إيزوميبرازول 40 تي في فارم لعلاج قرحة المعدة والارتجاع المعدي المريئي والمريء (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات إيزوميبرازول

المكوّن

Thành phần cho 1 viên

معلومات التكوين	محتوى
إيزوميبرازول	40 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يستخدم دواء إيزوميبرازول 40 في الحالات التالية:

الكبار:

مرض الجزر المعدي المريئي (GERD):

التهاب المريء الصخري. بيلوري:

يعالج قرحة الاثني عشر باستخدام هيليكوباكتر بيلوري. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مرض الجزر المعدي المريئي (GERD):

المضادات الحيوية بسبب الارتجاع. الملوية البوابية.

رمز ATC: A02b C05.

إيزوميبرازول هو أيزومر S-أوميبرازول ويقلل إفراز حمض المعدة من خلال آلية عمل متخصصة. المانع النوعي للمضخة الحمضية في جدران جدار المعدة. كلا النوعين من الأيزومرات R- وS- للأوميبرازول لهما تأثيرات دوائية مماثلة.

آلية التأثير: إيزوميبرازول عبارة عن قاعدة ضعيفة، يتم تحويلها إلى شكل نشط في بيئة شديدة الحموضة، ومثبطات H+/K+ATPASE (مضخة البروتون) في جدار المعدة، مما يؤدي إلى تعطيل نظام الإنزيم هذا وتثبيط إفراز الحمض الأساسي وإفراز التفريغ الحمضي عند تحفيزه.

التأثير الدوائي: بعد تناول إيزوميبرازول 20 ملغ و40 ملغ، يصبح الدواء فعالاً بعد ساعة واحدة. بعد تناول الجرعة، تكرر الجرعة 20 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام، نظرًا لانخفاض متوسط الحد الأقصى للحموضة بعد التحفيز باستخدام البنتاغاسترين بنسبة 90% عند قياسه بعد 6-7 ساعات من تناول الدواء في اليوم الخامس.

بعد 5 أيام من استخدام إيزوميبرازول 20 ملغ و40 ملغ، يتم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني للمعدة> 4 خلال متوسط الوقت، على التوالي، 17 ساعة و17 ساعة خلال 24 ساعة في المرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي المريئي. نسبة المرضى الذين يحافظون على درجة حموضة المعدة> 4 على الأقل 8 ساعات و12 ساعة و16 ساعة المقابلة لإيزوميبرازول 20 ملغ هي 76%، 54%، 24%، و97%، 92%، 56% لإيزوميبرازول 40 ملغ.

عند استخدام المساحة تحت المنحنى كمعامل يمثل تركيز الأدوية في البلازما، توجد علاقة بين تثبيط الحموضة وتركيز الدواء وزمن التلامس.

عند استخدام إيزوميبرازول 40 ملغ فإن حوالي 78% من مرضى التهاب المريء الناتج عن الارتجاع يتم شفاءهم بعد 4 أسابيع وحوالي 93% يتم شفاءهم بعد 8 أسابيع.

أدى علاج الملوية البوابية لمدة أسبوع باستخدام إيزوميبرازول 20 ملجم والمضادات الحيوية المناسبة إلى قتل الملوية البوابية، بمعدل نجاح حوالي 90% من المرضى.

في دراسة سريرية عشوائية مزدوجة، تم ضبط النفس، تم تشخيص إصابة المريض بالمنظار بنزيف معدي معوي وفقًا لتصنيف IA أو IB أو IIA أو IIB (أي ما يعادل 9%، 43%، 38%، و10%)، تم علاجهم عشوائياً بمحلول التسريب إيزوميبرازول (العدد = 375) أو الدواء الوهمي (العدد = 389).

بعد العلاج بالمنظار للإرقاء، يتلقى المريض علاجًا وهميًا أو يُعطى 80 ملجم من إيزوميبرازول في الوريد لمدة 30 دقيقة ويتم نقله بشكل مستمر 8 ملجم في الساعة لمدة 72 ساعة. بعد 72 ساعة، يستمر جميع المرضى في العلاج بجرعة 40 ملغ من إيزوميبرازول عن طريق الفم لمدة 27 يومًا. معدل حدوث النزف الهضمي خلال 3 أيام هو 5.9% في مجموعة العلاج بالإيسوميبرازول مقارنة مع مجموعة العلاج الوهمي البالغة 10.3%.

