Esomeprazol 40 TV.Pharm Behandlung von Magengeschwüren, gastroösophagealem Reflux, Speiseröhre (3 Blister x 10 Tabletten)

ATC-Code: A02b C05.

Esomeprazol ist das S-Omeprazol-Isomer und reduziert mit einem speziellen Wirkmechanismus die Ausscheidung von Magensäure. Der spezifische Inhibitor der Säurepumpe in den Wänden der Magenwand. Beide Arten der Isomere R- und S- von Omeprazol haben ähnliche pharmakologische Wirkungen.

Wirkungsmechanismus: Esomeprazol ist eine schwache Base, die in einer stark sauren Umgebung in eine aktive Form umgewandelt wird, H+/K+ATPASE-Inhibitoren (Protonenpumpe) in der Magenwand, die dieses Enzymsystem inaktiviert und bei Stimulation die basische Säuresekretion und die Säuresekretion hemmt.

Pharmakologische Wirkung: Nach Einnahme von 20 mg und 40 mg Esomeprazol ist das Medikament nach 1 Stunde wirksam. Nach wiederholter Einnahme der Dosis von 20 mg einmal täglich über 5 Tage sank der durchschnittliche maximale Säuregehalt nach Stimulation mit Pentagastrin um 90 %, gemessen 6–7 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels am 5. Tag.

Nach 5-tägiger Anwendung von Esomeprazol 20 mg und 40 mg wird bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit der pH-Wert im Magen innerhalb von durchschnittlich 17 Stunden bzw. 17 Stunden in 24 Stunden auf > 4 gehalten. Der Anteil der Patienten, die mindestens 8 Stunden, 12 Stunden und 16 Stunden lang einen Magen-pH-Wert von > 4 aufrechterhalten, entsprechend Esomeprazol 20 mg, beträgt 76 %, 54 %, 24 % und 97 %, 92 %, 56 % für Esomeprazol 40 mg.

Wenn die AUC als Parameter verwendet wird, der die Konzentration von Arzneimitteln im Plasma angibt, besteht ein Zusammenhang zwischen der Säurehemmung und der Arzneimittelkonzentration sowie der Kontaktzeit.

Bei der Anwendung von Esomeprazol 40 mg werden etwa 78 % der Patienten mit Ösophagitis aufgrund von Reflux nach 4 Wochen und etwa 93 % nach 8 Wochen geheilt.

H. pylori-Behandlung für 1 Woche mit Esomeprazol 20 mg und geeigneten Antibiotika tötete H. pylori, was einer Erfolgsrate von etwa 90 % der Patienten entspricht 10 %), nach dem Zufallsprinzip mit Esomeprazol-Infusionslösung (N = 375) oder Placebo (N = 389) behandelt.

Nach der endoskopischen Behandlung zur Blutstillung erhält der Patient ein Placebo oder erhält 30 Minuten lang 80 mg Esomeprazol intravenös und 72 Stunden lang kontinuierlich 8 mg Esomeprazol pro Stunde. Nach 72 Stunden werden alle Patienten 27 Tage lang mit 40 mg Esomeprazol zum Einnehmen behandelt. Die Rate gastrointestinaler Blutungen, die innerhalb von 3 Tagen auftraten, betrug 5,9 % in der Esomeprazol-Behandlungsgruppe, verglichen mit 10,3 % in der Placebogruppe.

Nach 30 Behandlungstagen betrug die Rate gastrointestinaler Blutungen in der Esomeprazol-Behandlungsgruppe 7,7 % im Vergleich zu 13,6 % in der Placebogruppe.

Während der Behandlung steigt die Gastrinkonzentration im Serum entsprechend der Verringerung des Magensäurespiegels. Auch die CGA-Konzentration steigt aufgrund der Abnahme der Magensäure; erhöhte CGA-Spiegel können den Screening-Test für endokrine Nerventumoren beeinträchtigen. Berichten zufolge sollte die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern 5 Tage bis 2 Wochen vor der Quantifizierung der CGA abgebrochen werden.

Nach einer längeren Behandlung mit Magensäure ist ein leichter Anstieg gutartiger Magenzysten zu verzeichnen und kann sich erholen, wenn die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen wird.

Reduzierte Magensäure aus irgendeinem Grund, einschließlich der Verwendung von Protonenpumpenhemmern, wodurch die Anzahl der Bakterien im Verdauungstrakt erhöht wird. Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann bei Internatspatienten zu einem erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen durch Salmonellen, Campylobacter und Clostridium difficile führen.

