Ubat Esomeprazole 40-MV USP untuk rawatan refluks gastroesophageal, esofagus, ulser gastrousus (3 lepuh x 10 tablet)

farmakokinetik

penyerapan:

Esomeprazole diserap dengan cepat selepas minum, kepekatan puncak plasma dicapai selepas 1-2 jam. Ketersediaan bio Esomeprazole meningkat mengikut dos dan apabila digunakan berulang, mencapai kira-kira 68% apabila mengambil dos 20 mg dan 89% apabila mengambil dos 40 mg. Makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan, kawasan di bawah lengkung (AUC) selepas mengambil dos tunggal 40 mg semasa makan berbanding kelaparan berkurangan daripada 33 - 53%. Jadi minum Esomeprazole 1 jam sebelum makan.

Pengagihan:

Kira-kira 97% Esomeprazole mengikat protein plasma.

Metabolisme:

Esomeprazole dimetabolismekan secara meluas dalam hati oleh sistem cytochrom P450 ISOENZYM CYP2C19 kepada derivatif hidroksi dan demetil yang tidak diaktifkan. Selebihnya ditukar melalui isenzim CYP3A4 kepada Esomeprazole Sulfon. Apabila digunakan berulang kali, metabolisme awal melalui hati dan pelepasan dadah mungkin disebabkan oleh ISOENZYM CYP2C19 yang dihalang. Walau bagaimanapun, tiada fenomena terkumpul apabila digunakan sekali sehari. Dalam sesetengah orang Asia (15-20%) kerana kekurangan genetik ISOENZYMYMYMYM, melambatkan metabolisme Esomeprazole, mengakibatkan peningkatan AUC 2 kali ganda berbanding dengan orang yang mempunyai enzim yang mencukupi.

Era:

Masa penjualan sisa Esomeprazole adalah kira-kira 1 - 1.5 jam, kira-kira 80% daripada dos oral disingkirkan dalam bentuk metabolit tidak aktif dalam air kencing, selebihnya dikumuhkan melalui najis. Di bawah 1% ibu disingkirkan dalam air kencing. Bagi orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk, nilai AUC adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada orang yang mempunyai fungsi hati yang normal, jadi mereka mesti mengurangkan dos untuk objek ini dan tidak boleh menggunakan lebih daripada 20 mg setiap hari.

Farmakokinetik pada orang di bawah umur 18 tahun belum dikaji.

Berhati-hati apabila digunakan

Sebelum mengambil perencat pam proton, adalah perlu untuk menghapuskan kemungkinan kanser perut kerana ubat itu boleh menutup gejala, melambatkan diagnosis kanser.

Berhati-hati apabila digunakan pada orang yang menghidap penyakit hati, hamil atau menyusu.

penggunaan ecomeprazol yang tahan lama boleh menyebabkan atrofi gastrik atau peningkatan risiko jangkitan (seperti radang paru-paru dalam komuniti).

boleh meningkatkan risiko cirit-birit akibat Clostridium difficile apabila menggunakan perencat pam proton.

Apabila menggunakan perencat pam proton, terutamanya apabila mengambil dos yang tinggi dan berpanjangan (lebih 1 tahun), ia boleh meningkatkan risiko keretakan pelvis, pergelangan tangan atau tulang belakang akibat osteoporosis. Mekanisme fenomena ini belum dijelaskan, tetapi ia mungkin disebabkan oleh pengurangan penyerapan kalsium tanpa tenaga akibat hipoglikemia pH gastrik. Pengesyoran dos terendah berfungsi dalam masa yang sesingkat mungkin, sesuai untuk status klinikal. Pesakit yang berisiko osteoporosis harus menggunakan kalsium dan vitamin D yang mencukupi, menilai keadaan tulang dan mengikut arahan pakar kesihatan.

Hipotensi (dengan atau tanpa gejala) jarang ditemui pada pesakit yang menggunakan perencat pam proton yang berpanjangan (sekurang-kurangnya 3 bulan atau dalam kebanyakan kes yang berlangsung selama lebih daripada 1 tahun).

Esomeprazole boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat penurunan rembesan asid perut. Ini perlu dipertimbangkan dengan teliti pada pesakit dengan rizab vitamin B12 yang berkurangan atau faktor risiko untuk mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila rawatan jangka panjang.

Mempengaruhi ujian makmal: Meningkatkan tahap Chromographin A (CGA) boleh menjejaskan ujian tumor saraf endokrin. Untuk mengelakkan pengaruh ini, Esomeprazole harus dihentikan sekurang-kurangnya lima hari sebelum CGA. Jika kepekatan CGA dan Gastrin tidak kembali ke tahap rujukan selepas pengukuran awal, pengukuran mesti diulang 14 hari selepas menghentikan rawatan perencat pam Proton.

