Esogas 40mg Бідіфар ліки для секреції шлункової кислоти (1 флакон + 1 тюбик 5 мл)

Лікарська форма Коробка
Характеристики Езомепразол

Склад

Інформація про склад	Зміст
Езомепразол	40 мг

Використання

показання

Препарати Esogas показані в таких випадках:

Дорослим:

Лікування секреції шлункової кислоти, коли пероральна терапія не підходить, наприклад:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з езофагітом та/або мають тяжкі симптоми рефлюксу. Транг.

У дітей та підлітків від 1 до 18 років: лікування секреції шлункової кислоти, коли пероральна терапія є недоцільною, наприклад гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з езофагітом через рефлюкс та/або важкі симптоми.

Фармакологія

Фармакологічна група: Інгібітори шлунково-кишкової екскреції належать до інгібіторів протону.

Код ATC: A02BC05.

Фармакологічні та механізм дії:

Езомепразол — це S-ізомер омепразолу, який використовується подібно до омепразолу для лікування виразок шлунково-кишкового тракту, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та синдрому Золлінгера-Еллісона.

Езомепразол приєднується до Н+/К+-Аатпази в клітинній стінці, яка інактивує цю ферментну систему, запобігаючи кінцевому етапу виведення соляної кислоти в шлунок. Таким чином, езомепразол має ефект пригнічення секреції основної кислоти шлунком навіть при стимуляції будь-яким агентом. Препарат діє сильно, довго. Інгібітори протонної помпи мають пригнічувальну дію, але не виключають Helicobacter pylori, тому їх слід узгоджувати з антибіотиками (такими як амоксицилін, тетрациклін і кларитроміцин), щоб знищити цей ефект бактерії.

Динамічна фармакокінетика

приблизно 97% езомепразолу приєднується до білків плазми. Препарат метаболізується головним чином у печінці завдяки ферментній системі Cytochrom P450, ізоферменту CYP2C19 до гідрокси- та дезметилметаболітів, які вже не є активними, решта метаболізується ізоферментом CYP3A4 до осомепразолсульфону. При повторному застосуванні спочатку метаболізується через печінку та кліренс препарату знижується, можливо, через пригнічення ізоферменту CYP2C19. Однак не спостерігається явища накопичення ліків при застосуванні один раз на добу. У деяких людей через генетичну відсутність CYP2C19 (15-20% азіатів) трансформація езомепразолу сповільнюється. У стабільному стані значення AUC у людини з дефіцитом ферменту CYP2C19 збільшується приблизно в 2 рази порівняно з людьми з достатньою кількістю ферментів. Час продажу плазми близько 1,3 години. Близько 80% пероральних доз виводиться у вигляді неактивних метаболітів із сечею, решта виводиться з калом. Менше 1% препарату виводиться із сечею. У людей з тяжкою печінковою недостатністю значення AUC у 2-3 рази вище, ніж у людей з нормальною функцією печінки, тому таким пацієнтам може знадобитися зниження дози езомепразолу.

Перед прийомом Esogas 40mg Бідіфар ліки для секреції шлункової кислоти (1 флакон + 1 тюбик 5 мл)

