Esomeprazol 40 TV.Pharm Behandeling van maagzweren, gastro-oesofageale reflux, slokdarm (3 blisters x 10 tabletten)

ATC-code: A02b C05.

Esomeprazol is het S-Omeprazol-isomeer en vermindert de uitscheiding van maagzuur met een gespecialiseerd werkingsmechanisme. De specifieke remmer van de zure pomp in de wanden van de maagwand. Beide typen isomeren R- en S- van Omeprazol hebben vergelijkbare farmacologische effecten.

Effectusmechanisme: Esomeprazol is een zwakke base, omgezet in een actieve vorm in een hoogzure omgeving, H+/K+ATPASE-remmers (protonpomp) in de maagwand, die dit enzymsysteem inactiveert en bij stimulatie de secretie van basisch zuur en de secretie van zuurafscheiding remt.

Farmacologisch effect: Na inname van Esomeprazol 20 mg en 40 mg is het medicijn na 1 uur effectief. Na inname van de dosis 20 mg 1 keer per dag gedurende 5 dagen, omdat het gemiddelde maximale zuurgehalte na stimulatie met Pentagastrin met 90% daalde, gemeten 6-7 uur na inname van het medicijn op de 5e dag.

Na 5 dagen gebruik van Esomeprazol 20 mg en 40 mg wordt de pH in de maag> 4 gehandhaafd binnen een gemiddelde tijd van respectievelijk 17 uur en 17 uur in 24 uur bij patiënten met gastro-oesofageale refluxziekte. Het percentage patiënten dat de maag-pH> 4 minstens 8 uur, 12 uur en 16 uur aanhoudt, overeenkomend met Esomeprazol 20 mg, is 76%, 54%, 24% en 97%, 92%, 56% voor Esomeprazol 40 mg.

Wanneer AUC wordt gebruikt als parameter die de concentratie van geneesmiddelen in plasma weergeeft, is er een verband tussen zuurremming en geneesmiddelconcentratie en contacttijd.

Bij gebruik van Esomeprazol 40 mg geneest ongeveer 78% van de patiënten met oesofagitis als gevolg van reflux na 4 weken en ongeveer 93% na 8 weken.

H.pylori-behandeling gedurende 1 week met Esomeprazol 20 mg en geschikte antibiotica doodde H.pylori, het succespercentage van ongeveer 90% van de patiënten.

In een willekeurig, dubbel klinisch onderzoek, een terughoudendheid, werd bij de endoscopische patiënt een gastro-intestinale bloeding vastgesteld volgens de classificatie van IA, IB, IIA of IIB (equivalent aan 9%, 43%, 38% en 10%), willekeurig behandeld met Esomeprazol-infusieoplossing (N = 375) of placebo (N = 389).

Na endoscopische behandeling voor hemostase krijgt de patiënt een placebo of krijgt hij intraveneus 80 mg esomeprazol toegediend gedurende 30 minuten en continu 8 mg per uur toegediend, gedurende 72 uur. Na 72 uur worden alle patiënten gedurende 27 dagen voortgezet met 40 mg esomeprazol in orale vorm. Het percentage gastro-intestinale bloedingen dat binnen 3 dagen optrad, bedraagt ​​5,9% in de met esomeprazol behandelde groep, vergeleken met 10,3% in de placebogroep.

Na 30 dagen behandeling bedraagt ​​het percentage gastro-intestinale bloedingen in de met esomeprazol behandelde groep 7,7%, vergeleken met 13,6% in de placebogroep.

Tijdens de behandeling neemt de serumgastrineconcentratie toe, overeenkomend met de verlaging van de maagzuurspiegels. De CGA-concentratie neemt ook toe als gevolg van de afname van maagzuur; verhoogde CGA-waarden kunnen de screeningtest voor endocriene zenuwtumoren beïnvloeden. Uit rapporten is gebleken dat de behandeling met protonpompremmers vijf dagen tot twee weken moet worden stopgezet voordat de CGA wordt gekwantificeerd.

Na een lange periode van behandeling met maagzuur is er een lichte toename van goedaardige maagcysten waargenomen en deze kan herstellen als het gebruik van het medicijn wordt gestopt.

Vermindering van maagzuur door welke oorzaak dan ook, inclusief het gebruik van protonpompremmers, waardoor het aantal bacteriën in het spijsverteringskanaal toeneemt. Behandeling met protonpompremmers kan leiden tot een verhoogd risico op gastro-intestinale infecties veroorzaakt door Salmonella en Campylobacter en Clostridium difficile bij ziekenhuispatiënten.

