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Muitas outras bactérias gram-positivas também são sensíveis à eritromicina, incluindo: Bacillus anthracis, corynebacterium diphteria, erysipelothris thisioparthiae, Listeria monocyogenes. A droga tem um efeito médio sobre bactérias anaeróbicas, como Clostridium spp.

A eritromicina funciona com bactérias Gram-negativas, como Neisseria Meningitidis, N. Gonorrheae e Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

Outras bactérias Gram-negativas têm uma alteração na sensibilidade, mas a droga ainda funciona de forma eficaz: Bordetella spp e Pasteurella, Haemophilus Ducreyi ainda é sensível, mas H. A gripe é menos sensível. Entobacteriaceae geralmente não são sensíveis, mas algumas cepas são sensíveis a medicamentos alcalinos.

Das bactérias anaeróbias Gram-negativas, Helicobacter PyloRidis e muitas Campylobacter Jejuni são sensíveis (cerca de 10% das cepas a seguir são resistentes). A maioria das cepas de Bacterioides fragilis e muitas cepas de Fusobacterium são resistentes à eritromicina.

As bactérias sensíveis a medicamentos incluem Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. O micoplasma nas células geralmente é resistente, incluindo M. Fortuitum.

Cogumelos, leveduras e vírus são resistentes à eritromicina. A concentração inibitória mínima de eritromicina pode ser inferior a 0,001 microgramas/ml para Mycoplasma Pneumoniae e a concentração inibitória mínima de 0,01 - 0,25 microgramas/ml para Listeria, Neisseria Gonorrheae e Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis e Bordetella pertussissis. As bactérias com uma concentração inibitória mínima de 0,5 microgramas/ml são consideradas sensíveis a antibióticos e bactérias com um inibidor mínimo de 0,5 - 2 microgramas/ml de sensibilidade média.

Farmacocinética dinâmica

base da eritromicina instável no ambiente ácido do estômago, portanto a absorção muda e é instável. A forma base geralmente prepara filmes ou comprimidos no intestino, sal estável em ambiente ácido. Os alimentos podem reduzir a absorção da forma base ou estearato, mas o nível depende da fórmula.

O pico de concentração plasmática é atingido 1 a 4 horas após a administração de uma dose, dependendo da forma do medicamento. Pico de cerca de 0,3-1,0 microgramas/ml numa dose de 250 mg de eritromicina base e de 0,3 a 1,9 microgramas/ml numa dose de 500 mg. Para a mesma forma de estearato. A concentração máxima pode ser maior quando usada 4 vezes/dia.

A biodisponibilidade da eritromicina varia de 30 a 65% dependendo do tipo de sal. A droga é amplamente distribuída por fluidos e tecidos, incluindo vazamento do ouvido médio, próstata e sêmen. Alta concentração é observada no baço e ótima proteção. A droga é pouco absorvida através da barreira hematoencefálica e apresenta baixas concentrações no líquido cefalorraquidiano; Mas quando a meningite ocorre, o medicamento no líquido cefalorraquidiano aumenta.

de 70 a 75% das formas básicas estão ligadas às proteínas plasmáticas. Eritromicina através da placenta, a concentração plasmática do feto muda em cerca de 5-20% da mãe. A droga é distribuída no leite, a concentração é de cerca de 50% das concentrações plasmáticas.

O tempo de venda é de cerca de 1,5 a 2,5 horas, que pode durar mais em pacientes com insuficiência renal, que foi relatado em pessoas com insuficiência renal grave, de 4 a 7 horas. A eritromicina é parcialmente metabolizada no fígado para formar uma forma inativa, este metabólito não foi determinado.

a eritromicina elimina principalmente na forma de bile inalterada e reabsorção no intestino. Eliminação pela urina de 2 a 15% na forma inalterada.

a eritromicina quase não é eliminada por hemólise ou por via abdominal.

Ajuste de dose para pessoas com insuficiência renal: A dose máxima de eritromicina é de 1,5 g/dia recomendada para pessoas com insuficiência renal grave.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem?

Sintomas:

perda de audição, náuseas intensas, vômitos e diarreia.

