Esomeprazolo 40-MV Medicinale USP per il trattamento del reflusso gastroesofageo, esofago, ulcera gastrointestinale (3 blister x 10 compresse)

farmacocinetica

assorbimento:

L'esomeprazolo viene assorbito rapidamente dopo l'assunzione, il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto dopo 1-2 ore. La biodisponibilità dell'esomeprazolo aumenta con la dose e con l'uso ripetuto, raggiungendo circa il 68% quando si assume la dose da 20 mg e l'89% quando si assume la dose da 40 mg. Il cibo rallenta e riduce l'assorbimento, l'area sotto la curva (AUC) dopo l'assunzione di una singola dose da 40 mg ai pasti rispetto alla fame diminuisce dal 33 al 53%. Quindi bevi Esomeprazolo 1 ora prima dei pasti.

Distribuzione:

Circa il 97% dell'esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Metabolismo:

L'esomeprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato dal sistema del citocromo P450 ISOENZYM CYP2C19 in derivati ​​idrossi e demetil non attivati. Il resto viene convertito attraverso l'ienzima CYP3A4 in Esomeprazol Sulfon. Se usato ripetutamente, il metabolismo iniziale attraverso il fegato e l'eliminazione del farmaco possono essere dovuti all'inibizione dell'ISOENZYM CYP2C19. Tuttavia, non si verifica alcun fenomeno di accumulo se usato una volta al giorno. In alcuni asiatici (15-20%) a causa della mancanza genetica di ISOENZYMYMYMYM, il metabolismo dell'esomeprazolo rallenta, con conseguente aumento dell'AUC 2 volte rispetto alle persone con abbastanza enzimi.

Epoca:

Il tempo di smaltimento dell'esomeprazolo è di circa 1 - 1,5 ore, circa l'80% delle dosi orali viene eliminato sotto forma di metaboliti non attivi nelle urine, il resto viene escreto attraverso le feci. Meno dell'1% della madre viene eliminato nelle urine. Nelle persone con grave insufficienza epatica, il valore AUC è 2-3 volte superiore a quello delle persone con funzionalità epatica normale, quindi devono ridurre la dose per questi oggetti e non dovrebbero utilizzare più di 20 mg al giorno.

La farmacocinetica nelle persone di età inferiore a 18 anni non è stata studiata.

Prestare attenzione quando si usa

Prima di assumere inibitori della pompa protonica, è necessario eliminare la possibilità di cancro allo stomaco perché il farmaco può coprire i sintomi, rallentare la diagnosi di cancro.

Prestare attenzione quando utilizzato in persone con malattie del fegato, in gravidanza o in allattamento. L'uso prolungato

di ecomeprazolo può causare atrofia gastrica o un aumento del rischio di infezione (come la polmonite nella comunità).

può aumentare il rischio di diarrea dovuta a Clostridium difficile quando si utilizzano inibitori della pompa protonica.

L'uso degli inibitori della pompa protonica, soprattutto quando si assumono dosi elevate e prolungate (oltre 1 anno), può aumentare il rischio di fratture pelviche, del polso o della colonna vertebrale a causa dell'osteoporosi. Il meccanismo di questo fenomeno non è stato spiegato, ma potrebbe essere dovuto alla riduzione dell’assorbimento incontrollato di calcio dovuto all’ipoglicemia del pH gastrico. La raccomandazione sul dosaggio più basso funziona nel più breve tempo possibile, adatto allo stato clinico. I pazienti a rischio di osteoporosi devono utilizzare abbastanza calcio e vitamina D, valutare le condizioni delle ossa e seguire le istruzioni degli esperti sanitari.

Ipotensione (con o asintomatica) raramente riscontrata in pazienti che utilizzano inibitori della pompa protonica per un periodo prolungato (almeno 3 mesi o nella maggior parte dei casi che dura più di 1 anno).

L'esomeprazolo può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di una diminuzione della secrezione acida dello stomaco. Ciò deve essere attentamente considerato nei pazienti con riserve ridotte di vitamina B12 o fattori di rischio per la riduzione dell’assorbimento di vitamina B12 durante il trattamento a lungo termine.

Influisce sui test di laboratorio: l'aumento del livello di cromografia A (CGA) può influenzare il test dei tumori dei nervi endocrini. Per evitare questa influenza, l’assunzione di Esomeprazolo deve essere interrotta per almeno cinque giorni prima della CGA. Se le concentrazioni di CGA e gastrina non ritornano al livello di riferimento dopo la misurazione iniziale, la misurazione deve essere ripetuta 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitori della pompa protonica.

