Эритромицин 500 мг Видифа Лечение инфекции (10 блистеров по 10 таблеток)

Эритромицин и другие макролиды связаны с субъединицей 50S-единицы чувствительных к рибосомам бактерий и ингибиторами синтеза белка. Эффект эритромицина бактерицидный, но в высоких концентрациях он может быть слабым для очень чувствительных штаммов. Эффект препарата усиливается при слабощелочной рН (около 8,5), особенно в отношении грамотрицательных бактерий.

Эритромицин имеет широкий спектр действия в отношении патогенных бактерий, включая грамположительные бактерии, стрептококки, такие как Streptococcus pneumoniae, sreptococcus pyogenes. Многие штаммы Staphylococcus aureus по-прежнему чувствительны, хотя резистентность быстро возрастает. Данные отчета ASTS показывают, что за последние годы значительно увеличилась растворимость в крови стафилококков, пневмококков, стрептококков группы А, устойчивых к эритромицину, скорость повышения резистентности до 40% (Streptococcus pneumoniae), 55% (Enterococcus FAECALIS), 51% (Streptoccus vidans) и 50%) (Staphylococcus aureus). Устойчивость к эритромицину во Вьетнаме увеличивается с каждым годом из-за злоупотребления макролидами. Использование макролидов в целом и эритромицина в частности следует ограничить и применять только при необходимости, чтобы снизить вероятность снижения лекарственной устойчивости.

Многие другие грамположительные бактерии также чувствительны к эритромицину, в том числе: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteria, erysipelothris thisioparthiae, Listeria monocyogenes. Препарат оказывает средний эффект на анаэробные бактерии, такие как Clostridium spp.

Эритромицин работает с грамотрицательными бактериями, такими как Neisseria Meningitidis, N. Gonorrhoeae и Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

У других грамотрицательных бактерий наблюдается изменение чувствительности, но препарат по-прежнему действует эффективно: Bordetella spp и Pasteurella, Haemophilus Ducreyi по-прежнему действуют. чувствителен, но H. Influenzae менее чувствителен. Энтобактерии обычно не чувствительны, но некоторые штаммы чувствительны к щелочным препаратам.

Из грамотрицательных анаэробных бактерий чувствительны Helicobacter PyloRidis и многие Campylobacter Jejuni (около 10% следующих штаммов устойчивы). Большинство бактериоидов ломких и многие штаммы фузобактерий устойчивы к эритромицину.

К бактериям, чувствительным к препаратам, относятся Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. Микоплазмы в клетках обычно устойчивы, в том числе M. Fortuitum.

Грибы, дрожжи и вирусы устойчивы к эритромицину. Минимальная ингибирующая концентрация эритромицина может быть ниже 0,001 мкг/мл для Mycoplasma Pneumoniae и минимальная ингибирующая концентрация от 0,01 до 0,25 мкг/мл для Listeria, Neisseria Gonorrhoeae и Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis и Bordetella pertussissis. Чувствительными к антибиотикам считаются бактерии с минимальной ингибирующей концентрацией 0,5 - 2 мкг/мл, а средней чувствительности - бактерии с минимальным ингибитором 0,5 - 2 мкг/мл.

Динамическая фармакокинетика

Эритромициновое основание нестабильно в кислой среде желудка, поэтому всасывание изменяется и нестабильно. Базовая форма часто образует пленки или таблетки в кишечнике, устойчивые соли в кислой среде. Продукты питания могут снижать абсорбцию основания или стеарата, но уровень зависит от формулы.

Пиковая концентрация в плазме достигается от 1 до 4 часов после приема дозы, в зависимости от формы препарата. Пик около 0,3-1,0 мкг/мл при дозе эритромицина основания 250мг и от 0,3 до 1,9 мкг/мл при дозе 500мг. Для той же стеаратной формы. Пиковая концентрация может быть выше при использовании 4 раза в день.

Биодоступность эритромицина варьируется от 30 до 65% в зависимости от типа соли. Препарат широко распределяется по всей жидкости и тканям, включая среднеушные выделения, предстательную железу и сперму. Высокая концентрация наблюдается в селезенке и обеспечивает большую защиту. Препарат плохо всасывается через гематоэнцефалический барьер и имеет низкие концентрации в спинномозговой жидкости; А вот при менингите количество лекарства в спинномозговой жидкости увеличивается.

от 70 до 75% основных форм присоединяются к белкам плазмы. Эритромицин проникает через плаценту, концентрация в плазме плода изменяется примерно на 5-20% от концентрации матери. Препарат распределяется с молоком, концентрация составляет около 50% концентрации в плазме.