بعد 30 يومًا من العلاج، تصل نسبة النزيف الهضمي في مجموعة العلاج بالإيسوميبرازول إلى 7.7% مقارنة بمجموعة العلاج الوهمي التي تبلغ 13.6%.

أثناء العلاج، يزداد تركيز الجاسترين في الدم بما يتوافق مع انخفاض مستويات حمض المعدة. يزيد تركيز CGA أيضًا بسبب انخفاض حمض المعدة، ويمكن أن تؤثر زيادة مستويات CGA على اختبار فحص أورام الأعصاب الصماء. أظهرت التقارير أن علاج مثبطات مضخة البروتون يجب أن يتوقف من 5 أيام إلى أسبوعين قبل تحديد كمية CGA.

وبعد فترة طويلة من العلاج بحمض المعدة سجل ارتفاع طفيف في عدد الأكياس المعدية الحميدة ويمكن أن يتعافى عند التوقف عن تناول الدواء.

تقليل حمض المعدة لأي سبب كان، بما في ذلك استخدام مثبطات مضخة البروتون، مما يزيد من عدد البكتيريا في الجهاز الهضمي. يمكن أن يؤدي العلاج بمثبطات مضخة البروتون إلى زيادة خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي التي تسببها السالمونيلا والعطيفة والمطثية العسيرة في المرضى المقيمين.

التأثير السريري: في دراستين باستخدام رانيتيدين كمادة مقارنة، أظهر إيزوميبرازول تأثيرًا أفضل في شفاء قرحة المعدة لدى المرضى الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المختارة CDX-2.

في دراستين مع وهمية، أظهر إيزوميبرازول تأثيرًا أفضل في الوقاية من المعدة والاثني عشر. القرح لدى المرضى الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (العمر> 60 عامًا أو قرحة سابقة)، بما في ذلك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية CDX-2 المختارة.

الأطفال: في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من الارتجاع المعدي المريئي (أقل من 1 إلى 17 عامًا) والذين تم علاجهم بمثبط مضخة البروتون طويل الأمد، تبين أن 61% من الأطفال الذين يعانون من تضخم خفيف في خلايا ECL لا يتطورون سريريًا ولا يتطورون إلى التهاب المعدة المزمن أو الورم السرطاني.

الحركية الدوائية

الامتصاص: يتحلل إيزوميبرازول بسهولة في البيئة الحمضية ويشرب على شكل أقراص في الأمعاء. لقد تحول اختبار Invivo إلى أيزومرات r ولكنه ليس مهمًا. يمتص إيزوميبرازول بسرعة بعد الشرب، ويصل إلى أعلى تركيز له في البلازما بعد 1-2 ساعة. التوافر الحيوي المطلق هو 64% بعد تناول إيزوميبرازول 40 ملغ ويزداد إلى 89% بعد تكرار الجرعة. بالنسبة للإيزوميبرازول 20 ملغ، يمكن أن تصل النسبة إلى 50% وتزيد إلى 68% بعد تكرار الجرعة.

يبطئ الطعام أو يقلل من امتصاص الإيكوميبرازول ولكنه لا يؤثر بشكل كبير على تأثيرات الإيكوميبرازول على الحموضة في المعدة.

التوزيع: يبلغ حجم التوزيع المعين على الأشخاص الأصحاء حوالي 0.22 لتر/كجم من وزن الجسم. حوالي 97% إيزوميبرازول مرتبط ببروتينات البلازما.

التمثيل الغذائي: يتم استقلاب الدواء بشكل رئيسي في الكبد بفضل نظام إنزيم السيتوكروم P450. يعتمد الجزء الرئيسي من استقلاب إيزوميبرازول على نظائر الإنزيم متعدد الأشكال CYP2C19، إلى مستقلبات هيدروكسي وديسميثيل التي لم تعد نشطة، ويتم تحويل الباقي من خلال إنزيم CYP3A4 إلى إيزوميبرازول سلفون، المادة الأيضية الرئيسية في البلازما.

الإقصاء: تعكس المعلمات التالية بشكل أساسي الحرائك الدوائية لدى الأشخاص الذين لديهم إنزيمات استقلابية قوية CYP2C19.