Oleh kerana komponen biji mikro yang mengandungi sukrosa, pesakit yang mempunyai penyakit genetik yang jarang berlaku dalam toleransi galaktosa, atau malposif glukosa-galaktosa tidak boleh diambil.

Berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit diabetes.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

Sesetengah kes pening, sakit kepala, pening apabila menggunakan Esomeprazole, oleh itu, gunakan penjagaan ubat semasa memandu atau mengendalikan mesin.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan menyusu

Menggunakan ubat untuk wanita hamil

Ubat ini tidak menjejaskan perkembangan janin pada manusia dan haiwan, tetapi hanya boleh digunakan untuk wanita hamil apabila perlu.

Menggunakan ubat untuk wanita menyusu

Oleh kerana tidak ada data yang mencukupi mengenai perkumuhan susu ibu dan kesan ubat pada bayi, tidak digalakkan menggunakan esomeprazole sekiranya menyusu. Dalam kes ubat, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Interaksi ubat

Esomeprazole menghalang rembesan asid, meningkatkan pH gastrik, jadi ubat boleh menjejaskan bioavailabiliti beberapa ubat penyerapan yang bergantung kepada pH seperti ketoconazole, digoxin, garam besi.

Penggunaan serentak ecomeprazol, klaritromisin dan amoksisilin meningkatkan kepekatan ecomeprazol dan 14-hydroxyclarithromycin dalam darah.

Esomeprazole berinteraksi dengan farmakokinetik dinamik dengan ubat metabolik oleh sistem enzim cytochrom P450 P450 isoenzyme19b>Simultaneous CYP20mg CYP2mg19b> daripada Esomeprazole dan Diazepam, mengurangkan 45% pelepasan Diazepam.

Esomeprazole boleh meningkatkan kepekatan darah Saquinavir dan mengurangkan kepekatan Nelfinavir dan Atazanavir melalui mekanisme yang tidak jelas. Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos Saquinavir apabila digunakan dengan Esomeprazole untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini Saquinavir.

Esomeprazole mengurangkan aktiviti enzim metabolik clopidogrel ke dalam bentuk aktif, dengan itu mengurangkan aktiviti clopidogrel, jadi disyorkan untuk menggunakan hanya gabungan kedua-dua ubat ini apabila ia benar-benar diperlukan.

Esomeprazole meningkatkan kepekatan cilostazol dan metabolitnya. Dos cilostazol perlu dikurangkan daripada 100 mg dua kali sehari kepada 50 mg dua kali sehari apabila digunakan bersama Esomeprazole.

methotrexate: Apabila digunakan dengan PPI, paras metotreksat telah dilaporkan dalam sesetengah pesakit. Adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk menggunakan methotrexate dos tinggi dengan esomeprazole.

tacrolimus: digunakan serentak dengan Esomeprazole akan meningkatkan kepekatan Tacrolimus. Pemantauan ketat kepekatan tacrolimus serta fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin) dan laraskan dos tacrolimus jika perlu.

warfarin: Pada masa yang sama gunakan 40 mg Esomeprazole untuk pesakit yang dirawat dengan warfarin dalam ujian klinikal yang menunjukkan bahawa masa pembekuan darah adalah dalam skop penerimaan. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, indeks klinikal Inr meningkat tinggi telah dilaporkan semasa rawatan serentak. Adalah disyorkan untuk memantau dengan teliti pada permulaan dan menyelesaikan rawatan serentak ecomeprazol dengan warfarin atau derivatif cooumarin yang lain.

Fenitoin: Pada masa yang sama gunakan 40 mg Esomeprazole, menghasilkan peningkatan 13% dalam kepekatan plasma fenitoin dalam pesakit epilepsi. Adalah disyorkan untuk memantau dengan teliti kepekatan fenitoin dalam plasma apabila dirawat dengan esomeprazole.

Perencat CYP2C19 dan/atau CYP3A4: Esomeprazole dimetabolismekan oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Penggunaan serentak Esomeprazole dan perencat CYP3A4 (seperti Clarithromycin) membawa kepada menggandakan indeks AUC Esomeprazole. Penggunaan serentak Esomeprazole dan perencat sintetik CYP2C19 dan CYP3A4 boleh membawa kepada lebih daripada dua kali ganda kepekatan Esomeprazole.

Ubat induksi CYP2C19 dan/atau CYP3A4: CYP2C19 atau CYP3A4 induksi asifampin boleh mengurangkan kepekatan Esomeprazole asifampicin atau kedua-duanya (s) dengan meningkatkan metabolisme Esomeprazole.