Esomeprazol 40-MV USP φάρμακο για θεραπεία γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, οισοφάγου, γαστρεντερικού έλκους (3 κυψέλες x 10 δισκία)

φαρμακοκινητική

απορρόφηση:

Η εσομεπραζόλη απορροφάται γρήγορα μετά την κατανάλωση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα της εσομεπραζόλης αυξάνεται ανάλογα με τη δόση και όταν χρησιμοποιείται για επανάληψη, φθάνοντας περίπου στο 68% όταν λαμβάνεται η δόση των 20 mg και στο 89% όταν λαμβάνεται η δόση των 40 mg. Το φαγητό επιβραδύνει και μειώνει την απορρόφηση, η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 40 mg στα γεύματα σε σύγκριση με την πείνα μειώνεται από 33 - 53%. Πίνετε λοιπόν Esomeprazol 1 ώρα πριν από τα γεύματα.

Διανομή:

Περίπου το 97% της εσομεπραζόλης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός:

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 ISOENZYM CYP2C19 σε μη ενεργοποιημένα υδροξυλικά και απομεθυλικά παράγωγα. Το υπόλοιπο μετατρέπεται μέσω του ισοενζύμου CYP3A4 σε Esomeprazol Sulfon. Όταν χρησιμοποιείται επανειλημμένα, ο αρχικός μεταβολισμός μέσω του ήπατος και η κάθαρση του φαρμάκου μπορεί να οφείλονται στο ανασταλμένο ISOENZYM CYP2C19. Ωστόσο, δεν υπάρχει συσσωρευμένο φαινόμενο όταν χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα. Σε ορισμένους Ασιάτες (15-20%) λόγω της έλλειψης γενετικού ISOENZYMYMYMYM, επιβραδύνοντας τον μεταβολισμό της εσομεπραζόλης, με αποτέλεσμα την αύξηση της AUC 2 φορές σε σύγκριση με άτομα με αρκετά ένζυμα.

Εποχή:

Ο χρόνος πώλησης των αποβλήτων της εσομεπραζόλης είναι περίπου 1 - 1,5 ώρα, περίπου το 80% των από του στόματος δόσεων αποβάλλεται με τη μορφή μη ενεργών μεταβολιτών στα ούρα, το υπόλοιπο απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Κάτω από το 1% της μητέρας αποβάλλεται με τα ούρα. Σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η τιμή AUC είναι 2-3 φορές υψηλότερη από αυτή των ατόμων με φυσιολογική ηπατική λειτουργία, επομένως πρέπει να μειώσουν τη δόση για αυτά τα αντικείμενα και δεν πρέπει να χρησιμοποιούν περισσότερα από 20 mg ημερησίως.

Η φαρμακοκινητική σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει μελετηθεί.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Πριν πάρετε αναστολείς αντλίας πρωτονίων, είναι απαραίτητο να εξαλείψετε την πιθανότητα καρκίνου του στομάχου, επειδή το φάρμακο μπορεί να καλύψει συμπτώματα, να επιβραδύνει τη διάγνωση του καρκίνου.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με ηπατική νόσο, έγκυες ή θηλάζουσες. Η μακροχρόνια

χρήση της εκομεπραζόλης μπορεί να προκαλέσει γαστρική ατροφία ή αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης (όπως πνευμονία στην κοινότητα).

μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διάρροιας λόγω του Clostridium difficile κατά τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων.

Όταν χρησιμοποιείτε αναστολείς αντλίας πρωτονίων, ειδικά όταν λαμβάνετε υψηλές και παρατεταμένες δόσεις (άνω του 1 έτους), μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος καταγμάτων της πυέλου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης λόγω οστεοπόρωσης. Ο μηχανισμός αυτού του φαινομένου δεν έχει εξηγηθεί, αλλά μπορεί να οφείλεται στη μείωση της απορρόφησης του ασβεστίου που δεν έχει εξασθενήσει λόγω της υπογλυκαιμίας του γαστρικού pH. Η σύσταση χαμηλότερης δόσης λειτουργεί στο συντομότερο δυνατό χρόνο, κατάλληλη για την κλινική κατάσταση. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης πρέπει να χρησιμοποιούν αρκετό ασβέστιο και βιταμίνη D, να αξιολογούν την κατάσταση των οστών και να ακολουθούν τις οδηγίες των ειδικών στον τομέα της υγείας.

Υπόταση (με ή ασυμπτωματική) σπάνια εμφανίζεται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν παρατεταμένους αναστολείς αντλίας πρωτονίων (τουλάχιστον 3 μήνες ή στις περισσότερες περιπτώσεις που διαρκούν περισσότερο από 1 χρόνο).

Η εσομεπραζόλη μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω της μείωσης της έκκρισης οξέος του στομάχου. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται προσεκτικά υπόψη σε ασθενείς με μειωμένα αποθέματα βιταμίνης Β12 ή παράγοντες κινδύνου για τη μείωση της απορρόφησης της βιταμίνης Β12 κατά τη μακροχρόνια θεραπεία.

Επηρεάζει τις εργαστηριακές εξετάσεις: Η αύξηση του επιπέδου της χρωμογραφίας Α (CGA) μπορεί να επηρεάσει τη δοκιμή όγκων του ενδοκρινικού νεύρου. Για να αποφευχθεί αυτή η επίδραση, η εσομεπραζόλη θα πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον πέντε ημέρες πριν από το CGA. Εάν οι συγκεντρώσεις CGA και γαστρίνης δεν επανέλθουν στο επίπεδο αναφοράς μετά την αρχική μέτρηση, η μέτρηση πρέπει να επαναληφθεί 14 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων.