Klinische Wirkung: In zwei Studien mit Ranitidin als Vergleichssubstanz zeigt Esomeprazol eine bessere Wirkung bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die NSAIDs verwenden, darunter das ausgewählte NSAID CDX-2.

In zwei Studien mit Fake zeigt Esomeprazol eine bessere Wirkung bei der Vorbeugung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren Patienten, die NSAID verwenden (Alter > 60 oder früheres Geschwür), einschließlich NSAID ausgewählter CDX-2.

Kinder: In einer Studie mit Patienten mit gastroösophagealem Reflux (

Pharmakokinetik

Absorption: Esomeprazol wird in saurer Umgebung und beim Trinken in Tablettenform im Darm leicht abgebaut. Bei In-vivo-Tests wurden zwar R-Isomere festgestellt, dies ist jedoch nicht signifikant. Esomeprazol wird nach dem Trinken schnell resorbiert und erreicht nach 1–2 Stunden die maximale Plasmakonzentration. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt nach Einnahme von 40 mg Esomeprazol 64 % und steigt nach wiederholter Einnahme auf 89 %. Bei Esomeprazol 20 mg kann der Wert durchaus 50 % betragen und nach wiederholter Gabe auf 68 % ansteigen.

Nahrung verlangsamt oder verringert die Aufnahme von Ecomeprazol, hat jedoch keinen wesentlichen Einfluss auf die Wirkung von Ecomeprazol auf den Säuregehalt im Magen.

Verteilung: Das vorgeschriebene Verteilungsvolumen bei gesunden Menschen beträgt etwa 0,22 Liter/kg Körpergewicht. Etwa 97 % Esomeprazol sind an Plasmaproteine ​​gebunden.

Metabolismus: Das Medikament wird dank des Cytochrom P450-Enzymsystems hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der Hauptteil des Metabolismus von Esomeprazol hängt vom polymorphen Isoenzym CYP2C19 in Hydroxy- und Desmethyl-Metaboliten ab, die nicht mehr aktiv sind. Der Rest wird durch das Isoenzym CYP3A4 in Esomeprazolsulfon umgewandelt, die wichtigste Stoffwechselsubstanz im Plasma.

Elimination: Die folgenden Parameter spiegeln hauptsächlich die Pharmakokinetik bei Menschen mit starken metabolischen CYP2C19-Enzymen wider.

Die gesamte Plasma-Clearance beträgt etwa 17 Liter/Stunde nach Einnahme einer Einzeldosis und etwa 9 Liter/Stunde nach wiederholter Einnahme. Die Verkaufszeit für Plasma beträgt etwa 1,3 Stunden. Fast 80 % von Esomeprazol werden in Form eines inaktiven Stoffwechsels über den Urin ausgeschieden, der Rest wird über den Kot ausgeschieden. Weniger als 1 % der eingenommenen Medikamente werden im Urin ausgeschieden.

Spezielle Themengruppe:

Gruppe mit schlechtem Stoffwechsel: etwa 2,9 ± 1,5 % der Patienten mit CYP2C19-Enzymmangel und werden als Gruppe mit schlechtem Stoffwechsel bezeichnet. Bei diesen Patienten erfolgt der Metabolismus von Esomeprazol hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4. Nach wiederholter Gabe von 40 mg Esomeprazol einmal täglich ist die Fläche unter der Durchschnittskurve bei der Person mit Stoffwechsel etwa 100 % niedriger als bei der Gruppe mit starkem Stoffwechsel. Die durchschnittliche Spitzenkonzentration im Plasma stieg um etwa 60 %. Diese Aufzeichnungen haben keinen Einfluss auf die Dosis von Esomeprazol.

Geschlecht: Nach der Einnahme der einzigen Dosis von 40 mg Esomeprazol ist die Fläche unter der Durchschnittskurve bei Frauen etwa 30 % höher als bei Männern. Zeichnen Sie nicht den Unterschied der Fläche unter der Kurve zwischen Frauen und Männern auf, nachdem die Dosis wiederholt wurde.

Leberversagen: Der Esomeprazol-Metabolismus kann bei Patienten mit leichter bis mittlerer Leberfunktionsstörung beeinträchtigt sein. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nimmt die Stoffwechselrate von Esomeprazol ab, was zu einer Verdoppelung der Fläche unter der Esomeprazol-Kurve führt. Daher sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung eine Überdosierung von maximal 20 mg Esomeprazol vermieden werden. Esomeprazol und die Hauptmetaboliten neigen nicht zur Akkumulation, wenn sie einmal täglich angewendet werden.

