エソメプラゾール 40-MV USP 胃食道逆流症治療薬、食道、消化管潰瘍用（3水疱×10錠）

薬物動態

吸収:

エソメプラゾールは飲酒後すぐに吸収され、1 ～ 2 時間後に血漿濃度のピークに達します。エソメプラゾールのバイオアベイラビリティは用量に応じて、また繰り返し使用すると増加し、20 mg の用量を摂取した場合は約 68%、40 mg の用量を摂取した場合は 89% に達します。食物の吸収が遅くなり、吸収が減少します。空腹時に比べて、食事時に 40 mg を単回摂取した後の曲線下面積 (AUC) は 33 ～ 53% 減少します。そのため、食事の 1 時間前にエソメプラゾールを飲みましょう。

配布:

約 97% のエソメプラゾールは血漿タンパク質に結合します。

代謝:

エソメプラゾールは肝臓でシトクロム P450 ISOENZYM CYP2C19 システムによって広く代謝されて、非活性化ヒドロキシ誘導体とデメチル誘導体になります。残りはアイ酵素 CYP3A4 を介してエソメプラゾール スルホンに変換されます。繰り返し使用すると、肝臓を介した最初の代謝と薬物のクリアランスは、阻害された ISOENZYM CYP2C19 によるものである可能性があります。ただし、1日1回の使用では蓄積現象はありません。一部のアジア人 (15 ～ 20%) では、遺伝的 ISOENZYMYMYMYM が欠如しているため、エソメプラゾールの代謝が遅くなり、十分な酵素を持つ人々と比較して AUC が 2 倍増加します。

時代:

エソメプラゾールの廃棄時間は約 1 ～ 1.5 時間で、経口投与量の約 80% が非活性代謝産物として尿中に排泄され、残りは糞便を通じて排泄されます。母親の1％未満が尿中に排泄されます。重度の肝不全の人では、AUC 値が肝機能が正常な人の 2 ～ 3 倍高いため、これらの目的のために用量を減らす必要があり、1 日あたり 20 mg を超えて使用しないでください。

18 歳未満の人々の薬物動態は研究されていません。

使用する場合は注意してください。

プロトンポンプ阻害剤を服用する前に、胃がんの可能性を排除する必要があります。この薬は症状をカバーし、がんの診断を遅らせる可能性があるためです。

肝疾患のある人、妊娠中または授乳中の人が使用する場合は注意してください。

エコメプラゾールを長期間使用すると、胃の萎縮や感染症（市中肺炎など）のリスクの増加を引き起こす可能性があります。

プロトンポンプ阻害剤を使用すると、クロストリジウム ディフィシルによる下痢のリスクが高まる可能性があります。

プロトンポンプ阻害剤を使用する場合、特に高用量かつ長期（1 年以上）服用する場合、骨粗鬆症による骨盤骨折、手首、脊椎の骨折のリスクが高まる可能性があります。この現象のメカニズムはまだ説明されていませんが、胃の pH 低血糖によりアミド化されていないカルシウムの吸収が低下することが原因である可能性があります。推奨される最低用量は、臨床状態に適した最短時間で効果を発揮します。骨粗鬆症のリスクがある患者は、十分なカルシウムとビタミン D を摂取し、骨の状態を評価し、医療専門家の指示に従う必要があります。

プロトンポンプ阻害剤を長期 (少なくとも 3 か月、ほとんどの場合は 1 年以上続く) で使用している患者では、低血圧 (症状の有無にかかわらず) がまれに発生します。

エソメプラゾールは胃酸分泌の減少によりビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を低下させる可能性があります。ビタミンB12の貯蔵量が減少している患者や、長期治療の際にビタミンB12の吸収を低下させる危険因子がある患者では、これを慎重に考慮する必要があります。

臨床検査への影響: クロモグラフィン A (CGA) レベルの上昇は、内分泌神経腫瘍の検査に影響を与える可能性があります。この影響を避けるために、CGAの前にエソメプラゾールを少なくとも5日間中止する必要があります。最初の測定後に CGA とガストリンの濃度が基準レベルに戻らない場合は、プロトンポンプ阻害剤の治療を中止してから 14 日後に測定を繰り返す必要があります。

