Езомепразол 40-MV USP для лікування гастроезофагеального рефлюксу, стравоходу, виразки шлунково-кишкового тракту (3 блістери по 10 таблеток)

Фармакокінетика

Всмоктування:

Езомепразол швидко всмоктується після прийому, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Біодоступність езомепразолу зростає залежно від дози та при повторному застосуванні, досягаючи приблизно 68 % при прийомі дози 20 мг і 89 % при прийомі дози 40 мг. Їжа уповільнює та зменшує всмоктування, площа під кривою (AUC) після прийому одноразової дози 40 мг під час їжі порівняно з голодом зменшується на 33–53 %. Тому пийте Езомепразол за 1 годину до їди.

Розповсюдження:

Близько 97 % езомепразолу зв'язується з білками плазми.

Метаболізм:

Езомепразол значною мірою метаболізується в печінці системою цитохрому P450 ISOENZYM CYP2C19 до неактивованих гідрокси- та деметил-похідних. Решта перетворюється через ізензим CYP3A4 в езомепразол сульфон. При повторному застосуванні початковий метаболізм через печінку та кліренс препарату можуть бути зумовлені пригніченням ізоферменту CYP2C19. Однак при застосуванні один раз на день не спостерігається ефекту накопичення. У деяких азіатів (15-20%) через відсутність генетичних ІЗОЕНЗІМІМІМ, сповільнюється метаболізм езомепразолу, що призводить до збільшення AUC в 2 рази в порівнянні з людьми з достатньою кількістю ферментів.

Ера:

Час виведення езомепразолу становить приблизно 1-1,5 години, близько 80% пероральних доз виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, решта виводиться з калом. Менше 1% матері виводиться із сечею. У людей з тяжкою печінковою недостатністю значення AUC у 2-3 рази вище, ніж у людей з нормальною функцією печінки, тому їм необхідно зменшити дозу для цих об’єктів і не використовувати більше 20 мг на добу.

Фармакокінетика у людей віком до 18 років не вивчалася.

Будьте обережні при застосуванні

Перед прийомом інгібіторів протонної помпи необхідно виключити можливість раку шлунка, оскільки препарат може прикривати симптоми, уповільнювати діагностику раку.

Будьте обережні при застосуванні людям із захворюваннями печінки, вагітним або годуючим грудьми. Тривале

застосування екомепразолу може спричинити атрофію шлунка або підвищений ризик інфекції (наприклад, пневмонії в суспільстві).

може збільшити ризик діареї, спричиненої Clostridium difficile, під час використання інгібіторів протонної помпи.

При застосуванні інгібіторів протонної помпи, особливо при прийомі високих і тривалих доз (понад 1 рік), це може збільшити ризик переломів кісток тазу, зап'ястя або хребта внаслідок остеопорозу. Механізм цього явища не було пояснено, але це може бути пов’язано зі зниженням всмоктування неімітованого кальцію внаслідок гіпоглікемії рН шлунка. Найнижча рекомендована доза діє в найкоротші терміни, що відповідає клінічному статусу. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні вживати достатню кількість кальцію та вітаміну D, оцінювати стан кісток і дотримуватися вказівок експертів у галузі охорони здоров’я.

Гіпотензія (з або безсимптомно) рідко зустрічається у пацієнтів, які застосовують інгібітори протонної помпи протягом тривалого часу (принаймні 3 місяці або в більшості випадків більше 1 року).

Езомепразол може знижувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через зниження секреції шлункової кислоти. Це слід ретельно враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами вітаміну B12 або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну B12 під час тривалого лікування.

Впливає на лабораторні тести: підвищення рівня хромографіну А (CGA) може вплинути на тест на пухлини ендокринних нервів. Щоб уникнути цього впливу, прийом езомепразолу слід припинити принаймні за п’ять днів до CGA. Якщо концентрації CGA та гастрину не повертаються до референтного рівня після початкового вимірювання, вимірювання необхідно повторити через 14 днів після припинення лікування інгібіторами протонної помпи.

