Esogas 40mg Bidiphar medicinale per la secrezione acida dello stomaco (1 flacone + 1 tubo da 5 ml)

Forma farmaceutica Scatola
Specifiche Esomeprazolo

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Esomeprazolo40 mg

Usi

indicazioni

I farmaci Esogas sono indicati nei seguenti casi:

Negli adulti:

Trattamento della secrezione acida dello stomaco quando la terapia orale non è appropriata, come ad esempio:

  • Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) in pazienti con esofagite e/o che presentano gravi sintomi di reflusso. Trang.

    Nei bambini e negli adolescenti da 1 a 18 anni: trattamento della secrezione acida dello stomaco quando la terapia orale è inappropriata, come la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) in pazienti con esofagite dovuta a reflusso e/o sintomi gravi.

    Farmacologia

    Gruppo farmacologico: gli inibitori dell'escrezione gastroentrica appartengono agli inibitori dei protoni.

    Codice ATC: A02BC05.

    Farmacologico e meccanismo d'azione:

    L'esomeprazolo è gli isomeri S dell'omeprazolo, utilizzati in modo simile all'omeprazolo nel trattamento delle ulcere gastrointestinali, della malattia da reflusso gastroesofageo e della sindrome di Zollinger-Ellison.

    L'esomeprazolo si lega all'H+/K+-Aatpasi nella parete cellulare, che inattiva questo sistema enzimatico, impedendo la fase finale dell'escrezione dell'acido cloridrico nello stomaco. Pertanto, l'esomeprazolo ha l'effetto di inibire la secrezione gastrica di acidi basici e anche quando stimolato da qualsiasi agente. Il farmaco funziona fortemente, a lungo termine. Gli inibitori della pompa protonica hanno un effetto inibitorio ma non eliminano l'Helicobacter pylori, quindi devono essere coordinati con antibiotici (come amoxicillina, tetraciclina e claritromicina) per sradicare questo effetto del batterio.

    Farmacocinetica dinamica

    circa il 97% di Esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato grazie al sistema enzimatico del citocromo P450, l'ienzima CYP2C19 in metaboliti idrossi e desmetil che non sono più attivi, il resto viene metabolizzato attraverso l'ienzima CYP3A4 in osomeprazolo sulfone. Se usato ripetutamente, inizialmente metabolizzato attraverso il fegato e la clearance del farmaco si riduce, probabilmente a causa dell'inibizione dell'ISOENZYM CYP2C19. Tuttavia, non si verifica alcun fenomeno di accumulo dei farmaci se usati una volta al giorno. In alcune persone, a causa della mancanza genetica di CYP2C19 (15-20% degli asiatici), la trasformazione dell'esomeprazolo è rallentata. In uno stato stabile, il valore AUC in una persona con deficit dell'enzima CYP2C19 aumenta di circa 2 volte rispetto alle persone con abbastanza enzimi. Il tempo di vendita del plasma è di circa 1,3 ore. Circa l'80% delle dosi orali viene eliminato sotto forma di metaboliti non attivi nelle urine, il resto viene eliminato con le feci. Meno dell'1% del farmaco viene eliminato nelle urine. Nelle persone con grave insufficienza epatica, il valore AUC è 2-3 volte superiore a quello delle persone con funzionalità epatica normale, quindi potrebbe essere necessario ridurre la dose di Esomeprazolo in questi pazienti.