يبلغ إجمالي تصفية البلازما حوالي 17 لترًا / ساعة بعد تناول جرعة واحدة وحوالي 9 لترًا / ساعة بعد تكرار الجرعة. وقت بيع البلازما حوالي 1.3 ساعة. يتم طرح ما يقرب من 80% من الإيزوميبرازول عن طريق البول على شكل استقلاب غير نشط، ويتم التخلص من الباقي عن طريق البراز. يتم طرح أقل من 1% من الأدوية الثابتة عن طريق البول.

مجموعة المواضيع الخاصة:

المجموعة الأيضية الضعيفة: حوالي 2.9 ± 1.5% من المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم CYP2C19 ويطلق عليهم المجموعات الأيضية الضعيفة. في هؤلاء المرضى، يتم استقلاب إيزوميبرازول بشكل رئيسي بفضل إنزيم CYP3A4. بعد تكرار الجرعة 40 ملغ من إيزوميبرازول، مرة واحدة في اليوم، تكون المساحة تحت المنحنى المتوسط في الشخص الأيضي أقل بحوالي 100٪ من المجموعة الأيضية القوية. ارتفع متوسط تركيز الذروة في البلازما بحوالي 60%. هذه السجلات لا تؤثر على جرعة إيزوميبرازول.

الجنس: بعد استخدام الجرعة الوحيدة من إيزوميبرازول 40 ملغ، تكون المساحة تحت المنحنى المتوسط لدى النساء أعلى بحوالي 30% من الرجال. لا يتم تسجيل فرق المساحة تحت المنحنى بين النساء والرجال بعد تكرار الجرعة.

الفشل الكبدي: قد يضعف استقلاب إيزوميبرازول لدى المرضى الذين يعانون من خلل كبدي خفيف إلى متوسط. ينخفض معدل استقلاب الإيسوميبرازول لدى المرضى الذين يعانون من خلل شديد في الكبد، مما يؤدي إلى مضاعفة المساحة تحت منحنى الإيسوميبرازول. لذلك، لا يجوز تناول جرعة زائدة بحد أقصى 20 ملجم من إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد. لا يميل الإيسوميبرازول ومستقلباته الرئيسية إلى التراكم عند استخدامه مرة واحدة في اليوم.

الفشل الكلوي: لا توجد أبحاث على المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. معظم الأدوية المحذوفة على شكل استقلاب لم تعد نشطة، وليست مسؤولة عن طرح الأدوية بشكل ثابت. لا يتغير استقلاب إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

كبار السن: لا يتغير استقلاب الإيسوميبرازول بشكل ملحوظ لدى المرضى المسنين (71-80 سنة).

المراهقون الذين تتراوح أعمارهم بين 12-18 سنة: بعد استخدام الجرعة المتكررة من إيزوميبرازول 20 ملغ وإيزوميبرازول 40 ملغ، تكون المساحة تحت منحنى AUC والوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الدواء في البلازما مماثلة للبالغين بجرعة 20 ملغ و40 ملغ.

قبل اتخاذ إيزوميبرازول 40 تي في فارم لعلاج قرحة المعدة والارتجاع المعدي المريئي والمريء (3 بثور × 10 أقراص)

