Esomeprazol 40-MV USP Arzneimittel zur Behandlung von gastroösophagealem Reflux, Speiseröhre, Magen-Darm-Geschwüren (3 Blister x 10 Tabletten)

Pharmakokinetik

Absorption:

Esomeprazol wird nach dem Trinken schnell resorbiert, die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-2 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Esomeprazol steigt je nach Dosis und bei wiederholter Anwendung und erreicht etwa 68 % bei Einnahme einer Dosis von 20 mg und 89 % bei Einnahme einer Dosis von 40 mg. Nahrung verlangsamt und verringert die Absorption, die Fläche unter der Kurve (AUC) nach Einnahme einer Einzeldosis von 40 mg zu den Mahlzeiten im Vergleich zum Hunger verringert sich von 33 – 53 %. Trinken Sie Esomeprazol daher 1 Stunde vor den Mahlzeiten.

Verteilung:

Etwa 97 % Esomeprazol bindet an Plasmaproteine.

Stoffwechsel:

Esomeprazol wird in der Leber weitgehend durch das Cytochrom P450 ISOENZYM CYP2C19-System in nicht aktivierte Hydroxy- und Demethylderivate metabolisiert. Der Rest wird durch das Isoenzym CYP3A4 in Esomeprazolsulfon umgewandelt. Bei wiederholter Anwendung kann der anfängliche Metabolismus über die Leber und die Clearance des Arzneimittels auf das gehemmte ISOENZYM CYP2C19 zurückzuführen sein. Bei einmal täglicher Anwendung kommt es jedoch nicht zu einer Häufung des Phänomens. Bei einigen Asiaten (15–20 %) kommt es aufgrund des Mangels an genetischem ISOENZYMYMYMYM zu einer Verlangsamung des Metabolismus von Esomeprazol, was zu einem Anstieg der AUC um das Zweifache im Vergleich zu Menschen mit ausreichend Enzymen führt.

Ära:

Die Abfallverwertungszeit von Esomeprazol beträgt etwa 1 - 1,5 Stunden, etwa 80 % der oralen Dosen werden in Form von nicht aktiven Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird über den Kot ausgeschieden. Weniger als 1 % der Muttermilch wird über den Urin ausgeschieden. Bei Menschen mit schwerem Leberversagen ist der AUC-Wert 2-3 mal höher als bei Menschen mit normaler Leberfunktion, daher müssen sie die Dosis für diese Objekte reduzieren und sollten nicht mehr als 20 mg täglich einnehmen.

Die Pharmakokinetik bei Personen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Vor der Einnahme von Protonenpumpenhemmern muss die Möglichkeit eines Magenkrebses ausgeschlossen werden, da das Arzneimittel Symptome überdecken und die Krebsdiagnose verlangsamen kann.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Menschen mit Lebererkrankungen, Schwangeren oder Stillenden. Die langfristige

Anwendung von Ecomeprazol kann zu Magenatrophie oder einem erhöhten Infektionsrisiko (z. B. Lungenentzündung in der Gemeinschaft) führen.

kann das Risiko von Durchfall durch Clostridium difficile erhöhen, wenn Protonenpumpenhemmer verwendet werden.

Bei der Anwendung von Protonenpumpenhemmern, insbesondere bei hoher und längerer Einnahme (über 1 Jahr), kann sich das Risiko von Beckenfrakturen, Handgelenken oder Wirbelsäule aufgrund von Osteoporose erhöhen. Der Mechanismus dieses Phänomens ist nicht geklärt, könnte aber auf eine verminderte unbeeinflusste Kalziumabsorption aufgrund einer Magen-pH-Hypoglykämie zurückzuführen sein. Die niedrigste Dosierungsempfehlung wirkt in kürzester Zeit, passend zum klinischen Status. Patienten mit Osteoporoserisiko sollten ausreichend Kalzium und Vitamin D zu sich nehmen, den Knochenzustand beurteilen und die Anweisungen von Gesundheitsexperten befolgen.

Hypotonie (mit oder ohne Symptome) tritt selten bei Patienten auf, die Protonenpumpenhemmer über einen längeren Zeitraum anwenden (mindestens 3 Monate oder in den meisten Fällen länger als 1 Jahr).

Esomeprazol kann aufgrund einer verminderten Magensäuresekretion die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) verringern. Dies sollte bei Patienten mit verminderten Vitamin-B12-Reserven oder Risikofaktoren für eine verminderte Vitamin-B12-Absorption bei Langzeitbehandlung sorgfältig abgewogen werden.

Beeinflusst Labortests: Ein steigender Chromographin A (CGA)-Spiegel kann sich auf den Test endokriner Nerventumoren auswirken. Um diesen Einfluss zu vermeiden, sollte Esomeprazol vor der CGA mindestens fünf Tage lang abgesetzt werden. Wenn die CGA- und Gastrin-Konzentrationen nach der ersten Messung nicht auf den Referenzwert zurückkehren, muss die Messung 14 Tage nach Beendigung der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern wiederholt werden.