Klinisch effect: In twee onderzoeken waarbij ranitidine als vergelijkend middel werd gebruikt, vertoont Esomeprazol een beter effect bij het genezen van maagzweren bij patiënten die NSAID's gebruiken, waaronder de door NSAID's geselecteerde CDX-2.

In twee onderzoeken met namaakproducten vertoont Esomeprazol een beter effect bij het voorkomen van maag- en twaalfvingerige darmzweren bij patiënten die NSAID's gebruiken. NSAID (leeftijd> 60 jaar of eerder ulcus), inclusief NSAID geselecteerde CDX-2.

Kinderen: In een onderzoek bij patiënten met gastro-oesofageale reflux (

farmacokinetiek

absorptie: Esomeprazol wordt gemakkelijk afgebroken in een zure omgeving en wordt in de vorm van tabletten in de darm gedronken. Invivo-testen zijn omgezet in r-isomeren, maar zijn niet significant. Esomeprazol wordt snel geabsorbeerd na het drinken en bereikt de piekconcentratie in plasma na 1-2 uur. De absolute biologische beschikbaarheid bedraagt ​​64% na inname van Esomeprazol 40 mg en neemt toe tot 89% nadat de dosis is herhaald. Voor Esomeprazol 20 mg kan dit absoluut 50% zijn en stijgen tot 68% nadat de dosis is herhaald.

Voedsel vertraagt ​​of vermindert de absorptie van ecomeprazol, maar heeft geen significante invloed op de effecten van ecomeprazol op de zuurgraad in de maag.

Distributie: Het aangewezen distributievolume bij gezonde mensen bedraagt ​​ongeveer 0,22 liter/kg lichaamsgewicht. Ongeveer 97% Esomeprazol hecht zich aan plasma-eiwitten.

metabolisme: Het medicijn wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd dankzij het cytochroom P450-enzymsysteem. Het grootste deel van het metabolisme van esomeprazol is afhankelijk van het polymorfe iso-enzym CYP2C19, in hydroxy- en desmethylmetabolieten die niet langer actief zijn; de rest wordt via isenzym CYP3A4 omgezet in esomeprazolsulfon, de belangrijkste metabolische stof in plasma.

Eliminatie: De volgende parameters weerspiegelen voornamelijk de farmacokinetiek bij mensen met een sterke metabolische CYP2C19. enzymen.

De totale plasmaklaring bedraagt ongeveer 17 liter/uur na inname van een enkele dosis en ongeveer 9 liter/uur na herhaalde dosis. De verkooptijd voor plasma bedraagt ​​ongeveer 1,3 uur. Bijna 80% van Esomeprazol wordt via de urine geëlimineerd in de vorm van een inactief metabolisme, de rest wordt via de ontlasting geëlimineerd. Minder dan 1% van de constante medicijnen wordt via de urine geëlimineerd.

Speciale onderwerpgroep:

Slechte metabolische groep: ongeveer 2,9 ± 1,5% van de patiënten met CYP2C19-enzymdeficiëntie en worden slechte metabolische groepen genoemd. Bij deze patiënten is het metabolisme van esomeprazol voornamelijk te danken aan het CYP3A4-enzym. Nadat de dosis 40 mg Esomeprazol 1 keer per dag wordt herhaald, is de oppervlakte onder de gemiddelde curve bij de metabolische persoon ongeveer 100% lager dan bij de sterk metabolische groep. De gemiddelde piekconcentratie in plasma nam met ongeveer 60% toe. Deze gegevens hebben geen invloed op de dosis Esomeprazol.

Geslacht: Na gebruik van de enige dosis Esomeprazol 40 mg is de oppervlakte onder de gemiddelde curve bij vrouwen ongeveer 30% groter dan bij mannen. Noteer niet het verschil in oppervlakte onder de curve tussen vrouwen en mannen nadat de dosis is herhaald.

Leverfalen: Het metabolisme van esomeprazol kan verstoord zijn bij patiënten met milde tot matige leverdisfunctie. De snelheid van het esomeprazolmetabolisme neemt af bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis, wat resulteert in een verdubbeling van de oppervlakte onder de esomeprazolcurve. Daarom mag u bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis geen overdosering van maximaal 20 mg Esomeprazol gebruiken. Esomeprazol en de belangrijkste metabolieten hebben niet de neiging zich op te hopen bij 1 keer per dag gebruik.

