Gastroözofageal reflü tedavisi, yemek borusu, gastrointestinal ülser için Esomeprazol 40-MV USP ilacı (3 kabarcık x 10 tablet)

farmakokinetik

emilim:

Esomeprazol içildikten sonra hızla emilir, plazmanın en yüksek konsantrasyonuna 1-2 saat sonra ulaşılır. Esomeprazol'ün biyoyararlanımı doza göre ve tekrarlanarak kullanıldığında artmakta, 20 mg doz alındığında yaklaşık %68'e, 40 mg doz alındığında ise %89'a ulaşmaktadır. Yiyecekler yavaşlar ve emilimi azaltır, öğünlerde 40 mg'lık tek doz alındıktan sonra eğri altındaki alan (EAA) açlığa kıyasla %33 - 53'ten azalır. Bu nedenle Esomeprazol'ü yemeklerden 1 saat önce için.

Dağıtım:

Esomeprazol'ün yaklaşık %97'si plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma:

Esomeprazol, karaciğerde sitokrom P450 ISOENZYM CYP2C19 sistemi tarafından aktif olmayan hidroksi ve demetil türevlerine geniş ölçüde metabolize edilir. Geri kalanı CYP3A4 izoenzimi aracılığıyla Esomeprazol Sulfon'a dönüştürülür. Tekrar tekrar kullanıldığında, karaciğerdeki ilk metabolizma ve ilacın temizlenmesi, ISOENZYM CYP2C19'un inhibe olmasına bağlı olabilir. Ancak günde bir kez kullanıldığında birikmiş bir fenomen görülmez. Bazı Asyalılarda (%15-20) genetik ISOENZYMYMYMYM eksikliği nedeniyle, Esomeprazol metabolizması yavaşlayarak, yeterli enzime sahip insanlara kıyasla AUC'de 2 kat artış meydana gelir.

Dönem:

Esomeprazol'ün atık satış süresi yaklaşık 1 – 1,5 saattir, oral dozların yaklaşık %80'i aktif olmayan metabolitler şeklinde idrarla, geri kalanı ise dışkı yoluyla atılır. Annenin %1'den azı idrarla atılır. Ağır karaciğer yetmezliği olan kişilerde AUC değeri, karaciğer fonksiyonu normal olan kişilere göre 2-3 kat daha yüksektir, dolayısıyla bu cisimlere yönelik dozu azaltmaları ve günde 20 mg'dan fazla kullanmamaları gerekir.

18 yaşın altındaki kişilerde farmakokinetik araştırılmamıştır.

Kullanırken dikkatli olun

Proton pompası inhibitörlerini almadan önce mide kanseri olasılığını ortadan kaldırmak gerekir çünkü ilaç semptomları giderebilir, kanser teşhisini yavaşlatabilir.

Karaciğer hastalığı olan, hamile veya emziren kişilerde kullanıldığında dikkatli olun. Uzun süreli

ekomeprazol kullanımı mide atrofisine veya enfeksiyon riskinin artmasına (toplumda zatürre gibi) neden olabilir.

proton pompası inhibitörleri kullanıldığında Clostridium difficile'ye bağlı ishal riskini artırabilir.

Proton pompası inhibitörlerini kullanırken, özellikle yüksek ve uzun süreli dozlarda (1 yıldan fazla) kullanıldığında, osteoporoza bağlı olarak pelvik kırıklar, el bileği veya omurgada kırık oluşma riski artabilir. Bu fenomenin mekanizması açıklanmamıştır ancak gastrik pH hipoglisemisine bağlı olarak kalsiyum emiliminin azalmasına bağlı olabilir. En düşük dozaj önerisi, klinik duruma uygun olarak mümkün olan en kısa sürede işe yarar. Osteoporoz riski taşıyan hastaların yeterli kalsiyum ve D vitamini kullanmaları, kemik durumlarını değerlendirmeleri ve sağlık uzmanlarının talimatlarına uymaları gerekir.

Uzun süreli (en az 3 ay veya çoğu durumda 1 yıldan uzun süren) proton pompası inhibitörleri kullanan hastalarda nadiren hipotansiyon (belirtili veya asemptomatik) görülür.

Esomeprazol, mide asidi salgısının azalmasına bağlı olarak B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Uzun süreli tedavi sırasında B12 vitamini rezervleri azalmış veya B12 vitamini emiliminin azalmasına yönelik risk faktörleri olan hastalarda bu durum dikkatle değerlendirilmelidir.

Laboratuvar testlerini etkiler: Kromografin A (CGA) düzeyinin artması endokrin sinir tümörlerinin testini etkileyebilir. Bu etkiyi önlemek için Esomeprazol, CGA'dan en az beş gün önce kesilmelidir. İlk ölçümden sonra CGA ve Gastrin konsantrasyonları referans seviyeye dönmezse Proton pompa inhibitörleri tedavisi durdurulduktan 14 gün sonra ölçüm tekrarlanmalıdır.