マイクロシード成分にはスクロースが含まれているため、ガラクトース耐性のある稀な遺伝病やグルコース-ガラクトース異常症の患者は服用しないでください。

糖尿病患者に使用する場合は注意してください。

機械の運転や操作に対する薬物の影響

エソメプラゾールを使用すると、めまい、頭痛、めまいが起こる場合があるため、運転や機械の操作中は薬物に注意してください。

妊娠中および授乳中の女性向けの医薬品の使用

妊娠中の女性向けの医薬品の使用

この薬は人間や動物の胎児の発育には影響しませんが、妊婦には必要な場合にのみ使用してください。

授乳中の女性への薬の使用

母乳の排泄と赤ちゃんに対する薬の影響については十分なデータがないため、授乳中の場合にエソメプラゾールを使用することはお勧めできません。薬を服用している場合は、授乳を中止する必要があります。

薬物相互作用

エソメプラゾールは酸の分泌を阻害し、胃の pH を上昇させるため、ケトコナゾール、ジゴキシン、鉄塩などの一部の pH 依存性吸収薬の生物学的利用能に影響を与える可能性があります。

エコメプラゾール、クラリスロマイシン、アモキシシリンを同時に使用すると、血中のエコメプラゾールと 14-ヒドロキシクラリスロマイシンの濃度が増加します。

エソメプラゾールは、肝臓内のシトクロム P450 酵素系 P450 アイソザイム CYP2C19 によって代謝薬物と動的薬物動態と相互作用します。 同時使用30mg のエソメプラゾールとジアゼパム。ジアゼパムのクリアランスを 45% 削減します。

エソメプラゾールは、不明なメカニズムによってサキナビルの血中濃度を上昇させ、ネルフィナビルとアタザナビルの濃度を低下させる可能性があります。したがって、サキナビルの望ましくない影響を避けるために、エソメプラゾールと併用する場合はサキナビルの用量を減らすことを検討することをお勧めします。

エソメプラゾールはクロピドグレル代謝酵素の活性を活性型に低下させ、それによってクロピドグレルの活性を低下させるため、本当に必要な場合にのみこれら 2 つの薬剤を組み合わせて使用​​することをお勧めします。

エソメプラゾールは、シロスタゾールとその代謝物の濃度を増加させます。エソメプラゾールと併用する場合、シロスタゾールの用量を 100 mg 1 日 2 回から 50 mg 1 日 2 回に減らす必要があります。

メトトレキサート: PPI と併用すると、一部の患者でメトトレキサートのレベルが上昇することが報告されています。高用量のメトトレキサートとエソメプラゾールの併用を検討する必要があります。

タクロリムス: エソメプラゾールと同時に使用すると、タクロリムスの濃度が増加します。タクロリムス濃度と腎機能（クレアチニンクリアランス）を厳密にモニタリングし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整します。

ワルファリン: 血液凝固時間が許容範囲内であることが示された臨床試験で、ワルファリンで治療された患者に対して 40 mg のエソメプラゾールを同時に使用します。ただし、場合によっては、同時治療中に Inr 臨床指数の上昇が報告されています。エコメプラゾールとワルファリンまたは他のクマリン誘導体との同時治療の開始時と終了時を注意深く監視することをお勧めします。

フェニトイン: 40 mg のエソメプラゾールを同時に使用すると、てんかん患者のフェニトイン血漿濃度が 13% 増加します。エソメプラゾールで治療する場合は、血漿中のフェニトイン濃度を注意深く監視することをお勧めします。

CYP2C19 および/または CYP3A4 阻害剤: エソメプラゾールは CYP2C19 および CYP3A4 によって代謝されます。エソメプラゾールと CYP3A4 阻害剤 (クラリスロマイシンなど) を併用すると、エソメプラゾールの AUC 指数が 2 倍になりました。エソメプラゾールと CYP2C19 および CYP3A4 の合成阻害剤を併用すると、エソメプラゾールの濃度が 2 倍を超える可能性があります。

CYP2C19 および/または CYP3A4 誘導薬: CYP2C19 または CYP3A4 誘導薬、あるいはその両方（リファンピシンなど）により、エソメプラゾール血清中の濃度が低下する可能性があります。エソメプラゾールの代謝を高めることで。