How to use Take the whole tablet with water. Dosage adults Gastroesophageal reflux disease (GERD): Rodbing esophagitis: Take 1 Esomeprazol 40 tablet, once a day for 4 weeks. Use 4 more weeks when the esophagus has not been healed or in people with chronic symptoms. If the symptoms are not controlled after 4 weeks, patients should be closer to subclinical exploration to determine the diagnosis. Once the symptoms have been controlled, 1 Esomeprazol 20 can be maintained, once a day. In adults can be used in treatment mode when necessary at a dose of 20mg, 1 time/day. In patients with gastroesophageal reflux disease (GERD) using NSAIDs at risk of developing stomach-colon ulcers, do not recommend control of symptoms by treatment when necessary. Heals a duodenal ulcer contaminated with Helicobacter pylori Prevention of recurrence of stomach ulcers in patients with Helicobacter pylori infected ulcer. Patients need to be treated with anti-inflammatory drugs (NSAID) continuously: Heals stomach ulcers due to NSAID drugs: Normal dose 1 tablet Esomeprazol 20, 1 time/day. Treatment period is 4-8 weeks. Initial dose: Take 1 tablet of Esomeprazol 40, 2 times/day. Then adjust the dose according to the response of each patient and continue treatment as directed. Clinical data shows that most patients are controlled with Esomeprazol dose of 80-160mg/day. When the daily dose is greater than 80mg, the dose should be divided 2 times/day. Special subjects People with renal failure: No need to adjust the dose in people with renal failure. Due to less experience in using drugs in patients with severe renal impairment, caution should be careful with these patients (see pharmacokinetic properties). People with liver failure: No dose adjustment in patients with liver damage from mild to medium. In patients with severe liver failure, maximum overdose should not be used as 1 tablet Esomeprazol 20. Elderly: No need to adjust the dose in the elderly. Children aged 12 years and older: Gastroesophageal reflux disease (GERD): Rodbating esophagitis: 1 tablet Esomeprazol 40, 1 time/day, drink for 4 weeks. Use 4 more weeks when the esophagus has not been healed or in people with chronic symptoms. If the symptoms are not controlled after 4 weeks, patients should carefully explore subclinical to determine the diagnosis. Once the symptoms have been controlled, 1 tablet of Esomeprazol 20, once a day. The treatment process should be monitored by medical experts. The suggested dose is: weight dose Week. What to do when using overdose? Symptoms described when using 280mg dose are symptoms on the gastrointestinal tract and fatigue. The 80mg single dose is still safe to use. How to handle overdose: There is no specific antidote, mainly treating symptoms and support. In an emergency, call the 115 emergency center immediately or go to the nearest local health station. What to do when you forget 1 dose? However, if the time to relax with the next dose is too short, skip the dose and continue the calendar of the drug. Do not use double dose to compensate for missed dose.

آثار جانبية

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The common harmful reaction is headache, abdominal pain, diarrhea and nausea have been reported in clinical trials and monitoring after the drug is on the market. Safety characteristics are similar to each other among drug forms, indications, age groups and patients. There is no reaction related to the dose. The harmful reactions of the drug are statistically used by frequency and organ systems. The frequency is ranked according to the level of the following convention: Very common (ADR ≥ 1/10), common (1/100

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

موانع استعمال إيزوميبرازول 40 في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة إيزوميبرازول أو مشتقات البنزيميدازول أو أي من مكونات الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

يرجى الاطلاع على مزيد من المعلومات حول الدواء في ورقة تعليمات استخدام الدواء المرفقة.

يجب توخي الحذر الشديد عند تناول الأدوية للمرضى في الحالات التالية:

عند ظهور أي أعراض تنذر بالخطر (مثل فقدان الوزن بشكل كبير أو القيء المتكرر أو صعوبة البلع أو قيء دم أو براز أسود) وعند الاشتباه أو وجود قرحة في المعدة، يجب التخلص من الأمراض الخبيثة لأن العلاج بالإيزوميبرازول يمكن أن يقلل الأعراض ويؤخر التشخيص.

العلاج طويل الأمد: أكثر من سنة، ويجب مراقبته بانتظام.

حسب نظام العلاج عند الضرورة: راجع طبيبك (أو الطاقم الطبي) إذا لاحظت تغير الأعراض.

تدمير هيليكوباكتر بيلوري: عند وصف إيزوميبرازول لقتل هيليكوباكتر بيلوري، يمكن أن تحدث تفاعلات مع 3 أنظمة علاج دوائية. كلاريثروميسين هو مثبط قوي لـ CYP3A4، لذا فمن المستحسن اعتباره مضاد استطباب والتفاعل مع كلاريثروميسين عند استخدام 3 أنظمة علاج دوائية في المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى يتم استقلابها من خلال CYP3A4 مثل سيسابريد.

التهابات الجهاز الهضمي: مثبطات مضخة البروتون قد تزيد قليلاً من خطر التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها السالمونيلا والكامبيلوباكتر. امتصاص فيتامين ب 12: إيزوميبرازول وكذلك جميع الأدوية الأخرى. مضادات الحموضة الأخرى، والتي يمكن أن تقلل من امتصاص فيتامين ب12 بسبب انخفاض أو نقص حمض الهيدروكلوريد. يجب أخذ العلاج بعين الاعتبار عند المرضى ذوي الوزن الخفيف أو الذين لديهم عوامل خطر تقلل من امتصاص فيتامين ب12 عند العلاج طويل الأمد.