Nierfalen: Er is geen onderzoek bij patiënten met een verminderde nierfunctie. De meeste geëlimineerde medicijnen in de vorm van metabolisme zijn niet langer actief en zijn niet verantwoordelijk voor de eliminatie van medicijnen in een constante vorm. Het metabolisme van esomeprazol verandert niet bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

Ouderen: Het metabolisme van esomeprazol verandert niet significant bij oudere patiënten (71-80 jaar oud).

Adolescenten van 12 tot 18 jaar: na gebruik van de herhaalde dosis Esomeprazol 20 mg en Esomeprazol 40 mg zijn het gebied onder de AUC-curve en de tijd om de maximale geneesmiddelconcentratie in het plasma te bereiken vergelijkbaar met die bij volwassenen met de dosis van 20 mg en 40 mg.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

Zie voor meer informatie over het geneesmiddel het bijgevoegde instructieblad over het gebruik van het geneesmiddel.

In de volgende gevallen moet u zeer voorzichtig zijn bij het gebruik van medicijnen voor patiënten:

Als er een alarmsymptoom is (zoals aanzienlijk gewichtsverlies, herhaaldelijk braken, moeite met slikken, braken van bloed of zwarte stoelgang) en bij vermoeden van een maagzweer, elimineer dan kwaadaardige ziekten, omdat behandeling met esomeprazol de symptomen kan verminderen en de diagnose kan vertragen.

Langdurige behandeling: meer dan een jaar, moet regelmatig worden gecontroleerd.

Volg indien nodig het behandelingsregime: ​​Neem contact op met uw arts (of medisch personeel) als u de symptomen ziet die veranderen.

Vernietig Helicobacter pylori: Wanneer wordt aangegeven dat Esomeprazol Helicobacter pylori moet doden, kunnen er interacties optreden met 3 behandelingsschema's met geneesmiddelen. Claritromycine is een sterke CYP3A4-remmer, dus het is raadzaam om Claritromycine als gecontra-indiceerd en interactie met Claritromycine te overwegen bij gebruik van 3 behandelingsregimes met geneesmiddelen bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die door CYP3A4 worden gemetaboliseerd als Cisaprid.

Maagdarminfecties: Protonpompremmers kunnen het risico op maagdarmkanaalinfecties veroorzaakt door Salmonella en Campylobacter enigszins verhogen. Absorptie van vitamine B12: ook esomeprazol zoals alle andere antacida, die de absorptie van vitamine B12 kunnen verminderen als gevolg van een vermindering of tekort aan hydrochloridezuur. Behandeling moet worden overwogen bij patiënten met een licht gewicht of bij patiënten die risicofactoren hebben voor het verminderen van de vitamine B12-absorptie bij langdurige behandeling.

Gebrek aan magnesiumoxide in het bloed: Sommige gevallen van ernstige magnesiumoxide in het bloed zijn gemeld bij patiënten die gedurende ten minste 3 maanden werden behandeld met protonpompremmers zoals esomeprazol en in de meeste gevallen na een behandeling van 1 jaar. Manifestaties van ernstig magnesiumgehalte in het bloed, zoals vermoeidheid, spierspasticiteit, delirium, convulsies, duizeligheid en aritmie kunnen voorkomen, maar worden in stilte begonnen en over het hoofd gezien. Bij de meeste patiënten verbeterde het magnesiumtekort in het bloed na het aanvullen van magnesi en stopten met het gebruik van protonpompremmers.

Patiënten die een langdurige behandeling of gelijktijdig gebruik van protonpompremmers met digoxine of geneesmiddelen die magnesium in het bloed veroorzaken (zoals diuretica) nodig hebben, moeten overwegen om het bloedniveau in het bloed te kwantificeren voordat de behandeling met protonpompremmers wordt gestart en om tijdens de behandeling periodieke tests uit te voeren.

Risico op fracturen: Het gebruik van protonpompremmers, vooral bij hoge doses en gedurende een lange tijd (> 1 jaar), kan het risico op heup-, pols- en ruggengraatfracturen verhogen, komt vooral voor bij oudere patiënten of als er andere risicofactoren zijn. Observatiestudies tonen aan dat protonpompremmers het risico op fracturen met 10-40% verhogen. Een deel van deze stijging kan te wijten zijn aan andere risicofactoren. Patiënten met een risico op osteoporose moeten worden aangevuld met vitamine D en calcium.

