Еритроміцин 500 мг Відіфа Лікування інфекції (10 блістерів по 10 таблеток)

Еритроміцин та інші макроліди асоціюються з субодиницею 50S одиниці чутливих до рибосом бактерій та інгібіторів синтезу білка. Ефект еритроміцину є бактерицидним, але може бути щипчим у високих концентраціях для дуже чутливих штамів. Ефект препарату посилюється при слаболужному рН (близько 8,5), особливо з грамнегативними бактеріями.

Еритроміцин має широкий спектр дії на патогенні бактерії, включаючи грампозитивні бактерії, стрептококи, такі як Streptococcus pneumoniae, sreptococcus pyogenes. Багато штамів Staphylococcus aureus все ще чутливі, хоча резистентність швидко зростає. Дані у звіті ASTS показують, що за останні роки Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus групи А розчинності в крові, стійкі до еритроміцину, значно зросли, швидкість підвищення резистентності до 40% (Streptococcus pneumoniae), 55% (Enterococcus FAECALIS), 51% (Streptococcus vidans) і 50%) (Staphylococcus). aureus). Стійкість до еритроміцину зростає з кожним роком у В'єтнамі через зловживання макролідами. Макроліди загалом і еритроміцин зокрема мають обмежити їх використання, використовувати лише за потреби, щоб зменшити стійкість до ліків.

Багато інших грампозитивних бактерій також чутливі до еритроміцину, включаючи: Bacillus anthracis, corynebacterium diphteria, erysipelothris thisioparthiae, listeria monocyogenes. Препарат має середню дію на анаеробні бактерії, такі як Clostridium spp.

Еритроміцин працює з грамнегативними бактеріями, такими як Neisseria Meningitidis, N. Gonorrheae і Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

Інші грамнегативні бактерії мають зміну чутливості, але препарат все ще діє ефективно: Bordetella spp і Pasteurella, Haemophilus Ducreyi все ще чутливий, але H. Influenzae менш чутливий. Entobacteriaceae зазвичай нечутливі, але деякі штами чутливі до лужних препаратів.

Серед грамнегативних анаеробних бактерій чутливі Helicobacter PyloRidis і багато Campylobacter Jejuni (приблизно 10% наступних штамів стійкі). Більшість bacterioides fragilis і багато штамів фузобактерій стійкі до еритроміцину.

Чутливими до ліків бактеріями є Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. Мікоплазма в клітинах зазвичай резистентна, включаючи M. Fortuitum.

Гриби, дріжджі та віруси стійкі до еритроміцину. Мінімальна інгібуюча концентрація еритроміцину може бути нижчою за 0,001 мкг/мл для Mycoplasma Pneumoniae і мінімальна інгібуюча концентрація від 0,01 до 0,25 мкг/мл для Listeria, Neisseria Gonorrheae та Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis і Bordetella pertussissis. Бактерії з мінімальною інгібіторною концентрацією 0,5 мкг/мл вважаються чутливими до антибіотиків, а бактерії з мінімальною інгібіторною концентрацією від 0,5 до 2 мкг/мл середньої чутливості.

Динамічна фармакокінетика

Основа еритроміцину нестабільна в середовищі шлункової кислоти, тому всмоктування змінюється та нестабільне. Основна форма часто готує плівки або таблетки в кишечнику, стабільна сіль у кислому середовищі. Їжа може зменшити поглинання основи або стеарату, але рівень залежить від формули.

Пікова концентрація в плазмі досягається через 1-4 години після прийому дози залежно від форми препарату. Пік приблизно 0,3-1,0 мкг/мл при дозі 250 мг еритроміцину та від 0,3 до 1,9 мкг/мл при дозі 500 мг. Для тієї ж форми стеарат. Пікова концентрація може бути вищою при застосуванні 4 рази на день.

Біодоступність еритроміцину коливається від 30 до 65% залежно від типу солі. Препарат широко розподіляється в рідині та тканинах, включаючи виділення середнього вуха, простату та сперму. Висока концентрація спостерігається в селезінці та забезпечує хороший захист. Препарат погано всмоктується через кров'яний бар'єр і має низькі концентрації в спинномозковій рідині; Але при менінгіті ліки в спинномозковій рідині зростає.

Від 70 до 75% форм основ приєднується до білків плазми. Через плаценту концентрація еритроміцину в плазмі плода змінюється приблизно на 5-20% від матері. Препарат проникає в молоко, концентрація становить близько 50% від концентрації в плазмі.

Час продажу становить приблизно 1,5–2,5 години, що може тривати довше у пацієнтів із нирковою недостатністю, про що повідомляється про 4–7 годин у людей із тяжкою нирковою недостатністю. Еритроміцин частково метаболізується в печінці з утворенням неактивної форми, цей метаболіт не визначено.