How to use for intravenous injection: The injection solution is prepared by reverting the powder jar with 5 ml of 0.9%NAC1 solution. Intravenous injection for at least 3 minutes. For intravenous infusion: intravenous solution (40 mg dose) for 10 - 30 minutes: Reconcalation of powder bottle with 5ml of 0.9% NaCl solution or Lactated Ringer or 5% Dextrose solution. Then dilute to the volume of 100 ml. After that, the solution in 2 vials is diluted in 100 ml of 0.9%NaCl solution. The solution after the preparation is transmitted in the corresponding time or speed as in the "dosage" section. Only use the transparent solution so the mixed solution must be checked by the naked eye to detect strange molecules and discoloration before use. The mixed solution should not be mixed or shared with the lines with other drugs. Should use half phase volume if only use 20 mg of esomeprazol, should remove the unused solution. Dosage adults: Treatment of stomach acid secretion when oral therapy is inappropriate: Patients who cannot take oral medication may be treated with a dose of 20 - 40 mg, 1 time/day. Patients with reflux esophagitis should be treated at a dose of 40 mg, 1 time/day. To treat symptoms of reflux disease, patients should be used for 20 mg, 1 time/day. To treat stomach ulcers due to NSAID, the usual dose is 20 mg, 1 time/day. To prevent stomach and esophagus due to NSAID in patients at risk, the dose is 20 mg, 1 time/day. Trying time with intravenous sugar is usually short and should be switched to oral medication when possible. Prevention of bleeding due to stomach and duodenum ulcers: After acute endoscopy treatment due to stomach or duodenal ulcer, 80 mg high doses in 30 minutes, followed by continuous veins of 8 mg/hour for 3 days (72 hours). After intravenous treatment, patients should continue to treat acid resistance. Children and adolescents from 1 to 18 years old: Treatment of stomach acid secretion when oral therapy is inappropriate. Patients who cannot use oral medication can be treated with intravenous injections once a day as part of the full gerd treatment process (see in the table below). Usually the time of intravenous treatment should be short and switch to oral as soon as possible. recommended dose when using ecomeprazol by vein: age group 10 mg or 20 mg, 1 time/day 10 mg, 1 time/day 12 - 18 years old 40 mg, 1 time/day 20 mg, 1 time/day Special: People with renal failure: No need to reduce the dose in people with renal failure but caution in people with severe renal failure because the experience of using these people is limited. Elderly: No need to reduce the dose in the elderly. Hepatogens: gerd: No dose adjustment in patients with mild to moderate liver failure. For patients with severe liver failure, maximum doses should not be used for 20 mg daily. For patients with severe hepatic failure, the starting of a high dose of 80 mg should be transmitted, followed by a continuous intravenous infusion of 4 mg/h in 71.5 hours may be sufficient to achieve efficiency. Specific dosage depends on the condition and level of progression of the disease. For a suitable dose, you need to consult a doctor or medical specialist.What do do when using overdose? The described symptoms related to oral doses of 280 mg are digestive and weakened symptoms. Esomeprazol single doses of oral oral 80 mg and a 308 mg of venous Esomeprazol for 24 hours do not cause unwanted effects. No specific antidote. Esomeprazol is strongly connected to plasma proteins and therefore it is not easy to appraise. In case of overdose should treat symptoms and use general support measures. In case of emergency, call the 115 emergency center immediately or go to the nearest local health station. What to do when you forget 1 dose? However, if the time to relax with the next dose is too short, skip the dose and continue the calendar of the drug. Do not use double doses to compensate for missed dose.

Побічні ефекти

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: Safety records: headache, abdominal pain, diarrhea and nausea are one of the most unwanted effects in clinical trials (and also during the time the drug circulates in the market). Besides, this safety record is similar to different formulas, indicated treatment, age groups and patients. There are no unwanted effects related to the determined dose. Unwanted effects are arranged according to the frequency: very common (≥ 1/10); or meet (≥ 1/100 to

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

протипоказання Esogas у таких випадках:

Підвищена чутливість до езомепразолу або інших інгібіторів протонів, або підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Будьте обережні при застосуванні

При наявності будь-яких симптомів настороженості (таких як значна втрата ваги, періодичне блювання, утруднене ковтання, блювота кров'ю або чорним калом) і коли є або підозрюється виразка шлунка, тому усунення злоякісної здатності, оскільки лікування езомепразолом може зменшити симптоми та уповільнити діагностику.

Шлунково-кишкові інфекції: лікування інгібіторами протонної помпи може дещо збільшити ризик інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Всмоктування вітаміну B12: езомепразол, як і інші антациди, може зменшити всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламіну) через зниження шлунка кислота. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими резервами або ризиком зниження всмоктування вітаміну B12 під час тривалого лікування.