Через компонент мікрозасівок, що містить сахарозу, не слід приймати пацієнтів із рідкісними генетичними захворюваннями толерантності до галактози або мальпозитивної глюкози-галактози.

Будьте обережні при застосуванні хворим на діабет.

Вплив лікарських засобів на керування транспортними засобами та роботу з механізмами

Деякі випадки запаморочення, головного болю, запаморочення при застосуванні езомепразолу, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату під час керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Застосування ЛЗ жінками під час вагітності та годування груддю

Застосування ЛЗ вагітними

Препарат не впливає на розвиток плоду у людей і тварин, але його слід застосовувати вагітним жінкам лише за необхідності.

Застосування ліків жінкам, які годують груддю

Оскільки даних про виділення з грудним молоком та вплив препарату на дитину недостатньо, не рекомендується застосовувати езомепразол у період годування груддю. У разі прийому ліків необхідно припинити грудне вигодовування.

Лікарська взаємодія

Езомепразол пригнічує секрецію кислоти, підвищує pH шлунка, тому препарат може впливати на біодоступність деяких pH-залежних абсорбційних препаратів, таких як кетоконазол, дигоксин, сіль заліза.

Одночасне застосування екомепразолу, кларитроміцину та амоксициліну підвищує концентрацію екомепразолу та 14-гідроксикларитроміцину в крові.

Езомепразол взаємодіє за динамічною фармакокінетикою з метаболічними препаратами за допомогою ферментної системи цитохрому P450 P450 ізоферменту CYP2C19 у печінки. Одночасно використовуйте 30 мг езомепразолу та діазепаму, зменшуючи кліренс діазепаму на 45%.

Езомепразол може підвищувати концентрацію саквінавіру в крові та знижувати концентрацію нелфінавіру та атазанавіру через неясний механізм. Тому доцільно розглянути можливість зменшення дози саквінавіру при застосуванні з езомепразолом, щоб уникнути небажаних ефектів саквінавіру.

Езомепразол знижує активність метаболічних ферментів клопідогрелю в активну форму, таким чином знижуючи активність клопідогрелю, тому рекомендується використовувати лише комбінацію цих двох препаратів, коли це дійсно необхідно.

Езомепразол підвищує концентрацію цилостазолу та його метаболітів. При застосуванні з езомепразолом дозу цилостазолу слід зменшити зі 100 мг двічі на день до 50 мг двічі на день.

метотрексат: при застосуванні з ІПП у деяких пацієнтів повідомлялося про підвищення рівня метотрексату. Необхідно розглянути можливість використання високих доз метотрексату з езомепразолом.

такролімус: одночасне застосування з езомепразолом підвищує концентрацію такролімусу. Суворий моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну) та коригування дози такролімусу, якщо необхідно.

Варфарин: Одночасно використовуйте 40 мг езомепразолу для пацієнтів, які отримували варфарин у клінічних дослідженнях, які показали, що час згортання крові знаходиться в межах дозволеного. Однак у деяких випадках повідомлялося про високе підвищення клінічного індексу Inr під час одночасного лікування. Рекомендується уважно спостерігати на початку та в кінці одночасного лікування екомепразолом з варфарином або іншими похідними кумарину.

Фенітоїн: Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові на 13 % у пацієнтів з епілепсією. Під час лікування езомепразолом рекомендується ретельно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі.

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4: Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3A4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібіторів CYP3A4 (таких як кларитроміцин) призвело до подвоєння індексу AUC езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та синтетичного інгібітора CYP2C19 і CYP3A4 може призвести до більш ніж подвійного підвищення концентрації езомепразолу.

Препарати, що індукують CYP2C19 та/або CYP3A4: Препарати, що індукують CYP2C19 або CYP3A4, або обидва (такі як рифампіцин) можуть призвести до зниження концентрації в Сироватка езомепразолу шляхом прискорення метаболізму езомепразолу.