A causa della componente micro-seme contenente saccarosio, i pazienti con malattie genetiche rare con tolleranza al galattosio o con glucosio-galattosio malpositivo non devono essere assunti.

Prestare attenzione quando utilizzato per pazienti con diabete.

L'effetto dei farmaci sulla guida e sull'uso di macchinari

Alcuni casi di vertigini, mal di testa, vertigini durante l'utilizzo di Esomeprazolo, pertanto, prestare attenzione al farmaco durante la guida o l'uso di macchinari.

Utilizzo di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Utilizzo di farmaci per le donne in gravidanza

Il farmaco non influisce sullo sviluppo dei feti negli esseri umani e negli animali, ma deve essere utilizzato dalle donne incinte solo quando necessario.

Utilizzo dei farmaci per le donne che allattano

Poiché non esistono dati sufficienti sull'escrezione del latte materno e sugli effetti del farmaco sul bambino, non è consigliabile l'uso di esomeprazolo durante l'allattamento al seno. In caso di farmaci è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Interazione farmacologica

L'esomeprazolo inibisce la secrezione acida, aumenta il pH gastrico, quindi il farmaco può influenzare la biodisponibilità di alcuni farmaci ad assorbimento pH-dipendenti come ketoconazolo, digossina, sale di ferro.

L'uso simultaneo di ecomeprazolo, claritromicina e amoxicillina aumenta la concentrazione di ecomeprazolo e 14-idrossiclaritromicina nel sangue.

L'esomeprazolo interagisce con una farmacocinetica dinamica con i farmaci metabolici mediante il sistema enzimatico del citocromo P450, l'isoenzima CYP2C19 P450 nel fegato. Utilizzare contemporaneamente 30 mg di Esomeprazolo e Diazepam, riducono la clearance del Diazepam del 45%.

L'esomeprazolo può aumentare la concentrazione ematica di saquinavir e ridurre la concentrazione di nelfinavir e atazanavir attraverso un meccanismo non chiaro. Pertanto, è consigliabile considerare la riduzione della dose di Saquinavir quando utilizzato con Esomeprazolo per evitare effetti indesiderati di Saquinavir.

Esomeprazolo riduce l'attività degli enzimi metabolici del clopidogrel in una forma attiva, riducendo così l'attività del clopidogrel, pertanto si consiglia di utilizzare la combinazione di questi due farmaci solo quando è realmente necessario.

L'esomeprazolo aumenta la concentrazione di cilostazolo e dei suoi metaboliti. La dose di cilostazolo deve essere ridotta da 100 mg due volte al giorno a 50 mg due volte al giorno se usato con Esomeprazolo.

metotrexato: quando utilizzato con PPI, in alcuni pazienti sono stati riportati livelli di metotrexato. È necessario prendere in considerazione l'uso di metotrexato ad alte dosi con esomeprazolo.

tacrolimus: utilizzato contemporaneamente con Esomeprazolo aumenterà la concentrazione di Tacrolimus. Monitoraggio rigoroso della concentrazione di tacrolimus e della funzione renale (clearance della creatinina) e aggiustamento della dose di tacrolimus se necessario.

warfarin: utilizzare contemporaneamente 40 mg di esomeprazolo per i pazienti trattati con warfarin in uno studio clinico che dimostra che il tempo di coagulazione del sangue rientra nell'ambito di accettazione. Tuttavia, in alcuni casi, durante il trattamento simultaneo è stato riportato un indice clinico Inr elevato. Si raccomanda di monitorare attentamente all'inizio e alla fine il trattamento simultaneo di ecomeprazolo con warfarin o altri derivati ​​cumarinici.

Fenitoina: utilizzare contemporaneamente 40 mg di esomeprazolo, con conseguente aumento del 13% delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina nei pazienti con epilessia. Si raccomanda di monitorare attentamente le concentrazioni di fenitoina nel plasma durante il trattamento con esomeprazolo.

Inibitori del CYP2C19 e/o CYP3A4: Esomeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4. L’uso concomitante di esomeprazolo e di un inibitore del CYP3A4 (come claritromicina) ha portato a raddoppiare l’indice AUC di esomeprazolo. L'uso concomitante di esomeprazolo e di un inibitore sintetico di CYP2C19 e CYP3A4 può portare a più del doppio della concentrazione di esomeprazolo.

Farmaci che inducono CYP2C19 e/o CYP3A4: farmaci che inducono CYP2C19 o CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina) possono ridurre la concentrazione nel siero di esomeprazolo aumentando Metabolismo dell'esomeprazolo.