Артеріальна гіпотензія: надходили повідомлення про серйозну гіпоглікемію у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, протягом принаймні трьох місяців, а в більшості випадків — протягом року. Серйозні прояви магнезії крові, такі як втома, спастичність, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія можуть виникати, але вони можуть бути тихими та не занепокоєними. У більшості постраждалих пацієнтів зниження рівня магнію в крові покращується після застосування замісної терапії магнезієм і припинення використання ІПП. Пацієнтам, яких очікується тривале лікування ІПП, або пацієнтам, які застосовують ІПП разом із дигоксином або іншими препаратами, які можуть знизити рівень магнію в крові (наприклад, діуретиками), медичним експертам слід розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Ризик переломів: при застосуванні інгібіторів протонної помпи, особливо при прийомі високих і тривалих доз (≥ 1 рік), ризик переломів тазу, кісток зап’ястка або хребта через остеопороз. Обсерваторські дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик переломів приблизно на 10-40%. Частково це збільшення може бути зумовлене іншими факторами ризику. Найнижча рекомендована доза діє в найкоротші терміни, що відповідає клінічному статусу. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні вживати достатню кількість кальцію та вітаміну D, оцінювати стан кісток і проводити лікування згідно з інструкціями.

Червоний вовчак (SCLE): дуже рідкісні випадки SCLE, пов’язані з інгібіторами протонної помпи. Якщо виникають ураження, особливо на шкірі, яка піддається впливу сонця, і супроводжуються болем у суглобах, пацієнти повинні негайно звернутися за медичною допомогою, а медичні експерти мають розглянути можливість припинення застосування езомепразолу. SCLE, що виникає після лікування попереднім інгібітором протонної помпи, може збільшити ризик розвитку SCLE при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Координуйте з іншими препаратами:

Не рекомендується застосовувати езомепразол з атазанавіром. Якщо поєднання атазанавіру з інгібіторами протонної помпи є неминучим, ретельний клінічний моніторинг при збільшенні дози атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; Не перевищуйте 20 мг езомепразолу.

Езомепразол є інгібітором CYP2C19. Починаючи або закінчуючи лікування езомепразолом, необхідно враховувати здатність взаємодіяти з метаболічними препаратами через CYP2C19. Взаємодія між клопідогрелем та езомепразолом. Клінічна участь цієї взаємодії невизначена. З міркувань обережності не рекомендується одночасне застосування езомепразолу та клопідогрелю.

Взаємодіє з тестами: підвищення рівня хромографіну А (CGA) може перешкоджати виявленню пухлин ендокринних нервів. Щоб уникнути цього втручання, прийом езомепразолу слід припинити принаймні за 5 днів до кількісного визначення CGA. Якщо концентрації CGA та гастрину не повертаються до норми після першого кількісного визначення, цей кількісний журнал слід повторити через 14 днів після припинення лікування інгібіторами протонної помпи.

Перед прийомом інгібіторів протонної помпи необхідно усунути рак шлунка, оскільки препарат може приховати симптоми, уповільнити діагностику раку.

Будьте обережні при застосуванні людям із захворюваннями печінки, вагітним або годуючим грудьми. Тривале застосування екомепразолу може спричинити атрофію шлунка або підвищений ризик інфекції (наприклад, пневмонії в суспільстві).

під час прийому інгібіторів протонної помпи може збільшити ризик діареї, спричиненої Clostridium dificile.

Esogas містить

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами

Езомепразол має здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Повідомлялося про такі побічні ефекти, як запаморочення (рідко) та обмеження зору (рідко). Якщо пацієнт постраждав, не керуйте автомобілем і не керуйте механізмами.

Застосування препаратів жінками під час вагітності та годування груддю

Вагітність: повного дослідження застосування езомепразолу вагітним не проводилося. Використовуйте езомепразол під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно.

Період годування груддю: невідомо, чи виділяється езомепразол у грудне молоко чи ні. Однак омепразол проникає в грудне молоко. Езомепразол потенційно може викликати побічні реакції у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, тому необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату залежно від важливості препарату для матері.

Лікарська взаємодія

Ефект вищезазначеного езомепразолу є кінетикою інших препаратів:

Інгібітори протеази:

Повідомлялося, що омепразол взаємодіє з деякими інгібіторами протеази. Незрозуміло клінічне значення та механізм впливу зареєстрованих взаємодій. Підвищення рН шлунка під час лікування омепразолом може змінити всмоктування інгібіторів протеази. Іншим можливим механізмом взаємодії є інгібітори ферменту CYP2C19.