Время продажи составляет около 1,5–2,5 часов, что может длиться дольше у пациентов с почечной недостаточностью, а у людей с тяжелой почечной недостаточностью – около 4–7 часов. Эритромицин частично метаболизируется в печени с образованием неактивной формы, этот метаболит не определен.

Эритромицин выводится преимущественно в виде неизмененной желчи и реабсорбции в кишечнике. Выведение через мочу от 2 до 15% в неизмененной форме.

эритромицин практически не выводится путем гемолиза или абдоминального введения.

Корректировка дозы для людей с почечной недостаточностью: Максимальная доза эритромицина составляет 1,5 г/день, рекомендуемая людям с тяжелой почечной недостаточностью.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Признаки:

потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.

Руководство:

При приеме адреналина, кортикостероидов и антигистаминных препаратов для устранения аллергических реакций промывайте желудок, чтобы вывести из организма необработанные препараты; И когда нужно использовать поддерживающие меры.

В случае передозировки рекомендуется обратиться в ближайшее медицинское учреждение для ознакомления медицинского персонала с методами лечения.

Что делать, если вы забыли дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Не пейте дважды, как предписано.

Будьте осторожны при приеме препаратов

Эритромицин выводится преимущественно в печени, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении антибиотиков у пациентов с нарушением функции печени или при одновременном применении с препаратами, способными отравить печень. При применении эритромицина регулярно сообщалось о дисфункции печени, включающей ферменты печени, и/или холестатическом гепатите, независимо от того, сопровождалась ли она желтухой.

При приеме почти всех антибиотиков, включая группы макролидов, сообщалось о развитии ложного колита, а уровень воспаления может колебаться от легкого до серьезного, опасного для жизни. Сообщалось о Clostridium difficile (CDAD) при использовании почти со всеми антибиотиками, включая эритромицин, а также при диарее от легкой до тяжелой и легкой степени, вплоть до смертельного колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную микробиологическую систему кишечника, что может привести к переутомлению C. difficile. CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков.

Будьте осторожны с историей заболевания, поскольку есть сообщения о возникновении CDAD в течение более двух месяцев после приема антибактериальных препаратов.

следует тщательно наблюдать за пациентами, принимающими эритромицин одновременно с препаратами, которые могут вызвать учащенное изменение интервала QT. Противопоказания к применению Эритромицина одновременно с некоторыми из этих препаратов (см. Противопоказания и лекарственное взаимодействие).

Сообщалось, что концентрации эритромицина у плода недостаточно для предотвращения врожденного сифилиса. Детей, рожденных от женщин во время беременности, которые принимают эритромицин для лечения раннего сифилиса, следует лечить соответствующей схемой лечения пенициллином.

Имеются сообщения об эритромицине, который может усугублять мышечную слабость у пациентов с миастенией.

Эритромицин влияет на флуоресцентный тест для выявления катехоламинов в моче.

Сообщалось о случаях штрафных санкций с почечной недостаточностью или без нее у пациентов с тяжелым заболеванием, перорально принимающих эритромицин одновременно со статинами.

Имелись сообщения о расширенном стенозе привратника у детей (IHPS), возникающем у новорожденных после лечения эритромицином. Поскольку эритромицин можно использовать при лечении заболеваний со значительной смертностью или эпидемиями (таких как коклюш или хламидиоз) у детей раннего возраста, преимущества лечения эритромицином необходимо учитывать с учетом потенциальных рисков развития иГПС. Родители должны сообщить врачу в случае возникновения рвоты или дискомфорта.

Необходимо наблюдать за пациентами при применении препарата, поскольку препарат содержит вспомогательные вещества Эритрозин Лейк, способные вызывать аллергические реакции, вспомогательные вещества с касторкой могут вызывать боли в животе и диарею.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Меры предосторожности при приеме препарата, поскольку препарат может вызывать судороги, мышечную слабость.

Во время беременности и кормления грудью

беременность

эритромицин проходит друг через друга. Хотя в исследованиях на животных нет доказательств беременности и тератогенного отравления, удовлетворительных исследований нет, и тщательно проверяются на предмет применения эритромицина беременным женщинам или при родах, поэтому не используйте эритромицин беременным женщинам, за исключением случаев, когда нет заместительной терапии и необходимо тщательно контролировать.