Verkoop van lupus huidlaesies (SCLE): Protonpompremmers worden minder geassocieerd met gevallen van semi-exponentiele lupus huidlaesies. Als de schade optreedt, vooral in de huid die is blootgesteld aan de zon en als deze gepaard gaat met gewrichtspijn, raadpleeg dan een arts of medisch personeel om te overwegen om met Esomeprazol te stoppen.

Coördineren met andere geneesmiddelen: Esomeprazol mag niet gelijktijdig met Atazanavir worden gebruikt (zie de geneesmiddelinteractie). Als het nodig is om Atazanavir te combineren met protonpompremmers, klinische nauwlettende controle bij coördinatie met een verhoogde dosis Atazanavir tot 400 mg, met Ritonavir tot 100 mg; Esomeprazol 20 mg mag niet als overdosis worden gebruikt.

Esomeprazol is een CYP2C19-remmer. Bij het starten of beëindigen van de behandeling met Esomeprazol moet rekening worden gehouden met het risico op geneesmiddelinteractie met metabolische geneesmiddelen voor CYP2C19. Bij een waargenomen interactie tussen Clopidogrel en Esomeprazol (zie de geneesmiddelinteractie). De klinische betrokkenheid van deze interactie is niet vastgesteld. Wees voorzichtig, het wordt niet aanbevolen om Esomeprazol en Clopidogrel gelijktijdig te gebruiken.

Indien nodig is Esomeprazol nodig bij de behandeling. Het is raadzaam om het vermogen tot interactie met andere geneesmiddelen te overwegen op basis van de oscillatie van de concentratie van Esomeprazol in het plasma (zie de geneesmiddelinteracties).

Interactie met tests: Verhoogd chromograaf A (CGA)-niveau, wat invloed kan hebben op endocriene zenuwscreeningstests. Om dit effect te voorkomen, wordt aanbevolen om de behandeling met Esomeprazol ten minste 5 dagen vóór het kwantificeren van CGA te stoppen (zie het farmacologische gedeelte).

Als de CGA- en gastrinespiegels na de eerste test niet op de normale grens liggen, herhaal dan de 14-daagse test na het stoppen van de behandeling met protonpompremmers.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

Esomeprazol heeft weinig effect op de rijvaardigheid en het bedienen van machines. Bijwerkingen zijn onder meer duizeligheid (zelden) en wazig (zelden) zien (zie het ongewenste effect van het medicijn). Als deze reacties optreden, mogen patiënten niet autorijden of machines bedienen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Gebruik medicijnen voor zwangere vrouwen: onvoldoende klinische gegevens bij zwangere vrouwen. Bij gebruik van een racemisch polymorf mengsel van omeprazol gebruiken grote hoeveelheden zwangere vrouwen medicijnen die geen defecten en toxiciteit voor de foetus veroorzaken. Uit onderzoek waarbij Esomeprazol bij dieren werd gebruikt, blijkt geen direct of indirect schadelijk effect op de ontwikkeling van het foetale embryo. Ook dieronderzoek met Racemisch mengsel geeft soortgelijke resultaten. Wees voorzichtig als dit geïndiceerd is voor zwangere vrouwen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen die borstvoeding geven: Het is niet bekend of esomeprazol via de moedermelk wordt uitgescheiden of niet. Onvoldoende informatie over de invloed van Esomeprazol bij pasgeborenen/jonge kinderen. Esomeprazol mag niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.

Geneesmiddelinteractie

Interactie van geneesmiddelen:

Het effect van esomeprazol op de farmacokinetiek van andere geneesmiddelen:

Proteaseremmers: Er is gemeld dat omeprazol een interactie aangaat met sommige proteaseremmers. Het is onduidelijk wat het klinische belang en het werkingsmechanisme van de geregistreerde interacties is. Een verhoging van de maag-pH tijdens de behandeling met omeprazol kan leiden tot een verandering in de absorptie van proteaseremmers. Andere interactieve mechanismen kunnen optreden via remming van het CYP2C19-enzym.

Voor atazanavir en nelfinavir: Er is melding gemaakt van een verlaging van de serummedicatieconcentratie bij gebruik met omeprazol. Aanbevelingen mogen niet tegelijkertijd worden gebruikt.

Gelijktijdig gebruik Omeprazol 40 mg, 1 keer per dag met Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, bij gezonde vrijwilligers, vermindert de effecten van Atazanavir aanzienlijk (verminderde AUC, CMAX en Cmin blijven ongeveer 75%). Het verhogen van de dosis Atazanavir tot 400 mg compenseert niet de effecten van omeprazol op het effect van Atazanavir. Gelijktijdig gebruik Omeprazol 20 mg, 1 keer/dag met Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg, bij gezonde vrijwilligers, vermindert ongeveer 30% van de effecten van Atazanavir vergeleken met het effect van Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg, 1 keer/dag.

