Esomeprazol 40-MV medicamento USP para el tratamiento del reflujo gastroesofágico, esófago, úlcera gastrointestinal (3 ampollas x 10 tabletas)

farmacocinética

absorción:

Esomeprazol se absorbe rápidamente después de beber, la concentración plasmática máxima se alcanza después de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad de esomeprazol aumenta según la dosis y cuando se repite, alcanzando alrededor del 68% cuando se toma la dosis de 20 mg y el 89% cuando se toma la dosis de 40 mg. Los alimentos ralentizan y reducen la absorción, el área bajo la curva (AUC) después de tomar una dosis única de 40 mg durante las comidas en comparación con el hambre disminuye del 33 al 53%. Así que beba esomeprazol 1 hora antes de las comidas.

Distribución:

Aproximadamente el 97% del esomeprazol se une a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo:

El esomeprazol se metaboliza ampliamente en el hígado mediante el sistema del citocromo P450 ISOENZYM CYP2C19 en derivados hidroxi y demetilo no activados. El resto se convierte a través de la isenzima CYP3A4 en esomeprazol sulfón. Cuando se usa repetidamente, el metabolismo inicial a través del hígado y la eliminación del fármaco pueden deberse a la ISOENZIMA CYP2C19 inhibida. Sin embargo, no se produce ningún fenómeno acumulado cuando se utiliza una vez al día. En algunos asiáticos (15-20%) debido a la falta de ISOENZYMYMYMYM genético, el metabolismo del esomeprazol se ralentiza, lo que resulta en un aumento del AUC 2 veces en comparación con personas con suficientes enzimas.

Era:

El tiempo de eliminación de residuos de esomeprazol es de aproximadamente 1 a 1,5 horas, aproximadamente el 80 % de las dosis orales se eliminan en forma de metabolitos no activos en la orina y el resto se excreta a través de las heces. Menos del 1% de la madre se elimina por la orina. En personas con insuficiencia hepática grave, el valor AUC es 2-3 veces mayor que el de personas con función hepática normal, por lo que deben reducir la dosis de estos objetos y no deben utilizar más de 20 mg al día.

No se ha estudiado la farmacocinética en personas menores de 18 años.

Tenga cuidado al usarlo

Antes de tomar inhibidores de la bomba de protones, es necesario eliminar la posibilidad de cáncer de estómago porque el medicamento puede cubrir los síntomas y ralentizar el diagnóstico de cáncer.

Tenga cuidado al utilizarlo en personas con enfermedades hepáticas, embarazadas o lactantes. El

uso prolongado de ecomeprazol puede provocar atrofia gástrica o un mayor riesgo de infección (como neumonía en la comunidad).

puede aumentar el riesgo de diarrea debido a Clostridium difficile cuando se usan inhibidores de la bomba de protones.

Cuando se utilizan inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se toman dosis altas y prolongadas (más de 1 año), puede aumentar el riesgo de fracturas de pelvis, muñeca o columna debido a la osteoporosis. El mecanismo de este fenómeno no ha sido explicado, pero puede deberse a la reducción de la absorción no estimulada de calcio debido a la hipoglucemia del pH gástrico. La recomendación de dosis más baja funciona en el menor tiempo posible, adecuado al estado clínico. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben usar suficiente calcio y vitamina D, evaluar la condición ósea y seguir las instrucciones de los expertos en salud.

La hipotensión (con o asintomática) rara vez se encuentra en pacientes que usan inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada (al menos 3 meses o en la mayoría de los casos que duran más de 1 año).

El esomeprazol puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a una disminución en la secreción de ácido del estómago. Esto debe considerarse cuidadosamente en pacientes con reservas reducidas de vitamina B12 o factores de riesgo de reducción de la absorción de vitamina B12 durante el tratamiento a largo plazo.

Afecta las pruebas de laboratorio: el aumento del nivel de cromografina A (CGA) puede afectar las pruebas de tumores nerviosos endocrinos. Para evitar esta influencia, se debe suspender el tratamiento con esomeprazol durante al menos cinco días antes de la CGA. Si las concentraciones de CGA y gastrina no vuelven al nivel de referencia después de la medición inicial, la medición debe repetirse 14 días después de suspender el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones.