Для атазанавіру та нелфінавіру повідомлялося про сироваткові концентрації при застосуванні з омепразолом, тому не рекомендується застосовувати ці препарати одночасно. У здорових добровольців одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз/добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг значно зменшує контакт з атазанавіром (зниження AUC, CMAX і Cmin приблизно на 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало ефектів омепразолу при контакті з атазанавіром. Застосування комбінації омепразолу (20 мг, 1 раз/добу) з атазанавіром 400 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців зменшує приблизно на 30% контакт з атазанавіром порівняно з контактом у разі використання атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг, 1 раз/добу без використання омепразолу 20 мг, 1 раз/день/день/день. Застосування комбінованого омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижує середнє значення AUC, CMAX і CMIN НЕЛФІНАВІРУ приблизно на 36-39% і приблизно на 75-92% знижує середні значення AUC, CMAX і CMIN активних метаболітів з фармакологічним ефектом М8. Через ефект фармацевтичної сили та подібні фармакокінетичні властивості омепразолу та езомепразолу не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром і протипоказано застосовувати езомепразол з нелфінавіром.

Для саквінавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром) повідомлялося про підвищення концентрації в сироватці крові (80–100%) під час одночасного лікування омепразолом (40 мг 1 раз на добу). Лікування омепразолом 20 мг 1 раз/добу не впливає на контакт дарунавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром) та ампренавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром). Езомепразол 20 мг 1 раз/добу не впливає на контакт ампренавіру (незалежно від того, застосовувати чи ні одночасно з ритонавіром). Лікування омепразолом 40 мг 1 раз/добу не впливає на контакт лопінавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром).

метотрексат:

При застосуванні з ІПП у деяких пацієнтів повідомлялося про підвищення рівня метотрексату. При лікуванні високими дозами метотрексату може виникнути необхідність припинити застосування езомепразолу.

такролімус:

Повідомлялося про підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові при одночасному застосуванні з езомепразолом. Необхідно посилити моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну) і за необхідності дозу такролімусу коригують.

Препарати з абсорбцією залежать від pH:

Пригнічення шлункової кислоти під час лікування екомепразолом та іншими ППТ може зменшити або збільшити всмоктування препаратів, що залежить від рН шлунка. Як і інших препаратів, що знижують рН шлунка, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, отраконазол та ерлотиніб, може зменшуватися, а абсорбція дигоксину може збільшуватися під час лікування екомепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг/добу) та дигоксину здоровим об’єктам підвищує біодоступність дигоксину приблизно на 10 % (до 30 % у 2 із 10 об’єктів дослідження). Є рідкісні повідомлення про токсичність дигоксину. Однак слід бути обережними при застосуванні високих доз езомепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити моніторинг лікування дигоксином.

Метаболічні препарати за CYP2C19:

Езомепразол пригнічує CYP2C19, основний фермент метаболізму езомепразолу. Тому при поєднанні езомепразолу з метаболічними препаратами за допомогою CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн ... Концентрація цих препаратів у плазмі крові може підвищуватися і потребуватиме зниження дози. Проміжні інтерактивні дослідження у високих дозах (80 мг + 8 мг/год) за допомогою внутрішньовенних систем не проводяться. Вплив езомепразолу на метаболічні препарати, оскільки CYP2C19 можна чіткіше визначити на цій карті, і пацієнти повинні уважно стежити за небажаними ефектами препарату протягом 3 днів внутрішньовенного лікування.

діазепам:

Одночасне застосування пероральної форми езомепразолу 30 мг знижує на 45 % кліренс діазепаму (субстрат CYP2C19).

фенітоїн:

Одночасне застосування 40 мг перорального езомепразолу та фенітоїну підвищує на 13 % нижню концентрацію фенітоїну в плазмі у хворих на епілепсію. Слід контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі на початку або припиненні лікування езомепразолом.