  • Prima di prendere Esogas 40mg Bidiphar medicinale per la secrezione acida dello stomaco (1 flacone + 1 tubo da 5 ml)

    How to use for intravenous injection: The injection solution is prepared by reverting the powder jar with 5 ml of 0.9%NAC1 solution. Intravenous injection for at least 3 minutes. For intravenous infusion: intravenous solution (40 mg dose) for 10 - 30 minutes: Reconcalation of powder bottle with 5ml of 0.9% NaCl solution or Lactated Ringer or 5% Dextrose solution. Then dilute to the volume of 100 ml. After that, the solution in 2 vials is diluted in 100 ml of 0.9%NaCl solution. The solution after the preparation is transmitted in the corresponding time or speed as in the "dosage" section. Only use the transparent solution so the mixed solution must be checked by the naked eye to detect strange molecules and discoloration before use. The mixed solution should not be mixed or shared with the lines with other drugs. Should use half phase volume if only use 20 mg of esomeprazol, should remove the unused solution. Dosage adults: Treatment of stomach acid secretion when oral therapy is inappropriate: Patients who cannot take oral medication may be treated with a dose of 20 - 40 mg, 1 time/day. Patients with reflux esophagitis should be treated at a dose of 40 mg, 1 time/day. To treat symptoms of reflux disease, patients should be used for 20 mg, 1 time/day. To treat stomach ulcers due to NSAID, the usual dose is 20 mg, 1 time/day. To prevent stomach and esophagus due to NSAID in patients at risk, the dose is 20 mg, 1 time/day. Trying time with intravenous sugar is usually short and should be switched to oral medication when possible. Prevention of bleeding due to stomach and duodenum ulcers: After acute endoscopy treatment due to stomach or duodenal ulcer, 80 mg high doses in 30 minutes, followed by continuous veins of 8 mg/hour for 3 days (72 hours). After intravenous treatment, patients should continue to treat acid resistance. Children and adolescents from 1 to 18 years old: Treatment of stomach acid secretion when oral therapy is inappropriate. Patients who cannot use oral medication can be treated with intravenous injections once a day as part of the full gerd treatment process (see in the table below). Usually the time of intravenous treatment should be short and switch to oral as soon as possible. recommended dose when using ecomeprazol by vein: age group 10 mg or 20 mg, 1 time/day 10 mg, 1 time/day 12 - 18 years old 40 mg, 1 time/day 20 mg, 1 time/day Special: People with renal failure: No need to reduce the dose in people with renal failure but caution in people with severe renal failure because the experience of using these people is limited. Elderly: No need to reduce the dose in the elderly. Hepatogens: gerd: No dose adjustment in patients with mild to moderate liver failure. For patients with severe liver failure, maximum doses should not be used for 20 mg daily. For patients with severe hepatic failure, the starting of a high dose of 80 mg should be transmitted, followed by a continuous intravenous infusion of 4 mg/h in 71.5 hours may be sufficient to achieve efficiency. Specific dosage depends on the condition and level of progression of the disease. For a suitable dose, you need to consult a doctor or medical specialist.What do do when using overdose? The described symptoms related to oral doses of 280 mg are digestive and weakened symptoms. Esomeprazol single doses of oral oral 80 mg and a 308 mg of venous Esomeprazol for 24 hours do not cause unwanted effects. No specific antidote. Esomeprazol is strongly connected to plasma proteins and therefore it is not easy to appraise. In case of overdose should treat symptoms and use general support measures. In case of emergency, call the 115 emergency center immediately or go to the nearest local health station. What to do when you forget 1 dose? However, if the time to relax with the next dose is too short, skip the dose and continue the calendar of the drug. Do not use double doses to compensate for missed dose.

    Effetti collaterali

    When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: Safety records: headache, abdominal pain, diarrhea and nausea are one of the most unwanted effects in clinical trials (and also during the time the drug circulates in the market). Besides, this safety record is similar to different formulas, indicated treatment, age groups and patients. There are no unwanted effects related to the determined dose. Unwanted effects are arranged according to the frequency: very common (≥ 1/10); or meet (≥ 1/100 to

    Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    Controindicato

    anti-controindicazioni Esogas nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità all'esomeprazolo o ad altri inibitori protonici o ipersensibilità a uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco.

    Prestare attenzione durante l'uso

    Quando vi è la presenza di sintomi di vigilanza (come significativa perdita di peso, vomito ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito con sangue o feci nere) e quando sono presenti o sospettate ulcere allo stomaco, eliminando così la capacità maligna perché il trattamento con esomeprazolo può ridurre i sintomi e diagnosi lenta.