Nierenversagen: Es liegen keine Untersuchungen zu Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion vor. Die meisten im Stoffwechsel ausgeschiedenen Medikamente sind nicht mehr aktiv und nicht für die Ausscheidung von Medikamenten in konstanter Form verantwortlich. Der Metabolismus von Esomeprazol verändert sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht.

Ältere Patienten: Der Esomeprazol-Metabolismus verändert sich bei älteren Patienten (71–80 Jahre) nicht wesentlich.

Jugendliche im Alter von 12 bis 18 Jahren: Nach der wiederholten Anwendung von Esomeprazol 20 mg und Esomeprazol 40 mg ist die Fläche unter der AUC-Kurve und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Arzneimittelkonzentration im Plasma ähnlich wie bei Erwachsenen mit der Dosis von 20 mg und 40 mg.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung.

Weitere Informationen zum Arzneimittel finden Sie in der beigefügten Gebrauchsanweisung des Arzneimittels.

In den folgenden Fällen ist bei der Einnahme von Medikamenten für Patienten besondere Vorsicht geboten:

Bei Auftreten von Alarmsymptomen (z. B. erheblicher Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Bluterbrechen oder schwarzer Stuhlgang) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür müssen bösartige Erkrankungen ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit Esomeprazol die Symptome lindern und die Diagnose verzögern kann.

Langzeitbehandlung: Mehr als ein Jahr, sollte regelmäßig überwacht werden.

Je nach Behandlungsplan bei Bedarf: Wenden Sie sich an Ihren Arzt (oder das medizinische Personal), wenn Sie bemerken, dass sich die Symptome ändern.

Vernichtung von Helicobacter pylori: Bei der Indikation, dass Esomeprazol Helicobacter pylori abtötet, kann es zu Wechselwirkungen mit drei medikamentösen Behandlungsschemata kommen. Da Clarithromycin ein starker CYP3A4-Hemmer ist, ist es ratsam, eine Kontraindikation in Betracht zu ziehen und mit Clarithromycin zu interagieren, wenn 3 medikamentöse Behandlungsschemata bei Patienten angewendet werden, die andere über CYP3A4 verstoffwechselte Arzneimittel wie Cisaprid einnehmen.

Gastrointestinale Infektionen: Protonenpumpenhemmer können das Risiko von durch Salmonellen und Campylobacter verursachten Magen-Darm-Infektionen leicht erhöhen. Vitamin B12-Absorption: Esomeprazol as sowie alle anderen Antazida, die aufgrund einer Verringerung oder eines Mangels an Hydrochloridsäure die Aufnahme von Vitamin B12 verringern können. Eine Behandlung sollte bei Patienten mit leichtem Gewicht in Betracht gezogen werden oder bei denen bei Langzeitbehandlung Risikofaktoren für eine verminderte Vitamin-B12-Absorption vorliegen.

Mangel an Blutmagnesia: Einige Fälle schwerer Blutmagnesia werden bei Patienten berichtet, die mindestens 3 Monate lang mit Protonenpumpenhemmern wie Esomeprazol behandelt wurden, und die meisten Fälle nach einjähriger Behandlung. Manifestationen von schwerwiegendem Magnesiummangel im Blut wie Müdigkeit, Muskelspastik, Delirium, Krämpfe, Schwindel und Herzrhythmusstörungen können auftreten, aber stillschweigend begonnen und übersehen werden. Bei den meisten Patienten besserte sich der Magnesiummangel im Blut nach der Einnahme von Magnesi und dem Absetzen der Protonenpumpenhemmer.

Bei Patienten, die eine Langzeitbehandlung oder die gleichzeitige Anwendung von Protonenpumpenhemmern mit Digoxin oder Arzneimitteln, die Magnesium im Blut verursachen (z. B. Diuretika), benötigen, sollten vor Beginn der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern die Quantifizierung des Blutspiegels im Blut und regelmäßige Tests während der Behandlung in Betracht gezogen werden.

Frakturrisiko: Die Anwendung von Protonenpumpenhemmern, insbesondere in hohen Dosen und über einen längeren Zeitraum (> 1 Jahr), kann das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen erhöhen und tritt hauptsächlich bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer Risikofaktoren auf. Beobachtungsstudien zeigen, dass Protonenpumpenhemmer das Risiko von Frakturen um 10–40 % erhöhen. Ein Teil dieses Anstiegs kann auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit Osteoporoserisiko sollten mit Vitamin D und Kalzium ergänzt werden.