вориконазол:

омепразол (40 мг один раз на день) підвищує Cmax і AUC вариконазолу (субстрат CYP2C19) до 15% і 11% відповідно.

цилостазол:

Омепразол, а також езомепразол діють як інгібітори CYP2C19. У перехресному дослідженні омепразол, який застосовувався у дозі 40 мг на здорових об’єктах, підвищував на 18% CMAX і 26% AUC цилостазолу, а також на 29% CMAX і 69% AUC одного з активних метаболітів.

цизаприд:

У здорових добровольців при застосуванні 40 мг езомепразолу перорально та цизаприду площа під кривою показує, що концентрація цизаприду в плазмі з часом (AUC) збільшується до 32%, а час напіввиведення цизаприду (T1/2) подовжується на 31%, але пікова концентрація цизаприду в плазмі зростає негативно. Діапазон QTC трохи подовжується після використання окремого цизаприду, не продовжується при застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразолом.

варфарин:

При одночасному прийомі 40 мг пероральної форми езомепразолу пацієнтами, які отримували варфарин, клінічні дослідження показали, що час згортання крові знаходиться в прийнятному діапазоні. Однак після виведення препарату на ринок спостерігалася дуже рідкісна кількість випадків значного клінічного підвищення Inr при одночасному лікуванні двома вищевказаними препаратами. Слід спостерігати за пацієнтом на початку та в кінці лікування варфарином або іншими похідними кумарину.

клопідогрель:

Результати досліджень на здорових добровольцях показали, що фармакокінетична взаємодія (PK)/фармацевтична (PD) між клопідогрелем (300 мг підтримуючої дози 75 мг/день) та езомепразолом (40 мг/день перорально) призводить до середнього зниження ADF).

У дослідженні на здорових об’єктах, коли клопідогрель застосовували одночасно з комбінацією езомепразолу 20 мг + Asa 81 мг порівняно з унікальним клопідогрелем, вплив активних метаболітів клопідогрелю зменшився майже на 40%. Проте максимальний рівень інгібіторів тромбоцитів (спричинений АДФ) на цих об’єктах є однаковим для одного клопідогрелю, а група використовує клопідогрель та езомепразол + АСК.

Непослідовні дані щодо клінічних проявів взаємодії езомепразолу з фармакокинетикою/фармакодинамікою щодо основних серцево-судинних подій були отримані під час клінічних спостережень і дослідницьких досліджень. З обережністю одночасне застосування з клопідогрелем не рекомендується.

Клінічна доклінічна взаємодія:

амоксицилін або хінідин:

Було показано, що езомепразол не має значного клінічного впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

Напроксен або рофекоксиб:

Езомепразол і напроксен, або рофекоксиб, або рофекоксиби не виявили жодних клінічних фармакокінетичних взаємодій у короткострокових дослідженнях.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику езомепразолу:

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4:

Езомепразол метаболізується CYP2C19 і CYP3A4. При одночасному застосуванні езомепразолу перорально з інгібітором CYP3A4 кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу) подвоюється AUC езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу з інгібітором CYP2C19 та CYP3A4 може збільшити експозицію езомепразолу. Інгібітори вориконазолу CYP2C19 та CYP3A4 підвищують AUC езомепразолу до 280 %. У цих випадках немає необхідності регулярно коригувати дозу езомепразолу. Однак необхідно розглянути можливість коригування дози у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та при призначенні тривалого лікування.

Препарати, що індукують CYP2C19 та/або CYP3A4:

Препарати, що індукують CYP2C19 або CYP3A4, або обидва (такі як рифампіцин і звіробій) можуть спричинити зниження екомепразолу в сироватці крові через гіпотермію езомепразолу.

Препарати для зниження рівня крові, такі як тіазидні діуретики або діуретики: можуть збільшити ризик гіпоглікемії при застосуванні з екомепразолом. Перевіряйте концентрацію Magnesi перед початком використання інгібіторів протонної помпи, а потім періодично.

Діти: Медичні інтерактивні дослідження проводяться лише серед дорослих.

Зберігання

У сухому місці, при температурі не вище 30 ° С, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.