    Infezioni gastrointestinali: il trattamento con inibitori della pompa protonica può aumentare leggermente il rischio di infezioni del tratto gastrointestinale causate da Salmonella e Campylobacter.

    Assorbimento della vitamina B12: l'esomeprazolo, così come altri antiacidi, possono ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa della ridotta acidità di stomaco. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti con riserve ridotte o rischio di ridurre l'assorbimento di vitamina B12 durante il trattamento a lungo termine.

    Ipotensione del sangue: sono stati segnalati casi di ipoglicemia grave in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (PPI) come Esomeprazolo per almeno tre mesi e nella maggior parte dei casi con l'uso di PPI per un anno. Le manifestazioni gravi della magnesi ematica come affaticamento, spasticità, delirio, convulsioni, vertigini e aritmie ventricolari possono manifestarsi, ma possono essere silenziosamente e non interessate. Nella maggior parte dei pazienti affetti, la riduzione del magnesio nel sangue migliora dopo l'uso della terapia sostitutiva con magnesio e l'interruzione dell'uso di PPI. Per i pazienti che dovrebbero essere trattati per un trattamento prolungato con PPI o per i pazienti che utilizzano PPT insieme a digossina o altri farmaci che possono abbassare il magnesio nel sangue (come i diuretici), gli esperti sanitari dovrebbero prendere in considerazione la misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento.

    Il rischio di frattura: quando si utilizzano inibitori della pompa protonica, soprattutto quando si assumono dosi elevate e prolungate (≥ 1 anno), il rischio di fratture pelviche, delle ossa del polso o della colonna vertebrale a causa dell'osteoporosi. Studi osservazionali mostrano che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di fratture di circa il 10-40%. Parte di questo aumento potrebbe essere dovuto ad altri fattori di rischio. La raccomandazione sul dosaggio più basso funziona nel più breve tempo possibile, adatto allo stato clinico. I pazienti a rischio di osteoporosi dovrebbero utilizzare abbastanza calcio e vitamina D, valutare le condizioni delle ossa e gestirli secondo le istruzioni.

    Lupus eritematoso (SCLE): casi molto rari di SCLE correlati agli inibitori della pompa protonica. Se le lesioni si verificano, soprattutto nella pelle esposta al sole e se accompagnate da dolori articolari, i pazienti dovrebbero ricorrere rapidamente all'aiuto medico e gli esperti medici dovrebbero prendere in considerazione la sospensione dell'uso di Esomeprazolo. La SCLE si verifica dopo il trattamento con un precedente inibitore della pompa protonica può aumentare il rischio di SCLE che si verifica con altri inibitori della pompa protonica.

    Coordinarsi con altri farmaci:

  • Non è raccomandato l'uso di Esomeprazolo con Atazanavir. Se combinato con Atazanavir con inibitori della pompa protonica è inevitabile, monitorare attentamente dal punto di vista clinico quando si aumenta la dose di Atazanavir a 400 mg in combinazione con 100 mg di ritonavir; Non superare i 20 mg di esomeprazolo.
  • L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Quando si inizia o si termina il trattamento con esomeprazolo è necessario considerare la capacità di interagire con i farmaci metabolici attraverso il CYP2C19. L'interazione tra clopidogrel ed esomeprazolo. Il coinvolgimento clinico di questa interazione è incerto. A titolo cautelativo, non è consigliabile utilizzare contemporaneamente Esomeprazolo e Clopidogrel.
  • Interagisce con i test: un aumento del livello di cromografia A (CGA) può interferire con il rilevamento di tumori dei nervi endocrini. Per evitare questo intervento, l’esomeprazolo deve essere sospeso almeno 5 giorni prima di quantificare l’CGA. Se le concentrazioni di CGA e gastrina non rientrano nell'ambito di riferimento dopo la prima quantificazione, questa rivista quantitativa deve essere ripetuta 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitori della pompa protonica.