نقص مغنيسيوم الدم: تم الإبلاغ عن بعض حالات مغنيسيوم الدم الشديدة في المرضى الذين عولجوا بمثبطات مضخة البروتون مثل إيزوميبرازول لمدة 3 أشهر على الأقل ومعظم الحالات بعد علاج لمدة عام واحد. قد تحدث مظاهر خطيرة من المغنيسيوم في الدم مثل التعب، والتشنج العضلي، والهذيان، والتشنجات، والدوخة، وعدم انتظام ضربات القلب ولكن تبدأ بصمت ويتم التغاضي عنها. تحسن نقص المغنيسيوم في الدم لدى معظم المرضى بعد تناول مكملات المغنيسي وتوقفوا عن استخدام مثبطات مضخة البروتون.

بالنسبة للمرضى الذين يحتاجون إلى علاج طويل الأمد أو الاستخدام المتزامن لمثبطات مضخة البروتون مع الديجوكسين أو الأدوية التي تسبب مغنيسيوم الدم (مثل مدرات البول)، يجب عليهم التفكير في قياس مستوى الدم في الدم قبل بدء العلاج بمثبطات مضخة البروتون والاختبار الدوري أثناء العلاج.

خطر الإصابة بالكسور: إن استخدام مثبطات مضخة البروتون، خاصة عند الجرعات العالية ولفترة طويلة (> سنة)، قد يزيد من خطر الإصابة بكسور الورك والرسغ والعمود الفقري، ويحدث بشكل رئيسي عند المرضى المسنين أو عند وجود عوامل خطر أخرى. تظهر الدراسات المرصدية أن مثبطات مضخة البروتون تزيد من خطر الإصابة بالكسور بنسبة 10-40%. قد يكون جزء من هذه الزيادة بسبب عوامل الخطر الأخرى. يجب تكملة المرضى المعرضين لخطر الإصابة بهشاشة العظام بفيتامين د والكالسيوم.

بيع آفات الذئبة الجلدية (SCLE): مثبطات مضخة البروتون أقل ارتباطًا بحالات آفات الذئبة الجلدية شبه الأسية. إذا حدث الضرر، خاصة في الجلد المعرض للشمس وإذا كان مصحوبًا بألم في المفاصل، يجب مراجعة الطبيب أو الطاقم الطبي للنظر في إيقاف إيزوميبرازول.

التنسيق مع أدوية أخرى: يجب عدم استخدام إيزوميبرازول في نفس الوقت مع أتازانافير (انظر التفاعلات الدوائية). إذا كان من الضروري الجمع بين أتازانافير ومثبطات مضخة البروتون، فيجب المراقبة السريرية عن كثب عند التنسيق مع زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ، مع ريتونافير إلى 100 ملغ؛ لا ينبغي استخدام إيزوميبرازول 20 ملغ بجرعة زائدة.

إيزوميبرازول هو مثبط لـ CYP2C19، عند بدء أو إنهاء العلاج بإيزوميبرازول، يجب مراعاة خطر التفاعل الدوائي مع الأدوية الأيضية لـ CYP2C19. في التفاعل الملحوظ بين كلوبيدوقرل وإيسوميبرازول (انظر التفاعل الدوائي). لم يتم تحديد المشاركة السريرية لهذا التفاعل. يجب توخي الحذر، فلا ينصح باستخدام إيزوميبرازول وكلوبيدوقرل في وقت واحد.

عند الضرورة، هناك حاجة إلى إيزوميبرازول في العلاج، ومن المستحسن النظر في القدرة على التفاعل مع أدوية أخرى على أساس تذبذب تركيز إيزوميبرازول في البلازما (انظر التفاعل الدوائي).

التفاعل مع الاختبارات: زيادة مستوى الكروموجرافين A (CGA)، مما قد يؤثر على اختبارات فحص الغدد الصماء العصبية. لتجنب هذا التأثير، يوصى بالتوقف عن العلاج باستخدام إيزوميبرازول قبل 5 أيام على الأقل من قياس كمية CGA (انظر الجزء الدوائي).

إذا لم تكن مستويات CGA وGastrin في الحدود الطبيعية بعد الاختبار الأول، كرر الاختبار لمدة 14 يومًا بعد التوقف عن العلاج بمثبطات مضخة البروتون.

تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

إيزوميبرازول له تأثير ضئيل على القيادة وتشغيل الآلات. تشمل الآثار الجانبية الدوخة (نادرة) وعدم وضوح الرؤية (نادرة) (انظر التأثير غير المرغوب فيه للدواء). في حالة حدوث هذه التفاعلات، يجب على المرضى عدم القيادة أو استخدام الآلات.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

استخدام الأدوية للنساء الحوامل: لا توجد بيانات سريرية كافية عند النساء الحوامل. عند استخدام خليط أوميبرازول راسيمي متعدد الأشكال، تستخدم كميات كبيرة من النساء الحوامل أدوية لا تسبب تشوهات وسمية للجنين. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام إيزوميبرازول إلى أي تأثير ضار مباشر أو غير مباشر على نمو الجنين. كما تعطي الأبحاث التي أجريت على الحيوانات باستخدام خليط الراسيمي نتائج مماثلة. وينبغي توخي الحذر عند استخدامه للنساء الحوامل.

استخدام الدواء للنساء المرضعات: من غير المعروف ما إذا كان إيزوميبرازول يفرز عن طريق حليب الثدي أم لا. لا توجد معلومات كافية حول تأثير إيزوميبرازول على الأطفال حديثي الولادة / الأطفال الصغار. لا ينبغي استخدام إيزوميبرازول أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

التفاعل الدوائي:

تأثير الإيسوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى:

مثبطات الأنزيم البروتيني: تم الإبلاغ عن تفاعل أوميبرازول مع بعض مثبطات الأنزيم البروتيني. ليس من الواضح الأهمية السريرية وآلية عمل التفاعلات المسجلة. زيادة درجة الحموضة في المعدة أثناء العلاج بأوميبرازول يمكن أن يؤدي إلى تغيير في امتصاص مثبطات الأنزيم البروتيني. يمكن أن تحدث آليات تفاعلية أخرى من خلال تثبيط إنزيم CYP2C19.

بالنسبة لأتازانافير ونيلفينافير: تم الإبلاغ عن انخفاض تركيز الدواء في المصل عند استخدامه مع أوميبرازول. لا ينبغي استخدام التوصيات في وقت واحد.

الاستخدام المتزامن لأوميبرازول 40 ملغ، مرة واحدة في اليوم مع Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg، في متطوعين أصحاء، يقلل بشكل كبير من تأثيرات Atazanavir (انخفاض AUC، CMAX، Cmin المتبقي حوالي 75٪). زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 ملغ لا تعوض تأثير أوميبرازول على تأثير أتازانافير. الاستخدام المتزامن لأوميبرازول 20 ملغ، مرة واحدة/يوم مع Atazanavir 400 ملغ/ريتونافير 100 ملغ، في متطوعين أصحاء، يقلل حوالي 30% من تأثيرات أتازانافير بالمقارنة مع تأثير أتازانافير 300 ملغ/ريتونافير 100 ملغ، مرة واحدة/يوم.

استخدم تركيبة أوميبرازول 40 ملغ، مرة واحدة/يوم يقلل متوسط قيمة AUC، CMAX، CMIN لـ Nelfinavir بنسبة 36-39% وينخفض حوالي 75-92% من متوسط قيمة AUC، CMAX، CMIN للأيضات النشطة التي لها التأثير المعقول لـ M8.

نظرًا لتشابه الخصائص الدوائية والحركية الدوائية للأوميبرازول والإيزوميبرازول، فلا ينبغي استخدام إيزوميبرازول مع أتازانافير في وقت واحد ولا ينبغي استخدام إيزوميبرازول مع نلفينافير في وقت واحد (انظر القسم المقابل).

بالنسبة للساكوينافير (الذي يستخدم بالتزامن مع ريتونافير) يزيد تركيز المصل (80-100%) عند استخدامه بالتزامن مع (أوميبرازول 40 ملجم مرة واحدة في اليوم). العلاج بأوميبرازول 20 ملغ، مرة واحدة في اليوم، لا يؤثر على تأثير دارونافير (عند استخدامه في وقت واحد مع ريتونافير) وأمبرينافير (عند استخدامه في وقت واحد مع ريتونافير). العلاج باستخدام إيزوميبرازول 20 ملغ، مرة واحدة في اليوم، لا يؤثر على تأثير أمبرينافير (سواء تم استخدام ريتونافير في نفس الوقت أم لا). العلاج بأوميبرازول 40 ملغ، مرة واحدة في اليوم، لا يؤثر على تأثير لوبينافير (يستخدم بالتزامن مع ريتونافير).