Verkauf von Lupus-Hautläsionen (SCLE): Protonenpumpenhemmer werden weniger mit Fällen von semi-exponentiellen Lupus-Hautläsionen in Verbindung gebracht. Wenn die Schädigung auftritt, insbesondere an der der Sonne ausgesetzten Haut, und wenn Gelenkschmerzen damit einhergehen, wenden Sie sich an einen Arzt oder medizinisches Personal, um das Absetzen von Esomeprazol in Betracht zu ziehen.

Koordinieren Sie es mit anderen Medikamenten: Esomeprazol sollte nicht gleichzeitig mit Atazanavir angewendet werden (siehe Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten). Wenn es erforderlich ist, Atazanavir mit Protonenpumpenhemmern zu kombinieren, ist eine engmaschige klinische Überwachung bei Koordinierung mit einer Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg und mit Ritonavir auf 100 mg erforderlich. Esomeprazol 20 mg sollte nicht in Überdosierung angewendet werden.

Esomeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor. Bei Beginn oder Ende der Behandlung mit Esomeprazol sollte das Risiko einer Arzneimittelwechselwirkung mit Stoffwechselmedikamenten für CYP2C19 berücksichtigt werden. Bei einer beobachteten Wechselwirkung zwischen Clopidogrel und Esomeprazol (siehe Arzneimittelwechselwirkung). Die klinische Beteiligung dieser Wechselwirkung wurde nicht bestimmt. Vorsicht ist geboten, die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel wird nicht empfohlen.

Wenn Esomeprazol zur Behandlung erforderlich ist, ist es ratsam, die Fähigkeit zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln zu berücksichtigen, die auf der Schwankung der Esomeprazol-Konzentration im Plasma basiert (siehe Arzneimittelwechselwirkung).

Interaktion mit Tests: Erhöhter Chromographin A (CGA)-Spiegel, der sich auf endokrine Nerven-Screening-Tests auswirken kann. Um diesen Effekt zu vermeiden, wird empfohlen, die Behandlung mit Esomeprazol mindestens 5 Tage vor der Quantifizierung der CGA abzubrechen (siehe pharmakologischer Teil).

Wenn die CGA- und Gastrin-Werte nach dem ersten Test nicht im Normbereich liegen, wiederholen Sie den 14-tägigen Test nach Beendigung der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Esomeprazol hat nur geringe Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen. Zu den Nebenwirkungen zählen Schwindel (selten) und verschwommenes Sehen (selten) (siehe unerwünschte Wirkung des Arzneimittels). Wenn diese Reaktionen auftreten, sollten Patienten kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.

Verwenden Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Verwenden Sie Medikamente für schwangere Frauen: Nicht genügend klinische Daten bei schwangeren Frauen. Bei der Verwendung der racemischen polymorphen Mischung von Omeprazol verwenden große Mengen schwangerer Frauen Medikamente, die beim Fötus keine Defekte und Toxizität verursachen. Studien mit Esomeprazol an Tieren weisen nicht auf eine direkte oder indirekte schädliche Wirkung auf die Entwicklung des fetalen Embryos hin. Tierversuche mit einer Racemic-Mischung liefern ebenfalls ähnliche Ergebnisse. Bei der Indikation für schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.

Anwendung von Arzneimitteln bei stillenden Frauen: Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol über die Muttermilch ausgeschieden wird oder nicht. Es liegen keine ausreichenden Informationen über den Einfluss von Esomeprazol bei Neugeborenen/Kleinkindern vor. Esomeprazol sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wechselwirkungen von Medikamenten:

Die Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel:

Proteaseinhibitoren: Es wurde berichtet, dass Omeprazol mit einigen Proteaseinhibitoren interagiert. Die klinische Bedeutung und der Wirkungsmechanismus der aufgezeichneten Wechselwirkungen sind unklar. Ein Anstieg des pH-Werts im Magen während der Behandlung mit Omeprazol kann zu einer Veränderung der Absorption von Proteasehemmern führen. Andere interaktive Mechanismen können durch die Hemmung des CYP2C19-Enzyms auftreten.

