Эзомепразол 40-МВ USP, лекарственное средство для лечения гастроэзофагеального рефлюкса, пищевода, язвы желудочно-кишечного тракта (3 блистера по 10 таблеток)

Фармакокинетика

Всасывание:

Эзомепразол быстро всасывается после употребления, пиковая концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Биодоступность эзомепразола увеличивается в зависимости от дозы и при многократном применении, достигая примерно 68% при приеме дозы 20 мг и 89% при приеме дозы 40 мг. Еда замедляет и снижает всасывание, площадь под кривой (AUC) после приема однократной дозы 40 мг во время еды по сравнению с голодом уменьшается на 33 – 53%. Поэтому пейте Эзомепразол за 1 час до еды.

Распространение:

Около 97% эзомепразола связывается с белками плазмы.

Обмен веществ:

Эзомепразол широко метаболизируется в печени системой изофермента CYP2C19 цитохрома P450 с образованием неактивированных гидрокси- и деметилпроизводных. Остальное преобразуется через изофермент CYP3A4 в эзомепразол сульфон. При повторном применении первоначальный метаболизм через печень и клиренс препарата могут происходить за счет ингибирования ИЗОЭНЗИМА CYP2C19. Однако при использовании один раз в день явления накопления не наблюдается. У некоторых азиатов (15-20%) из-за отсутствия генетического ИЗОЭНЗИМИМЫМЫМ происходит замедление метаболизма эзомепразола, что приводит к увеличению AUC в 2 раза по сравнению с людьми с достаточным количеством ферментов.

Эра:

Время выведения эзомепразола составляет около 1 – 1,5 часов, около 80% пероральных доз выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть выводится с калом. Менее 1% материнского вещества выводится с мочой. У людей с тяжелой печеночной недостаточностью значение AUC в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией печени, поэтому им необходимо снизить дозу этих объектов и не следует применять более 20 мг в день.

Фармакокинетика у лиц до 18 лет не изучалась.

Будьте осторожны при применении

Прежде чем принимать ингибиторы протонной помпы, необходимо исключить возможность развития рака желудка, поскольку препарат может скрывать симптомы, замедлять диагностику рака.

Будьте осторожны при применении экомепразола у людей с заболеваниями печени, беременных и кормящих грудью. Длительное

применение экомепразола может вызвать атрофию желудка или повышенный риск инфекции (например, внебольничной пневмонии).

может увеличить риск диареи, вызванной Clostridium difficile, при использовании ингибиторов протонной помпы.

При применении ингибиторов протонной помпы, особенно при приеме высоких и длительных доз (более 1 года), может повышаться риск переломов таза, запястья или позвоночника вследствие остеопороза. Механизм этого явления не объяснен, но он может быть обусловлен снижением всасывания неучтенного кальция из-за гипогликемии рН желудка. Рекомендации по самой низкой дозировке действуют в кратчайшие сроки, соответствующие клиническому состоянию. Пациенты с риском развития остеопороза должны употреблять достаточное количество кальция и витамина D, оценивать состояние костей и следовать указаниям медицинских специалистов.

Гипотония (протекающая или бессимптомная) редко возникает у пациентов, длительно принимающих ингибиторы протонной помпы (минимум 3 месяца или в большинстве случаев, продолжающихся более 1 года).

Эзомепразол может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) вследствие снижения секреции желудочной кислоты. Это следует тщательно учитывать у пациентов со сниженными запасами витамина B12 или факторами риска снижения абсорбции витамина B12 при длительном лечении.

Влияет на лабораторные анализы: повышение уровня хромографина А (CGA) может повлиять на анализ опухолей эндокринных нервов. Чтобы избежать этого влияния, прием эзомепразола следует прекратить как минимум за пять дней до CGA. Если концентрации CGA и гастрина не возвращаются к референсному уровню после первоначального измерения, измерение необходимо повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы.

Из-за микропосевного компонента, содержащего сахарозу, прием препарата не следует проводить пациентам с редкими генетическими заболеваниями в области толерантности к галактозе или мальпозитивной глюкозо-галактозой.

Будьте осторожны при использовании у пациентов с диабетом.

Влияние препарата на управление транспортными средствами и работу с механизмами

Некоторые случаи головокружения, головной боли, головокружения при применении Эзомепразола, поэтому соблюдайте осторожность при применении препарата во время управления автомобилем или работы с механизмами.

Применение препаратов женщинами в период беременности и кормления грудью

Применение препаратов беременными

Препарат не влияет на развитие плода у человека и животных, но его следует применять беременным женщинам только при необходимости.

Использование лекарств кормящими женщинами

Поскольку данных о выделении грудного молока и влиянии препарата на ребенка недостаточно, применение эзомепразола при грудном вскармливании нецелесообразно. В случае приема лекарств необходимо прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Эзомепразол подавляет секрецию кислоты, повышает pH желудка, поэтому препарат может влиять на биодоступность некоторых pH-зависимых всасывающихся препаратов, таких как кетоконазол, дигоксин, соли железа.

Одновременное применение экомепразола, кларитромицина и амоксициллина повышает концентрацию экомепразола и 14-гидроксикларитромицина в крови.

Эзомепразол взаимодействует с динамической фармакокинетикой с метаболическими препаратами посредством ферментной системы цитохрома Р450, изофермента CYP2C19 Р450 в печени.Одновременно применяют 30мг Эзомепразол и Диазепам снижают клиренс Диазепама на 45 %.

Эзомепразол может повышать концентрацию саквинавира в крови и снижать концентрацию нельфинавира и атазанавира посредством неясного механизма. Поэтому целесообразно рассмотреть возможность снижения дозы саквинавира при применении с эзомепразолом во избежание нежелательных эффектов саквинавира.

Эзомепразол переводит активность метаболических ферментов клопидогреля в активную форму, тем самым снижая активность клопидогреля, поэтому рекомендуется использовать комбинацию этих двух препаратов только тогда, когда это действительно необходимо.

Эзомепразол повышает концентрацию цилостазола и его метаболитов. Дозу цилостазола следует уменьшить со 100 мг два раза в день до 50 мг два раза в день при применении с эзомепразолом.

метотрексат: При использовании с ИПП у некоторых пациентов сообщалось о повышении уровня метотрексата. Необходимо рассмотреть возможность использования высоких доз метотрексата с эзомепразолом.

такролимус: одновременное применение с эзомепразолом приведет к увеличению концентрации такролимуса. Строгий контроль концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренса креатинина) и при необходимости корректировка дозы такролимуса.

Варфарин Одновременно используйте 40 мг эзомепразола у пациентов, получавших варфарин в ходе клинического исследования, показавшего, что время свертывания крови находится в пределах допустимого. Однако в некоторых случаях при одновременном лечении сообщалось о высоком клиническом индексе Inr. Рекомендуется внимательно следить за началом и завершением одновременного лечения экомепразолом с варфарином или другими производными кумарина.

Фенитоин: Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению концентрации фенитоина в плазме на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию фенитоина в плазме при лечении эзомепразолом.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4: Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 (например, кларитромицина) приводило к удвоению индекса AUC эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и синтетического ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем удвоению концентрации эзомепразола.

Препараты для индукции CYP2C19 и/или CYP3A4: Препараты для индукции CYP2C19 или CYP3A4 или оба (например, рифампицин) могут привести к снижению концентрации эзомепразола в сыворотке за счет повышения Метаболизм эзомепразола.