Esoméprazole 40-MV USP médicament pour le traitement du reflux gastro-œsophagien, de l'œsophage et de l'ulcère gastro-intestinal (3 ampoules x 10 comprimés)

pharmacocinétique

absorption :

L'ésoméprazole est absorbé rapidement après avoir bu, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 1 à 2 heures. La biodisponibilité de l'ésoméprazole augmente en fonction de la dose et en cas d'utilisation répétée, atteignant environ 68 % lors de la prise de la dose de 20 mg et 89 % lors de la prise de la dose de 40 mg. La nourriture ralentit et réduit l'absorption, l'aire sous la courbe (ASC) après la prise d'une dose unique de 40 mg aux repas par rapport à la faim diminue de 33 à 53 %. Buvez donc de l'ésoméprazole 1 heure avant les repas.

Distribution :

Environ 97 % de l'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques.

Métabolisme :

L'ésoméprazole est largement métabolisé dans le foie par le système du cytochrome P450 ISOENZYM CYP2C19 en dérivés hydroxy et déméthyl non activés. Le reste est converti par l'isenzyme CYP3A4 en ésoméprazole sulfon. En cas d'utilisation répétée, le métabolisme initial dans le foie et la clairance du médicament peuvent être dus à l'ISOENZYM CYP2C19 inhibé. Cependant, il n'y a aucun phénomène accumulé lorsqu'il est utilisé une fois par jour. Chez certains Asiatiques (15 à 20 %), en raison du manque d'ISOENZYMYMYMYMYM génétique, le métabolisme de l'ésoméprazole ralentit, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC 2 fois par rapport aux personnes ayant suffisamment d'enzymes.

Ère :

Le temps de vente des déchets d'ésoméprazole est d'environ 1 à 1,5 heures, environ 80 % des doses orales sont éliminées sous forme de métabolites non actifs dans l'urine, le reste est excrété par les selles. Moins de 1% de la mère est éliminée dans les urines. Chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique sévère, la valeur de l'ASC est 2 à 3 fois supérieure à celle des personnes ayant une fonction hépatique normale, elles doivent donc réduire la dose pour ces objets et ne doivent pas utiliser plus de 20 mg par jour.

La pharmacocinétique chez les personnes de moins de 18 ans n'a pas été étudiée.

Soyez prudent lors de l'utilisation

Avant de prendre des inhibiteurs de la pompe à protons, il est nécessaire d'éliminer la possibilité d'un cancer de l'estomac car le médicament peut couvrir les symptômes et ralentir le diagnostic du cancer.

Soyez prudent lorsqu'il est utilisé chez des personnes atteintes d'une maladie du foie, enceintes ou allaitantes.

L'utilisation prolongée de l'écoméprazole peut provoquer une atrophie gastrique ou un risque accru d'infection (comme une pneumonie dans la communauté).

peut augmenter le risque de diarrhée due à Clostridium difficile lors de l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons.

L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier en cas de prise de doses élevées et prolongées (plus d'un an), peut augmenter le risque de fractures du bassin, du poignet ou de la colonne vertébrale dues à l'ostéoporose. Le mécanisme de ce phénomène n’a pas été expliqué, mais il pourrait être dû à une réduction de l’absorption non animée du calcium due à une hypoglycémie du pH gastrique. La dose recommandée la plus faible agit dans les plus brefs délais, en fonction de l'état clinique. Les patients à risque d'ostéoporose doivent consommer suffisamment de calcium et de vitamine D, évaluer l'état des os et suivre les instructions des experts de la santé.

Hypotension (avec ou asymptomatique) rarement rencontrée chez les patients utilisant des inhibiteurs de la pompe à protons de manière prolongée (au moins 3 mois ou dans la plupart des cas, pendant plus d'un an).

L'ésoméprazole peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison d'une diminution de la sécrétion d'acide gastrique. Ceci doit être soigneusement pris en compte chez les patients présentant des réserves réduites en vitamine B12 ou des facteurs de risque de réduction de l'absorption de la vitamine B12 lors d'un traitement à long terme.

Affecte les tests de laboratoire : l'augmentation du taux de chromographine A (CGA) peut affecter le test des tumeurs du nerf endocrinien. Pour éviter cette influence, l'ésoméprazole doit être arrêté au moins cinq jours avant le CGA. Si les concentrations de CGA et de Gastrine ne reviennent pas au niveau de référence après la mesure initiale, la mesure doit être répétée 14 jours après l'arrêt du traitement par les inhibiteurs de la pompe à protons.

En raison du composant micro-graine contenant du saccharose, les patients atteints de maladies génétiques rares en tolérance au galactose ou de glucose-galactose malposif ne doivent pas être pris.

