Esomeprazol 40-MV medicamento USP para tratamento de refluxo gastroesofágico, esôfago, úlcera gastrointestinal (3 blisters x 10 comprimidos)

farmacocinética

absorção:

O esomeprazol é absorvido rapidamente após a ingestão, o pico de concentração plasmática é alcançado após 1-2 horas. A biodisponibilidade do esomeprazol aumenta de acordo com a dose e quando usado de forma repetida, chegando a cerca de 68% na dose de 20 mg e 89% na dose de 40 mg. Os alimentos retardam e reduzem a absorção, a área sob a curva (AUC) após tomar uma dose única de 40 mg nas refeições em comparação com a fome diminui de 33 a 53%. Portanto, beba Esomeprazol 1 hora antes das refeições.

Distribuição:

Cerca de 97% do Esomeprazol liga-se às proteínas plasmáticas.

Metabolismo:

O esomeprazol é amplamente metabolizado no fígado pelo sistema do citocromo P450 ISOENZYM CYP2C19 em derivados hidroxi e desmetilados não ativados. O restante é convertido através da isenzima CYP3A4 em Esomeprazol Sulfon. Quando usado repetidamente, o metabolismo inicial através do fígado e a depuração do medicamento podem ser devidos ao ISOENZYM CYP2C19 inibido. Porém, não há fenômeno acumulado quando usado uma vez ao dia. Em alguns asiáticos (15-20%) devido à falta de ISOENZYMYMYMYM genético, o metabolismo do Esomeprazol desacelera, resultando em um aumento na AUC 2 vezes em comparação com pessoas com enzimas suficientes.

Era:

O tempo de venda residual do esomeprazol é de cerca de 1 a 1,5 horas, cerca de 80% das doses orais são eliminadas na forma de metabólitos não ativos na urina, o restante é excretado pelas fezes. Menos de 1% da mãe é eliminada na urina. Em pessoas com insuficiência hepática grave, o valor da AUC é 2-3 vezes superior ao de pessoas com função hepática normal, pelo que devem reduzir a dose para estes objetos e não devem usar mais de 20 mg por dia.

A farmacocinética em pessoas com menos de 18 anos de idade não foi estudada.

Tenha cuidado ao usá-lo

Antes de tomar inibidores da bomba de prótons, é necessário eliminar a possibilidade de câncer de estômago, pois o medicamento pode cobrir os sintomas e retardar o diagnóstico do câncer.

Tenha cuidado quando usado em pessoas com doença hepática, grávidas ou amamentando. O uso prolongado de

ecomeprazol pode causar atrofia gástrica ou aumento do risco de infecção (como pneumonia na comunidade).

pode aumentar o risco de diarreia devido a Clostridium difficile ao usar inibidores da bomba de prótons.

Ao usar inibidores da bomba de prótons, especialmente quando se toma doses altas e prolongadas (acima de 1 ano), pode aumentar o risco de fraturas pélvicas, punho ou coluna devido à osteoporose. O mecanismo desse fenômeno não foi explicado, mas pode ser devido à redução da absorção não-animada de cálcio devido à hipoglicemia do pH gástrico. A recomendação de dosagem mais baixa funciona no menor tempo possível, adequada ao estado clínico. Pacientes com risco de osteoporose devem usar cálcio e vitamina D suficientes, avaliar a condição óssea e seguir as instruções de especialistas em saúde.

Hipotensão (com ou assintomática) raramente encontrada em pacientes em uso prolongado de inibidores da bomba de prótons (pelo menos 3 meses ou na maioria dos casos que duram mais de 1 ano).

O esomeprazol pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à diminuição da secreção ácida do estômago. Isto deve ser cuidadosamente considerado em pacientes com reservas reduzidas de vitamina B12 ou fatores de risco para redução da absorção de vitamina B12 durante tratamento de longo prazo.

Afeta os testes laboratoriais: O aumento do nível de cromografina A (CGA) pode afetar o teste de tumores do nervo endócrino. Para evitar esta influência, o Esomeprazol deve ser suspenso por pelo menos cinco dias antes da AGA. Se as concentrações de CGA e Gastrina não retornarem ao nível de referência após a medição inicial, a medição deve ser repetida 14 dias após a interrupção do tratamento com inibidores da bomba de prótons.

