Esomeprazol 40-MV USP-geneesmiddel voor behandeling van gastro-oesofageale reflux, slokdarm, maag-darmzweren (3 blisters x 10 tabletten)

farmacokinetiek

absorptie:

Esomeprazol wordt na het drinken snel geabsorbeerd, de piekplasmaconcentratie wordt na 1-2 uur bereikt. De biologische beschikbaarheid van esomeprazol neemt toe afhankelijk van de dosis en bij herhaald gebruik, en bereikt ongeveer 68% bij inname van de dosis van 20 mg en 89% bij inname van de dosis van 40 mg. Voedsel vertraagt ​​en vermindert de absorptie; de ​​oppervlakte onder de curve (AUC) na inname van een enkele dosis van 40 mg bij de maaltijd neemt af van 33 - 53% in vergelijking met honger. Drink Esomeprazol daarom 1 uur voor de maaltijd.

Distributie:

Ongeveer 97% Esomeprazol bindt zich aan plasma-eiwitten.

Metabolisme:

Esomeprazol wordt in de lever uitgebreid gemetaboliseerd door het cytochroom P450 ISOENZYM CYP2C19-systeem tot niet-geactiveerde hydroxy- en demethylderivaten. De rest wordt via isenzym CYP3A4 omgezet in Esomeprazol Sulfon. Bij herhaald gebruik kunnen het initiële metabolisme via de lever en de klaring van het geneesmiddel te wijten zijn aan het geremde ISOENZYM CYP2C19. Er is echter geen sprake van een geaccumuleerd fenomeen bij eenmaal daags gebruik. Bij sommige Aziaten (15-20%) wordt door het ontbreken van genetische ISOENZYMYMYMYM het metabolisme van Esomeprazol vertraagd, wat resulteert in een tweemaal zo grote toename van de AUC in vergelijking met mensen met voldoende enzymen.

Tijdperk:

De verkooptijd van Esomeprazol bedraagt ​​ongeveer 1 - 1,5 uur, ongeveer 80% van de orale doses wordt geëlimineerd in de vorm van niet-actieve metabolieten in de urine, de rest wordt via de ontlasting uitgescheiden. Minder dan 1% van de moederstof wordt via de urine geëlimineerd. Bij mensen met ernstig leverfalen is de AUC-waarde 2-3 keer hoger dan die van mensen met een normale leverfunctie. Daarom moeten zij de dosis voor deze voorwerpen verlagen en mogen ze niet meer dan 20 mg per dag gebruiken.

De farmacokinetiek bij mensen jonger dan 18 jaar is niet onderzocht.

Wees voorzichtig bij gebruik

Voordat u protonpompremmers inneemt, is het noodzakelijk om de mogelijkheid van maagkanker uit te sluiten, omdat het medicijn de symptomen kan onderdrukken en de diagnose van kanker kan vertragen.

Wees voorzichtig bij gebruik bij mensen met een leverziekte, die zwanger zijn of borstvoeding geven. Het langdurige

gebruik van ecomeprazol kan maagatrofie of een verhoogd risico op infectie veroorzaken (zoals longontsteking in de gemeenschap).

kan het risico op diarree als gevolg van Clostridium difficile verhogen bij gebruik van protonpompremmers.

Bij gebruik van protonpompremmers, vooral bij gebruik van hoge en langdurige doses (meer dan 1 jaar), kan dit het risico op bekkenfracturen, pols- of wervelkolomfracturen als gevolg van osteoporose verhogen. Het mechanisme van dit fenomeen is niet verklaard, maar het kan te wijten zijn aan een verminderde calciumabsorptie als gevolg van hypoglykemie in de maag-pH. Het laagste doseringsadvies werkt in de kortst mogelijke tijd, passend bij de klinische status. Patiënten met een risico op osteoporose moeten voldoende calcium en vitamine D gebruiken, de botconditie beoordelen en de instructies van gezondheidsdeskundigen volgen.

Hypotensie (met of asymptomatisch) komt zelden voor bij patiënten die langdurig protonpompremmers gebruiken (minstens 3 maanden of in de meeste gevallen langer dan 1 jaar).

Esomeprazol kan de absorptie van vitamine B12 (cyanocobalamine) verminderen als gevolg van een afname van de maagzuursecretie. Hiermee moet zorgvuldig rekening worden gehouden bij patiënten met verminderde vitamine B12-reserves of risicofactoren voor het verminderen van de vitamine B12-absorptie bij langdurige behandeling.

Beïnvloedt laboratoriumtests: Een verhoging van de concentratie Chromograaf A (CGA) kan van invloed zijn op het testen van endocriene zenuwtumoren. Om deze invloed te voorkomen moet Esomeprazol ten minste vijf dagen vóór CGA worden gestopt. Als de CGA- en gastrineconcentraties na de initiële meting niet terugkeren naar het referentieniveau, moet de meting 14 dagen na het stoppen van de behandeling met protonpompremmers worden herhaald.

