Esomeprazol 40-MV USP medicament pentru tratamentul refluxului gastroesofagian, esofag, ulcer gastrointestinal (3 blistere x 10 comprimate)

farmacocinetica

absorbția:

Esomeprazolul este absorbit rapid după băut, concentrația maximă a plasmei este atinsă după 1-2 ore. Biodisponibilitatea esomeprazolului crește în funcție de doză și atunci când se repetă, ajungând la aproximativ 68% când se ia doza de 20 mg și 89% când se ia doza de 40 mg. Mâncarea încetinește și reduce absorbția, aria de sub curbă (ASC) după administrarea unei singure doze de 40 mg la mese comparativ cu foamea scade de la 33 - 53%. Așa că bea Esomeprazol cu ​​1 oră înainte de mese.

Distribuție:

Aproximativ 97% esomeprazol se leagă de proteinele plasmatice.

Metabolism:

Esomeprazolul este metabolizat pe scară largă în ficat de sistemul citocromului P450 ISOENZYM CYP2C19 în derivați hidroxi și demetil neactivați. Restul este convertit prin isenzima CYP3A4 în esomeprazol sulfon. Atunci când este utilizat repetat, metabolizarea inițială prin ficat și clearance-ul medicamentului se pot datora inhibarii ISOENZYM CYP2C19. Cu toate acestea, nu există un fenomen acumulat atunci când este utilizat o dată pe zi. La unii asiatici (15-20%), din cauza lipsei de ISOENZYMYMYM genetic, încetinește metabolismul esomeprazolului, ducând la o creștere a ASC de 2 ori comparativ cu persoanele cu suficiente enzime.

Era:

Timpul de vânzare a deșeurilor esomeprazolului este de aproximativ 1 - 1,5 ore, aproximativ 80% din dozele orale sunt eliminate sub formă de metaboliți inactivi în urină, restul este excretat prin fecale. Sub 1% din mamă este eliminată prin urină. La persoanele cu insuficiență hepatică severă, valoarea ASC este de 2-3 ori mai mare decât cea a persoanelor cu funcție hepatică normală, așa că trebuie să reducă doza pentru aceste obiecte și nu trebuie să utilizeze mai mult de 20 mg pe zi.

Farmacocinetica la persoanele cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiată.

Fiți precauți când utilizați

Înainte de a lua inhibitori ai pompei de protoni, este necesar să eliminați posibilitatea apariției cancerului de stomac, deoarece medicamentul poate acoperi simptomele, încetinește diagnosticul de cancer.

Fiți precaut atunci când este utilizat la persoanele cu boli hepatice, gravide sau care alăptează. Utilizarea

de lungă durată a ecomeprazolului poate provoca atrofie gastrică sau un risc crescut de infecție (cum ar fi pneumonia în comunitate).

poate crește riscul de diaree din cauza Clostridium difficile atunci când utilizați inhibitori ai pompei de protoni.

Când utilizați inhibitori ai pompei de protoni, în special când luați doze mari și prelungite (peste 1 an), poate crește riscul de fracturi pelvine, încheietura mâinii sau coloanei vertebrale din cauza osteoporozei. Mecanismul acestui fenomen nu a fost explicat, dar se poate datora reducerii absorbției neanimidate de calciu din cauza hipoglicemiei pH-ului gastric. Cea mai mică recomandare de doză funcționează în cel mai scurt timp posibil, potrivite pentru starea clinică. Pacienții cu risc de osteoporoză ar trebui să utilizeze suficient calciu și vitamina D, să evalueze starea oaselor și să urmeze instrucțiunile experților în sănătate.

Hipotensiunea arterială (cu sau asimptomatică) rar întâlnită la pacienții care utilizează inhibitori prelungi ai pompei de protoni (cel puțin 3 luni sau, în majoritatea cazurilor, durează mai mult de 1 an).

Esomeprazolul poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) datorită scăderii secreției de acid gastric. Acest lucru trebuie luat în considerare cu atenție la pacienții cu rezerve reduse de vitamina B12 sau factori de risc pentru reducerea absorbției vitaminei B12 în timpul tratamentului pe termen lung.

Afectează testele de laborator: creșterea nivelului de cromografină A (CGA) poate afecta testul tumorilor nervoase endocrine. Pentru a evita această influență, esomeprazolul trebuie oprit cu cel puțin cinci zile înainte de CGA. Dacă concentrațiile de CGA și Gastrin nu revin la nivelul de referință după măsurarea inițială, măsurarea trebuie repetată la 14 zile după oprirea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni.