Gebruik de combinatie omeprazol 40 mg, 1 keer/dag vermindert de gemiddelde waarde van AUC, CMAX, CMIN van Nelfinavir met 36-39% en verlaagt ongeveer 75-92% van de gemiddelde waarde van AUC, CMAX en CMIN van actieve metabolieten die het redelijke effect van M8 hebben.

Omdat de farmacokinetische en farmacokinetische eigenschappen van Omeprazol en Esomeprazol vergelijkbaar zijn, mogen Esomeprazol niet gelijktijdig met Atazanavir worden gebruikt en mag Esomeprazol niet gelijktijdig met nelfinavir worden gebruikt (zie de rubriek met het tegenovergestelde).

Saquinavir (gelijktijdig gebruikt met ritonavir) verhoogt de serumconcentratie (80-100%) bij gelijktijdig gebruik met (omeprazol 40 mg 1 keer per dag). Behandeling met omeprazol 20 mg, 1 keer per dag, heeft geen invloed op het effect van Darunavir (bij gelijktijdig gebruik met Ritonavir) en Amprenavir (bij gelijktijdig gebruik met Ritonavir). Behandeling met Esomeprazol 20 mg, 1 keer per dag heeft geen invloed op het effect van Amprenavir (ongeacht of Ritonavir gelijktijdig wordt gebruikt). Behandeling met omeprazol 40 mg, 1 keer per dag, heeft geen invloed op het effect van Lopinavir (gelijktijdig gebruikt met Ritonavir).

Methotrexaat: Bij gebruik met protonpompremmers is gemeld dat de concentratie van methotrexaat bij sommige patiënten toeneemt. Bij gebruik van hoge doses methotrexaat wordt aanbevolen om Esomeprazol tijdelijk te onderbreken.

tacrolimus: er is gemeld dat gelijktijdig gebruik met esomeprazol de concentratie van tacrolimus in serum verhoogt. De tacrolimusconcentratie en de nierfunctie (creatinineklaring) moeten nauwlettend worden gecontroleerd.

Geneesmiddelen worden geabsorbeerd afhankelijk van de pH

Het remmen van de maagzuursecretie tijdens behandeling met ecomeprazol en andere protonpompremmers kan de absorptie van geneesmiddelen verminderen of verhogen, waarbij het absorptiemechanisme afhangt van de pH van de maag. De absorptie van geneesmiddelen zoals ketoconazol, otraconazol en erlotinib kan afnemen en de absorptie van digoxine kan toenemen bij behandeling met ecomeprazol.

Gelijktijdige behandeling van omeprazol (20 mg/dag) met digoxine bij gezonde vrijwilligers verhoogt de biologische beschikbaarheid van 10% digoxine (tot 30% in 2 van de 10 onderzoeksobjecten). Digoxinetoxiciteit wordt zelden gerapporteerd. Wees echter voorzichtig bij oudere patiënten die hoge doseringen Esomeprazol krijgen. Moet regelmatig gecontroleerd worden bij behandeling met digoxine.

Metabolische geneesmiddelen door CYP2C19-enzym

Esomeprazol remt CYP2C19, het belangrijkste enzym dat esomeprazol metaboliseert. Bij gebruik in combinatie met metabolische geneesmiddelen via CYP2C19 zoals diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, fenytoïne... kunnen de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen daarom toenemen en moet de dosis worden verlaagd, vooral wanneer Esomeprazol indien nodig in de behandelingsmodus wordt voorgeschreven.

Fenytoïne: geconcentreerd met Esomeprazol 40 mg, waardoor het fenytoïnegehalte in het plasma met 13% stijgt. epilepsie patiënten. Moet de fenytoïneconcentratie in het plasma worden gecontroleerd wanneer behandeling met esomeprazol noodzakelijk is of moet het gebruik van esomeprazol worden stopgezet.

Voriconazol: Omeprazol 40 mg, 1 keer per dag, verhoging van 15% cmax en 45% AUC van voriconazol.

cilostazol: Zowel omeprazol als esomeprazol remmen CYP2C19. Omeprazol 40 mg dosis voor gezonde vrijwilligers in een cross-sectioneel onderzoek, stijgend met 18% cmax en 26% AUC van cilostazol en een stijging van 29% cmax en 69% AUC van een metabolische metabolieten met cilostazolactiviteit.

