Esomeprazol 40-MV USP lék na léčbu gastroezofageálního refluxu, jícnu, gastrointestinálního vředu (3 blistry x 10 tablet)

farmakokinetika

absorpce:

Esomeprazol se po vypití rychle vstřebává, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 1-2 hodinách. Biologická dostupnost esomeprazolu se zvyšuje v závislosti na dávce a při opakovaném použití a dosahuje asi 68 % při užívání dávky 20 mg a 89 % při užívání dávky 40 mg. Jídlo zpomaluje a snižuje vstřebávání, plocha pod křivkou (AUC) po užití jednorázové dávky 40 mg při jídle oproti hladu klesá z 33 – 53 %. Pijte Esomeprazol 1 hodinu před jídlem.

Distribuce:

Asi 97 % esomeprazolu se váže na plazmatické proteiny.

Metabolismus:

Esomeprazol je široce metabolizován v játrech systémem cytochromu P450 ISOENZYM CYP2C19 na neaktivované hydroxy a demethyl deriváty. Zbytek je přeměněn prostřednictvím isenzymu CYP3A4 na esomeprazol sulfon. Při opakovaném použití může být počáteční metabolismus v játrech a clearance léku způsobena inhibovaným izoenzymem CYP2C19. Při použití jednou denně však nedochází k nahromaděnému jevu. U některých Asiatů (15–20 %) z důvodu nedostatku genetického ISOENZYMYMYMYM, zpomalujícího metabolismus esomeprazolu, což má za následek zvýšení AUC 2krát ve srovnání s lidmi s dostatkem enzymů.

Éra:

Doba prodeje odpadu esomeprazolu je asi 1 - 1,5 hodiny, asi 80 % perorálních dávek je vyloučeno ve formě neaktivních metabolitů močí, zbytek je vylučován stolicí. Méně než 1 % matky se vylučuje močí. U lidí se závažným selháním jater je hodnota AUC 2–3krát vyšší než u lidí s normální funkcí jater, proto musí snížit dávku těchto objektů a neměli by užívat více než 20 mg denně.

Farmakokinetika u lidí mladších 18 let nebyla studována.

Při užívání buďte opatrní

Před užitím inhibitorů protonové pumpy je nutné vyloučit možnost rakoviny žaludku, protože lék může překrýt příznaky a zpomalit diagnostiku rakoviny.

Buďte opatrní při použití u lidí s onemocněním jater, těhotných nebo kojících. Dlouhotrvající

užívání ecomeprazolu může způsobit žaludeční atrofii nebo zvýšené riziko infekce (jako je zápal plic v komunitě).

může zvýšit riziko průjmu způsobeného Clostridium difficile při užívání inhibitorů protonové pumpy.

Při užívání inhibitorů protonové pumpy, zejména při užívání vysokých a dlouhodobých dávek (více než 1 rok), může zvýšit riziko zlomenin pánve, zápěstí nebo páteře v důsledku osteoporózy. Mechanismus tohoto jevu nebyl vysvětlen, ale může být způsoben snížením neanimidované absorpce vápníku v důsledku hypoglykémie žaludečního pH. Doporučené nejnižší dávkování funguje v co nejkratším čase, vhodném pro klinický stav. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli užívat dostatečné množství vápníku a vitaminu D, zhodnotit stav kostí a řídit se pokyny zdravotních odborníků.

Hypotenze (s nebo asymptomatická) se zřídka vyskytuje u pacientů užívajících prodloužené inhibitory protonové pumpy (nejméně 3 měsíce nebo ve většině případů trvající déle než 1 rok).

Esomeprazol může snížit vstřebávání vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku snížení sekrece žaludeční kyseliny. To je třeba pečlivě zvážit u pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo rizikovými faktory pro snížení absorpce vitaminu B12 při dlouhodobé léčbě.

Ovlivňuje laboratorní testy: Zvýšení hladiny Chromographinu A (CGA) může ovlivnit test endokrinních nervových nádorů. Aby se zabránilo tomuto vlivu, měl by být Esomeprazol vysazen alespoň pět dní před CGA. Pokud se koncentrace CGA a Gastrinu po úvodním měření nevrátí na referenční úroveň, je nutné měření zopakovat 14 dní po ukončení léčby inhibitory protonové pumpy.