Еритроміцин виводиться в основному у вигляді незмінної жовчі і реабсорбції в кишечнику. Виведення через сечу від 2 до 15% у незміненій формі.

еритроміцин майже не виводиться шляхом гемолізу або черевної порожнини.

Коригування дози для людей з нирковою недостатністю: максимальна доза еритроміцину становить 1,5 г/добу, рекомендована для людей з тяжкою нирковою недостатністю.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Симптоми:

втрата слуху, сильна нудота, блювання та діарея.

Керування:

Для адреналіну, кортикостероїдів і антигістамінних препаратів для лікування алергічних реакцій спринцювання шлунка для виведення необроблених препаратів з організму; А коли необхідно використовувати підтримуючі засоби.

У разі виникнення передозування рекомендується звернутися до найближчого медичного закладу для ознайомлення медичного персоналу з методами лікування.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

Будьте обережні при прийомі препаратів

Еритроміцин виводиться переважно в печінці, тому необхідно бути обережними при застосуванні антибіотиків пацієнтам з порушенням функції печінки або при одночасному застосуванні з препаратами, які можуть токсично впливати на печінку. Дисфункція печінки включає печінкові ферменти та/або холестатичний гепатит, незалежно від того, чи жовтяниця не має жовтяниці, про що регулярно повідомлялося при застосуванні еритроміцину.

Повідомлялося про фальшивий коліт майже з усіма антибіотиками, включаючи групи макролідів, і рівень запалення може коливатися від легкого до серйозного, що загрожує життю. Повідомлялося про Clostridium difficile (CDAD) при застосуванні майже з усіма антибіотиками, включаючи еритроміцин, і від легкої до серйозної або легкої діареї, аж до летального коліту. Лікування антибіотиками змінює нормальну мікробіологічну систему кишечника, що може призвести до перевтоми C. Difficile. Слід враховувати CDAD у всіх пацієнтів із діареєю після прийому антибіотиків.

Будьте обережні з історією захворювання, оскільки є повідомлення про те, що CDAD виникає протягом більше двох місяців після прийому антибактеріальних препаратів.

слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які приймають еритроміцин одночасно з препаратами, які можуть спричинити порушення інтервалу QT. Протипоказання до одночасного застосування еритроміцину з деякими з цих препаратів (див. протипоказання та лікарські взаємодії).

Є повідомлення про те, що концентрація еритроміцину у плода недостатня для запобігання вродженого сифілісу. Немовлят, народжених жінками під час вагітності, приймають еритроміцин для лікування сифілісу на ранніх стадіях, їх слід лікувати відповідною схемою лікування пеніциліном.

Було повідомлення про те, що еритроміцин може посилити м'язову слабкість у пацієнтів із міастенією.

Еритроміцин впливає на флуоресцентний тест для визначення катехоламінів у сечі.

Повідомлялося про пеналізацію з або без ниркової недостатності у пацієнтів із тяжким захворюванням, які перорально приймали еритроміцин одночасно зі статинами.

Були повідомлення про розширений пілоричний стеноз у дітей (IHPS), що виникає у новонароджених після лікування еритроміцином. Оскільки еритроміцин можна застосовувати для лікування захворювань із значною смертністю або епідеміями (таких як кашлюк або хламідіоз) у дітей раннього віку, переваги лікування еритроміцином необхідно розглядати з потенційними ризиками розвитку iHPS. Батьки повинні повідомити лікаря при появі блювоти або дискомфорту.

Потрібно спостерігати за пацієнтами при застосуванні препарату, оскільки препарат містить допоміжні речовини Erythrosine Lake може викликати алергічні реакції, допоміжні речовини з рициною можуть викликати біль у животі та діарею.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Застереження при прийомі препарату, оскільки препарат може викликати судоми, м'язову слабкість.

Під час вагітності та лактації

Вагітність

еритроміцин проходить один через одного. Незважаючи на відсутність доказів вагітності та тератогенних отруєнь у дослідженнях на тваринах, немає задовільних досліджень і ретельно перевіряється на використання еритроміцину вагітним жінкам або під час пологів, тому не використовуйте еритроміцин вагітним жінкам, якщо немає замісної терапії та потрібно ретельно контролювати.