Cisaprid: Gebruik bij gezonde vrijwilligers gelijktijdig 1 tablet Esomeprazol 40 mg, wat resulteert in een stijging van 32% AUC en de verkooptijd (T1/2) duurt 31%, maar er is geen teken dat de concentratie van de absorptiepiek van Cisaprid toeneemt. Verlenging van het geregistreerde QT-interval na gebruik van een enkele dosis cisaprid, en niet meer verlenging bij gebruik van Cisaprid in combinatie met Esomeprazol (zie de waarschuwing en voorzichtigheid bij inname van het geneesmiddel).

Warfarine: Gelijktijdig gebruik van 1 tablet Esomeprazol 40 mg voor patiënten die warfarine gebruiken. Uit klinische onderzoeken blijkt dat de bloedstollingstijd binnen een acceptabel bereik ligt. Er zijn echter enkele zeldzame gevallen van significante toename van Inr-symptomen (testtests voor bloedstolsels) klinisch gemeld tijdens gelijktijdige behandeling. De patiënt moet aan het begin en bij het beëindigen van de behandeling gelijktijdig worden gecontroleerd. Esomeprazol en warfarine of andere derivaten van cumarine.

Clopidogrel: De resultaten bij een gezond voorwerp hebben aangetoond dat de farmacokinetische/farmacokinetische interactie tussen clopidogrel (aanvalsdosis van 300 mg/dagelijkse onderhoudsdosis van 75 mg) en Esomeprazol 40 mg (1 keer per dag) tot gevolg heeft dat het actieve metabolische effect van clopidogrel met ongeveer 40% wordt verminderd en dat het vermogen om bloedplaatjes te remmen met ongeveer 14% wordt verminderd.

In een onderzoek bij gezonde personen werd Clopidogrel gelijktijdig gebruik met een vaste dosis Esomeprazol 20 mg + aspirine 81 mg, waardoor ongeveer 40% van de actieve metabolieten van clopidogrel wordt verminderd in vergelijking met de groep die alleen clopidogrel gebruikt. Het maximale gehalte aan bloedplaatjesremmers in twee groepen clopidogrelmedicatie en gelijktijdig gebruik van clopidogrel (Esomeprazol + Aspirine) is echter hetzelfde.

Klinische manifestaties van farmacokinetische/farmacokinetische interacties van esomeprazol op de belangrijkste cardiovasculaire gebeurtenis uit klinische observatie en klinische onderzoeksstudies zijn niet consistent. Disecurrent gebruik Esomeprazol en Clopidrogel.

Onderzoek naar geneesmiddelen zonder klinische interacties:

Amoxicilline en kinidine: Esomeprazol heeft geen invloed op de farmacokinetiek van amoxicilline of kinidine.

Naproxen of Rofecoxib: Kortlopend onderzoek waarin het gebruik van Esomeprazol gelijktijdig met Naproxen of Rofecoxib wordt geëvalueerd, heeft geen klinisch gerelateerde farmacokinetische interacties aangetoond.

Het effect van andere geneesmiddelen op de farmacokinetiek van esomeprazol:

Esomeprazol wordt gemetaboliseerd door CYP2C19- en CYP3A4-enzymen. Gelijktijdig gebruik van esomeprazol en een CYP3A4-remmer, claritromycine (500 mg/2 maal daags), resulterend in een dubbele AUC van esomeprazol. Gelijktijdig gebruik van esomeprazol met remmers die zowel CYP2C19- als CYP3A4-enzymen remmen, kan meer stijgen dan de AUC van esomeprazol. Voriconazol remt zowel CYP2C19- als CYP3A4-enzymen, waardoor de AUC van omeprazol stijgt tot 280%. In beide gevallen is het doorgaans niet nodig de dosis aan te passen. Dosisaanpassing moet echter worden overwogen bij patiënten met ernstig leverfalen en is geïndiceerd voor langdurige behandeling.

Enzym CYP2C19 of CYP3A4: CYP2C19- of CYP3A4-inductiemedicijnen of beide (zoals rifampicine en sint-jansgras) kunnen de serumesomeprazolspiegels verlagen als gevolg van het metabolisme van esomeprazol.

Kinderen: Interactieve medicijnen worden alleen bij volwassenen gebruikt.

De cavalerie van het medicijn: vanwege het ontbreken van onderzoeken naar de correlatie van het medicijn, het niet mengen van dit medicijn met andere medicijnen.