Λόγω του συστατικού μικροσπόρων που περιέχει σακχαρόζη, δεν πρέπει να λαμβάνεται ασθενείς με σπάνιες γενετικές ασθένειες σε ανοχή στη γαλακτόζη ή κακή γλυκόζη-γαλακτόζη.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται για ασθενείς με διαβήτη.

Η επίδραση των φαρμάκων στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Ορισμένες περιπτώσεις ζάλης, κεφαλαλγίας, ζάλης κατά τη χρήση της εσομεπραζόλης, επομένως, προσέξτε το φάρμακο κατά την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Χρήση φαρμάκων για έγκυες γυναίκες

Το φάρμακο δεν επηρεάζει την ανάπτυξη των εμβρύων σε ανθρώπους και ζώα, αλλά θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε έγκυες γυναίκες όταν είναι απαραίτητο.

Χρήση φαρμάκου για γυναίκες που θηλάζουν

Επειδή δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με την απέκκριση του μητρικού γάλακτος και τις επιδράσεις του φαρμάκου στο μωρό, δεν συνιστάται η χρήση εσομεπραζόλης σε περίπτωση θηλασμού. Σε περίπτωση φαρμακευτικής αγωγής, είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Η εσομεπραζόλη αναστέλλει την έκκριση οξέος, αυξάνει το γαστρικό pH, επομένως το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει τη βιοδιαθεσιμότητα ορισμένων φαρμάκων απορρόφησης που εξαρτώνται από το pH, όπως η κετοκοναζόλη, η διγοξίνη, το άλας σιδήρου.

Η ταυτόχρονη χρήση της εκομεπραζόλης, της κλαριθρομυκίνης και της αμοξικιλλίνης αυξάνει τη συγκέντρωση της εκομεπραζόλης και της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης στο αίμα.

Η εσομεπραζόλη αλληλεπιδρά με τη δυναμική φαρμακοκινητική με μεταβολικά φάρμακα από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 στο P2YC190 συκώτι. Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα 30 mg εσομεπραζόλης και διαζεπάμης, μειώνοντας την κάθαρση της διαζεπάμης κατά 45%.

Η εσομεπραζόλη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της Saquinavir στο αίμα και να μειώσει τη συγκέντρωση της Nelfinavir και της Atazanavir μέσω ενός ασαφούς μηχανισμού. Επομένως, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης του Saquinavir όταν χρησιμοποιείται με Esomeprazol για να αποφύγετε τις ανεπιθύμητες ενέργειες του Saquinavir.

Η εσομεπραζόλη μειώνει τη δραστηριότητα των μεταβολικών ενζύμων της κλοπιδογρέλης σε ενεργή μορφή, μειώνοντας έτσι τη δραστηριότητα της κλοπιδογρέλης, επομένως συνιστάται να χρησιμοποιείται μόνο ο συνδυασμός αυτών των δύο φαρμάκων>.

Η εσομεπραζόλη αυξάνει τη συγκέντρωση της σιλοσταζόλης και των μεταβολιτών της. Η δόση της σιλοσταζόλης θα πρέπει να μειωθεί από 100 mg δύο φορές την ημέρα σε 50 mg δύο φορές την ημέρα όταν χρησιμοποιείται με Esomeprazol.

μεθοτρεξάτη: Όταν χρησιμοποιείται με PPI, έχουν αναφερθεί επίπεδα μεθοτρεξάτης σε ορισμένους ασθενείς. Είναι απαραίτητο να εξετάσετε το ενδεχόμενο χρήσης υψηλής δόσης μεθοτρεξάτης με εσομεπραζόλη.

τακρόλιμους: η ταυτόχρονη χρήση με εσομεπραζόλη θα αυξήσει τη συγκέντρωση του τακρόλιμους. Αυστηρή παρακολούθηση της συγκέντρωσης της τακρόλιμους καθώς και της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης) και προσαρμόστε τη δόση της τακρόλιμους εάν είναι απαραίτητο.

βαρφαρίνη: Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα 40 mg Esomeprazol για ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με βαρφαρίνη σε μια κλινική δοκιμή που δείχνει ότι ο χρόνος πήξης του αίματος είναι εντός του πεδίου αποδοχής. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, ο υψηλός κλινικός δείκτης Inr έχει αναφερθεί κατά την ταυτόχρονη θεραπεία. Συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση στην αρχή και η ολοκλήρωση της ταυτόχρονης θεραπείας της εκομεπραζόλης με βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης.

Φαινυτοΐνη: Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα 40 mg Esomeprazol, με αποτέλεσμα 13% αύξηση στις συγκεντρώσεις της φαινυτοΐνης στο πλάσμα σε επιληψικούς ασθενείς. Συνιστάται η στενή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα όταν λαμβάνεται θεραπεία με εσομεπραζόλη.

Αναστολείς του CYP2C19 και/ή του CYP3A4: Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται από τα CYP2C19 και CYP3A4. Η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης και ενός αναστολέα του CYP3A4 (όπως η κλαριθρομυκίνη) οδήγησε στον διπλασιασμό του δείκτη AUC της εσομεπραζόλης. Η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης και ενός συνθετικού αναστολέα του CYP2C19 και του CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε υπερδιπλάσια συγκέντρωση της εσομεπραζόλης.

Φάρμακα επαγωγής του CYP2C19 ή/και του CYP3A4: Το CYP2C19 ή το CYP2C19 μπορεί να οδηγήσει σε μείωση των φαρμάκων ή στο CYP3A4 συγκέντρωσης στον ορό της εσομεπραζόλης αυξάνοντας τον μεταβολισμό της εσομεπραζόλης.