Період грудного вигодовування

Еритроміцин виділяється з грудним молоком, тому препарат слід з обережністю застосовувати жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні еритроміцин може підвищувати концентрацію в сироватці крові препаратів, які метаболізуються такою системою цитохрому Р450: аценокумарол, альфентаніл, астемізол, бромокриптин, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дигоксин, діготайт дизопірамід, ерготамін, гексобарбітон, Метилпреднізолон, Мідазолам, Омепразол, Фенітоїн, Хінідин, Рифабутин, Силденафіл, Такролімус, Терфенадин, Домперидон, Теофілін, Триазолам, Вальпроат, Вінблат, ВінблаЛастин Флуконазол, Кетоконазол і Отраконазол. Необхідно здійснювати належний моніторинг і за необхідності коригувати дозу. Слід дотримуватися особливої ​​обережності, коли еритроміцин використовується разом із відомими препаратами, які викликають подовження qtc на електроцитах.

Препарати, що індукують CYP3A4 (такі як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, стероїд) можуть впливати на метаболізм еритроміцину. Це може призвести до зниження концентрації еритроміцину нижче порогу терапії та зниження ефекту. Цей дотик зменшується протягом двох тижнів після припинення лікування препаратами, що індукують CYP3A4. Еритроміцин не слід застосовувати протягом та два тижні після лікування препаратами, що індукують CYP3A4.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Повідомлялося, що еритроміцин підвищує концентрацію інгібіторів ГМГ-САА-редуктази (наприклад, ловастатину та симвастатину). Були рідкісні повідомлення про м’язовий панодус у пацієнтів, які приймали ці препарати одночасно з еритроміцином.

Протизаплідні таблетки: Є рідкісні повідомлення про бактеріальний гідроліз деяких антибіотиків, які впливають на стероїди в кишечнику, зменшуючи дію протизаплідних таблеток і призводячи до непростого реабсорбції стероїдів. В результаті може знизитися концентрація діючих стероїдів.

Антагонізм з антигістамінними препаратами H1: слід спостерігати за пацієнтами, коли вони спільно застосовують еритроміцин з антацидами, такими як терфенадин, астемізол і мізоластин, еритроміцином, щоб змінити метаболізм цих препаратів.

Еритроміцин суттєво змінює метаболізм терфенадину, астемізолу та пімозиду при одночасному застосуванні. Рідко спостерігаються випадки серйозних серцево-судинних ускладнень, які можуть спричинити смерть, наприклад, зупинка серця, торсійна та інша шлуночкова аритмія (див. протипоказання та небажані ефекти).

Антибактеріальні препарати: дослідження in vitro показують, що еритроміцин протистоїть бета-лактамним антибіотикам (наприклад, пеніциліну, цефалоспорину). Еритроміцин проти дії кліндаміцину, лінкоміцину та хлорамфеніколу. Подібним чином антагоністи діють зі стрептоміцином, тетрацикліном і колістином.

Інгібітори протеази: Спостережувалося, що розпад еритроміцину пригнічується при одночасному застосуванні з еритроміцином та інгібіторами протеази. Пероральний антикоагулянт: є повідомлення про посилення антикоагулянтного ефекту при одночасному застосуванні еритроміцину та перорального антикоагулянту (наприклад, варфарину).

тріазолобензодіазепіни (такі як тріазолам і алпразолам) і препарати бензодіазепіну: повідомляється, що еритроміцин знижує кліренс груп триазоламу, мідазоламу та бензодіазепіну, що може посилити фармакологічні ефекти цього бензодіазепіну.

Одночасне застосування еритроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном спричиняє Токсичність ріжків характеризується звуженням судин та ішемією центральної нервової системи, кінцівок та інших тканин (див. розділ протипоказань).

Це може призвести до подовження QTC і аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію, вібрацію та кручення шлуночків. Такий же ефект спостерігався при одночасному застосуванні пімозиду з кларитроміцином, іншими макролідними антибіотиками.

Застосування еритроміцину у пацієнтів, які приймають високі дози теофіліну, може бути пов’язане з підвищенням рівня теофіліну та потенційною токсичністю теофіліну. У разі отруєння теофіліном та/або високої концентрації теофіліну в сироватці крові слід зменшити дозу теофіліну при одночасному лікуванні пацієнта еритроміцином. Опублікований звіт показав, що концентрація еритроміцину значно знижувалася в сироватці крові при пероральному застосуванні еритроміцину з жеофіліном. Це зниження може призвести до появи концентрацій, нижчих за порог лікування еритроміцину.

Були повідомлення про токсичність колхіцину при одночасному застосуванні еритроміцину та колхіцину.

Гіпотензія, аритмія та забруднення молочною кислотою спостерігалися у пацієнтів, які застосовували еритроміцин одночасно з верапамілом, блокаторами кальцієвих каналів.

Циметидин може пригнічувати метаболізм еритроміцину, що може призвести до підвищення концентрації еритроміцину в плазмі.

Повідомлялося, що еритроміцин знижує кліренс зопіклону і, таким чином, може посилити фармакологічний ефект цього препарату.