pimozydu, gdy są stosowane jednocześnie. Rzadko zdarzają się przypadki poważnych powikłań sercowo-naczyniowych, które mogą spowodować śmierć, takich jak zatrzymanie akcji serca, skręcenie i inne komorowe zaburzenia rytmu (patrz przeciwwskazania i działania niepożądane).

Leki przeciwbakteryjne: Badania in vitro wykazują, że erytromycyna jest przeciwieństwem antybiotyków beta-laktamowych (np. penicyliny, cefalosporyny). Erytromycyna przeciwko działaniu klindamycyny, linkomycyny i chloramfenikolu. Podobnie antagoniści działający ze streptomycyną, tetracykliną i kolistyną.

Inhibitory proteaz: zaobserwowano zahamowanie rozkładu erytromycyny w przypadku jednoczesnego stosowania erytromycyny i inhibitorów proteaz. Doustny lek przeciwzakrzepowy: Istnieją doniesienia o nasileniu działania przeciwzakrzepowego podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny i doustnego leku przeciwzakrzepowego (np. warfaryny).

triazolobenzodiazepiny (takie jak triazolam i alprazolam) oraz leki na bazie benzodiazepin: doniesienia o erytromycynie zmniejszają klirens grup triazolamu, midazolamu i benzodiazepin, w związku z czym mogą nasilać działanie farmakologiczne tej benzodiazepiny.

Jednoczesne stosowanie erytromycyny z ergotaminą lub dihydroergotaminą powoduje toksyczność sporyszu. zwężenie naczyń i niedokrwienie ośrodkowego układu nerwowego, kończyn i innych tkanek (patrz sekcja Przeciwwskazania).

Może to prowadzić do wydłużenia odstępu QTC i arytmii, w tym częstoskurczu komorowego, wibracji i skrętu komór. Ten sam efekt zaobserwowano przy jednoczesnym stosowaniu pimozydu z klarytromycyną, innymi antybiotykami makrolidowymi.

Stosowanie erytromycyny u pacjentów przyjmujących duże dawki teofiliny może wiązać się ze zwiększeniem stężenia teofiliny i potencjalną toksycznością teofiliny. W przypadku zatrucia teofiliną i/lub wysokiego stężenia teofiliny w surowicy, należy zmniejszyć dawkę teofiliny, jeśli pacjent jest leczony jednocześnie z erytromycyną. W opublikowanym raporcie wykazano, że podczas doustnego podawania erytromycyny jednocześnie z tą samąofiliną stężenie erytromycyny w surowicy uległo istotnemu obniżeniu. Spadek ten może prowadzić do wystąpienia stężeń poniżej progu terapeutycznego erytromycyny.

Istniały doniesienia o toksyczności kolchicyny podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny i kolchicyny.

U pacjentów stosujących erytromycynę jednocześnie z werapamilem, blokerami kanału wapniowego, obserwowano niedociśnienie, zaburzenia rytmu i zanieczyszczenie kwasem mlekowym.

Cymetydyna może hamować metabolizm erytromycyny, co może prowadzić do zwiększenia stężenia erytromycyny w osoczu.

Donoszono, że erytromycyna zmniejsza klirens zopiklonu, a zatem może zwiększać działanie farmakologiczne tego leku.