Din cauza componentei micro-sămânțe care conține zaharoză, nu trebuie luați pacienții cu boli genetice rare cu toleranță la galactoză sau glucoză-galactoză malpozitivă.

Fiți precaut atunci când este utilizat pentru pacienții cu diabet.

Efectul medicamentelor asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Unele cazuri de amețeli, dureri de cap, amețeli atunci când utilizați Esomeprazol, de aceea, aveți grijă de medicament în timp ce conduceți vehicule sau folosiți utilaje.

Utilizarea medicamentelor pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentelor pentru femeile însărcinate

Medicamentul nu afectează dezvoltarea fetușilor la oameni și animale, dar trebuie utilizat numai femeilor însărcinate atunci când este necesar.

Folosirea medicamentelor pentru femeile care alăptează

Deoarece nu există suficiente date privind excreția laptelui matern și efectele medicamentului asupra bebelușului, nu este recomandabil să utilizați esomeprazol în cazul alăptării. In caz de medicatie este necesara intreruperea alaptarii.

Interacțiunea medicamentoasă

Esomeprazolul inhibă secreția acidă, crește pH-ul gastric, astfel încât medicamentul poate afecta biodisponibilitatea unor medicamente de absorbție dependente de pH, cum ar fi ketoconazol, digoxina, sare de fier.

Utilizarea simultană a ecomeprazolului, claritromicinei și amoxicilinei crește concentrația de ecomeprazol și 14-hidroxiclaritromicină în sânge.

Esomeprazolul interacționează cu farmacocinetica dinamică cu medicamentele metabolice prin sistemul enzimatic citocrom P450 P450 izoenzima P450 utilizați în mod liver2C19>CYP. 30 mg de esomeprazol și diazepam, reducând cu 45% clearance-ul diazepamului.

Esomeprazolul poate crește concentrația sanguină de Saquinavir și poate reduce concentrația de Nelfinavir și Atazanavir printr-un mecanism neclar. Prin urmare, este recomandabil să luați în considerare reducerea dozei de Saquinavir atunci când este utilizat împreună cu Esomeprazol pentru a evita efectele nedorite ale Saquinavirului.

Esomeprazolul reduce activitatea enzimelor metabolice clopidogrel într-o formă activă, reducând astfel activitatea clopidogrelului, de aceea este recomandat să utilizați numai combinația acestor două medicamente atunci când este cu adevărat necesar.

Esomeprazolul crește concentrația de cilostazol și metaboliții săi. Doza de cilostazol trebuie redusă de la 100 mg de două ori pe zi la 50 mg de două ori pe zi atunci când este utilizat împreună cu Esomeprazol.

metotrexat: atunci când este utilizat cu IPP, la unii pacienți au fost raportate niveluri de metotrexat. Este necesar să se ia în considerare utilizarea în doze mari de metotrexat cu esomeprazol.

tacrolimus: utilizat concomitent cu esomeprazol va crește concentrația de tacrolimus. Monitorizarea strictă a concentrației de tacrolimus, precum și a funcției renale (clearance-ul creatininei) și ajustarea dozei de tacrolimus dacă este necesar.

warfarină: Utilizați simultan 40 mg de Esomeprazol pentru pacienții tratați cu warfarină într-un studiu clinic care arată că timpul de coagulare a sângelui este în domeniul de aplicare al acceptării. Cu toate acestea, în unele cazuri, indicele clinic Inr cu creștere mare a fost raportat în timpul tratamentului simultan. Se recomandă monitorizarea atentă la început și finalizarea tratamentului concomitent cu ecomeprazol cu ​​warfarină sau alți derivați de cuumarină.

Fenitoină: Utilizați simultan 40 mg de Esomeprazol, rezultând o creștere cu 13% a concentrațiilor plasmatice de fenitoină la pacienții cu epilepsie. Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de fenitoină în plasmă atunci când este tratată cu esomeprazol.

Inhibitori ai CYP2C19 și/sau CYP3A4: Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Utilizarea concomitentă a esomeprazolului și a unui inhibitor al CYP3A4 (cum ar fi claritromicină) a condus la dublarea indicelui ASC al esomeprazolului. Utilizarea concomitentă a esomeprazolului și a unui inhibitor sintetic al CYP2C19 și CYP3A4 poate duce la o concentrație mai mare de dublă a esomeprazolului.

Medicamente de inducție CYP2C19 și/sau CYP3A4: CYP2C19 sau CYP3A4 pot duce la reducerea concentrației de esomeprazol (reducerea concentrației de esomeprazol sau a CYP3A4). ser prin creșterea metabolismului Esomeprazolului.