    Prima di assumere gli inibitori della pompa protonica, il cancro gastrico deve essere eliminato perché il farmaco può coprire i sintomi e rallentare la diagnosi del cancro.

    Prestare attenzione quando utilizzato in persone con malattie del fegato, in gravidanza o in allattamento. L'uso prolungato di ecomeprazolo può causare atrofia gastrica o un aumento del rischio di infezione (come la polmonite nella comunità).

    può aumentare il rischio di diarrea dovuta al Clostridium dificile durante l'assunzione di inibitori della pompa protonica.

    Esogas contiene

    L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari

    Esomeprazolo ha la capacità di guidare e di utilizzare macchinari. Sono stati segnalati effetti collaterali come vertigini (raramente) e visione limitata (raramente). Se il paziente è affetto, non guidare o utilizzare macchinari.

    Uso di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

    Gravidanza: non esiste uno studio completo sull'uso di Esomeprazolo nelle donne in gravidanza. Utilizzare Esomeprazolo durante la gravidanza solo quando realmente necessario.

    Periodo dell'allattamento al seno: non è noto se esomeprazolo venga escreto o meno nel latte materno. Tuttavia, Omeprazolo si distribuisce nel latte umano. Esomeprazolo ha il potenziale di causare ADR nei bambini allattati al seno, quindi è necessario decidere di interrompere l'allattamento al seno o interrompere l'assunzione del farmaco, a seconda dell'importanza del farmaco per la madre.

    Interazione farmacologica

    L'effetto di quanto sopra Esomeprazolo è la cinetica di altri farmaci:

    Inibitori della proteasi:

    È stato segnalato che l'omeprazolo interagisce con alcuni inibitori della proteasi. L'importanza clinica e il meccanismo d'effetto delle interazioni registrate non sono chiari. L'aumento del pH dello stomaco durante il trattamento con omeprazolo può modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Un altro possibile meccanismo interattivo è attraverso gli inibitori dell'enzima CYP2C19.

    Per Atazanavir e Nelfinavir, la concentrazione sierica è stata riportata quando utilizzati con omeprazolo e non è raccomandato l'uso simultaneo di questi farmaci. Nei volontari sani, l'uso simultaneo di omeprazolo (40 mg, 1 volta/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg riduce significativamente il contatto con atazanavir (riduzione di AUC, CMAX e Cmin di circa il 75%). L'aumento della dose di Atazanavir a 400 mg non ha compensato gli effetti di omeprazolo a contatto con Atazanavir. L’uso della combinazione di omeprazolo (20 mg, 1 volta/giorno) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani riduce circa il 30% del contatto con atazanavir rispetto al contatto in caso di utilizzo di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 volta/giorno senza utilizzare omeprazolo 20 mg, 1 volta/giorno/giorno/giorno. L'uso della combinazione omeprazolo (40 mg una volta al giorno) riduce il valore medio di AUC, CMAX e CMIN di NELFINAVIR di circa il 36 - 39% e diminuisce di circa il 75 - 92% dei valori medi di AUC, CMAX e CMIN dei metaboliti attivi con effetti farmacologici M8. A causa degli effetti della forza farmaceutica e delle proprietà farmacocinetiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo, non è raccomandato l'uso simultaneo di esomeprazolo con atazanavir ed è controindicato l'uso di esomeprazolo con nelfinavir.