Aufgrund der saccharosehaltigen Mikrosamenkomponente sollten Patienten mit seltenen genetischen Erkrankungen in Galaktose-Toleranz oder fehlerhafter Glucose-Galaktose nicht eingenommen werden.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Patienten mit Diabetes.

Die Wirkung von Medikamenten auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

In einigen Fällen treten Schwindelgefühle, Kopfschmerzen und Schwindelgefühle bei der Anwendung von Esomeprazol auf. Gehen Sie daher beim Fahren oder Bedienen von Maschinen vorsichtig mit dem Medikament um.

Einnahme von Medikamenten für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit

Einnahme von Medikamenten für schwangere Frauen

Das Medikament hat keinen Einfluss auf die Entwicklung von Föten bei Menschen und Tieren, sollte aber bei schwangeren Frauen nur bei Bedarf angewendet werden.

Verwendung von Medikamenten für stillende Frauen

Da nicht genügend Daten zur Ausscheidung in die Muttermilch und zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf das Baby vorliegen, ist die Anwendung von Esomeprazol beim Stillen nicht ratsam. Im Falle einer Medikamenteneinnahme ist es notwendig, mit dem Stillen aufzuhören.

Arzneimittelwechselwirkung

Esomeprazol hemmt die Säuresekretion und erhöht den Magen-pH-Wert, sodass das Arzneimittel die Bioverfügbarkeit einiger pH-abhängiger Absorptionsmedikamente wie Ketoconazol, Digoxin und Eisensalz beeinträchtigen kann.

Die gleichzeitige Anwendung von Ecomeprazol, Clarithromycin und Amoxicillin erhöht die Konzentration von Ecomeprazol und 14-Hydroxyclarithromycin im Blut.

Esomeprazol interagiert mit dynamischer Pharmakokinetik mit metabolischen Arzneimitteln durch das Cytochrom-P450-Enzymsystem P450-Isoenzym CYP2C19 in der Leber. Gleichzeitige Anwendung von 30 mg Esomeprazol und Diazepam reduziert die Clearance von Diazepam um 45 %.

Esomeprazol kann durch einen unklaren Mechanismus die Blutkonzentration von Saquinavir erhöhen und die Konzentration von Nelfinavir und Atazanavir verringern. Daher ist es ratsam, eine Reduzierung der Saquinavir-Dosis bei gleichzeitiger Anwendung mit Esomeprazol in Betracht zu ziehen, um unerwünschte Wirkungen von Saquinavir zu vermeiden.

Esomeprazol reduziert die Aktivität der Clopidogrel-Stoffwechselenzyme in eine aktive Form und verringert so die Aktivität von Clopidogrel. Daher wird empfohlen, die Kombination dieser beiden Arzneimittel nur dann zu verwenden, wenn es wirklich notwendig ist.

Esomeprazol erhöht die Konzentration von Cilostazol und seinen Metaboliten. Bei Anwendung mit Esomeprazol sollte die Dosis von Cilostazol von 100 mg zweimal täglich auf 50 mg zweimal täglich reduziert werden.

Methotrexat: Bei der Anwendung mit PPI wurde bei einigen Patienten über Methotrexatspiegel berichtet. Es ist notwendig, die Verwendung von hochdosiertem Methotrexat zusammen mit Esomeprazol in Betracht zu ziehen.

Tacrolimus: Die gleichzeitige Anwendung mit Esomeprazol erhöht die Konzentration von Tacrolimus. Strikte Überwachung der Tacrolimus-Konzentration sowie der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) und gegebenenfalls Anpassung der Tacrolimus-Dosis.

Warfarin: Gleichzeitige Anwendung von 40 mg Esomeprazol bei mit Warfarin behandelten Patienten in einer klinischen Studie, die zeigt, dass die Blutgerinnungszeit innerhalb des zulässigen Rahmens liegt. Allerdings wurde in einigen Fällen bei gleichzeitiger Behandlung ein hoher Anstieg des klinischen Inr-Index berichtet. Es wird empfohlen, die gleichzeitige Behandlung von Ecomeprazol mit Warfarin oder anderen Cumarin-Derivaten zu Beginn und am Ende genau zu überwachen.

Phenytoin: Die gleichzeitige Anwendung von 40 mg Esomeprazol führt zu einem Anstieg der Phenytoin-Plasmakonzentrationen um 13 % bei Epilepsiepatienten. Es wird empfohlen, die Phenytoinkonzentrationen im Plasma bei der Behandlung mit Esomeprazol genau zu überwachen.

CYP2C19- und/oder CYP3A4-Inhibitoren: Esomeprazol wird durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem CYP3A4-Inhibitor (wie Clarithromycin) führte zu einer Verdoppelung des AUC-Index von Esomeprazol. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem synthetischen Inhibitor von CYP2C19 und CYP3A4 kann zu einer mehr als doppelten Konzentration von Esomeprazol führen.

CYP2C19- und/oder CYP3A4-Induktionsmedikamente: CYP2C19- oder CYP3A4-Induktionsmedikamente oder beide (wie Rifampicin) können zu einer verringerten Konzentration im Esomeprazol-Serum führen, indem sie Esomeprazol erhöhen Stoffwechsel.