Für Atazanavir und Nelfinavir: Bei der Anwendung mit Omeprazol wurde über eine Verringerung der Medikamentenkonzentration im Serum berichtet. Empfehlungen sollten nicht gleichzeitig verwendet werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol 40 mg einmal täglich mit Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden reduziert die Wirkung von Atazanavir erheblich (reduzierte AUC, CMAX, Cmin bleibt bei etwa 75 %). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg gleicht die Auswirkungen von Omeprazol auf die Wirkung von Atazanavir nicht aus. Gleichzeitige Anwendung von Omeprazol 20 mg einmal täglich mit Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden reduziert etwa 30 % der Wirkungen von Atazanavir im Vergleich zur Wirkung von Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg einmal täglich.

Verwenden Sie die Kombination Omeprazol 40 mg einmal täglich reduziert den Durchschnittswert von AUC, CMAX und CMIN von Nelfinavir um 36–39 % und verringert etwa 75–92 % des Durchschnittswerts von AUC, CMAX und CMIN aktiver Metaboliten, die die angemessene Wirkung von M8 haben.

Da die pharmakokinetischen und pharmakokinetischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol ähnlich sind, sollte Esomeprazol nicht gleichzeitig mit Atazanavir und Esomeprazol nicht gleichzeitig mit Nelfinavir angewendet werden (siehe den gegenteiligen Abschnitt).

Bei Saquinavir (gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir) erhöht sich die Serumkonzentration (80–100 %), wenn es gleichzeitig mit (Omeprazol 40 mg 1 Mal/Tag) angewendet wird. Die Behandlung mit Omeprazol 20 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf die Wirkung von Darunavir (bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir) und Amprenavir (bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir). Die Behandlung mit Esomeprazol 20 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf die Wirkung von Amprenavir (unabhängig davon, ob gleichzeitig Ritonavir angewendet werden soll oder nicht). Die Behandlung mit Omeprazol 40 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf die Wirkung von Lopinavir (gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir).

Methotrexat: Bei der Anwendung mit Protonenpumpenhemmern wird bei einigen Patienten ein Anstieg der Methotrexatkonzentration berichtet. Bei der Anwendung hoher Methotrexat-Dosen wird empfohlen, die Einnahme von Esomeprazol vorübergehend zu pausieren.

Tacrolimus: Es wird berichtet, dass die gleichzeitige Anwendung mit Esomeprazol die Konzentration von Tacrolimus im Serum erhöht. Die Tacrolimus-Konzentration sowie die Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) sollten engmaschig überwacht werden.

Medikamente absorbieren je nach pH-Wert

Die Hemmung der Magensäuresekretion während der Behandlung mit Ecomeprazol und anderen Protonenpumpenhemmern kann die Absorption von Arzneimitteln verringern oder erhöhen, wobei der Absorptionsmechanismus vom pH-Wert des Magens abhängt. Bei Behandlung mit Ecomeprazol kann die Absorption von Arzneimitteln wie Ketoconazol, Otraconazol und Erlotinib abnehmen und die Absorption von Digoxin zunehmen.

Die gleichzeitige Behandlung von Omeprazol (20 mg/Tag) mit Digoxin bei gesunden Probanden erhöht die Bioverfügbarkeit von 10 % Digoxin (bis zu 30 % bei 2 von 10 Forschungsobjekten). Über Digoxin-Toxizität wird selten berichtet. Seien Sie jedoch vorsichtig bei älteren Patienten, denen Esomeprazol in hohen Dosen verabreicht wird. Sollte bei der Behandlung mit Digoxin regelmäßig überwacht werden.

Stoffwechselmedikamente durch das Enzym CYP2C19

Esomeprazol hemmt CYP2C19, das Hauptenzym, das Esomeprazol verstoffwechselt. Daher können bei Verwendung in Kombination mit Stoffwechselmedikamenten über CYP2C19 wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw. die Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel ansteigen und die Dosis muss reduziert werden, insbesondere wenn Esomeprazol bei Bedarf im Rahmen der Behandlung verschrieben wird.

Phenytoin: Konzentriert mit Esomeprazol 40 mg, was den Phenytoinspiegel im Plasma um 13 % erhöht Epilepsiepatienten. Bei einer Behandlung mit Ecomeprazol sollte die Phenytoinkonzentration im Plasma überwacht oder die Anwendung von Esomeprazol beendet werden.

Voriconazol: Omeprazol 40 mg, 1 Mal/Tag, Erhöhung von 15 % Cmax und 45 % AUC von Voriconazol.

Cilostazol: Omeprazol sowie Esomeprazol hemmen CYP2C19. Omeprazol 40 mg Dosis für gesunde Probanden in einer Querschnittsstudie, Erhöhung um 18 % Cmax und 26 % AUC von Cilostazol und eine Erhöhung um 29 % Cmax und 69 % AUC eines metabolischen Metaboliten mit Cilostazol-Aktivität.