Debido al componente de microsemilla que contiene sacarosa, no se debe tomar pacientes con enfermedades genéticas raras en la tolerancia a la galactosa o glucosa-galactosa mal positiva.

Tenga cuidado cuando lo use en pacientes con diabetes.

El efecto de los medicamentos en la conducción y el manejo de maquinaria

Algunos casos de mareos, dolor de cabeza, mareos al usar esomeprazol, por lo tanto, tenga cuidado con el medicamento mientras conduce o maneja maquinaria.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y lactancia

Uso de medicamentos para mujeres embarazadas

El medicamento no afecta el desarrollo de los fetos en humanos y animales, pero solo debe usarse en mujeres embarazadas cuando sea necesario.

Uso de medicamentos para mujeres que amamantan

Debido a que no hay suficientes datos sobre la excreción de la leche materna y los efectos del medicamento en el bebé, no es aconsejable utilizar esomeprazol en caso de lactancia. En caso de medicación, es necesario suspender la lactancia.

Interacción con otros medicamentos

El esomeprazol inhibe la secreción de ácido, aumenta el pH gástrico, por lo que el fármaco puede afectar la biodisponibilidad de algunos fármacos de absorción dependiente del pH, como el ketoconazol, la digoxina y la sal de hierro.

El uso simultáneo de ecomeprazol, claritromicina y amoxicilina aumenta la concentración de ecomeprazol y 14-hidroxiclaritromicina en la sangre.

Esomeprazol interactúa con la farmacocinética dinámica con fármacos metabólicos mediante el sistema enzimático del citocromo P450 isoenzima P450 CYP2C19 en el hígado. Utilice simultáneamente 30 mg de esomeprazol y Diazepam, reduciendo el 45% del aclaramiento del diazepam.

Esomeprazol puede aumentar la concentración sanguínea de saquinavir y reducir la concentración de nelfinavir y atazanavir a través de un mecanismo poco claro. Por lo tanto, es aconsejable considerar reducir la dosis de Saquinavir cuando se usa con Esomeprazol para evitar efectos no deseados de Saquinavir.

Esomeprazol reduce la actividad de las enzimas metabólicas del clopidogrel a una forma activa, reduciendo así la actividad del clopidogrel, por lo que se recomienda usar solo la combinación de estos dos medicamentos cuando sea realmente necesario.

Esomeprazol aumenta la concentración de cilostazol y sus metabolitos. La dosis de cilostazol debe reducirse de 100 mg dos veces al día a 50 mg dos veces al día cuando se usa con esomeprazol.

metotrexato: cuando se usa con IBP, se han informado niveles de metotrexato en algunos pacientes. Es necesario considerar el uso de metotrexato en dosis altas con esomeprazol.

tacrolimus: utilizado simultáneamente con Esomeprazol aumentará la concentración de Tacrolimus. Monitorización estricta de la concentración de tacrolimus así como de la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajuste de la dosis de tacrolimus si es necesario.

warfarina: use simultáneamente 40 mg de esomeprazol en pacientes tratados con warfarina en un ensayo clínico que demuestre que el tiempo de coagulación sanguínea está dentro del alcance de aceptación. Sin embargo, en algunos casos, se ha informado un aumento elevado del índice clínico Inr durante el tratamiento simultáneo. Se recomienda vigilar estrechamente al inicio y al final del tratamiento simultáneo de ecomeprazol con warfarina u otros derivados cumarínicos.

Fenitoína: Utilice simultáneamente 40 mg de esomeprazol, lo que produce un aumento del 13% en las concentraciones plasmáticas de fenitoína en pacientes con epilepsia. Se recomienda controlar de cerca las concentraciones de fenitoína en plasma cuando se trata con esomeprazol.

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4: El esomeprazol se metaboliza por CYP2C19 y CYP3A4. El uso concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4 (como claritromicina) duplicó el índice AUC de esomeprazol. El uso concomitante de Esomeprazol y un inhibidor sintético de CYP2C19 y CYP3A4 puede provocar más del doble de la concentración de Esomeprazol.

Fármacos de inducción de CYP2C19 y/o CYP3A4: Los fármacos de inducción de CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como la rifampicina) pueden provocar una reducción de la concentración en el suero de Esomeprazol al aumentar el Esomeprazol. metabolismo.