Gestão:

Para epinefrina, corticosteróides e medicamentos anti-histamínicos para lidar com reações alérgicas, faça ducha gástrica para eliminar medicamentos não processados ​​do corpo; E quando precisar usar medidas de suporte.

Se ocorrer uma overdose, é recomendável ir ao centro médico mais próximo para que a equipe médica tenha métodos de tratamento.

O que fazer quando você esquece a dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Não beba duas vezes conforme prescrito.

Tenha cuidado ao tomar medicamentos

a eritromicina é excretada principalmente no fígado, por isso é necessário ter cuidado ao usar antibióticos para pacientes com comprometimento da função hepática ou quando usado simultaneamente com medicamentos que podem tóxico ao fígado. A disfunção hepática inclui enzimas hepáticas e/ou hepatite colestática, sem icterícia ou não, que foram regularmente relatadas com a eritromicina.

A palma da colite falsa foi relatada com quase todos os antibióticos, incluindo grupos de macrolídeos, e o nível de inflamação pode variar de leve a grave, com risco de vida. Clostridium difficile (CDAD) foi relatado quando usado com quase todos os antibióticos, incluindo eritromicina, e o nível de diarreia leve a grave a leve, até a colite mortal. O tratamento com antibióticos altera o sistema microbiológico normal do intestino, o que pode levar ao excesso de trabalho do C. Difficile. A CDAD deve ser considerada em todos os pacientes com diarreia após antibióticos.

Tenha cuidado com o histórico da doença, pois há relato de CDAD ocorrendo por mais de dois meses após o uso de medicamentos antibacterianos.

deve monitorar cuidadosamente os pacientes com eritromicina simultaneamente com medicamentos que podem causar intervalo QT. Contra-indicações à Eritromicina simultaneamente com alguns destes medicamentos (ver contra-indicações e interações medicamentosas).

Houve relatos de que a concentração de eritromicina no feto não é suficiente para prevenir a sífilis congênita. Bebês nascidos de mulheres durante a gravidez que tomam eritromicina para tratar a sífilis precoce devem ser tratados com um regime de tratamento apropriado com penicilina.

Houve um relato de eritromicina que pode piorar a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.

a eritromicina afeta o teste fluorescente para identificar catecolaminas na urina.

Padrões penais com ou sem insuficiência renal foram relatados em pacientes com doença grave eritromicina oral simultaneamente com medicamentos com estatinas.

Houve relatos de estenose pilórica aumentada em crianças (IHPS) ocorrendo em recém-nascidos após tratamento com eritromicina. Uma vez que a eritromicina pode ser utilizada no tratamento de doenças com mortalidade significativa ou epidemias (como tosse convulsa ou clamídia) em crianças pequenas, os benefícios do tratamento com eritromicina devem ser considerados juntamente com os riscos potenciais do desenvolvimento de iHPS. Os pais devem avisar o médico se houver vômito ou desconforto.

É necessário monitorar os pacientes ao usar o medicamento porque o medicamento contém excipientes Lago eritrosina pode causar reações alérgicas, excipientes com mamona podem causar dor abdominal e diarréia.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Precauções ao tomar o medicamento porque o medicamento pode causar convulsões e fraqueza muscular.

Durante a gravidez e lactação

gravidez

a eritromicina passa uma pela outra. Embora não haja evidências de gravidez e intoxicação teratogênica em estudos com animais, não há estudos satisfatórios e são verificados de perto o uso de eritromicina para mulheres grávidas ou no nascimento, portanto, não use eritromicina para mulheres grávidas, a menos que não haja terapia de reposição e deva ser monitorado cuidadosamente.

Período de amamentação

a eritromicina é excretada no leite materno; o medicamento deve ser usado com cautela em mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

Quando usada simultaneamente, a eritromicina pode aumentar a concentração sérica de medicamentos metabolizados pelo seguinte sistema do citocromo P450: Acenocumarol, Alfentanil, Astemizol, Bromocriptina Carbamazepina, Cilostazol, Ciclosporina, Digoxina, Digotight Disopiramida, Ergotamina, Hexobarbiton, Metilprednisolona, Midazolam, Omeprazol, Fenitoína, Quinidina, Rifabutina, Sildenafil, Tacrolimus, Terfenadina, Domperidon, Teofilina, Triazolam, Valproat, Vinblat, VinblaLastin Fluconazol, cetoconazol e otraconazol. O monitoramento adequado deve ser realizado e a dose deve ser ajustada quando necessário. Cuidado especial deve ser tomado ao usar eritromicina junto com medicamentos conhecidos que causam extensão do qtc no eletrócitos.