Devido ao componente de microsementes contendo sacarose, pacientes com doenças genéticas raras com tolerância à galactose ou glicose-galactose malpositiva não devem ser tomados.

Tenha cuidado quando usado em pacientes com diabetes.

O efeito dos medicamentos ao dirigir e operar máquinas

Alguns casos de tontura, dor de cabeça, tontura ao usar Esomeprazol, portanto, tome cuidado com o medicamento ao dirigir ou operar máquinas.

Uso de medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Uso de medicamentos para mulheres grávidas

O medicamento não afeta o desenvolvimento de fetos em humanos e animais, mas só deve ser usado em mulheres grávidas quando necessário.

Uso de medicamentos para mulheres que amamentam

Como não existem dados suficientes sobre a excreção do leite materno e os efeitos do medicamento no bebê, não é aconselhável o uso de esomeprazol em caso de amamentação. Em caso de medicação, é necessário interromper a amamentação.

Interação medicamentosa

O esomeprazol inibe a secreção ácida, aumenta o pH gástrico, de modo que o medicamento pode afetar a biodisponibilidade de alguns medicamentos de absorção dependente do pH, como cetoconazol, digoxina, sal de ferro.

O uso simultâneo de ecomeprazol, claritromicina e amoxicilina aumenta a concentração de ecomeprazol e 14-hidroxiclaritromicina no sangue.

O esomeprazol interage com a farmacocinética dinâmica com drogas metabólicas pelo sistema enzimático do citocromo P450, isoenzima P450 CYP2C19 no fígado. Usar simultaneamente 30 mg de esomeprazol e Diazepam, reduzindo 45% da depuração do Diazepam.

O esomeprazol pode aumentar a concentração sanguínea de Saquinavir e reduzir a concentração de Nelfinavir e Atazanavir através de um mecanismo pouco claro. Portanto, é aconselhável considerar a redução da dose de Saquinavir quando usado com Esomeprazol para evitar efeitos indesejados do Saquinavir.

Esomeprazol reduz a atividade das enzimas metabólicas do clopidogrel para uma forma ativa, reduzindo assim a atividade do clopidogrel, por isso é recomendado usar apenas a combinação desses dois medicamentos quando for realmente necessário.

O esomeprazol aumenta a concentração de cilostazol e seus metabólitos. A dose de cilostazol deve ser reduzida de 100 mg duas vezes ao dia para 50 mg duas vezes ao dia quando usado com Esomeprazol.

metotrexato: Quando usado com IBP, foram relatados níveis de metotrexato em alguns pacientes. É necessário considerar o uso de altas doses de metotrexato com esomeprazol.

tacrolimus: usado simultaneamente com Esomeprazol aumentará a concentração de Tacrolimus. Monitoramento rigoroso da concentração de tacrolimus, bem como da função renal (depuração de creatinina) e ajuste da dose de tacrolimus, se necessário.

varfarina: Usar simultaneamente 40 mg de Esomeprazol para pacientes tratados com varfarina em um ensaio clínico mostrando que o tempo de coagulação do sangue está dentro do escopo de aceitação. No entanto, em alguns casos, o índice clínico Inr de aumento elevado foi relatado durante o tratamento simultâneo. Recomenda-se monitorar de perto no início e no final do tratamento simultâneo de ecomeprazol com varfarina ou outros derivados da cumarina.

Fenitoína: Usar simultaneamente 40 mg de Esomeprazol, resultando em um aumento de 13% nas concentrações plasmáticas de fenitoína em pacientes com epilepsia. Recomenda-se monitorar de perto as concentrações plasmáticas de fenitoína quando tratado com esomeprazol.

Inibidores do CYP2C19 e/ou CYP3A4: O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4. O uso concomitante de Esomeprazol e um inibidor do CYP3A4 (como a Claritromicina) levou ao dobro do índice AUC do Esomeprazol. O uso concomitante de Esomeprazol e um inibidor sintético de CYP2C19 e CYP3A4 pode levar a mais que o dobro da concentração de Esomeprazol.

Medicamentos de indução de CYP2C19 e/ou CYP3A4: Medicamentos de indução de CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como rifampicina) podem levar à redução da concentração sérica de Esomeprazol, aumentando Metabolismo do esomeprazol.