Sakkaroz içeren mikro tohum bileşeni nedeniyle galaktoz toleransında nadir genetik hastalıkları olan veya malpoz glukoz-galaktoz hastalarına alınmamalıdır.

Diyabetli hastalarda kullanıldığında dikkatli olun.

İlaçların araç ve makine kullanımına etkisi

Esomeprazol kullanırken bazı baş dönmesi, baş ağrısı, baş dönmesi vakaları olabilir, bu nedenle araç veya makine kullanırken ilaca dikkat edin.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınların ilaç kullanması

Hamile kadınların ilaç kullanması

İlaç, insanlarda ve hayvanlarda fetüs gelişimini etkilemez ancak yalnızca hamile kadınlar için gerekli olduğunda kullanılmalıdır.

Emziren kadınların ilaç kullanımı

Anne sütüyle atılımı ve ilacın bebeğe etkileri konusunda yeterli veri bulunmadığından emzirme durumunda esomeprazol kullanılması önerilmez. İlaç kullanılması durumunda emzirmenin kesilmesi gerekir.

İlaç etkileşimi

Esomeprazol asit sekresyonunu inhibe eder, gastrik pH'ı artırır, dolayısıyla ilaç ketokonazol, digoksin, demir tuzu gibi pH'a bağımlı bazı emilim ilaçlarının biyoyararlanımını etkileyebilir.

Ekomeprazol, klaritromisin ve amoksisilinin eş zamanlı kullanımı kandaki ekomeprazol ve 14-hidroksiklaritromisinin konsantrasyonunu artırır.

Esomeprazol, karaciğerdeki sitokrom P450 enzim sistemi P450 izoenzimi CYP2C19 aracılığıyla metabolik ilaçlarla dinamik farmakokinetik ile etkileşime girer. Eş zamanlı olarak 30 mg Esomeprazol ve Diazepam, Diazepam'ın temizleme oranını %45 azaltır.

Esomeprazol, belirsiz bir mekanizma yoluyla Sakinavir'in kan konsantrasyonunu artırabilir ve Nelfinavir ve Atazanavir'in konsantrasyonunu azaltabilir. Bu nedenle, Sakinavir'in istenmeyen etkilerinden kaçınmak için Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında Sakinavir dozunun azaltılmasının düşünülmesi önerilir.

Esomeprazol, klopidogrelin metabolik enzimlerinin aktivitesini aktif forma indirgeyerek klopidogrelin aktivitesini azaltır, bu nedenle gerçekten gerekli olduğunda sadece bu iki ilacın kombinasyonunun kullanılması önerilir.

Esomeprazol, silostazol ve metabolitlerinin konsantrasyonunu arttırır. Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında silostazol dozu günde iki kez 100 mg'dan günde iki kez 50 mg'a düşürülmelidir.

metotreksat: ÜFE ile birlikte kullanıldığında bazı hastalarda metotreksat düzeyleri rapor edilmiştir. Yüksek doz metotreksatın esomeprazol ile birlikte kullanılmasının düşünülmesi gerekir.

takrolimus: Esomeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında Takrolimus konsantrasyonunu artıracaktır. Takrolimus konsantrasyonunun yanı sıra böbrek fonksiyonunun (kreatinin klerensi) sıkı bir şekilde izlenmesi ve gerekirse takrolimus dozunun ayarlanması.

warfarin: Kan pıhtılaşma süresinin kabul kapsamında olduğunu gösteren klinik bir çalışmada, warfarin ile tedavi edilen hastalar için eş zamanlı olarak 40 mg Esomeprazol kullanın. Ancak bazı vakalarda eş zamanlı tedavi sırasında yüksek Inr klinik indeksi rapor edilmiştir. Ekomeprazolün warfarin veya diğer kumarin türevleri ile eş zamanlı tedavisinin başlangıçta yakından takip edilmesi ve bitirilmesi önerilir.

Fenitoin: Eş zamanlı olarak 40 mg Esomeprazol kullanın; bu, epilepsi hastalarında fenitoinin plazma konsantrasyonlarında %13'lük bir artışa neden olur. Esomeprazol ile tedavi edildiğinde plazmadaki fenitoin konsantrasyonlarının yakından izlenmesi önerilir.

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri: Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Esomeprazol ile bir CYP3A4 inhibitörünün (Klaritromisin gibi) eş zamanlı kullanımı, Esomeprazol'ün AUC indeksinin iki katına çıkmasına yol açmıştır. Esomeprazol ile sentetik bir CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörünün eş zamanlı kullanımı, Esomeprazol konsantrasyonunun iki katından fazlasına yol açabilir.

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları: CYP2C19 veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları veya her ikisi (rifampisin gibi), Esomeprazol'ü artırarak Esomeprazol serumunda konsantrasyonun azalmasına yol açabilir metabolizma.