Medicamentos de indução do CYP3A4 (como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, verruga St John) podem afetar o metabolismo da eritromicina. Isto pode causar concentrações de eritromicina abaixo do limiar terapêutico e reduzir o efeito. Este toque diminui durante duas semanas após a interrupção do tratamento com medicamentos de indução do CYP3A4. A eritromicina não deve ser usada durante e duas semanas após o tratamento com medicamentos de indução do CYP3A4.

Inibidores da HMG-CoA Redutase: Foi relatado que a eritromicina aumenta a concentração de inibidores da HMG-CAA Redutase (por exemplo, lovastatina e sinvastatina). Houve um relato raro de panodus muscular em pacientes que usam esses medicamentos ao mesmo tempo que a eritromicina.

pílulas anticoncepcionais: Houve um raro relato de hidrólise bacteriana de alguns antibióticos que interferem com os esteróides no intestino, reduzindo os efeitos das pílulas anticoncepcionais e levando a uma reabsorção desconfortável dos esteróides. O resultado pode reduzir a concentração de esteróides operacionais.

Antagonismo com anti-histamínicos H1: Os pacientes devem ser monitorados quando compartilham eritromicina com antiácidos como Terfenadina, Astemizol e Mizolastin pela eritromicina para alterar o metabolismo desses medicamentos.

a eritromicina altera significativamente o metabolismo da terfenadina, astemizol e pimozida quando usadas simultaneamente. Raramente há casos de complicações cardiovasculares graves, com probabilidade de causar a morte, como parada cardíaca, torção e outras arritmias ventriculares (ver contra-indicações e efeitos indesejáveis).

Medicamentos antibacterianos: Pesquisas in vitro mostram que a eritromicina se opõe aos antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo, penicilina, cefalosporina). Eritromicina contra o efeito da clindamicina, lincomicina e cloranfenicol. Da mesma forma, antagonistas que atuam com estreptomicina, tetraciclina e colistina.

Inibidores de protease: Observou-se que a decomposição da eritromicina foi inibida quando usada simultaneamente com eritromicina e inibidores de protease. Anticoagulante oral: Houve um relato de aumento nos efeitos anticoagulantes ao usar eritromicina simultaneamente e anticoagulante oral (por exemplo, varfarina).

triazolobenzodiazepínicos (como triazolam e alprazolam) e medicamentos benzodiazepínicos: os relatórios de eritromicina reduziram a depuração dos grupos triazolam, midazolam e benzodiazepínicos e, portanto, podem aumentar os efeitos farmacológicos deste benzodiazepínico. o sistema nervoso central, membros e outros tecidos (consulte a seção contra-indicações).

Isso pode levar à extensão do QTC e arritmias incluem taquicardia ventricular, vibração ventricular e torção. O mesmo efeito foi observado quando usado simultaneamente pimozida com claritromicina, outros antibióticos macrólidos.

O uso de eritromicina em pacientes que estão tomando altas doses de teofilina pode estar associado ao aumento da teofilina e à potencial toxicidade da teofilina. No caso de intoxicação por teofilina e/ou concentração sérica elevada de teofilina, a teofilina deve ser reduzida quando o paciente estiver sendo tratado simultaneamente com eritromicina. O relatório publicado mostrou que a concentração de eritromicina diminuiu significativamente no soro quando se administrou eritromicina oral na mesma dose de filina. Este declínio pode levar à ocorrência de concentrações abaixo do limiar de tratamento da eritromicina.

Houve relatos de toxicidade da colchicina ao usar simultaneamente eritromicina e colchicina.

Hipotensão, arritmia e contaminação por ácido lático foram observadas em pacientes em uso de eritromicina simultaneamente com verapamil, bloqueadores dos canais de cálcio.

A cimetidina pode inibir o metabolismo da eritromicina, o que pode levar ao aumento das concentrações plasmáticas de eritromicina.