Период грудного вскармливания

Эритромицин выделяется с грудным молоком, препарат следует применять с осторожностью кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эритромицин может повышать концентрацию в сыворотке крови препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450: аценокумарол, альфентанил, астемизол, бромокриптин, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дигоксин, диготайт дизопирамид, эрготамин, гексобарбитон, Метилпреднизолон, Мидазолам, Омепразол, Фенитоин, Хинидин, Рифабутин, Силденафил, Такролимус, Терфенадин, Домперидон, Теофилллин, Триазолам, Вальпроат, Винблат, Винбластин Флуконазол, кетоконазол и отраконазол. Следует проводить надлежащий мониторинг и при необходимости корректировать дозу. Особую осторожность следует соблюдать, если применение эритромицина вместе с известными лекарственными средствами вызывает удлинение интервала QT на электроцитах.

Препараты, вызывающие индукцию CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, бородавки Сент-Джона) могут влиять на метаболизм эритромицина. Это может привести к снижению концентрации эритромицина ниже порога терапии и снижению эффекта. Это ощущение уменьшается в течение двух недель после прекращения лечения препаратами, вызывающими индукцию CYP3A4. Эритромицин не следует использовать в течение и двух недель после лечения препаратами, вызывающими индукцию CYP3A4.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Сообщалось, что эритромицин увеличивает концентрацию ингибиторов ГМГ-САА-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Были редкие сообщения о мышечном панодусе у пациентов, принимавших эти препараты одновременно с эритромицином.

противозачаточные таблетки: были редкие сообщения о бактериальном гидролизе некоторых антибиотиков, которые мешают стероидам в кишечнике, снижая эффект противозачаточных таблеток и приводя к затрудненной реабсорбции стероидов. В результате можно снизить концентрацию действующих стероидов.

Антагонизм с антигистаминными препаратами H1: Пациенты должны находиться под наблюдением при совместном применении эритромицина с антацидами, такими как Терфенадин, Астемизол и Мизоластин, с эритромицином, чтобы изменить метаболизм этих препаратов.

Эритромицин существенно изменяет метаболизм терфенадина, астемизола и пимозида при одновременном применении. Редко наблюдаются случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, которые могут привести к смерти, таких как остановка сердца, перекрут и другие желудочковые аритмии (см. Противопоказания и нежелательные эффекты).

Антибактериальные препараты: исследования in vitro показывают, что эритромицин противостоит бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллину, цефалоспорину). Эритромицин против действия клиндамицина, линкомицина и левомицетина. Аналогично действуют антагонисты стрептомицина, тетрациклина и колистина.

Ингибиторы протеазы: наблюдалось ингибирование разложения эритромицина при одновременном применении с эритромицином и ингибиторами протеазы. Пероральный антикоагулянт: сообщалось об усилении антикоагулянтного действия при одновременном применении эритромицина и перорального антикоагулянта (например, варфарина).

Триазолобензодиазепины (такие как триазолам и алпразолам) и бензодиазепины: согласно сообщениям об эритромицине, клиренс групп триазолама, мидазолама и бензодиазепина снижается и, следовательно, может усиливаться фармакологическое действие этого бензодиазепина.

Одновременное применение эритромицина с эрготамином или дигидроэрготамином, вызывающее токсичность спорыньи, характеризуется сужение сосудов и ишемия ЦНС, конечностей и других тканей (см. раздел «Противопоказания»).

Это может привести к удлинению QTC и аритмиям, включая желудочковую тахикардию, вибрацию и перекрут желудочков. Такой же эффект наблюдался при одновременном применении пимозида с кларитромицином, другими макролидными антибиотиками.

Применение эритромицина у пациентов, принимающих высокие дозы теофиллина, может быть связано с повышением уровня теофиллина и потенциальной токсичностью теофиллина. В случае отравления теофиллином и/или высокой концентрации теофиллина в сыворотке следует снизить дозу теофиллина при одновременном лечении пациента эритромицином. Опубликованный отчет показал, что концентрация эритромицина в сыворотке значительно снизилась при пероральном приеме эритромицина вместе с самеофиллином. Это снижение может привести к возникновению концентраций ниже порога лечения эритромицина.

Сообщалось о токсичности колхицина при одновременном применении эритромицина и колхицина.

У пациентов, принимавших эритромицин одновременно с верапамилом, блокаторами кальциевых каналов, наблюдались гипотензия, аритмия и молочнокислая контаминация.

Циметидин может ингибировать метаболизм эритромицина, что может приводить к повышению концентрации эритромицина в плазме.

Сообщалось, что эритромицин снижает клиренс зопиклона и, таким образом, может усиливать фармакологический эффект этого препарата.