Soyez prudent lorsqu'il est utilisé chez des patients diabétiques.

L'effet des médicaments sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

Certains cas de vertiges, de maux de tête, d'étourdissements lors de l'utilisation de l'ésoméprazole, doivent donc être prudents lorsque vous conduisez ou utilisez des machines.

Utilisation de médicaments chez les femmes enceintes et pendant l'allaitement

Utilisation de médicaments chez les femmes enceintes

Le médicament n'affecte pas le développement des fœtus chez les humains et les animaux, mais ne doit être utilisé chez les femmes enceintes que lorsque cela est nécessaire.

Utiliser des médicaments pour les femmes qui allaitent

Comme il n'existe pas suffisamment de données sur l'excrétion du lait maternel et les effets du médicament sur le bébé, il n'est pas conseillé d'utiliser l'ésoméprazole en cas d'allaitement. En cas de traitement médicamenteux, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Interaction médicamenteuse

L'ésoméprazole inhibe la sécrétion acide, augmente le pH gastrique, de sorte que le médicament peut affecter la biodisponibilité de certains médicaments d'absorption dépendant du pH tels que le kétoconazole, la digoxine et le sel de fer.

L'utilisation simultanée d'écoméprazole, de clarithromycine et d'amoxicilline augmente la concentration d'écoméprazole et de 14-hydroxyclarithromycine dans le sang.

L'ésoméprazole interagit avec la pharmacocinétique dynamique des médicaments métaboliques par le système enzymatique du cytochrome P450, l'isoenzyme CYP2C19 dans le foie. Utilisez simultanément 30 mg d'ésoméprazole et Diazépam, réduisant la clairance du diazépam de 45 %.

L'ésoméprazole peut augmenter la concentration sanguine de Saquinavir et réduire la concentration de Nelfinavir et d'Atazanavir par un mécanisme peu clair. Par conséquent, il est conseillé d'envisager de réduire la dose de Saquinavir lorsqu'il est utilisé avec l'ésoméprazole pour éviter les effets indésirables du saquinavir.

L'ésoméprazole réduit l'activité des enzymes métaboliques du clopidogrel en une forme active, réduisant ainsi l'activité du clopidogrel, il est donc recommandé d'utiliser uniquement la combinaison de ces deux médicaments lorsque cela est vraiment nécessaire.

L'ésoméprazole augmente la concentration de cilostazol et de ses métabolites. La dose de cilostazol doit être réduite de 100 mg deux fois par jour à 50 mg deux fois par jour lorsqu'il est utilisé avec l'ésoméprazole.

méthotrexate : Lorsqu'il est utilisé avec un IPP, des taux de méthotrexate ont été rapportés chez certains patients. Il est nécessaire d'envisager l'utilisation de méthotrexate à forte dose avec l'ésoméprazole.

tacrolimus : utilisé simultanément avec l'ésoméprazole augmentera la concentration de tacrolimus. Surveillance stricte de la concentration de tacrolimus ainsi que de la fonction rénale (clairance de la créatinine) et ajustement de la dose de tacrolimus si nécessaire.

warfarine : Utilisez simultanément 40 mg d'ésoméprazole chez les patients traités par warfarine dans le cadre d'un essai clinique montrant que le temps de coagulation sanguine est dans les limites de l'acceptation. Cependant, dans certains cas, un indice clinique Inr élevé a été rapporté lors d'un traitement simultané. Il est recommandé de surveiller étroitement au début et à la fin du traitement simultané par l'écoméprazole et la warfarine ou d'autres dérivés de la cooumarine.

Phénytoïne : Utilisez simultanément 40 mg d'ésoméprazole, ce qui entraîne une augmentation de 13 % des concentrations plasmatiques de phénytoïne chez les patients épileptiques. Il est recommandé de surveiller étroitement les concentrations plasmatiques de phénytoïne lors d'un traitement par l'ésoméprazole.

Inhibiteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4 : L'ésoméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et le CYP3A4. L'utilisation concomitante d'ésoméprazole et d'un inhibiteur du CYP3A4 (tel que la clarithromycine) a conduit à doubler l'indice AUC de l'ésoméprazole. L'utilisation concomitante d'ésoméprazole et d'un inhibiteur synthétique du CYP2C19 et du CYP3A4 peut conduire à plus du double de la concentration d'ésoméprazole.

Médicaments d'induction du CYP2C19 et/ou du CYP3A4 : Les médicaments d'induction du CYP2C19 ou du CYP3A4 ou les deux (tels que la rifampicine) peuvent entraîner une réduction de la concentration sérique d'ésoméprazole en augmentant le métabolisme de l'ésoméprazole.