    Per Saquinavir (usato contemporaneamente a Ritonavir), è stato segnalato un aumento della concentrazione sierica (80 - 100%) durante il trattamento simultaneo con omeprazolo (40 mg, 1 volta/die). Il trattamento con omeprazolo 20 mg, 1 volta/die, non influenza il contatto di Darunavir (se usato contemporaneamente a Ritonavir) e Amprenavir (se usato contemporaneamente a Ritonavir). Esomeprazolo 20 mg, 1 volta/die, non influenza il contatto di Amprenavir (se usarlo o meno contemporaneamente a Ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg, 1 volta/giorno, non influenza il contatto di Lopinavir (usato contemporaneamente a Ritonavir).

    metotrexato:

    In alcuni pazienti, quando utilizzato con gli IPP, è stato segnalato un aumento dei livelli di metotrexato. Nel trattamento di dosi elevate di metotrexato può essere necessario prendere in considerazione la possibilità di interrompere l'uso di Esomeprazolo.

    tacrolimus:

    È stato segnalato che l'uso concomitante con esomeprazolo aumenta la concentrazione di tacrolimus nel siero. È necessario aumentare il monitoraggio della concentrazione di tacrolimus così come della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, la dose di tacrolimus deve essere aggiustata.

    I farmaci con assorbimento dipendono dal pH:

    L'inibizione dell'acido gastrico durante il trattamento con ecomeprazolo e altri PPT può ridurre o aumentare l'assorbimento dei farmaci che dipendono dal pH dello stomaco. Come altri farmaci che riducono il pH gastrico, durante il trattamento con ecomeprazolo l'assorbimento di farmaci come ketoconazolo, otraconazolo ed erlotinib può diminuire e l'assorbimento di digossina può aumentare. L'uso simultaneo di omeprazolo (20 mg/giorno) e digossina in soggetti sani aumenta la biodisponibilità della digossina di circa il 10% (fino al 30% in 2 su 10 soggetti di ricerca). Ci sono rari rapporti sulla tossicità della Digossina. Tuttavia è necessario essere cauti quando si utilizzano dosi elevate di esomeprazolo nei pazienti anziani. Necessità di aumentare il monitoraggio del trattamento con digossina.

    Farmaci metabolici mediante CYP2C19:

    L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, l'enzima principale metabolizza l'esomeprazolo. Pertanto, quando l'Esomeprazolo è combinato con farmaci metabolici mediante CYP2C19, come Diazepam, Citalopram, Imipramina, Clomipramina, Fenitoina... La concentrazione plasmatica di questi farmaci può aumentare ed è necessario ridurre la dose. Non vengono condotti studi interattivi ad interim con dosi elevate (80 mg + 8 mg/h) utilizzando linee endovenose. Gli effetti dell'esomeprazolo sui farmaci metabolici poiché il CYP2C19 possono essere rilevati più chiaramente in questa mappa e i pazienti devono monitorare attentamente gli effetti indesiderati del farmaco durante i 3 giorni di trattamento endovenoso.

    diazepam:

    L'uso simultaneo di Esomeprazolo 30 mg in forma orale riduce del 45% la clearance del diazepam (un substrato del CYP2C19).

    fenitoina:

    L'uso simultaneo di 40 mg di esomeprazolo orale e fenitoina aumenta del 13% la concentrazione minima di fenitoina nel plasma nei pazienti con epilessia. È necessario monitorare la concentrazione di fenitoina nel plasma quando si inizia o si interrompe il trattamento con esomeprazolo.

    voriconazolo:

    omeprazolo (40 mg una volta al giorno) aumenta la cmax e l'auc del variconazolo (un substrato del CYP2C19) rispettivamente al 15% e all'11%.

    cilostazolo:

    Omeprazolo ed Esomeprazolo agiscono come inibitori del CYP2C19. In uno studio incrociato, l'omeprazolo utilizzato alla dose di 40 mg su soggetti sani ha aumentato del 18% la CMAX e del 26% l'AUC del cilostazolo e ha aumentato del 29% la CMAX e del 69% l'AUC di uno dei metaboliti attivi.

    cisapride:

    Nei volontari sani, quando si utilizzano 40 mg di esomeprazolo orale e cisaprid, l'area sotto la curva mostra che la concentrazione di Cisaprid nel plasma nel tempo (AUC) aumenta al 32% e il tempo di semi-scarica di Cisaprid (T1/2) si estende del 31%, ma la concentrazione di picco di Cisaprid nel plasma aumenta negativamente. L'intervallo del QTC è leggermente prolungato dopo l'utilizzo di un Cisaprid separato, ma non dura più a lungo quando si utilizza Cisaprid in combinazione con Esomeprazolo.