الميثوتريكسات: عند استخدامه مع مثبطات مضخة البروتون، يتم الإبلاغ عن زيادة تركيز الميثوتريكسات لدى بعض المرضى. عند استخدام جرعات عالية من الميثوتريكسيت، يوصى بإيقاف إيزوميبرازول مؤقتًا.

تاكروليموس: تم الإبلاغ عن أن الاستخدام المتزامن مع إيزوميبرازول يزيد من تركيز التاكروليموس في المصل. يجب مراقبة تركيز التاكروليموس عن كثب بالإضافة إلى مراقبة وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين).

يتم امتصاص الأدوية حسب درجة الحموضة

إن تثبيط إفراز حمض المعدة أثناء العلاج باستخدام إيكوميبرازول ومثبطات مضخة البروتون الأخرى يمكن أن يقلل أو يزيد من امتصاص الأدوية من خلال آلية الامتصاص التي تعتمد على درجة الحموضة في المعدة. قد ينخفض امتصاص الأدوية مثل الكيتوكونازول والأوتراكونازول والإرلوتينيب وقد يزيد امتصاص الديجوكسين عند العلاج بالإيكوميبرازول.

العلاج المتزامن للأوميبرازول (20 ملغ / يوم) مع الديجوكسين في المتطوعين الأصحاء يزيد من التوافر الحيوي لـ 10٪ ديجوكسين (ما يصل إلى 30٪ في 2 من أصل 10 كائنات بحثية). نادرا ما يتم الإبلاغ عن سمية الديجوكسين. ومع ذلك، كن حذرا مع المرضى الأكبر سنا الذين يوصف لهم إيزوميبرازول بجرعات عالية. يجب المراقبة بانتظام عند العلاج بالديجوكسين.

الأدوية الأيضية بواسطة إنزيم CYP2C19

يثبط إيزوميبرازول CYP2C19، ويقوم الإنزيم الرئيسي باستقلاب إيزوميبرازول. لذلك، عند استخدامها مع الأدوية الأيضية من خلال CYP2C19 مثل الديازيبام، سيتالوبرام، إيميبرامين، كلوميبرامين، الفينيتوين...، قد تزيد تركيزات هذه الأدوية في البلازما وتحتاج إلى تقليل الجرعة، خاصة عند وصف إيزوميبرازول تحت وضع العلاج عند الضرورة.

الفينيتوين: مركّز مع إيزوميبرازول 40 ملغ، مما يزيد مستوى الفينيتوين في البلازما بنسبة 13%. في مرضى الصرع. يجب مراقبة تركيز الفينيتوين في البلازما عند العلاج بالإيكوميبرازول أو التوقف عن استخدام الإيزوميبرازول.

فوريكونازول: أوميبرازول 40 ملغ، مرة واحدة في اليوم، يزيد 15% الحد الأقصى للتركيز الأقصى و45% المساحة تحت المنحنى للفوريكونازول.

سيلوستازول: أوميبرازول بالإضافة إلى إيزوميبرازول، يثبطان CYP2C19. جرعة أوميبرازول 40 ملغ للمتطوعين الأصحاء في دراسة مقطعية، زيادة بنسبة 18% cmax و26% AUC من سيلوستازول وزيادة قدرها 29% cmax و69% AUC المستقلبات الأيضية مع نشاط سيلوستازول.

سيزابريد: في المتطوعين الأصحاء، استخدم قرص واحد من إيزوميبرازول 40 ملغ في نفس الوقت مما يؤدي إلى زيادة قدرها 32% في المساحة تحت المنحنى ويستمر وقت البيع (T1/2) إلى 31% ولكن لا توجد علامة على زيادة تركيز ذروة امتصاص سيزابريد. تمديد فترة QT المسجلة بعد استخدام جرعة سيسابريد منفردة، وعدم تمديدها أكثر عند استخدام سيسابريد مع إيزوميبرازول (انظر التحذيرات والحذر عند تناول الدواء).