Cisaprid: Bei gesunden Probanden wird bei gleichzeitiger Anwendung von 1 Tablette Esomeprazol 40 mg die AUC um 32 % erhöht und die Verkaufszeit (T1/2) beträgt 31 %, es gibt jedoch keine Anzeichen für eine Erhöhung der Konzentration des Absorptionspeaks von Cisaprid. Verlängerung des QT-Intervalls, das nach der Einnahme einer einzelnen Cisaprid-Dosis aufgezeichnet wurde, keine weitere Verlängerung bei der Anwendung von Cisaprid in Kombination mit Esomeprazol (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei der Einnahme des Arzneimittels).

Warfarin: Die gleichzeitige Anwendung von 1 Tablette Esomeprazol 40 mg bei Patienten mit Warfarin. Die Behandlung mit Warfarin hat in klinischen Studien gezeigt, dass die Blutgerinnungszeit in einem akzeptablen Bereich liegt. Es gibt jedoch einige seltene Fälle, in denen klinisch bei gleichzeitiger Behandlung ein signifikanter Anstieg der Inr-Anzeichen (Testtests auf Blutgerinnsel) beobachtet wurde. Der Patient sollte zu Beginn und am Ende der Behandlung gleichzeitig mit Esomeprazol und Warfarin oder anderen Derivaten von Cumarin überwacht werden.

Clopidogrel: Die Ergebnisse an einem gesunden Objekt haben gezeigt, dass die pharmakokinetische/pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (Anstiegsdosis von 300 mg/tägliche Erhaltungsdosis von 75 mg) und Esomeprazol 40 mg (1 Mal/Tag) dazu führt, dass die aktive metabolische Wirkung von Clopidogrel um etwa 40 % verringert wird und die Fähigkeit zur Thrombozytenhemmung um etwa 14 % verringert wird.

Bei einer gesunden Person Studie, gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel mit einer festen Dosis von 20 mg Esomeprazol + 81 mg Aspirin, wodurch etwa 40 % der aktiven Metaboliten von Clopidogrel im Vergleich zur Gruppe, die nur Clopidogrel verwendete, reduziert wurden. Allerdings ist die maximale Konzentration an Thrombozytenaggregationshemmern in zwei Gruppen von Clopidogrel-Medikamenten und gleichzeitiger Einnahme von Clopidogrel (Esomeprazol + Aspirin) gleich.

Die klinischen Manifestationen der pharmakokinetischen/pharmakokinetischen Wechselwirkungen von Esomeprazol auf das wichtigste kardiovaskuläre Ereignis aus klinischer Beobachtung und klinischen Forschungsstudien sind nicht konsistent. Gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidrogel.

Übersicht über Arzneimittel ohne klinische Wechselwirkungen:

Amoxicilin und Chinidin: Esomeprazol hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin oder Chinidin.

Naproxen oder Rofecoxib: Kurzfristige Untersuchungen zur Bewertung der gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol mit Naproxen oder Rofecoxib haben keine klinisch bedingten pharmakokinetischen Wechselwirkungen festgestellt.

Die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol:

Esomeprazol wird durch die Enzyme CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem CYP3A4-Inhibitor, Clarithromycin (500 mg/2-mal täglich), führt zu einer doppelten AUC von Esomeprazol. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol mit Inhibitoren hemmt sowohl die Enzyme CYP2C19 als auch CYP3A4 und kann die AUC von Esomeprazol stärker erhöhen als sie. Voriconazol hemmt sowohl die Enzyme CYP2C19 als auch CYP3A4 und erhöht die AUC von Omeprazol auf 280 %. In beiden Fällen ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich. Eine Dosisanpassung sollte jedoch bei Patienten mit schwerem Leberversagen in Betracht gezogen werden und ist für eine Langzeitbehandlung indiziert.

Enzym CYP2C19 oder CYP3A4: CYP2C19- oder CYP3A4-Induktionsmittel oder beide (wie Rifampicin und Johanniskraut) können aufgrund des Esomeprazol-Metabolismus den Esomeprazol-Spiegel im Serum senken.

Kinder: Interaktive Medikamente werden nur bei Erwachsenen durchgeführt.

Die Kavallerie der Droge: Aufgrund des Fehlens von Studien zur Korrelation der Droge, wird diese Droge nicht mit anderen Medikamenten gemischt.