Vanwege de microzaadcomponent die sucrose bevat, mogen patiënten met zeldzame genetische ziekten in galactosetolerantie of malpositieve glucose-galactose niet worden gebruikt.

Wees voorzichtig bij gebruik bij patiënten met diabetes.

Het effect van geneesmiddelen op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

In sommige gevallen van duizeligheid, hoofdpijn en duizeligheid bij gebruik van Esomeprazol moet u daarom voorzichtig zijn met het geneesmiddel tijdens het autorijden of het bedienen van machines.

Medicijnen gebruiken voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Medicijnen gebruiken voor zwangere vrouwen

Het medicijn heeft geen invloed op de ontwikkeling van foetussen bij mens en dier, maar mag alleen worden gebruikt bij zwangere vrouwen als dat nodig is.

Medicijnen gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven

Omdat er onvoldoende gegevens zijn over de uitscheiding van moedermelk en de effecten van het geneesmiddel op de baby, wordt het gebruik van esomeprazol afgeraden als u borstvoeding geeft. Bij medicatie is het noodzakelijk om te stoppen met het geven van borstvoeding.

Geneesmiddelinteractie

Esomeprazol remt de zuursecretie en verhoogt de maag-pH, zodat het medicijn de biologische beschikbaarheid van sommige pH-afhankelijke absorptiegeneesmiddelen zoals ketoconazol, digoxine en ijzerzout kan beïnvloeden.

Gelijktijdig gebruik van ecomeprazol, claritromycine en amoxicilline verhoogt de concentratie van ecomeprazol en 14-hydroxyclaritromycine in het bloed.

Esomeprazol interageert met dynamische farmacokinetiek met metabolische geneesmiddelen door het cytochroom P450-enzymsysteem P450 iso-enzym CYP2C19 in de lever. Gebruik gelijktijdig 30 mg Esomeprazol en Diazepam, waardoor de klaring van Diazepam met 45% wordt verminderd.

Esomeprazol kan de bloedconcentratie van saquinavir verhogen en de concentratie van nelfinavir en atazanavir verlagen via een onduidelijk mechanisme. Daarom is het raadzaam om te overwegen de dosis Saquinavir te verlagen wanneer het samen met Esomeprazol wordt gebruikt, om ongewenste effecten van Saquinavir te voorkomen.

Esomeprazol reduceert de activiteit van de metabolische enzymen van clopidogrel tot een actieve vorm, waardoor de activiteit van clopidogrel wordt verminderd. Het wordt daarom aanbevolen om alleen de combinatie van deze twee geneesmiddelen te gebruiken als dit echt nodig is.

Esomeprazol verhoogt de concentratie van cilostazol en zijn metabolieten. De dosis cilostazol moet worden verlaagd van 100 mg tweemaal daags naar 50 mg tweemaal daags bij gebruik in combinatie met Esomeprazol.

methotrexaat: Bij gebruik in combinatie met PPI zijn bij sommige patiënten methotrexaatspiegels gemeld. Het is noodzakelijk om het gebruik van een hoge dosis methotrexaat met esomeprazol te overwegen.

tacrolimus: gelijktijdig gebruik met Esomeprazol zal de concentratie van Tacrolimus verhogen. Strikte monitoring van de tacrolimusconcentratie en de nierfunctie (creatinineklaring) en aanpassing van de dosis tacrolimus indien nodig.

warfarine: Gebruik gelijktijdig 40 mg Esomeprazol voor patiënten die worden behandeld met warfarine in een klinische studie die aantoont dat de bloedstollingstijd binnen de aanvaardbare reikwijdte valt. In sommige gevallen is echter de hoge klinische Inr-index gemeld tijdens gelijktijdige behandeling. Het wordt aanbevolen om de gelijktijdige behandeling van ecomeprazol met warfarine of andere coumarinederivaten nauwlettend in de gaten te houden en te beëindigen.

Fenytoïne: Gebruik gelijktijdig 40 mg Esomeprazol, wat resulteert in een stijging van 13% in de plasmaconcentraties van fenytoïne bij epilepsiepatiënten. Het wordt aanbevolen om de fenytoïneconcentraties in het plasma nauwlettend te controleren wanneer u wordt behandeld met esomeprazol.

CYP2C19- en/of CYP3A4-remmers: Esomeprazol wordt gemetaboliseerd door CYP2C19 en CYP3A4. Gelijktijdig gebruik van esomeprazol en een CYP3A4-remmer (zoals claritromycine) leidde tot een verdubbeling van de AUC-index van esomeprazol. Gelijktijdig gebruik van Esomeprazol en een synthetische remmer van CYP2C19 en CYP3A4 kan leiden tot meer dan het dubbele van de concentratie van Esomeprazol.

Geneesmiddelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 induceren: Geneesmiddelen die CYP2C19 of CYP3A4 induceren of beide (zoals rifampicine) kunnen leiden tot een verlaagde concentratie in het serum van Esomeprazol door de Esomeprazolmetabolisme.