    warfarin:

    In uno studio clinico, la somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo in forma orale in pazienti trattati con warfarin ha dimostrato che il tempo di coagulazione del sangue rientra in un intervallo accettabile. Tuttavia, dopo aver immesso il farmaco sul mercato, si è verificato un numero molto raro di casi di aumento clinico significativo di Inr quando trattati contemporaneamente con i due farmaci sopra menzionati. Il paziente deve essere monitorato all'inizio e alla fine del trattamento con warfarin o altri derivati ​​cumarinici.

    clopidogrel:

    I risultati degli studi su soggetti sani hanno mostrato che le interazioni farmacocinetiche (PK)/Farmaci (PD) tra clopidogrel (300 mg di dose di mantenimento di 75 mg/giorno) ed esomeprazolo (40 mg/giorno per via orale) portano ad una riduzione media dell'ADF).

    In uno studio su oggetti sani, quando Clopidogrel viene utilizzato in concomitanza con una combinazione di Esomeprazolo 20 mg + Asa 81 mg rispetto all'unico clopidogrel, l'esposizione ai metaboliti attivi di Clopidogrel è diminuita di quasi il 40%. Tuttavia, il livello massimo di inibitori piastrinici (causati dall'ADP) su questi oggetti è lo stesso nel singolo clopidogrel e il gruppo utilizza Clopidogrel ed Esomeprazolo + ASA.

    I dati incoerenti sulla manifestazione clinica dell'interazione PK/PD di Esomeprazolo sui principali eventi cardiovascolari sono stati riportati sia dall'osservazione clinica che dalla ricerca. Per scopi prudenti, non è raccomandato l'uso simultaneo con clopidogrel.

    Interazioni cliniche non cliniche:

    amoxicillina o chinidina:

    È stato dimostrato che esomeprazolo non ha un impatto clinico significativo sulla farmacocinetica di amoxicillina o chinidina.

    Naprossene o rofecoxib:

    Esomeprazolo e Naprossene o Rofecoxib o Rofecoxib non mostrano alcuna interazione farmacocinetica clinica negli studi a breve termine.

    L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo:

    Inibitori del CYP2C19 e/o CYP3A4:

    L'esomeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4. Quando si utilizza Esomeprazolo per via orale contemporaneamente con un inibitore del CYP3A4, la claritromicina (500 mg, 2 volte/die) raddoppia l'AUC di Esomeprazolo. L’uso simultaneo di esomeprazolo con un inibitore sia del CYP2C19 che del CYP3A4 può aumentare l’esposizione all’esomeprazolo. Gli inibitori del CYP2C19 e del CYP3A4 del voriconazolo aumentano l'AUC dell'esomeprazolo al 280%. In questi casi non è necessario aggiustare regolarmente la dose di Esomeprazolo. Tuttavia, è necessario prendere in considerazione un aggiustamento della dose nei pazienti con grave insufficienza epatica e se viene prescritto un trattamento a lungo termine.

    Farmaci che inducono CYP2C19 e/o CYP3A4:

    I farmaci che inducono il CYP2C19 o il CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina e l'erba di San Giovanni) possono causare una riduzione dell'ecomeprazolo sierico a causa dell'ipotermia dell'esomeprazolo.

    Farmaci che abbassano il sangue come i diuretici tiazidici o i diuretici: possono aumentare il rischio di ipoglicemia se usati con ecomeprazolo. Controllare la concentrazione di Magnesi prima di iniziare a utilizzare gli inibitori della pompa protonica e poi periodicamente.

    Bambini: gli studi interattivi sui medicinali vengono condotti solo sugli adulti.

    Conservazione

    In un luogo asciutto, la temperatura non supera i 30 ° C, evitando la luce.

    Altri farmaci

    Disclaimer

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