الوارفارين: يُظهر الاستخدام المتزامن قرص واحد من إيزوميبرازول 40 ملغ للمرضى الذين يخضعون للعلاج بالوارفارين في التجارب السريرية أن وقت تخثر الدم في نطاق مقبول. ومع ذلك، هناك بعض الحالات النادرة من الزيادة الكبيرة في علامات Inr (اختبارات اختبار جلطات الدم) التي تم الإبلاغ عنها سريريًا أثناء العلاج المتزامن. يجب مراقبة المريض في بداية ونهاية العلاج بالتزامن مع إيزوميبرازول ووارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى.

كلوبيدوقرل: أظهرت نتائج الجسم السليم أن التفاعل الحرائك الدوائية/الحركية الدوائية بين كلوبيدوقرل (جرعة هجومية 300 ملغ/جرعة صيانة يومية 75 ملغ) وإيزوميبرازول 40 ملغ (مرة واحدة/يوم)، والنتيجة هي تقليل التأثير الأيضي النشط للكلوبيدوجريل حوالي 40% ويؤدي إلى انخفاض القدرة على تثبيط الصفائح الدموية حوالي 14%.

في الشخص السليم في الدراسة، الاستخدام المتزامن للكلوبيدوقرل مع جرعة ثابتة من إيزوميبرازول 20 ملغ + الأسبرين 81 ملغ، يقلل حوالي 40٪ من المستقلبات النشطة للكلوبيدوجريل مقارنة بالمجموعة التي تستخدم كلوبيدوجريل فقط. ومع ذلك، فإن الحد الأقصى لمستوى مثبطات الصفائح الدموية في مجموعتي دواء كلوبيدوجريل والاستخدام المتزامن لكلوبيدوقرل (إيسوميبرازول + الأسبرين) هو نفسه.

المظاهر السريرية للتفاعلات الدوائية/الحركية الدوائية لإيزوميبرازول على الحدث القلبي الوعائي الرئيسي من الملاحظة السريرية والدراسات البحثية السريرية ليست متسقة. الاستخدام المتقطع للإيسوميبرازول والكلوبيدروجيل.

مسح الأدوية بدون تفاعلات سريرية:

أموكسيسيلين وكينيدين: لا يؤثر إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للأموكسيسيلين أو كينيدين.

نابروكسين أو روفيكوكسيب: لم تحدد الأبحاث قصيرة المدى التي تقيم استخدام إيزوميبرازول في وقت واحد مع نابروكسين أو روفيكوكسيب أي تفاعلات دوائية ذات صلة سريريًا.

تأثير الأدوية الأخرى على الحرائك الدوائية للإيسوميبرازول:

يتم استقلاب إيزوميبرازول بواسطة إنزيمات CYP2C19 وCYP3A4. الاستخدام المتزامن للإيزوميبرازول مع مثبط CYP3A4، كلاريثروميسين (500 ملجم/ مرتين يوميًا)، يؤدي إلى مضاعفة المساحة تحت المنحنى للإيزوميبرازول. الاستخدام المتزامن للإيزوميبرازول مع مثبطات يثبط كلا من إنزيمات CYP2C19 وCYP3A4 قد يزيد من المساحة تحت المنحنى للإيزوميبرازول أكثر من المساحة تحت المنحنى للإيزوميبرازول.

يثبط فوريكونازول كلا من الإنزيمات CYP2C19 وCYP3A4 مما يزيد من المساحة تحت المنحنى للأوميبرازول إلى 280%. عادة لا يتطلب الأمر تعديل الجرعة في كلتا الحالتين. ومع ذلك، ينبغي النظر في تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد ويستطب لعلاج طويل الأمد.

إنزيم CYP2C19 أو CYP3A4: الأدوية التحريضية CYP2C19 أو CYP3A4 أو كليهما (مثل ريفامبيسين وعشب سانت جون) يمكن أن تقلل من مستويات إيزوميبرازول في الدم بسبب استقلاب إيزوميبرازول.

الأطفال: يتم استخدام العقاقير التفاعلية عند البالغين فقط.

فرسان الدواء: بسبب عدم وجود دراسات حول ارتباط الدواء بعدم خلط هذا الدواء مع أدوية أخرى.

التخزين

يحفظ في مكان جاف، على درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، مع تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.