Vzhledem k mikrosemenné složce obsahující sacharózu by pacienti se vzácnými genetickými onemocněními s tolerancí galaktózy nebo malpozitivní glukózo-galaktózou neměli být užíváni.

Při použití u pacientů s diabetem buďte opatrní.

Účinek léků na řízení a obsluhu strojů

Některé případy závratí, bolestí hlavy, závratí při používání Esomeprazolu, proto buďte opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

Užívání léků pro ženy během těhotenství a kojení

Užívání léků pro těhotné ženy

Droga neovlivňuje vývoj plodů u lidí a zvířat, ale měla by být používána u těhotných žen pouze v případě potřeby.

Užívání léků u kojících žen

Protože není dostatek údajů o vylučování mateřského mléka a účincích léku na dítě, nedoporučuje se používat esomeprazol v případě kojení. V případě užívání léků je nutné kojení ukončit.

Léková interakce

Esomeprazol inhibuje sekreci kyseliny, zvyšuje žaludeční pH, takže lék může ovlivnit biologickou dostupnost některých na pH závislých absorpčních léků, jako je ketokonazol, digoxin, sůl železa.

Současné užívání ekomeprazolu, klarithromycinu a amoxicilinu zvyšuje koncentraci ekomeprazolu a 14-hydroxyklaritromycinu v krvi.

Esomeprazol interaguje s dynamickou farmakokinetikou s metabolickými léčivy enzymovým systémem cytochrom P450 P450 současně používá izoenzym 3 CYP0mneg19 v játrech CYP0mneg19 Esomeprazol a diazepam snižují clearance diazepamu o 45 %.

Esomeprazol může prostřednictvím nejasného mechanismu zvýšit koncentraci saquinaviru v krvi a snížit koncentraci nelfinaviru a atazanaviru. Proto je vhodné zvážit snížení dávky saquinaviru při užívání s esomeprazolem, aby se předešlo nežádoucím účinkům saquinaviru.

Esomeprazol snižuje aktivitu metabolických enzymů klopidogrelu na aktivní formu, a tím snižuje aktivitu klopidogrelu, proto se doporučuje používat pouze kombinaci těchto dvou léků, když je to opravdu nutné.

Esomeprazol zvyšuje koncentraci cilostazolu a jeho metabolitů. Dávka cilostazolu by měla být snížena ze 100 mg dvakrát denně na 50 mg dvakrát denně, pokud se používá s Esomeprazolem.

methotrexát: Při použití s ​​PPI byly u některých pacientů hlášeny hladiny methotrexátu. Je nutné zvážit použití vysokých dávek metotrexátu s esomeprazolem.

takrolimus: současné užívání s Esomeprazolem zvýší koncentraci takrolimu. Přísné monitorování koncentrace takrolimu a také funkce ledvin (clearance kreatininu) a v případě potřeby upravte dávku takrolimu.

warfarin: Souběžně používejte 40 mg esomeprazolu u pacientů léčených warfarinem v klinické studii prokazující, že doba srážení krve je v rámci přijatelnosti. V některých případech však byl při současné léčbě hlášen vysoký klinický index Inr. Doporučuje se pečlivě sledovat na začátku a ukončit současnou léčbu ekomeprazolu s warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu.

Fenytoin: Používejte současně 40 mg esomeprazolu, což má za následek 13% zvýšení plazmatických koncentrací fenytoinu u pacientů s epilepsií. Při léčbě esomeprazolem se doporučuje pečlivě sledovat koncentrace fenytoinu v plazmě.

Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4: Esomeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4. Současné užívání esomeprazolu a inhibitoru CYP3A4 (jako je klarithromycin) vedlo ke zdvojnásobení indexu AUC esomeprazolu. Současné užívání esomeprazolu a syntetického inhibitoru CYP2C19 a CYP3A4 může vést k více než dvojnásobné koncentraci esomeprazolu.

Léky indukující CYP2C19 a/nebo CYP3A4: Léky na indukci CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obojí (jako je rifampicin) mohou vést ke snížení koncentrace Esomeprazolu v séru některých